Aciklovir
Aciklovir kupite pri
ODMERNE OBLIKE
tablete 0,4 g
tablete 400 mg
PROIZVAJALCI
Obolenskoye FP (Rusija)
SKUPINA
Antiherpetična zdravila
SPOJINA
Zdravilna učinkovina: aciklovir.
MEDNARODNO NELASTNO IME
Aciklovir
SINONIMI
Acigerpin, Acic-Ophthal, Acyclovir Belupo, Acyclovir Hexal, Acyclovir Sandoz, Acyclovir forte, Acyclovir-Akos, Acyclovir-Acri, Acyclostad, Vero-Acyclovir, Vivorax, Virolex, Gervirax, Herpevir, Herperax, Herpesin, Zovirax, Lovir, Medovir, Tsevirin, cikloviralni sediko
FARMAKOLOŠKI UČINEK
Protivirusno. Ima visoko selektiven učinek na viruse herpes simplex tipa 1 in 2, herpes zoster, Epstein-Barr in citomegalovirus. Z lahkoto prehaja skozi epitelij roženice ( mazilo za oči) in ustvari terapevtsko koncentracijo v očesni tekočini. Pri lokalni uporabi v obliki kreme se ne absorbira v sistemski krvni obtok. Prodira skozi BBB in placentno pregrado, izloča se v materino mleko. Pri herpesu preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, zmanjšuje verjetnost širjenja kože in visceralnih zapletov, pospešuje nastanek skorje, zmanjšuje bolečino v akutna faza herpes zoster. Ima imunostimulacijski učinek.
INDIKACIJE ZA UPORABO
Primarne in ponavljajoče se herpetične lezije kože in sluznic (vključno z genitalnim herpesom), herpetične lezije pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (zdravljenje in preprečevanje), herpes zoster, norice, preprost herpetični keratitis.
KONTRAINDIKACIJE
Preobčutljivost, dojenje.
STRANSKI UČINEK
Glavobol, utrujenost, nevrološke motnje, zasoplost, slabost, bruhanje, driska, črevesne kolike, zvišana telesna temperatura, edem, limfadenopatija, zvišane vrednosti bilirubina, sečnine, kreatinina, prehodno zvišanje aktivnosti jetrnih transaminaz, alergijske reakcije v obliki kožnega izpuščaja, srbenja. Pri intravenskem dajanju - vznemirjenost, motnje zavesti, letargija, tremor, konvulzije, halucinacije, psihoza, koma; reakcije na mestu intravenske injekcije - lokalno vnetje, flebitis. Pri zunanji uporabi - eritem, luščenje, pekoč občutek, opekline.
INTERAKCIJA
Probenecid upočasni izločanje (blokira tubularno sekrecijo).
NAČIN UPORABE IN DOZIRANJE
Peroralno, odrasli in otroci, starejši od 2 let - 0,2 g 5-krat na dan (razen ponoči), za preprečevanje - 0,2 g 4-krat na dan; za herpes zoster - 0,8 g 4-krat na dan; otroci, mlajši od 2 let - polovica odmerka za odrasle. Potek zdravljenja je običajno 5 dni, za herpes zoster - še 3 dni po izginotju znakov bolezni. Preventivno zdravljenje Za presaditev organov traja 6 tednov.
PREVELIKO ODMERJANJE
Simptomi: glavobol, nevrološke motnje, težko dihanje, slabost, bruhanje, driska, odpoved ledvic, letargija, konvulzije, koma. Zdravljenje: vzdrževanje življenja pomembne funkcije, hemodializa.
POSEBNA NAVODILA
Omejitve uporabe: Nosečnost. Da bi preprečili kristalizacijo v cevastem aparatu, je priporočljivo jemati velika količina tekočine. Previdnost je potrebna pri bolnikih s psihonevrotičnimi motnjami, okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, motnjami elektrolitov in hudo hipoksijo. Priporočljivo je, da kremo nanašate z gumijastimi rokavicami, da preprečite okužbo drugih delov kože. Za podrobnejše informacije si oglejte navodila za uporabo.
POGOJI SHRANJEVANJA
Na suhem mestu, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.
Spojina
1 tableta vsebuje:
učinkovina: aciklovir 400 mg;
Pomožne snovi: krompirjev škrob, laktoza (mlečni sladkor), povidon, sladkor (saharoza), natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat.
Indikacije za uporabo zdravila Acyclovir Forte
Zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih povzročata virus Herpes simplex tipa 1 in 2 ter Varicella zoster:
- herpes simpleks na koži in sluznicah (primarni in ponavljajoči se);
- genitalni herpes (primarni in ponavljajoči se);
- herpes zoster (skodle);
- norice (v prvih 24 urah po pojavu tipičnega izpuščaja);
- pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo (tudi po presaditvi, pri jemanju imunosupresivnih zdravil, pri bolnikih, okuženih s HIV, med kemoterapijo).
Kontraindikacije za uporabo zdravila Acyclovir Forte
- preobčutljivost za aciklovir, ganciklovir ali sestavine zdravila;
- obdobje laktacije (dojenje).
- otroštvo do 3 leta.
Z previdnost zdravilo je treba predpisati za dehidracijo, odpoved ledvic, nevrološke motnje, vklj. v anamnezi.
Režim odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti bolezni.
Pri zdravljenju okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2,
Aciklovir je predpisan 200 mg 5-krat na dan 5 dni v intervalih 4 ure podnevi in v intervalih 8 ur ponoči. V hujših primerih bolezni je možno podaljšati potek zdravljenja.
Vključeno kompleksna terapija s hudo imunsko pomanjkljivostjo, vključno z napredovalo klinična slika Okužbe s HIV (vključno z zgodnjimi klinične manifestacije Okužba s HIV in stopnja aidsa), po implantaciji kostnega mozga Predpisati 400 mg 5-krat na dan.
Za preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pri bolnikih z normalnim imunski status in v primeru ponovitve bolezni Predpisati 200 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur.
Za preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2,odrasli in otroci, starejši od 2 let
z imunsko pomanjkljivostjo je zdravilo predpisano 200 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur, največji odmerek- 400 mg 5-krat na dan.
, odrasli
Predpisati 800 mg 5-krat na dan v intervalih 4 ure podnevi in v intervalih 8 ur ponoči. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni. Otroci, starejši od 2 let
predpisal 20 mg/kg telesne teže 4-krat na dan 5 dni, otroci, ki tehtajo več kot 40 kg
zdravilo je predpisano v enakem odmerku kot za odrasle.
Pri zdravljenju herpesa zostra (Herpes zoster), odrasli
Predpisati 800 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur 5 dni. Otroci, starejši od 6 let
- 800 mg 4-krat na dan; 2-6 let
- 400 mg 4-krat na dan; mlajši od 2 let
- 200 mg 4-krat na dan. Natančneje lahko odmerek določimo s hitrostjo 20 mg / kg, vendar ne več kot 800 mg 4-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.
Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CK) s zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex, zdravilo je predpisano 200 mg 2-krat na dan v intervalih 12 ur.
Za zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus Varicella zoster, Pri bolnikih s CC je zdravilo predpisano 800 mg 2-krat na dan v intervalih 12 ur; pri QC od 10 do 25 ml/min- 800 mg 3-krat na dan v intervalih 8 ur.
Zdravilo je treba vzeti med ali takoj po obroku in piti z zadostno količino vode.
farmakološki učinek
Aciklovir je protivirusno (antiherpetično) sredstvo za zunanjo uporabo - sintetični analog timidin nukleozida, ki je naravna sestavina DNK.
V okuženih celicah, ki vsebujejo virusno timidin kinazo, pride do fosforilacije in se pretvori v aciklovir monofosfat. Pod vplivom aciklovir gvanilat ciklaze se monofosfat pretvori v difosfat in pod delovanjem več celičnih encimov v trifosfat. Visoka selektivnost delovanja in nizka toksičnost za ljudi sta posledica odsotnosti potrebnega encima za tvorbo aciklovir trifosfata v nedotaknjenih celicah makroorganizma.
Aciklovir trifosfat zavira sintezo (replikacijo) virusne DNA s tremi mehanizmi: 1) kompetitivno nadomesti deoksigvanozin trifosfat v sintezi DNA; 2) se "integrira" v verigo DNK, ki se sintetizira, in ustavi njeno raztezanje; 3) zavira encim DNA polimerazo virusov. Posledično je razmnoževanje virusa v človeškem telesu moteno.
Specifičnost in zelo visoka selektivnost delovanja sta tudi posledica njegovega pretežnega kopičenja v celicah, prizadetih z virusom herpesa.
Zelo aktiven proti virusom Herpes simplex tipa 1 in 2; virus, ki povzroča norice in herpes zoster (Varicella zoster); Virus Epstein-Barr (vrste virusov so navedene v naraščajočem vrstnem redu glede na najmanjšo inhibitorno koncentracijo aciklovirja).
Zmerno aktiven proti citomegalovirusu.
Pri herpesu preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, zmanjšuje verjetnost širjenja kože in visceralnih zapletov, pospešuje nastajanje skorje in zmanjšuje bolečino v akutni fazi herpesa zostra. Ima imunostimulacijski učinek.
Neželeni učinki zdravila Acyclovir Forte
Iz prebavnega sistema: v posameznih primerih - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska; redko - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih encimov, hiperbilirubinemija.
Iz hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, eritropenija.
S strani centralnega živčnega sistema: redko - glavobol, šibkost; V V nekaterih primerih- tremor, omotica, povečana utrujenost, zaspanost, halucinacije.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj; redko - alergijski dermatitis(pri uporabi mazila).
drugi: redko - alopecija, zvišana telesna temperatura, zvišana raven sečnine in kreatinina.
Posebna navodila
Aciklovir je treba previdno predpisovati bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in starejšim bolnikom zaradi podaljšanja razpolovne dobe aciklovirja.
Pri uporabi zdravila je treba zagotoviti zadostno količino tekočine.
Mazilo ni priporočljivo nanašati na sluznice ust, oči in genitalij, ker možen razvoj hudega lokalnega vnetja.
Prej ko se začne, večja je učinkovitost zdravljenja z uporabo mazila.
Pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo s ponavljajočimi se ponovite tečaje včasih pride do nastanka odpornosti virusa na aciklovir.
Med jemanjem zdravila je treba spremljati delovanje ledvic (ravni sečnine v krvi in kreatinina v plazmi).
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi s probenecidom se povprečni razpolovni čas aciklovirja poveča, očistek aciklovirja pa se zmanjša.
Pri sočasnem jemanju z nefrotoksičnimi zdravili se poveča tveganje za razvoj ledvične disfunkcije.
Pogoji shranjevanja
Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.
Oblika sproščanja: trdna dozirne oblike. Tablete.
Splošne značilnosti. spojina:
Aktivna sestavina: 400 mg aciklovirja.
Pomožne snovi: krompirjev škrob, laktoza (mlečni sladkor), povidon, sladkor (saharoza), natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat.
Protivirusno zdravilo z visoko selektivnim učinkom na viruse herpesa.
Farmakološke lastnosti:
Farmakodinamika. Protivirusno zdravilo, sintetični analog acikličnega purinskega nukleozida, ki ima visoko selektiven učinek na viruse herpesa. V celicah, okuženih z virusom, pod vplivom virusne timidin kinaze poteka vrsta zaporednih reakcij pretvorbe aciklovirja v mono-, di- in trifosfat aciklovirja. Aciklovir trifosfat je integriran v verigo virusne DNA in blokira njeno sintezo s kompetitivnim zaviranjem virusne DNA polimeraze.
In vitro je aciklovir učinkovit proti virusu herpes simplex - Herpes simplex tipa I in II, proti virusu Varicella zoster; za zaviranje virusa Epstein-Barr so potrebne višje koncentracije.
Farmakokinetika. Pri peroralnem jemanju je biološka uporabnost 15-30%. Aciklovir dobro prodre v vse organe in tkiva telesa, vključno z možgani in kožo. Vezava na beljakovine v plazmi je 9-33 % in ni odvisna od njegove koncentracije v plazmi. Koncentracija v cerebrospinalni tekočini je približno 50 % njegove koncentracije v plazmi. Aciklovir prehaja placentno pregrado in se kopiči v materinem mleku. Najvišja koncentracija po peroralni uporabi 200 mg 5-krat na dan je 0,7 mcg / ml, čas za doseganje največje koncentracije je 1,5-2 uri.
Presnavlja se v jetrih in tvori farmakološko neaktivno spojino 9-karboksimetoksimetilgvanin. Razpolovni čas pri odraslih z normalnim delovanjem ledvic je 2-3 ure. Pri bolnikih s hudo odpoved ledvic razpolovna doba je 20 ur, s hemodializo - 5,7 ure (v tem primeru se koncentracija aciklovirja v plazmi zmanjša na 60% začetne vrednosti). Približno 84 % se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, 14 % pa v obliki presnovka. Ledvični očistek aciklovirja je 75-80 % celotnega plazemskega očistka. Manj kot 2 % aciklovirja se izloči iz telesa skozi črevesje.
Indikacije za uporabo:
· Zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa I in II, tako primarnih kot sekundarnih, vključno z.
· Preprečevanje poslabšanj ponavljajočih se okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa I in II pri bolnikih z normalnim imunskim stanjem.
· Preprečevanje primarnih in ponavljajočih se okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa I in II pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo.
· Kot del kompleksne terapije za bolnike s hudo imunsko pomanjkljivostjo: v fazi zgodnjih kliničnih manifestacij in podrobne klinične slike) in pri bolnikih, ki so bili podvrženi presaditvi kostnega mozga.
· Zdravljenje primarnih in ponavljajočih se okužb, ki jih povzroča virus Varicella zoster (norice, pa tudi herpes zoster).
Pomembno! Spoznajte zdravljenje
Navodila za uporabo in odmerjanje:
V notranjosti. Zdravilo se jemlje med ali takoj po obroku in se spere z zadostno količino vode.
Režim odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti bolezni.
Pri zdravljenju okužb kože in sluznic, ki jih povzroča Herpes simplex tipa I in II:
Odrasli: zdravilo se predpisuje 200 mg 5-krat na dan 5 dni v 4-urnih intervalih podnevi in v 8-urnih intervalih ponoči. Pri težjih oblikah bolezni se lahko po navodilih zdravnika potek zdravljenja podaljša na 10 dni. Kot del kompleksne terapije za hudo imunsko pomanjkljivost, vključno s popolno klinično sliko okužbe s HIV (vključno z zgodnjimi kliničnimi manifestacijami okužbe s HIV in stopnjo aidsa), po implantaciji kostnega mozga je predpisan 400 mg 5-krat na dan.
Za preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa I in II, se bolnikom z normalnim imunskim stanjem in v primeru ponovitve bolezni predpiše 200 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur, trajanje tečaja je od 6 do 12 mesecev.
Za preprečevanje okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa I in II pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo, je priporočljivo predpisati zdravilo 200 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur, največji odmerek je do 400 mg aciklovirja 5-krat na dan. , odvisno od resnosti okužbe.
Otroci: Za okužbo s herpesom simpleksom in preprečevanje te okužbe pri bolnikih z oslabljeno imunsko obrambo otroci, starejši od 3 let, prejmejo enak odmerek kot odrasli.
Pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča Varicella zoster:
Odrasli: zdravilo se predpisuje 800 mg 5-krat na dan vsake 4 ure podnevi in v 8-urnih intervalih ponoči. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni.
Otroci: pri noricah predpišemo 20 mg/kg 4-krat na dan 5 dni (največji enkratni odmerek 800 mg), otroci od 3 let do 6 let: 400 mg 4-krat na dan, nad 6 let: 800 mg 4-krat na dan. za 5 dni.
Pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča herpes zoster, se odraslim predpisuje 800 mg 4-krat na dan vsakih 6 ur 5 dni.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri zdravljenju in preprečevanju okužb, ki jih povzroča Herpes simplex, pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min je treba odmerek zmanjšati na 200 mg 2-krat na dan v 12-urnih intervalih.
Pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča Varicella zoster, pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila na 800 mg 2-krat na dan v 12-urnih intervalih; z očistkom kreatinina do 25 ml / min se predpiše 800 mg 3-krat na dan v 8-urnih intervalih.
Lastnosti uporabe:
Uporabljajte strogo po navodilih zdravnika, da se izognete zapletom pri odraslih in otrocih, starejših od 3 let. Previdno predpisujte bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in starejšim bolnikom zaradi podaljšanja razpolovne dobe aciklovirja.
Pri uporabi zdravila je treba zagotoviti zadostno količino tekočine.
Med jemanjem zdravila je treba spremljati delovanje ledvic (ravni sečnine v krvi in kreatinina v plazmi).
Aciklovir ne preprečuje spolnega prenosa herpesa, zato se je med zdravljenjem treba vzdržati spolnih odnosov, tudi če ni kliničnih manifestacij.
Zaradi prisotnosti laktoze v sestavi so bolniki z redkimi dedne bolezni kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati zdravila.
Nosečnost in obdobje dojenja. Aciklovir prehaja placentno pregrado in se kopiči v materinem mleku.
Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Če je med dojenjem potrebno jemati aciklovir, je treba dojenje prekiniti.
Stranski učinki:
Zdravilo običajno dobro prenašajo.
Od zunaj prebavila: v posameznih primerih - bolečine v trebuhu,...
V krvi: prehodno rahlo povečanje aktivnosti jetrnih encimov, redko - rahlo zvišanje ravni sečnine in kreatinina, hiperbilirubinemija, eritropenija.
Z osrednje strani živčni sistem: redko - ; šibkost; v nekaterih primerih povečana utrujenost, izčrpanost, zaspanost, nespečnost, zmedenost,
Okrepljen učinek opazimo s sočasnim dajanjem imunostimulansov.
Kontraindikacije:
Povečana občutljivost na aciklovir, ganciklovir ali katero koli pomožno snov zdravila.
Jemanje zdravila je med dojenjem kontraindicirano.
Otroci, mlajši od 3 let (za to dozirno obliko).
Intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze.
Previdno. nosečnost; starejši ljudje in bolniki, ki prejemajo velike odmerke, zlasti v ozadju; ledvična disfunkcija; nevrološke motnje ali nevrološke reakcije na jemanje citotoksičnih zdravil (tudi v anamnezi).
Preveliko odmerjanje:
Po tem niso poročali o primerih prevelikega odmerjanja peroralno dajanje aciklovir.
Pogoji shranjevanja:
Seznam B. Na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 2 leti. Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.
Pogoji dopusta:
Na recept
Paket:
Tablete 400 mg. 5, 10, 12, 15, 20 ali 30 tablet v pretisnem omotu. 1, 2 ali 3 pretisni omoti z navodili za uporabo so vloženi v kartonsko škatlo.
Zagotovo mnogi poznajo tako neprijeten izpuščaj, kot je herpes. Po mnenju strokovnjakov je to kožna bolezen virusnega izvora. Zanj so značilni izpuščaji v obliki mehurčkov na sluznicah in koži.
Mnogi verjamejo, da se takšna bolezen pojavi zaradi upada osebe. Toda to je le eden od razlogov za razvoj herpesa.
Boj proti virusni bolezni je nujen. V nasprotnem primeru se bo širil in zajemal vse večje in večje velike površine sluznice ali kože. Poleg tega je herpes nalezljiva bolezen.
Večina bolnikov se boji jemati protivirusne tablete, ki pomagajo odpraviti to bolezen. Svoje vedenje pojasnjujejo z dejstvom, da takšno zdravilo ne le zdravi herpes, ampak tudi negativno vpliva na druge organe in sisteme. Strokovnjaki pravijo, da so zdravila proti herpesu ob upoštevanju priporočenih odmerkov popolnoma varna.
Najbolj priljubljeno zdravilo za odpravo herpetičnih izpuščajev je Acyclovir Forte (400 mg). Navodila za uporabo, ocene potrošnikov, lastnosti zdravilo in njegova sestava bo predstavljena v nadaljevanju.
Sestava, opis, oblika sproščanja in pakiranje
V kakšni obliki se proizvaja zdravilo "Acyclovir Forte" (400 mg)? Pregledi potrošnikov poročajo, da se to zdravilo prodaja v obliki tablet. Imajo podolgovato in bikonveksno obliko, Bela barva, zaobljeni konci in zareze na eni strani.
Zdravilna učinkovina tega zdravila je aciklovir. Zdravilo vsebuje tudi pomožne sestavine v obliki krompirjevega škroba, laktoze (mlečnega sladkorja), povidona, sladkorja (saharoze) in magnezijevega stearata.
To zdravilo se prodaja v pretisnih omotih in pakiranjih iz debelega papirja.
Farmakološke značilnosti
Kaj so tablete Acyclovir Forte (400 mg)? Navodila in ocene pravijo, da je to protivirusno sredstvo. Uvrščamo ga med sintetične analoge purinskega acikličnega nukleozida, ki ima visoko selektiven (negativen) učinek na viruse herpesa.
Pod vplivom virusne timidin kinaze v celicah, okuženih z virusom, poteka vrsta zaporednih reakcij, ki pretvorijo aciklovir v di-, mono- in trifosfat aciklovirja. Slednji, ki je vključen v verigo virusne DNK, pomaga blokirati njeno sintezo preko DNK polimeraze.
V skladu z navodili je to zdravilo zelo učinkovito proti virusu herpes simplex (tipa I in II) in herpes zoster. Tudi visoke koncentracije zdravila so potrebne za zaviranje virusa Epstein-Barr.
Kinetične lastnosti
Kje je absorpcija zdravila "Acyclovir Forte" (400 mg)? Navodilo za uporabo (tablete za herpes in druge viruse mora predpisati le izkušen zdravnik) navaja, da se po peroralni uporabi to zdravilo absorbira iz prebavnega sistema.
Biološka uporabnost zadevnega izdelka je 15-30%. Zdravilo dobro prodre v bolnikova tkiva in organe, vključno z kožo in možgani.
Vezava na beljakovine v plazmi je 9-33 %, koncentracija v cerebrospinalni tekočini pa približno 50 %.
To zdravilo prodre skozi placentno pregrado in se tudi kopiči v materino mleko. Najvišjo koncentracijo zdravila v krvi opazimo po 1,5-2 urah.
Presnova zdravila poteka v jetrih. V tem primeru nastanejo farmakološko neaktivni derivati 9-karboksimetoksimetilgvanina.
Razpolovna doba zdravila pri odraslih z normalno delovanje ledvice je 3 ure. Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic je to obdobje 20 ur, pri hemodializi pa 6 ur. V tem primeru koncentracija učinkovina v plazmi zmanjša na 60 % začetne vrednosti.
Približno 84 % zdravila se izloči nespremenjenega skozi ledvice in 14 % v obliki presnovka. Manj kot 2% zdravila se izloči iz bolnikovega telesa skozi črevesje.
Indikacije za uporabo
V katerih primerih je bolniku predpisano zdravilo "Acyclovir Forte" (400 mg)? Navodila za otroke in odrasle predpisujejo uporabo zdravila v naslednjih primerih:
- Za preprečevanje poslabšanj ponavljajočih se okužb, ki jih povzroča herpes simpleks tipa I in II pri ljudeh z normalnim delovanjem imunskega sistema.
- Za zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča herpes simplex tipa I in II (vključno s primarnim in sekundarnim ter genitalnim herpesom).
- Kot del kombiniranega zdravljenja za osebe s hudo imunsko pomanjkljivostjo: pri bolnikih po presaditvi kostnega mozga in pri bolnikih z okužbo s HIV.
- Za zdravljenje ponavljajočih se in primarnih okužb, ki jih povzroča Varicella zoster (virus herpes zoster oz. norice).
- Za preprečevanje ponavljajočih se in primarnih okužb, ki jih povzroča herpes simpleks tipa I in II pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo.
Kontraindikacije
Kdaj bolniku ne smemo predpisati zdravila Acyclovir Forte (400 mg)? Navodila kažejo, da to zdravilo negativno vpliva na osebo, če ima povečano individualno občutljivost na ganciklovir, aciklovir ali katero koli dodatno sestavino.
To zdravilo je kontraindicirano tudi za doječe matere. Ni predpisano otrokom, mlajšim od 3 let, s pomanjkanjem laktaze, intoleranco za galaktozo in malabsorpcijo glukoze-galaktoze.
Posebna pozornost
S posebno previdnostjo je zadevno zdravilo predpisano starejšim in ljudem, ki prejemajo velike odmerke zaradi dehidracije, nevroloških motenj, okvarjenega delovanja ledvic in nevroloških reakcij na jemanje citotoksičnih zdravil (vključno z anamnezo).
Prav tako je treba upoštevati, da zdravilna učinkovina tega zdravila prodre skozi placentno pregrado. Zato je treba zdravilo Acyclovir Forte med nosečnostjo predpisati zelo previdno.
Zdravilo "Acyclovir Forte" (400 mg): navodila za uporabo
Za herpes in druge virusne bolezni To zdravilo se jemlje samo peroralno. Tablete se jemljejo med ali takoj po obroku in se sperejo z zadostno količino tekočine.
Režim odmerjanja tega zdravila je nastavljen na: individualno(odvisno od resnosti bolezni).
Pri zdravljenju okužb sluznice in kože, ki jih povzroča herpes simplex tipa I in II, se odraslim bolnikom predpiše zdravilo 200 mg petkrat na dan pet dni. Zdravilo je priporočljivo jemati v 4-urnih intervalih podnevi in v 8-urnih intervalih ponoči.
V primeru hudih bolezni se lahko tečaj podaljša po navodilih zdravnika na 10 dni. Kot del kombinirane terapije za imunsko pomanjkljivost, okužbo s HIV in tudi po implantaciji kostnega mozga je priporočljivo jemati zdravilo v odmerkih 400 mg z enako pogostostjo.
Za preprečevanje recidivov, za ljudi z normalno imunostjo in v primeru ponovitve bolezni, se tablete predpisujejo 200 mg štirikrat na dan vsakih šest ur. Trajanje tega tečaja je 6-12 mesecev.
Kako naj otrok jemlje zdravilo Acyclovir Forte (400 mg)? Navodila za otroke (pregledi zdravila so predstavljeni spodaj) priporočajo dajanje zdravila v enakem odmerku kot odrasli za preprečevanje bolezni.
Pri zdravljenju virusa se odraslim predpiše 800 mg zdravila petkrat na dan vsake 4 ure podnevi in z 8-urnim intervalom ponoči. Trajanje terapije je 7-10 dni.
Pri zdravljenju herpesa zostra se odraslim bolnikom predpiše 800 mg zdravila štirikrat na dan vsakih šest ur pet dni.
Stranski učinki
Aciklovir Forte (400 mg) bolniki dobro prenašajo. Čeprav lahko v nekaterih primerih povzroči naslednje neželene učinke:
- hiperbilirubinemija, prehodno (rahlo) povečanje aktivnosti jetrnih encimov, levkopenija, rahlo zvišanje ravni kreatinina in sečnine, eritropenija;
- slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska;
- srbenje, kožni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija, multiformni eritem, zvišana telesna temperatura;
- glavobol, izčrpanost, šibkost, tremor, zmedenost, omotica, zaspanost, utrujenost, nespečnost, halucinacije, parestezije, vznemirjenost, zmanjšana koncentracija;
- alopecija, periferni edem, limfadenopatija, zamegljen vid, mialgija, slabo počutje.
Primeri prevelikega odmerjanja
Kakšni simptomi se pojavijo pri jemanju povečanih odmerkov zdravila "Acyclovir Forte" (400 mg)? V navodilih je navedeno, da do danes ni bilo niti enega primera prevelikega odmerjanja tega zdravila. Čeprav strokovnjaki menijo, da lahko ta pojav vodi v povečano neželeni učinki.
Interakcije z zdravili
Ali je možno jemati tablete Acyclovir Forte (400 mg) skupaj z drugimi zdravili? Informacije o predpisovanju navajajo, da sočasna uporaba tega zdravila s probenecidom podaljša povprečni razpolovni čas in zmanjša očistek učinkovina zadevno zdravilo.
V kombinaciji z nefrotoksičnimi zdravili se poveča tveganje za težave z ledvicami.
Povečanje učinka zdravila opazimo, če ga kombiniramo z imunostimulansi.
Kaj morate vedeti, preden vzamete tablete Acyclovir Forte (400 mg)? V navodilih za uporabo je navedeno, da je treba med zdravljenjem s tem zdravilom bolniku zagotoviti veliko količino tekočine.
Sprejem tega zdravila ne preprečuje spolnega prenosa virusa herpesa. V zvezi s tem se morate med zdravljenjem vzdržati spolnih odnosov, tudi v odsotnosti kliničnih simptomov.
Analogi zdravil
Kaj lahko nadomesti tablete Acyclovir Forte (400 mg)? Navodila za uporabo ne dajejo odgovora na to vprašanje. Če želite izvedeti, se obrnite na izkušenega strokovnjaka.
Po mnenju zdravnikov proti herpetičnim izpuščajem pomagajo zdravila, kot so Zovirax, Valacyclovir, Virolex, Acyclovir Akos, Acyclovir Belupo in drugi.
Sestava in oblika sproščanja
Tablete - 1 tableta: aciklovir 400 mg.
10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
farmakološki učinek
Protivirusno sredstvo, sintetični analog purinskega nukleozida.
Ima sposobnost zaviranja in vitro in in vivo virusa Herpes simplex tipa 1 in 2, virusa Varicella zoster, virusa Epstein-Barr, citomegalovirusa. V celični kulturi ima aciklovir najbolj izrazito protivirusno delovanje proti virusu Herpes simplex tipa 1, ki mu v padajočem vrstnem redu sledijo: virus herpesa tipa 2, virus Varicella zoster, Epstein-Barr virus in citomegalovirus. Za zaviralni učinek aciklovirja na te viruse je značilna visoka selektivnost.
Aciklovir ni substrat za encim timidin kinazo v neokuženih celicah, zato je aciklovir nizko toksičen za celice sesalcev. Visoka selektivnost delovanja in nizka toksičnost za ljudi sta posledica odsotnosti potrebnega encima za tvorbo aciklovir trifosfata v nedotaknjenih celicah makroorganizma.
Timidin-kinaza celic, okuženih z virusi Herpes simplex tipa 1 in 2, virusom Varicella zoster, virusom Epstein-Barr ali citomegalovirusom, pretvori aciklovir v aciklovir monofosfat, nukleozidni analog, ki se nato z delovanjem celičnih encimov zaporedno pretvori v difosfat in trifosfat. Aciklovir trifosfat je vključen v verigo virusne DNA in blokira njeno sintezo s kompetitivnim zaviranjem virusne DNA polimeraze. Tako nastane "pokvarjena" virusna DNA, kar povzroči zatiranje replikacije novih generacij virusov.
Pri zdravljenju herpesa preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, zmanjšuje verjetnost širjenja kože in visceralnih zapletov, pospešuje nastanek skorje in zmanjšuje bolečino v akutni fazi herpesa zostra.
Pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo lahko dolgotrajno ali ponavljajoče se zdravljenje z aciklovirjem povzroči nastanek rezistentnih sevov, zato je lahko nadaljnje zdravljenje z aciklovirjem neučinkovito. Večina izoliranih sevov z zmanjšano občutljivostjo na aciklovir je imela relativno nizko vsebnost virusne timidin kinaze in motnjo v strukturi virusne timidin kinaze ali DNA polimeraze. Učinek aciklovirja na seve virusa Herpes simplex in vitro lahko povzroči tudi nastanek sevov, manj občutljivih nanj. Povezave med občutljivostjo sevov virusa Herpes simplex na aciklovir in vitro in klinično učinkovitostjo zdravila niso ugotovili.
Farmakokinetika
Pri zunanji uporabi je sistemska absorpcija minimalna.
Klinična farmakologija
Protivirusno zdravilo.
Indikacije za uporabo
Zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, vključno s primarnim in ponavljajočim se genitalnim herpesom; preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pri bolnikih z normalnim imunskim statusom; preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2 pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo; zdravljenje primarnih in ponavljajočih se okužb, ki jih povzroča virus Varicella zoster - norice in herpes zoster (zgodnje zdravljenje herpesa zostra z aciklovirjem deluje analgetično in lahko zmanjša pojavnost postherpetične nevralgije).
Kontraindikacije za uporabo
Preobčutljivost za aciklovir, valaciklovir; obdobje laktacije (dojenje); otroci, mlajši od 3 let (za peroralno uporabo); pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze (za dozirne oblike, ki vsebujejo laktozo).
Previdno: kronična odpoved ledvic; stanja, ki jih spremlja dehidracija (vključno z bruhanjem, drisko); nosečnost.
Uporaba med nosečnostjo in otroki
Uporaba aciklovirja med nosečnostjo je možna v primerih, ko pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.
Po peroralnem jemanju aciklovirja v odmerku 200 mg 5-krat na dan se njegova koncentracija v materinem mleku giblje od 60% do 410% plazemske koncentracije. Pri takih koncentracijah v materinem mleku dojenčki dojenje, lahko prejemajo aciklovir v odmerku do 0,3 mg/kg/dan. Ob upoštevanju to dejstvoČe je potrebna sistemska uporaba aciklovirja, je treba med zdravljenjem prekiniti dojenje.
Uporaba pri otrocih
Peroralno za otroke, starejše od 2 let - 200-400 mg 3-5 krat na dan, po potrebi - 20 mg / kg (do 800 mg na odmerek) 4-krat na dan. Pri otrocih, mlajših od 2 let, uporabite odmerek, ki je enak polovici odmerka za odrasle. Trajanje zdravljenja je 5-10 dni.
Stranski učinki
Določitev pogostnosti neželenih učinkov: zelo pogosto (≥1/10), pogosto (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).
Za peroralno uporabo
Iz imunskega sistema: redko - anafilaksija.
Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; redko - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in koncentracije bilirubina; zelo redko - hepatitis, zlatenica.
Iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; zelo redko - psihotične motnje, tremor, ataksija, dizartrija, konvulzije, encefalopatija, koma, halucinacije, zaspanost, vznemirjenost, zmedenost, parestezija.
Iz urinarnega sistema: redko - prehodno povečanje koncentracije sečnine in kreatinina v krvni plazmi; zelo redko - akutna odpoved ledvic, ledvična kolika.
Iz dihalnega sistema: redko - zasoplost.
Iz kože in podkožnega tkiva: pogosto - izpuščaj, vklj. fotosenzitivnost, srbenje kože; redko - urtikarija, hitro difuzno izpadanje las (ker je ta vrsta izpadanja las povezana z različnimi boleznimi in zdravili, je razmerje med tem dogodkom in jemanjem aciklovirja negotova); redko - angioedem; zelo redko - multiformni eksudativni eritem, vklj. Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.
Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - anemija, levkopenija, trombocitopenija.
Drugo: pogosto - zvišana telesna temperatura, utrujenost; redko - slabo počutje.
Interakcije z zdravili
Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo (na primer probenecid in cimetidin) - možno je povečati koncentracijo aciklovirja v krvni plazmi, povečati AUC aciklovirja in zmanjšati njegov ledvični očistek. Vendar prilagoditev odmerka ni potrebna zaradi širokega razpona terapevtskih odmerkov aciklovirja.
Mofetilmikofenolat - povečana AUC aciklovirja in neaktivnega presnovka mofetilmikofenolata.
Odmerjanje
Zdravilo se lahko jemlje s hrano, saj uživanje hrane bistveno ne poslabša absorpcije aciklovirja.
Odrasli
Zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2
V primeru hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primeru oslabljene absorpcije iz črevesja se lahko odmerek aciklovirja poveča na 400 mg. Kot alternativo se lahko razmisli o uporabi aciklovirja z intravensko infuzijo.
Zdravljenje je treba začeti čim prej po pojavu okužbe; v primeru recidivov je priporočljivo predpisati aciklovir že v prodromalnem obdobju ali ko se pojavijo prvi elementi izpuščaja.
Preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pri bolnikih z normalnim imunskim stanjem
V nekaterih primerih so učinkoviti manjši odmerki aciklovirja - 200 mg 3-krat na dan (vsakih 8 ur) ali 200 mg 2-krat na dan (vsakih 12 ur).
Pri nekaterih bolnikih lahko pride do poslabšanja okužbe, če jemljejo skupni dnevni odmerek 800 mg.
Zdravljenje z aciklovirjem je treba občasno prekiniti za 6-12 mesecev, da se ugotovijo morebitne spremembe v poteku bolezni.
Preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2 pri imunsko oslabljenih bolnikih
V primeru hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primeru oslabljene absorpcije iz črevesja se lahko odmerek aciklovirja poveča na 400 mg 4-krat na dan. Kot alternativo se lahko razmisli o uporabi aciklovirja z intravensko infuzijo.
Trajanje preventivnega tečaja terapije je odvisno od dolžine obdobja, ko obstaja
nevarnost okužbe.
Zdravljenje primarnih in ponavljajočih se okužb, ki jih povzroča virus Varicella Zosler – norice in herpes zoster
V primerih hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primerih motene absorpcije iz črevesja je treba razmisliti o uporabi aciklovirja v obliki intravenske infuzije.
Zdravilo je treba predpisati čim prej po pojavu okužbe, ker v tem primeru je zdravljenje učinkovitejše.
Otroci, stari 3 leta in več
Zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2; preprečevanje okužb z virusom Herpes simplex tipa 1 in 2 pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo
Aciklovir se uporablja v enakih odmerkih kot pri odraslih.
Zdravljenje noric
Otroci, stari 6 let in več - 800 mg 4-krat na dan; v starosti od 3 do 6 let - 400 mg 4-krat na dan. Natančneje, odmerek je mogoče določiti s hitrostjo 20 mg / kg telesne mase (vendar ne več kot 800 mg) 4-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.
Preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2; zdravljenje herpesa zostra
Podatkov o režimu odmerjanja ni.
Starejši bolniki
Odmerek zdravila je treba prilagoditi glede na stopnjo odpovedi ledvic.
Treba je zagotoviti vzdrževanje ustrezne vodne bilance.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Aciklovir je treba predpisovati previdno. Treba je zagotoviti vzdrževanje ustrezne vodne bilance.
Pri bolnikih z ledvično odpovedjo peroralna uporaba aciklovirja v priporočenih odmerkih za zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, ne povzroči kopičenja zdravilne učinkovine v koncentracijah, ki presegajo ugotovljeno varno raven. Vendar pa pri bolnikih s CC<10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Pri zdravljenju noric in herpesa zostra so priporočeni odmerki aciklovirja:
QC< 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
CC 10-25 ml/min - 800 mg 3-krat/dan (vsakih 8 ur).
Preveliko odmerjanje
Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila niso na voljo.
Previdnostni ukrepi
Upoštevati je treba, da se lahko pri uporabi aciklovirja razvije akutna odpoved ledvic zaradi tvorbe usedline iz kristalov aciklovirja, kar je še posebej verjetno pri hitrem intravenskem dajanju, sočasni uporabi nefrotoksičnih zdravil, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in z nezadostno obremenitev z vodo.
Pri uporabi aciklovirja je potrebno spremljati delovanje ledvic (določitev ravni sečninskega dušika v krvi in kreatinina v krvni plazmi).
Zdravljenje starejših bolnikov je treba izvajati z zadostnim povečanjem obremenitve z vodo in pod nadzorom zdravnika, ker pri tej kategoriji bolnikov se T1/2 aciklovirja poveča.
Pri zdravljenju genitalnega herpesa se morate izogibati spolnim odnosom ali uporabljati kondome, ker uporaba aciklovirja ne preprečuje prenosa virusa na partnerja.
