Kaj je sibutramin. Sibutramin - navodila za uporabo, analogi, ocene in oblike sproščanja (prašek hidroklorid monohidrat za izdelavo zdravil na njegovi osnovi) zdravila za zdravljenje debelosti in hujšanje pri odraslih, otrocih in nosečnosti. prepoved

Za zatiranje divjega apetita in zdravljenje debelosti je priporočljivo jemati zdravilo Sibutramin za hujšanje. Prej so to značilno zdravilo uporabljali za zdravljenje depresivnih stanj, vendar se je v praksi izkazalo za zelo povprečno. Trenutno je ugotovljena edinstvena priložnost za zatiranje apetita in uspešen boj z odvečnimi kilogrami. Preden vzamete dietne tablete s sibutraminom, se morate posvetovati s strokovnjakom za prehrano ali zdravnikom.

Kaj je sibutramin

To sintetično zdravilo v boju proti prehranski debelosti je na voljo v obliki tablet in je namenjeno za peroralno uporabo. Zahvaljujoč aktivnim sestavinam se občutek sitosti pojavi prezgodaj, zato se količina dnevnih porcij postopoma zmanjšuje brez škode za zdravje. Znižuje se tudi odvečna teža. Sibutramin hidroklorid monohidrat je močno zdravilo, katerega terapevtski učinek je dosežen zaradi delovanja istoimenske učinkovine sibutramin.

Kako deluje

Aktivna sestavina istoimenskega zdravila zagotavlja anoreksigeni učinek v telesu, to je, zagotavlja povečano izmenjavo toplote, zaradi česar se podkožna maščoba produktivno izgoreva. Po zaužitju enkratnega odmerka se stimulirajo beta-adrenergični receptorji, ki so odgovorni za sproščanje energije. Zaradi zmernega zaviralnega učinka in delovanja hormonov možganskih nevrotransmiterjev se zmanjšata apetit in obseg dnevnih porcij.

Pripravki s sibutraminom znižujejo holesterol v krvi in pomagajo zmanjšati koncentracijo gliceridov, kar pomaga ohranjati novo težo dlje časa brez stroge diete. V jetrih opazimo proces razgradnje sintetičnih snovi, vendar so aktivni presnovki še vedno prisotni v sistemskem obtoku 4 dni.

Zakaj je nevarno?

Preden kupite zdravilo v lekarni, se morate pozanimati o možni nevarnosti za svoje zdravje. Na primer, zdravilo lahko povzroči patologije kardiovaskularnega sistema. Druga možnost je, da so to napadi aritmije in tahikardije ali zvišan krvni tlak. Ker ima zdravilo sistemski učinek na telo, se neželeni učinki razširijo na vse notranje organe sistema in napadejo v prvih dneh zdravljenja debelosti in hujšanja.

Stranski učinki

Bolniki se pogosto pritožujejo zaradi hudih znakov dispepsije, zaprtja, omotice, slabosti, suhih ust in popolnega pomanjkanja apetita. Gre za nenormalne spremembe splošnega počutja, ki zgovorno kažejo na prisotnost stranskih učinkov. Ne zmanjšajte dnevnega odmerka zdravila, vendar še vedno ne bi škodilo, da se takoj posvetujete s strokovnjakom za prehrano. Morda bo specialist priporočil blažji analog za uspešno odpravo prekomerne teže v odrasli dobi.

Če se odločite za to metodo hujšanja, je pomembno, da ste pozorni na naslednje morebitne nepravilnosti, ki bodo v telesu po zdravljenju precej začasne:

glavobol, parestezija;
oslabljeno potenje, nespečnost;
sprememba okusa;
povečana pogostost krčev okončin;
depresivni učinek na centralni živčni sistem;
trombocitopenija;
povečana aktivnost jetrnih encimov.

Posledice jemanja

Če se v telesu pojavijo neželeni učinki, je nadaljevanje jemanja zdravila strogo kontraindicirano, prilagoditev dnevnega odmerka pa ne bo zagotovila želenega prehranskega učinka. Zdravnik ponuja še eno zdravilo za odstranjevanje odvečnih kilogramov doma in končno rešitev problema prekomerne teže v kateri koli starosti. Neprijetne posledice peroralnega dajanja so lahko naslednje:

srčna disfunkcija;
skoki krvnega tlaka, hipertenzija;
nagnjenost k bluesu, depresija;
nenadne spremembe razpoloženja;
mišični krči in bolečine;
zmanjšan libido;
vnetje črevesne in želodčne sluznice.

Zakaj je sibutramin prepovedan v Rusiji

Mnogi bolniki vztrajajo, da je zdravilo narkotik, saj posledice njegove uporabe spominjajo na neprijeten pojav, imenovan "odtegnitev pri odvisnikih od drog". Oseba, ki izgubi težo že na sredini tečaja, razvije določeno odvisnost in brez novega odmerka se resnost stranskih učinkov le poveča. Zato so se oblasti odločile prepovedati prodajo zdravila v ruskih lekarnah, čeprav vam nič ne preprečuje, da izdelek naročite in kupite v spletni lekarni.

Ali je mogoče s sibutraminom shujšati?

Z nadzorovanjem občutka lakote zdravilo spodbuja produktivno hujšanje. Če ni medicinskih kontraindikacij, se lahko uporablja za odpravo prekomerne teže v celotnem tečaju. Zdravilo ni združljivo z alkoholnimi pijačami in ima interakcije z zdravili. Morebitne prilagoditve dnevnega odmerka opravi zdravnik strogo individualno, sicer se lahko med hujšanjem poslabša vaše splošno zdravje.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se lahko priporoča debelim bolnikom, če je ITM ≥30 kg/m2 ali ITM ≥27 kg/m2. Uporaba celotnega ciklusa tablet pomaga ne le zmanjšati, ampak tudi stabilizirati novo težo in zmanjšati tveganje za razvoj sladkorne bolezni. Če je prisotna zadnja diagnoza, uporaba zdravila ni prepovedana, saj aktivne sestavine zdravila znižujejo raven glukoze v krvi.

Zdravila, ki vsebujejo sibutramin

Podroben opis tega zdravila je navdušujoč, vendar ne smemo izključiti morebitnih kontraindikacij in stranskih učinkov. Če hujšanje na tako progresiven način iz zdravstvenih razlogov ni mogoče, obstaja v farmacevtski industriji vrsta enako vrednih analogov, ki imajo podobno kemično sestavo in farmakološki učinek na shujšano telo. Spodaj so najučinkovitejši regulatorji teže različnih proizvajalcev.

Ta dietni izdelek je na voljo v obliki kapsul, ki so pakirane v pretisnih omotih po 7, 14, 28, 84 kosov. Meridia za hujšanje nadzoruje podivjani apetit in odpravlja očitne znake debelosti. Tukaj je tisto, kar morate vedeti o tipičnem zdravilu, preden ga kupite in uporabite:

proizvajalec – farmacevtsko podjetje Abbott GmbH (Nemčija);
cena - 1700 rubljev (14 kapsul po 10 mg);
sestava – učinkovina: sibutramin monohidrat; pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid, mikroceluloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
princip delovanja – zavira apetit, pospešuje izmenjavo toplote na celični ravni.

Goldline

Če se razvije debelost, lahko s tem zdravilom izgubite težo. Goldline se proizvaja v obliki kapsul, kjer lahko posamezno pakiranje aluminijaste folije vsebuje 10, 30, 60, 90 kosov. Pred začetkom intenzivne terapije se morate posvetovati s strokovnjakom za prehrano, da zmanjšate tveganje za poslabšanje splošnega stanja. Tukaj je tisto, kar morate vedeti o tem orodju:

proizvajalec – Ranbaxy Laboratories (Indija);
cena - 1700-1900 rubljev za 60 kapsul;
sestava – učinkovina: sibutramin monohidrat; pomožni elementi: laktoza, kalcijev in magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
princip delovanja - poteši lakoto, pošilja impulze v možgane o občutku sitosti.

Lindaxa

To zdravilo je na voljo v obliki želatinskih kapsul za peroralno uporabo. En paket lahko vsebuje 10, 30 ali 90 kapsul, zato je potrebno vnaprej določiti trajanje intenzivne terapije. Tukaj je tisto, kar morate vedeti, ko kupujete ta dietni izdelek za produktivno hujšanje:

proizvajalec – koncern Zentiva (Češka);
cena - 2100-2200 rubljev za 30 kapsul;
sestava – učinkovina: sibutramin monohidrat; pomožni elementi - želatina, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikroceluloza, železov oksid, silicijev in titanov dioksid;
Načelo delovanja - zavira apetit, vam omogoča, da jeste v majhnih porcijah.

Reduxin

Med nadaljevanjem študija tablet s sibutraminom zdravniki priporočajo anoreksik Reduxin, ki je na voljo tudi v obliki kapsul. V prodaji prevladujejo pakiranja po 30 in 60 kosov, namenjena za peroralno uporabo pred obroki. Tukaj je nekaj dragocenih informacij, ki si jih morajo potencialni kupci zapomniti:

proizvajalec – Ozon (Rusija);
cena - od 1600 rubljev za 30 kapsul;
sestava – aktivna sestavina: sibutramin; pomožni elementi: mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, želatina, titanov dioksid;
princip delovanja – zagotavlja učinek hujšanja s spodbujanjem metabolizma.

Navodila za uporabo za hujšanje

Zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo; enkratni odmerek je treba piti z veliko vode. Trajanje intenzivne terapije je 1 leto, saj tudi manjše spremembe v problemski figuri niso opazne takoj. V prvem in drugem mesecu hujšanja je odstotek izgorevanja podkožne maščobe minimalen, o čemer zdravnik poroča na individualnem posvetu. Če se držite diete, uživate nizkokalorično hrano in jemljete zdravilo, postane izguba teže opazna šele po 4-6 mesecih.

Kako uporabiti

Če zdravnik predpiše sibutramin, dodatno priporoča telesno vadbo in spremljanje prehrane. Pri hujšanju je pomembno spremljati krvni tlak, ki se med korekcijo odvečne teže lahko patološko poveča. Srčni utrip ostane pod nadzorom, pri prvih simptomih tahikardije pa je priporočljivo prenehati jemati zdravilo in se dodatno posvetovati s strokovnjakom za prehrano.

Odmerjanje

Enkratni odmerek zdravila je 10 mg, tj. ena kapsula zdravila na dan. Če dietni učinek ni, ga je treba povečati na 15 mg in nato individualno prilagoditi. Če namesto produktivne izgube teže pride do hitrega povečanja telesne mase, je priporočljivo prenehati z nadaljnjo uporabo kapsul in se posvetovati s strokovnjakom.

Interakcija

Uporaba sibutramina za hujšanje pomaga doseči idealno obliko in brezhibno telo. Vendar pa je priporočljivo, da ga uporabite za predvideni namen pametno, ne da bi pozabili na interakcije z zdravili. Na primer, v kombinaciji z zaviralci izoencima CYP3A4 se poveča koncentracija presnovkov v plazmi in podaljša interval QT. Serotoninskega sindroma ni mogoče izključiti v kombinaciji z agonisti receptorja 5-HT1, opijskimi analgetiki, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina in antitusiki.

Sibutramin kje kupiti

Težko je kupiti tipično zdravilo na domačem trgu, tudi v Moskvi in Sankt Peterburgu so težave pri nakupu zdravila. V pravih lekarnah ni zdravil, bolje je, da se takoj obrnete na spletno lekarno, oddate naročilo in prejmete blago po pošti ali kurirju. Dostava iz virtualnih virov ne povzroča težav in obstaja možnost, da dobite popust na kapsule.

Cena

Stroški zdravila so odvisni od proizvajalca in števila kapsul v enem paketu. Maloprodajne cene domačih zdravil so za kupce ugodnejše, uvoženi proizvajalci pa pogosto napihnejo cene, vendar zagotavljajo rezultate. V povprečju nakup sibutramina za hujšanje pacienta stane 1000 rubljev za 30 kapsul.

Kontraindikacije

Če je telo preobčutljivo za aktivne sestavine, je uporaba zdravila kontraindicirana, sicer se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki lokalnih alergijskih reakcij. Druge medicinske kontraindikacije iz navodil so predstavljene spodaj:

nosečnost;
glavkom;
disfunkcija jeter, ledvic;
Tourettov sindrom;
psihična odstopanja;
kronične miokardne bolezni;
hipertiroidizem;
hiperplazija prostate (za moške);
feokromocitom;
zasvojenost z mamili.

Video

1. Splošne informacije o sibutraminu, ki sem jih izpostavil v zadnjem mesecu.
Glavna stvar je, da ga ne zamenjate z javorjem in drugimi tipičnimi LiveJournali. Delovanje sibutramina je nekoliko drugačno, glavni rezultat dela pa je kvalitativno drugačen v korist sibutramina. Toda hkrati si ne smete delati utvar, da je to nekakšen varen, srčkan čudežni dodatek za hujšanje. To napačno prepričanje lahko svojega avtorja drago stane. Prva stvar, ki jo morate razumeti, preden se odločite, ali boste jedli ali ne boste jedli, je najprej, da je to zdravilo, ki moti delovanje možganov in ga "pomaga" prilagoditi normalnemu načinu za zdravega človeka. Preprosto povedano, pomaga, da pojeste toliko, kot resnično potrebujete, in ne jeste vsega po vrsti, kot piše v Svetem pismu o grehu požrešnosti. Njegov drugi učinek je učinkovitejše izgorevanje rjavih maščob ob pravilnem delu in obremenitvah. Iz lastnih izkušenj te funkcije še ne morem resno komentirati, zato bom pisal o tem, o čemer sem se zagotovo prepričal. Torej, tukaj je nekaj stvari, na katere morate pomisliti, ko se odločate, ali ga boste vzeli ali ne:
- Če imate kakršne koli psihične težave, obiskujete psihiatra, vam redno predpisujejo zdravila za "pomiritev" in ste na splošno zelo neuravnovešeni, potem mislim, da tega zdravila ne smete uporabljati za hujšanje!
- Če nimate posebnih težav z omejevanjem prehrane in je vaša teža daleč od idealne. Prav tako odsvetujem jemanje sibutramina. Samo jejte uravnoteženo prehrano in telovadite. Trajalo bo dlje, a na koncu boste dosegli tudi dobro izgubo teže.
- Če si debela krava, ki misli, da če bo eno leto jedla sibutramin, jedla torte in hamburgerje, pri tem pa shujšala 1 kg na mesec, potem se kar ubij :) Pred kratkim sem gledala oddajo o tem, rekla je, da je skoraj šla noro. In novinar mi je povedal, kako hudobno je bilo. Debelo strašilo je na koncu ostalo debelo strašilo! Več o tem bom napisal kasneje, vendar je preprosto nesmiselno, da normalen človek jemlje sibutramin več kot 3 mesece! Ker zdravilo na pravi način prilagodi telo in pomaga odstraniti najtežje maščobne gube v največ 40 dneh. In norec nima niti pojma, da bi ga pobral, da kasneje ne bi snemal programa!
Prav tako sem dolžan opisati primere, ki sem jih ugotovil in v katerih je uporaba tega pravnega sredstva povsem upravičena in učinkovita:
- Možgani preprosto nočejo omejevati porcij in jedo manj in počasneje (moj primer)
- Ne morem se boriti proti rjavim maščobam
- Treba je hitro odstraniti nekaj kilogramov, ne da bi telo prisilili s tekanjem po stadionu v krznenem plašču za popolno dehidracijo (v 10 dneh - 2-3 kg je 100% rezultat, če morate nujno priti do želene teže kategorija)
- Če dieta in vadba nimata več učinka, rezultat pa se več mesecev ne premika proti želeni številki. Ni pa denarja za dobrega osebnega trenerja in kul telovadnico, da bi to nekako naključno premikali. Potem vam bo 30 dni jemanja sibutramina pomagalo premakniti 4-5 kg v korist ideala (jasno je, da je to primerno za ljubke dame - tudi iz resničnega življenja sem sklepal na resničnem primeru)
- Če si debeluška, ki si res želi shujšati, je volja, je moč, ni volje. A hkrati, če sem res pripravljen na dieto in minimalno telesno aktivnost, mi bo jemanje sibutramina pomagalo tudi izgubiti 10-15 kilogramov. In potem ostanite na pravi poti. Ampak kategorično ne priporočam jemanja več kot 3 mesece!
- Pri rezanju športnikov pomaga tudi držanje diete, če je apetit pretiran.
Trenutno so to vse točke, ki vam pridejo na misel. Še enkrat vas prosimo, da razumete, da sibutramin ni čudež 21. stoletja in ne zdravilo za lene ljudi. Ampak le res kakovosten pomočnik za tiste, ki delajo ali so pripravljeni delati na sebi. Hkrati pa ostaja kemično zdravilo, s katerim je treba biti zelo previden in ima precej opazne stranske učinke.
2. Malo o sibutraminu nasploh, še posebej o Pharmacomu.
Sibutramin je na našem trgu prisoten že dolgo, pod različnimi krinkami oziroma maskami. Veliko znanih izdelkov za hujšanje temelji na njem ali ga vsebuje. Toda na žalost je večina zdravil, ki jih predstavljamo, lutke in sredstva prevarantov, ki preprosto zavajajo ljudi. Ker vsebujejo karkoli drugega kot navedeno dozo čistega sibutramina. Zato paket kitajskih tablic neznanega proizvajalca na črnem trgu stane blazne vsote denarja. Cena 1 paketa se začne od 1000 UAH (100 evrov), kar je daleč od 100 kosov. Pakiranje praviloma vsebuje največ 40 tablet. Upoštevajte tudi, da je to zdravilo v Ukrajini in Rusiji prepovedano, njegova prodaja je kazensko kazniva. Zato ne mislite, da so to “samo tablete”, ampak osebna uporaba se ne preganja na noben način, le prodaja spada pod vsevidno oko naših “čudežnih zakonov”. Pharmacomov sibutramin je glede na vse zgoraj opisano videti zelo, zelo pozitiven, prvič, dejansko vsebuje navedeno količino snovi, in drugič, je cenovno veliko ugodnejši od 100 evrov za 30 tablet. Laboratorij Farmakom proizvaja tudi optimalen odmerek 15 mg, ki je idealen za odraslega. 10 ni dovolj, 20 pa je morda preveč.
3. Stranski učinki in kako se z njimi spopasti.
Naj takoj povem, da lahko med jemanjem zdravila zelo pomembno vplivate na svoje počutje. To ni šala ali mit, nase morate skrbno paziti in se ne bati eksperimentirati. To bom podrobneje opisal v zadnjem razdelku, kjer bom delil svoje izkušnje. Tukaj bom suhoparno opisal, na kaj lahko naletite.
- Suha usta
- Apetit ne izgine
- Zaprtje
- Nespečnost
- Razdražljivost
4. Moja izkušnja.
Zdaj vam bom povedal svoje osebne občutke in misli. Trenutno sem v zadnjem tednu jemanja zdravila. Postavil sem si skupno časovno omejitev za eksperiment - 4 tedne. Naloga je bila izgubiti odvečno težo, da bi začeli pridobivati kvalitetno mišično maso in z njeno rastjo nadaljevati z odstranjevanjem odvečne maščobe. Tukaj morate razumeti, da sibutromin odstrani ne le maščobo :), ampak tudi mišice. Torej, če ga normalen fant preveč zanese, se bo sčasoma spremenil v kretena. Nisem prepričan, če je to buzz. Moč nekoliko pojenja, a zelo nepomembno. V čisti obliki se tudi mišična masa izgubi nekajkrat manj kot pri ekstremnih dietah. Če boste jedli zelo malo, boste najprej pokurili mišice in zaradi njih shujšali. V tem primeru bo skoraj vsa maščoba ostala, a takoj ko nehate hujšati, se bo metabolizem vašega telesa, ki je premo sorazmeren z vašimi mišicami, zmanjšal sorazmerno z izgubljeno težo – posledično se boste hitro zredili. celo več od začetnega, in to izključno zaradi maščobe, za tvorbo katere je sedaj dovolj še manj. Torej morate razumeti, da sibutramin to preprečuje in na vse možne načine prispeva k temu, da ob opaznem zmanjšanju vnosa hrane telo še naprej deluje uravnoteženo in kuri maščobo/mišico v optimalnem razmerju 70/ 30. Prav tako je treba razumeti, da ležanje na kavču nič ne pomaga kuriti, s sibutrominom ali brez njega. Torej, če samo jemljete in ne naredite nič, potem boste v najboljšem primeru dobili bulimijo in postali zelo shujšani, v najslabšem primeru, kot sem opisal, bo telo požgalo ostanke zgornjih mišic in takoj, ko se boste ustavili če jemljete sibutramin, se boste začeli rediti že po prvi pijači v mesecu. Minimalna telesna aktivnost je telesna vzgoja/joga + tek/kolesarjenje, pravilna obremenitev je kardio + vadba za moč, idealno je "Krožni trening" 2-krat na teden. Po njih sem doživel najbolj opazno hujšanje. Tudi kardio v čisti obliki ni slab in je v našem stanju nujen za normalno delovanje srčno-žilnega sistema. Tudi za ljubke dame - ne motite se, da vam za kakovostno hujšanje ni treba razvijati mišične mase in da so vse vrste vadb za moč namenjene moškim. Če imate finančno možnost, da se pametno učite pod nadzorom ustreznih strokovnjakov, potem tega ne zaničujte!
Poskušam združiti vse, to je bodisi naporen trening, bodisi kardio, vendar skoraj cel dan - 50-60 km na kolesu ali kardio s palicami: 15-20 minut teka z delom na palicah z lastno težo. . Tudi na palici delam po principu krožnega treninga, torej delam 3 kroge (Vodna palica, Potisk na prečki, Palice, Potisk na bradlji), število ponovitev je čim večje. Delam naslednje - vleke z običajnim prijemom, vleke za hrbtom, noge pokrčene v kolenih čim višje, na neravnih palicah, komolci ob telesu, komolci ob straneh, dvig ravnih nog. Počivajte, dokler se dihanje popolnoma ne obnovi, in nato znova. Pri izvajanju različnih vaj na vodoravnih palicah in vzporednih palicah poskušam najprej obremeniti ustrezne mišice in ne samo neumno narediti z bicepsi in tricepsi. Samo začutiti ga moraš. Po stranskih učinkih:
- prve 3-4 dni se je moj apetit dejansko povečal. Zelo sem se zadrževal, ne glede na vse. Mislil sem celo, da je odmerek majhen. Toda do konca 4. dneva je telo prešlo v pogon in zgodil se je čudež - 3 redne porcije so postale povsem dovolj, polovica pa je bila preveč. Mislim, da je to posledica specifičnega delovanja zdravila.
- Potem se je takoj pojavilo zaprtje, 3 dni nisem šel na stranišče ali šel na stranišče, začel sem čutiti težo in nelagodje v trebuhu. Težavo sem rešila s klistirjem. Toda za tiste, ki ne želijo preprosto piti odvajala, sem prepričan, da bo tudi vse v redu. Na koncu sem klistiral dvakrat. Zdaj grem samo na stranišče po potrebi. Blata ni veliko, vendar je to posledica majhne količine zaužite hrane, mislim da.
- Suha usta so se začela okoli 5. dne. Od nevšečnosti je to glavna točka, ki vas bo preganjala skozi ves tečaj. Posušite kot po fenu ali travi. Ne mislite, da sem odvisnik od drog, tako kot sem v mladosti poskusil vse in to je morda najboljša primerjava, ki bi jo razumeli. Hkrati je vaša glava bistra in vaše misli čiste. Neizogibno prihaja z resnim treningom ali krožnim treningom. V drugih primerih lahko pijete veliko vode, jaz sem jo in pomagalo je. Presenetljivo je, da če sploh ne telovadite, se suhost še poslabša in vas preganja ves dan. Povečala se je tudi suhost, ko sem zjutraj jedel samo ovsene kosmiče. K temu stranskemu učinku prispeva tudi uživanje samo ogljikovih hidratov zjutraj. Če imate uravnotežen zajtrk, se počutite veliko bolje. Do sedaj sem razvil naslednjo strategijo: zjutraj ne jej samo ogljikovih hidratov, vsak dan telovadi (vsaj fizične vaje in raztezanje ter par sklec, če je ta dan počitek), med kolesarjenjem pij več vode. ali tekom in med drugimi vadbami, ki to omogočajo. Neizogibno je le med treningom, med katerim nikakor ne smete veliko piti. Tukaj boste morali biti potrpežljivi, vendar ne usodni.
- Nespečnost - Imela sem jo samo enkrat, pa ne vem ali od sibutramina ali je bilo veliko misli in skrbi. Na splošno spim 8-9 ur normalno, počutim se odlično
- Razdražljivost - obstaja, lahko se borite proti njej, vendar v resnici nekatere dražilne dejavnike zaznavamo dvakrat ostreje. Mislim, da je to glavni razlog, zakaj ne smete dolgo odlašati z jemanjem sibutramina. Ne vem, kaj se tam dogaja s kemičnega in medicinskega vidika, ampak preprosto povedano, daje vam sposobnost nadzora nad lakoto in hiter občutek sitosti, vendar vam odvzame sposobnost nadzora jeze. V 3 tednih zdravljenja sem imel samo 1 precedens, preostali čas je bilo popolnoma enako, vendar tega dejstva ni mogoče izključiti, ker obstaja. Samo ne osredotočaj se na to.

Svetovna zdravstvena organizacija je problem prekomerne teže označila za epidemijo 21. stoletja. Od 7 milijard ljudi na planetu jih ima 1.700 milijonov prekomerno telesno težo in 500 milijonov debelih. Po poraznih napovedih bo do leta 2025 število ljudi s prekomerno telesno težo preseglo 1 milijardo! V Rusiji ima 46,5% moških in 51% žensk prekomerno telesno težo in te številke nenehno rastejo.

Za debelost se po medicinskih konceptih šteje prekomerna telesna teža za 30 % ali več. Teža se poveča zaradi maščobne plasti, ki je lokalizirana predvsem na trebuhu in stegnih.

Poleg fizičnega in duševnega neugodja je glavni problem prekomerne teže njeni zapleti: poveča se verjetnost razvoja kardiovaskularnih patologij, bolezni mišično-skeletnega sistema, arterijske hipertenzije, ateroskleroze in sladkorne bolezni tipa 2.

Vsakdo ne more normalizirati teže v takšnih razmerah samo s pomočjo fitnesa in modnih diet, zato se mnogi zatečejo k pomoči zdravil. Načelo delovanja takšnih zdravil je drugačno: nekatera zmanjšajo apetit, druga blokirajo absorpcijo ogljikovih hidratov in maščob, tretja pa imajo odvajalni učinek, ki ne omogoča popolne absorpcije hrane.

Resna zdravila imajo številne kontraindikacije in neželene posledice. Zdravnik jih predpisuje za hudo debelost, ko je izguba tretjine ali celo polovice teže na druge načine preprosto nerealna.

Takšna močna zdravila vključujejo Sibutramin (v receptu v latinščini - Sibutramine).

Antidepresiv, ki ga je konec prejšnjega stoletja razvilo ameriško podjetje Abbott Laboratories, ni upravičil upov, ki so bili vanj položeni, se je pa izkazal kot močan anoretik. Izguba teže je bila tako velika, da so ga predpisovali bolnikom s hudo debelostjo, ki ne morejo nadzorovati svojega apetita.

Zakaj je sibutramin prepovedan?

Med tistimi, ki vse težave radi rešijo s čudežno tableto, je zdravilo pridobilo svetovno priljubljenost. WHO je zdravilu, ki spodbuja presnovne procese in zavira neobvladljiv apetit, napovedala veliko prihodnost.

Poleg tega je sibutramin povzročil zasvojenost, ki je podobna drogam (učinek ekstazija ali amfetamina). Zreli bolniki so imeli zdravljenje še posebej težko. V pričakovanju dodatnih raziskav je bilo zdravilo prepovedano v ZDA, Kanadi, Avstraliji, Evropi in Ukrajini. Na recept ga je mogoče kupiti v domači lekarniški verigi.

Anorektik je predpisan za primarno debelost II-III stopnje, ko BMI presega 30-35 kg / m² in so druge metode zdravljenja neučinkovite. Terapevtski režim vključuje posebno prehrano, pa tudi ustrezno telesno aktivnost.

Predpisovali so jo vsem, ki so to želeli, z razlogom ali brez njega. Toda kmalu so zdravniki začeli oglašati alarm zaradi stranskih učinkov: bolniki so imeli duševne motnje, povečano tveganje za srčno-žilne bolezni, pogostejši so bili samomori.

Zdravilo je indicirano tudi za diabetes mellitus tipa 2, hiper- in hipoproteinemijo. V tem primeru naj bo indeks telesne mase nad 27 kg/m². kKompleksno zdravljenje, vključno s sibutraminom in njegovimi analogi, se izvaja pod zdravniškim nadzorom.

Pomemben vidik tečaja je motivacija bolnika za spremembo življenjskega sloga in prehrane ob ohranjanju doseženih rezultatov po zdravljenju. Zakaj je sibutramin prepovedan v civiliziranih državah, si oglejte televizijsko poročilo na videu:

Farmakodinamika anorektikov

V glavi so za občutek sitosti odgovorne različne možganske strukture. Povezava med njimi se izvaja zaradi aktivnosti nevronov, katerih vzbujanje prebudi apetit in nas pokliče k naslednjemu prigrizku.

Ko hrana pride v želodec, živčni impulzi vzdražijo možganske strukture, odgovorne za občutek sitosti. Toda občutek lakote nima nujno fiziološke podlage: včasih si želite prigrizniti, da zmanjšate živčno napetost, se sprostite in uživate v procesu.

Kadar ni nadzora nad ravnovesjem med sitostjo in količino hrane, ki vstopi v telo, nastane neustrezno prehranjevalno vedenje.

Sibutramin harmonizira celoten sistem, vpliva na nevrone. Celice se povezujejo s pomočjo sinaps – povezav, ki prevajajo signale kot kontakti v električni napeljavi. Vsako aktivnost nevrona spremlja sproščanje nevrotransmiterja - biološko aktivne spojine, ki se povezuje z receptorji drugih nevronov. Tako gredo signali skozi njihovo verigo. Po tej poti se prenašajo tudi informacije o lakoti ali sitosti.

Ravnovesje pomaga uravnavati serotonin: če njegova količina upade, človek občuti lakoto. Med jedjo se sintetizira nevrotransmiter, ko njegova količina doseže določeno mejo, telo občuti sitost.

Zdravilo podaljša ta občutek tako, da vzdržuje ustrezne ravni serotonina v sinoptični špranje. Zahvaljujoč temu učinku bolnik razvije zdrave prehranjevalne navade, nočni napadi lakote izginejo, količina zaužite hrane se zmanjša.

Anorektik zavira tudi ponovni privzem norepinefrina, ki nastaja v osrednjem živčnem sistemu, kjer ima enako vlogo kot nevrotransmiter. Povečanje njegove vsebnosti v sinoptični vrzeli povzroči val energije. Ena od lastnosti te snovi je aktivacija termogeneze, ki sprošča energijo iz jeter, maščobnega in mišičnega tkiva. To pomaga zmanjšati maščobo in normalizira presnovo lipidov.

Pod vplivom sintetičnega regulatorja apetita sibutramina se spremeni prehranjevalno vedenje in poveča termogeneza. Maščobne rezerve se izgorevajo, kalorični vnos prehrane pa ne omogoča njihove obnove. Povečana termogeneza aktivira β-adrenergične receptorje, ki nadzorujejo proizvodnjo energije. Zmanjšan apetit je povezan z zaviranjem ponovnega privzema norepinefrina in serotonina.

Pri upoštevanju odmerka sta bila najpogostejša stranska učinka manjša nihanja krvnega tlaka in tahikardija. Zmogljivosti sibutramina in njegov mehanizem delovanja si lahko ogledate v videu:

Farmakokinetika sibutramina

Do 80% peroralnega zdravila se hitro absorbira iz prebavil. V jetrih se pretvori v presnovke - monodemetil- in didemetilsibutramin. Najvišja koncentracija glavne učinkovine je bila zabeležena 72 minut po zaužitju tablete, ki tehta 0,015 g, presnovki se koncentrirajo v naslednjih 4 urah.

Če kapsulo zaužijete med jedjo, se njena učinkovitost zmanjša za tretjino, čas doseganja maksimalnih rezultatov pa se podaljša za 3 ure (celotna raven in porazdelitev ostaneta nespremenjeni). Do 90 % sibutramina in njegovih metabolitov se veže na serumski albumin in se hitro porazdeli po mišičnem tkivu.

Neaktivni presnovki se izločajo z urinom, do 1 % pa z blatom. Razpolovna doba sibutramina je približno eno uro, njegovih metabolitov pa 14-16 ur.

Potencial zdravila so proučevali pri brejih živalih. Zdravilo ni vplivalo na sposobnost zanositve, vendar so imeli poskusni kunci teratogeni učinek zdravila na plod. Opaženi so bili nenormalni pojavi v spremembah videza in strukture skeleta.

Vsi analogi sibutramina so preklicani v fazi načrtovanja nosečnosti. Zdravilo je kontraindicirano tudi med dojenjem.

V celotnem obdobju zdravljenja s sibutraminom in 45 dni po njem morajo ženske v rodni dobi uporabljati preverjene kontracepcijske metode. Preden se odločite za hujšanje z zdravilom, razmislite o načrtovanju naslednje nosečnosti.

Zdravilo je teratogeno in čeprav njegova sposobnost povzročanja mutacij ni bila ugotovljena, zdravilo nima resne dokazne baze in seznam kontraindikacij bo razširjen.

Seznam kontraindikacij za sibutramin

Za anorektik obstajajo predvsem starostne omejitve: zdravilo ni predpisano otrokom in odraslim (po 65 letih). Obstajajo tudi druge kontraindikacije za sibutramin:

Pri predpisovanju sibutramina je treba posebno pozornost nameniti hipertenzivnim bolnikom, bolnikom z motnjami krvnega pretoka, s pritožbami zaradi epileptičnih napadov, z anamnezo koronarne insuficience, z epilepsijo, motnjami delovanja jeter ali ledvic, glavkomom, holecistitisom, krvavitvami, tiki, pa tudi bolniki, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi.

Neželene posledice

Sibutramin je resno zdravilo in kot vsako resno zdravilo ima stranske učinke, ni naključje, da ga v mnogih državah uradna medicina prepoveduje. Najenostavnejša stvar so alergijske reakcije. Seveda ne anafilaktičnega šoka, ampak kožni izpuščaji so povsem možni. Izpuščaj izgine sam od sebe, ko je zdravilo ukinjeno ali po prilagoditvi.

Resnejši stranski učinek je zasvojenost. Anoreksiki pijejo 1-2 leti, vendar mnogi ne morejo prenehati, krepijo odvisnost od drog, primerljivo z odvisnostjo od drog. Nemogoče je vnaprej določiti, kako občutljivo bo vaše telo na sibutramin.

Učinek odvisnosti lahko opazimo že v 3. mesecu redne uporabe.

Odvajanje naj bo postopno. Stanje, podobno "odtegnitvi", je migrena, izguba koordinacije, slab spanec, stalen občutek tesnobe, visoka razdražljivost, ki se izmenjuje z apatijo in samomorilnimi mislimi.

Zdravilo moti delovanje "svetega svetega" - človeških možganov in živčnega sistema. Na možgane in centralni živčni sistem ni vedno mogoče vplivati brez posledic za psiho. Prvi poskusi zdravljenja so se končali s hudo odvisnostjo, samomorom, duševnimi motnjami ter smrtjo zaradi srčnega in možganskega infarkta.

Sodobna medicina je podvržena visokokakovostnemu čiščenju, odmerek se znatno zmanjša, vendar nepredvideni učinki niso izključeni. Med zdravljenjem s sibutraminom je prepovedano sodelovanje v cestnem prometu in upravljanje kompleksnih mehanizmov, delo na višini ali v drugih pogojih, ki zahtevajo hitro reakcijo in povečano pozornost.

Navodila za uporabo sibutramina zagotavljajo, da večina simptomov (tahikardija, hiperemija, hipertenzija, pomanjkanje apetita, spremembe okusa, motnje ritma gibanja črevesja, hemoroidi, dispeptične motnje, znojenje, anksioznost, nespečnost) izginejo po prekinitvi jemanja zdravila. zdravilo.

Študija o sibutraminu v Evropi - strokovno mnenje

Študija SCOUT, ki so jo sprožili pristojni organi EU po analizi žalostne medicinske statistike, je vključevala prostovoljce z visokim indeksom telesne mase in tveganjem za razvoj kardiovaskularnih patologij.

Rezultati poskusa so impresivni: verjetnost neusodnih kapi in srčnih napadov po jemanju sibutramina se poveča za 16% v primerjavi s kontrolno skupino, ki je prejemala placebo.

Drugi zabeleženi neželeni učinki so vključevali alergijske reakcije različne resnosti, poslabšanje krvne sestave (zmanjšanje ravni trombocitov), avtoimunske poškodbe žilnih sten in duševne motnje.

Živčni sistem je povzročil reakcije v obliki mišičnih krčev in izgube spomina. Nekateri udeleženci so imeli bolečine v ušesih, hrbtu in glavobolu, poslabšala sta se jim vid in sluh. Opazili so tudi gastrointestinalne motnje. Poročilo se zaključi z ugotovitvijo, da lahko odtegnitveni simptomi povzročijo glavobole in nenadzorovan apetit.

Več o tem, kako sibutramin kuri maščobe in izboljša vaše razpoloženje, izveste v videu

Kako uporabljati anoretik

Tableta se vzame enkrat. Čas obrokov ne vpliva na rezultate. Na začetku tečaja je priporočljivo piti eno kapsulo, ki tehta 0,01 g. Pogoltne se celo in spere z vodo.

Če je v prvem mesecu izguba teže znotraj 2 kg in se zdravilo normalno prenaša, lahko normo povečate na 0,015 g. Če se v naslednjem mesecu zabeleži izguba teže za manj kot 2 kg, se zdravilo prekine, saj nadaljnje prilagajanje odmerka je nevarno.

Potek zdravljenja se prekine tudi v naslednjih primerih:

Če se v 3 mesecih izgubi manj kot 5% začetne mase;
Če se je proces hujšanja ustavil pri ravneh do 5 % začetne teže;
Pacient je začel ponovno pridobivati na teži (po izgubi teže).

Za več informacij o sibutraminu si oglejte video navodila na videu:

Preveliko odmerjanje

Neupoštevanje priporočil in povečevanje odmerkov poveča tveganje za preveliko odmerjanje. Rezultati takšnih posledic niso bili dovolj raziskani, zato protistrup ni bil razvit. Kot del nujne oskrbe s takšnimi simptomi se žrtvi izpere želodec in se ponudijo enterosorbenti, če od zaužitja sibutramina ni minilo več kot eno uro.

Ves dan je treba opazovati spremembe v stanju žrtve. Če se pojavijo znaki neželenih učinkov, se izvaja simptomatsko zdravljenje. Najpogostejša simptoma sta visok krvni tlak in povišan srčni utrip. Takšne simptome lajšamo z zaviralci β.

Uporaba naprave "umetna ledvica" v primeru prevelikega odmerjanja sibutramina ni upravičena, saj se presnovki zdravila ne izločajo s hemodializo.

Možnosti interakcije sibutramina z drugimi zdravili

Sibutramin tudi ni združljiv z alkoholom. Tablete na osnovi regulatorja apetita ne spremenijo farmakodinamike peroralnih kontraceptivov.

Pogoji nakupa in skladiščenja

Kljub dejstvu, da je sibutramin v mnogih državah prepovedan v uradni lekarniški verigi, je internet poln takšnih ponudb. Torej lahko kupite anorektik brez recepta. Res je, v tem primeru boste morali sami poskrbeti za posledice. Cena sibutramina (približno 2 tisoč rubljev) prav tako ni primerna za vsakogar.

Pravila za shranjevanje zdravila so standardna: sobna temperatura (do 25 ° C), nadzor roka uporabnosti (do 3 leta, v skladu z navodili) in dostop do otrok. Tablete je bolje hraniti v originalni embalaži.

Sibutramin - analogi

Največjo bazo dokazov (vendar ne najnižjo ceno) predstavlja Xenical, zdravilo s podobnim farmakološkim učinkom, ki se uporablja pri alimentarni debelosti. Sinonim Orlistat najdemo v trgovski mreži. Aktivna komponenta blokira absorpcijo maščob v črevesnih stenah in jih naravno odstrani. Poln učinek (20% večji) se pojavi šele, ko sledite dieti.

Neželeni učinki so opaženi v obliki motenj v ritmu gibanja črevesja in napenjanja. Resnost simptomov je neposredno odvisna od vsebnosti kalorij v prehrani: bolj mastna je hrana, močnejše so črevesne motnje.

Razlika med Sibutraminom in Xenicalom je v njunih farmakoloških zmožnostih: če prvi zmanjša apetit z delovanjem na možgane in živčne centre, drugi odstranjuje maščobe tako, da se veže nanje in prisili telo, da porabi lastne maščobne rezerve za nadomestilo stroškov energije. Skozi centralni živčni sistem Sibutramin vpliva na vse organe sistema, Xenical ne vstopi v krvni obtok in ne vpliva na organe in sisteme.

Fenfluramin je serotonergični analog iz skupine derivatov amfetamina. Ima podoben mehanizem delovanja kot sibutramin in je tudi prepovedan v prosti prodaji kot narkotik.

Fluoksetin, antidepresiv, ki zavira ponovni privzem serotonina, ima tudi anorektične lastnosti.

Seznam je mogoče dopolniti, vendar imajo vsa anoreksigena zdravila, tako kot original, številne stranske učinke in lahko resno škodujejo zdravju. Izvirnik nima polnopravnih analogov, regulatorji apetita indijskega proizvajalca so bolj ali manj znani - Slimia, Gold Line, Redius. O kitajskih prehranskih dopolnilih ni treba govoriti - to je 100% prašiček v žaklju.

Reduxin Light je prehransko dopolnilo na osnovi oksitriptana, ki nima nobene zveze s sibutraminom, deluje pomirjevalno in zavira apetit. Ali obstajajo cenejši analogi Sibutramina? Razpoložljiva prehranska dopolnila Listata in Gold Line Light imata drugačno sestavo, vendar je oblika embalaže zelo podobna originalnemu sibutraminu. Tak marketinški trik zagotovo ne vpliva na kakovost dodatka.

Mnenja ljudi, ki hujšajo, in zdravnikov

Nekatere ocene o sibutraminu so zaskrbljujoče; žrtve in njihove sorodnike prestrašijo nepopravljivi stranski učinki in jih pozivajo, naj opustijo zdravljenje. Toda tisti, ki so preživeli prilagoditveno obdobje in niso opustili tečaja, poročajo o opaznem napredku.

Andrey, 37 let. Sibutramin jemljem šele teden dni, vendar mi resnično pomaga premagati lakoto. Strah pred novostmi in grožnjami »dobronamercev« postopoma mine. Prva dva dni mi je bila glava težka, zdaj imam še suha usta. Nisem izgubil moči in še posebej ne želje, da bi se ubil. Jem dvakrat na dan, vendar lahko jeste enkrat na dan: lahko dobim dovolj ene majhne porcije. S hrano spijem eno kapsulo za izgorevanje maščob. Pred tem ponoči nikoli nisem zapustila hladilnika. Zaenkrat imam 119 kg pri višini 190 cm. Imam dovolj energije za vzpon na vodoravno palico. Če koga skrbi vprašanje seksa, potem je to v redu.

Valeria, 54 let. Sibutramin je močno zdravilo, v šestih mesecih sem izgubil 15 kg. Glede na to, da imam sladkorno bolezen, zame ta zmaga šteje dvojno. Sprva so bili stranski učinki Sibutromina - moj želodec je bil vznemirjen, telo me je srbelo, glava me je bolela. Razmišljal sem celo o tem, da bi opustil tečaj, vendar mi je zdravnik predpisal vitamine, pomirjevala, nekaj za jetra in ledvice. Postopoma je vse minilo, zdaj jemljem samo 1 tableto sibutramina in svoj domači metformin. Počutim se dobro - spanec in razpoloženje sta se izboljšala.

Pregledi zdravnikov o sibutraminu so bolj zadržani: zdravniki ne zanikajo visoke učinkovitosti sibutramina, opozarjajo vas, da morate strogo upoštevati recept in redno spremljati hujšanje. Opozarjajo na nevarnosti samozdravljenja, saj je zdravilo zelo resno in nihče ni imun na stranske učinke.

Po statističnih podatkih 50% tistih, ki hujšajo s sibutraminom, doživi vsaj enega od neželenih učinkov. Ni naključje, da je zdravilo prepovedano v večini gospodarsko razvitih držav, v Rusiji pa je uvrščeno na seznam močnih zdravil.

Navodila za uporabo Sibutramin je regulator apetita, sintetično zdravilo za hujšanje. Dobro zavira občutek lakote, povečuje občutek sitosti. Uporablja se za zdravljenje debelosti. Sibutramin je razvrščen kot močna psihotropna (narkotična) zdravila. Izdelek je prepovedan za uporabo v številnih državah.

Sibutramin ima močan anoreksigeni učinek, zato se uporablja kot naravni mehanizem za odstranjevanje odvečne maščobe. Spodbuja proizvodnjo toplote v telesu in zavira potrebo po hrani. Vključeno v številne kapsule za hujšanje (Goldline, Meridia, Lindaxa, Green Bomb, Zhuidemen, Slimin itd.)

Rezultat je občutna izguba teže, ki ohranja doseženo raven po koncu zdravljenja.

Indikacije

Zdravilo je namenjeno zdravljenju debelosti pod nadzorom zdravnika. Vključeno v kompleksno terapijo za bolnike s številnimi resnimi patologijami.

Kontraindikacije za uporabo

Seznam kontraindikacij je precej dolg.

Zdravila ne smete jemati, če imate:

hormonske motnje;
mentalna bolezen;
možganski tumorji;
nepravilno hidrobalans;
številne endokrine bolezni;
arterijska hipertenzija;
bolezni srca in ožilja (koronarna srčna bolezen, hipertenzija, aritmija, prirojene srčne napake, srčno popuščanje);
motnje krvnega obtoka;
patologije ledvic / jeter;
glavkom;
hiperplazija prostate.

Nosečnice/doječe ženske, otroci/najstniki in starejši bolniki naj se izogibajo uporabi sibutramina. Zasvojenost z drogami/alkoholom vodi do resnih stranskih učinkov, zato se zdravilo takim bolnikom ne predpisuje.

Zdravila, nezdružljiva s sibutraminom:

katera koli druga zdravila za hujšanje;
antidepresivi;
opioidi;
nekateri analgetiki;
številni zaviralci monoaminooksidaze (MAO).

Posebna navodila in neželeni učinki

Živahne manifestacije negativnih simptomov med zdravljenjem s sibutraminom so bolj značilne v prvem tednu njegove uporabe. Bodite pozorni na slabost, popolno izgubo apetita, prebavne motnje, tesnobo, omotico, glavobole/bolečine v mišicah, motnje spanja, pordelost kože, zvišan krvni tlak, tahikardijo, otekanje okončin. Lahko se pojavita anoreksija in dolgotrajno zaprtje. Zdravilo se lahko uporablja le po navodilih zdravnika in pod njegovim strogim nadzorom.

Strukturna formula

rusko ime

Sibutramin

Latinsko ime snovi Sibutramine

sibutramin ( rod. sibutramini)

Kemijsko ime

1-(4-klorofenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciklobutanmetanamin (in kot hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Sibutramin

Regulatorji apetita

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

E66 Debelost

koda CAS

Značilnosti snovi Sibutramin

Sibutraminijev klorid monohidrat je bel do krem kristalinični prašek. Topnost v vodi: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Porazdelitveni koeficient (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulska masa 334,33.

Farmakologija

Farmakološko delovanje - anoreksigeno.

V telesu tvori aktivne presnovke (primarne in sekundarne amine), ki so bistveno boljši od sibutramina glede na sposobnost zaviranja ponovnega privzema serotonina in norepinefrina. V raziskavi in vitro aktivni metaboliti prav tako blokirajo ponovni privzem dopamina, vendar 3-krat šibkeje kot 5-HT in norepinefrin.

Niti sibutramin niti njegovi aktivni presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in aktivnost MAO, ne vplivajo na nevrotransmiterske receptorje, vključno s serotonergičnimi, adrenergičnimi, dopaminergičnimi, benzodiazepinskimi in glutamatnimi (NMDA), ter nimajo antiholinergičnega in antihistaminskega učinka. Zavira privzem 5-HT s trombociti in lahko spremeni delovanje trombocitov.

Zmanjšanje telesne teže spremlja povečanje koncentracije HDL v krvnem serumu in zmanjšanje količine trigliceridov, skupnega holesterola, LDL in sečne kisline.

Med zdravljenjem pride do rahlega zvišanja krvnega tlaka v mirovanju (za 1–3 mm Hg) in zmernega zvišanja srčnega utripa (za 3–7 utripov/min), v posameznih primerih pa so možne bolj izrazite spremembe. Pri sočasni uporabi z zaviralci mikrosomske oksidacije se poveča srčni utrip (za 2,5 utripa / min) in podaljša interval QT (za 9,5 ms).

V 2-letnih študijah na podganah in miših so odmerki, ki so povzročili 0,5- do 21-kratno opazovano kumulativno površino pod krivuljama koncentracija-čas (AUC) za dva aktivna presnovka v primerjavi z MRDC, povečali predvsem pojavnost benignih tumorjev testisnega intersticijskega tkiva pri podganjih samcih. Pri miših in podganjih samicah niso odkrili rakotvornih učinkov. Nima mutagenega učinka, ne vpliva na plodnost.

Ko so podganam dajali odmerke, pri katerih sta bili AUC obeh aktivnih presnovkov 43-krat višji od tistih, opaženih pri jemanju MRDC, niso zaznali teratogenega učinka. Vendar pa so v študijah, izvedenih na nizozemskih pasastih kuncih v pogojih, kjer so bile AUC aktivnih presnovkov sibutramina 5-krat višje kot pri uporabi MRDC, pri potomcih odkrili anomalije v telesnem razvoju (spremembe oblike ali velikosti gobca, ušesa , rep, debelina kosti ).

Hkratni vnos hrane zmanjša Cmax metabolitov za 30 % in podaljša čas, da ga dosežemo za 3 ure, ne da bi spremenili AUC. Hitro se porazdeli po tkivih. Vezava na beljakovine je 97 % (sibutramin) in 94 % (mono- in didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih presnovkov v krvi je dosežena v 4 dneh po začetku zdravljenja in je približno 2-krat višja od plazemske koncentracije po enkratnem odmerku. T1/2 sibutramina - 1,1 ure, monodesmetilsibutramina - 14 ur, didesmetilsibutramina - 16 ur.

Aktivni presnovki so podvrženi hidroksilaciji in konjugaciji, da nastanejo neaktivni presnovki, ki se izločajo predvsem preko ledvic.

Uporaba snovi Sibutramin

Kompleksna vzdrževalna terapija za bolnike s prekomerno telesno težo z alimentarno debelostjo z indeksom telesne mase 30 kg/m2 ali več ali z indeksom telesne mase 27 kg/m2 ali več, vendar ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki jih povzroča prekomerna telesna teža ( sladkorna bolezen tipa 2, dislipoproteinemija).

Kontraindikacije

preobčutljivost,
prisotnost organskih vzrokov debelosti,
anoreksija nervoza ali bulimija nervoza,
mentalna bolezen,
Gilles de la Tourettov sindrom,
srčna ishemija,
dekompenzirano srčno popuščanje,
prirojene srčne napake,
okluzivne bolezni perifernih arterij,
tahikardija, aritmija,
cerebrovaskularne bolezni (možganska kap,
prehodne cerebrovaskularne nesreče),
arterijska hipertenzija (BP >145/90 mm Hg),
hipertiroidizem,
huda okvara jeter ali ledvic,
benigna hiperplazija prostate,
ki ga spremlja prisotnost preostalega urina,
feokromocitom,
glavkom,
uveljavljeno farmakološko,
zasvojenost z drogami in alkoholom,
sočasna uporaba ali obdobje manj kot 2 tedna po prenehanju jemanja zaviralcev MAO ali drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom), kot tudi drugih zdravil za hujšanje.

Omejitve uporabe

Epilepsija, motorično-verbalni tik (nehoteno krčenje mišic, oslabljena artikulacija), otroštvo in starost (varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih, mlajših od 18 let, in pri ljudeh, starejših od 65 let, nista bili ugotovljeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni znano, ali sibutramin in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Stranski učinki snovi Sibutramin

V s placebom nadzorovanih študijah je 9 % bolnikov, ki so prejemali sibutramin (n=2068), in 7 % bolnikov, ki so prejemali placebo (n=884), prekinilo zdravljenje zaradi stranskih učinkov.

V s placebom nadzorovanih študijah so bili najpogostejši neželeni učinki suha usta, anoreksija, nespečnost, zaprtje in glavobol.

V nadaljevanju so neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so jemali sibutramin, s pogostnostjo ≥1 % ali pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo. Ob imenu je pogostnost pojavljanja tega neželenega učinka v skupini, ki je jemala sibutramin, v oklepaju so podobni podatki v placebo skupini.

Telo kot celota: glavobol - 30,3% (18,6%), bolečine v hrbtu - 8,2% (5,5%), gripi podoben sindrom - 8,2% (5,8%), nezgodna poškodba - 5,9% (4,1%), astenija - 5,9% (5,3%), bolečine v trebuhu - 4,5% (3,6%), bolečine v prsih - 1,8% (1,2%), bolečine v vratu - 1,6% (1,1%), alergijske reakcije - 1,5% (0,8%).

Iz kardiovaskularnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija - 2,6 % (0,6 %), vazodilatacija (hiperemija kože z občutkom toplote) - 2,4 % (0,9 %), migrena - 2,4 % (2,0 %), hipertenzija/povišan krvni tlak - 2,1 % (0,9 %), srčni utrip - 2,0 % (0,8 %).

Iz gastrointestinalnega trakta: anoreksija - 13,0 % (3,5 %), zaprtje - 11,5 % (6,0 %), povečan apetit - 8,7 % (2,7 %), slabost - 5,9 % (2,8 %), dispepsija - 5,0 % (2,6 %), gastritis - 1,7 % (1,2%), žeja - 1,7% (0,9%), bruhanje - 1,5% (1,4%), poslabšanje hemoroidov - 1,2% (0,5%).

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija - 5,9% (5,0%), mialgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), bolezni sklepov - 1,1% (0,6%).

Iz živčnega sistema in čutil: suha usta - 17,2 % (4,2 %), nespečnost - 10,7 % (4,5 %), vrtoglavica - 7,0 % (3,4 %), živčnost - 5,2 % (2,9 %), anksioznost - 4,5 % (3,4 %), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), zaspanost - 1,7% (0,9%), vznemirjenost - 1,5% (0,5%), čustvena labilnost - 1,3% (0,6%), sprememba okusa - 2,2% (0,8%), ušesne bolezni - 1,7% (0,9%), bolečine v ušesu - 1,1% (0,7%).

Iz dihalnega sistema: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), povečan kašelj - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Iz kože: izpuščaj - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3 % (1,0 %), akne - 1,0 % (0,8 %).

Iz genitourinarnega sistema: dismenoreja - 3,5 % (1,4 %), okužbe sečil - 2,3 % (2,0 %), vaginalna kandidoza - 1,2 % (0,5 %), metroragija - 1,0 % (0,8 %).

drugo: generalizirani edem - 1,2% (0,8%).

Interakcija

Zaviralci mikrosomske oksidacije, vklj. zaviralci CYP3A4 citokroma P450 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) zmanjšajo očistek sibutramina. Zdravila s serotoninergičnim delovanjem povečajo tveganje za nastanek serotoninskega sindroma (vznemirjenost, znojenje, driska, zvišana telesna temperatura, aritmija, konvulzije itd.).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov, najpogosteje - tahikardija, zvišan krvni tlak, glavobol in omotica.

Zdravljenje: jemanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, spremljanje vitalnih funkcij, s povišanim krvnim tlakom in tahikardijo - predpisovanje zaviralcev beta.

Poti dajanja

V notranjosti.

Previdnostni ukrepi za snov Sibutramin

Pojav bolečine v prsih, progresivne dispneje (težave pri dihanju) in otekanja spodnjih okončin med zdravljenjem lahko kažejo na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru se morate posvetovati z zdravnikom).

Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT (astemizol, terfenadin, antiaritmiki in druga zdravila), zdravil, ki vsebujejo efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin itd. (tveganje za zvišanje krvnega tlaka in pospešen srčni utrip), pa tudi drugih anoreksigenih zdravil z centralni mehanizem delovanja ni priporočljiv. Previdnost je potrebna v ozadju hipokalija in hipomagnezijemije ter v primerih blage do zmerne okvare delovanja jeter in ledvic.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati ustrezno kontracepcijo.

Upoštevati je treba, da lahko sibutramin zmanjša slinjenje in prispeva k razvoju kariesa, parodontalne bolezni, kandidiaze in neugodja v ustih. Med zdravljenjem je priporočljivo omejiti uživanje alkohola.

Med delom ga ne smejo uporabljati vozniki vozil in ljudje, katerih poklic zahteva povečano koncentracijo pozornosti.

Posebna navodila

Uporaba je možna le v primerih, ko so vsi drugi ukrepi za zmanjšanje telesne teže neučinkoviti. Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje s korekcijo debelosti kot del kompleksne terapije (prehrana, spremembe prehranjevalnih navad in življenjskega sloga, povečana telesna aktivnost). Obdobje uporabe v odmerku 15 mg mora biti časovno omejeno.

Trudimo se zagotoviti najbolj relevantne in koristne informacije za vas in vaše zdravje. Gradiva, objavljena na tej strani, so informativne narave in namenjena izobraževanju. Obiskovalci spletnega mesta naj jih ne uporabljajo kot zdravniški nasvet. Postavitev diagnoze in izbira metode zdravljenja ostaja izključno v pristojnosti vašega lečečega zdravnika! Ne odgovarjamo za morebitne negativne posledice, ki bi nastale zaradi uporabe informacij, objavljenih na spletnem mestu

Bruto formula

C17H26ClN

Farmakološka skupina snovi Sibutramin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

106650-56-0

Značilnosti snovi Sibutramin

Sibutraminijev klorid monohidrat je bel do krem kristalinični prašek. Topnost v vodi: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Porazdelitveni koeficient (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulska masa 334,33.

Farmakologija

farmakološki učinek- anoreksigeni.

Zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev - serotonina in norepinefrina iz sinaptične špranje, potencira sinergistične interakcije centralnega norepinefrinskega in serotonergičnega sistema. Zmanjšuje apetit in količino zaužite hrane (povečuje občutek sitosti), povečuje termogenezo (zaradi posredne aktivacije beta 3-adrenergičnih receptorjev), vpliva na rjavo maščobno tkivo. V telesu tvori aktivne presnovke (primarne in sekundarne amine), ki so bistveno boljši od sibutramina glede na sposobnost zaviranja ponovnega privzema serotonina in norepinefrina. V raziskavi in vitro aktivni metaboliti prav tako blokirajo ponovni privzem dopamina, vendar 3-krat šibkeje kot 5-HT in norepinefrin. Niti sibutramin niti njegovi aktivni presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in aktivnost MAO, ne vplivajo na nevrotransmiterske receptorje, vključno s serotonergičnimi, adrenergičnimi, dopaminergičnimi, benzodiazepinskimi in glutamatnimi (NMDA), ter nimajo antiholinergičnega in antihistaminskega učinka. Zavira privzem 5-HT s trombociti in lahko spremeni delovanje trombocitov.

Zmanjšanje telesne teže spremlja povečanje koncentracije HDL v krvnem serumu in zmanjšanje količine trigliceridov, skupnega holesterola, LDL in sečne kisline.

Med zdravljenjem pride do rahlega zvišanja krvnega tlaka v mirovanju (za 1-3 mm Hg) in zmernega zvišanja srčnega utripa (za 3-7 utripov/min), v posameznih primerih pa so možne bolj izrazite spremembe. Pri sočasni uporabi z zaviralci mikrosomske oksidacije se poveča srčni utrip (za 2,5 utripa/min) in podaljša interval QT (za 9,5 ms).

V 2-letnih študijah na podganah in miših so odmerki, ki so povzročili 0,5- do 21-kratno opazovano skupno površino pod krivuljami koncentracija-čas (AUC) za dva aktivna presnovka, v primerjavi z MRDC povečali pojavnost benignih tumorjev testisnega intersticijskega tkiva pri podganjih samcih. Pri miših in podganjih samicah niso odkrili rakotvornih učinkov. Nima mutagenega učinka, ne vpliva na plodnost. Ko so podganam dajali odmerke, pri katerih sta bili AUC obeh aktivnih presnovkov 43-krat višji od tistih, opaženih pri jemanju MRDC, niso zaznali teratogenega učinka. Vendar pa so v študijah, izvedenih na nizozemskih pasastih kuncih v pogojih, kjer so bile AUC aktivnih presnovkov sibutramina 5-krat višje kot pri uporabi MRDC, pri potomcih odkrili anomalije v telesnem razvoju (spremembe oblike ali velikosti gobca, ušesa , rep, debelina kosti ).

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil za vsaj 77%. Med "prvim prehodom" skozi jetra je podvržen biotransformaciji pod vplivom izoencima CYP3A4 citokroma P450 s tvorbo dveh aktivnih presnovkov (mono- in didesmetilsibutramina). Po enkratnem odmerku 15 mg je Cmax monodesmetilsibutramina 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax je dosežen po 1,2 ure (sibutramin), 3-4 ure (aktivni presnovki). Hkratni vnos hrane zmanjša Cmax metabolitov za 30 % in podaljša čas, da ga dosežemo za 3 ure, ne da bi spremenili AUC. Hitro se porazdeli po tkivih. Vezava na beljakovine je 97 % (sibutramin) in 94 % (mono- in didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih presnovkov v krvi je dosežena v 4 dneh po začetku zdravljenja in je približno 2-krat višja od koncentracije v plazmi po enkratnem odmerku. T1/2 sibutramina - 1,1 ure, monodesmetilsibutramina - 14 ur, didesmetilsibutramina - 16 ur. Aktivni presnovki so podvrženi hidroksilaciji in konjugaciji v neaktivne presnovke, ki se izločajo predvsem z ledvicami.

Uporaba snovi Sibutramin

Kontraindikacije

Preobčutljivost, prisotnost organskih vzrokov debelosti, anoreksija nervoza ali bulimija nervoza, duševne bolezni, Gilles de la Tourettov sindrom, koronarna srčna bolezen, dekompenzirano srčno popuščanje, prirojene srčne napake, okluzivne bolezni perifernih arterij, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodne motnje možganske cirkulacije), arterijska hipertenzija (BP >145/90 mm Hg), hipertiroidizem, huda jetrna ali ledvična disfunkcija, benigna hiperplazija prostate, ki jo spremlja rezidualni urin, feokromocitom, glavkom, uveljavljeni farmakološki, zdravilni in odvisnost od alkohola, sočasna uporaba ali obdobje manj kot 2 tedna po prenehanju jemanja zaviralcev MAO ali drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom), kot tudi drugih zdravil za hujšanje.

Omejitve uporabe

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni znano, ali sibutramin in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Stranski učinki snovi Sibutramin

V s placebom nadzorovanih študijah je 9 % bolnikov, ki so prejemali sibutramin (n=2068), in 7 % bolnikov, ki so prejemali placebo (n=884), prekinilo zdravljenje zaradi stranskih učinkov.

V s placebom nadzorovanih študijah so bili najpogostejši neželeni učinki suha usta, anoreksija, nespečnost, zaprtje in glavobol.

V nadaljevanju so neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so jemali sibutramin, s pogostnostjo ≥1 % ali pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo. Ob imenu je pogostnost pojavljanja tega stranskega učinka v skupini, ki je jemala sibutramin, v oklepaju so podobni podatki v skupini, ki je jemala placebo.

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija - 5,9% (5,0%), mialgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), bolezni sklepov - 1,1% (0,6%).

Iz dihalnega sistema: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), povečan kašelj - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Iz kože: izpuščaj - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3 % (1,0 %), akne - 1,0 % (0,8 %).

Iz genitourinarnega sistema: dismenoreja - 3,5 % (1,4 %), okužbe sečil - 2,3 % (2,0 %), vaginalna kandidoza - 1,2 % (0,5 %), metroragija - 1,0 % (0,8 %).

drugo: generalizirani edem - 1,2% (0,8%).

Interakcija

Preveliko odmerjanje

Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov, najpogosteje - tahikardija, zvišan krvni tlak, glavobol in omotica.

Zdravljenje: jemanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, spremljanje vitalnih funkcij, s povišanim krvnim tlakom in tahikardijo - predpisovanje zaviralcev beta.

Poti dajanja

V notranjosti.

Previdnostni ukrepi za snov Sibutramin

Krvni tlak in srčni utrip je treba spremljati vsaka 2 tedna v prvih 2 mesecih zdravljenja, nato pa enkrat na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo z ravnijo krvnega tlaka >145/90 mm Hg. spremljanje je treba izvajati natančneje in pogosteje ter pri dvakratnem registriranem dvigu krvnega tlaka >145/90 mm Hg. zdravljenje je treba prekiniti. Pojav bolečine v prsih, progresivne dispneje (težave pri dihanju) in otekanja spodnjih okončin med zdravljenjem lahko kažejo na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru se morate posvetovati z zdravnikom).

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati ustrezno kontracepcijo.