เพื่อระงับความอยากอาหารอาละวาดและรักษาโรคอ้วน แนะนำให้รับประทานยา Sibutramine เพื่อลดน้ำหนัก ก่อนหน้านี้ยาลักษณะเฉพาะนี้ใช้เพื่อรักษาอาการซึมเศร้า แต่ในทางปฏิบัติกลับกลายเป็นว่าธรรมดามาก ขณะนี้มีการระบุโอกาสพิเศษในการระงับความอยากอาหารและต่อสู้กับน้ำหนักส่วนเกินได้สำเร็จ ก่อนที่จะรับประทานยาลดน้ำหนักร่วมกับ Sibutramine คุณต้องปรึกษานักโภชนาการหรือแพทย์ของคุณก่อน
ไซบูทรามีนคืออะไร
ยาสังเคราะห์ทางการแพทย์ในการต่อสู้กับโรคอ้วนทางโภชนาการนี้มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ตและมีไว้สำหรับใช้ในช่องปาก ด้วยส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ ความรู้สึกอิ่มจึงเกิดขึ้นก่อนเวลาอันควร ดังนั้นปริมาณของส่วนในแต่ละวันจึงค่อยๆ ลดลงโดยไม่เป็นอันตรายต่อสุขภาพ น้ำหนักส่วนเกินก็ลดลงเช่นกัน Sibutramine ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรตเป็นยาที่มีศักยภาพซึ่งผลการรักษาสามารถทำได้เนื่องจากกิจกรรมของสารออกฤทธิ์ Sibutraminum ที่มีชื่อเดียวกัน
มันทำงานอย่างไร
ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาที่มีชื่อเดียวกันทำให้เกิดอาการเบื่ออาหารในร่างกายนั่นคือให้การแลกเปลี่ยนความร้อนที่เพิ่มขึ้นเนื่องจากไขมันใต้ผิวหนังถูกเผาอย่างมีประสิทธิผล หลังจากรับประทานเพียงครั้งเดียว ตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิกจะถูกกระตุ้นซึ่งมีหน้าที่ในการปล่อยพลังงาน เนื่องจากผลการยับยั้งในระดับปานกลางและการทำงานของฮอร์โมนสารสื่อประสาทในสมอง ความอยากอาหารและปริมาณของส่วนต่างๆ ในแต่ละวันจึงลดลง
การเตรียม Sibutramine ช่วยลดคอเลสเตอรอลในเลือดและช่วยลดความเข้มข้นของกลีเซอไรด์ซึ่งช่วยรักษาน้ำหนักใหม่ของคุณเป็นระยะเวลานานโดยไม่ต้องรับประทานอาหารที่เข้มงวด กระบวนการสลายสารสังเคราะห์นั้นสังเกตได้ในตับ แต่สารออกฤทธิ์ยังคงมีอยู่ในการไหลเวียนของระบบเป็นเวลา 4 วัน
ทำไมมันถึงเป็นอันตราย?
ก่อนที่คุณจะซื้อยาที่ร้านขายยา คุณต้องค้นหาข้อมูลเกี่ยวกับภัยคุกคามที่อาจเกิดขึ้นต่อสุขภาพของคุณเองก่อน ตัวอย่างเช่นยาสามารถกระตุ้นโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดได้ อีกทางหนึ่งอาจเป็นการโจมตีของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและอิศวรหรือความดันโลหิตเพิ่มขึ้น เนื่องจากยามีผลทางระบบในร่างกาย ผลข้างเคียงจึงแพร่กระจายไปยังอวัยวะภายในทั้งหมดของระบบ และโจมตีในวันแรกของการรักษาโรคอ้วนและการลดน้ำหนัก
ผลข้างเคียง
ผู้ป่วยมักบ่นว่ามีอาการรุนแรงของอาการอาหารไม่ย่อย ท้องผูก เวียนศีรษะ คลื่นไส้ ปากแห้ง และเบื่ออาหารโดยสิ้นเชิง
สิ่งเหล่านี้คือการเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติในความเป็นอยู่โดยทั่วไป ซึ่งบ่งบอกถึงการมีผลข้างเคียงได้อย่างชัดเจน อย่าลดขนาดยาในแต่ละวัน แต่การปรึกษานักโภชนาการทันทีก็ไม่เสียหาย บางทีผู้เชี่ยวชาญอาจแนะนำอะนาล็อกที่นุ่มนวลกว่าเพื่อการแก้ไขน้ำหนักส่วนเกินในวัยผู้ใหญ่ได้สำเร็จ
- หากคุณตัดสินใจที่จะเลือกวิธีการลดน้ำหนักนี้ สิ่งสำคัญคือต้องใส่ใจกับความผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นต่อไปนี้ ซึ่งในร่างกายหลังจากการรักษาจะค่อนข้างชั่วคราว:
- ปวดหัว, อาชา;
- เหงื่อออกผิดปกติ, นอนไม่หลับ;
- การเปลี่ยนแปลงรสชาติ
- เพิ่มความถี่ของการกระตุกของแขนขา;
- ผลกดประสาทต่อระบบประสาทส่วนกลาง
- ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ตับ
ผลที่ตามมาของการรับ
- หากเกิดผลข้างเคียงในร่างกาย ห้ามรับประทานยาต่อไปโดยเด็ดขาด และการปรับขนาดยาในแต่ละวันจะไม่ให้ผลตามที่ต้องการ แพทย์เสนอวิธีการรักษาอีกอย่างหนึ่งในการลดน้ำหนักส่วนเกินที่บ้านและในที่สุดก็แก้ปัญหาน้ำหนักส่วนเกินในทุกช่วงอายุ ผลที่ไม่พึงประสงค์จากการบริหารช่องปากอาจเป็นดังนี้:
- ความผิดปกติของหัวใจ
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ความดันโลหิตสูง;
- แนวโน้มที่จะบลูส์, ซึมเศร้า;
- อารมณ์แปรปรวนกะทันหัน
- กล้ามเนื้อกระตุกและปวด
- ความใคร่ลดลง;
การอักเสบของเยื่อบุลำไส้และกระเพาะอาหาร
ผู้ป่วยหลายรายยืนยันว่ายาดังกล่าวเป็นยาเสพติด เนื่องมาจากผลที่ตามมาของการใช้ยานั้นคล้ายคลึงกับปรากฏการณ์อันไม่พึงประสงค์ที่เรียกว่า "การถอนตัวของผู้ติดยา" คนที่ลดน้ำหนักในระหว่างหลักสูตรจะพัฒนาการพึ่งพาอาศัยกันและหากไม่ได้รับยาใหม่ความรุนแรงของผลข้างเคียงก็จะทวีความรุนแรงมากขึ้นเท่านั้น
ดังนั้นเจ้าหน้าที่จึงตัดสินใจห้ามการขายยาในร้านขายยารัสเซียแม้ว่าจะไม่มีอะไรขัดขวางคุณจากการสั่งซื้อและซื้อผลิตภัณฑ์ในร้านขายยาออนไลน์ก็ตาม
เป็นไปได้ไหมที่จะลดน้ำหนักด้วย Sibutramine?
ด้วยการควบคุมความรู้สึกหิวยาจึงส่งเสริมการลดน้ำหนักอย่างมีประสิทธิผล ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามทางการแพทย์ก็สามารถใช้เพื่อแก้ไขน้ำหนักส่วนเกินได้เต็มหลักสูตร ยานี้เข้ากันไม่ได้กับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์และมีปฏิกิริยาระหว่างยา แพทย์จะทำการปรับขนาดยาในแต่ละวันอย่างเคร่งครัดเป็นรายบุคคล ไม่เช่นนั้นสุขภาพโดยรวมของคุณอาจแย่ลงเมื่อลดน้ำหนัก
บ่งชี้ในการใช้งาน
สามารถแนะนำให้ใช้ยานี้กับผู้ป่วยโรคอ้วน เมื่อดัชนี BMI อยู่ที่ ≥30 กก./ตร.ม. หรือ BMI ≥27 กก./ตร.ม. การใช้แท็บเล็ตครบชุดไม่เพียงช่วยลดน้ำหนัก แต่ยังช่วยรักษาน้ำหนักใหม่ให้คงที่และลดความเสี่ยงในการเกิดโรคเบาหวาน หากมีการวินิจฉัยหลังนี้ห้ามใช้ยาเนื่องจากส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาจะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด
ยาที่มี Sibutramine
คำอธิบายโดยละเอียดของยานี้เป็นแรงบันดาลใจ แต่ไม่ควรตัดข้อห้ามและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น หากการลดน้ำหนักแบบก้าวหน้านั้นเป็นไปไม่ได้ด้วยเหตุผลทางการแพทย์ ในอุตสาหกรรมยาก็มีอะนาล็อกที่คุ้มค่าจำนวนหนึ่งซึ่งมีองค์ประกอบทางเคมีและผลทางเภสัชวิทยาที่คล้ายกันในร่างกายที่ลดน้ำหนัก ด้านล่างนี้คืออุปกรณ์ควบคุมน้ำหนักที่มีประสิทธิภาพสูงสุดจากผู้ผลิตหลายราย
- ผลิตภัณฑ์อาหารนี้มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลซึ่งบรรจุในบรรจุภัณฑ์ขนาด 7, 14, 28, 84 ชิ้น Meridia สำหรับการลดน้ำหนักควบคุมความอยากอาหารอาละวาดและกำจัดสัญญาณที่ชัดเจนของโรคอ้วน นี่คือสิ่งที่คุณต้องรู้เกี่ยวกับยาทั่วไปก่อนที่จะซื้อและใช้งาน:
- ผู้ผลิต – บริษัทยา Abbott GmbH (เยอรมนี);
- ราคา – 1,700 รูเบิล (14 แคปซูล ๆ ละ 10 มก.)
- องค์ประกอบ – ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่: sibutramine monohydrate; สารเสริม: ซิลิโคนไดออกไซด์คอลลอยด์, ไมโครเซลลูโลส, สเตียเรตแมกนีเซียม, แลคโตสโมโนไฮเดรต;
หลักการออกฤทธิ์ – ระงับความอยากอาหาร เพิ่มการแลกเปลี่ยนความร้อนในระดับเซลล์
หากโรคอ้วนเกิดขึ้น คุณสามารถลดน้ำหนักได้ด้วยความช่วยเหลือของยานี้ Goldline ผลิตในรูปแบบแคปซูล โดยแต่ละแพ็คเกจของอลูมิเนียมฟอยล์สามารถบรรจุได้ 10, 30, 60, 90 ชิ้น ก่อนที่จะเริ่มการบำบัดแบบเข้มข้น คุณต้องปรึกษานักโภชนาการเพื่อลดความเสี่ยงที่สภาพทั่วไปของคุณจะแย่ลง
- นี่คือสิ่งที่คุณต้องรู้เกี่ยวกับเครื่องมือนี้:
- ผู้ผลิต – Ranbaxy Laboratories (อินเดีย);
- ราคา – 1,700–1900 รูเบิล สำหรับ 60 แคปซูล;
- องค์ประกอบ – ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่: sibutramine monohydrate; องค์ประกอบเสริม: แลคโตส, แคลเซียมและแมกนีเซียมสเตียเรต, เซลลูโลส microcrystalline;
หลักการกระทำ - สนองความหิวส่งแรงกระตุ้นไปยังสมองเกี่ยวกับความรู้สึกอิ่ม
ลินดาซ่า
- ยานี้มีจำหน่ายในรูปแคปซูลเจลาตินสำหรับรับประทาน หนึ่งแพ็คเกจอาจมี 10, 30 หรือ 90 แคปซูล ดังนั้นต้องกำหนดระยะเวลาของการบำบัดแบบเข้มข้นล่วงหน้า นี่คือสิ่งที่คุณต้องรู้เมื่อซื้อผลิตภัณฑ์เสริมอาหารเพื่อการลดน้ำหนักอย่างมีประสิทธิผล:
- ผู้ผลิต – ข้อกังวลของ Zentiva (สาธารณรัฐเช็ก);
- ราคา – 2,100–2,200 รูเบิล สำหรับ 30 แคปซูล
- องค์ประกอบ – ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่: sibutramine monohydrate; องค์ประกอบเสริม - เจลาติน, แลคโตสโมโนไฮเดรต, แมกนีเซียมสเตียเรต, ไมโครเซลลูโลส, เหล็กออกไซด์, ซิลิคอนและไทเทเนียมไดออกไซด์;
หลักการออกฤทธิ์ – ระงับความอยากอาหาร ให้คุณรับประทานในส่วนเล็กๆ
รีดูซิน
- แพทย์แนะนำให้ศึกษายาเม็ดที่มี Sibutramine ต่อไปแพทย์แนะนำให้ใช้ Reduxin ที่เกิดจาก anorectic ซึ่งมีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลด้วย แพ็คขายเด่นคือ 30 และ 60 ชิ้นมีไว้สำหรับการบริหารช่องปากก่อนมื้ออาหาร นี่คือข้อมูลอันมีค่าสำหรับผู้มีโอกาสเป็นผู้ซื้อที่ควรทราบ:
- ผู้ผลิต – Ozon (รัสเซีย);
- ราคา – จาก 1,600 รูเบิล สำหรับ 30 แคปซูล;
- องค์ประกอบ – สารออกฤทธิ์: sibutramine; องค์ประกอบเสริม: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมสเตียเรต, เจลาติน, ไทเทเนียมไดออกไซด์;
หลักการออกฤทธิ์ – ให้ผลการลดน้ำหนักโดยการกระตุ้นการเผาผลาญ
คำแนะนำสำหรับการใช้งานสำหรับการลดน้ำหนัก
วิธีการใช้
หากแพทย์สั่งยา Sibutramine เขายังแนะนำให้ออกกำลังกายและควบคุมอาหารด้วยเมื่อลดน้ำหนักสิ่งสำคัญคือต้องติดตามความดันโลหิตของคุณซึ่งอาจเพิ่มขึ้นในทางพยาธิวิทยาในระหว่างการแก้ไขน้ำหนักส่วนเกิน อัตราการเต้นของหัวใจยังคงอยู่ภายใต้การควบคุมและเมื่อมีอาการแรกของอิศวรแนะนำให้หยุดรับประทานยาและปรึกษานักโภชนาการเพิ่มเติม
ปริมาณ
ยาครั้งเดียวคือ 10 มก. เช่น ยาหนึ่งแคปซูลต่อวัน หากไม่มีผลกระทบต่ออาหาร ควรเพิ่มเป็น 15 มก. และปรับทีละรายการในภายหลัง หากแทนที่จะลดน้ำหนักอย่างมีประสิทธิผล น้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว แนะนำให้หยุดใช้แคปซูลเพิ่มเติมและปรึกษาผู้เชี่ยวชาญ
ปฏิสัมพันธ์
การใช้ Sibutramine ในการลดน้ำหนักช่วยให้มีรูปร่างในอุดมคติและมีรูปร่างที่ไร้ที่ติ อย่างไรก็ตาม ขอแนะนำให้ใช้ตามวัตถุประสงค์อย่างชาญฉลาด โดยไม่ลืมปฏิกิริยาระหว่างยา ตัวอย่างเช่น เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ความเข้มข้นของสารเมตาบอไลต์ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นและช่วง QT จะเพิ่มขึ้น ไม่สามารถแยกกลุ่มอาการเซโรโทนินได้หากใช้ร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ 5-HT1, ยาแก้ปวดฝิ่น, สารยับยั้งการรับเซโรโทนินแบบคัดเลือก และยาแก้ไอ
ไซบูทรามีนซื้อได้ที่ไหน
การซื้อยาทั่วไปในตลาดภายในประเทศเป็นเรื่องยาก แม้แต่ในมอสโกวและเซนต์ปีเตอร์สเบิร์กก็ยังมีปัญหาในการซื้อยา ไม่มียาในร้านขายยาจริง ควรติดต่อร้านขายยาออนไลน์ทันที สั่งซื้อ และรับสินค้าทางไปรษณีย์หรือบริการจัดส่ง การจัดส่งจากทรัพยากรเสมือนไม่ก่อให้เกิดปัญหาและมีโอกาสที่จะได้รับส่วนลดสำหรับแคปซูล
ราคา
ค่ายาขึ้นอยู่กับผู้ผลิตและจำนวนแคปซูลในหนึ่งแพ็คเกจ ราคาขายปลีกยาในประเทศมีราคาไม่แพงสำหรับผู้ซื้อ แต่ผู้ผลิตนำเข้ามักจะเพิ่มราคาให้สูงขึ้น แต่ก็รับประกันผลลัพธ์ โดยเฉลี่ยแล้วการซื้อ Sibutramine สำหรับการลดน้ำหนักจะทำให้ผู้ป่วยต้องเสียเงิน 1,000 รูเบิลต่อ 30 แคปซูล
ข้อห้าม
หากร่างกายมีความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ การใช้ยาจะถูกห้ามใช้ มิฉะนั้นผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นในรูปแบบของปฏิกิริยาภูมิแพ้ในท้องถิ่น ข้อห้ามทางการแพทย์อื่น ๆ ตามคำแนะนำมีดังต่อไปนี้:
- การตั้งครรภ์;
- ต้อหิน;
- ความผิดปกติของตับ, ไต;
- กลุ่มอาการทูเรตต์;
- ความผิดปกติทางจิต
- โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเรื้อรัง
- ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน;
- ต่อมลูกหมากโต (สำหรับผู้ชาย);
- ฟีโอโครโมไซโตมา;
- การติดยาเสพติด
วีดีโอ
องค์การอนามัยโลกเรียกปัญหาน้ำหนักเกินว่าเป็นโรคระบาดแห่งศตวรรษที่ 21 จากจำนวนประชากร 7 พันล้านคนบนโลกนี้ มี 1,700 ล้านคนที่มีน้ำหนักเกิน และ 500 ล้านคนเป็นโรคอ้วน จากการคาดการณ์ที่น่าผิดหวัง ภายในปี 2568 จำนวนผู้ที่มีน้ำหนักเกินจะเกิน 1 พันล้านคน! ในรัสเซีย ผู้ชาย 46.5% และผู้หญิง 51% มีน้ำหนักเกิน และตัวเลขเหล่านี้มีเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง
โรคอ้วนตามแนวคิดทางการแพทย์ ถือว่ามีน้ำหนักตัวเกิน 30% ขึ้นไป น้ำหนักเพิ่มขึ้นเนื่องจากชั้นไขมันซึ่งส่วนใหญ่อยู่ที่หน้าท้องและต้นขา
นอกเหนือจากความรู้สึกไม่สบายทางร่างกายและจิตใจแล้ว ปัญหาหลักของน้ำหนักส่วนเกินคือภาวะแทรกซ้อน: ความเป็นไปได้ที่จะเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก, ความดันโลหิตสูง, หลอดเลือดและเบาหวานประเภท 2 เพิ่มขึ้น
ไม่ใช่ทุกคนที่จะทำให้น้ำหนักเป็นปกติได้ในสภาวะเช่นนี้ด้วยความช่วยเหลือจากการออกกำลังกายและการรับประทานอาหารที่ทันสมัยเท่านั้น หลายๆ คนจึงหันไปพึ่งยา หลักการออกฤทธิ์ของยาดังกล่าวนั้นแตกต่างกัน: บางชนิดลดความอยากอาหาร, บางชนิดขัดขวางการดูดซึมคาร์โบไฮเดรตและไขมัน, และบางชนิดมีฤทธิ์เป็นยาระบายที่ไม่อนุญาตให้ดูดซึมอาหารได้เต็มที่
ยาร้ายแรงมีข้อห้ามและผลที่ไม่พึงประสงค์มากมาย แพทย์กำหนดให้เป็นโรคอ้วนอย่างรุนแรงเมื่อการลดน้ำหนักหนึ่งในสามหรือครึ่งหนึ่งด้วยวิธีอื่นนั้นไม่สมจริง
ในบรรดายาที่มีศักยภาพเหล่านี้คือ Sibutramine (ในสูตรในภาษาละติน - Sibutramine)
ยาแก้ซึมเศร้าซึ่งพัฒนาขึ้นเมื่อปลายศตวรรษที่ผ่านมาโดยบริษัท Abbott Laboratories ในอเมริกา ไม่ได้ดำเนินชีวิตตามความหวังที่ตั้งไว้ แต่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นโรคเบื่ออาหารที่ทรงพลัง การลดน้ำหนักมีความสำคัญมากจนต้องสั่งจ่ายให้กับผู้ป่วยโรคอ้วนขั้นรุนแรงที่ไม่สามารถควบคุมความอยากอาหารได้
เหตุใด Sibutramine จึงถูกห้าม?
ในบรรดาผู้ที่ชื่นชอบการแก้ปัญหาทั้งหมดด้วยยาเม็ดมหัศจรรย์ ยานี้ได้รับความนิยมไปทั่วโลก WHO ทำนายอนาคตที่ดีสำหรับยาซึ่งกระตุ้นกระบวนการเผาผลาญและระงับความอยากอาหารที่ไม่สามารถควบคุมได้
นอกจากนี้ Sibutramine ยังทำให้เกิดการติดยาเสพติดใกล้กับยา (ผลของยาอีหรือแอมเฟตามีน) ผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่มีช่วงเวลาที่ยากลำบากในการรักษา ในระหว่างการวิจัยเพิ่มเติม ยาดังกล่าวถูกสั่งห้ามในสหรัฐอเมริกา แคนาดา ออสเตรเลีย ยุโรป และยูเครน สามารถซื้อได้ที่ร้านขายยาในประเทศโดยมีใบสั่งยา
Anorectic กำหนดไว้สำหรับโรคอ้วนระยะที่ II-III เมื่อค่าดัชนีมวลกายเกิน 30-35 กก./ตร.ม. และวิธีการรักษาอื่น ๆ ไม่ได้ผล สูตรการรักษารวมถึงการรับประทานอาหารพิเศษและการออกกำลังกายอย่างเพียงพอ
มันถูกสั่งจ่ายให้กับทุกคนที่ต้องการมัน ไม่ว่าจะด้วยเหตุผลใดก็ตาม แต่ในไม่ช้า แพทย์ก็เริ่มส่งเสียงเตือนเนื่องจากผลข้างเคียง ผู้ป่วยมีความผิดปกติทางจิต มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจเพิ่มขึ้น และการฆ่าตัวตายก็เกิดขึ้นบ่อยขึ้น
ยานี้ยังระบุสำหรับโรคเบาหวานประเภท 2, ภาวะไขมันในเลือดสูงและภาวะโปรตีนต่ำ ในกรณีเช่นนี้ ดัชนีมวลกายควรมากกว่า 27 กก./ตร.ม. การรักษา kComplex รวมถึง Sibutramine และสิ่งที่คล้ายคลึงกันนั้นดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์
สิ่งสำคัญของหลักสูตรคือการกระตุ้นให้ผู้ป่วยปรับเปลี่ยนวิถีชีวิตและการรับประทานอาหาร ขณะเดียวกันก็รักษาผลลัพธ์ที่ได้รับหลังการรักษา เหตุใด Sibutramine จึงถูกแบนในประเทศที่เจริญแล้ว ดูรายงานทางทีวีในวิดีโอ:
เภสัชพลศาสตร์ของอาการเบื่ออาหาร
โครงสร้างสมองต่างๆ ในศีรษะมีส่วนรับผิดชอบต่อความรู้สึกอิ่ม การเชื่อมต่อระหว่างพวกเขาเกิดขึ้นเนื่องจากกิจกรรมของเซลล์ประสาทซึ่งการกระตุ้นที่กระตุ้นให้เกิดความอยากอาหารเรียกเราไปสู่ของว่างชิ้นต่อไป
เมื่ออาหารเข้าสู่กระเพาะอาหาร แรงกระตุ้นของเส้นประสาทจะกระตุ้นโครงสร้างสมองที่ทำให้เกิดความรู้สึกอิ่ม แต่ความรู้สึกหิวไม่จำเป็นต้องมีพื้นฐานทางสรีรวิทยาเสมอไป บางครั้งคุณอาจต้องการทานของว่างเพื่อลดความตึงเครียด ผ่อนคลาย และเพลิดเพลินกับกระบวนการนี้
เมื่อควบคุมความสมดุลระหว่างความอิ่มกับปริมาณอาหารที่เข้าสู่ร่างกายไม่ได้ พฤติกรรมการกินที่ไม่เหมาะสมก็จะเกิดขึ้น
Sibutramine ประสานทั้งระบบ ส่งผลต่อเซลล์ประสาท เซลล์เชื่อมต่อกันโดยใช้ไซแนปส์ - การเชื่อมต่อที่นำสัญญาณเหมือนหน้าสัมผัสในการเดินสายไฟฟ้า กิจกรรมใดๆ ของเซลล์ประสาทจะมาพร้อมกับการปล่อยสารสื่อประสาทซึ่งเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่เชื่อมต่อกับตัวรับของเซลล์ประสาทอื่นๆ นี่คือวิธีที่สัญญาณส่งผ่านสายโซ่ ข้อมูลเกี่ยวกับความหิวหรือความอิ่มก็ถูกส่งไปตามเส้นทางนี้เช่นกัน
ความสมดุลช่วยควบคุมเซโรโทนิน: หากปริมาตรลดลง บุคคลนั้นจะรู้สึกหิว ในระหว่างการรับประทานอาหาร สารสื่อประสาทจะถูกสังเคราะห์ขึ้น เมื่อปริมาณถึงขีดจำกัด ร่างกายจะรู้สึกอิ่ม
ยาจะยืดเยื้อความรู้สึกนี้โดยรักษาระดับเซโรโทนินที่เหมาะสมในร่องปากแหว่ง ด้วยเหตุนี้ ผู้ป่วยจึงพัฒนานิสัยการกินที่ดีต่อสุขภาพ อาการหิวตอนกลางคืนหายไป และปริมาณอาหารที่บริโภคก็ลดลง
Anorectic ยังยับยั้งการดูดซึม norepinephrine ซึ่งผลิตในระบบประสาทส่วนกลางซึ่งมีบทบาทเหมือนกับสารสื่อประสาท การเพิ่มขึ้นของเนื้อหาในช่องว่างสรุปจะกระตุ้นให้เกิดพลังงานเพิ่มขึ้น คุณสมบัติอย่างหนึ่งของสารนี้คือการกระตุ้นการสร้างความร้อนซึ่งปล่อยพลังงานจากตับ ไขมัน และเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ซึ่งจะช่วยลดไขมันและทำให้การเผาผลาญไขมันเป็นปกติ
ภายใต้อิทธิพลของสารควบคุมความอยากอาหารสังเคราะห์ Sibutraminum พฤติกรรมการกินจะเปลี่ยนไปและการสร้างความร้อนเพิ่มขึ้น
ไขมันสำรองจะถูกเผาผลาญและปริมาณแคลอรี่ของอาหารไม่อนุญาตให้ฟื้นฟู การสร้างความร้อนที่เพิ่มขึ้นจะกระตุ้นตัวรับ β-adrenergic ซึ่งควบคุมการผลิตพลังงาน ความอยากอาหารลดลงสัมพันธ์กับการยับยั้งการดูดซึม norepinephrine และ serotonin อีกครั้ง
เมื่อสังเกตขนาดยา ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือความผันผวนเล็กน้อยของความดันโลหิตและหัวใจเต้นเร็ว คุณสามารถดูความสามารถของ Sibutramine และกลไกการออกฤทธิ์ได้ในวิดีโอ:
เภสัชจลนศาสตร์ของ Sibutramine
ยาในช่องปากมากถึง 80% จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร ในตับจะถูกเปลี่ยนเป็นสาร - monodemethyl- และ didemethylsibutramine ความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์หลักถูกบันทึกไว้ 72 นาทีหลังจากการบริโภคยาเม็ดที่มีน้ำหนัก 0.015 กรัม สารเมตาบอไลต์จะมีความเข้มข้นในอีก 4 ชั่วโมงข้างหน้า
หากคุณรับประทานแคปซูลขณะรับประทานอาหาร ประสิทธิภาพจะลดลงหนึ่งในสาม และเวลาเพื่อให้ได้ผลลัพธ์สูงสุดจะขยายออกไปอีก 3 ชั่วโมง (ระดับรวมและการกระจายยังคงไม่เปลี่ยนแปลง) ไซบูทรามีนมากถึง 90% และสารเมตาโบไลต์ของมันจะจับกับอัลบูมินในซีรั่มและกระจายอย่างรวดเร็วไปทั่วเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ
สารที่ไม่ได้ใช้งานจะถูกขับออกทางปัสสาวะและมากถึง 1% จะถูกขับออกทางอุจจาระ ครึ่งชีวิตของ Sibutramine อยู่ที่ประมาณหนึ่งชั่วโมงส่วนสารของมันคือ 14-16 ชั่วโมง
มีการศึกษาศักยภาพของยาในสัตว์มีครรภ์ ยาไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการตั้งครรภ์ แต่กระต่ายทดลองมีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการของยาต่อทารกในครรภ์ พบปรากฏการณ์ผิดปกติจากการเปลี่ยนแปลงรูปลักษณ์และโครงสร้างโครงกระดูก
ความคล้ายคลึงของ Sibutramine ทั้งหมดจะถูกยกเลิกในขั้นตอนของการวางแผนการตั้งครรภ์ ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างการให้นมบุตร
ตลอดระยะเวลาการรักษาด้วย Sibutramine และ 45 วันหลังจากนั้น ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่ได้รับการพิสูจน์แล้ว ก่อนที่จะตัดสินใจลดน้ำหนักด้วยยาคุณควรคิดถึงการวางแผนการตั้งครรภ์ครั้งต่อไป
ยานี้ทำให้เกิดความผิดปกติและแม้ว่าจะไม่ได้สร้างความสามารถในการกระตุ้นการกลายพันธุ์ แต่ยานี้ไม่มีหลักฐานที่ร้ายแรงและรายการข้อห้ามจะถูกขยายออกไป
รายการข้อห้ามสำหรับ Sibutramine
เมื่อกำหนด Sibutramine ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยความดันโลหิตสูง, ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือด, มีอาการชัก, มีประวัติหลอดเลือดไม่เพียงพอ, ด้วยโรคลมบ้าหมู, ความผิดปกติของตับหรือไต, ต้อหิน, ถุงน้ำดีอักเสบ, ตกเลือด, สำบัดสำนวนเช่นเดียวกับ ผู้ป่วยที่ใช้ยาที่ส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือด
ผลที่ตามมาอันไม่พึงประสงค์
Sibutramine เป็นยาที่ร้ายแรง และเช่นเดียวกับยาร้ายแรงอื่นๆ ที่มีผลข้างเคียง ไม่ใช่เรื่องบังเอิญที่ในหลายประเทศห้ามใช้ยาของทางการ สิ่งที่ง่ายที่สุดคืออาการแพ้ แน่นอนว่าไม่ใช่อาการช็อกจากภูมิแพ้ แต่อาจมีผื่นที่ผิวหนังได้ ผื่นจะหายไปเองเมื่อหยุดยาหรือหลังปรับตัว
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงกว่านั้นคือการเสพติด โรคเบื่ออาหารดื่มมา 1-2 ปี แต่หลายคนหยุดไม่ได้ ทำให้การติดยาดีขึ้น เทียบได้กับการติดยา เป็นไปไม่ได้ที่จะระบุล่วงหน้าว่าร่างกายของคุณจะไวต่อ Sibutramine แค่ไหน
ผลของการพึ่งพาอาศัยกันสามารถสังเกตได้ตั้งแต่เดือนที่ 3 ของการใช้งานปกติ
การหย่านมควรค่อยเป็นค่อยไป เงื่อนไขที่คล้ายกับ "การถอนตัว" คือไมเกรน สูญเสียการประสานงาน นอนหลับไม่ดี ความรู้สึกวิตกกังวลตลอดเวลา ตื่นเต้นง่ายสูง สลับกับความไม่แยแสและความคิดฆ่าตัวตาย
ยานี้รบกวนการทำงานของ "ศักดิ์สิทธิ์" - สมองและระบบประสาทของมนุษย์ เป็นไปไม่ได้เสมอไปที่จะมีอิทธิพลต่อสมองและระบบประสาทส่วนกลางโดยไม่มีผลกระทบต่อจิตใจ ความพยายามครั้งแรกในการรักษาจบลงด้วยการติดยาเสพติดอย่างรุนแรง การฆ่าตัวตาย อาการทางจิต และการเสียชีวิตจากอาการหัวใจวายและสมอง
ยาแผนปัจจุบันผ่านการทำให้บริสุทธิ์คุณภาพสูงปริมาณยาลดลงอย่างมาก แต่ไม่รวมผลกระทบที่คาดไม่ถึง เกี่ยวกับการมีส่วนร่วมในการจราจรบนถนนและการควบคุมกลไกที่ซับซ้อน ห้ามทำงานบนที่สูงหรือในสภาวะอื่นใดที่ต้องมีการตอบสนองอย่างรวดเร็วและให้ความสนใจเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย Sibutramine
สำหรับ Sibutramine คำแนะนำสำหรับการใช้งานทำให้มั่นใจได้ว่าอาการส่วนใหญ่ (อิศวร, ภาวะเลือดคั่งในเลือดสูง, ความดันโลหิตสูง, เบื่ออาหาร, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, รบกวนจังหวะการเคลื่อนไหวของลำไส้, ริดสีดวงทวาร, โรคอาหารไม่ย่อย, เหงื่อออก, วิตกกังวล, นอนไม่หลับ) หายไปหลังจากหยุดยา ยา.
การศึกษาเกี่ยวกับ Sibutramine ในยุโรป - ความคิดเห็นของผู้เชี่ยวชาญ
การศึกษาของ SCOUT ซึ่งริเริ่มโดยหน่วยงานสหภาพยุโรปที่เกี่ยวข้อง หลังจากวิเคราะห์สถิติทางการแพทย์ที่น่าเศร้า เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครที่มีดัชนีมวลกายสูงและมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ
ผลลัพธ์ของการทดลองนั้นน่าประทับใจ: ความน่าจะเป็นของโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรงและหัวใจวายหลังจากรับประทาน Sibutramine เพิ่มขึ้น 16% เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุมที่ได้รับยาหลอก
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่บันทึกไว้ ได้แก่ ปฏิกิริยาการแพ้ที่มีความรุนแรงต่างกัน การเสื่อมสภาพขององค์ประกอบของเลือด (ระดับเกล็ดเลือดลดลง) ภูมิคุ้มกันทำลายตนเองต่อผนังหลอดเลือด และความผิดปกติทางจิต
ระบบประสาททำให้เกิดปฏิกิริยาในรูปของกล้ามเนื้อกระตุกและสูญเสียความทรงจำ ผู้เข้าร่วมบางคนมีอาการปวดหู หลัง และปวดศีรษะ และการมองเห็นและการได้ยินแย่ลง นอกจากนี้ยังพบความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอีกด้วย รายงานสรุปโดยสังเกตว่าอาการถอนยาอาจทำให้เกิดอาการปวดหัวและความอยากอาหารที่ไม่สามารถควบคุมได้
เรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับวิธีที่ Sibutramine เผาผลาญไขมันและปรับปรุงอารมณ์ของคุณในวิดีโอ
วิธีใช้ยาเบื่ออาหาร
แท็บเล็ตถูกถ่ายครั้งเดียว ระยะเวลาในการรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อผลลัพธ์ ในช่วงเริ่มต้นของหลักสูตรแนะนำให้ดื่มหนึ่งแคปซูลที่มีน้ำหนัก 0.01 กรัม กลืนทั้งหมดแล้วล้างด้วยน้ำ
หากในเดือนแรกการลดน้ำหนักอยู่ภายใน 2 กก. และยาสามารถทนต่อยาได้ตามปกติคุณสามารถเพิ่มบรรทัดฐานเป็น 0.015 กรัมได้ หากในเดือนถัดไปมีการบันทึกการลดน้ำหนักน้อยกว่า 2 กก. ยาจะถูกยกเลิกตั้งแต่นั้นมา การปรับขนาดยาเพิ่มเติมอาจเป็นอันตรายได้
ขั้นตอนการรักษาก็ถูกขัดจังหวะในกรณีต่อไปนี้:
- หากภายใน 3 เดือน มวลเริ่มต้นหายไปน้อยกว่า 5%
- หากกระบวนการลดน้ำหนักหยุดลงที่ระดับสูงถึง 5% ของน้ำหนักเริ่มต้น
- ผู้ป่วยเริ่มมีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอีกครั้ง (หลังจากลดน้ำหนัก)
หากต้องการข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Sibutramine โปรดดูคำแนะนำในวิดีโอ:
ใช้ยาเกินขนาด
การไม่ปฏิบัติตามคำแนะนำและการเพิ่มขนาดยาจะเพิ่มความเสี่ยงในการใช้ยาเกินขนาด ผลของผลที่ตามมาดังกล่าวยังไม่ได้รับการศึกษาเพียงพอ ดังนั้นจึงยังไม่มีการพัฒนายาแก้พิษ ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการดูแลฉุกเฉินสำหรับอาการดังกล่าว กระเพาะอาหารของเหยื่อจะถูกล้างและให้สารเอนเทอโรซอร์เบนท์หากผ่านไปไม่เกินหนึ่งชั่วโมงนับตั้งแต่บริโภค Sibutramine
ควรสังเกตการเปลี่ยนแปลงสภาพของเหยื่อตลอดทั้งวัน หากมีสัญญาณของผลข้างเคียงให้ทำการบำบัดตามอาการ อาการที่พบบ่อยที่สุดคือความดันโลหิตสูงและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น อาการดังกล่าวจะบรรเทาลงด้วย β-blockers
การใช้อุปกรณ์ "ไตเทียม" ในกรณีที่ใช้ยา Sibutramine เกินขนาดนั้นไม่สมเหตุสมผลเนื่องจากสารเมตาบอไลต์ของยาไม่ได้ถูกกำจัดโดยการฟอกไต
ตัวเลือกสำหรับการโต้ตอบของ Sibutramine กับยาอื่น ๆ
Sibutramine ไม่สามารถใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์ได้ แท็บเล็ตที่ใช้ตัวควบคุมความอยากอาหารไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชพลศาสตร์ของยาคุมกำเนิด
เงื่อนไขการซื้อและการเก็บรักษา
แม้ว่าในหลายประเทศ Sibutramine จะไม่ได้รับอนุญาตในเครือข่ายร้านขายยาอย่างเป็นทางการ แต่อินเทอร์เน็ตก็เต็มไปด้วยข้อเสนอดังกล่าว ดังนั้นคุณสามารถซื้อโรค Anorectic ได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์ จริงอยู่ที่ในกรณีนี้คุณจะต้องดูแลผลที่ตามมาเป็นการส่วนตัว ราคาของ Sibutramine (ประมาณ 2 พันรูเบิล) ก็ไม่เหมาะสำหรับทุกคนเช่นกัน
กฎการจัดเก็บยาเป็นมาตรฐาน: อุณหภูมิห้อง (สูงถึง 25°C) การควบคุมวันหมดอายุ (สูงสุด 3 ปีตามคำแนะนำ) และการเข้าถึงเด็ก ควรเก็บแท็บเล็ตไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม
Sibutramine - อะนาล็อก
ฐานหลักฐานที่ใหญ่ที่สุด (แต่ไม่ใช่ราคาต่ำสุด) คือ Xenical ซึ่งเป็นยาที่มีผลทางเภสัชวิทยาคล้ายกันที่ใช้กับโรคอ้วนในทางเดินอาหาร คำพ้องความหมาย Orlistat พบได้ในเครือข่ายการซื้อขาย ส่วนประกอบออกฤทธิ์จะขัดขวางการดูดซึมไขมันที่ผนังลำไส้และกำจัดออกตามธรรมชาติ ผลลัพธ์ทั้งหมด (สูงกว่า 20%) จะปรากฏเฉพาะเมื่อคุณควบคุมอาหารเท่านั้น
ผลข้างเคียงจะสังเกตได้ในรูปแบบของการรบกวนจังหวะการเคลื่อนไหวของลำไส้และท้องอืด ความรุนแรงของอาการโดยตรงขึ้นอยู่กับปริมาณแคลอรี่ของอาหาร: ยิ่งอาหารมีไขมันมากเท่าไรความผิดปกติของลำไส้ก็จะยิ่งแข็งแกร่งขึ้นเท่านั้น
ความแตกต่างระหว่าง Sibutramine และ Xenical อยู่ที่ความสามารถทางเภสัชวิทยา: ถ้าตัวแรกลดความอยากอาหารโดยออกฤทธิ์ต่อสมองและศูนย์ประสาท ตัวที่สองจะกำจัดไขมันโดยจับกับพวกมันและบังคับให้ร่างกายใช้ไขมันสำรองของตัวเองเพื่อชดเชยต้นทุนพลังงาน ผ่านระบบประสาทส่วนกลาง Sibutramine ส่งผลกระทบต่ออวัยวะทั้งหมดของระบบ Xenical ไม่เข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิตและไม่ส่งผลกระทบต่ออวัยวะและระบบต่างๆ
Fenfluramine เป็นอะนาล็อก serotonergic จากกลุ่มอนุพันธ์ของแอมเฟตามีน มีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับไซบูทรามีนและยังห้ามจำหน่ายเป็นสารเสพติดฟรีอีกด้วย
Fluoxetine ซึ่งเป็นยาแก้ซึมเศร้าที่ยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินก็มีคุณสมบัติทาง anorectic เช่นกัน
สามารถเสริมรายการนี้ได้ แต่ยาแก้เบื่ออาหารเช่นยาดั้งเดิมทั้งหมดมีผลข้างเคียงมากมายและอาจเป็นอันตรายต่อสุขภาพอย่างร้ายแรง ต้นฉบับไม่มีอะนาล็อกที่ครบถ้วน; Slimia, Gold Line, Redius เป็นที่รู้จักไม่มากก็น้อย ไม่มีประโยชน์ที่จะพูดถึงผลิตภัณฑ์เสริมอาหารของจีน มันคือหมู 100%
Reduxin Light เป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่มีสารออกซีทริปแทนซึ่งไม่เกี่ยวข้องกับไซบูทรามีน มีคุณสมบัติในการระงับประสาทและระงับความอยากอาหาร มีอะนาล็อกที่ถูกกว่าสำหรับ Sibutramine หรือไม่? ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่มีอยู่ Listata และ Gold Line Light มีองค์ประกอบที่แตกต่างกัน แต่การออกแบบบรรจุภัณฑ์นั้นคล้ายกับ Sibutramine ดั้งเดิมมาก เคล็ดลับทางการตลาดดังกล่าวไม่ส่งผลกระทบต่อคุณภาพของอาหารเสริมอย่างแน่นอน
ความคิดเห็นของคนลดน้ำหนักและแพทย์
ความคิดเห็นบางส่วนเกี่ยวกับ Sibutramine เป็นเรื่องที่น่าตกใจ ผู้ที่ตกเป็นเหยื่อและญาติของพวกเขาถูกข่มขู่จากผลข้างเคียงที่ไม่อาจรักษาให้หายได้ และถูกกระตุ้นให้ออกจากการรักษา แต่ผู้ที่รอดชีวิตจากช่วงปรับตัวและไม่ลาออกจากหลักสูตรจะรายงานความก้าวหน้าที่เห็นได้ชัดเจน
อันเดรย์อายุ 37 ปี ฉันทาน Sibutramine มาได้หนึ่งสัปดาห์แล้ว แต่มันช่วยให้ฉันเอาชนะความหิวได้จริงๆ ความกลัวความแปลกใหม่และการคุกคามจาก "ผู้หวังดี" ค่อยๆผ่านไป สองวันแรกผมหนักหัว ตอนนี้ผมยังปากแห้งอยู่เลย ฉันไม่สูญเสียกำลังและโดยเฉพาะอย่างยิ่งไม่มีความปรารถนาที่จะฆ่าตัวตาย ฉันกินวันละสองครั้ง แต่คุณสามารถกินได้วันละครั้ง: ฉันกินได้ในปริมาณเล็กน้อยเพียงมื้อเดียวก็เพียงพอแล้ว ฉันดื่มแคปซูลสลายไขมันหนึ่งแคปซูลพร้อมกับอาหาร ก่อนหน้านี้ฉันไม่เคยออกจากตู้เย็นตอนกลางคืนเลย จนถึงตอนนี้น้ำหนักของฉันคือ 119 กก. ส่วนสูง 190 ซม. ฉันมีแรงพอที่จะปีนบาร์แนวนอน หากใครกังวลเกี่ยวกับปัญหาเรื่องเพศก็ไม่เป็นไร
วาเลเรียอายุ 54 ปี Sibutramine เป็นยาที่ออกฤทธิ์แรง ฉันลดน้ำหนักได้ 15 กิโลกรัมในหกเดือน เมื่อพิจารณาว่าฉันเป็นโรคเบาหวาน ชัยชนะครั้งนี้ก็มีความหมายสำหรับฉันเป็นสองเท่า ในตอนแรก Sibutromin มีผลข้างเคียง - ท้องไส้ปั่นป่วน, คันตามร่างกาย, ปวดศีรษะ ฉันคิดที่จะเลิกเรียนด้วยซ้ำ แต่หมอก็สั่งวิตามิน ยาระงับประสาท บางอย่างสำหรับตับและไตให้ฉัน ทุกอย่างค่อยๆ หายไป ตอนนี้ฉันทาน Sibutramine 1 เม็ดและเมตฟอร์มินพื้นเมืองของฉันเท่านั้น ฉันรู้สึกดี - การนอนหลับและอารมณ์ของฉันดีขึ้น
ความคิดเห็นของแพทย์เกี่ยวกับ Sibutramine นั้นมีข้อ จำกัด มากกว่า: แพทย์ไม่ปฏิเสธประสิทธิภาพสูงของ Sibutramine พวกเขาเตือนให้คุณปฏิบัติตามใบสั่งยาอย่างเคร่งครัดและติดตามการลดน้ำหนักเหล่านั้นเป็นประจำ พวกเขาเตือนเกี่ยวกับอันตรายของการใช้ยาด้วยตนเองเนื่องจากยานี้ร้ายแรงมากและไม่มีใครรอดพ้นจากผลข้างเคียง
จากสถิติพบว่า 50% ของผู้ลดน้ำหนักด้วย Sibutramine ประสบกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์อย่างน้อยหนึ่งอย่าง ไม่ใช่เรื่องบังเอิญที่ยานี้ถูกห้ามในประเทศที่พัฒนาทางเศรษฐกิจส่วนใหญ่ แต่ในรัสเซียยาดังกล่าวรวมอยู่ในรายการยาที่มีศักยภาพ
คำแนะนำในการใช้ Sibutramine เป็นสารควบคุมความอยากอาหารซึ่งเป็นยาสังเคราะห์สำหรับการลดน้ำหนัก ระงับความรู้สึกหิวได้ดีช่วยเพิ่มความรู้สึกอิ่ม ใช้รักษาโรคอ้วน Sibutraminum จัดเป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท (ยาเสพติด) ที่มีฤทธิ์แรง ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในหลายประเทศ
Sibutramine มีฤทธิ์ต้านอาการเบื่ออาหารอย่างรุนแรง ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงใช้เป็นกลไกทางธรรมชาติในการกำจัดไขมันส่วนเกิน ส่งเสริมการผลิตความร้อนของร่างกายและระงับความต้องการอาหาร รวมอยู่ในแคปซูลลดน้ำหนักจำนวนมาก (Goldline, Meridia, Lindaxa, Green Bomb, Zhuidemen, Slimin ฯลฯ )
ผลลัพธ์คือการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ โดยรักษาระดับไว้ได้หลังจากสิ้นสุดหลักสูตรการรักษา
ข้อบ่งชี้
ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาโรคอ้วนภายใต้การดูแลของแพทย์ รวมอยู่ในการบำบัดที่ซับซ้อนสำหรับผู้ป่วยที่มีโรคร้ายแรงจำนวนมาก
ข้อห้ามสำหรับการใช้งาน
รายการข้อห้ามค่อนข้างยาว
ไม่ควรรับประทานยาหากคุณมี:
- ความผิดปกติของฮอร์โมน
- ความเจ็บป่วยทางจิต
- เนื้องอกในสมอง
- สมดุลของน้ำที่ไม่เหมาะสม
- โรคต่อมไร้ท่อจำนวนหนึ่ง
- ความดันโลหิตสูง;
- โรคหัวใจและหลอดเลือด (โรคหลอดเลือดหัวใจ, ความดันโลหิตสูง, เต้นผิดปกติ, ข้อบกพร่องของหัวใจพิการ แต่กำเนิด, หัวใจล้มเหลว);
- ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต
- โรคไต / ตับ;
- ต้อหิน;
- ต่อมลูกหมากโต
สตรีมีครรภ์/ให้นมบุตร เด็ก/วัยรุ่น และผู้ป่วยสูงอายุ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ไซบูทรามีน การติดยา/แอลกอฮอล์ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง ดังนั้นจึงไม่ได้สั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยดังกล่าว
ยาที่เข้ากันไม่ได้กับ Sibutramine:
- ยาอื่น ๆ สำหรับการลดน้ำหนัก
- ยาแก้ซึมเศร้า;
- ฝิ่น;
- ยาแก้ปวดบางชนิด
- สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) จำนวนหนึ่ง
คำแนะนำพิเศษและผลข้างเคียง
อาการทางลบที่ชัดเจนระหว่างการรักษาด้วย Sibutramine เป็นเรื่องปกติมากขึ้นในสัปดาห์แรกของการใช้ ให้ความสนใจกับอาการคลื่นไส้ เบื่ออาหารโดยสิ้นเชิง ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร วิตกกังวล เวียนศีรษะ ปวดหัว/ปวดกล้ามเนื้อ การนอนหลับไม่ปกติ ผิวหนังมีรอยแดง ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น หัวใจเต้นเร็ว อาการบวมที่แขนขา อาการเบื่ออาหารและท้องผูกถาวรอาจเกิดขึ้นได้ ยานี้สามารถใช้ได้ตามที่แพทย์สั่งและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดเท่านั้น
สูตรโครงสร้าง
ชื่อรัสเซีย
ไซบูทรามีน
ชื่อละตินของสาร Sibutramine
ไซบูทรามีนัม ( ประเภท.ศรีบูตรามีนี)
ชื่อสารเคมี
1-(4-คลอโรฟีนิล)-N,N-ไดเมทิล-อัลฟา-(2-เมทิลโพรพิล)ไซโคลบิวเทนเมทานามีน (และเป็นไฮโดรคลอไรด์)
สูตรรวม
กลุ่มเภสัชวิทยาของสาร Sibutramine
- ผู้ควบคุมความอยากอาหาร
การจำแนกทางจมูก (ICD-10)
- E66 โรคอ้วน
รหัส CAS
ลักษณะของสาร Sibutramine
Sibutramine ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรตเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีครีม ความสามารถในการละลายน้ำ: 2.9 มก./มล. ที่ pH 5.2 ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วน (ออกทานอล/น้ำ): 30.9 (pH 5.0) น้ำหนักโมเลกุล 334.33.
เภสัชวิทยา
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา – อาการเบื่ออาหาร.
ยับยั้งการดูดซึมสารสื่อประสาท - เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินจากรอยแยกซินแนปติก เพิ่มศักยภาพการทำงานร่วมกันของระบบนอร์เอพิเนฟรีนส่วนกลางและเซโรโทเนอร์จิก ลดความอยากอาหารและปริมาณอาหารที่บริโภค (เพิ่มความรู้สึกอิ่ม) เพิ่มการสร้างความร้อน (เนื่องจากการกระตุ้นทางอ้อมของตัวรับเบต้า 3-อะดรีเนอร์จิก) และส่งผลต่อเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล
มันสร้างสารออกฤทธิ์ในร่างกาย (เอมีนปฐมภูมิและทุติยภูมิ) ซึ่งเหนือกว่าไซบูทรามีนอย่างมีนัยสำคัญในด้านความสามารถในการยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินอีกครั้ง ในการวิจัย ในหลอดทดลองสารออกฤทธิ์ยังขัดขวางการดูดซึมโดปามีนกลับคืนมา แต่อ่อนแอกว่า 5-HT และ norepinephrine ถึง 3 เท่า
Sibutramine และสารออกฤทธิ์ไม่ส่งผลต่อการปล่อย monoamines และกิจกรรม MAO ไม่มีปฏิกิริยากับตัวรับสารสื่อประสาท รวมถึง serotonergic, adrenergic, dopaminergic, benzodiazepine และ glutamate (NMDA) และไม่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกและต่อต้านฮิสตามีน ยับยั้งการดูดซึม 5-HT จากเกล็ดเลือดและอาจเปลี่ยนแปลงการทำงานของเกล็ดเลือด
น้ำหนักตัวที่ลดลงจะมาพร้อมกับความเข้มข้นของ HDL ในซีรั่มในเลือดที่เพิ่มขึ้นและปริมาณไตรกลีเซอไรด์, คอเลสเตอรอลรวม, LDL และกรดยูริกที่ลดลง
ในระหว่างการรักษา ความดันโลหิตขณะพักเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (1–3 มิลลิเมตรปรอท) และอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นปานกลาง (3–7 ครั้งต่อนาที) แต่ในบางกรณี อาจมีการเปลี่ยนแปลงที่เด่นชัดมากขึ้นได้ เมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโครโซมอล อัตราการเต้นของหัวใจจะเพิ่มขึ้น (2.5 ครั้ง/นาที) และช่วง QT จะยาวขึ้น (9.5 มิลลิวินาที)
ในการศึกษาในหนูและหนูเมาส์เป็นเวลา 2 ปี ปริมาณที่ทำให้เกิดพื้นที่สะสมที่สังเกตได้ภายใต้กราฟความเข้มข้น-เวลา (AUCs) 0.5 ถึง 21 เท่าสำหรับสารออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดเมื่อเปรียบเทียบกับ MRDC เพิ่มอุบัติการณ์ของเนื้องอกที่ไม่ร้ายแรงเป็นส่วนใหญ่ ในหนูตัวผู้ ไม่พบผลการก่อมะเร็งในหนูเมาส์และหนูแรทเพศเมีย ไม่มีผลกระทบต่อการกลายพันธุ์ไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์
เมื่อหนูได้รับยาในปริมาณที่ AUC ของสารออกฤทธิ์ทั้งสองสูงกว่าที่สังเกตได้เมื่อรับประทาน MRDC ถึง 43 เท่า ไม่พบผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการได้ อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาที่ดำเนินการกับกระต่าย Dutch Belted ภายใต้เงื่อนไขที่ AUC ของสารออกฤทธิ์ของ Sibutramine สูงกว่าเมื่อใช้ MRDC ถึง 5 เท่า พบความผิดปกติในการพัฒนาทางกายภาพในลูกหลาน (การเปลี่ยนแปลงรูปร่างหรือขนาดของปากกระบอกปืน หู , หาง, ความหนาของกระดูก )
หลังจากรับประทานยาแล้วจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วอย่างน้อย 77% ในระหว่างการ “ผ่านครั้งแรก” ผ่านทางตับ จะต้องผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพภายใต้อิทธิพลของไซโตโครม P450 ไอโซเอนไซม์ CYP3A4 โดยมีการก่อตัวของสารออกฤทธิ์สองตัว (โมโน- และไดเดสเมทิลไซบูทรามีน) หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว 15 มก. Cmax ของโมโนเดสเมทิลไซบูทรามีนคือ 4 ng/ml (3.2–4.8 ng/ml) Didesmethylsibutramine คือ 6.4 ng/ml (5.6–7.2 ng/ml) Cmax จะเกิดขึ้นหลังจาก 1.2 ชั่วโมง (sibutramine), 3–4 ชั่วโมง (สารออกฤทธิ์)
การรับประทานอาหารพร้อมกันจะช่วยลด Cmax ของสารเมตาบอไลต์ลง 30% และเพิ่มเวลาในการเข้าถึงสารดังกล่าว 3 ชั่วโมง โดยไม่ต้องเปลี่ยน AUC กระจายอย่างรวดเร็วทั่วเนื้อเยื่อ การจับโปรตีนคือ 97% (sibutramine) และ 94% (mono- และ didesmethylsibutramine) ความเข้มข้นที่สมดุลของสารออกฤทธิ์ในเลือดจะเกิดขึ้นภายใน 4 วันหลังจากเริ่มการรักษาและสูงกว่าระดับพลาสมาประมาณ 2 เท่าหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว T1/2 ไซบูทรามีน - 1.1 ชั่วโมง, โมโนเดสเมทิลไซบูทรามีน - 14 ชั่วโมง, ไดเดสเมทิลไซบูทรามีน - 16 ชั่วโมง
สารออกฤทธิ์จะเกิดปฏิกิริยาไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยาเพื่อสร้างสารที่ไม่ใช้งาน ซึ่งจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก
การใช้สารไซบูทรามีน
การบำบัดแบบบำรุงรักษาที่ซับซ้อนสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินและเป็นโรคอ้วนที่มีดัชนีมวลกายตั้งแต่ 30 กก./ตร.ม. ขึ้นไป หรือมีดัชนีมวลกายตั้งแต่ 27 กก./ตร.ม. ขึ้นไป แต่มีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ที่เกิดจากน้ำหนักตัวที่มากเกินไป ( เบาหวานประเภท 2 น้ำตาล, ภาวะไขมันผิดปกติ)
ข้อห้าม
- ภูมิไวเกิน,
- การปรากฏตัวของสาเหตุทางอินทรีย์ของโรคอ้วน
- อาการเบื่ออาหาร nervosa หรือ bulimia nervosa
- ความเจ็บป่วยทางจิต
- กลุ่มอาการจิลส์ เดอ ลา ตูเรตต์,
- โรคหลอดเลือดหัวใจ
- ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย
- ข้อบกพร่องของหัวใจพิการ แต่กำเนิด
- โรคอุดตันของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย
- อิศวร, เต้นผิดปกติ,
- โรคหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง,
- อุบัติเหตุหลอดเลือดสมองชั่วคราว)
- ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง (BP >145/90 มม.ปรอท)
- ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน,
- ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง
- อ่อนโยนต่อมลูกหมากโต,
- พร้อมด้วยปัสสาวะที่ตกค้าง
- ฟีโอโครโมไซโตมา,
- ต้อหิน,
- เภสัชวิทยาที่จัดตั้งขึ้น
- การติดยาและแอลกอฮอล์
- การใช้งานพร้อมกันหรือระยะเวลาน้อยกว่า 2 สัปดาห์หลังจากเลิกใช้สารยับยั้ง MAO หรือยาอื่น ๆ ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาแก้ซึมเศร้า, ยารักษาโรคจิต, ทริปโตเฟน) รวมถึงยาอื่น ๆ สำหรับการลดน้ำหนัก
ข้อจำกัดในการใช้งาน
โรคลมบ้าหมู, มอเตอร์วาจากระตุก (การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ, ข้อต่อบกพร่อง), วัยเด็กและวัยชรา (ความปลอดภัยและประสิทธิผลของการใช้ยาในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปีและในผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปียังไม่ได้รับการพิจารณา)
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่ทราบว่า Sibutramine และสารของมันผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ ไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตร
ผลข้างเคียงของสาร Sibutramine
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับ Sibutramine (n=2,068) และ 7% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (n=884) หยุดการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียง
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือปากแห้ง อาการเบื่ออาหาร นอนไม่หลับ ท้องผูก และปวดศีรษะ
ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงที่พบในผู้ป่วยที่ได้รับ Sibutramine ด้วยความถี่≥1% หรือบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอก ถัดจากชื่อคือความถี่ของการเกิดผลข้างเคียงนี้ในกลุ่มที่รับประทาน Sibutramine โดยในวงเล็บจะมีข้อมูลที่คล้ายกันในกลุ่มยาหลอก
ร่างกายโดยรวม:ปวดหัว - 30.3% (18.6%), ปวดหลัง - 8.2% (5.5%), อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ - 8.2% (5.8%), การบาดเจ็บจากอุบัติเหตุ - 5.9% (4.1%), อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง - 5.9% (5.3%), ปวดท้อง - 4.5% (3.6%) อาการเจ็บหน้าอก - 1.8% (1.2%) ปวดคอ - 1.6% (1.1%) อาการแพ้ - 1.5% (0.8%)
จากระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด):หัวใจเต้นเร็ว - 2.6% (0.6%), การขยายตัวของหลอดเลือด (ภาวะเลือดคั่งของผิวหนังด้วยความรู้สึกอบอุ่น) - 2.4% (0.9%), ไมเกรน - 2.4% (2.0%), ความดันโลหิตสูง / ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น - 2.1% (0.9%), การเต้นของหัวใจ - 2.0% (0.8%)
จากทางเดินอาหาร:อาการเบื่ออาหาร - 13.0% (3.5%) ท้องผูก - 11.5% (6.0%) ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น - 8.7% (2.7%) อาการคลื่นไส้ - 5.9% (2.8 %) อาการอาหารไม่ย่อย - 5.0% (2.6%) โรคกระเพาะ - 1.7% (1.2%), กระหายน้ำ - 1.7% (0.9%), อาเจียน - 1.5% (1 .4%), อาการกำเริบของโรคริดสีดวงทวาร - 1.2% (0.5%)
จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:ปวดข้อ - 5.9% (5.0%), ปวดกล้ามเนื้อ - 1.9% (1.1%), tenosynovitis - 1.2% (0.5%), โรคข้อ - 1.1% (0.6 %)
จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก:ปากแห้ง - 17.2% (4.2%), นอนไม่หลับ - 10.7% (4.5%), เวียนศีรษะ - 7.0% (3.4%), หงุดหงิด - 5.2% (2. 9%), วิตกกังวล - 4.5% (3.4%), ซึมเศร้า - 4.3% (2.5%) อาชา - 2.0% (0.5%) อาการง่วงนอน - 1.7% (0.9%) ความปั่นป่วน - 1.5% (0.5%) ความบกพร่องทางอารมณ์ - 1.3% (0.6%) การเปลี่ยนแปลงรสชาติ - 2.2% (0.8%) โรคหู - 1.7% (0.9%) ปวดหู - 1.1% (0.7%)
จากระบบทางเดินหายใจ:โรคจมูกอักเสบ - 10.2% (7.1%), คอหอยอักเสบ - 10.0% (8.4%), ไซนัสอักเสบ - 5.0% (2.6%), อาการไอเพิ่มขึ้น - 3.8% (3.3 %), กล่องเสียงอักเสบ - 1.3% (0.9%)
จากผิวหนัง:ผื่น - 3.8% (2.5%), เหงื่อออก - 2.5% (0.9%), เริมเริม- 1.3% (1.0%) สิว - 1.0% (0.8%)
จากระบบสืบพันธุ์:ประจำเดือน - 3.5% (1.4%), การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ - 2.3% (2.0%), เชื้อราในช่องคลอด - 1.2% (0.5%), metrorrhagia - 1.0% (0 .8%)
คนอื่น:อาการบวมน้ำทั่วไป - 1.2% (0.8%)
ปฏิสัมพันธ์
สารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโครโซมอลรวมถึง
ใช้ยาเกินขนาด
สารยับยั้งของ CYP3A4 cytochrome P450 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine ฯลฯ ) ช่วยลดการกวาดล้างของ sibutramine ยาที่มีฤทธิ์ serotonergic จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการ serotonin (ความปั่นป่วน, เหงื่อออก, ท้องร่วง, มีไข้, เต้นผิดปกติ, ชัก ฯลฯ )อาการ:
เพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงบ่อยที่สุด - อิศวร, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ปวดศีรษะและเวียนศีรษะการรักษา:
การใช้ถ่านกัมมันต์, การบำบัดตามอาการ, การตรวจสอบการทำงานที่สำคัญ, ด้วยความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและอิศวร - กำหนด beta-blockers
เส้นทางการบริหาร
ข้างใน.
จำเป็นต้องติดตามความดันโลหิตและอัตราชีพจรทุกๆ 2 สัปดาห์ในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษา จากนั้นเดือนละครั้ง ในคนไข้โรคความดันโลหิตสูงที่มีระดับความดันโลหิต >145/90 มม.ปรอท การติดตามผลควรดำเนินการอย่างระมัดระวังและบ่อยยิ่งขึ้น และในกรณีที่ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น >145/90 มม.ปรอท ถึงสองครั้ง ควรหยุดการรักษา
การปรากฏตัวของอาการเจ็บหน้าอกหายใจลำบากอย่างต่อเนื่อง (หายใจลำบาก) และอาการบวมที่แขนขาส่วนล่างในระหว่างการรักษาอาจบ่งบอกถึงการพัฒนาของความดันโลหิตสูงในปอด (ในกรณีนี้คุณต้องปรึกษาแพทย์)
การใช้ยาพร้อมกันซึ่งเพิ่มช่วง QT (แอสเทมิโซล, เทอร์เฟนาดีน, ยาลดการเต้นของหัวใจและยาอื่น ๆ ), ยาที่มีอีเฟดรีน, ฟีนิลโพรพาโนลามีน, ยาหลอกเทียม ฯลฯ (ความเสี่ยงของความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น) เช่นเดียวกับยาเบื่ออาหารอื่น ๆ ด้วย ไม่แนะนำให้ใช้กลไกกลางในการดำเนินการ ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีภาวะโพแทสเซียมต่ำและภาวะแมกนีเซียมต่ำ และในกรณีที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไตเล็กน้อยถึงปานกลาง
สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดอย่างเพียงพอในระหว่างการรักษา
ควรจำไว้ว่า Sibutramine อาจลดอาการน้ำลายไหลและทำให้เกิดโรคฟันผุ โรคปริทันต์ เชื้อราในช่องปาก และอาการไม่สบายในช่องปาก ในระหว่างการรักษา แนะนำให้จำกัดการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
ไม่ควรใช้ในระหว่างการทำงานโดยผู้ขับขี่รถยนต์และผู้ที่มีอาชีพเกี่ยวข้องกับความสนใจที่เพิ่มขึ้น
คำแนะนำพิเศษ
การใช้งานเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่มาตรการอื่น ๆ ทั้งหมดที่มุ่งลดน้ำหนักตัวไม่ได้ผล การรักษาควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการแก้ไขโรคอ้วนซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อน (อาหาร, การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมการกินและวิถีชีวิต, การออกกำลังกายเพิ่มขึ้น) ควรจำกัดระยะเวลาการให้ยาขนาด 15 มก.
เราพยายามที่จะให้ข้อมูลที่เกี่ยวข้องและเป็นประโยชน์มากที่สุดสำหรับคุณและสุขภาพของคุณ เนื้อหาที่โพสต์ในหน้านี้มีลักษณะเป็นข้อมูลและมีจุดประสงค์เพื่อการศึกษา ผู้เยี่ยมชมเว็บไซต์ไม่ควรใช้เป็นคำแนะนำทางการแพทย์ การวินิจฉัยและการเลือกวิธีการรักษาถือเป็นสิทธิพิเศษของแพทย์ที่เข้ารับการรักษา! เราจะไม่รับผิดชอบต่อผลกระทบด้านลบที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ข้อมูลที่โพสต์บนเว็บไซต์
สูตรรวม
C17H26ClNกลุ่มเภสัชวิทยาของสาร Sibutramine
การจำแนกทางจมูก (ICD-10)
รหัส CAS
106650-56-0ลักษณะของสาร Sibutramine
Sibutramine ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรตเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีครีม ความสามารถในการละลายน้ำ: 2.9 มก./มล. ที่ pH 5.2 ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วน (ออกทานอล/น้ำ): 30.9 (pH 5.0) น้ำหนักโมเลกุล 334.33.
เภสัชวิทยา
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา- อาการเบื่ออาหาร.ยับยั้งการดูดซึมสารสื่อประสาท - เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินจากรอยแยกซินแนปติก เพิ่มศักยภาพการทำงานร่วมกันของระบบนอร์เอพิเนฟรีนส่วนกลางและเซโรโทเนอร์จิก ลดความอยากอาหารและปริมาณอาหารที่บริโภค (เพิ่มความรู้สึกอิ่ม) เพิ่มการสร้างความร้อน (เนื่องจากการกระตุ้นทางอ้อมของตัวรับเบต้า 3-อะดรีเนอร์จิก) และส่งผลต่อเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล มันสร้างสารออกฤทธิ์ในร่างกาย (เอมีนปฐมภูมิและทุติยภูมิ) ซึ่งเหนือกว่าไซบูทรามีนอย่างมีนัยสำคัญในด้านความสามารถในการยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินอีกครั้ง ในการวิจัย ในหลอดทดลองสารออกฤทธิ์ยังขัดขวางการดูดซึมโดปามีนกลับคืนมา แต่อ่อนแอกว่า 5-HT และ norepinephrine ถึง 3 เท่า Sibutramine และสารออกฤทธิ์ไม่ส่งผลต่อการปล่อย monoamines และกิจกรรม MAO ไม่มีปฏิกิริยากับตัวรับสารสื่อประสาท รวมถึง serotonergic, adrenergic, dopaminergic, benzodiazepine และ glutamate (NMDA) และไม่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกและต่อต้านฮิสตามีน ยับยั้งการดูดซึม 5-HT จากเกล็ดเลือดและอาจเปลี่ยนแปลงการทำงานของเกล็ดเลือด
น้ำหนักตัวที่ลดลงจะมาพร้อมกับความเข้มข้นของ HDL ในซีรั่มในเลือดที่เพิ่มขึ้นและปริมาณไตรกลีเซอไรด์, คอเลสเตอรอลรวม, LDL และกรดยูริกที่ลดลง
ในระหว่างการรักษา ความดันโลหิตขณะพักเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (1-3 มิลลิเมตรปรอท) และอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นปานกลาง (3-7 ครั้ง/นาที) แต่ในบางกรณี อาจมีการเปลี่ยนแปลงที่เด่นชัดมากขึ้นได้ เมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโครโซมอล อัตราการเต้นของหัวใจจะเพิ่มขึ้น (2.5 ครั้ง/นาที) และช่วง QT จะยาวขึ้น (9.5 มิลลิวินาที)
ในการศึกษาในหนูและหนูเมาส์เป็นเวลา 2 ปี ปริมาณที่ให้ผลลัพธ์เป็น 0.5 ถึง 21 เท่าของพื้นที่ทั้งหมดที่สังเกตได้ภายใต้กราฟความเข้มข้น-เวลา (AUCs) สำหรับสารออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดเมื่อเปรียบเทียบกับ MRDC เพิ่มอุบัติการณ์ของเนื้องอกที่ไม่ร้ายแรงในเนื้อเยื่อคั่นระหว่างหน้าอย่างเด่นชัด ในหนูตัวผู้ ไม่พบผลการก่อมะเร็งในหนูเมาส์และหนูแรทเพศเมีย ไม่มีผลกระทบต่อการกลายพันธุ์ไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ เมื่อหนูได้รับยาในปริมาณที่ AUC ของสารออกฤทธิ์ทั้งสองสูงกว่าที่สังเกตได้เมื่อรับประทาน MRDC ถึง 43 เท่า ไม่พบผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการได้ อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาที่ดำเนินการกับกระต่าย Dutch Belted ภายใต้เงื่อนไขที่ AUC ของสารออกฤทธิ์ของ Sibutramine สูงกว่าเมื่อใช้ MRDC ถึง 5 เท่า พบความผิดปกติในการพัฒนาทางกายภาพในลูกหลาน (การเปลี่ยนแปลงรูปร่างหรือขนาดของปากกระบอกปืน หู , หาง, ความหนาของกระดูก )
หลังจากรับประทานยาแล้วจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วอย่างน้อย 77% ในระหว่างการ “ผ่านครั้งแรก” ผ่านทางตับ จะต้องผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพภายใต้อิทธิพลของไซโตโครม P450 ไอโซเอนไซม์ CYP3A4 โดยมีการก่อตัวของสารออกฤทธิ์สองตัว (โมโน- และไดเดสเมทิลไซบูทรามีน) หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว 15 มก. Cmax ของ monodesmethylsibutramine คือ 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), didesmethylsibutramine - 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml) Cmax จะเกิดขึ้นหลังจาก 1.2 ชั่วโมง (sibutramine), 3-4 ชั่วโมง (สารออกฤทธิ์) การรับประทานอาหารพร้อมกันจะช่วยลด Cmax ของสารเมตาบอไลต์ลง 30% และเพิ่มเวลาในการเข้าถึงสารดังกล่าว 3 ชั่วโมง โดยไม่ต้องเปลี่ยน AUC กระจายอย่างรวดเร็วทั่วเนื้อเยื่อ การจับโปรตีนคือ 97% (sibutramine) และ 94% (mono- และ didesmethylsibutramine) ความเข้มข้นที่สมดุลของสารออกฤทธิ์ในเลือดจะเกิดขึ้นภายใน 4 วันหลังจากเริ่มการรักษาและสูงกว่าระดับพลาสมาประมาณ 2 เท่าหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว T1/2 ของ Sibutramine - 1.1 ชั่วโมง, monodesmethylsibutramine - 14 ชั่วโมง, Didesmethylsibutramine - 16 ชั่วโมง สารออกฤทธิ์จะเกิดปฏิกิริยาไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยาเพื่อสร้างสารที่ไม่ใช้งาน ซึ่งจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก
การใช้สารไซบูทรามีน
การบำบัดแบบบำรุงรักษาที่ซับซ้อนสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินและเป็นโรคอ้วนที่มีดัชนีมวลกายตั้งแต่ 30 กก./ตร.ม. ขึ้นไป หรือมีดัชนีมวลกายตั้งแต่ 27 กก./ตร.ม. ขึ้นไป แต่มีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ที่เกิดจากน้ำหนักตัวที่มากเกินไป ( เบาหวานประเภท 2 น้ำตาล, ภาวะไขมันผิดปกติ)
ข้อห้าม
ภูมิไวเกิน, การปรากฏตัวของสาเหตุอินทรีย์ของโรคอ้วน, อาการเบื่ออาหาร nervosa หรือ bulimia nervosa, ความเจ็บป่วยทางจิต, โรค Gilles de la Tourette, โรคหลอดเลือดหัวใจ, ภาวะหัวใจล้มเหลว decompensated, ข้อบกพร่องของหัวใจพิการ แต่กำเนิด, โรคอุดตันของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย, หัวใจเต้นเร็ว, เต้นผิดปกติ, โรคหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง, ความผิดปกติชั่วคราว, การไหลเวียนในสมอง), ความดันโลหิตสูง (BP > 145/90 mmHg), ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน, ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง, ต่อมลูกหมากโตมากเกินไป, พร้อมด้วยปัสสาวะตกค้าง, pheochromocytoma, ต้อหิน, เภสัชวิทยาที่เป็นที่ยอมรับ, ยาและแอลกอฮอล์ การพึ่งพาอาศัยกันการใช้งานพร้อมกันหรือระยะเวลาน้อยกว่า 2 สัปดาห์หลังจากหยุดยายับยั้ง MAO หรือยาอื่น ๆ ที่ออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาแก้ซึมเศร้า, ยารักษาโรคจิต, ทริปโตเฟน) รวมถึงยาอื่น ๆ สำหรับการลดน้ำหนัก
ข้อจำกัดในการใช้งาน
โรคลมบ้าหมู, มอเตอร์วาจากระตุก (การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ, ข้อต่อบกพร่อง), วัยเด็กและวัยชรา (ความปลอดภัยและประสิทธิผลของการใช้ยาในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปีและในผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปียังไม่ได้รับการพิจารณา)
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่ทราบว่า Sibutramine และสารของมันผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ ไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตร
ผลข้างเคียงของสาร Sibutramine
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับ Sibutramine (n=2,068) และ 7% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (n=884) หยุดการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียง
ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือปากแห้ง อาการเบื่ออาหาร นอนไม่หลับ ท้องผูก และปวดศีรษะ
ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงที่พบในผู้ป่วยที่ได้รับ Sibutramine ด้วยความถี่≥1% หรือบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอก ถัดจากชื่อคือความถี่ของการเกิดผลข้างเคียงนี้ในกลุ่มที่รับประทาน Sibutramine โดยในวงเล็บจะมีข้อมูลที่คล้ายกันในกลุ่มยาหลอก
ร่างกายโดยรวม:ปวดหัว - 30.3% (18.6%), ปวดหลัง - 8.2% (5.5%), อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ - 8.2% (5.8%), การบาดเจ็บจากอุบัติเหตุ - 5.9% (4.1%), อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง - 5.9% (5.3%), ปวดท้อง - 4.5% (3.6%) อาการเจ็บหน้าอก - 1.8% (1.2%) ปวดคอ - 1.6% (1.1%) อาการแพ้ - 1.5% (0.8%)
จากระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด):หัวใจเต้นเร็ว - 2.6% (0.6%), การขยายตัวของหลอดเลือด (ภาวะเลือดคั่งของผิวหนังด้วยความรู้สึกอบอุ่น) - 2.4% (0.9%), ไมเกรน - 2.4% (2.0%), ความดันโลหิตสูง / ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น - 2.1% (0.9%), การเต้นของหัวใจ - 2.0% (0.8%)
จากทางเดินอาหาร:อาการเบื่ออาหาร - 13.0% (3.5%) ท้องผูก - 11.5% (6.0%) ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น - 8.7% (2.7%) อาการคลื่นไส้ - 5.9% (2.8 %) อาการอาหารไม่ย่อย - 5.0% (2.6%) โรคกระเพาะ - 1.7% (1.2%), กระหายน้ำ - 1.7% (0.9%), อาเจียน - 1.5% (1 .4%), อาการกำเริบของโรคริดสีดวงทวาร - 1.2% (0.5%)
จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:ปวดข้อ - 5.9% (5.0%), ปวดกล้ามเนื้อ - 1.9% (1.1%), tenosynovitis - 1.2% (0.5%), โรคข้อ - 1.1% (0.6 %)
จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก:ปากแห้ง - 17.2% (4.2%), นอนไม่หลับ - 10.7% (4.5%), เวียนศีรษะ - 7.0% (3.4%), หงุดหงิด - 5.2% (2. 9%), วิตกกังวล - 4.5% (3.4%), ซึมเศร้า - 4.3% (2.5%) อาชา - 2.0% (0.5%) อาการง่วงนอน - 1.7% (0.9%) ความตื่นเต้น - 1.5% (0.5%) ความบกพร่องทางอารมณ์ - 1.3% (0.6%) การเปลี่ยนแปลงรสชาติ - 2.2% (0.8%) โรคหู - 1.7% (0.9%) ปวดหู - 1.1% (0.7%)
จากระบบทางเดินหายใจ:โรคจมูกอักเสบ - 10.2% (7.1%), คอหอยอักเสบ - 10.0% (8.4%), ไซนัสอักเสบ - 5.0% (2.6%), อาการไอเพิ่มขึ้น - 3.8% (3.3 %), กล่องเสียงอักเสบ - 1.3% (0.9%)
จากผิวหนัง:ผื่น - 3.8% (2.5%), เหงื่อออก - 2.5% (0.9%), เริมเริม- 1.3% (1.0%) สิว - 1.0% (0.8%)
จากระบบสืบพันธุ์:ประจำเดือน - 3.5% (1.4%), การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ - 2.3% (2.0%), เชื้อราในช่องคลอด - 1.2% (0.5%), metrorrhagia - 1.0% (0 .8%)
คนอื่น:อาการบวมน้ำทั่วไป - 1.2% (0.8%)
ปฏิสัมพันธ์
สารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโครโซมอลรวมถึง
ใช้ยาเกินขนาด
สารยับยั้งของ CYP3A4 cytochrome P450 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine ฯลฯ ) ช่วยลดการกวาดล้างของ sibutramine ยาที่มีฤทธิ์ serotonergic จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการ serotonin (ความปั่นป่วน, เหงื่อออก, ท้องร่วง, มีไข้, เต้นผิดปกติ, ชัก ฯลฯ )เพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงส่วนใหญ่มัก - อิศวร, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ปวดศีรษะและเวียนศีรษะ
เพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงบ่อยที่สุด - อิศวร, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ปวดศีรษะและเวียนศีรษะการใช้ถ่านกัมมันต์, การบำบัดตามอาการ, การตรวจสอบการทำงานที่สำคัญ, ด้วยความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและอิศวร - กำหนด beta-blockers
เส้นทางการบริหาร
เส้นทางการบริหาร
ข้อควรระวังสำหรับสารไซบูทรามีน
จำเป็นต้องติดตามความดันโลหิตและอัตราชีพจรทุกๆ 2 สัปดาห์ในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษา จากนั้นเดือนละครั้ง ในคนไข้โรคความดันโลหิตสูงที่มีระดับความดันโลหิต >145/90 มม.ปรอท
การติดตามผลควรดำเนินการอย่างระมัดระวังและบ่อยยิ่งขึ้น และในกรณีที่ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น >145/90 มม.ปรอท ถึงสองครั้ง
สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดอย่างเพียงพอในระหว่างการรักษา
ควรจำไว้ว่า Sibutramine อาจลดอาการน้ำลายไหลและทำให้เกิดโรคฟันผุ โรคปริทันต์ เชื้อราในช่องปาก และอาการไม่สบายในช่องปาก ในระหว่างการรักษา แนะนำให้จำกัดการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์