Klavulanska kislina za kaj v antibiotikih. Intravenski amoksiklav - navodila za uporabo. Medsebojno delovanje med drogami

Farmakološka skupina: samomorilni inhibitorji β-laktamaze; antibiotiki penicilinske skupine
Sistematično ime (IUPAC): (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo-heptan-2-karboksilna kislina
Pravni status: izda se samo na recept
Uporaba: oralno, intravensko
Biološka uporabnost: "dobro absorbira"
Presnova: jetra (obsežna)
Razpolovni čas: 1 ura
Izločanje: ledvice (30-40%)
Formula: C8H9 NO5
Všeč. teža: 199,16

Klavulanska kislina je samomorilni inhibitor p-laktamaze (proizvaja ga GlaxoSmithKline), ki se jemlje v kombinaciji s antibiotiki penicilina za zmanjšanje nekaterih vrst odpornosti na antibiotike. Uporablja se za premagovanje odpornosti pri bakterijah, ki sproščajo β-laktamaze, ki bi sicer inaktivirale večino penicilinov. Kalijev klavulanat v svoji najpogostejši obliki jemljemo v kombinaciji z amoksicilinom (ko-amoksiklav, blagovne znamke Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veterinarsko zdravilo] itd.) Ali tikarcilinom (co-tikarclav, blagovna znamka Tymentin). Klavulanska kislina je primer klavama.

Viri

Ime izvira iz imena vrste Streptomyces clavuligerus, ki proizvaja klavulansko kislino. Klavulanska kislina nastaja med biosintezo iz 3-fosfata sladkornega gliceraldehida.

Zgodovina

Klavulansko kislino so odkrili v letih 1974-1975. britanskih znanstvenikov, ki delajo za farmacevtsko podjetje Beecham. Po več poskusih je Beecham leta 1981 končno zaprosil za patentno zaščito ZDA, leta 1985 pa je dobil ameriške patente 4.525.352, 4.529.720 in 4.560.552.

Mehanizem delovanja

Klavulanska kislina ima majhno lastno protimikrobno delovanje, kljub prisotnosti β-laktamskega obroča, kar je značilno za β-laktamske antibiotike. Vendar pa podobnost v kemijski zgradbi molekule omogoča, da molekula medsebojno vpliva na encim β-laktamazo, ki ga izločajo nekatere bakterije, da zagotovi odpornost na β-laktamske antibiotike. Klavulanska kislina je samomorilni inhibitor, ki se kovalentno veže na ostanek na aktivnem mestu β-laktamaze. To preuredi molekulo klavulanske kisline in ustvari veliko bolj aktivne oblike, ki jih na aktivnem mestu napadajo druge aminokisline, nenehno jo inaktivirajo in s tem inaktivirajo encim. Ta inhibicija obnovi protimikrobno delovanje β-laktamskih antibiotikov proti odpornim bakterijam na laktamazo. Kljub temu obstaja nekaj sevov bakterij, ki so odporni tudi na te kombinacije.

Stranski učinki

Uporaba klavulanske kisline s penicilini je povezana s povečano incidenco holestatske zlatenice in akutnega hepatitisa med ali kmalu po terapiji. Zlatenica je običajno samoomejevalna in zelo redko smrtna. Odbor za varnost zdravil Združenega kraljestva (CSM) priporoča omejevanje zdravljenja, kot so pripravki amoksicilin / klavulanska kislina, za zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo amoksicilin odporni sevi β-laktamaze, ki izvirajo iz amoksicilina, in zdravljenje običajno ne sme presegati 14 dni. Poročali so tudi o možnem razvoju alergij.

Razpoložljivost:

Klavulanska kislina se uporablja v kombinaciji z amoksicilinom ali tikarcilinom za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na uporabljeno kombinacijo. Razdeljeno na recept.

In kalijev klavulanat.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Amoksicilin + Klavulanat se proizvaja v obliki liofilizata, namenjenega pripravi injekcijske raztopine, kapljic za notranjo aplikacijo ali suspenzije.

farmakološki učinek

Za to zdravilo je značilen: antibakterijski in baktericidno ukrepati.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Kombinirani drog amoksicilin in klavulanat je zaviralec beta-laktamaze. Zaradi baktericidnega delovanja lahko zdravilo zavira sintezo bakterijske stene. Njegova aktivnost se kaže proti glavnim aerobnim gram-pozitivnim bakterijam in njihovim sevom, ki proizvajajo beta-laktamaze, na primer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniaee in nekatere druge Gramoferos Enco, in nekatere druge Gramoferos Enco, in nekatere druge Gramoferos Enco, in nekatere druge Gramoferos Enco, in nekatere druge Gramoferos, Encococros, in nekatere druge , aerobne gram-negativne bakterije, anaerobne gram-negativne bakterije itd.

Hkrati klavulanat zavira učinek na beta-laktamaze tipa II, III, IV in V, vendar je neaktiven proti beta-laktamazam tipa I, ki jih sintetizirajo Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Za to snov je značilen visok tropizem glavnih penicilinaz, saj tvori stabilen kompleks z encimom, ki preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaz.

Indikacije za uporabo

Glavna indikacija za imenovanje Amoksicilina + Klavulanata je zdravljenje bakterijskih okužb:

ENT organi - , ;
spodnji dihalni trakt - pljučnica, plevralni empiem, absces pljuč;
mehka in pokrita tkiva - impetigo, absces, sekundarno okužene dermatoze, flegmon;
genitourinarni sistem - , pielitis, salpingitis, itd ;
kot tudi profilaksa za okužbe med operacijo in druge motnje.

Kontraindikacije za uporabo

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri:

infekcijska mononukleoza ;
preobčutljivost;
zlatenica ali nepravilnosti v jetrih med zdravljenjem.

Z izredno previdnostjo je zdravilo predpisano, kdaj , , hudo odpoved jeter, bolezni prebavil in druge nepravilnosti.

Stranski učinki

Pri zdravljenju z amoksicilinom + klavulanatom se lahko razvijejo motnje v delovanju prebavnega in živčnega sistema, hematopoetskih organov, alergijske in lokalne reakcije ter druge motnje.

Zato lahko zdravljenje spremlja: slabost, bruhanje, hiperaktivnost, tesnoba, krči, motnje hematopoeze, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija itd.

Za lokalne in alergijske reakcije značilnost: razvoj flebitis na mestu injiciranja, urtikarija, eritematozni izpuščaji itd. Poleg tega je pojav kandidiaza, superinfekcije, intersticijski nefritis, kristalurija in hematurija .

Amoksicilin + klavulanat, navodila za uporabo (način in odmerjanje)

Treba je opozoriti, da se to zdravilo lahko uporablja za peroralno dajanje in injiciranje. V tem primeru se terapevtski režim, odmerjanje in trajanje uporabe določijo posamično. Glede na navodila za uporabo zdravila je odvisno od oblike resnosti bolezni, lokacije okužbe in značilnosti pacienta.

Za odrasle bolnike in otroke, starejše od 12 let, je predpisan dnevni odmerek 250 mg 3-krat na dan. Hudo potek okužb omogoča povečanje odmerka do 500 mg ali 1 g za 2-kratno uporabo. Otrokom, mlajšim od 12 let, svetujemo, da drogo jemljejo v obliki sirupa, suspenzije ali kapljic. Enkratni odmerek je določen glede na starost otroka: za 9 mesecev-2 leti - 62,5 mg, 2-7 let - 125 mg, 7-12 let - 250 mg 3-krat na dan. Hudi primeri bolezni omogočajo povečanje odmerjanja.

Povprečno trajanje zdravljenja je 10-14 dni.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja je možen razvoj takšnih nezaželenih simptomov, kot so motnje prebavil in stanje vodne in elektrolitne ravnovesja.

V tem primeru se izvaja simptomatsko zdravljenje, po možnosti s hemodializo.

Interakcija

Kombinirano zdravljenje s to drogo in antacidi, odvajala, aminoglikozidi - pogosto upočasni in zmanjša absorpcijo. Sočasni sprejem s askorbinska kislina - poveča absorpcijo.

Za baktericidni antibiotiki – aminoglikozidi, cefalosporini, in sinergistično delovanje je značilno. Nekatera bakteriostatična sredstva, na primer makrolidi, linkozamidi in sulfonamidi kažejo antagonistični učinek. Opaženo je tudi povečanje učinkovitosti posrednih antikoagulantov, kar vodi do zaviranja črevesne mikroflore, zmanjšanja sinteze vitamina K ali protrombinskega indeksa.

Hkratno zdravljenje z antikoagulanti zahteva spremljanje parametrov strjevanja krvi. Učinek peroralnih kontraceptivov se zmanjšuje, , kar povečuje tveganje za močno krvavitev. , diuretiki, fenilbutazon - lahko poveča koncentracijo amoksicilina. Poleg tega lahko alopurinol povzroči izpuščaje in draženje kože.

Posebna navodila

Med antibiotično terapijo je potrebno skrbno spremljanje stanja funkcij hematopoetskih organov, ledvic in jeter. Da bi zmanjšali tveganje za nastanek neželenih učinkov, povezanih z delom prebavil, jemanje zdravila s hrano. Prav tako ni izključen razvoj superinfekcije, ki jo povzroča rast mikroflore, neobčutljive za zdravilo, kar zahteva spremembo režima zdravljenja. Preobčutljivost za vodi do navzkrižnih alergijskih reakcij s cefalosporinski antibiotiki.

Pogoji prodaje

Antibiotiki so na voljo v lekarnah na recept.

Pogoji skladiščenja

Optimalen kraj za shranjevanje zdravil je suh, hladen, zaščiten pred otroki in svetlobo.

Rok uporabnosti

Analogi

Glavni analogi vključujejo zdravila: Amoklavin, Clavocin, Tikarcillin Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiklav itd.

Alkohol

Pri zdravljenju z antibiotiki se je treba vzdržati pitja alkohola, saj to zmanjša učinkovitost terapije in poveča verjetnost neželenih učinkov.

Zastarelo ime komercialnega izdelka: Odmerna oblika: & nbspfilmsko obložene tablete Sestava:

Aktivne sestavine:

Amoksicilin 250 mg / 500 mg / 875 mg (kot amoksicilin trihidrat 286,70 mg / 573,40 mg / 1003,44 mg).

Klavulanska kislina 125 mg (kot 277,77 mg kalijevega klavulanata)

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 80,58 mg / 118,83 mg / 110,74 mg, natrijev karboksimetil škrob 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, koloidni silicijev dioksid 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, magnezijev stearat 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, beli opadry 06B58855 (hipromeloza-5cP 14,62 mg / 21,49 mg / 30,96 mg, hipromeloza-15cP 1,36 mg / 1,99 mg / 2, 88 mg, makrogol-400 2,18 mg / 3,21 mg / 4,62 mg, titanov dioksid 6,12 mg / 8,99 mg / 12,96 mg).

Opis:

Odmerjanje 250 mg + 125 mg: bikonveksne, ovalne oblike filmsko obložene tablete bele ali skoraj bele barve, na eni strani so vgravirane črke "A" in "63".

Odmerjanje 500 mg + 125 mg: dvokonveksne, ovalne oblike filmsko obložene tablete bele ali skoraj bele barve, vgravirane z napisom A na eni strani in "64" na drugi strani.

Prerez: svetlo rumeno jedro, obdano z belo ali skoraj belo filmsko lupino.

Odmerjanje 875 mg + 125 mg: dvokonveksne, ovalne oblike filmsko obložene tablete bele ali skoraj bele barve, vgravirane z napisom A na eni strani in zarezo med gravuro "6" in "5" na drugi strani.

Prerez: svetlo rumeno jedro, obdano z belo ali skoraj belo filmsko lupino.

Farmakoterapevtska skupina:Polintetični antibiotik-penicilin + zaviralec beta-laktamaze ATX: & nbsp

J.01.C.R.02 Amoksicilin v kombinaciji z zaviralci encimov

Farmakodinamika:

Mehanizem delovanja

Amoksicilin- polsintetični antibiotik s širokim spektrom delovanja, ki deluje proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Hkrati je podvržen uničenju z beta laktamazami, zato se spekter aktivnosti amoksicilina ne razširi na mikroorganizme, ki proizvajajo ta encim.

Klavulanska kislina- zaviralec beta-laktamaze, ki je strukturno povezan s penicilini, lahko inaktivira širok spekter beta laktamaz, ki jih najdemo v mikroorganizmih, odpornih na peniciline in cefalosporine. Klavulanska kislina je dovolj učinkovita proti plazmidnim beta-laktamazam, ki najpogosteje povzročajo bakterijsko odpornost, in ni učinkovita proti kromosomskim beta-laktamazam tipa 1, ki jih klavulanska kislina ne zavira.

Prisotnost klavulanske kisline v pripravku ščiti pred uničenjem z encimi - beta laktamazami, kar omogoča razširitev antibakterijskega spektra amoksicilina.

Spodaj je aktivnost kombinacije amoksicilina s klavulansko kislino in vitro.

Bakterije so običajno občutljive na kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline

Gram-pozitivni aerobi

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes 1,2

Streptococcus agalactiae 1.2

Streptococcus spp. (drugi beta-hemolitični streptokoki) 1.2

zlati stafilokok (občutljiv na meticilin) \u200b\u200b1

Staphylococcus saprophyticus (na občutljive za meticilin) \u200b\u200bkoagulaze negativni stafilokoki (občutljivi na meticilin)

Gram-pozitivni anaerobi

Clostridium spp.

Peptokok niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Gram-negativni aerobi

Oslovska pertussis

Haemophilus influenzae 1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis 1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Koprive Vibrio

Gram negativni anaerobi

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella korodira

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Drugo

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Verjetno so bakterije, pri katerih je pridobila odpornost na kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline

Gram-negativni aerobi

Escherichia col i 1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae 1

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Gram-pozitivni aerobi

Corynebaclerium spp.

Enterokok faecij

Streptococcus pneumoniae 1.2

Skupinski streptokoki Viridans

Bakterije, ki so naravno odporne na kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino

Gram-negativni aerobi

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltofilija

Yersinia enterocolitica

Drugo

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella burnetii

Mycoplasma spp.

1 - Za te bakterije je bila klinična učinkovitost kombinacije amoksicilina s klavulansko kislino dokazana v kliničnih študijah.

2 - sevi teh vrst bakterij ne proizvajajo beta-laktamaze. Občutljivost za monoterapijo z amoksicilinom kaže na podobno občutljivost kot na kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino.

Farmakokinetika:

Sesanje

Obe učinkovini zdravila in klavulanska kislina se po peroralni uporabi hitro in v celoti absorbirata iz prebavil (GIT). Absorpcija aktivnih sestavin zdravila je optimalna, če se zdravilo zaužije na začetku obroka.

Podatki o farmakokinetičnih parametrih amoksicilina in klavulanske kisline, dobljeni v različnih študijah, ko so zdravi prostovoljci na prazen želodec:

1 tableta pripravka, ki vsebuje kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino, 250 mg + 125 mg (375 mg); 2 tableti pripravka, ki vsebuje kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino, 250 mg + 125 mg (375 mg); 1 tableta pripravka, ki vsebuje kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino, 500 mg + 125 mg (625 mg);

500 mg amoksicilina;

125 mg klavulanske kisline;

2 tableti pripravka, ki vsebuje kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino, 875 mg + 125 mg (1000 mg).

Osnovni farmakokinetični parametri

Droge	Odmerjanje (mg)	C m ah (mg / l)	T m ah (h)	AUC (mgx h / l)
Amoksicilin



Amoksicilin, 500 mg

Klavulanska kislina
amoksicilin + klavulanska kislina, 250 mg + 125 mg
amoksicilin + klavulanska kislina, 250 mg + 125 mg, 2 tableti
Klavulanska kislina, 125 mg
amoksicilin + klavulanska kislina, 500 mg + 125 mg
amoksicilin + klavulanska kislina, 875 mg + 125 mg, 2 tableti		2,18 ± 0,99	1,25 (1,0 ± 2,0)	10,16 ± 3,04	0,96 ± 0,12

C max - največja koncentracija v krvni plazmi.

T max je čas, da dosežemo največjo koncentracijo v krvni plazmi.

AUC je območje pod krivuljo koncentracija-čas.

T 1/2 je razpolovni čas.

Pri uporabi zdravila, ki vsebuje kombinacijo amoksicilina s klavulansko kislino, so plazemske koncentracije amoksicilina podobne kot za peroralno dajanje enakovrednih odmerkov amoksicilina.

Porazdelitev

Tako kot pri intravenskem dajanju kombinacije amoksicilina s klavulansko kislino tudi v različnih tkivih in intersticijski tekočini najdemo terapevtske koncentracije amoksicilina in klavulanske kisline (v žolčniku, trebušnih tkivih, koži, maščobnih in mišičnih tkivih, sinovialni in peritonealni tekočini, žolču, gnojnem odvajanju) ...

Kombinacija amoksicilina s klavulansko kislino ima šibko stopnjo vezave na beljakovine v krvni plazmi. Študije so pokazale, da se približno 25% celotne količine klavulanske kisline in 18% amoksicilina v krvni plazmi veže na beljakovine krvne plazme.

V študijah na živalih niso ugotovili nabiranja sestavin kombinacije amoksicilina in klavulanske kisline v nobenem organu. tako kot večina penicilinov prehaja v materino mleko.

Količine klavulanske kisline v sledovih najdemo tudi v materinem mleku. Razen možnosti razvoja preobčutljivosti, driske in kandidiaze ustne sluznice niso znani drugi negativni učinki amoksicilina in klavulanske kisline na zdravje otrok, ki se hranijo z materinim mlekom.

Reproduktivne študije na živalih so pokazale, da klavulanska kislina prečka tudi placento. Vendar pa niso ugotovili negativnih učinkov na plod.

Presnova

10-25% začetnega odmerka amoksicilina se izloči z ledvicami kot neaktivni presnovek (penicilna kislina).

Klavulanska kislina se intenzivno presnavlja v 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksilna kislina in 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on in se izloči z ledvicami, skozi prebavila, pa tudi z izdihanim zrakom v obliki ogljikovega dioksida.

Umik

Starejši bolniki

Prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri starejših bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic je treba odmerek prilagoditi, kot je navedeno spodaj, za odrasle z oslabljenim delovanjem ledvic.

Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic

Popravek režima odmerjanja temelji na največjem priporočenem odmerku amoksicilina in vrednosti očistka kreatinina.

Očistek kreatinina	Režim odmerjanja zdravila + Klavulanska kislina
\u003e 30 ml / min	Prilagajanje odmerka ni potrebno
10-30 ml / min	1 tableta 250 mg + 125 mg (za blago do zmerno okužbo) 2-krat na dan 1 tableta 500 mg + 125 mg (za zmerno in hudo okužbo) 2-krat na dan
< 10 мл/мин	1 tableta 250 mg + 125 mg (za blago do zmerno okužbo) enkrat na dan 1 tableta 500 mg + 125 mg (za zmerno in hudo okužbo) enkrat na dan

Tablete 875 mg + 125 mg je treba uporabljati samo pri bolnikih, pri katerih očistek kreatinina presega 30 ml / min, odmerjanja odmerka ni potrebno. V večini primerov je treba dati prednost parenteralnemu zdravljenju, kadar koli je to mogoče.

Bolniki na hemodializi

Popravek režima odmerjanja temelji na največjem priporočenem odmerku amoksicilina.

2 tableti 250 mg + 125 mg v enem odmerku vsakih 24 ur.

1 tableta 500 mg + 125 mg v enem odmerku vsakih 24 ur.

Med dializno sejo dodatni 1 odmerek (ena tableta) in še ena tableta na koncu dialize (za kompenzacijo zmanjšanja serumskih koncentracij amoksicilina in klavulanske kisline).

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Zdravljenje se izvaja previdno; delovanje jeter redno spremljamo.

Stranski učinki:

Spodaj navedeni neželeni učinki so navedeni glede na poškodbe organov in organskih sistemov ter pogostost pojavljanja.

Pogostost pojavljanja je določena na naslednji način: pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 in< 1 / 10 ), redko (≥ 1/1 000 in< 1 / 100 ), redko (≥ 1/10 000 in< 1/1 000 ), redko (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Pogostost pojavljanja neželenih učinkov

Pogosto: kandidiaza kože in sluznic.

Motnje krvnega in limfnega sistema

Redko: reverzibilna levkopenija (vključno z nevtropenijo), reverzibilna trombocitopenija.

Zelo redki: reverzibilna agranulocitoza in reverzibilna hemolitična anemija, podaljšanje časa krvavitve in protrombinski čas, anemija, eozinofilija, trombocitoza.

Bolezni imunskega sistema

Zelo redki: angioedem, anafilaktične reakcije, sindrom, podoben serumski bolezni, alergijski vaskulitis.

Bolezni živčnega sistema

Občasni: omotica, glavobol.

Zelo redki: reverzibilna hiperaktivnost, napadi. Krči se lahko pojavijo pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic, pa tudi pri tistih, ki prejemajo visoke odmerke zdravila. Nespečnost, vznemirjenost, tesnoba, spremembe vedenja.

Bolezni prebavil

Odrasli

Zelo pogosti: driska.

Pogosto: slabost, bruhanje.

Otroci

Pogosto: driska, slabost, bruhanje.

Celotno prebivalstvo

Navzea je bila najpogosteje povezana z velikimi odmerki zdravila.

Če se po začetku jemanja zdravila pojavijo neželene reakcije iz prebavil, jih je mogoče odpraviti, če jemljete zdravilo na začetku obroka.

Občasno: prebavne motnje.

Zelo redki: z antibiotiki povezan kolitis (vključno s psevdomembranskim kolitisom in hemoragičnim kolitisom) (glejte poglavje "Posebna navodila"), črni "dlakavi" jezik, gastritis, stomatitis.

Bolezni jeter in žolčevodov

Občasno: zmerno povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaze in / ali alanin aminotransferaze (ACT in / ali ALT). Ta pojav so opazili pri bolnikih, ki so prejemali beta-laktamsko antibiotično zdravljenje, vendar njegov klinični pomen ni znan.

Zelo redki: hepatitis in holestatska zlatenica. Te reakcije opažamo pri bolnikih, ki dobivajo terapijo s penicilinskimi antibiotiki in cefalosporini.

Povečana koncentracija bilirubina in alkalne fosfataze.

Neželeni učinki iz jeter so bili opaženi predvsem pri moških in starejših bolnikih in so lahko povezani z dolgotrajnim zdravljenjem. Ti neželeni učinki so pri otrocih zelo redki.

Navedeni znaki in simptomi se običajno pojavijo med ali takoj po koncu terapije, v nekaterih primerih pa se morda ne pojavijo več tednov po koncu terapije. Neželeni učinki so običajno povratni. Neželeni učinki iz jeter so lahko hudi, v izjemno redkih primerih so poročali o smrti. Skoraj v vseh primerih so bili to bolniki z resnimi sočasnimi obolenji ali pacienti, ki so jemali hkrati potencialno hepatotoksična zdravila.

Bolezni kože in podkožja

Občasni: izpuščaji, srbenje, urtikarija.

Redki: multiformni eritem.

Zelo redki: sindrom Stevens-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza, bulozni eksfoliativni dermatitis, akutna generalizirana eksantemalna pustuloza.

V primeru kožnih alergijskih reakcij je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti.

Bolezni ledvic in sečil

Zelo redki: intersticijski nefritis, kristalurija (glejte poglavje "Preveliko odmerjanje"), hematurija.

Predoziranje:

Simptomi : Pojavijo se lahko simptomi iz prebavil in motnje v vodnem in elektrolitnem ravnovesju.

Opisana amoksicilinska kristalurija, ki v nekaterih primerih vodi do odpovedi ledvic (glejte poglavje "Posebna navodila").

Krči se lahko pojavijo pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic in pri tistih, ki prejemajo velike odmerke zdravila.

Zdravljenje : simptomatska terapija, popravljanje vodnega in elektrolitnega ravnovesja. odstranjeni iz krvi s pomočjo hemodialize.

Interakcija:

Sočasna uporaba zdravila in probenecida ni priporočljiva. Probenecid zmanjšuje tubularno izločanje amoksicilina, zato lahko hkratna uporaba zdravila in probenecida privede do povečanja in obstoja koncentracije amoksicilina v krvi, ne pa tudi klavulanske kisline.

Sočasna uporaba alopurinola in amoksicilina lahko poveča tveganje za alergijske kožne reakcije. Trenutno v literaturi ni podatkov o hkratni uporabi kombinacije amoksicilina s klavulansko kislino in alopurinola.

Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa tako, da zavirajo njegovo cevasto izločanje, zato lahko hkratna uporaba zdravila in metotreksata poveča toksičnost metotreksata.

Tako kot druga antibakterijska zdravila lahko tudi zdravilo vpliva na črevesno mikrofloro, kar vodi do zmanjšanja absorpcije estrogena iz prebavil in zmanjšanja učinkovitosti kombiniranih peroralnih kontraceptivov.

V literaturi so opisani redki primeri povečanja mednarodnega normaliziranega razmerja (INR) pri bolnikih s kombinirano uporabo acenokumarola ali varfarina in amoksicilina. Če je treba istočasno predpisati zdravilo z antikoagulanti, je treba pri predpisovanju ali ukinitvi zdravila skrbno nadzirati protrombinski čas ali INR, morda bo treba prilagoditi odmerek antikoagulantov za peroralno dajanje.

Pri bolnikih, ki so prejemali mikofenolat mofetnl, so po začetku uporabe kombinacije amoksicilina s klavulansko kislino opazili znižanje koncentracije aktivnega presnovka, mikofenolne kisline, preden so odmerili naslednji odmerek zdravila za približno 50%. Spremembe te koncentracije morda ne odražajo natančno splošnih sprememb v izpostavljenosti mikofenolni kislini.

Posebna navodila:

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je treba zbrati podrobno anamnezo predhodnih preobčutljivostnih reakcij na peniciline, cefalosporine ali druge snovi, ki pri bolniku povzročajo alergijsko reakcijo.

Opisane so resne in včasih smrtne preobčutljivostne reakcije (anafilaktične reakcije) na peniciline. Tveganje za takšne reakcije je največje pri bolnikih z anamnezo preobčutljivostnih reakcij na peniciline. V primeru alergijske reakcije je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti in začeti ustrezno alternativno zdravljenje.

V primeru resnih anafilaktičnih reakcij ga moramo bolniku takoj dati. Potrebna bo tudi kisikova terapija, intravenski glukokortikosteroidi in zdravljenje dihalnih poti, vključno z intubacijo.

V primeru suma na nalezljivo mononukleozo zdravila ne smemo uporabljati, saj lahko pri bolnikih s to boleznijo povzroči ošpicam podoben kožni izpuščaj, zaradi česar je težko diagnosticirati bolezen.

Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom lahko privede do prekomernega množenja neobčutljivih mikroorganizmov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. Sre in krzno .:

Ker lahko kombinacija amoksicilina s klavulansko kislino povzroči omotico, je treba biti pozoren pri vožnji ali drugih mehanizmih.

Oblika / odmerjanje:

Filmsko obložene tablete, 250 mg + 125 mg, 500 mg + 125 mg in 875 mg + 125 mg.

Pakiranje:

7 tablet v pretisnem omotu iz troslojne PA / aluminija / PVC folije in aluminijaste folije.

Vsak 2 pretisna omota z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Pogoji skladiščenja:

V suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji izdaje v lekarnah:Na recept Zastarela blagovna znamka: & nbsp Amoksicilin + Klavulanska kislina Pfizer Preimenovanje datuma: & nbsp28.08.2013 Registrska številka:LP-001372 Datum registracije:20.12.2011 / 10.01.2018 Datum veljavnosti:20.12.2016 Navodila

Kombinirani pripravki na osnovi klavulanske kisline imajo širok protimikrobni učinek z zaviranjem beta-laktamaze. Uporabljajo se za zdravljenje nalezljivih bolezni dihal in genitourinarnega sistema, mehkih tkiv in kože.

Opis klavulanske kisline

Klavulanska kislina zaradi svoje beta-laktamske strukture spada med zaviralce beta-laktamaze, zaradi česar je po strukturi podobna kot antibiotiki.

Ta lastnost omogoča, da se snov kombinira z beljakovinskimi strukturami, ki vežejo penicilin, nameščenimi na stenah gram-pozitivnih ali gram-negativnih bakterij, kar prispeva k njihovemu uničenju.

Kaj počne kislina

Klavulanska kislina je sposobna pokazati nizko aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa, enterokoki, srednja v odnosu do enterobakterij in hemofilskih influenc, močna pa proti bakterijam, moraxelli, stafilokokom in streptokokom. Ta beta-laktamska spojina vpliva na gonokoke in atipične bakterije razredov klamidije in legionele.

Pripravki s klavulansko kislino

Beta-laktamski antibiotiki so dobro kombinirani s to snovjo, kar omogoča ustvarjanje kombiniranih antibakterijskih zdravil z različnimi trgovskimi imeni, na primer preparati Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Glavno zdravilo je Amoksicilin + klavulanska kislina. Proizvaja se v obliki tablet, praška za pripravo suspenzij (z običajnim odmerjanjem in "forte"), praška za sirup in injekcije. Sestava vključuje amoksicilin trihidrat in klavulansko kislino v obliki kalijeve soli v različnih količinah. Tablete vsebujejo 500 ali 250 mg antibiotika in 125 mg soli, medtem ko je skupna vsebnost aktivnih komponent lahko 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mehanizem delovanja

Zdravilna učinkovina amoksicilin je sesintetski antibiotik s širokim spektrom delovanja, namenjenim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Spojina se lahko uniči s sodelovanjem β-laktamaz, zato ne deluje na mikroorganizme, ki proizvajajo te encime.

Klavulanska kislina spada v β-laktamske spojine, ki blokirajo širok spekter encimov, tako da tvorijo stabilne inaktivirane komplekse. To delovanje preprečuje encimsko uničenje antibiotika amoksicilina in spodbuja širjenje njegove aktivnosti na mikroorganizme, ki so običajno odporni na njegov vpliv.

Kaj zdravi

Zdravilo "Amoksicilin + klavulanska kislina" se lahko uporablja za zdravljenje bakterijskih bolezni zgornjih in spodnjih dihal, kože in mišičnega tkiva.

Sredstvo se aktivno bori proti okužbi v sečilih v obliki cistitisa, uretritisa, pielonefritisa, sepse, ki se je razvila po splavu ali rojstvu otroka, in bolezni medeničnih organov. Zdravilo se uporablja za osteomielitis, zastrupitev krvi, vnetje peritoneuma, pooperativne bolezni, ugrize živali.

Kako jemati tablete

Za vsakega bolnika se odmerek izbere individualno, za kar se upoštevajo resnost bolezni, njena lokacija in občutljivost bakterij, ki jih prizadene klavulanska kislina. Tablete s skupno vsebnostjo aktivnih snovi 0,375 g za odrasle in otroke, starejše od 12 let, ob upoštevanju blagega ali zmernega poteka bolezni, predpisujejo 1 kos 3-krat na dan. Če je skupna vsebnost aktivnih sestavin v tableti 1 g, jih vzamemo 1 kos 2-krat na dan.

Hude okužbe zdravimo z odmerkom 1 tablete s skupnim odmerkom 0,625 g ali 2 tabletama 0,375 g, ki jih jemljemo 3-krat na dan.

Priprave, ki vsebujejo klavulansko kislino, navodila za uporabo priporočajo jemanje le po navodilih zdravnika.

Uporaba drugih oblik droge

Odmerek zdravila je podan na osnovi pretvorbe vsebnosti antibiotikov v njem. Za otroke, mlajše od 12 let, navodila za uporabo zdravila "Amoksicilin + klavulanska kislina" ne priporočajo predpisovanja tabletk. Za notranjo uporabo je bolje uporabiti suspenzijo, sirup ali kapljice.

Enkratni in dnevni odmerek amoksicilina je izbran glede na starostne kategorije:

dojenčkom, ki niso stari tri mesece, se predpiše 0,03 g na 1 kg teže 2-krat;
od 3 mesecev življenja in z blago okužbo uporabimo 0,025 g na 1 kg telesne teže na dan 2-krat ali 0,02 g na 1 kg telesne teže 3-krat;
hude okužbe potrebujejo 0,045 g na 1 kg telesne teže na dan 2-krat ali 0,04 g na 1 kg telesne teže na dan 3-krat;
odrasli in otroci od 12. leta dalje, katerih teža je od 40 kg ali več, lahko vzamejo odmerek 0,5 g 2-krat ali 0,25 g 3-krat;
za hude okužbe ali bolezni dihalnih organov se predpiše 0,875 g 2-krat na dan ali 0,5 g 3-krat.

Najvišji dnevni odmerek amoksicilina za odrasle in otroke po 12. letu starosti je 6 g, za otroke, mlajše od 12 let, pa ne več kot 0,045 g na 1 kg telesne teže.

Določena je tudi največja dovoljena dnevna količina klavulanske kisline: za odrasle in otroke po 12. letu starosti - 600 mg, za dojenčke do 12 let - 0,01 g na 1 kg telesne teže.

Če je požiranje oteženo, priporočamo suspenzijo tudi odraslim. Za pripravo tekočih dozirnih oblik se kot topilo uporablja čista voda.

Intravensko dajanje odraslim in mladostnikom po 12. letu starosti omogoča odmerek 1 g amoksicilina 4-krat na dan. Najvišja količina na dan ne presega 6 g. Otrokom, ki so dopolnili tri mesece do vključno 12 let, se v 3 odmerkih injicira 0,025 g na 1 kg, za kompleksne lezije se uporabljajo 4 injekcije na dan.

Dojenčkom do 3 mesecev, nedonošenčkom se injicirajo 0,025 g na 1 kg za 2 odmerka na dan, v postperinatalnem obdobju razvoja so predpisani 0,025 mg na 1 kg za 3 odmerke.

Terapija traja dva tedna, z akutnim otitisnim medijem - približno 10 dni.

Preprečevanje okužb po operacijah med operacijami, ki trajajo največ 60 minut, se izvaja z intravenskim dajanjem 1 g zdravila v času predhodne anestezije. Daljše operacije zahtevajo uporabo 1000 mg po 6 urah čez dan. Če je verjetnost okužbe velika, se uporaba zdravila nadaljuje v naslednjih dveh ali treh dneh.

Za bolnike s kronično ledvično odpovedjo prilagodimo odmerek in število injekcij v skladu s parametri očistka kreatinina. Če njegova vrednost presega 30 ml na minuto, odmerka ni treba prilagajati. S hitrostjo očistka kreatinina do 30 ml in vsaj 10 ml na minuto je najprej predpisana notranja uporaba 0,25 ali 0,5 g na dan, po 12 urah. Naslednji korak je intravensko dajanje 1 g, nato pa se odmerek zmanjša na 500 mg. Če očistek kreatinina ne presega 10 ml na minuto, se uporabi 1 g, nato pa 0,5 g intravensko na dan, druga možnost: 0,25 ali 0,5 g na dan peroralno v eni aplikaciji. Enako storite z odmerki za dojenčke.

Bolnikom s hemodializo se predpiše peroralno 0,25 g ali 0,5 g na aplikacijo ali 500 mg dajemo intravensko. Dodatno dejanje je uporaba 1 odmerka v času dialize in 1 odmerka na koncu manipulacije.

Ljudje se pogosto srečujejo z bakterijskimi okužbami, ki so nevarne za ljudi. Ko se pojavijo takšne bolezni, jih je treba takoj začeti odpravljati. Med sredstvi, ki se učinkovito borijo proti bakterijskim patologijam, odlikuje "Amoksicilin". Pred uporabo takega kombiniranega zdravila morate razumeti navodila za uporabo zdravila "Amoksicilin" in klavulanske kisline.

Vsaka oseba, ki bo v prihodnosti uporabljala zdravilo za zdravljenje nalezljivih bolezni, mora določiti, iz česa je sestavljena.

Pri ustvarjanju zdravila se hkrati kombinirajo dve aktivni komponenti. Prva snov je natrijev amoksicilin, druga pa kalijev klavulanat. Treba je opozoriti, da je zdravilo "Ekoklav Plus" prav tako narejeno iz teh komponent.

Zdravilo je na voljo v različnih oblikah, ki jih najbolje poznamo vnaprej. V lekarnah prodajajo filmsko obložene tablete, pa tudi prah za ustvarjanje suspenzije ali injekcijske raztopine.

Farmakološke lastnosti

Ob seznanitvi s funkcijami zdravila "Amoksicilin" s klavulansko kislino je treba razumeti njihove farmakološke lastnosti. To bo pomagalo razumeti učinek zdravila na človeško telo.

Farmakodinamika

Tako kombinirano sredstvo ima baktericidni učinek, s pomočjo katerega se izločajo patogeni. Zdravilo je še posebej učinkovito v boju proti gram-pozitivnim bakterijam, ki vključujejo laktamaze in seve.

Farmakokinetika

Pri uporabi zdravila njegove glavne sestavine hitro prodrejo v telo. Zahvaljujoč temu se učinek sprejema pokaže v eni uri. Za izločanje zdravila so odgovorne ledvice, ki telo popolnoma očistijo v 4-5 urah.

Indikacije za uporabo

Pred uporabo katerega koli zdravila morate določiti obseg njegove uporabe. Amoksicilin s kislino se uporablja za boj proti nalezljivim boleznim, ki so se pojavile zaradi vpliva bakterij na telo. Najpogosteje se zdravilo uporablja za odpravljanje bolezni dihal, vendar obstajajo tudi druge patologije, ki jih lahko ozdravijo. Tej vključujejo:

poškodbe dihal in dihal;
kožne in nalezljive bolezni;
ginekološke ali urološke patologije;
kostne lezije.

Prav tako se zdravilo redno uporablja za odpravljanje simptomov bolezni, ki prizadenejo genitourinarne organe:

uretritis;
cistitis;
salpingitis;
prostatitis.

Kako se zdravilo pravilno uporablja in v katerih odmerkih?

Vnaprej je treba ugotoviti nianse uporabe baktericidnega zdravila. Če želite to narediti, boste morali upoštevati vsak način uporabe posebej.

Filmsko obložene tablete

Pogosto se za zdravljenje uporablja zdravilo, proizvedeno v obliki tablet. Tri tablete pijejo na dan po obroku ali pred njim. Trajanje terapije je odvisno od značilnosti bolezni in možnih zapletov.

Prašek za suspenzijo

Suspenzija se uporablja pri zdravljenju novorojenčkov in otrok, mlajših od desetih let. Raztopino, pripravljeno iz praška, vzamemo peroralno po obroku. Treba se je seznaniti z optimalnim odmerjanjem, saj je to neposredno odvisno od starosti otroka. Dnevni odmerek za otroke, mlajše od enega leta, je 25 mg / kg, od enega do treh let - 35 mg / kg, od treh do desetih let - 40 mg / kg.

Prašek za pripravo raztopine za intravensko aplikacijo

Ni treba samostojno sodelovati z uvedbo injekcijske raztopine, saj bi to moralo storiti medicinsko osebje. Natančen odmerek zdravila določi zdravnik na podlagi diagnoze in bolnikovega počutja.

Posledice predoziranja

Če med zdravljenjem ne upoštevate pravilnega odmerjanja, se lahko pojavijo določeni zapleti. Zaradi uporabe zdravila v velikih odmerkih se pojavijo težave s spanjem, ki vodijo do nespečnosti. Prav tako se bolniki, ki so doživeli preveliko odmerjanje, pritožujejo na krče, živčne motnje, omotico in neravnovesje v ravnovesju vode in elektrolitov.

Zlorabo zdravil spremlja kristalurija amoksicilina, kar vodi v razvoj odpovedi ledvic. Vsi ti simptomi so zelo nevarni, zato v primeru prevelikega odmerka zdravila takoj poiščejo pomoč pri zdravniku.

Možni neželeni učinki

Ni skrivnost, da se po uporabi zdravil lahko pojavijo neželeni učinki, ki motijo \u200b\u200bdelo nekaterih telesnih sistemov.

Prebavila

Težave s prebavnim sistemom se kažejo kot zlatenica, driska, bruhanje in slabost. Včasih bolniki razvijejo hemoragični kolitis in hepatitis.

Hematopoetski organi

Ljudje se pritožujejo nad trombocitozo, hemolitično anemijo in levkopenijo. Pojavijo se tudi simptomi trombocitopenije in eozinofilije.

centralni živčni sistem

Zaradi nepravilne uporabe zdravila "Amoksicilin" s klavulansko kislino se lahko pojavijo težave s centralnim živčnim sistemom. Sem spadajo tesnoba, depresija, hiperaktivnost.

Alergije

Alergijske reakcije so med najpogostejšimi stranskimi učinki zdravila. Pokažejo se kot zabuhlost, urtikarija in dermatitis.

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

Zdravilo negativno vpliva na nadzor mehanizmov le, če ga jemljemo v velikih odmerkih.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Pred uporabo zdravila ne pozabite preučiti njegovih kontraindikacij. Tako boste lažje ugotovili, kdaj ga ne bi smeli uporabljati. "Amoksicilin" je kontraindiciran pri bolnikih, ki so alergični na katero koli sestavino zdravila. Prav tako zdravniki odsvetujejo jemanje zdravila ljudem z limfocitno levkemijo in nalezljivo mononukleozo.

Uporaba zdravila za oslabljeno delovanje ledvic ali jeter

Ljudje, ki imajo težave z jetri ali ledvicami, morajo Amoksicilin uporabljati previdno. S takšnimi boleznimi se izločanje sestavin zdravila iz telesa upočasni, kar pogosto vodi do prevelikega odmerjanja. Zato je za zaščito pred zapleti priporočljivo jemati zdravilo v zmanjšanih odmerkih. Tudi med vsakim zaužitjem zdravila si morate vzeti odmor od 10 do 12 ur.

Posebna navodila za zdravila

Vsi, ki nameravajo uporabljati to ali tisto zdravilo, se morajo seznaniti s posebnimi navodili za njegovo uporabo.

Uporaba v otroštvu

Amoksicilin in klavulanska kislina se uporabljajo za zdravljenje otrok od treh mesecev. V tem primeru se ne uporabljajo tablete, ampak prah za izdelavo sirupa.

Med nosečnostjo in dojenjem

Bolje je, da se noseča dekleta vzdržijo uporabe tega zdravila, saj to lahko privede do razvoja enterokolitisa pri dojenčku. Vendar pa nekatera dekleta še vedno uporabljajo drogo po predhodnem posvetovanju z zdravnikom.

Uporaba pri starejših

Za jemanje zdravil za starejše ni omejitev. Zato se morajo med zdravljenjem držati običajnega odmerjanja za odrasle.

Združljivost z drugimi drogami in alkoholom

Znano je, da se zdravilo lahko kombinira z drugimi zdravili in se uporablja v kompleksni terapiji. Vendar je pred tem treba ugotoviti njegovo združljivost z drogami.

Zdravila "Amoksicilin" ni mogoče uporabiti skupaj z odvajali, glukozaminom in antacidi. Ta sredstva zmanjšujejo absorpcijo zdravila in zmanjšujejo njegovo učinkovitost. Za povečanje terapevtskega učinka tablet ali injekcij jih je treba kombinirati z antikoagulanti.

Z alkoholom je "Amoksicilin" nezdružljiv, zato med terapijo ne smete piti alkohola.

Pogoji prodaje zdravila

Za nakup zdravila "Amoksicilin" se boste morali posvetovati z zdravnikom za diagnostične postopke. Po potrditvi diagnoze se bo zdravnik lahko odločil o zdravljenju in napisal recepte za nakup potrebnih zdravil. Zdravila ne morete kupiti v lekarni brez recepta zdravnika.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Vsakdo se mora seznaniti s pravili shranjevanja zdravil doma, saj bo to podaljšalo rok uporabe zdravil. "Amoksicilin" v obliki tablet je treba hraniti na slabo osvetljenem mestu pri temperaturi 15-25 stopinj.

Shranjevanje tablet pod sončnimi žarki je kontraindicirano, saj se lastnosti zdravila spremenijo zaradi svetle osvetlitve.

Pripravljene raztopine za injiciranje je najbolje hraniti v hladilniku pri temperaturi 1-2 stopinj Celzija.

Analogi zdravila "Amoksicilin" + klavulanska kislina

Bolniki, ki jih ni mogoče zdraviti z "Amoksicilinom", uporabljajo podobna zdravila. Med njimi lahko ločimo Amoksiklav, ki ima enake farmakološke lastnosti. To zdravilo pomaga znebiti akutnega otitisa, kroničnega bronhitisa in pljučnice. "Amoksiklav" se jemlje dvakrat na dan v količini 200-300 mg.

Zaključek

"Amoksicilin" s klavulansko kislino velja za odlično kombinirano sredstvo proti bakterijskim boleznim. Pred uporabo takega zdravila je bolje, da se seznanite z njegovimi indikacijami, farmakološkimi lastnostmi in rokom uporabe.