Caracteristici generale. Compus:
Substante active: 22,3 mg sau 44,5 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, corespunzând la 20 mg și 40 mg esomeprazol.
excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid roșu de fier, oxid galben de fier (pentru o doză de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic și etacrilic (1:1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol polisorbat 80, crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.
Descriere:
Comprimate 20 mg: un comprimat alungit, biconvex, de culoare roz deschis, gravat cu 20 mg pe o parte și 20 mg pe cealaltă față.
Comprimate 40 mg: comprimat alungit, biconvex, roz, acoperit, gravat 40 mg pe o parte, gravat pe cealaltă parte -
Culoarea de pe pauză este albă cu stropi galbeni (tip crupă).
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului; reduce secretia de acid gastric prin inhibarea specifica a pompei de protoni din celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au activități farmacodinamice similare.
Mecanism de acțiune. Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează în tubulii secretori ai celulelor parietale într-un mediu acid, unde activează și inhibă pompa de protoni - enzima H+,K+-ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția acidă bazală, cât și cea stimulată.
Efect asupra secreției de acid în stomac. Efectul esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrare orală 20 mg sau 40 mg. Când luați medicamentul zilnic timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația medie maximă de acid după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi. de terapie).
La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptome clinice După 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol 20 mg sau 40 mg, valorile pH-ului intragastric de peste 4 au fost menținute în medie 13 și 17 ore din 24 de ore. La administrarea esomeprazolului în doză de 20 mg pe zi, o valoare a pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
S-a găsit o corelație între concentrația medicamentului în plasmă și inhibarea secreției acide (a fost utilizat parametrul AUC (aria sub curba concentrație-timp) pentru a evalua concentrația).
Efectul terapeutic obținut prin inhibarea secreției de acid. Când luați Nexium în doză de 40 mg, vindecarea are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.
Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pentru pacienții cu probleme necomplicate ulcer peptic după un curs de eradicare de o săptămână, monoterapia ulterioară cu medicamente antisecretoare nu este necesară pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide. În timpul tratamentului cu medicamente antisecretoare, nivelurile de gastrină plasmatică cresc ca urmare a scăderii secreției acide.
La pacienti perioadă lungă de timp tratat cu esomeprazol, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei (ECL), probabil asociată cu o creștere a nivelurilor plasmatice de gastrină.
Pacienții care iau medicamente antisecretoare pentru o perioadă lungă de timp au mai multe șanse de a experimenta formarea chisturilor glandulare în stomac. Aceste fenomene sunt cauzate de modificări fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției acide. Chisturile sunt benigne și reversibile.
În timpul a două studii comparative cu ranitidină Nexium a arătat eficienta mai bunaîn legătură cu vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ciclooxigenaza-2 (COX-2).
În două studii, Nexium a arătat o eficiență ridicată în prevenirea ulcerelor gastrice și duoden la pacienții care primesc AINS ( grupă de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.
Farmacocinetica. Absorbție și distribuție. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, pentru uz oral, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la suc gastric. În condiții in vivo, doar o mică parte de esomeprazol este convertită în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% cu doza zilnică o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă în proporție de 97% de proteinele plasmatice.
Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu are un efect semnificativ asupra eficacității inhibării secreției. de acid clorhidric.
Metabolism și excreție. Ezomsprazolul este metabolizat prin sistemul citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoforme polimorfe specifice a CYP2C19, ducând la formarea de metaboliți hidroxi și demetilați ai esomeprazolului. Restul este metabolizat de o altă izoformă specifică, CYP3A4; aceasta produce un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit detectat în plasmă.
Parametrii indicați mai jos reflectă în principal farmacocinetica la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (metabolizatori activi).
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l/h după o singură doză de medicament și de 9 l/h după doze repetate. Timpul de înjumătățire este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea dependentă de doză a ASC cu doze repetate de esomeprazol este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea enzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau metabolitul său sulfonic. Atunci când este luat zilnic o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. La administrare orală până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți. La aproximativ 1-2% din populație, enzima CYP2C19 este inactivă (pacienții sunt metabolizatori inactivi). La aceşti pacienţi, esomeprazolul este metabolizat în principal prin acţiunea CYP3A4. Atunci când se administrează sistematic 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (metabolizatori rapidi). Concentrațiile plasmatice maxime medii la metabolizatorii lenți sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o doză unică de 40 mg esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Când luați medicamentul zilnic, o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică între bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, rezultând o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol.
Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după doze repetate de 20 mg și 40 mg de esomeprazol, ASC și timpul până la concentrația maximă (tmax) în plasmă au fost similare cu valorile ASC și tmax la adulți.
Indicatii de utilizare:
Boala de reflux gastroesofagian:
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv
-tratament de intretinere pe termen lung dupa vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivelor
tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian
Ca parte a terapiei combinate:
-tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
-prevenirea recidivelor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
-vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS
-prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate cu administrarea de AINS la pacientii cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, inclusiv hipersecreție idiopatică.
Important! Cunoașteți tratamentul
Instructiuni de utilizare si dozare:
Interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva tabletele într-o jumătate de pahar cu apă plată (nu folosiți alte lichide, deoarece învelișul protector al microbilor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microbile trebuie băută. imediat sau în decurs de 30 de minute, apoi din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda alese să fie testate temeinic. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului printr-o sondă nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului printr-o sondă nazogastrică”.
Adulți și copii de la 12 ani
Boala de reflux gastroesofagian
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă.
Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivelor: 20 mg o dată pe zi.
Tratament simptomatic boala de reflux gastroesofagian: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă simptomele nu dispar după 4 săptămâni de tratament, ar trebui examinare suplimentară rabdator. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul „după nevoie” de a lua medicamentul, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi dacă simptomele revin. Pentru pacienții care iau AINS care prezintă riscul de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, tratamentul la nevoie nu este recomandat.
Adulti
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
.tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g şi claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
.prevenirea recăderilor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină I g şi claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
.vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
.Prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o data pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică
Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli. Există experiență în utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, trebuie avută prudență atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți (vezi secțiunea „Farmacocinetică”).
Insuficiență hepatică: în cazul insuficienței hepatice ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, maxim doza zilnica- 20 mg.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.
Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică
Când prescrieți medicamentul printr-o sondă nazogastrică
1. Puneți tableta în seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Unele sonde pot necesita o diluție de 50 ml a medicamentului bând apă pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.
3. Țineți seringa cu vârful în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii și sonda în timp ce continuați să o mențineți îndreptată în sus.
5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți seringa cu vârful în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repeta această operațiune până când seringa este goală.
7. Dacă o parte din medicament rămâne sub formă de sediment în lățime, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise la punctul 5. Pentru unele sonde, pot fi necesare 50 ml apă de băut pentru acest scop.
Caracteristici de aplicare:
Dacă există simptome alarmante(de exemplu, cum ar fi pierderea semnificativă în greutate spontană, vărsături repetate cu un amestec de crocus sau melena), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la atenuarea simptomelor și la întârzierea diagnosticului.
Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată. Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente. medicamente(vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”). Când se prescrie Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, posibilitatea de interacțiuni medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4. Prin urmare, atunci când se prescrie terapia de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate de CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină cont posibile contraindicațiiși interacțiunile claritromicinei cu aceste medicamente. Tabletele Nexium conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme. Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a folosi utilaje.
Cu prudență - sever (experiența de utilizare este limitată).
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. În prezent, nu există date suficiente cu privire la utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, au arătat absența efectelor fetotoxice sau afectarea dezvoltării fetale. Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea unui amestec racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii sau în timpul dezvoltării postnatale.
Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Nu se știe dacă zsomeprazolul este excretat din lapte matern Prin urmare, Nexium nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Efecte secundare:
Mai jos sunt efecte secundare, independent de doza de medicament.
| Frecvent (>1/100, <1/10) |
Dureri de cap, dureri abdominale,/vărsături, |
| Mai puțin frecvent (>1/1000, <1/100) |
Dermatită, mâncărime, erupții cutanate, gură uscată, insomnie, parestezie, somnolență, activitate crescută a enzimelor hepatice, periferice |
| Rar (>1/10000, <1/1000) |
Leucopenie, reacții alergice: febră, angioedem, reacție anafilactoidă, agitație, confuzie, modificări ale gustului și vederii, vedere încețoșată și candidoză gastrointestinală, cu sau fără icter, fotosensibilitate, O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la modificări ale absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Esomeprazolul, ca și antiacidele și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate reduce absorbția ketoconazolului și itraconazolului. Administrarea concomitentă de omeprazol 40 mg o dată pe zi și atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a dus la o scădere semnificativă a valorilor ASC, precum și a concentrațiilor maxime și minime de atazanavir la voluntari sănătoși. Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra concentrațiilor de atazanavir. Prin urmare, esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir. Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicat CYP2C19. precum diazepamul, citalopramul, imipramina, clomipramina, fenitoina etc., pot duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul lor, pot necesita o scădere a dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când prescrieți Nexium la nevoie. Când au fost luate împreună 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al citocromului CYP2C19, s-a observat o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%. Administrarea de esomeprazol în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrațiilor reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începerea tratamentului cu esomeprazol și la întreruperea acestuia. Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creșteri semnificative clinic ale indicelui INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă monitorizarea MHO la începutul și la sfârșitul utilizării concomitente de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici. Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg de esomeprazol duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, cu toate acestea, concentrația maximă de cisapridă în plasmă nu se modifică semnificativ. Ușoară prelungire a intervalului QT. care a fost observată cu cisapridă în monoterapie nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei. Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic. Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului Contraindicatii:Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente incluse în medicament. Supradozaj:Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome gastrointestinale. O singură doză de 80 mg de Nexium nu a provocat niciun efect negativ. Antidoturile specifice sunt necunoscute. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, făcând dializa ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie asigurat un tratament simptomatic și general de susținere. Conditii de depozitare:La o temperatură care să nu depășească 30°C, în ambalajul original, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Conditii de vacanta:Pe bază de rețetă Pachet:Comprimate filmate de 20 mg și 40 mg. 7 comprimate într-un blister de Al/PVC. Într-o cutie de carton există unul, două sau patru blistere cu instrucțiuni de utilizare. |
Nexium este un medicament care reduce secreția de suc gastric și este un inhibitor specific al pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Are efect inhibitor asupra secreției gastrice stimulate și bazale.
Esomeprazolul începe să acționeze în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 sau 40 mg de Nexium. Cu utilizarea zilnică a medicamentului în doză de 20 mg timp de 5 zile, o dată pe zi, conținutul maxim de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină scade în medie cu 90% (la determinarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea Nexium pe a 5-a zi de tratament).
Cu ajutorul tratamentului cu medicament, s-a obținut un mare succes în oprirea sângerării de la un ulcer peptic diagnosticat în timpul unui examen endoscopic.
Medicamentul are o biodisponibilitate mai mare în comparație cu omeprazolul și, prin urmare, avantajul său în eficacitatea terapeutică.
Indicatii de utilizare
Cu ce ajută Nexium? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
- terapie de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderilor la pacienții cu esofagită vindecată;
- terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian;
- eradicarea Helicobacter pylori (în combinație cu terapia antibacteriană);
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
- prevenirea recidivelor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.
Instrucțiuni de utilizare Nexium, dozaj
Medicamentul este luat pe cale orală. Comprimatele se înghit întregi cu apă. Este interzisă mestecarea sau zdrobirea tabletelor. Dacă aveți probleme la înghițire, puteți dizolva comprimatul într-o jumătate de pahar cu apă. Băutura trebuie băută nu mai târziu de 30 de minute după preparare. Este posibil să se administreze medicamentul printr-o sondă nazogastrică.
Pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv, medicamentul este prescris 40 mg Nexium o dată pe zi timp de o lună. Dacă simptomele bolii persistă, se poate repeta un curs de 4 săptămâni. Pentru a preveni recidiva și ca terapie de întreținere, se prescriu 20 mg o dată pe zi.
Pentru tratamentul BRGE fără esofagită, se prescriu 20 mg o dată pe zi. Dacă nu există o dinamică pozitivă după 4 săptămâni de tratament, este necesar să se supună unei examinări suplimentare și să se ajusteze tratamentul.
Pentru tratamentul ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori Nexium, Nexium se administrează în doză de 20 mg în combinație cu clatrimicină (500 mg) și amoxicilină (1 g) de două ori pe zi timp de 7 zile.
Pacienților care iau AINS li se prescrie o doză de 20 sau 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni.
Pentru tratamentul bolilor asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, se prescrie o doză de 40 mg de două ori pe zi.
Efecte secundare
Instrucțiunile avertizează asupra posibilității de a dezvolta următoarele reacții adverse atunci când se prescrie Nexium:
- Sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, excitabilitate crescută, amețeli, halucinații (în special la pacienții grav bolnavi).
- Tract gastrointestinal: candidoză, stomatită.
- Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
- Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în cazul unui istoric de boală hepatică severă), insuficiență hepatică.
- Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, dureri articulare.
- Piele: fotosensibilitate, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie.
- Altele: reacții de hipersensibilitate (spasm bronșic, creșterea temperaturii corpului, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.
Contraindicații
Nexium este contraindicat în următoarele cazuri:
- Intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază sau malabsorbție la glucoză/galactoză.
- Copii cu vârsta sub 1 an sau greutate corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de informații privind siguranța și eficacitatea medicamentului), copii cu vârsta între 1-11 ani (pentru alte indicații, cu excepția tratamentului simptomatic al BRGE și a tratamentului). de esofagită erozivă), copii peste 12 ani ani (pentru alte indicații decât BRGE).
Supradozaj
Administrarea unei singure doze de 80 mg nu a provocat dezvoltarea de reacții adverse severe. După administrarea unei doze de 280 mg, s-a observat dezvoltarea slăbiciunii și a simptomelor gastrointestinale.
Nu există un antidot specific. Este indicată terapia de susținere simptomatică și generală. Hemodializa este ineficientă.
Analogii Nexium, preț în farmacii
Dacă este necesar, puteți înlocui Nexium cu un analog - acestea sunt următoarele medicamente:
- Nexpro,
- Esonexa,
- Esox,
- Barol,
- Esomeprazol,
- Geerdin,
- Ozol,
- Razol,
- Ultop.
Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile de utilizare a Nexium, prețul și recenziile nu se aplică medicamentelor cu efecte similare. Este important să consultați un medic și să nu schimbați singur medicamentul.
Preț în farmaciile rusești: comprimate de 40 mg, 14 comprimate. – de la 1800 de ruble, pelete 10 mg 28 buc. – de la 2250 ruble, liof.pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă. 40 mg nr. 10 – de la 4987 de ruble, conform 693 de farmacii.
Potrivit recenziilor medicilor, Nexium este un medicament eficient - un inhibitor al pompei de protoni, care ajută la normalizarea acidității în tractul gastrointestinal. Are un efect terapeutic pronunțat. Pacienții vorbesc bine despre asta, observând că îmbunătățirea a venit destul de repede. Efectele secundare sunt extrem de rare, dar unor pacienți nu le place costul ridicat.
Medicamentul Nexium este inhibitor pompa de protoni cu eficienta ridicata in tratamentul ulcerului peptic in asociere cu Helicobacter, sa dovedit bine in tratamentul bolii gastroesofagiene de reflux. Medicamentul Nexium, atunci când este administrat parenteral, oprește sângerarea ulceroasă, reduce secreția glandelor gastrice și, atunci când este administrat intravenos, reduce manifestările pancreatitei acute.
Un inhibitor cu un izomer levogitor servește ca protecție gastrică atunci când se prescrie terapie cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în cantități mari și pentru o perioadă lungă de timp. Intervalul de dozare al medicamentului Nexium este variat - 40, 20, 10 mg, există o formă parenterală.
Descrierea medicamentului
Substanța activă din medicament este esomeprazol trihidrat de magneziu în cantitate de 22,3 mg (comprimat de 20 mg), care este egal cu esomeprazol în cantitate de 20 mg. Într-un comprimat de 40 mg, substanța activă este crescută la 40 mg de esomeprazol. La fel de Auxiliar componentele din tablete sunt prezentate:
Forma de eliberare a medicamentului Nexium
Este produs sub formă de tablete filmate, Nexium 10 mg, 20 mg și 40 mg. Ambalat în 7 bucăți în blistere din folie de aluminiu, însoțite de instrucțiuni de utilizare. Produsul este vândut în ambalaje de carton, care au pentru prima dată un control de falsificare.
efect farmacologic
Este un izomer și este utilizat pentru a reduce secreția de acid gastric prin inhibarea pompei de protoni. Procesul afectează celulele gastrice parietale.
Caracteristici farmacodinamice
Esomeprazolul este o substanță slab activă care își manifestă activitatea într-un mediu acid de concentrație mare. Acest mediu are loc în glandele secretoare ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde esomeprazolul are un efect stimulator asupra acidului clorhidric:
Prescripția terapeutică în tratamentul esofagitei de reflux și vindecarea bolii apare după o lună de tratament la 77% dintre pacienți și după terapie timp de două luni la 94% dintre pacienți. În combinație cu antibiotice adecvate, Helicobacter poate fi înfrânt la 90% dintre pacienți. Dacă pacienții sunt diagnosticați cu un ulcer peptic necomplicat, atunci, în majoritatea cazurilor, după o săptămână de utilizare a Nexium 10 mg sau 20 mg, nu va fi necesară utilizarea suplimentară a medicamentelor pentru reducerea secreției glandulare.
Eficacitatea comprimatelor este observată atunci când se încearcă oprirea sângerare de la un ulcer peptic, așa cum este confirmat de dovezile de laborator. În timpul terapiei cu medicamente care reduc producția de acid, concentrația de gastrină în plasma sanguină devine mai mare și acumularea de cromogranină A (CgA) crește. Astfel de substanțe pot da rezultate neplauzibile atunci când se investighează prezența tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni primirea de date incorecte, opriți administrarea medicamentului pentru a scădea A (CgA) cu 6-15 zile înainte de examinare.
La pacienții tratați cu esomeprazol pentru o perioadă lungă de timp, numărul de celule asemănătoare enterocromafinelor crește, ceea ce apare după o creștere a gastrinei în plasma sanguină; acest fapt nu afectează tabloul clinic al bolii. La pacienții care au folosit de mult timp medicamente pentru reducerea acidității, se observă neoplasme chistice de concentrație glandulară în zona stomacului. Acestea sunt modificări fiziologice după o scădere a acidității; la sfârșitul tratamentului, aceste formațiuni scad și dispar.
Ca urmare a luării de inhibitori în stomac, există o creștere a microbilor, care în mod normal sunt întotdeauna prezenți în tractul intestinal al unei persoane, astfel încât există un ușor pericol de inflamație infecțioasă cauzată de organismele în curs de dezvoltare necontrolat.
La pacienții cu risc crescut care iau AINS, cum ar fi vârstnicii sau pacienții cu ulcer peptic, Nexium s-a dovedit a fi eficient preventiv un efect care a fost superior ranitidinei în studiile clinice. Nexium promovează vindecarea ulcerelor gastrice existente ale duodenului și stomacului.
Farmacocinetica în organism
Conținutul maxim în plasmă este observat la 1,5-2 ore după administrarea comprimatului; medicamentul este absorbit rapid, dar trebuie remarcat că esomeprazolul este distrus într-un mediu acid, astfel încât medicamentul este produs cu o înveliș exterioară care rezistă ferm sucul gastric. .
Biologic disponibilitate substanța activă atunci când se utilizează o doză de 40 mg este de 65% și crește la 89% în cazul utilizării zilnice a medicamentului. Pentru o doză de 20 mg, această biodisponibilitate arată 51 și, respectiv, 69%. La om, distribuția are loc cu o rată de 0,22 litri pe kilogram de greutate.
Esomeprazolul se leagă activ de proteinele din sânge, care este de aproximativ 97%. Luarea medicamentului cu alimente poate reduce ușor absorbția medicamentului, dar acest lucru nu reduce inhibarea acidului clorhidric. Partea principală a substanței este metabolizată cu participarea unor izoenzime specifice (CYP2C19 polimorf). Esomeprazolul se descompune în consecință în metaboliți demetilați și hidroxilați.
Principalii metaboliți de acțiune nu afectează pentru a secreta acid în stomac. Când se utilizează tablete, aproximativ 80% dintre ele sunt excretate prin rinichi, numărul rămas părăsește corpul împreună cu fecalele. Esomeprazolul nemodificat în urină este determinat a fi de aproximativ 1%.
Activitatea esomeprazolului la unii pacienți
Unii pacienți au activitate redusă a izoenzimei necesare CYP2C19 din diverse motive, astfel încât metabolismul are loc sub influența CYP3A4. În acest caz, cu utilizarea zilnică a unui comprimat de 40 mg, ASC medie este cu 100% mai mare decât cea a oamenilor obișnuiți. La pacienții vârstnici, metabolismul nu se modifică în comparație cu cei tineri.
Indicatori maxim conținutul de substanță la persoanele cu activitate redusă a izoenzimei necesare este crescut cu 61% față de cazurile normale. Această varietate de indicatori nu afectează în niciun fel metoda de administrare a Nexium. La femei, atunci când utilizează comprimatele Nexium pentru prima dată, ASC este cu 30% mai mare în comparație cu populația masculină. Dar aplicațiile ulterioare netezesc această diferență de indicatori și nu au fost observate diferențe de farmacocinetică.
În cazurile de insuficiență hepatică moderată până la ușoară, absorbția substanței poate fi afectată. Dacă vorbim despre insuficiență hepatică severă, metabolismul este atât de afectat încât valorile AUC cresc de 2 ori. Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală nu a fost suficient studiată, dar deoarece metaboliții esomeprazolului sunt excretați prin rinichi, metabolismul la acest grup de pacienți poate fi considerat nemodificat.
Indicații de utilizare conform instrucțiunilor
Boala gastroesofagiană de reflux
Conform instrucțiunilor, medicamentul numit in urmatoarele cazuri:
Ulcere în tractul gastrointestinal
Nexium este folosit ca terapieîn timpul tratamentului:
- ulcere duodenale cauzate de infecția cu bacterii Helicobacter;
- pentru a preveni reapariția ulcerelor peptice cauzate de bacteriile Helicobacter;
- pentru terapia de lungă durată la pacienții care suferă de sângerare ulceroasă cauzată de administrarea intravenoasă de medicamente pentru reducerea secrețiilor gastrice, ca profilactic împotriva sângerărilor recurente.
La pacienții cărora li s-a prescris terapia AINS, Nexium este utilizat în cazuri:
- pentru a vindeca ulcerele gastrice cauzate de utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene;
- prevenirea apariției ulcerelor pe membrana mucoasă a stomacului și a intestinelor la pacienții care utilizează AINS, ca și la pacienții cu risc.
O contraindicație pentru utilizarea medicamentului este o reacție alergică la esomeprazol, care poate fi înlocuită în medicament cu benzimidazolam. Tabletele Nexium conțin zaharoză; prin urmare, nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu intoleranță la această substanță, care suferă de malabsorbție la glucoză-galactoză sau care au antecedente de deficit de zaharoză-izomaltoză.
Instrucțiuni speciale pentru instrucțiuni
Uneori, atunci când se utilizează tablete în terapie, apar efecte secundare nedorite. latură manifestări:
Când apar astfel de simptome, este necesar să se verifice pacientul pentru tumori maligne, deoarece terapia cu Nexium poate atenua simptomele și boala nu poate fi recunoscută la timp.
În unele cazuri, după un tratament pe termen lung cu omeprazol, gastrită cu un curs atrofic. Dacă este necesar să luați Nexium mai mult de un an, atunci pacienții trebuie avertizați cu privire la inevitabilitatea contactării unui medic după o modificare a simptomelor sau necesită monitorizare constantă de către medicul curant.
Interacțiunea cu alte medicamente
Atunci când prescrieți medicamentul Nexium, trebuie să vă ghidați de combinația sa cu alți agenți terapeutici, deoarece conținutul de esomeprazol în plasma sanguină suferă fluctuații constante. Când se utilizează Nexium pentru eradicarea bacteriilor Helicobacter, trebuie avut grijă să se asigure compatibilitatea tuturor componentelor terapiei. Sunt luate în considerare următoarele combinatii:
- sunt clasificați ca inhibitori potenți ai izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie tratament simultan cu medicamente (cisapridă) cu absorbție în prezența acestei enzime, ar trebui să se întrebe despre posibila utilizare simultană a acestor două medicamente;
- Clopidogrelul și esomeprazolul nu pot fi utilizate simultan în tratament, deoarece interacțiunea lor duce la o scădere a cantității active (cu 40%) și la o scădere a nivelului de inhibare a agregării plachetare (cu 14%).
Ca urmare a controlului asupra studiilor clinice cu esomeprazol și omeprazol, informațiile despre relația dintre fracturile țesutului osos al extremităților datorate tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni nu au fost confirmate. Dar pentru pacienții care necesită tratament cu Nexium din cauza osteoporozei existente, este necesar un sprijin medical constant.
Când conduceți, trebuie să luați în considerare faptul că utilizarea Nexium în unele cazuri duce la tulburări de vedere, somnolență și amețeli; trebuie să conduceți cu prudență. Aceleași precauții se aplică și altor locuri de muncă care necesită o atenție sporită.
Eliberarea medicamentului și prețul
Medicamentul este produs în Suedia, ambalajul primar este și el produs acolo, iar ambalajul secundar pentru consumatori și controlul calității la eliberare sunt efectuate în regiunea Kaluga. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani de la data lansării, medicamentul se vinde pe bază de prescripție medicală și nu este recomandat să fie utilizat după data de expirare. Preturiîn diferite orașe din Rusia pentru un pachet de 7 comprimate de 4 mg:
- la Moscova prețul este de 1365 de ruble;
- în Sankt Petersburg – preț 1575 ruble;
- în Nijni Novgorod – preț 1443 ruble;
- în Novosibirsk - preț 1488 ruble.
Prețul poate varia în funcție de doza de substanță activă din tabletă. Costul este mare și nu toți pacienții își permit. Dar, după ce au încercat acest medicament o dată, pacienții încearcă să nu treacă la alți analogi.
Recenzie: Un medicament extrem de eficient, cu un efect specializat asupra producției de acid clorhidric în stomac, ajută pacienții cu ulcer debut și în curs de dezvoltare; după utilizarea medicamentului, după o săptămână, eliberarea acidului clorhidric scade la 90%. Singurul lucru pe care trebuie să-l facă pacienții este să urmeze o dietă, deoarece modificările acidității stomacului duc la dificultăți în digerarea alimentelor. O gamă largă de doze pentru tablete îl face ușor de utilizat. Analogii medicamentului, care au un preț mai mic, conform recenziilor pacienților, sunt într-o oarecare măsură inferioare, în timp ce Nexium, în ciuda costului său ridicat, este în căutare constantă printre cei care au încercat odată acest remediu minunat.
Gastroenterolog V.P. Klimenko
Recenzie: Folosesc acest medicament de mult timp (de șase luni acum). A trebuit să organizez pauze scurte pentru a restabili flora stomacului și intestinelor. Am început să vărsăm și să am diaree; corpul meu probabil că nu poate accepta prea bine astfel de schimbări. Dar în ceea ce privește efectul asupra bolii (am un ulcer la stomac), nu am putut găsi analogi cu un astfel de efect, deși s-au încercat multe medicamente diferite. Ulcerul cicatrici sau se micșorează, dar după un timp, examinarea îl dezvăluie din nou. Înainte de a lua medicamentul, am ascultat o mulțime de recenzii, nu am auzit niciuna proastă, așa că am decis să-l folosesc eu. Medicamentul Nexium este un tratament excelent, sfătuiesc mulți oameni să folosească acest medicament.
Vasily Kondrashov
Recenzie: Doctorul mi-a prescris un curs de antiinflamatoare nesteroidiene, dar la această vârstă (am 65 de ani), aceste AINS provoacă ulcere în stomac. La început am început să am arsuri la stomac, apoi au crescut greața și au început să apară chiar și vărsături. Am luat multă vreme remedii populare, pentru că, contrar argumentelor medicului, am crezut că medicina tradițională va scăpa de tot. Dar treptat starea mea de sănătate s-a înrăutățit, iar după o ecografie, medicul mi-a prescris Nexium. Recenziile despre acest medicament au fost bune, chiar și de la prietenii mei, așa că am decis să-l iau, în ciuda prețului ridicat. Acum există cicatrici în loc de ulcere, datorită medicamentului Nexium. Deși analogii sunt mai ieftini, sănătatea este mai scumpă.
Margareta Lvovna, Moscova
Recenzie: Medicamentul este remarcabil de eficient, deoarece după a treia zi de utilizare, vărsăturile și greața au încetat. Am folosit Nexium pentru a trata ulcerul duodenal. În același timp, medicul mi-a prescris antibiotice, dar medicamentul a intrat în contact cu ele fără probleme și nu au existat efecte secundare, ceea ce este pur și simplu minunat. În ciuda costului (comprimatele durează doar 7 zile), pur și simplu nu are rost să luați alți analogi.
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Comprimate filmate roz deschis, alungit, biconvex, cu inscripția „20 mG” pe o parte și „A/EN” sub formă de fracție pe cealaltă; pe fractură - alb cu incluziuni galbene (tip crupă).
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, colorant roșu oxid de fier (E172), colorant galben oxid de fier (E172), stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic și etacrilic (1:1), celuloză microcristalină, parafină, macrogol, polisorbat crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan (E171), talc, citrat de trietil.
Comprimate filmate roz, alungit, biconvex, cu inscripția „40 mG” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracție pe cealaltă; pe fractură - alb cu incluziuni galbene (tip crupă).
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, colorant roșu oxid de fier (E172), stearat de magneziu, copolimer de acid metacrilic și etacrilic (1:1), celuloză microcristalină, parafină, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de sodiu, sucroza sferică de sodiu granule, dioxid de titan (E171), talc, citrat de trietil.
7 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
Grupa clinica si farmacologica
Inhibitor de H+-K+-ATPazaefect farmacologic
Inhibitor de H+-K+-ATPaza. Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au activități farmacodinamice similare.
Mecanism de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și devine activ în mediul acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă pompa de protoni - enzima H + -K + -ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția bazală, cât și secreția gastrică stimulată.
Efect asupra secreției de acid în stomac
Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de 1 oră de la ingerare la o doză de 20 mg sau 40 mg. Când luați medicamentul zilnic timp de 5 zile, 20 mg 1 dată/zi, concentrația maximă medie de acid în conținutul gastric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea dozei pe a 5-a zi de terapie).
La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptomelor clinice, după 5 zile de administrare orală zilnică de Nexium în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul stomacului a fost peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore din 24 ore.La o doză de 20 mg/zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
S-a găsit o corelație între secreția acidă și concentrația medicamentului în plasmă (a fost utilizat parametrul AUC pentru a evalua concentrația).
Efect terapeutic obținut prin inhibarea secreției de acid
Când se ia Nexium în doză de 40 mg/zi, vindecarea esofagitei de reflux apare la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.
Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs de eradicare de o săptămână nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
Eficacitatea Nexium ® pentru sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat pe pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide
În timpul tratamentului cu medicamente antisecretoare, nivelurile de gastrină plasmatică cresc ca urmare a scăderii secreției acide.
La pacienții cărora li se administrează esomeprazol pentru o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a nivelurilor plasmatice de gastrină.
Pacienții care au folosit medicamente antisecretoare pentru o lungă perioadă de timp au mai multe șanse de a experimenta formarea chisturilor glandulare în stomac. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice rezultate din inhibarea secreției acide. Chisturile sunt benigne și suferă o dezvoltare inversă.
Utilizarea medicamentelor antisecretorii, inclusiv. inhibitori ai pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de Salmonella spp. și Campylobacter spp.
În două studii comparative cu ranitidină, Nexium® a arătat o eficacitate superioară în vindecarea ulcerelor peptice la pacienții cărora li s-a administrat terapie antiinflamatoare nesteroidiană, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.
În două studii de eficacitate, Nexium® a fost foarte eficient în prevenirea ulcerului peptic la pacienții (cu vârsta peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic) tratați cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, astfel încât tabletele care conțin granule de medicament acoperite cu un înveliș rezistent la acțiunea sucului gastric sunt utilizate pentru administrare orală.
După administrarea medicamentului pe cale orală, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal; Cmax este atinsă în 1-2 ore.Biodisponibilitatea absolută după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% cu doza zilnică o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. La starea de echilibru, Vd la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Legarea proteinelor plasmatice - 97%. Aportul concomitent de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu are un efect semnificativ asupra eficacității inhibării secreției de acid clorhidric.
Metabolism și excreție
În condiții in vivo, doar o mică parte de esomeprazol este convertită în izomerul R. Esomeprazolul este biotransformat complet cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea izoenzimei polimorfe specifice CYP2C19, ducând la formarea metaboliților hidroxi și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4, rezultând formarea unui derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.
Parametrii indicați mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19.
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l/h după o singură doză de medicament și de 9 l/h după doze repetate. T1/2 este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic 1 dată/zi. ASC crește în funcție de doză cu utilizarea regulată și este exprimată într-o relație neliniară între doză și ASC. Această dependență de timp și de doză este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj al esomeprazolului prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, cauzată probabil de faptul că esomeprazolul și/sau metabolitul său sulfonic inhibă enzima CYP2C19. Atunci când este luat o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când luați medicamentul pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La aceşti pacienţi, esomeprazolul este metabolizat în principal prin acţiunea CYP3A4. Atunci când se administrează sistematic esomeprazol în doză de 40 mg 1 dată/zi, ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid). Cmax medie la pacienții cu metabolism lent este crescută cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu se modifică semnificativ.
După o doză unică de 40 mg esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu dozarea zilnică sistematică a medicamentului o dată pe zi, nu se observă diferențe de farmacocinetică la pacienții de ambele sexe (aceste diferențe nu afectează regimul de dozare al medicamentului).
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, rezultând o creștere de 2 ori a ASC pentru esomeprazol.
Nu au fost efectuate studii farmacocinetice la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece rinichii nu elimină esomeprazolul în sine, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată de esomeprazol în doze de 20 mg și 40 mg, valorile ASC și T max în plasma sanguină au fost similare cu cele la adulți.
Indicații pentru utilizarea medicamentului
Boala de reflux gastroesofagian:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
- terapie de întreținere pe termen lung la pacienții după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recăderilor;
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian.
Ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate):
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
- prevenirea recidivelor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS la pacienții cu risc.
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).
Regimul de dozare
La boala de reflux gastroesofagian adulti si copii peste 12 ani Nexium ® este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux erozivîn doză unică de 40 mg 1 dată/zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă un curs suplimentar de terapie de 4 săptămâni în cazurile în care, după primul curs, nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă. Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg 1 dată/zi. Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită medicamentul este prescris în doză de 20 mg 1 dată/zi. Dacă simptomele nu dispar după 4 săptămâni de tratament, pacientul trebuie examinat în continuare. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul „după nevoie” de a lua medicamentul, adică. luați Nexium ® 20 mg 1 dată/zi când apar simptomele până când acestea dispar. Pentru pacienții care iau AINS care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, tratamentul la nevoie nu este recomandat.
Pentru adulti la ulcer peptic al stomacului și duodenului ca parte a terapiei combinate pt eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recidivelor ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic, Nexium ® este prescris într-o singură doză de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de 2 ori pe zi timp de 7 zile.
În scopul terapiei de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor antisecretoare, pentru a preveni recăderea) Nexium ® este prescris în doză de 40 mg 1 dată/zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei IV cu medicamente antisecretoare.
P pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp, Pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS, Nexium ® este prescris într-o doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS, Nexium ® este prescris într-o doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
La afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, incl. Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică, doza inițială recomandată de Nexium ® este de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență în utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
La prescrierea medicamentului severă datorită experienței clinice limitate cu utilizarea sa la această categorie de pacienți.
Când se prescrie Nexium ® pacientii cu insuficienta hepatica usoara sau moderata Pacienții cu severă insuficienta hepatica
Pacienți vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva comprimatul într-o jumătate de pahar cu apă plată (nu utilizați alte lichide, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când comprimatul se dezintegrează și beți suspensia de microgranule imediat sau în 30 minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul pe jumătate cu apă, să amestecați restul și să beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate procedurii.
Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică
1. Puneți tableta în seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva comprimatul.
3. Țineți seringa cu vârful în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să îl mențineți îndreptat în sus.
5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După injectare, readuceți seringa în poziția anterioară și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți seringa cu vârful în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.
7. Dacă o parte a medicamentului rămâne sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise la punctul 5. Pentru unele sonde, pot fi 50 ml apă potabilă. necesare în acest scop.
Efect secundar
Următoarele sunt reacții adverse, independente de regimul de dozare, observate cu utilizarea Nexium, atât în timpul studiilor clinice, cât și în studiile de după punerea pe piață.
Adesea (>1/100,<1/10): dureri de cap, dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație.
Uneori (>1/1000,<1/100): dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie, somnolență, insomnie, amețeli, parestezii, gură uscată, vedere încețoșată, edem periferic, activitate crescută a enzimelor hepatice.
Rareori (>1/10.000,<1/1000): reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic), bronhospasm, hepatită (cu sau fără icter), artralgie, mialgie, leucopenie, trombocitopenie, depresie, hiponatremie, agitație, confuzie, tulburări ale gustului, candidiază, GI alopecie, fotosensibilitate, stare de rău, transpirație.
Foarte rar (<1/10 000): agranulocitoză, pancitopenie, halucinații, comportament agresiv, insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică, slăbiciune musculară, nefrită interstițială, ginecomastie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform.
Contraindicații la utilizarea medicamentului
- intoleranță ereditară la fructoză;
- malabsorbție de glucoză-galactoză;
- deficit de zaharază-izomaltază;
- copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);
- copii peste 12 ani pentru alte indicatii decat boala de reflux gastroesofagian;
- hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.
CU prudență medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență renală severă (experiență cu utilizare limitată). Esomeprazolul (ca alți inhibitori ai pompei de protoni) nu trebuie utilizat în asociere cu atazanavir și nelfinavir.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării
În prezent, nu există date suficiente cu privire la utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Prescrierea medicamentului acestor pacienți este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, au arătat absența efectelor fetotoxice sau afectarea dezvoltării fetale.
ÎN studii experimentale La animale, nu au fost detectate efecte negative ale esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Administrarea medicamentului racemic nu a avut nici un efect negativ asupra cursului sarcinii, nașterii și perioadei de dezvoltare postnatală la animale.
În prezent, nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, prin urmare Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.
Utilizați pentru disfuncția ficatului
Când se prescrie Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei. Pacienții cu severă insuficienta hepatica doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg/zi.
Utilizați pentru insuficiență renală
La prescrierea medicamentului pacienţii cu insuficienţă renală nu este necesară ajustarea dozei. Utilizați medicamentul cu prudență în pacientii cu insuficienta renala severă datorită experienței clinice limitate cu utilizarea sa la această categorie de pacienți.
Instrucțiuni Speciale
În prezența oricăror simptome alarmante (inclusiv scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența unui neoplasmul malign trebuie exclus, deoarece tratamentul cu Nexium ® poate ameliora simptomele și poate întârzia diagnosticul.
În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol o perioadă lungă de timp, examinarea histologică a biopsiilor mucoasei corpului gastric a evidențiat gastrită atrofică.
Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.
Pacienții care urmează un regim după cum este necesar trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele lor se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie medicamentul într-un regim de terapie „la nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.
Când se prescrie Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare la pacienții cărora li se administrează alte medicamente metabolizate de CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium® pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, se recomandă prudență la conducerea vehiculelor și a altor mecanisme.
Supradozaj
În prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat.
Simptome: La administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg, s-au observat slăbiciune generală și manifestări gastrointestinale. O singură doză de Nexium 80 mg pe cale orală nu a provocat niciun efect negativ.
Tratament: Dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică și de susținere. Un antidot specific este necunoscut. Dializa este ineficientă deoarece esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice.
Interacțiuni medicamentoase
O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la modificări ale absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului.
Esomeprazolul, ca și antiacidele și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate reduce absorbția ketoconazolului și itraconazolului.
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestei interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul tratamentului cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Când omeprazolul este administrat concomitent cu anumite medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul tratamentului cu omeprazol, se observă o scădere a concentrațiilor plasmatice ale acestora. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg 1 dată/zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a condus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (ASC, Cmax și Cmin în plasma sanguină au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Când omeprazolul și saquinavirul au fost administrați concomitent, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser; atunci când au fost prescrise împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a modificat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu este recomandată administrarea concomitentă de esomeprazol cu medicamente antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, administrarea concomitentă de esomeprazol cu alte medicamente metabolizate de CYP2C19 (de exemplu, diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină) poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care la rândul lor pot necesita reducerea dozei. Acest fenomen este deosebit de pronunțat atunci când se utilizează Nexium în modul de terapie „la nevoie”. Atunci când este administrat concomitent cu esomeprazol 30 mg și diazepam, clearance-ul diazepamului, care este un substrat CYP2C19, este redus cu 45%.
Atunci când este administrat concomitent cu esomeprazol 40 mg și fenitoină la pacienții cu epilepsie, concentrația reziduală de fenitoină în plasmă a crescut cu 13%. În acest sens, se recomandă monitorizarea concentrației de fenitoină în plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și la întreruperea acestuia.
Administrarea de omeprazol în doză de 40 mg 1 dată/zi a dus la o creștere a ASC și Cmax a voriconazolului (substrat CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Administrarea concomitentă de warfarină cu esomeprazol în doză de 40 mg nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creșteri semnificative clinic ale indicelui INR cu utilizarea combinată de warfarină și esomeprazol. Se recomandă monitorizarea MHO la începutul și la sfârșitul utilizării concomitente de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol în doză de 40 mg duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei: ASC - cu 32% și T1/2 - cu 31%, cu toate acestea, Cmax a cisapridei în plasma nu se modifică semnificativ. Ușoară prelungire a intervalului QT care a fost observată cu cisapridă în monoterapie nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.
Nexium ® nu provoacă modificări semnificative clinic în farmacocinetica amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care evaluează utilizarea concomitentă a esomeprazolului și naproxenului sau rofecoxibului nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de 2 ori a ASC a esomeprazolului. Utilizarea concomitentă a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum este voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC a esomeprazolului. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu disfuncție hepatică severă și cu utilizare pe termen lung.
Conditii de eliberare din farmacii
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Condiții și perioade de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30°C, în ambalajul original. Perioada de valabilitate - 3 ani.
"Nexium (denumire internațională neproprietă - esomeprazol) este un medicament a cărui acțiune vizează reducerea producției de acid clorhidric de către glandele gastrice.
Datorită suprimării activității secretoare, medicamentul ajută la reducerea nivelului de aciditate și este utilizat în tratamentul complex al diferitelor afecțiuni asociate cu secreția acidă excesivă. Instrucțiunile pentru utilizarea Nexium sau medicul dumneavoastră vă vor spune cum să luați medicamentul și cum să alegeți doza potrivită.
Aplicație
Un medicament precum Nexium INN este disponibil în următoarele forme:
- Pastile de 20 mg și 40 mg.
- Granule, pelete 10 mg.
- Liofilizat 40 mg. Această formă este utilizată exclusiv pentru injectare.
În consecință, medicamentul „Nexium” are două variante principale de utilizare:
- Oral.
- Injecții.
Cel mai des sunt utilizate tabletele Nexium, deoarece aceasta este cea mai familiară și convenabilă opțiune. Utilizarea rară a peletelor se explică prin faptul că compoziția conține o cantitate mai mică de substanță activă. De obicei, medicamentul din pastilele Nexium este utilizat pentru copii sau pacienți care nu pot înghiți o pastilă. Medicamentul „liofilizat” Nexium este utilizat atunci când este imposibil să luați medicamentul pe cale orală.
Medicamentul conține ingredientul activ esomeprazol în diferite doze. De exemplu, tabletele Nexium conțin 20 mg-40 mg de ingredient activ, granule - 10 mg, iar pentru injecții - 40 mg într-o sticlă. Prin urmare, există posibilitatea de a întâlni nume precum „Nexium 40, 20 sau 10 mg” și „Nexium pulbere”. Acest tip de terminologie este neoficial, dar destul de utilizat pe scară largă.
1 pastila contine:
- Esomeprazol.
- Monostearat de glicerol, hiproloză, hipromeloză, colorant (E172), celuloză, stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic-etacrilic, parafină, polisorbat, macrogol, crospovidonă, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.
1 pachet de granule conține aproape aceeași cantitate de componente auxiliare. La acest formular se adaugă dextroză.
Compoziția unui flacon de liofilizat include: esomeprazol, edetat disodic dihidrat, hidroxid de sodiu.
Pastilele Nexium sunt livrate la farmacii în pachete care sunt echipate cu un test de prima deschidere. Puteți cumpăra un pachet cu 1, 2 sau 4 blistere a câte 7 pastile fiecare. Pelete - granulele în plicuri (10 mg) sunt ambalate în 10 sau 28 de bucăți. Pentru injecții, un medicament precum Nexium este vândut în 10 sticle per pachet.
Peleții sau granulele sunt de culoare gălbuie sau maro. Pastilele sunt de formă ovală cu o culoare roz, pe față este inscripția „40 mg” sau „20 mg”, în funcție de cantitatea de ingredient activ, pe spate literele „A/EI”. Limfolizatul se prezintă ca o masă albă.
Important! Medicamentul este eliberat strict conform prescripției.
Efect terapeutic
Acest medicament este conceput pentru a reduce secreția de acid clorhidric. Acest tip de efect este de o importanță considerabilă, deoarece nevoia de a reduce aciditatea este un punct cheie în tratamentul multor boli. În funcție de mecanismul de acțiune, medicamentul este clasificat ca un inhibitor al pompei de protoni.
O trăsătură caracteristică a medicamentului este capacitatea de a elimina producția excesivă de acid. Produsul incepe sa actioneze la 1 ora dupa administrare.
Este de remarcat faptul că esomeprazolul nu este rezistent la mediile acide. Din acest motiv, la fabricarea produselor din această grupă, componentele active sunt închise într-o înveliș care nu este afectată de mediul acid.
Mulți pacienți au o întrebare: cum să luați Nexium: înainte de mese sau după? Trebuie remarcat faptul că, după administrarea pilulei, se observă o absorbție rapidă din tractul gastrointestinal.
Experții observă că, dacă medicamentul este luat cu alimente, atunci absorbția substanței active va fi inhibată semnificativ, dar acest lucru nu are practic niciun efect asupra eficacității medicamentului. Rezumatul afirmă că administrarea medicamentului și a alimentelor trebuie separate cu aproximativ 30-60 de minute. Prin urmare, trebuie să luați Nexium înainte de mese sau după mese, cu un interval de 30-60 de minute.
Utilizarea medicamentului 40 mg pe zi timp de 4 săptămâni poate vindeca boala de reflux gastroesofagian în 78%. Dacă tratamentul se prelungește la 8 săptămâni, procentul de pacienți vindecați crește la 90.
Utilizarea a 20 mg de medicament în combinație cu antibiotice ajută la eliminarea Helicobacter la 90% dintre pacienți după 2 săptămâni. În plus, pacienții care au utilizat Nexium în timpul tratamentului ulcerului gastric sau duodenal nu ar trebui să ia alte mijloace auxiliare pentru cicatrizarea ulcerației după terminarea tratamentului.
Când este numit?
Medicamentul Nexium și indicațiile sale de utilizare vor ajuta la eliminarea simptomelor și focarelor de inflamație. Nexium este prescris pentru tratamentul și prevenirea unui număr de patologii.
Acestea includ:
- Boala de reflux gastroesofagian.
- Ulcere gastrice și duodenale.
- Boli de stomac care decurg din utilizarea prelungită a AINS.
- Alte boli asociate cu creșterea secreției de acid clorhidric.
- Măsuri de susținere pentru esofagită incurabilă care vizează prevenirea exacerbarii.
- Eliminarea simptomelor.
- Tratamentul BRGE eroziv.
Ulcer peptic al stomacului și duodenului:
- Tratamentul bolilor cauzate de Helicobacter.
- Prevenirea recidivelor.
Patologii ale stomacului care au apărut la pacienții care au luat AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- Tratamentul ulcerațiilor cauzate de administrarea de medicamente din grupul HBC.
- Prevenirea recidivelor.
Indicații pentru utilizarea liofilizatului:
- BRGE combinată cu esofagită.
- Cicatrizarea și prevenirea ulcerului peptic.
- Prevenirea pierderii de sânge de la un ulcer peptic.
Important! Liofilizat Nexium pentru copii este prescris de la 1 an.
Contraindicații
Nexium are contraindicații care trebuie luate în considerare. Produsul nu trebuie utilizat:
- Pentru intoleranța congenitală la fructoză.
- Până la 12 ani.
- După vârsta de 12 ani, poate fi utilizat numai dacă aveți BRGE.
- Cu sensibilitate crescută la componente.
Nexium trebuie înlocuit cu analogul său în următoarele situații:
- Hipersensibilitate la substanța activă.
- Boli de rinichi.
- Perioada GW și sarcina.
Instructiuni de utilizare si dozare
Înainte de a începe să-l luați, trebuie să vă familiarizați cu medicamentul Nexium și cu instrucțiunile sale de utilizare. Medicamentul este destinat administrării orale înainte sau după masă. Medicamentul trebuie înghițit întreg, cu multă apă.
Important! Este interzisă zdrobirea sau mestecatul medicamentului.
Pentru pacienții care au dificultăți la înghițire, medicamentul poate fi diluat în 0,5 linguri. lichide. Pentru pacienții care nu sunt deloc capabili să înghită pastile, administrarea se realizează printr-o sondă nazogastrică.
Peleții și granulele sunt utilizate pe cale orală. Pentru a lua 10 mg de produs, trebuie să diluați 1 pachet în 15 ml de lichid. Pacienții care iau 20 mg de medicament vor trebui să dizolve 2 pachete în 30 ml de lichid.
Liofilizatul este destinat injectării și perfuzării. Doza și frecvența de utilizare sunt determinate de medic.
Influență negativă
Nexium are efecte secundare care trebuie luate în considerare în timpul terapiei.
Efectele secundare ale Nexium sunt următoarele:
- SNC. Medicamentul provoacă adesea migrene. Poate apărea și o tulburare a gustului. Uneori există letargie și amețeli.
- Uneori poate apărea bronhospasmul.
- Din tractul gastrointestinal, pot fi observate greață, vărsături, durere în cavitatea abdominală, balonare și scaun deranjat.
- O reacție la medicament poate include iritație, dermatită și erupție cutanată.
- Vederea poate fi afectată.
- Suferință generală: transpirație severă, stare de rău.
Semne de supradozaj: slăbiciune și tulburări ale sistemului digestiv.
În timpul sarcinii
O atenție deosebită trebuie acordată faptului că nu este de dorit să se prescrie Nexium în timpul sarcinii, deoarece nu există informații verificate despre efectul său asupra corpului femeii în această perioadă. De asemenea, nu există informații despre dacă medicamentul trece în laptele matern. Prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat nici în timpul alăptării.
Analogii
Ajutorul pentru persoanele cu patologii dependente de acid a fost eliberarea medicamentului Emanera. În ciuda faptului că analogii Nexium pot conține ingrediente active diferite, acest analog conține esomeprazol. Prin urmare, acest analog este considerat un înlocuitor excelent pentru Nexium. Emenera este produsă în capsule filmate. Produsul are aceleași indicații de utilizare ca și Nexium.
Fotografiile, videoclipurile și recenziile despre efectul acestui analog asupra corpului pot fi vizualizate pe Runet. Trebuie remarcat faptul că recenziile despre acest medicament sunt diferite, de exemplu, „Nu mi-a plăcut Emanera. Nu ameliorează senzația de arsură, mai beau și Gaviscon.”
Important! Pacienții care iau medicamentul pentru o lungă perioadă de timp trebuie să fie supuși consultărilor în timp util, deoarece o doză mare de medicament poate crește semnificativ riscul de fracturi.
Emaner conține zaharoză, drept urmare medicamentul este contraindicat la pacienții cu intoleranță la fructoză.
Eficacitatea oricărui medicament de blocare a acidului este determinată în primul rând de caracteristicile genetice ale pacientului și de lista de medicamente utilizate. Nu trebuie să selectați singur medicamentele pentru tratament. Alegerea greșită a medicamentului sau doza greșită poate avea un efect dăunător asupra sănătății dumneavoastră. Scopul medicamentului și doza acestuia trebuie selectate individual pe baza examinării și examinării.
