Sirdalud navodila za uporabo Vidal. Sirdalud navodila za uporabo: kaj pomaga. Kje se prodaja in koliko stane Sirdalud?

Pozdravljeni dragi moji! Sem kuharica, delam v menzi na kadetnici in pred kratkim sem nesrečno potegnila hrbet.

To se mi je zgodilo več kot enkrat in dobro poznam bolečo in včasih streljajočo bolečino, zaradi katere se težko zravnam.

V prvih minutah se mi je stemnilo pred očmi od bolečine in prilile so me solze. V tistem trenutku nisem razmišljala o zdravniku, ampak sem šla naravnost v lekarno. Farmacevt je pogledal moje trpljenje in mi svetoval, naj vzamem zdravilo Sirdalud.

Po zaužitju tablete nisem takoj začutila učinka, vendar sem zdravilo nadaljevala in naslednji dan me je hrbet začel manj boleti. Po preučevanju navodil sem prišel do zaključka, da ga je bolje jemati ponoči, saj povzroča zaspanost. Na splošno menim, da je zdravilo učinkovito.

Opis zdravila

Obstaja veliko razlogov, ki lahko povzročijo mišične krče: dolgotrajno sedenje za računalnikom, nošenje torbe, osteohondroza, poškodbe in modrice hrbtenice, epilepsija, tetanus, pogost stres, prekomerno delo, nosečnost itd.

Sirdalud 2 mg je zdravilo, ki ima analgetični učinek. Vsebuje tizanidin (centralno delujoča snov, ki vpliva na skeletne mišice). Absorpcija v kri se pojavi hitro. Sirdalud zmanjša krče in krče skeletnih mišic, pomaga povečati moč njihovih kontrakcij.

Farmakodinamika

Tizanidin je centralno delujoč relaksant skeletnih mišic. Njegovo glavno mesto delovanja je hrbtenjača. S stimulacijo presinaptičnih α-2-adrenergičnih receptorjev zavira sproščanje stimulatornih aminokislin, ki stimulirajo N-metil-D-aspartatne receptorje (NMDA receptorje).

Posledično je potlačen prenos polisnaptičnega signala na nivoju internevronskih povezav v hrbtenjači, ki je odgovoren za čezmerni mišični tonus, mišični tonus pa se zmanjša.

Sirdalud ® je učinkovit tako pri akutnih bolečih mišičnih krčih kot pri kronični spastičnosti spinalnega in možganskega izvora. Zmanjšuje odpornost na pasivne gibe, zavira krče in klonične konvulzije ter povečuje moč aktivnih mišičnih kontrakcij.

Farmakokinetika

Sesanje in distribucija. Tizanidin se hitro absorbira. Najvišje koncentracije v krvni plazmi so dosežene 1:00 po nanosu. Povprečna biološka uporabnost je 34 %. Povprečni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja (Vss) po intravenskem dajanju je 2,6 L/kg.

Vezava na beljakovine v plazmi je 30 %. Relativno majhne razlike med bolniki v farmakokinetičnih parametrih (Cmax in AUC) olajšajo zanesljivo predhodno oceno plazemskih ravni po peroralni uporabi.

Izhodni metabolizem. Zdravilo se hitro in obsežno presnavlja v jetrih. Tizanidin se presnavlja in vitro predvsem s CYP1A2. Metaboliti so neaktivni. Izločajo jih predvsem ledvice (70%).

Izločanje celotne radioaktivnosti (tj. nespremenjene snovi in presnovkov) je dvofazno, s hitro začetno fazo (razpolovni čas t 1/2 = 2,5 ure) in počasno fazo izločanja (t 1/2 = 22 ur). Le majhna količina snovi v nespremenjeni obliki (približno 2,7%) se izloči z ledvicami. Razpolovni čas nespremenjene snovi je 2-4 ure.

Farmakokinetika pri določenih skupinah bolnikov. Pri bolnikih z ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 25 ml/min) je povprečna najvišja plazemska koncentracija dvakrat večja kot pri zdravih prostovoljcih, končni razpolovni čas pa je podaljšan na približno 14 ur, kar ima za posledico površino pod krivuljo koncentracija-čas. (AUC) se je v povprečju povečala za 6-krat.

Študij pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso izvedli. Tizanidin se presnavlja z izoencimom CYP1A2 v jetrih. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter lahko kažejo višje koncentracije snovi v plazmi.

Zdravilo Sirdalud je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter. Farmakokinetični podatki pri starejših bolnikih so omejeni. Spol ne vpliva na farmakokinetične lastnosti tizanidina. Vpliv etnične pripadnosti in rase na farmakokinetiko tizanidina ni bil raziskan.

Vpliv hrane. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na farmakokinetični profil tablet Sirdalud. Čeprav se največja vrednost koncentracije poveča za tretjino, to ni klinično pomembno. Pomembnega vpliva na absorpcijo niso opazili.

Indikacije za zdravilo, značilnosti uporabe

Boleč mišični krč: povezan s statičnimi in funkcionalnimi boleznimi hrbtenice (cervikalni in ledveni sindrom); po operaciji, na primer zaradi hernije diska ali osteoartritisa kolčnega sklepa.

Krči skeletnih mišic pri nevroloških boleznih, kot so multipla skleroza, kronična mielopatija, degenerativne bolezni hrbtenjače, cerebrovaskularni dogodki in cerebralna paraliza.

Zakaj je sirdalud predpisan? Uporaba zdravila Sirdalud je indicirana:

Za krče skeletnih mišic, ki jih povzroča nevrološka patologija (degenerativna bolezen hrbtenjače, multipla skleroza, cerebralna paraliza, kronična mielopatija).
Za sindrom bolečine v mišicah, povezan s statičnimi in funkcionalnimi boleznimi hrbtenice (transverzalni ali cervikalni sindrom);
V pooperativnem obdobju po operaciji hernije diska ali osteoporoze kolčnega sklepa;
Pri kronični mielopatiji, multipli sklerozi, degenerativnih boleznih hrbtenjače, cerebrovaskularnih dogodkih, centralni paralizi in v drugih primerih, ko se pojavi spastičnost.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za uporabo zdravila Sirdalud je individualna preobčutljivost ali intoleranca za glavno sestavino zdravila - tizanidin.

Poleg tega zdravilo ni indicirano za uporabo v primeru hude disfunkcije jeter. Uporaba zdravila Sirdalud sočasno z zdravili, ki vsebujejo fluvoksamin, je kontraindicirana.

Navodila za uporabo in odmerki

Silarud ima ozek terapevtski indeks in visoko variabilnost plazemskih koncentracij titanidina med bolniki. Zato je pomembno uporabiti optimalne odmerke glede na bolnikove potrebe.

Zdravljenje je treba začeti z majhnim odmerkom 2 mg, zaradi česar je tveganje za neželene učinke pri jemanju zdravila minimalno. Po potrebi postopoma povečajte odmerek zdravila ob upoštevanju vseh potrebnih varnostnih ukrepov. odrasli

Lajšanje bolečih mišičnih krčev. Nanesite 2-4 mg 3-krat na dan. V hudih primerih se lahko pred spanjem vzame dodaten odmerek 2 ali 4 mg.

Spastičnost pri nevroloških motnjah. Odmerek je treba izbrati za vsakega bolnika posebej.

Začetni dnevni odmerek ne sme preseči 6 mg, razdeljen na 3 odmerke. Lahko se postopoma poveča na 2-4 mg dvakrat postopoma v intervalih 3-7 dni. Običajno je optimalen terapevtski učinek dosežen z dnevnim odmerkom 12-24 mg, razdeljenim na 3 ali 4 odmerke. Dnevni odmerek ne sme preseči 36 mg.

Uporaba pri otrocih in mladostnikih. Izkušnje z uporabo zdravila Sirdalud pri otrocih in mladostnikih so omejene, zato uporaba pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.

Uporaba pri starejših bolnikih. Izkušnje z uporabo zdravila pri starejših bolnikih so omejene, zato je potrebna previdnost pri uporabi zdravila Sirdalud ® pri tej kategoriji bolnikov.

Priporočljivo je, da začnete zdravljenje z minimalnim odmerkom in ga postopoma, previdno, povečate v "majhnih korakih", da dosežete optimalno razmerje med individualno prenašanjem in terapevtsko učinkovitostjo zdravila. Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic Za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (QC Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter)

Zdravljenje bolnikov s hudo okvaro jeter je kontraindicirano. Sirdalud se v veliki meri presnovi v jetrih. Pri zdravljenju bolnikov z zmerno hudo okvaro jeter je treba zdravilo Sirdalud uporabljati previdno. Zdravljenje je treba začeti s samim odmerjanjem; odmerek se lahko poveča previdno in ob upoštevanju bolnikovega individualnega prenašanja zdravila Sirdalud. prekinitev zdravljenja

Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek zmanjševati počasi in postopoma. To še posebej velja za bolnike, ki so dolgo prejemali povečan odmerek zdravila. To zmanjša tveganje za razvoj povratnega zvišanja krvnega tlaka in tahikardije.

Stranski učinki

Neželeni učinki so razdeljeni glede na pogostost pojavljanja. Za oceno pogostnosti neželenih učinkov so bili uporabljeni naslednji kriteriji: zelo pogosto - ≥1/10; pogosto - ≥1/100, Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - prebavne motnje, suha usta; pogosto - slabost. Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: zelo pogosto - mišična oslabelost. Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: zelo pogosto - povečana utrujenost. Laboratorijski in instrumentalni podatki: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

Pri jemanju majhnih odmerkov, priporočenih za lajšanje bolečih mišičnih krčev, so opazili zaspanost, povečano utrujenost, omotico, suha usta, znižan krvni tlak, slabost, gastrointestinalne motnje in povečano aktivnost jetrnih transaminaz. Običajno so zgoraj opisani neželeni učinki zmerni in prehodni.

Pri jemanju večjih odmerkov, priporočenih za zdravljenje spastičnosti, se zgornji neželeni učinki pojavljajo pogosteje in so hujši, vendar so redko tako hudi, da je treba zdravljenje prekiniti. Poleg tega se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: znižan krvni tlak, bradikardija, mišična oslabelost, nespečnost, motnje spanja, halucinacije, hepatitis.

Pri nenadni prekinitvi jemanja zdravila Sirdalud po dolgotrajnem zdravljenju in / ali jemanju velikih odmerkov zdravila (kot tudi po sočasni uporabi z antihipertenzivi) so opazili razvoj tahikardije in zvišanje krvnega tlaka, kar bi lahko v nekaterih primerih povzročilo do akutnega cerebrovaskularnega insulta, zato je treba odmerek zdravila Sirdalud postopoma zmanjševati, dokler se zdravilo popolnoma ne prekine.

Posamezna poročila o neželenih učinkih na podlagi klinične uporabe. Med zdravljenjem z zdravilom Sirdalud ® v klinični praksi so opazili naslednje neželene učinke brez znakov vzročno-posledične povezave z uporabo zdravila (pogostnost neželenih učinkov ni bila ugotovljena).

Iz psihe: pogostnost neznana - halucinacije, zmedenost. Iz živčnega sistema: neznana pogostnost - vrtoglavica. Na strani organa vida: neznana pogostnost - zamegljen vid. Iz jeter in žolčevodov: neznana pogostnost - hepatitis, odpoved jeter.

Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: pogostnost neznana - astenija, odtegnitveni sindrom. Pri nenadni prekinitvi zdravljenja z zdravilom Sirdalud so opazili primere povratne hipertenzije in tahikardije; v nekaterih primerih je povratno zvišanje krvnega tlaka povzročilo akutno cerebrovaskularno nesrečo.

Če se kateri od teh neželenih učinkov poslabša ali se pojavijo kateri koli drugi neželeni učinki, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Posebna navodila

Sočasna uporaba zaviralcev CYP 1A2 in tizanidina ni priporočljiva. Po nenadni prekinitvi zdravljenja ali hitrem zmanjšanju odmerka lahko bolniki doživijo hipertenzijo in tahikardijo. V nekaterih primerih lahko takšna povratna hipertenzija povzroči možgansko kap. Zdravljenja s tizanidinom ne smemo prekiniti nenadoma, temveč le s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Pri bolnikih z ledvično okvaro (očistek kreatinina) so poročali o jetrni okvari v povezavi s tizanidinom, vendar so o njej redko poročali pri bolnikih, ki so prejemali dnevne odmerke do 12 mg.

Zato je pri bolnikih, ki uporabljajo tizanidin v odmerku 12 mg ali več, in pri bolnikih s kliničnimi simptomi, ki kažejo na odpoved jeter (na primer slabost, izguba apetit ali povečana utrujenost neznane etiologije).

Uporaba zdravila Sirdalud je treba prekiniti, če raven ALT ali AST v krvni plazmi preseže zgornjo mejo normale za 3-krat ali več za daljše obdobje.

Arterijska hipotenzija se lahko pojavi pri uporabi tizanidina, pa tudi kot posledica medsebojnega delovanja zdravil z zaviralci CYP 1A2 in/ali antihipertenzivi. Poročali so o hudih oblikah hipotenzije, kot sta izguba zavesti in cirkulatorni kolaps.

Pri uporabi tega zdravila z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (npr. cisaprid, amitriptilin, azitromicin), je potrebna previdnost.

Previdnost je potrebna pri bolnikih s koronarno boleznijo in/ali srčnim popuščanjem. Na začetku uporabe zdravila Sirdalud pri takih bolnikih je treba v rednih časovnih presledkih izvajati spremljanje EKG.

Pred uporabo tega zdravila morajo bolniki z miastenijo gravis natančno oceniti razmerje med tveganjem in koristmi.

Izkušnje z otroki in mladostniki so omejene, zato uporaba zdravila Sirdalud pri tej kategoriji bolnikov ni priporočljiva. Pri uporabi tega zdravila pri starejših bolnikih je potrebna previdnost.

Tablete Sirdalud vsebujejo laktozo. Pri bolnikih z redkimi dednimi boleznimi - intoleranco za galaktozo, hudo pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze - tablete Sirdalud niso priporočljive.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost. Podatki o uporabi zdravila Sirdalud pri nosečnicah so omejeni, zato se ga med nosečnostjo ne sme predpisovati, razen če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Dojenje. Pri uporabi tizanidina pri podganah in kuncih niso odkrili teratogenih učinkov. Poskusi na živalih so pokazali, da tizanidin v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Zato se ženskam, ki dojijo, zdravila ne sme predpisovati.

Plodnost. Pri podganjih samcih, ki so prejemali zdravilo v odmerku 10 mg/kg/dan, in pri podganjih samicah, ki so prejemale zdravilo v odmerku 3 mg/kg/dan, niso opazili poslabšanja plodnosti. Zmanjšanje plodnosti so ugotovili pri podganjih samcih, ki so prejemali zdravilo v odmerku 30 mg/kg/dan, in pri podganjih samicah, ki so prejemale zdravilo v odmerku 10 mg/kg/dan. Pri teh odmerkih so poročali tudi o sedaciji, izgubi teže in ataksiji.

otroci. Izkušnje z zdravilom v pediatriji so omejene. Otrokom ni priporočljivo predpisovati zdravila Sirdalud.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov. Tizanidin lahko povzroči zaspanost, omotico in/ali hipotenzijo, s čimer zmanjša bolnikovo sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Tveganje se poveča ob sočasni uporabi alkohola.

Zato se morate vzdržati dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitre reakcije, kot je vožnja vozil ali delo s stroji in mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba znanih zaviralcev CYP1A2 lahko poveča koncentracijo tizanidina v plazmi. Povečane koncentracije tizanidina v plazmi lahko povzročijo simptome prevelikega odmerjanja, kot je podaljšanje intervala QT.

Sočasna uporaba znanih zaviralcev CYP1A2 lahko zmanjša koncentracijo tizanidina v plazmi. Zmanjšanje plazemske koncentracije tizanidina lahko privede do zmanjšanja terapevtskega učinka zdravila Sirdalud.

Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP1A2, kot sta fluvoksamin ali ciprofloksacin, in tizanidina je kontraindicirana.

Sočasna uporaba tizanidina s fluvoksaminom je povečala AUC tizanidina za 33-krat, medtem ko je sočasna uporaba tizanidina s ciprofloksacinom povečala AUC tizanidina za 10-krat. To lahko povzroči klinično pomembno in dolgotrajno znižanje krvnega tlaka, ki ga spremljajo zaspanost, omotica in zmanjšana psihomotorična zmogljivost.

Sočasna uporaba tizanidina z drugimi zaviralci CYP1A2, kot so antiaritmiki (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidin, nekateri fluorokinoloni (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksib, peroralni kontraceptivi in tiklopidin, ni priporočljiva.

Zvišane koncentracije tizanidina v plazmi lahko povzročijo simptome prevelikega odmerjanja, vključno s podaljšanjem intervala QT.

Sočasna uporaba zdravila Sirdalud z antihipertenzivi, vključno z diuretiki, lahko včasih povzroči arterijsko hipotenzijo in bradikardijo. Nekateri bolniki, ki so sočasno prejemali antihipertenzivna zdravila, so ob nenadni ukinitvi tizanidina doživeli povratno hipertenzijo in povratno tahikardijo. V nekaterih primerih lahko povratna hipertenzija povzroči možgansko kap.

Sočasna uporaba zdravila Sirdalud in rifampicina lahko povzroči 50-odstotno zmanjšanje koncentracije tizanidina. Zato se lahko terapevtski učinek zmanjša, če se med zdravljenjem z zdravilom Sirdalud uporablja rifampicin, kar je lahko pri nekaterih bolnikih klinično pomembno. Izogibati se je treba dolgotrajni sočasni uporabi in po potrebi zelo previdno prilagoditi odmerek.

Uporaba zdravila Sirdalud vodi do 30-odstotnega zmanjšanja sistemskega učinka tizanidina pri kadilcih (več kot 10 cigaret na dan). Dolgotrajna uporaba zdravila pri bolnikih, ki veliko kadijo, zahteva predpisovanje višjih odmerkov zdravila.

Sočasna uporaba zdravila Sirdalud in drugih centralno delujočih zdravil (na primer sedativov in hipnotikov (benzodiazepin ali baklofen), nekaterih antihistaminikov in analgetikov, psihotropnih zdravil, narkotikov) lahko poveča resnost učinkov posameznega zdravila in okrepi hipnotični učinek zdravila. Sirdalud.

To velja zlasti za sočasno uživanje alkohola, ki lahko nepredvidljivo spremeni ali poveča učinek zdravila Sirdalud in poveča tveganje za neželene učinke, zato se morate vzdržati pitja alkohola.

Predpisovanju zdravila Sirdalud sočasno z agonisti adrenergičnih receptorjev α2 (npr. klonidinom) se je treba izogibati zaradi njihovega možnega aditivnega hipotenzivnega učinka.

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju zdravila Sirdalud je bilo zelo malo poročil. Vsi bolniki s posameznimi primeri prevelikega odmerjanja tega zdravila, vključno z 1 bolnikom, ki je jemal 400 mg zdravila Sirdalud, so okrevali brez zapletov.

Simptomi: slabost, bruhanje, hipotenzija, bradikardija, podaljšanje intervala QT, omotica, mioza, dihalna stiska, koma, tesnoba, zaspanost.

Zdravljenje. Za odstranitev zdravila iz telesa je priporočljiva večkratna uporaba aktivnega oglja v velikih odmerkih. Forsirana diureza lahko pospeši izločanje zdravila. V prihodnosti opravite simptomatsko zdravljenje.

Sirdalud: navodila za uporabo in ocene

Sirdalud je zdravilo s centralnim mišičnim relaksantom.

Oblika sproščanja in sestava

Sirdalud je na voljo v obliki tablet: bele ali skoraj bele, ploščate, okrogle, s poševnimi robovi, z razdelilno zarezo (2 mg tablete) ali prečrtano oznako (4 mg tablete) na eni strani in oznako OZ (2 mg tablete). ali RL (tablete 4 mg) na drugo (10 kosov v pretisnih omotih, trije pretisni omoti v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

aktivna sestavina: tizanidin (v obliki tizanidinijevega klorida) - 2 mg ali 4 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tizanidin je centralno delujoč mišični relaksant. Na določene predele hrbtenjače deluje tako, da stimulira presinaptične alfa 2 receptorje, kar vodi do zaviranja ekscitatornih aminokislin, ki aktivirajo N-metil-D-aspartatne receptorje (NMDA receptorje). To povzroči zaviranje polisinaptičnega prenosa vzbujanja na ravni internevronov, ki so lokalizirani v hrbtenjači. Ker je prekomerni mišični tonus izzvan prav s tem mehanizmom, ko je potlačen, opazimo zmanjšanje mišičnega tonusa. Poleg lastnosti mišičnega relaksanta je za tizanidin značilen tudi centralni analgetični učinek zmerne resnosti.

Učinkovitost zdravila Sirdalud je bila dokazana tako pri kroničnih krčih možganskega in spinalnega izvora kot tudi pri mišičnih krčih, ki jih spremlja akutna bolečina. Zdravilo zmanjša tveganje za nastanek kloničnih napadov in zmanjša spastičnost, kar povzroči zmanjšanje odpornosti na pasivne gibe in povečanje obsega aktivnih gibov. Mišični relaksacijski učinek, merjen s testom nihala in Ashworthovo lestvico, in neželeni učinki (znižanje krvnega tlaka in srčnega utripa) so določeni z vsebnostjo tizanidina v krvni plazmi.

Farmakokinetika

Tizanidin se absorbira skoraj popolnoma in precej hitro. Njegova največja koncentracija v krvni plazmi je zabeležena približno 1 uro po zaužitju zdravila Sirdalud. Snov se v veliki meri presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra, zaradi česar je povprečna biološka uporabnost približno 34 %. Največja koncentracija tizanidina je 12,3 in 15,6 ng / ml po enkratnem in večkratnem odmerku zdravila v odmerku 4 mg oz.

Po doseženem stanju dinamičnega ravnovesja z intravenskim dajanjem je povprečni volumen porazdelitve 2,6 l/kg. Tizanidin je približno 30 % vezan na beljakovine v plazmi.

Večina tizanidina (približno 95 %) se hitro presnovi v jetrih. In vitro presnovni procesi, v katerih sodeluje ta spojina, potekajo z uporabo izoencima CYP1A2 sistema citokroma P 450. Metaboliti se ne razlikujejo po farmakološkem delovanju.

Razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Sirdalud iz sistemskega krvnega obtoka je v povprečju od 2 do 4 ure. Približno 70 % zaužitega odmerka se izloči predvsem z urinom v obliki presnovkov. Približno 4,5 % tizanidina se izloči nespremenjenega.

Pri jemanju 4 mg zdravila Sirdalud v obliki tablet sočasno s hrano ni opaziti nobenih sprememb v farmakokinetiki tizanidina. Tudi ob upoštevanju povečanja največje koncentracije snovi v krvi za tretjino, če jo jemljemo po obroku, ta učinek nima kliničnega pomena. V tem primeru se obseg in hitrost absorpcije [merjena s površino pod farmakokinetično krivuljo koncentracije v odvisnosti od časa (AUC)] ne spremenita.

Tizanidin kaže linearno farmakokinetiko, če ga dajemo v odmerkih 1–20 mg.

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo (očistek kreatinina 25 ml/min ali manj) je največja koncentracija tizanidina v krvni plazmi 2-krat višja kot pri zdravih prostovoljcih. Končni razpolovni čas pri teh bolnikih je približno 14 ur, kar poveča sistemsko biološko uporabnost tizanidina, merjeno z AUC, za približno 6-krat.

Študij o farmakokinetiki tizanidina pri bolnikih z motnjami delovanja jeter praktično ni bilo. Ker se tizanidin primarno presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP1A2 citokromskega sistema, lahko disfunkcija jeter povzroči povečanje sistemske izpostavljenosti zdravilu.

Zanesljivih podatkov o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, ni. Farmakokinetične značilnosti tizanidina niso odvisne od spola, vpliv rase in etnične pripadnosti nanje ni raziskan.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Sirdalud uporablja za boleče mišične krče, ki jih povzročajo funkcionalne in statične bolezni hrbtenice (lumbalni in cervikalni sindromi) ali po kirurških posegih (na primer operacija osteoartritisa kolčnega sklepa ali medvretenčne kile).

Zdravilo se uporablja tudi za spastičnost skeletnih mišic pri boleznih nevrološke narave, na primer pri kronični mielopatiji, multipli sklerozi, degenerativnih boleznih hrbtenjače, cerebralni paralizi (pri bolnikih, starejših od 18 let) in posledicah cerebrovaskularnih dogodkov. .

Kontraindikacije

Absolutno:

huda okvara delovanja jeter;
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (zaradi omejenih izkušenj z uporabo v tej starostni kategoriji);
sočasna uporaba s ciprofloksacinom ali fluvoksaminom;
preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Relativno (Sirdalud se uporablja previdno):

zmerno huda jetrna disfunkcija;
ledvična disfunkcija;
starost nad 65 let.

Navodila za uporabo zdravila Sirdalud: metoda in odmerjanje

Tablete Sirdalud se jemljejo peroralno. Režim odmerjanja je izbran individualno, ob upoštevanju značilnosti posameznega bolnika.

Začetni odmerek je 2 mg trikrat na dan; ta odmerek zmanjša tveganje za neželene stranske učinke.

Tablete različnih odmerkov (2 mg in 4 mg) lahko razdelimo na dva enaka dela.

boleč mišični spazem: 2 mg ali 4 mg trikrat na dan. Po potrebi je možen dodaten odmerek ene tablete (2 mg ali 4 mg), najbolje pred spanjem, saj lahko zdravilo povzroči zaspanost;
spastičnost skeletnih mišic zaradi nevroloških bolezni: začetni odmerek - ne več kot 6 mg na dan v treh odmerkih, nato se odmerek postopoma poveča za 2-4 mg vsakih 3-7 dni. Optimalni terapevtski učinek so opazili pri dnevnem odmerku 12–24 mg v 3–4 odmerkih v rednih intervalih. Največji odmerek je 36 mg na dan.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, in ljudeh z zmerno disfunkcijo jeter se zdravilo Sirdalud predpisuje previdno, pri čemer se zdravljenje začne z najmanjšim odmerkom, ki se postopoma povečuje, dokler ni dosežen odmerek, ki je optimalen glede učinkovitosti in prenašanja.

V primeru odpovedi ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min) je na začetku zdravljenja odmerek 2 mg enkrat na dan. Nato se postopoma povečuje, ob upoštevanju prenašanja in učinkovitosti zdravila Sirdalud. Če je treba doseči izrazitejši učinek, najprej povečajte enkratni odmerek in nato povečajte pogostost uporabe.

Ukinitev zdravila se izvaja postopoma, zlasti pri bolnikih, ki so dolgo časa prejemali Sirdalud v velikih odmerkih. V nasprotnem primeru obstaja možnost razvoja povratnega zvišanja krvnega tlaka in tahikardije.

Stranski učinki

prebavni sistem: zelo pogosto - prebavne motnje, občutek suhih ust; pogosto - slabost;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znižanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih izrazito, do izgube zavesti in kolapsa); redko - bradikardija;
živčni sistem in psiha: zelo pogosto - omotica, zaspanost; pogosto - motnje spanja, nespečnost;
mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - miastenija gravis;
laboratorijski parametri: pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov;
druge reakcije: zelo pogosto - povečana utrujenost.

Pri uporabi zdravila Sirdalud v majhnih odmerkih (pri bolečih mišičnih krčih) so navedeni neželeni učinki zmerni in izginejo sami. Jemanje višjih odmerkov zdravila, priporočenega za spastičnost, povzroči povečanje incidence in resnosti neželenih učinkov, vendar se res hudi primeri, ki zahtevajo prekinitev zdravila, pojavijo redko.

V klinični praksi so opazili neželene stranske učinke naslednjih sistemov in organov (pogostnost njihovega pojavljanja ni bila ugotovljena):

jetra in žolčni trakt: odpoved jeter, hepatitis;
živčni sistem, psiha in čutila: vrtoglavica, zmedenost, zamegljen vid, halucinacije;
druge reakcije: odtegnitveni sindrom, astenija.

Preveliko odmerjanje

Trenutno je znanih več primerov prevelikega odmerjanja zdravila, vključno s primerom, ko je bil odmerek zdravila Sirdalud 400 mg. V vseh zgoraj opisanih situacijah je bilo opaziti popolno okrevanje, katerega proces je potekal brez posebnosti. Simptomi prevelikega odmerjanja so zaspanost, omotica, tesnoba, podaljšanje intervala QT, znižan krvni tlak, slabost, bruhanje, depresija dihalnega centra, koma.

Za popolno odstranitev Sirdaluda iz telesa je priporočljivo večkratno jemanje aktivnega oglja. Verjetno pospešeno izločanje tizanidina spodbuja tudi forsirana diureza. V prihodnosti bo morda potrebna simptomatska terapija.

Posebna navodila

Jetrno disfunkcijo so pogosteje opazili pri bolnikih, ki so prejemali Sirdalud v odmerku, večjem od 12 mg na dan. Pri takšnih bolnikih, kot tudi pri bolnikih s kliničnimi znaki okvarjenega delovanja jeter (slabost, utrujenost, anoreksija), je v prvih 4 mesecih zdravljenja priporočljivo spremljati delovanje jeter in opraviti ustrezne preiskave enkrat mesečno. Kadar ravni alanin-aminotransferaze in aspartat-aminotransferaze stalno presegajo zgornjo mejo normale za 3-krat ali večkrat, je treba zdravilo prekiniti.

Če se med zdravljenjem z zdravilom razvije zaspanost, se morajo bolniki vzdržati dela, ki je povezano z visoko koncentracijo in hitro psihomotorično reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nadzorovane študije o uporabi zdravila Sirdalud pri nosečnicah niso bile izvedene, zato se tej kategoriji bolnikov ne sme predpisovati (razen v primerih, ko možne koristi odtehtajo možna tveganja). Poskusi na živalih niso pokazali jasnih znakov teratogenosti zdravila. Pri dajanju živalim v dnevnih odmerkih 10 in 30 mg/kg so opazili povečanje gestacijske starosti. Zabeleženi so bili primeri prenatalne in postnatalne smrti ploda ter zamude pri njegovem razvoju. Ko so samice vzele zgornje odmerke, so pokazale hude simptome sedacije in mišične sprostitve. Zgoraj navedeni odmerki so glede na telesno površino presegali največji dovoljeni odmerek za človeka (0,72 mg/kg na dan) za približno 2,2- oziroma 6,7-krat.

Študije na živalih kažejo, da se tizanidin v majhnih koncentracijah izloča v mleko doječih samic. Med dojenjem ni priporočljivo uporabljati zdravila Sirdalud, ker ni podatkov o prodiranju te spojine v materino mleko pri ljudeh.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Sirdalud morajo bolniki v rodni dobi dobiti informacije o rezultatu testa nosečnosti.

Ko so Sirdalud dajali v dnevnih odmerkih 10 in 30 mg/kg samcem in samicam, samcem oziroma samicam, ni bilo neželenih učinkov na plodnost. Pri samcih, ki so prejemali zdravilo v odmerkih nad 30 mg/kg na dan, in samicah v odmerkih nad 10 mg/kg na dan so opazili zmanjšanje plodnosti. Upoštevajoč telesno površino so navedeni odmerki presegli največji dovoljeni odmerek za človeka (enako 0,72 mg/kg na dan) za 2,2 in 6,7-krat. Ko so breje samice jemale takšne odmerke, so opazili posebne klinične simptome, izražene v ataksiji, izgubi telesne teže in izrazitih znakih sedacije.

Interakcije z zdravili

Sirdalud ni priporočljivo uporabljati sočasno s cimetidinom, rofekoksibom, tiklopidinom, antiaritmiki (propafenon, meksiletin, amiodaron), peroralnimi kontraceptivi in nekaterimi fluorokinoloni (pefloksacin, enoksacin, norfloksacin), saj lahko takšne kombinacije povzročijo zvišanje plazemske koncentracije tizanidina in kot posledica, , podaljšanje intervala QT c.

Sirdalud se predpisuje previdno sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (azitromicin, amitriptilin, cisaprid).

Pri sočasni uporabi z antihipertenzivi je možno izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardija; z rifampicinom - zmanjšanje koncentracije tizanidina v plazmi za 50%, kar vodi do zmanjšanja terapevtskega učinka Sirdaluda.

Pri bolnikih, ki kadijo (kadijo več kot 10 cigaret na dan), se sistemska biološka uporabnost tizanidina zmanjša za skoraj 30%, zato lahko dolgotrajno zdravljenje zahteva povečanje odmerka zdravila.

Etanol lahko poveča tveganje za neželene učinke zdravila. Sirdalud pa lahko poveča zaviralni učinek alkohola na centralni živčni sistem.

Antihistaminiki, hipnotiki in sedativi lahko povečajo sedativni učinek tizanidina. Drugi agonisti adrenergičnih receptorjev α2 lahko pri sočasni uporabi s Sirdaludom povečajo hipotenzivni učinek.

Analogi

Analogi Sirdaluda so Tizalud in Mydocalm.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi do 25 °C.

Rok uporabnosti – 5 let.

Patologija hrbtenice v našem času zaseda eno od prvih mest med vsemi boleznimi. In eden glavnih simptomov osteohondroze je bolečina in mišični krči.

Za odpravo bolečine je skupaj z drugimi skupinami zdravil predpisano jemanje. Takšna zdravila, ki lajšajo bolečino pri vseh nevroloških manifestacijah, vključujejo zdravilo Sirdalud.

"Sirdalud": navodila za uporabo

Izdelek bo v kratkem času odpravil mišične krče in bolečine pri različnih patologijah hrbtenice. Tablete tudi zmanjšajo učinek aminokislin, ki povzročajo povečan tonus skeletnih mišic.

Najpogosteje se zdravilo predpisuje bolnikom po operaciji hrbtenice, patologijah mišično-skeletnega sistema in multipli sklerozi.

Sestava zdravila in oblika sproščanja

Zdravilo je izdelano v obliki belih ali rahlo belih tablet.

Sestava zdravila vključuje naslednje komponente:

tizanidin v odmerku 2 mg in 4 mg v eni tableti;
kot tudi druge pomožne snovi.

Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov.

Farmakodinamika

Glavna sestavina tablet tizanidina velja za relaksant skeletnih mišic. Prizadene predvsem hrbtenjačo.

Ta izdelek ima naslednje lastnosti:

zmanjša povečan tonus skeletnih mišic;
odpravlja krče;
poveča možnost za nehotene kontrakcije;
ne zagotavlja veliko analgetičnih lastnosti.

Zdravilo daje povečane rezultate pri patologijah hrbtenice in mišičnih krčih v akutnem obdobju. Zdravilo predpisuje le zdravnik po pregledu in diagnozi.

Indikacije:

bolečina, ki je povzročila krč mišične strukture, s patologijo hrbtenice;
stanja po operaciji na hrbtenici;
nevrološke patologije, povezana s spastičnostjo skeletnih mišic.

Odmerjanje in trajanje uporabe

Zdravnik mora pravilno in kompetentno izbrati pravi odmerek tablet Sirdalud. Na začetku zdravljenja je bolje jemati tablete v majhnih odmerkih po 2 mg trikrat na dan, kar bo zmanjšalo tveganje neželenih učinkov.

Odmerek zdravila je odvisen od resnosti bolezni in posameznih značilnosti bolnikovega telesa. Zdravilo je predpisano peroralno.

Za mišični krč:

2 mg ali 4 mg trikrat na dan,če se bolezen zaplete, lahko vzamete še en odmerek ponoči.

Z atrofijo skeletnih mišic:

2 mg trikrat na dan. Odmerjanje je treba postopoma povečevati na 4 mg naenkrat, interval med povečanji odmerka naj bo 4 dni. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 24 mg, razdeljen na tri ali štiri odmerke. Včasih, ko so hude bolečine, je dovoljeno vzeti do 36 mg tablete v več odmerkih.

Starejši bolniki:

Tablete predpisujte le pod nadzorom zdravnika in testov. Priporočljivo je, da ne presežete odmerka 6 mg na dan, razdeljenega na tri odmerke.

Za patologijo ledvic:

Odmerek na začetku zdravljenja ne sme preseči 2 mg snovi. Odmerek lahko povečate le postopoma, pod nadzorom kreatinina v krvi in klinične analize urina. Da bi se izognili zapletom, je bolje, da se omejite na eno tableto na dan. Če je potrebno, lahko predpišete 4 mg na dan in spremljate bolnikovo stanje.

otroštvo:

Ni zanesljivih podatkov o tem, kako zdravilo vpliva na otrokovo telo, zato je bolje, da ga ne uvrstite v to kategorijo, da se izognete resnim posledicam.

Preveliko odmerjanje:

močno zmanjšanje tlaka;
slabost, bruhanje;
razdražljivost;
zaspanost;
težave z dihanjem;
omotica;
v hujših primerih se lahko razvije koma.

V eni uri po zaužitju povečanega odmerka zdravila je priporočljivo izpirati želodec in jemati sorbente. To je aktivno oglje ali sorbent.

Indicirana je tudi prisilna diureza, ki bo pomagala odstraniti odvečno zdravilo iz telesa. Nato se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Pogoji prodaje

V lekarni se tablete Sirdalud prodajajo le na recept. Priporočljivo je, da tablete hranite v temnem prostoru, stran od otrok, pri temperaturi približno 24 stopinj.

Ob koncu prodajnega obdobja je uporaba tablet prepovedana. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

Stranski učinki

Pri jemanju zdravila se lahko pojavijo naslednji simptomi s strani živčnega sistema:

splošna šibkost;
migrena;
nespečnost;
pomanjkanje koordinacije;
razdražljivost;
zmanjšan apetit.

Srce in krvne žile:

bradikardija;
zmanjšanje tlaka;
bolečina v levem prsnem košu.

Prebavni organi:

slabost, bruhanje;
sluznice v ustih postanejo suhe;
motnje v delovanju želodca in črevesja.

Pogosti so:

mišice postanejo šibke;
telo se hitro utrudi;
preobčutljivost jetrnih transaminaz.

Kontraindikacije:

huda odpoved ledvic in jeter;
kombinirana uporaba z zdravilom citofloksacin in fluvoksamin;
preobčutljivost za glavno snov Sirdaluda;
starost do 18 let;
starost po 65 letih.

Uporaba zdravila Sirdalud med nosečnostjo in dojenjem

Študije na podganah in kuncih niso pokazale nobenih patogenih učinkov jemanja zdravila na plod. Toda temeljita študija na nosečnicah in doječih ženskah ni bila izvedena.

Tablete so predpisane le v izjemnih primerih in takrat, ko ni nevarnosti vpliva na plod. Prav tako podatki raziskav kažejo, da učinkovina v minimalnih odmerkih prodre v materino mleko.

Zato je, da bi se izognili zapletom, jemanje zdravila med dojenjem prepovedano.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Sočasna uporaba je kontraindicirana z naslednjimi skupinami zdravil:

zaviralci citokroma;
z induktorji;
citoprofloksacin;
fluvoksamin;
antiaritmična zdravila;
peroralni kontraceptivi;
tiklopedin;
cimetidin;
azitromicin;
kombinirana uporaba z zdravili za znižanje krvnega tlaka;
rifampicin;
Zloraba kajenja in pitja alkoholnih pijač je prav tako kontraindicirana pri jemanju tablet Sirdalud;
pomirjevala;
tablete za spanje;
agonisti adrenergičnih receptorjev.

Če se Sirdalud in zgoraj navedena zdravila jemljejo skupaj, se lahko pojavijo hudi neželeni učinki, ki so lahko usodni.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila lahko opazimo naslednje dejavnike s strani organov in sistemov:

zmanjšan krvni tlak;
lahko pride do motenj delovanja jeter;
z dedno intoleranco za laktozo, ki je del Sirdaluda, je bolje, da ne jemljete tablet;
zdravilo lahko povzroči zaspanost, zato med jemanjem zdravila ni treba voziti avtomobila ali opravljati dela, ki so povezana s povečano koncentracijo in nevarnostjo; bolnikom s srčno in žilno patologijo je treba zdravilo predpisati previdno;
Starejšim bolnikom je treba predpisati najmanjši odmerek zdravila na dan.

Cena

Tablete Sirdalud v odmerku 2 mg imajo približno ceno približno 220 rubljev na tableto. V odmerku 4 mg zdravilo stane 360 rubljev. Stroški so odvisni od lekarniške mreže in se lahko znatno razlikujejo po vsej Rusiji.

Zdravilo proizvaja Novartis Pharma v Švici. Zdravilo je razvrščeno kot mišični relaksant, ki vpliva na mišično-skeletni sistem.

farmakološki učinek

Glavna aktivna sestavina zdravila Sirdalud je tizanidin. Je centralno delujoč mišični relaksant, ki vpliva na skeletne mišice.

Glavni učinek vpliva na receptorje hrbtenjače, kar povzroči stimulacijo presinaptičnih receptorjev z nadaljnjim zmanjšanjem učinka aminokislin. Zdravilo nima močnega analgetičnega učinka.

Ko vstopi v želodec, se popolnoma in hitro absorbira. Največji učinek v plazmi se začne eno uro po zaužitju zdravila. V povprečju je biološka uporabnost 35%. Zdravilo ni povezano z vnosom hrane in se lahko jemlje ne glede na to.

Indikacije za uporabo:
Krči skeletnih mišic, ki jih povzroča nevrološka patologija (multipla skleroza, degenerativne bolezni hrbtenjače, cerebralna paraliza, kronična mielopatija, cerebrovaskularni dogodek itd.).

Boleč mišični krč:
Za funkcionalne in statične bolezni hrbtenice (radikularni, cervikalni sindrom);
v pooperativnem obdobju kot posledica kirurških posegov (na primer po operaciji osteoartritisa kolčnega sklepa, medvretenčne kile).

Farmakološki učinek:
Zdravilna učinkovina zdravila Sirdalud je tizanidin. Tizanidin je centralno delujoč mišični relaksant, ki vpliva na skeletne mišice. Glavno mesto delovanja Sirdaluda so presinaptični receptorji α2 v hrbtenjači. Zaradi delovanja tizanidina pride do stimulacije presinaptičnih α2 receptorjev z nadaljnjo inhibicijo tvorbe aminokislin z ekscitatornim učinkom, ki stimulirajo NMDA receptorje (receptorje za N-metil-D-aspartat). Zaradi tega je prenos vzbujanja po polisinaptični poti potlačen na ravni vmesnih spinalnih nevronov. Ker je ta pot prenosa vzbujanja glavna v etiologiji povečanega mišičnega tonusa, se z delovanjem Sirdaluda zmanjša.

Tizanidin ima tudi zmeren centralni analgetični učinek. Zdravilo se uporablja za kronične in akutne spastične bolezni cerebralnega in spinalnega izvora. Sirdalud zmanjša klonične konvulzije in krče ter poveča moč prostovoljnih kontrakcij skeletnih mišic.

Tizanidin se skoraj popolnoma in hitro absorbira. Cmax v krvni plazmi opazimo po približno 60 minutah. po jemanju zdravila Sirdalud. Povprečna biološka uporabnost zaradi obsežne presnove in prvega prehoda skozi jetra je približno 34 %.
Pri intravenskem dajanju zdravila v obdobju ravnovesja je povprečni volumen porazdelitve 2,6 l/kg telesne mase. Na plazemske beljakovine se veže 30 % učinkovine. Linearna narava farmakokinetike tizanidina je opažena v razponu odmerkov od 4 mg do 20 mg. Ob upoštevanju zelo majhne interindividualne variabilnosti farmakokinetičnih podatkov (AUC in največje koncentracije v plazmi) je mogoče predvideti koncentracijo zdravilne učinkovine v krvni plazmi pri bolnikih, ki jemljejo Sirdalud peroralno. Spol ne spremeni farmakokinetike tizanidina.
Presnovki produkta so neaktivni. Presnova poteka predvsem v jetrih. Razpolovna doba je približno 2-4 ure. Izločanje - skozi ledvice (približno 70% danega odmerka) v obliki presnovkov. Majhen del tizanidina se izloči nespremenjen (2,7 %).

Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina manj kot 25 ml/min opazimo 2-kratno povečanje povprečne največje koncentracije v krvni plazmi (v primerjavi z zdravimi prostovoljci). Obstaja tudi podaljšanje končnega razpolovnega časa na 14 ur, zaradi česar se AUC poveča za 6-krat (približno).

Sočasno uživanje hrane z zdravilom ne vpliva na farmakokinetiko tizanidina. Vendar pa ob vsem tem opazimo povečanje največje koncentracije tizanidina v plazmi. To povečanje ne velja za klinično pomembno. Uživanje ne vpliva na AUC (absorpcijo).

Način uporabe in odmerjanje zdravila Sirdalud:
Spazem skeletnih mišic, ki ga povzroča nevrološka patologija
Odmerek izbere zdravnik posamično glede na klinično sliko in bolnikov odziv na zdravilo. Začetni odmerek ne sme preseči 6 mg/dan. Odmerek razdelimo na 3 odmerke izdelka. V intervalih 3-7 dni lahko povečate odmerek za 2-4 mg. Optimalni terapevtski odmerek je običajno odmerek 12-24 mg/dan (razdeljen v 3-4 odmerke v istem časovnem obdobju). Ni priporočljivo preseči odmerka nad 36 mg/dan.

Boleč mišični krč
Sirdalud se uporablja v odmerku 2-4 mg 3-krat na dan. V primeru hudega spazma je dovoljeno vzeti še 2-4 mg zdravila pred spanjem.

Za starejše bolnike
Na podlagi farmakokinetičnih parametrov lahko domnevamo, da je lahko ledvični očistek zdravila pri starejših zelo počasen. Uporaba izdelka je dovoljena le pod strogim zdravniškim nadzorom. Klinične izkušnje z uporabo zdravila Sirdalud pri tej kategoriji ljudi so omejene.

Za odpoved ledvic
Začetni odmerek za bolnike z odpovedjo ledvic in očistkom kreatinina manj kot 25 ml/min je 2 mg/dan v enem odmerku. Odmerjanje zdravila se lahko postopoma povečuje glede na učinkovitost in prenašanje. Običajno za močnejši terapevtski učinek najprej povečamo odmerek, ki ga jemljemo enkrat na dan, pri dobrem prenašanju pa povečamo tudi pogostnost dajanja.

V pediatriji
Uporaba ni priporočljiva, ker ni dovolj izkušenj z uporabo zdravila Sirdalud pri otrocih.

Kontraindikacije za Sirdalud:
Huda jetrna disfunkcija;
visoka individualna občutljivost na tizanidin ali drugo sestavino Siraluda;
kombinacija fluvoksamina in tizanidina.

Neželeni učinki zdravila Sirdalud:
Pri jemanju Sirdaluda v majhnih odmerkih za zdravljenje bolečih mišičnih krčev se neželeni učinki običajno pojavijo redko, niso izraziti in so prehodni.
Redki (od ≥ 0,01 do ≤0,1 %): gastrointestinalne motnje, slabost, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz.
Pogosti učinki (od ≥1 do ≤10%): šibkost, zaspanost, blaga hipotenzija, omotica, suha ustna sluznica.

Pri predpisovanju višjih odmerkov zdravila Sirdalud (za zdravljenje spastičnosti) so lahko neželeni učinki izrazitejši in pogostejši, kar pa ni indikacija za opustitev zdravila.
Pogosti učinki (od ≥1 do ≤10%): bradikardija, arterijska hipotenzija.
Redki (od ≥ 0,01 do ≤0,1 %): motnje spanja, mišična oslabelost, nespečnost, halucinacije.
Zelo redki (≤0,01 %): akutni hepatitis.

Nosečnost:
Študije na živalih (kunci in podgane) niso pokazale teratogenega učinka na plod. Vendar pa niso bile izvedene nobene kontrolirane študije o uporabi zdravila Sirdalud pri nosečnicah in doječih materah. Sirdalud ni priporočljiv za nosečnice, razen če koristi uporabe zdravila presegajo možno tveganje delovanja na plod (novorojenčka). Poskusi na živalih so pokazali, da tizanidin v majhnih količinah prehaja v materino mleko, zato uporaba pri doječih materah ni priporočljiva.

Preveliko odmerjanje:
Obstaja več poročil o prevelikem odmerjanju zdravila Sirdalud, vključno s primeri jemanja zdravila v odmerku 400 mg. Vsi bolniki so ozdraveli. Znaki prevelikega odmerjanja: slabost, hipotenzija, bruhanje, omotica, tesnoba, mioza, odpoved dihanja, zaspanost, koma.
Zdravljenje: večkratno dajanje enterosorbentov (aktivno oglje), simptomatsko zdravljenje, učinkovita je prisilna diureza.

Uporaba z drugimi zdravili:
Zdravila Sirdalud se ne sme predpisovati bolnikom, ki jemljejo zaviralce CYP1 A2 in fluvoksamin.
Pri sočasni uporabi z drugimi zaviralci CYP1 A2 (amiodaronom, propafenonom, meksiletinom, cimetidinom, pefloksacinom, enoksacinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, peroralnimi hormonskimi kontraceptivi, rofekoksibom in tiklopidinom) je potrebna previdnost. V tem primeru so možni omotica, zmanjšana psihomotorična sposobnost in omotica.
Pri sočasni uporabi antihipertenzivnih zdravil (in / ali diuretikov) in zdravila Sirdalud sta možni bradikardija in arterijska hipotenzija.
Sedativi in alkohol okrepijo sedativni učinek zdravila Sirdalud.

Oblika izdaje:
Tablete 2; 4 mg. Pretisni omot vsebuje 30 tablet.

Pogoji shranjevanja:
Pri sobni temperaturi na mestu izven dosega otrok.

Sirdaludova sestava:
Zdravilna učinkovina: tizanidin.
Neaktivne sestavine: brezvodni koloidni silicijev dioksid, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza.

Dodatno:
Opisane so bile motnje delovanja jeter, povezane s tizangidinom, vendar niso bile pogoste pri jemanju odmerkov do 12 mg/dan. Zato je pri bolnikih, ki ga jemljejo v odmerku, večjem od 12 mg/dan, v prvih 4 mesecih jemanja zdravila Sirdalud priporočljivo spremljati jetrne parametre enkrat na 30 dni. Spremljanje jetrnih parametrov je potrebno tudi ob pojavu simptomov, ki lahko kažejo na motnje delovanja jeter (nepojasnjena slabost, utrujenost, izguba apetita). Če se transaminaze (AST, ALT) vztrajno povečajo za 3-krat ali več, prenehajte jemati zdravilo.
Bolniki, ki med jemanjem zdravila Sirdalud občutijo zaspanost, se morajo vzdržati dela, ki zahteva dobro reakcijo in visoko koncentracijo.

Pozor!
Pred uporabo zdravila "Sirdalud" Posvetujte se s svojim zdravnikom.
Navodila so zgolj informativne narave. Sirdalud».

Tablete od bele do skoraj bele, okrogle, ravne, s poševnimi robovi, z zarezo na eni strani in oznako "OZ" - 1 tableta:

Zdravilna učinkovina: tizanidinijev klorid - 2,288 mg (ustreza vsebnosti baze tizanidina - 2 mg);
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 0,3 mg, stearinska kislina - 3 mg, mikrokristalna celuloza - 74,412 mg, laktoza - 80 mg.

Tablete od bele do skoraj bele, okrogle, ploščate, s poševnimi robovi, sekajočimi se oznakami na eni strani, oznaka "RL" na drugi - 1 tableta:

Zdravilna učinkovina: tizanidinijev klorid - 4,576 mg (ustreza vsebnosti baze tizanidina - 4 mg);
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 0,4 mg, stearinska kislina - 4 mg, mikrokristalna celuloza - 101,024 mg, laktoza - 110 mg.

10 kosov. - pretisni omoti, kartonske škatle.

farmakološki učinek

Zmanjša sproščanje ekscitatornih aminokislin iz internevronov hrbtenjače.

Farmakodinamika

Deluje antispastično pri kroničnih spastičnih stanjih spinalnega in možganskega izvora, odpravlja akutne boleče mišične krče in klonične konvulzije, zmanjšuje odpor pri pasivnih gibih in povečuje moč hotnih kontrakcij.

Klinična farmakologija

Mišični relaksant s centralnim delovanjem.

Indikacije za uporabo zdravila Sirdalud

Boleč mišični krč:

povezana s statičnimi in funkcionalnimi boleznimi hrbtenice (cervikalni in ledveni sindromi);
po operaciji (na primer zaradi hernije diska ali osteoartritisa kolčnega sklepa).

Spastičnost skeletnih mišic pri nevroloških boleznih, vključno z:

pri multipli sklerozi, kronični mielopatiji, degenerativnih boleznih hrbtenjače;
s posledicami cerebrovaskularnih nesreč;
za posledice cerebralne paralize (bolniki nad 18 let).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Sirdalud

preobčutljivost za tizanidin ali katero koli drugo sestavino zdravila;
huda disfunkcija jeter;
sočasna uporaba z močnimi zaviralci izoencima CYP1A2, kot sta fluvoksamin ali ciprofloksacin;
Ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih z redkimi dednimi boleznimi, kot so pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze, ker dozirna oblika vsebuje laktozo;
bolniki, mlajši od 18 let (ker so izkušnje z zdravilom pri tej kategoriji bolnikov omejene).

Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate previdno pri bolnikih, starejših od 65 let, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, bolnikih z zmerno disfunkcijo jeter; sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (na primer cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Sirdalud Uporaba med nosečnostjo in otroki

Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem Otroška starost.

Sirdalud Stranski učinki

Pri jemanju zdravila v majhnih odmerkih, priporočenih za lajšanje bolečih mišičnih krčev, so opazili zaspanost, povečano utrujenost, omotico, suha usta, znižan krvni tlak, slabost, gastrointestinalne motnje in povečano aktivnost jetrnih transaminaz. Običajno so zgoraj opisani neželeni učinki zmerni in prehodni.

Pri jemanju večjih odmerkov, priporočenih za zdravljenje spastičnosti, se zgoraj omenjeni neželeni učinki (NZR) pojavljajo pogosteje in so izrazitejši, vendar so le redko tako hudi, da je potrebna prekinitev zdravila. Poleg tega se lahko pojavijo naslednji pojavi: bradikardija, mišična oslabelost, nespečnost, motnje spanja, halucinacije, hepatitis.

HP so razvrščeni v skupine po MedDRA klasifikaciji organov in organskih sistemov, znotraj vsake skupine pa so navedeni po padajoči pogostnosti pojavljanja. Določitev kategorij pogostnosti neželenih učinkov: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (≥1/100,

Iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost, omotica.

Z duševne strani: pogosto - nespečnost, motnje spanja.

Iz kardiovaskularnega sistema: pogosto - znižanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih izrazito, do kolapsa in izgube zavesti); redko - bradikardija.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - prebavne motnje, suha usta; pogosto - slabost.

Iz mišično-skeletnega sistema: zelo pogosto - mišična oslabelost.

Splošne težave: zelo pogosto - povečana utrujenost.

Laboratorijski kazalci: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

Pri nenadni prekinitvi jemanja zdravila Sirdalud® po dolgotrajnem zdravljenju in/ali jemanju velikih odmerkov zdravila (kot tudi po sočasni uporabi z antihipertenzivi) so opazili razvoj tahikardije in zvišanje krvnega tlaka, ki bi lahko v nekaterih primerih povzroči akutni cerebrovaskularni insult, zato je treba odmerek zdravila Sirdalud postopoma zmanjševati, dokler se zdravilo popolnoma ne ukine.

Izbrana poročila o neželenih učinkih na podlagi klinične uporabe

Ker se HP v obdobju po prihodu zdravila na trg prostovoljno poroča iz populacije z negotovo velikostjo, ni mogoče zanesljivo oceniti incidence (pogostnost neznana).

Iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnimi reakcijami, angioedemom in urtikarijo.

Iz psihe: halucinacije, zmedenost.

Iz živčnega sistema: omotica.

S strani vidnega organa: zamegljen vid.

Iz jeter in žolčevodov: hepatitis, odpoved jeter.

Iz kože in podkožja: kožni izpuščaj, eritem, srbenje, dermatitis.

Splošne težave: astenija, odtegnitveni sindrom.

Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali pacient opazi druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, naj o tem obvesti zdravnika.

Odmerjanje zdravila Sirdalud

Sirdalud® ima ozek terapevtski indeks in visoko variabilnost koncentracije tizanidina v krvni plazmi bolnikov, zato je potrebna skrbna izbira odmerka.

Odmerek in režim odmerjanja je treba izbrati individualno glede na potrebe bolnika. Uporaba zdravila v začetnem odmerku 2 mg 3-krat na dan zmanjša tveganje za neželene učinke.

Zdravilo se jemlje peroralno. Tablete po 2 mg in 4 mg lahko razdelite na dva enaka dela.

Pri bolečih mišičnih krčih se Sirdalud® običajno uporablja v odmerku 2 mg ali 4 mg 3-krat na dan. V hujših primerih se lahko vzame dodatna 2 mg ali 4 mg (po možnosti pred spanjem zaradi možne povečane zaspanosti).

Pri spastičnosti skeletnih mišic, ki jo povzročajo nevrološke bolezni, začetni dnevni odmerek ne sme preseči 6 mg, razdeljen na 3 odmerke. Odmerek je treba povečevati postopoma, za 2-4 mg, v intervalih od 3-4 do 7 dni. Praviloma je optimalen terapevtski učinek dosežen z dnevnim odmerkom od 12 do 24 mg, razdeljenim na 3 ali 4 odmerke v enakih časovnih presledkih. Odmerek ne sme preseči 36 mg/dan.

Izkušnje z uporabo zdravila Sirdalud® pri bolnikih, starih 65 let in več, so omejene. Priporočljivo je začeti zdravljenje z najmanjšim odmerkom s postopnim povečevanjem, dokler ne dosežemo optimalnega ravnovesja med prenašanjem in učinkovitostjo zdravljenja.

Zdravljenje bolnikov z odpovedjo ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min) je priporočljivo začeti z odmerkom 2 mg 1-krat na dan. Odmerek se povečuje v majhnih "korakih" ob upoštevanju prenašanja in učinkovitosti. Če je treba doseči izrazitejši učinek, je priporočljivo najprej povečati odmerek enkrat na dan, nato pa povečati pogostost uporabe.

Uporaba zdravila Sirdalud® pri bolnikih s hudo disfunkcijo jeter je kontraindicirana. Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je treba zdravilo uporabljati previdno; Priporočljivo je začeti zdravljenje z najmanjšim odmerkom, ki ga postopno povečujemo, dokler ne dosežemo optimalnega ravnovesja med prenašanjem in učinkovitostjo zdravljenja. Priporočila za spremljanje parametrov delovanja jeter so navedena v poglavju "Posebna navodila".

Prekinitev zdravljenja

Pri prekinitvi zdravljenja z zdravilom Sirdalud®, da bi zmanjšali tveganje za povratno hipertenzijo in tahikardijo, je treba odmerek počasi zmanjševati do popolne opustitve zdravila, zlasti pri bolnikih, ki dolgo časa prejemajo visoke odmerke zdravila.

Previdnostni ukrepi

Pri okvarjenem delovanju ledvic in/ali jeter je potrebna previdnost. Priporočljivo je, da se izogibate vsem dejavnostim, ki zahtevajo visoko stopnjo koncentracije (vožnja vozil, delo s potencialno nevarnimi stroji in mehanizmi).