Priprava: TIROZOL
Zdravilna učinkovina zdravila:
tiamazol
ATX kodiranje: H03BB02
CFG: Antitiroidno zdravilo
Registrska številka: P №014893 / 01
Datum registracije: 31.07.08
Lastnik reg. ID: MERCK KGaA (Nemčija)
Oblika sproščanja tirozola, embalaža in sestava zdravila.
Filmsko obložene tablete svetlo rumene barve; okrogla, bikonveksna, s črto na eni strani; na prelomu izgleda kot bela ali skoraj bela masa.
1 zavihek.
tiamazol
5 mg
Sestava filmske ovojnice: dimetikon 100, titanov dioksid, rumeni železov oksid, makrogol 400, hipromeloza 2910/15.
Filmsko obložene tablete sivo-oranžne barve; okrogla, bikonveksna, s črto na eni strani; na prelomu izgleda kot bela ali skoraj bela masa.
1 zavihek.
tiamazol
10 mg
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, smukec, celuloza (prah), koruzni škrob, laktoza monohidrat.
Sestava filmske ovojnice: dimetikon 100, titanov dioksid, rumeni železov oksid, rdeči železov oksid, makrogol 400, hipromeloza 2910/15.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
25 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
25 kos. - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
25 kos. - pretisni omoti (5) - kartonske škatle.
25 kos. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
Opis izdelka temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.
Farmakološko delovanje Tirozol
Antitiroidno zdravilo. Krši sintezo ščitničnih hormonov z blokiranjem encima peroksidaze, ki sodeluje pri jodiranju tironina v ščitnici s tvorbo trijodo- in tetrajodotironina.
Zdravilo je učinkovito pri simptomatskem zdravljenju tirotoksikoze (z izjemo primerov razvoja bolezni zaradi sproščanja hormonov po uničenju ščitničnih celic med zdravljenjem z radioaktivnim jodom ali tiroiditisom).
Tirozol ne vpliva na sproščanje sintetiziranih tironinov iz ščitničnih foliklov. To pojasnjuje različno dolgo obdobje latence, ki je lahko pred normalizacijo ravni T3 in T4 v krvni plazmi in izboljšanjem klinične slike.
Zdravilo zmanjša bazalni metabolizem, pospešuje izločanje jodidov iz ščitnice, poveča vzajemno aktivacijo sinteze in izločanja ščitničnega stimulirajočega hormona s strani hipofize, kar lahko spremlja nekaj hiperplazije ščitnice.
Trajanje delovanja zdravila po enkratnem odmerku je približno 24 ur.
Farmakokinetika zdravila.
Sesanje
Po zaužitju zdravila v notranjosti se tiamazol hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Smax je dosežen v 0,4-1,2 urah.
Distribucija
Praktično se ne veže na plazemske beljakovine. Kopiči se v ščitnici.
Presnova
Počasi se presnavlja v ščitnici, pa tudi v ledvicah in jetrih.
Umik
Majhne količine tiamazola najdemo v materinem mleku. T1/2 je približno 3-6 ur.Tiamazol se izloči z urinom (v 24 urah 70% zdravila, 7-12% nespremenjeno) in žolčem.
Farmakokinetika zdravila.
v posebnih kliničnih primerih
Pri bolnikih z jetrno okvaro se T1/2 poveča.
Farmakokinetični parametri zdravila niso odvisni od funkcionalnega stanja ščitnice.
Indikacije za uporabo:
tirotoksikoza;
Priprava na kirurško zdravljenje tirotoksikoze;
Priprava za zdravljenje tirotoksikoze z radioaktivnim jodom;
Terapija v latentnem obdobju delovanja radioaktivnega joda (izvedena pred začetkom delovanja radioaktivnega joda / v 4-6 mesecih /);
V izjemnih primerih dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje tirotoksikoze, ko je zaradi splošnega stanja ali iz posameznih razlogov nemogoče izvesti radikalno zdravljenje;
Preprečevanje tirotoksikoze pri predpisovanju pripravkov z jodom (vključno s primeri uporabe rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod) ob prisotnosti latentne tirotoksikoze, avtonomnih adenomov ali tirotoksikoze v anamnezi.
Odmerjanje in način uporabe zdravila.
Tablete je treba jemati po obroku, brez žvečenja, z zadostno količino tekočine. Dnevni odmerek je predpisan v 1 odmerku ali razdeljen na 2-3 posamezne odmerke. Na začetku zdravljenja se enkratni odmerki vzamejo ves dan ob strogo določenem času. Vzdrževalni odmerek je treba vzeti v enem odmerku po zajtrku.
Pri tirotoksikozi se, odvisno od resnosti bolezni, predpiše 20-40 mg / dan 3-6 tednov. Po normalizaciji delovanja ščitnice (običajno po 3-8 tednih) preidejo na vzdrževalni odmerek 5-20 mg / dan. Od tega trenutka je priporočljiva dodatna uporaba levotiroksina.
Pri pripravi na kirurško zdravljenje tirotoksikoze je predpisano 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje. Od tega trenutka je priporočljiva dodatna uporaba levotiroksina. Za skrajšanje časa, potrebnega za pripravo na operacijo, se dodatno predpisujejo zaviralci beta in jodni pripravki.
Pri pripravi na zdravljenje z radioaktivnim jodom se predpiše 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje. Upoštevati je treba, da lahko derivati tiamazola in tiosečnine zmanjšajo občutljivost ščitničnega tkiva na obsevanje.
Med terapijo v latentnem obdobju delovanja radioaktivnega joda, odvisno od resnosti bolezni, je predpisano 5-20 mg / dan do začetka delovanja radioaktivnega joda (4-6 mesecev).
Pri dolgotrajnem tirostatskem vzdrževalnem zdravljenju je Tyrozol predpisan v odmerkih 1,25-2,5-10 mg / dan z dodatnim vnosom levotiroksina v majhnih odmerkih.
Da bi preprečili tirotoksikozo pri predpisovanju pripravkov z jodom (vključno z uporabo rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod) v prisotnosti latentne tirotoksikoze, avtonomnih adenomov ali tirotoksikoze v anamnezi, se Tyrozol predpisuje v odmerku 10-20 mg / dan. in kalijev perklorat 1 g / dan 8-10 dni pred jemanjem izdelkov, ki vsebujejo jod.
Otrokom je Tyrozol predpisan v začetnem odmerku 0,3-0,5 mg / kg telesne mase na dan. Vzdrževalni odmerek je 0,2-0,3 mg / kg / dan. Po potrebi se dodatno predpiše levotiroksin.
Med nosečnostjo je zdravilo predpisano v minimalnih odmerkih: enkratni - 2,5 mg, dnevni - 10 mg.
Pri odpovedi jeter je predpisan najmanjši učinkovit odmerek zdravila.
Trajanje uporabe zdravila Tyrozol pri zdravljenju tirotoksikoze je od 1,5 do 2 leti.
Pri pripravi na operacijo bolnikov s tirotoksikozo se zdravljenje z zdravilom izvaja, dokler se evtiroidno stanje ne doseže v 3-4 tednih pred načrtovanim dnem operacije (v nekaterih primerih dlje) in se konča dan prej. V vseh primerih trajanje zdravljenja z zdravili določi zdravnik.
Neželeni učinki zdravila Tyrozol:
Včasih - alergijske kožne reakcije (srbenje, pordelost, izpuščaj), bruhanje, artralgija, omotica, šibkost.
Redko - zvišanje temperature, sprememba občutkov okusa (so reverzibilni).
V približno 0,3-0,6% primerov agranulocitoza (simptomi se lahko pojavijo tudi tedne ali mesece po začetku zdravljenja in vodijo do potrebe po prekinitvi zdravljenja).
V posameznih primerih holestatska zlatenica, toksični hepatitis, artralgije (običajno se razvijajo počasi in postopoma, nekaj mesecev po začetku zdravljenja; kliničnih znakov artritisa ni bilo).
V nekaterih primerih generalizirana limfadenopatija, akutno povečanje žlez slinavk, trombocitopenija, pancitopenija, nevritis, polinevropatija, lupusu podobna reakcija, avtoimunski sindrom s hipoglikemijo.
Povečanje telesne teže.
Pri velikih odmerkih zdravila se lahko razvije subklinični in klinični hipotiroidizem. Lahko se začne tudi povečanje ščitnice, kar je povezano s povečanjem vsebnosti TSH v krvi.
Kontraindikacije za uporabo zdravila:
Agranulocitoza med predhodnim zdravljenjem s karbimazolom ali tiamazolom;
granulocitopenija (vključno z anamnezo);
Holestaza pred začetkom zdravljenja;
Zdravljenje s tiamazolom v kombinaciji z levotiroksinom med nosečnostjo;
Preobčutljivost za tiamazol ali derivate tiosečnine.
Relativna kontraindikacija: zgodovina alergijskih kožnih reakcij na derivate tiosečnine.
Previdno je treba zdravilo uporabljati v primeru zelo velike golše z zožitvijo sapnika (samo kratkotrajno zdravljenje med pripravo na operacijo), z odpovedjo jeter.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.
Pomanjkanje zdravljenja hipertiroidizma med nosečnostjo lahko povzroči resne zaplete: prezgodnji porod, malformacije ploda.
Tiamazol prehaja placentno pregrado in doseže enako koncentracijo v krvi ploda kot pri materi. Ker učinka tiamazola na plod ni mogoče popolnoma izključiti, je treba zdravilo med nosečnostjo uporabljati le, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod pri najnižjem učinkovitem odmerku in brez dodatne uporabe levotiroksina.
Tiamazol v velikih odmerkih lahko povzroči golšo, hipotiroidizem in nizko porodno težo pri plodu.
Med dojenjem se lahko zdravljenje tirotoksikoze s tirozolom po potrebi nadaljuje. Ker se tiamazol izloča v materino mleko in lahko v njem doseže koncentracijo, ki ustreza ravni tiamazola v krvi matere, se lahko pri novorojenčku razvije hipotiroidizem. Če je torej med dojenjem treba nadaljevati zdravljenje tirotoksikoze, je treba zdravilo Tyrozol uporabljati v majhnih odmerkih (do 10 mg / dan) brez dodatnega dajanja levotiroksina.
Posebna navodila za uporabo zdravila Tyrozol.
Bolnikom z znatnim povečanjem ščitnice, ki zoži lumen sapnika, je Tyrozol predpisan za kratek čas v kombinaciji z levotiroksinom, ker pri dolgotrajni uporabi je možno povečati golšo in še več stiskanja sapnika. Potrebno je skrbno spremljati bolnika (nadzor ravni TSH, lumen sapnika).
V času zdravljenja z zdravilom je potrebno redno spremljanje periferne krvne slike.
Če se med zdravljenjem z zdravilom nenadoma pojavi vneto grlo, težave pri požiranju, zvišana telesna temperatura, znaki stomatitisa ali furunkuloze (možni simptomi agranulocitoze), prenehajte jemati zdravilo in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Če se med zdravljenjem pojavijo podkožna krvavitev ali krvavitev neznanega izvora, generaliziran kožni izpuščaj in srbenje, vztrajna slabost ali bruhanje, zlatenica, huda bolečina v epigastriju in huda šibkost, je treba zdravilo prekiniti.
V primeru predčasne prekinitve zdravljenja je možna ponovitev bolezni.
Pojav ali poslabšanje poteka endokrine oftalmopatije ni stranski učinek ustreznega zdravljenja z zdravilom Tyrozol.
V redkih primerih se lahko po koncu zdravljenja pojavi pozni hipotiroidizem, ki ni stranski učinek zdravila, ampak je povezan z vnetnimi in destruktivnimi procesi v tkivu ščitnice, ki se pojavljajo v okviru osnovne bolezni.
Preveliko odmerjanje zdravila:
Simptomi: kronično preveliko odmerjanje zdravila Tyrozol vodi do povečanja ščitnice in razvoja hipotiroidizma. Jemanje zdravila Tyrozol v zelo velikih odmerkih (približno 120 mg / dan) lahko povzroči razvoj mielotoksičnih učinkov.
Zdravljenje: v primeru kroničnega prevelikega odmerjanja zdravila Tyrozol je treba zdravilo prekiniti. Nadomestno zdravljenje z levotiroksinom se izvaja, če to upravičuje resnost hipotiroidizma. Praviloma po ukinitvi zdravila Tyrozol opazimo spontano obnovitev delovanja ščitnice. V primeru prevelikega odmerjanja je treba zdravilo preklicati, izprati želodec, vzeti aktivno oglje, izvesti simptomatsko zdravljenje.
Medsebojno delovanje zdravila Tyrozol z drugimi zdravili.
Pri predpisovanju zdravila po uporabi rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, v velikem odmerku, se lahko učinek tirozola oslabi.
Pomanjkanje joda poveča učinek zdravila Tyrosol.
Pri bolnikih, ki jemljejo Tyrozol za tirotoksikozo, bo po doseganju evtiroidnega stanja (normalizacija vsebnosti ščitničnih hormonov v krvnem serumu) morda treba zmanjšati odmerke srčnih glikozidov (digoksina in digitoksina), aminofilina ter povečati odmerki varfarina in drugih antikoagulantov - derivatov kumarina in indandiona (farmakodinamična interakcija).
Litijevi pripravki, zaviralci beta, rezerpin, amiodaron povečajo učinek tiamazola (potrebna je prilagoditev odmerka).
Pri sočasni uporabi s sulfonamidi in natrijevim metamizolom se poveča tveganje za razvoj levkopenije.
Levkogen in folna kislina ob sočasni uporabi s tiamazolom zmanjšata tveganje za razvoj levkopenije.
Gentamicin poveča antitiroidni učinek tiamazola.
Podatkov o vplivu drugih zdravil na farmakokinetiko in farmakodinamiko zdravila ni. Vendar pa je treba upoštevati, da se s tirotoksikozo pospeši metabolizem in izločanje snovi. Zato je v nekaterih primerih treba prilagoditi odmerek drugih zdravil.
Pogoji prodaje v lekarnah.
Zdravilo je na voljo na recept.
Pogoji shranjevanja zdravila Tyrozol.
Zdravilo je treba hraniti na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je 4 leta.
tirozol- antitiroidno zdravilo, ki moti sintezo ščitničnih hormonov z blokiranjem encima peroksidaze, ki sodeluje pri jodiranju tironina v ščitnici s tvorbo trijodtironina in tetrajodotironina. Ta lastnost omogoča simptomatsko zdravljenje tirotoksikoze, z izjemo primerov razvoja tirotoksikoze zaradi sproščanja hormonov po uničenju ščitničnih celic (po zdravljenju z radioaktivnim jodom ali tiroiditisom). Tirozol ne vpliva na sproščanje sintetiziranih tironinov iz ščitničnih foliklov. To pojasnjuje različno dolgo obdobje latence, ki je lahko pred normalizacijo ravni T3 in T4 v krvni plazmi, t.j. izboljšanje klinične slike.
Zmanjša bazalni metabolizem, pospešuje izločanje jodidov iz ščitnice, poveča vzajemno aktivacijo sinteze in sproščanja ščitničnega stimulirajočega hormona s strani hipofize, kar lahko spremlja nekaj hiperplazije ščitnice.
Trajanje delovanja enkratnega odmerka je skoraj 24 ur. Farmakokinetika
Pri peroralni uporabi se tirozol hitro in skoraj popolnoma absorbira. Cmax v plazmi je dosežen v 0,4-1,2 urah, praktično se ne veže na beljakovine krvne plazme. Tirozol se kopiči v ščitnici, kjer se počasi presnavlja. Majhne količine tiamazola najdemo v materinem mleku. T1 / 2 - približno 3-6 ur, z odpovedjo jeter se poveča. Odvisnost kinetike od funkcionalnega stanja ščitnice ni bila ugotovljena. Presnova zdravila Tyrozol se izvaja v ledvicah in jetrih, izločanje zdravila poteka skozi ledvice in z žolčem. 70 % tirozola se izloči skozi ledvice v 24 urah, 7-12 % pa je nespremenjeno.
Indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo zdravila tirozol so: tirotoksikoza; priprava na kirurško zdravljenje tirotoksikoze; priprava za zdravljenje tirotoksikoze z radioaktivnim jodom; terapija v latentnem obdobju delovanja radioaktivnega joda (izvedena pred začetkom delovanja radioaktivnega joda - v 4-6 mesecih); dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje tirotoksikoze, ko je zaradi splošnega stanja ali iz posameznih razlogov nemogoče izvesti radikalno zdravljenje (v izjemnih primerih); preprečevanje tirotoksikoze pri predpisovanju pripravkov z jodom (vključno s primeri uporabe rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod), ob prisotnosti latentne tirotoksikoze, avtonomnih adenomov ali tirotoksikoze v anamnezi.Način uporabe
V notranjosti, po obroku, brez žvečenja, z zadostno količino tekočine.Dnevni odmerek zdravila tirozol predpisano naenkrat ali razdeljeno na 2-3 posamezne odmerke. Na začetku zdravljenja se dajejo enkratni odmerki ves dan ob strogo določenem času.
Vzdrževalni odmerek je treba vzeti v 1 odmerku po zajtrku.
Tirotoksikoza: odvisno od resnosti bolezni - 20-40 mg / dan Tyrozol® 3-6 tednov. Po normalizaciji delovanja ščitnice (običajno po 3-8 tednih) preidejo na vzdrževalni odmerek 5-20 mg / dan. Od tega trenutka je priporočljiv dodaten vnos natrijevega levotiroksina.
Pri pripravi na kirurško zdravljenje tirotoksikoze: predpisati 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje. Od tega trenutka je priporočljiv dodaten vnos natrijevega levotiroksina.
Za skrajšanje časa, potrebnega za pripravo na operacijo, se dodatno predpisujejo zaviralci beta in jodni pripravki.
Pri pripravi na zdravljenje z radioaktivnim jodom: 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje.
Terapija v latentnem obdobju delovanja radioaktivnega joda: odvisno od resnosti bolezni - 5-20 mg pred začetkom delovanja radioaktivnega joda (4-6 mesecev).
Dolgotrajna tireostatična vzdrževalna terapija: 1,25; 2,5; 10 mg / dan z dodatnim vnosom majhnih odmerkov natrijevega levotiroksina. Pri zdravljenju tirotoksikoze je trajanje terapije od 1,5 do 2 leti.
Preprečevanje tirotoksikoze pri predpisovanju jodnih pripravkov (vključno s primeri uporabe rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod) ob prisotnosti latentne tirotoksikoze, avtonomnih adenomov ali tirotoksikoze v anamnezi: 10-20 mg / dan Tyrozol® in 1 g kalijevega perklorata dan 8-10 dni pred jemanjem sredstev, ki vsebujejo jod.
Odmerjanje pri otrocih. Ni priporočljivo za uporabo pri otrocih od 0 do 3 let. Otrokom od 3 do 17 let je Tyrozol® predpisan v začetnem odmerku 0,3-0,5 mg / kg, ki je razdeljen na 2-3 enake odmerke, dnevno; Največji priporočeni odmerek za otroke, ki tehtajo več kot 80 kg, je 40 mg / dan.
Vzdrževalni odmerek je 0,2-0,3 mg / kg telesne mase na dan, po potrebi se dodatno predpiše natrijev levotiroksin.
Odmerjanje pri nosečnicah. Nosečnicam se predpisujejo v najnižjih možnih odmerkih: enkratni odmerek - 2,5 mg, dnevni odmerek - 10 mg.
Pri odpovedi jeter je najmanjši učinkovit odmerek zdravila predpisan pod strogim zdravniškim nadzorom.
Pri pripravi na operacijo bolnikov s tirotoksikozo se zdravljenje z zdravilom izvaja, dokler evtiroidno stanje ni doseženo v 3-4 tednih pred načrtovanim dnem operacije (v nekaterih primerih dlje) in se konča dan pred njim.
Stranski učinki
Pogostost neželenih učinkov zdravila tirozol se šteje, kot sledi: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).S strani cirkulacijskega in limfnega sistema: redko - agranulocitoza (njeni simptomi (glejte "Posebna navodila") se lahko pojavijo tudi tedne in mesece po začetku zdravljenja in vodijo do potrebe po prekinitvi zdravila); zelo redko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Iz endokrinega sistema: zelo redko - avtoimunski insulinski sindrom s hipoglikemijo.
Iz živčnega sistema: redko - reverzibilna sprememba okusa, omotica; zelo redko - nevritis, polinevropatija.
Iz prebavil: zelo redko - povečanje žlez slinavk, bruhanje.
Iz jeter in žolčevodov: zelo redko - holestatska zlatenica in toksični hepatitis.
Na strani kože in podkožja: zelo pogosto - alergijske kožne reakcije (srbenje, pordelost, izpuščaji); zelo redko - generalizirani kožni izpuščaji, alopecija, lupusu podoben sindrom.
S strani mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - počasi progresivna artralgija brez kliničnih znakov artritisa.
Splošni zapleti in reakcije na mestu injiciranja: redko - zvišana telesna temperatura, šibkost, povečanje telesne mase.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabo zdravila tirozol so: preobčutljivost na tiamazol in derivate tiosečnine ali katero koli drugo sestavino zdravila; agranulocitoza med predhodnim zdravljenjem s karbimazolom ali tiamazolom; granulocitopenija (vključno z anamnezo); holestaza pred začetkom zdravljenja; zdravljenje s tiamazolom v kombinaciji z natrijevim levotiroksinom med nosečnostjo; bolniki z redkimi dednimi boleznimi, povezanimi z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze (vsebuje laktozo); otroci od 0 do 3 let.Previdno: je treba uporabljati pri bolnikih z zelo veliko golšo, zožitvijo sapnika (samo kratkotrajno zdravljenje v pripravah na operacijo), z odpovedjo jeter.
Nosečnost
Pomanjkanje zdravljenja hipertiroidizma med nosečnostjo lahko povzroči resne zaplete, kot so prezgodnji porod in malformacije ploda. Hipotiroidizem, ki ga povzroča zdravljenje z neustreznimi odmerki tiamazola, lahko povzroči splav.Tiamazol prehaja skozi placentno pregrado in v krvi ploda lahko doseže enako koncentracijo kot pri materi. V zvezi s tem je treba med nosečnostjo zdravilo predpisati po popolni oceni koristi in tveganj njegove uporabe v minimalnem učinkovitem odmerku (do 10 mg / dan) brez dodatnega vnosa natrijevega levotiroksina.
Odmerki tiamazola, ki so bistveno višji od priporočenih, lahko povzročijo golšo in hipotiroidizem pri plodu ter nizko porodno težo.
Med dojenjem se lahko zdravljenje tirotoksikoze s tirozolom po potrebi nadaljuje. Ker tiamazol prehaja v materino mleko in lahko v njem doseže koncentracijo, ki ustreza ravni v krvi matere, se lahko pri novorojenčku razvije hipotiroidizem.
Pri novorojenčkih je treba redno spremljati delovanje ščitnice.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pri imenovanju tirozol po uporabi rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, v velikih odmerkih lahko oslabi učinek tiamazola.Pomanjkanje joda poveča učinek tiamazola.
Pri bolnikih, ki jemljejo tiamazol za zdravljenje tirotoksikoze, potem ko dosežejo evtiroidno stanje, t.j. normalizacija vsebnosti ščitničnih hormonov v krvnem serumu, bo morda potrebno zmanjšati odmerke srčnih glikozidov (digoksin in digitoksin), aminofilina, pa tudi povečati odmerke varfarina in drugih antikoagulantov - derivatov kumarina in indandiona (farmakodinamična interakcija ).
Litijevi pripravki, zaviralci beta, rezerpin, amiodaron povečajo učinek tiamazola (potrebna je prilagoditev odmerka).
Pri sočasni uporabi s sulfonamidi, natrijevim metamizolom in mielotoksičnimi zdravili se poveča tveganje za razvoj levkopenije.
Levkogen in folna kislina ob sočasni uporabi s tiamazolom zmanjšata tveganje za razvoj levkopenije.
Gentamicin poveča antitiroidni učinek tiamazola.
Podatkov o vplivu drugih zdravil na farmakokinetiko in farmakodinamiko zdravila ni. Vendar pa je treba upoštevati, da se s tirotoksikozo pospeši metabolizem in izločanje snovi. Zato je v nekaterih primerih treba prilagoditi odmerek drugih zdravil.
Preveliko odmerjanje
Pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov zdravila tirozol možen je razvoj subkliničnega in kliničnega hipotiroidizma, pa tudi povečanje velikosti ščitnice zaradi povečanja ravni TSH.Temu se lahko izognemo z zmanjšanjem odmerka zdravila, dokler ni doseženo stanje evtiroidizma, ali, če je potrebno, z dodatnim predpisovanjem natrijevega levotiroksina. Praviloma po prenehanju jemanja zdravila Tyrozol opazimo spontano obnovitev delovanja ščitnice. Jemanje zelo velikih odmerkov tiamazola (približno 120 mg na dan) lahko povzroči razvoj mielotoksičnih učinkov. Takšne odmerke zdravila je treba uporabljati le za posebne indikacije (hude oblike bolezni, tirotoksična kriza).
Zdravljenje: odvzem zdravila, izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje, če je potrebno - prehod na antitiroidno zdravilo druge skupine.
Pogoji skladiščenja
V suhem prostoru, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.Hranite izven dosega otrok.
Obrazec za sprostitev
tirozol - filmsko obložene tablete, 5 mg in 10 mg.10 ali 25 tab. v pretisnem omotu iz PVC/aluminijeve folije; 2, 4, 5 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli.
Sestavljen
1 tableta tirozol vsebuje osrednjo učinkovino: tiamazol 5 mg.Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; smukec - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; koruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 200 mg
filmska lupina: železovo barvilo rumeni oksid - 0,04 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titanov dioksid - 1,43 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta tirozol vsebuje osrednjo učinkovino: tiamazol 10 mg.
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; smukec - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; koruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 195 mg
filmska lupina: železovo barvilo rumeni oksid - 0,54 mg; železovo barvilo rdeči oksid - 0,004 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titanov dioksid - 0,89 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg
Poleg tega
Bolniki z znatno povečano ščitnico, ki zoži lumen sapnika, tirozol imenovati kratkotrajno v kombinaciji z natrijevim levotiroksinom, ker pri dolgotrajni uporabi je možno povečati golšo in še več stiskanja sapnika. Potrebno je skrbno spremljati bolnika (spremljanje ravni TSH, lumena sapnika). V času zdravljenja z zdravilom je potrebno redno spremljanje periferne krvne slike.Tiamazol in derivati tiosečnine lahko zmanjšajo občutljivost ščitničnega tkiva na radioterapijo. Če se med zdravljenjem z zdravilom nenadoma pojavi vneto grlo, težave pri požiranju, zvišana telesna temperatura, znaki stomatitisa ali furunkuloze (možni simptomi agranulocitoze), prenehajte jemati zdravilo in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Če se med zdravljenjem pojavijo podkožna krvavitev ali krvavitev neznanega izvora, generaliziran kožni izpuščaj in srbenje, vztrajna slabost ali bruhanje, zlatenica, huda bolečina v epigastriju in huda šibkost, je treba zdravilo prekiniti. V primeru predčasne prekinitve zdravljenja je možna ponovitev bolezni. Pojav ali poslabšanje poteka endokrine oftalmopatije ni stranski učinek zdravljenja z zdravili tirozol pravilno izvedena. V redkih primerih se lahko po koncu zdravljenja pojavi pozni hipotiroidizem, ki ni stranski učinek zdravila, ampak je povezan z vnetnimi in destruktivnimi procesi v tkivu ščitnice, ki se pojavljajo v okviru osnovne bolezni.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov. Tiamazol ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.
Glavne nastavitve
| ime: | TIROZOL |
| ATX koda: | H03BB02 - |
Antitiroidno zdravilo. Blokira encim peroksidazo, ki sodeluje pri jodiranju ščitničnih hormonov, kar vodi do kršitve sinteze tiroksina in trijodtironina.
Po peroralni uporabi se dobro absorbira v prebavilih. Razpolovna doba je 6 ur, presnavlja se v telesu in se izloči z urinom v obliki presnovkov (70 % v 48 urah) in nespremenjene snovi.
Indikacije za uporabo zdravila Tyrozol
Difuzna strupena golša; tirotoksična kriza; mešana toksična golša (kot del kombiniranega zdravljenja s ščitničnimi hormonskimi zdravili, kot del kombiniranega zdravljenja z radioaktivnim jodom), priprava na kirurško zdravljenje tirotoksikoze.
Uporaba zdravila Tyrozol
Dnevni odmerek se določi individualno, odvisno od indikacij. Pri tirotoksikozi, odvisno od resnosti bolezni, so odrasli predpisani v odmerku 20-40 mg / dan 3-6 tednov. Po normalizaciji delovanja ščitnice (po 3-8 tednih) preidejo na vzdrževalni odmerek 5-20 mg / dan. Priporočljivo je sočasno uporabljati levotiroksin. Trajanje terapije je 1,5-2 leti. Pri pripravi na kirurško zdravljenje tirotoksikoze je zdravilo predpisano v odmerku 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje, 3-4 tedne pred načrtovano operacijo in se konča z jemanjem dan prej. V izjemnih primerih, ko ni mogoče izvesti kirurškega zdravljenja, se izvaja dolgotrajna tireostatična vzdrževalna terapija: zdravilo je predpisano v odmerku 1,25-2,5-10 mg / dan hkrati z levotiroksinom. Pri pripravi na zdravljenje z radioaktivnim jodom se zdravilo Tyrozol predpisuje v odmerku 20-40 mg / dan, dokler se ne doseže evtiroidno stanje. V latentnem obdobju delovanja radioaktivnega joda, odvisno od resnosti bolezni, je zdravilo predpisano v odmerku 5-20 mg / dan pred začetkom delovanja radioaktivnega joda (4-6 mesecev).
Otrokom je Tyrozol predpisan v začetnem odmerku 0,3-0,5 mg / kg na dan. Vzdrževalni odmerek je 0,2-0,3 mg / kg na dan. Po potrebi se dodatno predpiše levotiroksin.
Dnevni odmerek je predpisan v enem odmerku ali razdeljen na 2-3 posamezne odmerke. Na začetku zdravljenja se enkratni odmerki vzamejo ob določenem času čez dan. Vzdrževalni odmerek se vzame enkrat, po zajtrku.
Tablete je treba jemati brez žvečenja po obroku, z zadostno količino tekočine.
Kontraindikacije za uporabo zdravila Tyrozol
Preobčutljivost za zdravilo, huda levkopenija ali agranulocitoza.
Neželeni učinki zdravila Tyrozol
alergijske reakcije: možen kožni izpuščaj, redko - zvišana telesna temperatura, v posameznih primerih - eritematozni lupus.
Hematopoetski sistem: redko - motnje hematopoeze (levkopenija, agranulocitoza); v posameznih primerih - generalizirana limfadenopatija.
Prebavila: redko - motnje okusa, v redkih primerih - motnje delovanja jeter, slabost, bruhanje.
Centralni in periferni živčni sistem: v posameznih primerih - nevritis, polinevritis, glavobol.
Endokrini sistem: možen je razvoj hiperplazije ščitnice.
Posebna navodila za uporabo zdravila Tyrozol
Med zdravljenjem je treba redno spremljati sliko periferne krvi. Pri veliki golši z zožitvijo sapnika mora biti zdravljenje s tiamazolom kratkotrajno, saj je pri dolgotrajnem zdravljenju možna rast golše.
Pred začetkom zdravljenja je treba bolnika opozoriti na potrebo po obveznem obisku zdravnika, če se pojavijo zvišana telesna temperatura, vneto grlo, vnetje ustne sluznice, vre, kar lahko kaže na razvoj agranulocitoze.
1-2 tedna pred operacijo je treba tiamazol prekiniti in nadaljevati pripravo na strumektomijo s pripravki, ki vsebujejo jod.
Treba je opozoriti, da se pomanjkanje joda poveča, presežek pa oslabi resnost učinkov tiamazola. .
Izloča se v materino mleko.
Interakcije z zdravilom Tyrozol
Ob hkratni uporabi tiamazola z amidopirinom, sulfonamidi se poveča tveganje za razvoj levkopenije.
Levkogen in folna kislina ob sočasni uporabi s tiamazolom zmanjšata tveganje za razvoj levkopenije.
Gentamicin poveča antitiroidni učinek tiamazola.
Preveliko odmerjanje zdravila Tyrozol, simptomi in zdravljenje
Lahko povzroči razvoj golše in hipotiroidizma. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek tiamazola in dodatno predpisati levotiroksin.
Pogoji shranjevanja zdravila Tyrozol
V temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je 5 let.
Seznam lekarn, kjer lahko kupite Tyrozol:
- Saint Petersburg
latinsko ime: tirozol
ATX koda: H03BB02
Aktivna snov: tiamazol
Proizvajalec: Merck, Nemčija
Odhod iz lekarne: Na recept
Pogoji skladiščenja: sobna temperatura
Rok trajanja: 4 leta
Tirozol je zdravilo, ki ga je treba uporabiti v primeru nezadostnega delovanja ščitnice, povezanega s hormonsko pomanjkljivostjo.
Indikacije za uporabo
Za kaj je predpisano hormonsko zdravilo tirosol? Zdravilo je treba jemati v takih primerih:
- Terapija tirotoksičnih stanj telesa
- Priprava na operacijo na ščitnici z anamnezo tirotoksične bolezni
- Dodatno predpisati zdravilo za pitje za zdravljenje tirotoksikoze, ko bolnik prejme odmerjeno količino radioaktivnega joda
- Kot dodatno zdravilo pri jemanju radioaktivnega joda, ki se uporablja v latentnem obdobju
- Preprečevanje tirotoksikoze med predpisovanjem zdravil, ki vsebujejo jod
- Zdravljenje tirotoksikoze v vseh drugih primerih, ko je ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi.
Sestava in oblike sproščanja
Ena tableta vsebuje 5 mg ali 10 mg tirozola, odvisno od odmerka v obliki sproščanja. Pomožne sestavine v sestavi zdravila: rumeni železov oksid, mikronizirana celuloza, dimetikon, magnezijev stearat, smukec, koloidni silicijev dioksid, makrogol 400.
Tyrosol 5 mg in tyrosol 10 mg sta na voljo v obliki tablet, 10 kosov v enem pretisnem omotu. Tablete so videti majhne, bele in okrogle. Eno kartonsko pakiranje lahko vsebuje 20 ali 50 tablet.
Zdravilne lastnosti
Tyrosol je zdravilo, ki ima antitiroidne lastnosti. Z njegovo pomočjo zlahka blokirate škodljive učinke ščitničnih hormonov pri bolniku. Aktivna učinkovina tiamazol ima sposobnost, da prepreči sintezo tirotropinov v žlezi z zaviranjem encima peroksidaze, ki spodbuja sintezo novih hormonskih snovi, ki stimulirajo ščitnico - trijodtironina in tetrajodotironina. Zaradi te farmakološke lastnosti ima snov možnost, da aktivno prepreči krepitev negativnih učinkov bolezni tirotoksikoze.
Prav tako orodje kaže dobre rezultate v prisotnosti tiroiditisa pri bolniku ob koncu zdravljenja z radioaktivnimi jodnimi sredstvi. Tiamazol ne vpliva na hitrost sproščanja učinkovin iz foliklov organa, kar pojasnjuje različno trajanje neaktivnega obdobja, ki se pojavi, preden se hormonski parametri popolnoma normalizirajo. Ti kazalniki so pomemben znak, ki kaže na okrevanje in ugoden izid. Tiamazol spodbuja pospešeno izločanje jodidov in s tem poveča stimulacijo proizvodnje tirotropina v hipofizi, kar posredno kaže na pojav hiperplazije organov.
Aktivna učinkovina po enkratnem peroralnem odmerku ostane aktivna v telesu ves dan. Po peroralni uporabi pride do skoraj popolne in hitre absorpcije snovi iz prebavil. Tiamazol doseže največjo koncentracijo v plazmi v eni uri. Sredstvo se rahlo veže na beljakovinsko plazmo. Aktivna učinkovina se kopiči v telesu v strukturah ščitnice, nato pa se presnovi. V majhnih količinah se pri doječih materah metaboliti snovi nahajajo v materinem mleku.
Razpolovna doba hormonskega sredstva je 3-6 ur. Številke se lahko spremenijo navzgor v prisotnosti hude odpovedi jeter. Aktivna sestavina se predeluje v ledvicah in jetrih. Iz telesa se izloča z žolčem in urinom. Prvi dan se 70 % celotne zaužite snovi izloči skozi ledvice, 10 % vseh izločenih pa se izloči nespremenjeno.
Tirozol in alkohol - ali lahko med zdravljenjem pijem nekaj alkohola?
Kljub temu, da uradna navodila ne navajajo medsebojnega delovanja zdravil in alkohola, je njihova združljivost izključena. Alkohola v kakršni koli obliki ne morete piti, tudi šampanjec in pivo v majhnih količinah, saj takšna kombinacija v največji možni meri potencira pojav negativnih stranskih učinkov zdravila. Negativen dejavnik je tudi kajenje, v primeru bolezni ščitnice je treba normalizirati življenjski slog. Kajenje lahko poruši hormonsko ravnovesje.
Tirosol in menstruacija - ali zdravilo vpliva na ciklus ali ne?
V nekaterih primerih pride do spremembe ali kršitve menstrualnega cikla pri ženski med jemanjem zdravila. Dejstvo je, da sta pravilnost in trajanje menstruacije pogosto neposredno odvisna od zdravja ščitnice, zato se bo, ko se hormonsko ozadje obnovi, menstruacija sčasoma normalizirala.
Način uporabe
Povprečna cena zdravila v Rusiji je 255 rubljev na paket.
Zdravilo se jemlje peroralno, samo po obroku, brez žvečenja. Zdravilo je treba pogoltniti celo in ga lahko popijete s kozarcem vode. Dnevni odmerek se vzame enkrat ali v 2-3 odmerkih. Če ste predpisali dnevni odmerek, ki ga jemljete takoj, potem morate to storiti strogo pravočasno vsak dan ob istih urah. Vzdrževalni odmerek se vzame enkrat na dan takoj po zajtrku.
Osnovno priporočilo za zdravljenje tirotoksikoze je 20-40 mg, ki traja 3-6 tednov. Normalizacija delovanja ščitnice se klinično pokaže po 3-8 tednih od trenutka uporabe zdravila, zato bolnik nato preide na zdravljenje po podporni shemi - zdravilo je predpisano v razponu od 5-20 mg, ne več. . Od trenutka prehoda na vzdrževalni režim je priporočljiva dodatna uporaba levotiroksina. Pred operacijo zdravljenja tirotoksikoze se zdravilo predhodno jemlje v skladu s standardnim terapevtskim priporočilom, dokler ščitnica ne doseže evtiroidnega stanja. Dodatno je prikazan vnos kalijevega jodida in zaviralcev beta.
Kot vzdrževalno zdravljenje se zdravilo predpisuje v majhnih odmerkih, v razponu od 2,5 do 10 mg na dan, ob sočasni uporabi levotiroksina ali radioaktivnega joda, odvisno od indikacij. V povprečju se tirotoksikoza zdravi več let. Zdravilo je primerno tudi za preventivne ukrepe pri uporabi joda za zdravljenje avtonomnih adenomov.
Med nosečnostjo in dojenjem
Tyrosol med nosečnostjo je predpisan v skrajnih primerih, saj dobro prodre v plod. V resnem stanju bolnika lahko zdravilo jemljemo v majhnih odmerkih, ne več kot 10 mg na dan, brez dodajanja levotiroksina, višji odmerki bodo negativno vplivali na plod. Koliko mg naj pije doječa mati? V tem primeru ni bistvenih razlik pri zdravljenju, saj pri nosečnicah lahko vzamete največ 10 mg na dan, ker zdravilo dobro prodre v materino mleko.
Kontraindikacije in previdnostni ukrepi
Kontraindikacije vključujejo:
- Agranulocitoza
- Stara manj kot tri leta
- Odpor do sladkorja
- Intoleranca na zdravila, preobčutljivost
- granulocitopenija
- Holestaza
- Levotiroksin v kombinaciji med nosečnostjo.
Previdno, ko:
- Funkcionalna okvara delovanja jeter
- Povečana golša
- Zmanjšanje lumena sapnika.
Interakcije med zdravili
Pomanjkanje joda, litija, rezerpina, zaviralcev beta, amiodarona povečajo učinek zdravila. Gentamicin okrepi antitiroidne lastnosti zdravila. Analgin, sulfonamidi in mielotoksična zdravila potencirajo nastanek levkopenije. Folna kislina in levkogen med jemanjem zdravila zmanjšata tveganje za levkopenijo.
Neželeni učinki in preveliko odmerjanje
Pojav je možen:
- Hipertermija, višja od subfebrilnih kazalnikov
- Prve faze artritisa
- Agranulocitoza
- Toksična poškodba jeter
- zlatenica
- Limfadenopatija
- Plešavost
- Alergijske manifestacije na telesu - srbenje, urtikarija, garje
- Rast žlez slinavk
- Nevritis
- Povečanje telesne mase
- Trombocitopenija
- Polinevropatija
- omedlevica
- Izpuščaj po celem telesu
- Pancitopenija
- Slabost in bruhanje
- Hipoglikemija
- Sindrom, podoben sistemskemu lupusu, vendar ne
- Sprememba okusa
- Hiratov sindrom, ki ga spremlja hipoglikemično stanje bolnika.
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo nasprotno stanje hipertiroidizma, proliferacija ščitničnega tkiva, zvišanje referenčnih vrednosti hormona TSH, mielotoksične manifestacije v odmerku nad 120 mg na dan, povečani odmerki so potrebni le pri skrajni primeri, na primer s tirotoksično krizo.
Analogi
Marbiofarm, Rusija
povprečni stroški zdravilo - 27 rubljev na paket.
Mercazolil je popoln analog aktivne sestavine. Na voljo v obliki tablet, indikacije in kontraindikacije so enake.
Prednosti:
- Učinkovitost
- Poceni.
minusi:
- Veliko stranskih učinkov
- Obstaja nevarnost prevelikega odmerjanja.
Berlin-Chemie, Nemčija
Povprečna cena v Rusiji - 140 rubljev na paket.
Jodomarin je sestavljen iz bistvenega minerala v sledovih za ohranjanje zdravja ščitnice – kalijevega jodida. Jodomarin se proizvaja v obliki tablet, 50 ali 100 kosov v steklenici iz temnega stekla. Ena tableta vsebuje 100 mcg ali 200 mcg joda. Ta element je treba jemati tako kot del zdravljenja bolezni ščitnice, ki nastanejo zaradi pomanjkanja hranil, kot prehransko dopolnilo ob slabi prehrani, pa tudi za ljudi, ki živijo na območjih s pomanjkanjem joda. Dnevni odmerek se giblje od 1 do 2 tablet.
Prednosti:
- Učinkovitost
- Malo stranskih učinkov ob pravilnem jemanju.
minusi:
- Drag dodatek, obstajajo cenejši analogi
- Tuji proizvajalec.
INN: tiamazol
Proizvajalec: Merck KGaA
Anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacija: tiamazol
Registrska številka v RK:št. RK-LS-5 št. 020723
Obdobje registracije: 23.07.2014 - 23.07.2019
Navodila
Trgovsko ime
Tyrosol®
Mednarodno nelastniško ime
tiamazol (tiamazol)
Odmerna oblika
Filmsko obložene tablete 5 mg, 10 mg
Coditi
Filmsko obložene tablete 5 mg
aktivna snov - tiamazol 5 mg
Pomožne snovi
sestava filmske lupine: rumeni železov oksid (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15
Filmsko obložene tablete 10 mg
učinkovina- tiamazol 10 mg
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid, natrijev škrobni glikolat (tip C), magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, smukec, celuloza v prahu, koruzni škrob, laktoza monohidrat
sestava filmske lupine: rumeni železov oksid (E 172), rdeči železov oksid (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15
Opis
Okrogle bikonveksne tablete, obložene s svetlo rumeno barvo z zarezo za lomljenje na obeh straneh tablete, s premerom približno 9,1 mm, debeline približno 3,7 mm (za odmerek 5 mg);
Okrogle bikonveksne tablete, prevlečene s sivo-oranžno barvo z zarezo za lomljenje na obeh straneh tablete, s premerom približno 9,1 mm, debeline približno 3,7 mm (za odmerek 10 mg).
Farmakoterapevtska skupina
Zdravila za zdravljenje bolezni ščitnice. Antitiroidna zdravila. Derivati imidazola, ki vsebujejo žveplo. tiamazol.
Koda ATX H03BB02
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Pri peroralni uporabi se tiamazol hitro in skoraj popolnoma absorbira. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena v 0,4-1,2 ure. Praktično se ne veže na beljakovine krvne plazme. Tiamazol se kopiči v ščitnici, kjer se počasi presnavlja. Kljub spremembam serumskih koncentracij kopičenje tiamazola v ščitnici še vedno vodi do stabilnih koncentracij. Posledica tega je dolgotrajen učinek, približno 24 ur po nanosu enkratnega odmerka. Odvisnost kinetike od funkcionalnega stanja ščitnice ni bila ugotovljena. Razpolovna doba je približno 3-6 ur, z odpovedjo jeter se poveča. Presnova tiamazola se izvaja v ledvicah in jetrih; opazimo nizko fekalno izločanje, kar kaže na enterohepatično cirkulacijo. 70 % snovi se izloči skozi ledvice v 24 urah. Le majhna količina se izloči nespremenjena. Trenutno ni podatkov o farmakološki aktivnosti metabolitov.
Farmakodinamika
Tyrozol® odvisno od odmerka zavira vgradnjo joda v tirozin in s tem neosintezo ščitničnih hormonov. Ta lastnost omogoča simptomatsko zdravljenje hipertiroidizma, ne glede na njegov vzrok. Trenutno ni natančnih podatkov o nadaljnji možnosti, da bi tiamazol vplival na "naravni potek" imunološko povzročenega hipertiroidizma (Gravesova bolezen), tj. ali lahko zavira glavni imunopatogeni proces. Ne vpliva na sproščanje predhodno sintetiziranih hormonov iz ščitnice. To pojasnjuje, zakaj je v različnih primerih različno trajanje latence do normalizacije koncentracij tiroksina in trijodotironina v serumu in s tem do kliničnega izboljšanja. Učinek na hipertiroidizem, ki je posledica sproščanja hormonov po uničenju ščitničnih celic, ni na primer po terapiji z radioaktivnim jodom ali tiroiditisom.
Indikacije za uporabo
Zdravljenje hipertiroidizma, vključno z naslednjim:
konzervativno zdravljenje hipertiroidizma, zlasti z malo ali brez golše;
priprava na operacijo vseh oblik hipertiroidizma;
priprava na načrtovano zdravljenje z radioaktivnim jodom, zlasti pri bolnikih s hudimi oblikami hipertiroidizma;
intermitentno zdravljenje po zdravljenju z radioaktivnim jodom.
profilaktično zdravljenje pri bolnikih z latentnim (latentnim) hipertiroidizmom, avtonomnimi adenomi ali hipertiroidizmom v anamnezi, pri katerih je zdravljenje z jodom obvezno (na primer pri pregledu s kontrastnimi sredstvi, ki vsebujejo jod).
Način uporabe in odmerjanje
Odmerjanje pri odraslih
Glede na resnost bolezni in vnos joda se zdravljenje običajno začne z dnevnimi odmerki zdravila Tyrozol® od 10 do 40 mg. V mnogih primerih je zaviranje proizvodnje ščitničnih hormonov običajno mogoče doseči z začetnim odmerkom 20-30 mg Tyrosol® na dan. V manj hudih primerih celoten blokirni odmerek morda ne bo potreben, zato je treba razmisliti o nižjem začetnem odmerku. V hudih primerih hipertiroidizma bo morda potreben začetni odmerek 40 mg zdravila Tyrozol®.
Odmerek se prilagaja individualno glede na bolnikovo presnovno stanje – na ta način, kot se bo pokazalo z razvojem statusa ščitničnega hormona.
Dnevni vzdrževalni odmerek je 5-20 mg zdravila Tyrosol® v kombinaciji z levotiroksinom, da se izognemo hipotiroidizmu.
Monoterapija v dnevnih odmerkih 2,5 - 10 mg Tyrosol®.
Za hipertiroidizem, ki ga povzroča jod, bodo morda potrebni višji odmerki.
Odmerjanje pri otrocih
Uporaba pri otrocih in mladostnikih (starih od 3 do 17 let)
Začetni odmerek zdravljenja za otroke in mladostnike (od 3 do 17 let) je treba izračunati ob upoštevanju bolnikove telesne mase. Običajno se zdravljenje začne z odmerkom 0,5 mg / kg, razdeljenim na dva ali tri enake dele. Za vzdrževalno terapijo se lahko dnevni odmerek zmanjša in daje enkrat na dan, odvisno od bolnikovega odziva na zdravljenje. Za preprečevanje hipotiroidizma bo morda potrebno dodatno zdravljenje z levotiroksinom.
Skupni dnevni odmerek zdravila Tyrozol ne sme presegati 40 mg / dan.
Konzervativno zdravljenje hipertiroidizma
Cilj terapije je doseči evtiroidni presnovni status in dolgotrajno remisijo po omejenem trajanju zdravljenja. Odvisno od posameznega bolnika, ki se zdravi, lahko po enem letu dosežemo remisijo pri do 50 % bolnikov. Stopnja remisije se je močno razlikovala. Verjetni vplivni dejavniki so vrsta hipertiroidizma (imunogena ali neimunogena), trajanje zdravljenja, odmerek tiamazola in prehranski ali jatrogeni vnos joda.
Pri konzervativnem zdravljenju hipertiroidizma zdravljenje običajno traja od 6 mesecev do 2 let (v povprečju 1 leto). S statističnega vidika se verjetnost remisije povečuje s trajanjem terapije.
V primerih, ko zaradi določenih terapevtskih ukrepov ni mogoče doseči remisije bolezni, se Tyrozol® lahko uporablja v obliki dolgotrajne antitiroidne terapije v najnižjem možnem odmerku brez dodajanja ali v kombinaciji z majhnimi odmerki levotiroksina.
Bolnikom s povečano golšo in zožitvijo sapnika je treba po potrebi le kratkotrajno zdravljenje z zdravilom Tyrozol®, saj lahko njegova dolgotrajna uporaba povzroči rast golše. Morda bo potrebno skrbno spremljanje terapije (vsebnost (TSH (tiroidno stimulirajoči hormon), lumen sapnika). Zdravljenje se po možnosti izvaja v kombinaciji z dodatno uporabo ščitničnih hormonov.
Predoperativna terapija
Predobdelava se lahko uporabi za doseganje evtiroidnega presnovnega stanja, da se zmanjšajo tveganja, povezana s kirurškim posegom. Odvisno od individualnih potreb je lahko trajanje zdravljenja približno 3 do 4 tedne ali dlje.
Operacijo je treba izvesti takoj, ko je bolnik eutiroiden, saj je sicer morda potrebna dopolnitev ščitničnih hormonov. Zdravljenje se lahko zaključi en dan pred operacijo.
Tyrozol® poveča tveganje za poškodbe ščitničnega tkiva in krvavitev iz nje, kar lahko kompenziramo z dodajanjem visokih odmerkov joda v predoperativno terapijo deset dni pred operacijo (Plummer jod therapy).
Zdravljenje pred terapijo z radioaktivnim jodom
Doseganje stanja evtiroidne presnove pred začetkom zdravljenja z radioaktivnim jodom je pomemben dejavnik, zlasti pri hudi hipertiroidizmu, saj so v nekaterih primerih po takšni terapiji brez predhodnega zdravljenja opazili postterapevtsko tireotoksično krizo.
Opomba: Derivati tionamida lahko zmanjšajo radiosenzibilnost ščitničnega tkiva. Pri načrtovani terapiji z radioaktivnim jodom, pri avtonomnem adenomu, se je treba s predhodnim zdravljenjem izogniti aktivaciji paranodularnega tkiva.
Intermitentna antitiroidna terapija po zdravljenju z radioaktivnim jodom
Trajanje zdravljenja in odmerke, ki jih je treba uporabiti, je treba določiti posamezno, odvisno od resnosti klinične slike, približno časovnega obdobja pred začetkom učinkovitosti zdravljenja z radioaktivnim jodom (približno 4-6 mesecev).
Preventivno zdravljenje pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj hipertiroidizma zaradi uporabe jod-vsebujočih substanc v diagnostične namene
Na splošno se dnevni odmerki 10 do 20 mg tiamazola in/ali 1 g perklorata uporabljajo približno 10 dni (na primer za ledvično kontrastno sredstvo). Trajanje zdravljenja je odvisno od časa, v katerem je snov, ki vsebuje jod, v telesu.
Posebne skupine bolnikov
Pri bolnikih z jetrno okvaro so opazili zmanjšan plazemski očistek tiamazola. Zato je treba uporabiti najmanjši možni odmerek zdravila, bolnike pa je treba skrbno spremljati. Zaradi nezadostne količine farmakokinetičnih podatkov o uporabi zdravila Tyrozol® pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba individualno prilagajanje odmerka izvajati previdno in je priporočljivo skrbno opazovanje. Odmerek mora biti čim manjši. Čeprav se pri starejših bolnikih zdravilo ne kopiči, je treba individualno odmerjanje še vedno prilagajati previdno, zato je priporočljivo natančno opazovanje.
Način uporabe
Tablete je treba pogoltniti cele z zadostno količino tekočine.
Med začetnim zdravljenjem z visokimi odmerki hipertiroidizma lahko zgornje enkratne odmerke razdelimo na več odmerkov in jih jemljemo v rednih presledkih čez dan.
Vzdrževalni odmerek lahko vzamete 1-krat zjutraj - med zajtrkom ali po njem.
Stranski učinki
Ocena neželenih učinkov temelji na naslednji razvrstitvi pogostnosti:
Zelo pogosti: ≥ 1/10
Pogosto: ≥ 1/100,< 1/10
Redko: ≥ 1/1000,< 1/100
Redki: ≥ 1/10000,< 1/1000
Zelo redek:< 1/10000
Krvožilni in limfni sistem
redko: agranulocitozo so opazili v 0,3% - 0,6% primerov. Simptomi se lahko pojavijo celo tedne ali mesece po začetku zdravljenja in vodijo v potrebo po prenehanju jemanja zdravila;
Redko: generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Endokrini sistem
Redko: insulinski avtoimunski sindrom s hipoglikemijo (z izrazitim znižanjem glukoze v krvi).
Živčni sistem
Redko: reverzibilna sprememba okusa;
Redko: nevritis, polinevropatija.
Motnje prebavil
Redko: povečanje žlez slinavk, bruhanje.
Bolezni jeter in žolčevodov
Redko: holestatska zlatenica in toksični hepatitis. Simptomi običajno izginejo po prenehanju jemanja zdravila. Opraviti je treba diferencialno diagnozo med klinično blagimi simptomi holestaze med zdravljenjem in motnjami, ki jih povzroča hipertiroidizem, kot je povečanje GGT (gama-glutamiltransferaze) in alkalne fosfataze ali njenega izoencima, specifičnega za kosti
Bolezni kože in podkožja
pogosto: alergijske kožne reakcije (srbenje, pordelost, izpuščaji). Običajno so blagi in pogosto izzvenijo z nadaljevanjem terapije;
Redko: generalizirani kožni izpuščaji, izpadanje las, lupusu podoben sindrom.
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
pogosto: postopen razvoj artrolgije po več mesecih zdravljenja
Splošni zapleti in reakcije na mestu injiciranja
Redko: vročina, šibkost, povečanje telesne mase.
Kontraindikacije
preobčutljivost za tiamazol, druge derivate tionamida ali katero koli pomožno snov, ki sestavlja zdravilo.
agranulocitoza, granulocitopenija;
holestaza pred začetkom zdravljenja;
predhodno opažena poškodba kostnega mozga po zdravljenju s tiamazolom ali karbimazolom;
kombinirano zdravljenje s tiamazolom in ščitničnimi hormoni med nosečnostjo in dojenjem
starost otrok do 3 let
Previdno
velika golša z zožitvijo sapnika
Interakcije z zdravili
Pomanjkanje joda poveča reakcijo ščitnice na tiamazol, in obratno, povečana vsebnost joda to reakcijo zmanjša. Druge neposredne interakcije z drugimi zdravili niso znane. Vendar se je treba zavedati, da se pri hipertiroidizmu lahko pospešita presnova in izločanje drugih zdravil. Normalizirajo se, ko je dosežena normalizacija delovanja ščitnice. Po potrebi je treba prilagoditi odmerek.
Poleg tega lahko pojav znakov, ki kažejo na izboljšanje stanja hipertiroidizma, pomeni normalizacijo povečane aktivnosti antikoagulantov pri bolnikih s hipertiroidizmom.
Posebna navodila
Zdravilo Tyrozol® je treba uporabljati le kot kratkotrajno zdravljenje in ob skrbnem spremljanju bolnikov s povečano golšo in tveganjem za zoženje sapnika zaradi rasti golše.
Agranulocitozo so opazili v približno 0,3 - 0,6 % primerov. Zato je treba bolnike pred začetkom zdravljenja obvestiti o spremljajočih simptomih (stomatitis, faringitis, zvišana telesna temperatura). Običajno se razvije v prvih tednih zdravljenja, lahko pa se pojavi tudi nekaj mesecev po začetku zdravljenja, pa tudi ob ponovni uvedbi terapije. Priporočljivo je natančno spremljati krvno sliko pred začetkom zdravljenja in po njem, zlasti pri bolnikih z že obstoječo granulocitopenijo. Če se pojavi kateri koli od teh simptomov, zlasti v prvih tednih zdravljenja, je treba bolnikom svetovati, naj nemudoma obvestijo svojega zdravstvenega delavca za preiskavo krvi. V primeru potrditve agranulocitoze je treba uporabo zdravila prekiniti. Pri uporabi zdravila v območju priporočenih odmerkov so občasno opazili druge mielotoksične neželene učinke. Pogosto so jih opazili pri zelo velikih odmerkih tiamazola (približno 120 mg na dan). Te odmerke je treba spremeniti ob upoštevanju posebnih indikacij (hud potek bolezni, tirotoksična kriza). Če se med zdravljenjem s tiamazolom razvije toksičnost za kostni mozeg, je treba uporabo tega zdravila prekiniti in po potrebi preiti na uporabo antitiroidnega zdravila, ki spada v drugo skupino zdravil. Visoki odmerki lahko povzročijo subklinični ali klinični hipotiroidizem in rast golše zaradi povečane ravni TSH. Zato je treba odmerek tiamazola zmanjšati takoj po doseganju evtiroidnega stanja presnove in po potrebi dodatno predpisati levotiroksin. Uporaba tiamazola se ne sme popolnoma prekiniti in zdravljenja ne smete nadaljevati samo z levotiroksinom. Rast golše med zdravljenjem s tiamazolom je kljub zatiranju proizvodnje TSH posledica osnovne bolezni in tega učinka ni mogoče preprečiti z dodatnim zdravljenjem z levotiroksinom. Doseganje normalne ravni TSH je ključnega pomena za zmanjšanje tveganja za razvoj ali poslabšanje endokrine orbitopatije. Vendar je to stanje pogosto neodvisno od poteka bolezni ščitnice. Takšen zaplet sam po sebi ni razlog za spremembo ustreznega režima zdravljenja in ga ne smemo obravnavati kot neželeno reakcijo na ustrezno terapijo. V redkih primerih se lahko po antitiroidni terapiji brez dodatnih ablativnih ukrepov razvije hipotiroidizem. Verjetno gre za neželeno reakcijo, povezano z zdravilom, vendar se zaradi osnovne bolezni šteje za vnetni in destruktivni proces v ščitničnem parenhimu. Zmanjšanje patološko povečane porabe energije pri hipertiroidizmu lahko povzroči možno povečanje telesne mase v obdobju zdravljenja s tiamazolom. Bolnike je treba obvestiti, da se bo njihova poraba energije normalizirala skupaj z izboljšanjem njihovega splošnega stanja. Tyrosol vsebuje laktozo; zato se tega zdravila ne sme uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi motnjami, povezanimi z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.
Nosečnost in dojenje
Na splošno nosečnost pozitivno vpliva na hipertiroidizem. Vendar pa bo morda treba zdraviti hipertiroidizem, zlasti v prvih mesecih nosečnosti. Nezdravljen hipertiroidizem med nosečnostjo lahko povzroči resne zaplete, kot so prezgodnji porod in prirojene okvare. Vendar pa je hipotiroidizem, ki ga povzroča zdravljenje z neustreznimi odmerki tiamazola, lahko povezan tudi s spontanim splavom.
Tyrozol® prehaja placentno pregrado in v krvi ploda lahko doseže koncentracije, ki so enake tistim v materinem serumu. Uporaba neustreznih odmerkov zdravila lahko povzroči nastanek golše in hipotiroidizma pri plodu ter zmanjšanje telesne mase novorojenčka ob rojstvu. Večkrat so bili opaženi primeri delne aplazije kože pri novorojenčkih, rojenih materam, ki so prejemale tiamazol. Ta okvara se spontano zaceli v nekaj tednih.
Poleg tega je določena slika različnih malformacij povezana s terapijo z visokimi odmerki tiamazola v prvih tednih nosečnosti - na primer hoanalatrezija, atrezija požiralnika, hipoplazija bradavice, duševna zaostalost, pa tudi motorični razvoj. Nasprotno pa več študij posameznih primerov prenatalne izpostavljenosti tiamazolu ni odkrilo nobenih morfoloških razvojnih motenj ali učinkov na razvoj ščitnice ali na telesni in duševni razvoj otrok. Ker embriotoksičnega učinka ni mogoče popolnoma izključiti, se lahko zdravilo Tyrozol® med nosečnostjo uporablja le po natančni oceni koristi in tveganj in le v najnižjem učinkovitem odmerku brez dodatne uporabe ščitničnih hormonov.
Tyrozol® prehaja v materino mleko, v katerem lahko doseže koncentracije, ki ustrezajo tistim v serumu mater; zato obstaja tveganje za razvoj hipotiroidizma pri dojenčkih.
V času zdravljenja s tiamazolom lahko dojite; vendar se v tem primeru lahko uporabljajo le majhni odmerki - do 10 mg na dan in brez dodatne uporabe ščitničnih hormonov.
Delovanje ščitnice pri dojenčkih je treba redno spremljati.
Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov
Podatkov ni na voljo. Upoštevati je treba možnost neželenih učinkov (glavobol, omotica, šibkost itd.).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: preveliko odmerjanje vodi v hipotiroidizem s simptomi zmanjšane presnove. S povratnim učinkom se aktivira sprednja hipofiza, čemur sledi rast golše.
Zdravljenje: zmanjšati odmerek čim prej po doseganju evtiroidnega stanja presnove in po potrebi terapiji dodati levotiroksin.
