Fluoxetina este eliminată din organism. Fluoxetină: instrucțiuni detaliate de utilizare. Indicatii si contraindicatii

Formula brută

C17H18F3NO

Grupa farmacologică a substanței Fluoxetină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

54910-89-3

Caracteristicile substanței Fluoxetină

Antidepresiv biciclic, ISRS.

Clorhidratul de fluoxetină este o pulbere cristalină albă sau aproape albă, puțin solubilă în apă (14 mg/ml). Greutate moleculară 345,79.

Farmacologie

efect farmacologic- antidepresiv, anorexigen.

Inhibă selectiv recaptarea serotoninei, ceea ce duce la o creștere a concentrației acesteia în fanta sinaptică, întărind și prelungind efectul acesteia asupra receptorilor postsinaptici. Prin creșterea transmisiei serotoninergice, inhibă schimbul de neurotransmițători printr-un mecanism de feedback negativ. Cu utilizare pe termen lung, reduce activitatea receptorilor 5-HT 1. De asemenea, blochează recaptarea serotoninei în trombocite. Afectează slab recaptarea norepinefrinei și a dopaminei. Nu are efect direct asupra receptorilor serotoninei, m-colinergici, H1-histaminici și alfa-adrenergici. Spre deosebire de majoritatea antidepresivelor, nu determină o scădere a activității receptorilor beta-adrenergici postsinaptici.

Eficient pentru depresia endogenă și tulburările obsesiv-compulsive. Îmbunătățește starea de spirit, reduce tensiunea, anxietatea și frica, elimină disforia. Are efect anorexigen și poate provoca pierderea în greutate. La pacienții cu diabet zaharat poate provoca hipoglicemie, iar atunci când fluoxetina este întreruptă, poate provoca hiperglicemie. Un efect clinic pronunțat pentru depresie apare după 1-4 săptămâni de tratament, pentru tulburările obsesiv-compulsive - după 5 săptămâni sau mai mult.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Efectul de „prima trecere” prin ficat este slab exprimat. Capsule și soluție de apă fluoxetina sunt echivalente ca eficacitate. După o singură doză de 40 mg, Cmax de fluoxetină este atinsă după 4-8 ore și este de 15-55 ng/ml; atunci când este luată în aceeași doză timp de 30 de zile, Cmax de fluoxetină este de 91-302 ng/ml, norfluoxetină - 72-258 ng/ml. La concentrații de până la 200-1000 ng/ml, fluoxetina se leagă în proporție de 94,5% de proteinele din sânge, inclusiv albumina și alfa 1-glicoproteina. Enantiomerii sunt la fel de eficienți, dar S-fluoxetina este excretată mai lent și predomină asupra formei R la concentrație la starea de echilibru. Pătrunde cu ușurință în BBB. În ficat, enantiomerii sunt demetilați cu participarea izoenzimei CYP2D6 citocromul P450 la norfluoxetină și alți metaboliți neidentificați, iar S-norfluoxetina este egală ca activitate cu R- și S-fluoxetină și superioară R-norfluoxetinei. T1/2 de fluoxetină este de 1-3 zile după o singură doză și 4-6 zile cu administrarea pe termen lung. T1/2 de norfluoxetină este de 4-16 zile în ambele cazuri, ceea ce determină acumularea semnificativă de substanțe, atingerea lentă a nivelului lor de echilibru în plasmă și prezența prelungită în organism după retragere. La pacienții cu ciroză hepatică, T1/2 a fluoxetinei și a metaboliților săi este prelungită. Excretat în decurs de 1 săptămână în principal prin rinichi (80%): nemodificat - 11,6%, sub formă de fluoxetină glucuronid - 7,4%, norfluoxetină - 6,8%, norfluoxetină glucuronid - 8,2%, mai mult de 20% - acid hipuric, 46% - alți compuși; 15% este excretat prin intestine. Dacă funcția renală este afectată, eliminarea fluoxetinei și a metaboliților săi încetinește. Nu este excretat în timpul dializei (datorită volumului mare de distribuție și gradului ridicat de legare la proteinele plasmatice).

Există dovezi ale eficacității fluoxetinei în tulburările de alimentație (anorexia nervoasă), alcoolismul, tulburări de anxietate, inclusiv fobia socială; neuropatie diabetică, afectivă, incl. tulburări bipolare; distimie, autism, atacuri de panica, sindromul premenstrual, narcolepsie, catalepsie, sindrom de apnee obstructivă în somn, cleptomanie, schizofrenie, tulburări schizoafective etc.

Utilizarea substanței Fluoxetină

Depresie (în special însoțită de frică), incl. când alte antidepresive sunt ineficiente, tulburarea obsesiv-compulsivă, bulimie nervoasă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, utilizarea inhibitorilor MAO (în ultimele 2 săptămâni), insuficiență hepatică și renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min), epilepsie și stări convulsive (antecedente), ideație suicidară, diabet zaharat, atonie Vezica urinara, glaucom cu unghi închis, hipertrofie de prostată.

Restricții de utilizare

Vârsta copiilor (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite), infarct miocardic, incl. istoric de ciroză hepatică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, trebuie prescris numai dacă este absolut necesar. La utilizarea fluoxetinei în timpul sarcinii, s-a observat un risc crescut de naștere prematură, anomalii de dezvoltare și adaptare scăzută a nou-născuților (inclusiv dificultăți de respirație, cianoză, excitabilitate).

În timpul tratamentului, trebuie evitat alaptarea(fluoxetina pătrunde în lapte matern femeile care alăptează).

Actualizarea informațiilor

Utilizarea fluoxetinei în primul trimestru de sarcină

Nu există suficiente studii controlate care examinează siguranța fluoxetinei la femei în timpul primului trimestru de sarcină, iar rezultatele unor studii epidemiologice publicate sunt contradictorii. Mai mult de 10 studii de cohortă și de caz-control nu au găsit nicio creștere a probabilității de dezvoltare defecte congenitale dezvoltare. În același timp, s-a efectuat un studiu de cohortă prospectiv Rețeaua Europeană de Servicii Informaționale Teratologice, sugerează un risc crescut de a dezvolta malformații congenitale a sistemului cardio-vascular la nou-născuții ale căror mame (n=253) au utilizat fluoxetină în timpul primului trimestru de sarcină, comparativ cu nou-născuții ale căror mame (n=1359) nu au luat fluoxetină. În același timp, nu a fost determinat un grup specific de malformații ale sistemului cardiovascular și nu a fost posibilă stabilirea unei relații fiabile cauză-efect între administrarea fluoxetinei în primul trimestru de sarcină și un risc crescut de anomalii ale dezvoltării fetale.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Utilizarea fluoxetinei în al treilea trimestru de sarcină

Utilizarea inhibitorilor recaptării serotoninei și a norepinefrinei (IRSN), precum și a ISRS, inclusiv fluoxetină, la sfârșitul celui de-al treilea trimestru de sarcină a dus la dezvoltarea complicațiilor la nou-născuți (mărește durata spitalizării, durata ventilației artificiale și hrănirea cu tub). ). Există rapoarte despre dezvoltarea unor astfel de cazuri stări patologice Cum sindrom de detresă respiratorie nou-născuți, apnee, convulsii, labilitate a temperaturii corpului, hipoglicemie, scădere sau creștere tensiune arteriala, vărsături, dificultate în alimentație adecvată, cianoză, hiperreflexie, tremor, iritabilitate nervoasă, excitabilitate, plâns constant. Tulburările enumerate pot fi o manifestare a efectelor toxice ale IRSN și ISRS sau pot fi o consecință a sindromului de sevraj al acestora.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Date din studiile de teratogenitate a fluoxetinei la animale

Când fluoxetina este administrată în doze care depășesc 12,5 mg/kg pe zi la femelele de șobolan gestante, precum și în doze care depășesc 15 mg/kg pe zi la femelele de iepuri gestante (de 1,5 și, respectiv, de 3,6 ori mai mari) doza maxima, recomandat pentru om - 80 mg/m2), nu au fost identificate date sigure care să indice teratogenitatea fluoxetinei în timpul procesului de organogeneză. Cu toate acestea, datele din alte studii la șobolani indică o creștere a numărului de nașteri morti, o scădere a greutății neonatale și o creștere a mortalității neonatale în decurs de 7 zile după naștere, când fluoxetina a fost administrată în doză de 12 mg/kg pe zi (de 1,5 ori doza maximă). recomandat pentru om) în timpul sarcinii și în doză de 7,5 mg/kg pe zi (90% din doza maximă recomandată pentru om) în timpul sarcinii și alăptării. Cu toate acestea, nu au fost detectate semne de neurotoxicitate la femelele de șobolan nou-născute supraviețuitoare care au primit 12 mg/kg fluoxetină pe zi în timpul sarcinii. Sa stabilit că o doză de fluoxetină de 5 mg/kg pe zi (60% din doza maximă recomandată pentru om) nu crește mortalitatea la animalele nou-născuți.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Efecte secundare ale substanței Fluoxetină

Din afară sistem nervosși organele de simț: durere de cap, amețeli, anxietate, nervozitate, letargie, oboseală, sindrom astenic, labilitate emoțională, tulburări de somn (insomnie, somnolență), coșmaruri, neliniște motorie, spasme musculare, mioclonie, tremor, hiperkinezie, stări convulsive, hipo- sau hiperreflexie, sindrom extrapiramidal, sindrom de tunel carpian, ataxie, acatizie, disartrie, hiper- sau hipoestezie, parestezie, nevralgie, neuropatie, nevrită, nevroză, dificultăți de gândire concentrare, amnezie, euforie, manie sau hipomanie, halucinații, depersonalizare, reacții paranoide, psihoză, tendințe suicidare, modificări EEG, stupoare, comă, scăderea acuității vizuale, ambliopie, strabism, diplopie, exoftalmie, midriază, conjunctivită, irită, sclerită, , xeroftalmie, fotofobie, glaucom, tulburare senzații gustative, parosmie, zgomot și durere în urechi, hiperacuză.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): tahie sau bradicardie, extrasistolă, fibrilație atrială sau ventriculară, stop cardiac, infarct miocardic, insuficiență cardiacă congestivă, hiper sau hipotensiune arterială, dilatare vasculară, flebită, tromboflebită, tromboză vasculară, vasculită cu erupție hemoragică, ischemie cerebrală, embolie cerebrală, anemie, leucocitoză sau leucopenie, limfocitoză, trombocitemie, trombocitopenie, pancitopenie.

Din sistemul respirator: congestie nazala, sângerare din nas, sinuzită, edem laringian, dificultăți de respirație, stridor, hiper sau hipoventilație, sughiț, tuse, sindrom de detresă respiratorie, modificări inflamatorii sau pulmonare de natură fibroasă, atelectazie, emfizem, edem pulmonar, hipoxie, apnee, dureri toracice.

Din tractul gastrointestinal: scăderea apetitului (mai rar crescut), anorexie, uscăciunea gurii, creșterea salivației, creșterea glandele salivare, stomatită aftoasă, glosită, disfagie, esofagită, gastrită, dispepsie, greață, vărsături, incl. hematemeză, dureri abdominale, " abdomen acut", ulcer gastric și duoden, hemoragii gastrointestinale, flatulență, diaree, constipație, melenă, colită, obstrucție intestinală, creșterea nivelului transaminazelor hepatice, creatin fosfokinază și fosfatază alcalină în sânge, hepatită, colelitiază, icter colestatic, insuficiență hepatică, necroză hepatică, pancreatită.

Din partea metabolismului: afectarea secreției de ADH, hiponatremie, hipo sau hiperkaliemie, hipocalcemie, hiperuricemie, gută, hipercolesterolemie, diabet zaharat, hipoglicemie, acidoză diabetică, hipotiroidism, edem, deshidratare.

Din afară sistemul genito-urinar: disurie, urinare frecventă, nicturie, poli- sau oligurie, albumină și proteinurie, glucozurie, hematurie, infecții tractului urinar, cistita, insuficienta renala, hiperprolactinemie, marire si durere la nivelul glandelor mamare, scaderea libidoului, tulburari de ejaculare, priapism, impotenta, anorgasmie, menstruație dureroasă, menopauză și metroragie.

Din sistemul musculo-scheletic: miastenia gravis, miopatie, mialgie, miozită, artralgie, artrită, artrită reumatoidă, bursită, tenosinovită, condrodistrofie, osteomielita, osteoporoză, dureri osoase.

Din afară piele: erupție cutanată polimorfă, incl. leziuni cutanate hemoragice, ulcerative, acnee, alopecie, dermatita de contact, fotosensibilitate, decolorarea pielii, furunculoză, herpes zoster, hirsutism, eczeme, psoriazis, seboree, necroză epidermică, dermatită exfoliativă.

Reactii alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, edem Quincke, reacții precum boala serului, reacții anafilactice și anafilactoide.

Alții: scădere în greutate, transpirație, înroșire a feței și a gâtului cu senzație de căldură, sindrom neuroleptic malign, căscat, frisoane, febră, sindrom asemănător gripei, hipotermie, limfadenopatie, inclusiv. amigdale mărite, faringită. Au fost descrise decese.

Interacţiune

Incompatibil cu inhibitorii MAO, alte antidepresive, furazolidona, procarbazina, deoarece provoacă sindrom serotoninergic (frisoane, hipertermie, rigiditate musculară, mioclonie, labilitate autonomă, criză hipertensivă, agitație, tremor, neliniște, convulsii, diaree, stare hipomaniacă, delir, comă; moartea este posibilă. Atunci când se administrează concomitent cu medicamente care au un grad ridicat). de legare la proteinele plasmatice (anticoagulante orale, agenți hipoglicemianți orali, glicozide cardiace etc.), posibilă deplasare reciprocă de la legarea de proteine cu modificarea concentrației fracției libere în sânge, risc de dezvoltare efecte secundare crește. Riscul de sângerare crește în timpul tratamentului cu warfarină. Inhibă biotransformarea medicamentelor metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6 citocromul P450 (antidepresive triciclice, dextrometorfan etc.). Prelungește timpul de înjumătățire al diazepamului, potențează efectele alprazolamului. Atunci când este administrat simultan, modifică (crește sau scade) concentrația de litiu din plasma sanguină, crește conținutul de fenitoină (până la manifestari clinice supradozajul acestuia); nivelul antidepresivelor triciclice (imipramină, desipramină) crește de 2-10 ori. Triptofanul sporește proprietățile serotoninergice ale fluoxetinei (sunt posibile agitația, neliniștea motorie și disfuncția gastrointestinală). Incompatibil cu etanolul.

Actualizarea informațiilor

Mai multe informații despre interacțiuni medicamentoase fluoxetină

Utilizarea fluoxetinei în asociere cu inhibitori MAO, precum și în decurs de 14 zile de la întreruperea tratamentului, este contraindicată pentru a evita riscul de interacțiune. Prescrierea inhibitorilor MAO este posibilă la numai 5 săptămâni după întreruperea tratamentului cu fluoxetină.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Utilizarea simultană a fluoxetinei și pimozidei nu este recomandată. Cercetări clinice studiile de siguranță ale pimozidei în asociere cu alte antidepresive au arătat că utilizarea lor simultană poate duce la prelungirea intervalului QT corectat (QTc). Cu toate că studii speciale Deși siguranța utilizării simultane a pimozidei și fluoxetinei nu a fost studiată, potențialul de interacțiuni medicamentoase, în principal prelungirea intervalului QTc, este o bază suficientă pentru limitarea utilizării combinate a acestor medicamente.

[Actualizat 24.02.2012 ]

A fost efectuat un studiu cu participarea a 19 voluntari sănătoși - 6 metabolizatori lenți și 13 rapid metabolizatori ai enzimei debrisoquine hidroxilază, care au luat 25 mg de tioridazină pe cale orală o dată. Cmax la metabolizatorii lenți a fost de 2,4 ori mai mare, ASC - de 4,5 ori mai mare comparativ cu metabolizatorii rapidi. Se știe că activitatea debrizochinei hidroxilazei depinde de nivelul de activitate al izoenzimei sistemului citocrom P450 CYP2D6. Astfel, acest studiu a demonstrat că medicamentele care inhibă izoenzima CYP2D6 medicamente precum inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, în special fluoxetina, pot crește concentrațiile plasmatice ale tioridazinei. Tioridazina are capacitatea de a prelungi în funcție de doză QTc, ceea ce provoacă riscul de a dezvolta forme de aritmii ventriculare care pun viața în pericol, cum ar fi torsada vârfurilor și moarte subita, a cărui probabilitate crește atunci când se administrează tioridazină concomitent cu fluoxetină.

Ținând cont de riscul de apariție a formelor de aritmii ventriculare care pun viața în pericol și de moarte subită în timpul tratamentului cu tioridazină și fluoxetină, trebuie menționat că o astfel de combinație terapeutică este contraindicată, iar tioridazina poate fi luată după 5 săptămâni de la ultima doză de fluoxetină.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Fluoxetina inhibă activitatea izoenzimei sistemului citocromului P450 CYP2D6și astfel modifică activitatea metabolică normală a izoenzimei la un nivel similar cu cel al metabolizatorilor săraci. Alte medicamente al căror metabolism se efectuează cu participarea izoenzimei CYP2D6, cum ar fi antidepresivele triciclice (TCA), antipsihoticele (inclusiv fenotiazine și cele mai multe antipsihotice atipice), antiaritmice (propafenonă, flecainidă etc.) trebuie utilizate împreună cu fluoxetină cu prudență. Dacă pacientul ia fluoxetină sau a luat-o în ultimele 5 săptămâni, terapia cu medicamente metabolizate în principal CYP2D6și având o gamă terapeutică îngustă (de exemplu, flecainidă, propafenona, vinblastină și TCA), ar trebui să înceapă cu cele mai mici doze posibile (selectarea dozei ar trebui să fie aceeași ca și în cazul prescrierii metabolizatorilor lenți pentru această izoenzimă a sistemului citocromului P450). ). Când se prescrie fluoxetină unui pacient care primește deja medicamente metabolizate de izoenzimă CYP2D6, trebuie luată în considerare necesitatea de a ajusta doza acestor medicamente spre reducerea acesteia.

[Actualizat 24.02.2012 ]

La unii pacienți, T1/2 de diazepam poate fi prelungit în timpul tratamentului cu fluoxetină. Utilizarea combinată de alprazolam și fluoxetină a fost însoțită de o creștere a concentrațiilor serice de alprazolam, ducând la deprimarea activității psihomotorii.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Unele date clinice sugerează o posibilă interacțiune medicamentoasă între antipsihotice și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei. În special, s-au observat concentrații crescute de haloperidol și clozapină la pacienții cărora li s-a administrat fluoxetină ca terapie concomitentă.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Atât scăderi, cât și creșteri ale concentrațiilor serice de litiu au fost raportate cu utilizarea concomitentă a fluoxetinei. În acest din urmă caz, probabilitatea dezvoltării efectelor toxice atât ale stabilizatorilor de dispoziție, cât și ale inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei crește. Când luați litiu și fluoxetină simultan, este necesar să monitorizați constant concentrațiile de litiu din plasma sanguină.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Fluoxetina, administrată în doză de 60 mg o dată sau timp de 8 zile, duce la o scădere ușoară (aproximativ 16%) a clearance-ului olanzapinei și la o creștere a Cmax.

La pacienții cărora li s-a administrat doze fixe de fenitoină și carbamazepină, s-a observat o creștere a concentrațiilor lor plasmatice odată cu dezvoltarea manifestărilor clinice ale efectelor toxice atunci când fluoxetină a fost adăugată ca terapie concomitentă.

[Actualizat 24.02.2012 ]

În studiu in vivo S-a demonstrat că o singură administrare de terfenadină (substrat CYP3A4) în timpul terapiei cu fluoxetină nu este însoțită de o creștere a concentrațiilor serice de terfenadină.

În timpul cercetării in vitro Au fost obținute date care indică faptul că ketoconazolul, un inhibitor eficient al izoenzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450, este de cel puțin 100 de ori mai activ decât fluoxetina și norfluoxetina în prevenirea metabolizării substraturilor CYP3A4 (cum ar fi astemizol, cisapridă, midazolam). Astfel, capacitatea de inhibiție a fluoxetinei în raport cu izoenzima sistemului citocrom P450 CYP3A4 nu este semnificativă clinic.

[Actualizat 24.02.2012 ]

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, agitație, anxietate, hipomanie, convulsii, mari Crize de epilepsie. Două descrise decese din supradozajul acut de fluoxetină (în combinație cu maprotilină, codeină, temazepam).

Tratament: lavaj gastric, luarea de cărbune activat, sorbitol, monitorizare ECG, terapie simptomatică și de susținere, pentru convulsii - diazepam. Nu există un antidot specific. Diureza forțată, dializa peritoneală, hemodializa și transfuzia de sânge sunt ineficiente.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Fluoxetină

Se prescrie cu prudență la vârstnici, cu boli cardiovasculare, insuficiență hepatică și/sau renală. Este necesară monitorizarea atentă a pacienților cu tendințe suicidare, în special la începutul tratamentului. Riscul de sinucidere este cel mai mare la pacienții care au luat anterior alte antidepresive și la pacienții care prezintă oboseală excesivă, hipersomnie sau neliniște în timpul tratamentului cu fluoxetină. La tratarea pacienților cu greutate corporală mică, trebuie luate în considerare proprietățile anorexigene ale fluoxetinei. Când se efectuează terapie electroconvulsivă în timp ce luați fluoxetină, sunt posibile crize epileptice prelungite. Intervalul dintre oprirea inhibitorilor MAO și începerea tratamentului cu fluoxetină trebuie să fie mai mare de 2 săptămâni, iar între oprirea fluoxetinei și administrarea inhibitorilor MAO - cel puțin 5 săptămâni.

Dar această legătură este încă vizibilă. Unele tipuri de tulburări psihonevrotice afectează comportament alimentar persoană. Acestea sunt bulimia nevrotică și tulburarea de supraalimentare compulsivă. Unii oameni nu pot înghiți nici măcar o bucată de mâncare atunci când sunt stresați sau deprimați, în timp ce alții, dimpotrivă, mănâncă tot ce pot pune mâna. Dacă accesele de supraalimentare compulsivă însoțesc o viață stresantă, apare excesul de greutate, care se poate transforma în obezitate. Într-o astfel de situație, medicamentul ieftin, dar eficient și bine dovedit „Fluoxetina” va veni în ajutor.

Rolul medicamentului în pierderea în greutate

Antidepresivul Fluoxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Substanță medicinalăîncetinește și previne inactivarea fiziologică a neurotransmițătorului, crescând concentrația acestuia în conexiunile sinaptice ale fibrelor nervoase. Acțiunea se dezvoltă predominant în sistemul nervos central, iar caracteristicile inhibitor selectiv atribuit „Fluoxetinei” datorită indiferenței sale față de alți neurotransmițători - dopamină și norepinefrină. Deși au o structură similară cu serotonina, se află în afara zonei de influență a medicamentului. Acest lucru face ca Fluoxetina să fie mai sigură și are mai puține efecte secundare decât alte antidepresive.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ:

stări depresive de diverse origini;
tulburări obsesiv-compulsive;
disforie premenstruală;
atacuri de panică și fobii;
schizofrenie;
nevroza în alcoolism;
bulimie de tip nevrotic.

Medicamentul poate fi prescris pentru depresie prelungită, însoțită de supraalimentare regulată și creștere stabilă în greutate. În unele cazuri, Fluoxetina este prescrisă sportivilor care se recuperează după leziuni. Acest lucru se datorează activării eliberării de energie sub influența serotoninei, precum și îmbunătățirii dispoziției și rezistenței crescute a pacientului.

O creștere a concentrației de serotonine sub influența unui antidepresiv ajută la stabilizarea stării psiho-emoționale a pacientului, la îmbunătățirea somnului și la creșterea activitate fizica. Efectul anorexigen al medicamentului este concomitent. Medicii îl clasifică drept unul dintre efectele secundare ale medicamentului, care se manifestă atât de clar încât, în unele cazuri, Fluoxetina este prescrisă special pentru a reduce apetitul.

Un avantaj suplimentar al produsului este activarea transferului de căldură sub acțiunea sa, care accelerează arderea grăsime subcutanatași stimulează în continuare procesul de resetare greutate excesiva. De asemenea, cu Fluoxetina, există o îmbunătățire a sintezei și a secreției bilei, a producției de urină și a creșterii motilității intestinale.

Tipuri și instrucțiuni de utilizare a "Fluoxetinei"

Clorhidratul de fluoxetină este ingredientul activ al medicamentelor cu același nume, precum și al analogilor. Este o pulbere cristalină fină de aproape alb, ușor solubil în apă. Pentru a îmbunătăți absorbția, poate fi produs sub formă de tablete acoperite enteric sau sub formă de capsulă. Doza standard substanta activa este de 20 mg. Există forme de eliberare de 10 mg (pentru ușurința selecției și ajustarea dozei). Lista medicamentelor cu clorhidrat de fluoxetină include:

"Fluoxetine Lannacher";
„Canon de fluoxetină”;
„Prozac”;
„Profluzak”;
„Fluxen”.

Utilizarea Fluoxetine Lannacher și a analogilor săi este întotdeauna aceeași în compoziție. Doza terapeutică minimă este de 20 mg. Se ia o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar. Concentrația maximă în sânge, precum și debutul activ al acțiunii medicamentului, are loc în a șasea până la a șaptea oră după administrarea internă. Este corect să luați Fluoxetină în prima jumătate a zilei. Luarea pe timp de noapte poate duce la insomnie și coșmaruri.

Dacă eficienţa doza minima medicamentul este satisfăcător, tratamentul continuă fără a crește doza. Dacă eficiența este insuficientă, se crește treptat în trepte de 10-20 mg. Se consideră optimă selectarea dozei într-un cadru spitalicesc, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza zilnică maximă pentru un adult este de 80 mg, pentru persoanele în vârstă - 60 mg.

Dacă este necesară utilizarea unei doze zilnice crescute de medicament, acesta este împărțit în mai multe doze (până la trei pe zi). Ultima parte ar trebui să fie băută nu mai târziu de câteva ore înainte de a merge la culcare. Reguli pentru terapia cu fluoxetină:

regularitatea luării medicamentului;
respectarea strictă a recomandărilor specialiștilor;
recepție în afara mesei;
ieșire lină din terapie.

Cu eficacitatea produsului și realizarea rapidă rezultatul cerut Regimul de dozare a fluoxetinei este stabilit pentru o perioadă de până la cinci săptămâni. Pentru tulburările psihonevrotice grave, cursul tratamentului poate fi prelungit la trei luni. Ieșirea din terapie implică o reducere treptată la zero a dozei consumate pe parcursul săptămâna trecută tratament.

Reguli pentru un tratament sigur

Înainte de a utiliza Fluoxetine pentru pierderea în greutate, o femeie trebuie să se asigure că nu este însărcinată. Luarea medicamentului în timpul sarcinii este strict contraindicată din cauza riscului crescut de anomalii fetale, avort spontan și naștere prematură. Medicamentul pătrunde bine în laptele matern, astfel încât o combinație de tratament cu Fluoxetină și alăptarea este imposibilă. Medicamentul nu este prescris copiilor sub 18 ani, cu excepția cazului în care există indicații speciale.

Cine nu ar trebui

Tratamentul cu Fluoxetină, chiar dacă este necesar pentru a scăpa de depresie, este imposibil dacă pacientul are contraindicații pentru utilizarea medicamentului. Lista lor include următoarele stări:

anorexie;
insuficiență renală;
insuficiență hepatică;
insuficienta cardiaca;
Status epilepticus;
glaucom;
tendință la convulsii;
prostatita;
depresie severa;
stare de sinucidere;
luând alte antidepresive.

O contraindicație specială este gândurile suicidare. Conform statisticilor colectate în America, 3% dintre sinucideri apar din cauza utilizării Fluoxetinei și a altor antidepresive cu efecte similare.

La ce să te aștepți

Ca toate medicamentele care afectează funcționarea sistemului nervos central, Fluoxetina poate provoca efecte secundare. Potrivit recenziilor celor care pierd in greutate, acestea apar singure sau mai multe odata. Ele slăbesc pe măsură ce medicamentul este luat și organismul se adaptează la acesta. Medicii explică astfel de afecțiuni prin reacția individuală a organismului la nivelurile crescute de serotonina. Efectele secundare apar după cum urmează:

senzație de căldură și bufeuri, ca în timpul menopauzei;
transpirație crescută;
stări febrile;
anorexie;
pierderea poftei de mâncare;
atacuri de greață;
diaree;
gură uscată, sete;
durere de cap;
tulburări de somn nocturn;
scăderea libidoului;
scăderea presiunii;
ritm cardiac crescut;
atacuri de panica;
vedere neclara;
dureri articulare;
mici hemoragii pe piele;
sângerări nazale.

Efectele secundare pot include, de asemenea reactii alergice tip întârziat, șoc anafilactic, dificultăți de respirație. Fluoxetina nu este un medicament, dar poate crea dependență și chiar dependentă. De aceea, atunci când se obține rezultatul dorit, medicamentul este oprit cât mai curând posibil, iar selectarea dozei minime eficiente trebuie făcută exclusiv de un specialist.

Combinații periculoase

Pentru a preveni apariția consecințelor neplăcute ale administrării Fluoxetinei, medicul trebuie să fie pe deplin conștient de stilul de viață și obiceiurile pacientului. Medicamentele individuale joacă, de asemenea, un rol în a determina dacă tratamentul antidepresiv este adecvat.

De exemplu, popularul antidepresiv natural sunătoare activează dezvoltarea efectelor secundare ale medicamentului. Utilizarea concomitentă cu anticoagulantul Warfarină crește riscul de sângerare internă. Utilizarea fluoxetinei crește toxicitatea anticonvulsivante. Iar combinația sa cu inhibitori MAO crește riscul de apariție a acute care pune viața în pericol state.

Medicamentele hipoglicemiante își pot spori efectul sub influența Fluoxetinei, care este foarte important de controlat pentru diabetici. Utilizarea concomitentă cu triptofan crește probabilitatea dezvoltării sindromului serotoninergic. Simptomele sale:

tahicardie;
hipertermie;
tremor;
hipertensiune.

Compatibilitatea slabă a comprimatelor de Fluoxetină cu alcoolul pune un drept de veto asupra băuturilor alcoolice pentru întreaga perioadă de tratament cu medicamentul. Acest „duet” crește sarcina asupra ficatului, rinichilor și inimii. În plus, stările apatice și tendințele suicidare însoțesc adesea utilizarea simultană a alcoolului și a medicamentelor. Luarea medicamentului în stare de ebrietate crește semnificativ posibilitatea utilizării necontrolate a pastilelor și supradozajului, care se manifestă:

atacuri maniacale;
greață și vărsături;
tulburări ale ritmului cardiac;
probleme de respirație;
stare de supraexcitare;
crampe musculare.

Dacă simptomele enumerate sunt prezente, este necesar să se acorde primul ajutor: induceți vărsăturile pacientului, administrați-i un adsorbant. După aceasta, este important să duceți pacientul la spital pentru terapie simptomaticăși monitorizarea semnelor vitale.

Care este rezultatul?

Efectele pozitive presupuse ale luării Fluoxetinei pentru pierderea în greutate sunt:

pierderea în greutate din cauza scăderii apetitului;
dobândirea de noi obiceiuri alimentare;
reducerea porțiilor de alimente;
stabilizarea sistemului nervos;
eliminarea crizelor de supraalimentare compulsivă;
scăpând de diverse tulburări psiho-emoționale și fobii.

Este imposibil să cumpărați produsul și să alegeți o doză adecvată fără prescripția medicului. Amintiți-vă că administrarea de doze incorecte este asociată cu o creștere a cantității efecte negative substanță medicinală.

Medicii spun că pierderea în greutate cu Fluoxetină se termină adesea cu eșec din cauza unui regim de tratament incorect sau a lipsei de indicații adecvate pentru utilizarea medicamentului. Recenziile clienților despre comprimatele Fluoxetine pentru pierderea în greutate sunt diferite. Unii oameni au reușit să scape de tendința de a mânca în exces, iar unii nu au slăbit deloc și au observat, de asemenea, apatie, somnolență și anxietate. În orice caz, un antidepresiv serios este un adjuvant eficient numai dacă utilizarea sa este supravegheată de un specialist cu experiență.

Recenzii: „Nu am chef să mănânc, dar în același timp nu vreau nimic”

Am luat fluoxetina ca medicament anorexigen. Am luat 4 tablete pe zi timp de o săptămână. nu pentru tratament, ci pentru pierderea în greutate. Am slăbit, dar starea mea de spirit nu era ridicată. De trei ani sunt în depresie. aminotreptilina este un tratament excelent pentru apatie și depresie. Dar, în general, amino și Prozac (și anume Prozac american) sunt lucruri periculoase. Ați auzit despre sindromul de sevraj? El a fost cel care m-a forțat să fac 2 tentative de sinucidere, una după alta. Iată un antidepresiv pentru tine)))) apropo, aminotrep. Spre deosebire de Prozac, nu îl puteți cumpăra pur și simplu. Am fost tratat cu amină pentru anorexie. M-am plimbat tot timpul pe acolo de parca eram inalta, razand fara motiv))) si cand am incetat sa-l mai iau... ma simteam rau, am fost otravit.

Charlie, http://www.woman.ru/relations/medley4/thread/3998884/

Eu și soția mea am luat fluoxetină. Trei sau patru încercări, de aproximativ două luni fiecare. În primele zile, sănătatea mea s-a îmbunătățit considerabil (efect placebo?). Apoi au crescut iritația acerbă, amărăciunea, chiar furia. Au suportat-o cât au putut mai bine, așteptându-se ca adaptarea la medicament să aibă loc, efectele secundare să dispară și să apară un efect terapeutic. Nu a venit niciodată. Nu mai încercăm.

Vitaly, http://psy-ru.org/viewtopic.php?f=28&t=30

Autor, am luat fluoxetină mult timp. Dacă aveți întrebări, întrebați. Îți voi spune despre mine. Da, am slabit cu el. Pofta de mâncare chiar dispare, uneori este rău să te uiți la mâncare în sensul literal al cuvântului. Efectul apare dupa aproximativ 5-7 zile de administrare in doza de 60 mg pe zi (3 capsule). Efectele secundare includ uscăciunea constantă a gurii, scăderea vederii (după întreruperea tratamentului, vederea revine la normal), pupile dilatate și ochi bombați, tremor la mâini și cap. Capetele - mai ales, se scutură singure. Și unul dintre cele mai neplăcute lucruri este că dorința sexuală dispare și de multe ori este imposibil să atingi orgasmul. În plus, starea de spirit se îmbunătățește și pofta de mâncare dispare.

Instructiuni de folosire:

Fluoxetina este un medicament care aparține grupului de antidepresive.

Acțiunea farmacologică a fluoxetinei

Fluoxetina este un derivat de propilamină. Mecanismul acțiunii sale se datorează capacității selective (selective) de a suprima recaptarea serotoninei în sistemul nervos central. În același timp, medicamentul are un efect minim asupra metabolismului dopaminei, acetilcolinei și norepinefrinei.

Instrucțiunile pentru Fluoxetină indică faptul că este medicament reduce sentimentele de tensiune și frică, ameliorează anxietatea, îmbunătățește starea de spirit. Fluoxetina nu provoacă hipotensiune ortostatică, nu are influență negativă la miocard.

Conform recenziilor, fluoxetina trebuie luată timp de cel puțin una sau două săptămâni pentru a obține efectul terapeutic complet.

Fluoxetina este bine absorbită din tract gastrointestinal. Aportul de alimente nu are un efect vizibil asupra biodisponibilității sale.

Indicații pentru utilizarea fluoxetinei

Medicamentul este luat în următoarele cazuri:

Tratamentul stărilor depresive de severitate variabilă;
Stări obsesive;
Tulburări ale apetitului (anorexie, bulimie);
Terapia complexă a alcoolismului.

Cum să utilizați Fluoxetina

Pentru tratamentul stărilor depresive, medicamentul este de obicei prescris 1 comprimat (20 mg) o dată pe zi, de preferință dimineața. Dacă eficacitatea este insuficientă, doza poate fi crescută la două comprimate (40 mg) pe zi. Maxim admisibil doza zilnica este de 4 comprimate (80 mg), iar pentru pacienții vârstnici - 3 comprimate (60 mg).

Conform instrucțiunilor, Fluoxetina pentru tratamentul bulimiei este prescrisă o tabletă de trei ori pe zi.

Pentru tratamentul stărilor obsesive, se prescriu 1 până la 3 comprimate (20-60 mg) pe zi.

Durata tratamentului depinde de severitatea bolii și de eficacitatea terapiei. Durata minimă a cursului este de cel puțin 3 săptămâni, iar cea maximă este de câțiva ani.

Efecte secundare

Terapia cu acest medicament poate provoca reacții adverse:

Din sistemul nervos - dureri de cap, astenie, amețeli, slăbiciune, excitabilitate crescută, manie, anxietate, risc crescut de sinucidere;
Din tractul digestiv - pierderea poftei de mâncare, dispepsie, uscăciunea gurii sau, dimpotrivă, creșterea salivației (salivația);
Din partea altor organe - scăderea libidoului, creșterea transpirației, pierderea în greutate, reacții alergice.

Când se utilizează Fluoxetină, reacțiile adverse ale terapiei necesită adesea întreruperea acesteia.

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor, Fluoxetina este contraindicată în următoarele cazuri:

Intoleranță individuală la medicament;
Atonia vezicii urinare;
Glaucom cu unghi închis;
Insuficiență hepatică sau renală severă;
Tratament cu inhibitori MAO;
Sarcina și alăptarea;
Tendință crescută de a se sinucide;
Hipertrofia prostatei.

Utilizarea Fluoxetinei la pacienții care suferă de sindrom Parkinson, epilepsie, diabet zaharat sau malnutriție severă necesită o atenție deosebită.

Interacțiunea Fluoxetinei cu alte medicamente

Acest medicament sporește efectele alcoolului, Diazempamului și medicamentelor care scad nivelul de glucoză din sânge.

Fluoxetina, administrată concomitent cu antidepresive triciclice, crește concentrația acestora din urmă în plasma sanguină de aproape două ori.

Conform recenziilor, Fluoxetina nu trebuie prescrisă pacienților care urmează terapie electroconvulsivă, deoarece în acest caz, severitatea crizelor epileptice este posibilă.

Supradozaj

Dacă o doză mare de Fluoxetină este luată accidental sau intenționat, pacientul necesită asistență urgentă. îngrijire medicală. Nu există un antidot specific, așa că se efectuează un tratament simptomatic. Pentru a accelera eliminarea medicamentului din organism, se efectuează lavaj gastric și se administrează absorbanții pe cale orală.

Formular de eliberare

Fluoxetina este disponibilă în capsule care conțin 20 mg substanță activă.

Conditii de depozitare

Medicamentul se eliberează din farmacii numai cu prescripție medicală. A se pastra la temperatura camerei, la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - trei ani. Fluoxetina nu trebuie utilizată după data de expirare înscrisă pe cutie.

Fluoxetina este un antidepresiv popular cu efect de stimulare care reduce tensiunea, îmbunătățește starea de spirit, înlătură anxietatea și frica și elimină disforia. Avantajele sale neîndoielnice includ faptul că nu provoacă un efect sedativ, hipotensiune arterială ortostatică, nu dăunează funcționării inimii și a vaselor de sânge. În timp ce luați acest remediu, apetitul este redus semnificativ, ceea ce l-a făcut popular printre cei care pierd în greutate. Poate de aceea medicamentul și-a menținut mult timp poziția de lider pe piață.

Fluoxetină: indicații de utilizare

Dacă luăm în considerare mărturie oficială pentru utilizare, nu veți găsi linia „pentru pierderea în greutate” în ele. Toate mărturiile sunt de natură pur mentală. Lista include următoarele elemente:

depresie de orice severitate;
sentiment incontrolabil de frică;
depresie pe fondul oricăror alte tulburări mintale;
bulimie nervoasă;
stări obsesive;
durere de cap.

Se știe că utilizarea fluoxetinei pentru obezitate nu numai că nu va da rezultatul dorit, dar poate fi și dăunătoare sănătății. Faptul este că, în cazul obezității, toate organele interne suportă o sarcină excesivă, iar acest medicament o crește și mai mult. Ca rezultat, cel mai mult diverse boli organe interne sau vase.

Fluoxetină: contraindicații

Ca orice medicament, fluoxetina are o listă întreagă de contraindicații pentru care este interzis să o luați:

hipersensibilitate la componentele medicamentului;
insuficiență hepatică severă;
insuficiență renală cronică;
ideație suicidară;
orice stări maniacale;
sarcina;
perioada de lactație.

În plus, luând fluoxetină în timpul diabetul zaharat, sindrom epileptic și epilepsie, cașexie, insuficiență renală și hepatică compensată. Pentru aceste boli, medicamentul este utilizat cu prudență, sub stricta supraveghere a unui medic.

Fluoxetină: dozare de tablete

Pentru depresie, fluoxetina trebuie luată numai dimineața, 20 mg pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza o dată pe săptămână cu 20 mg pe zi. Doza maximă posibilă este de 80 mg și trebuie împărțită în 2-3 doze. În orice caz, cursul ar trebui să dureze 3-4 săptămâni.

Fluoxetină: supradozaj

În caz de supradozaj apar greață, vărsături, convulsii și agitație. Tratamentul se bazează pe simptome, dar lavajul gastric și cărbunele activat sunt întotdeauna necesare.

Fluoxetină: efecte secundare

Există posibilitatea apariției unui număr de reacții adverse, caz în care este posibil să întrerupeți medicamentul și să îl înlocuiți cu altul.

Lista este destul de lunga:

Este posibil și un efect secundar mortal, sindromul neuroleptic malign. Cu toate acestea, apare cel mai adesea atunci când luați antipsihotice. De aceea, dacă luați fluoxetină pentru depresie sau în orice alt scop, este important să nu o faceți necontrolat, ci să consultați un medic.

Fluoxetina aparține grupului de antidepresive. Este produs de o companie farmaceutică rusă, spre deosebire de ea analog străin- Prozac. Acesta din urmă este creația unei corporații industriale farmaceutice britanice. De aceea, costă cu un ordin de mărime mai mult, dar eficacitatea sa este comparabilă cu cea a medicamentului autohton.

Cum acționează Fluoxetina?

Fluoxetina (Prozac) blochează fluxul serotoninei înapoi în sinapsele neuronale (joncțiuni celule nervoaseîmpreună). Ca urmare, conținutul acestui mediator (o substanță implicată în transmiterea impulsurilor nervoase) în elemente de legătură crește semnificativ, astfel încât pe o perioadă lungă de timp reușește să influențeze zonele postsinaptice, provocând modificări caracteristice. Aceasta apare:

Efect de stimulare asupra sistemului nervos
Dispoziție îmbunătățită
Activarea proceselor mentale
Suprimarea anxietății și îngrijorării
Scăderea poftei de mâncare, ducând în cele din urmă la pierderea în greutate.

Pe lângă inhibarea captării serotoninei în țesutul nervos, Fluoxetina are un efect similar asupra trombocitelor, reducând capacitatea lor de agregare (lipire). Acest efect pozitiv ajută la prevenirea trombozei la pacienții cu risc. Dar această proprietate nu este folosită ca efect terapeutic principal; este un adaos „plăcut” la efectele antipsihotice.

Un avantaj important al acestui antidepresiv este lipsa sedării. Prin urmare, Fluoxetina (Prozac) poate fi utilizată de persoanele angajate în lucrări precise care necesită îngrijire:

Șoferii
bijuterii
Industria aviatica, etc.

Consecințele Fluoxetinei - riscurile existente ale luării

Utilizarea medicamentului poate provoca reacții adverse. Sunt polisistemice, adică. poate afecta orice sistem al corpului. Exprimat clinic prin următoarele condiții:

Urmărirea maniacală
Tendințe sinucigașe
Ameţeală
Fior
Convulsii
Pofta de mancare
Diaree
Salivație crescută
Tulburări ale ritmului cardiac
Retenție urinară sau incontinență
Disfuncție sexuală
Erupții cutanate alergice.

Prin urmare, orice disconfort și abateri ale comportamentului obișnuit în timpul tratamentului cu Fluoxetină necesită consultarea unui medic. Acești pacienți ar putea avea nevoie să ajusteze doza de antidepresiv sau să o înlocuiască cu un alt medicament.

Erupțiile alergice sunt un efect secundar comun al medicamentului fluoxetină.

Indicatii de utilizare

Indicațiile pentru administrarea Fluoxetinei (Prozac) trebuie stabilite numai de către un medic. Auto-tratament Aceste antidepresive sunt interzise, deoarece au o serie de contraindicații și efecte secundare. Necesitatea de a utiliza Fluoxetina și înlocuitorii săi există atunci când o persoană suferă de anumite probleme mentale, și anume:

Depresie (indiferent de cauza acesteia)
Nevroza, manifestată printr-o creștere puternică a apetitului, ducând la obezitate
Stări obsesive cu verificare constantă a ceea ce s-a făcut.

Simptomele supradozajului cu fluoxetină

Depășirea dozei de medicament recomandată de medic și a frecvenței de administrare a acestuia duce la apariția unui număr de simptome care indică supradozaj. În acest caz, este necesar contactul imediat cu un specialist, deoarece probabilitatea decesului din cauza complicațiilor este mare. Principalele semne care indică otrăvirea cu fluoxetină sunt:

Excitare mentală
Activitate motrică crescută care nu are niciun scop
Convulsii asemănătoare crizelor epileptice
Aritmii de diferite tipuri
Cardiopalmus
Greață, al cărei punct culminant este vărsăturile repetate.

Greața și vărsăturile sunt semne ale supradozajului cu fluoxetină

Pacienții trebuie să știe că nu pot depăși doza recomandată, cu atât mai puțin să-și prescrie singuri medicamentul, deoarece Nu există un antidot specific eficient. În caz de supradozaj, este posibil să se efectueze numai terapie simptomatică - aceasta este lupta împotriva semne clinice otrăvire și neeliminarea cauzei acesteia (legarea moleculelor de fluoxetină). Componentele necesare sunt:

lavaj gastric
administrarea de enterosorbente ( Cărbune activ, Enterosgel și altele), anticonvulsivante și medicamente antiaritmice.

Scandal în jurul fluoxetinei (Prozac)

Recent, presa a discutat despre posibilitatea prescrierii fluoxetinei în psihiatrie. În Europa a izbucnit un scandal în legătură cu aceasta, care a avut ca rezultat interzicerea tratamentului cu acest medicament și retragerea din lanțul de farmacii. ÎN Federația Rusă actiuni similare nu a urmat – a rămas în Registru medicamente aprobat pentru utilizare în medicină.

A evita consecințe negative tratament cu Fluoxetină, aceasta trebuie utilizată numai la sfatul medicului.

Prin urmare în conditii moderne Acest antidepresiv poate fi achiziționat în lanțul de farmacii doar pe bază de rețetă. Dar există și cealaltă față a monedei - farmaciile online interzise de lege. În ele, drogul este vândut ilegal - fără ghișeu. Trebuie amintit că, dacă achiziționați medicamentul fără a consulta un medic, riscul de a dezvolta dependență de fluoxetină este foarte mare. Se manifestă cu simptome grave cărora o persoană nu le poate face față singură. O supradoză poate duce la stop cardiac și deces.

Eficacitatea medicamentului

Având în vedere riscurile existente ale tratamentului cu Fluoxetină, au fost efectuate o serie de studii pentru a evalua eficacitatea terapeutică a acestui medicament și valabilitatea prescripției sale. Ei au arătat că prezintă o bună capacitate de cupare stări de anxietate si depresie. Prin urmare, fluoxetina este utilizată pe scară largă în terapie complexă multe tulburări psihoneurologice. Cu toate acestea, există și date contradictorii care indică pericol mare medii și eficacitate scăzută, comparabilă cu placebo (manichin). Prin urmare, medicamentul trebuie luat în serios și nu fără recomandarea medicului.