Acidul valproic este un medicament anticonvulsivant. Folosit pe scară largă pentru tratament tipuri diferite epilepsie la adulți și copii (crize mari și minore, forme mioclonice, tonico-clonice și bipolare).
Sinonime rusă
Apilepsină, depakine, orfiril, convulex.
Sinonime în engleză
ÎN perioada initiala otrăvire, este necesar să spălați stratul, să administrați cărbune activ în 30 de minute după administrarea medicamentului și să monitorizați cu atenție pacientul în departament. terapie intensivă. Hemodializa și diureza forțată pot ajuta. Eficacitatea dializei peritoneale este evaluată ca fiind scăzută. Nu există date suficiente despre eficacitatea hemoperfuziei cu cărbune activat ca adsorbant, plasmafereză și transfuzie de sânge. Prin urmare, se recomandă spitalizarea, monitorizarea plasmei și suportul vital.
Acidum valproicum, Valproat, Acid valproic, Depakote.
Metodă de cercetare
Test imunochimiluminiscent.
Unități
µg/ml (micrograme pe mililitru).
Ce biomaterial poate fi folosit pentru cercetare?
Sânge venos.
Cum să vă pregătiți corect pentru cercetare?
- Nu mâncați cu 2-3 ore înainte de test; puteți bea apă curată.
- Nu fumați cu 30 de minute înainte de test.
Informații generale despre studiu
Scăderea sau creșterea în greutate, modificări ale lacerațiilor, somnolență, căderea temporară a părului, tremor sau parestezii. Halucinații, așchii, amorțeală, halucinații, proteine, imobilitate, hipertensiune arterială, agitație, iritabilitate, tinitus, benign tulburări gastrointestinale, diaree, umflături, enurezis la copii.
Simptomele apar sporadic. Leucopenie, trombocitopenie, adesea recidivante dacă sunt continuate, dar cu oprire după tratament. ÎN in unele cazuri Disfuncția măduvei osoase a dus la anemie, limfopenie, neutropenie și pancitopenie. În unele cazuri, valproatul de sodiu poate duce la modificări ale mecanismelor de apărare imunitară, care se manifestă prin reacții cutanate.
Acidul valproic inhibă enzima GABA transferaza și, ca urmare, crește conținutul de neurotransmițător inhibitor - acid gama-aminobutiric (GABA) - în sistem nervos. În condiții de acumulare de GABA în structurile centrale ale creierului, pragul de excitabilitate și nivelul de pregătire convulsivă scade.
Este prescris pacienților care suferă de epilepsie în toate manifestările sale (crize mari și minore, forme mioclonice, tonico-clonice și bipolare), modificări comportamentale inerente epilepsiei, tulburări afective, precum și în tratamentul maniilor însoțite de tulburări bipolare, pentru convulsii febrile la copii, ticuri din copilarie. ÎN În ultima vreme se foloseşte pentru neurologice şi probleme mentale, pentru prevenirea și tratarea migrenelor, durerilor neuropatice, tulburărilor de comportament cu episoade de panică, agresivitate etc. În plus, conform rezultatelor cercetării, a fost dezvăluită activitatea antitumorală a acidului valproic, care este utilizat pentru sindroamele mielodisplazice și leucemia monocitară acută. .
Încălcări au fost rar observate ciclu menstrual. Există rapoarte izolate despre nivel ridicat testosteron în ser și ovarele marite chistice. Au fost observate mai multe cazuri de encefalopatie reversibilă după întreruperea tratamentului. Cauzele și patogeneza sunt necunoscute. Nivelurile serice de amoniac și fenobarbital au fost observate în timpul terapiei cu fenobarbital. S-a observat și encefalopatia cronică cu disfuncție corticală superioară în doze mari și terapie combinată cu alte medicamente antiepileptice, în special fenitoina.
Preparatele cu acid valproic sunt absorbite rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, atingând concentrații maxime în sânge după 1,5-4 ore. Mai mult, ele se caracterizează prin farmacocinetică neliniară (dependentă de doză), atunci când concentrația medicamentului în sânge crește sau scade mai repede decât doza crescută sau scăzută. Dacă Limita superioară nivelul lor terapeutic mediu este depășit, este necesar să se țină cont de probabilitatea mare efecte secundare, în unele cazuri, chiar până la intoxicare.
Patogenia nu este bine explicată. Indiferent de doză, leziunile hepatice grave, care pot duce la moarte, sunt rare. Probabilitatea de afectare a ficatului este semnificativ mai mare la copii, mai ales atunci când sunt tratați cu mai multe medicamente antiepileptice.
Nu utilizați după data de expirare înscrisă pe cutie. Nu lăsați medicamentele la îndemâna copiilor! Cât de eficiente și de inofensive sunt tratamentele naturiste pentru epilepsie? Vă rugăm să citiți cu atenție întreaga broșură, deoarece conține Informații importante pentru pacient. Acest medicament este disponibil fără prescripție medicală, așa că puteți trata anumite afecțiuni fără ajutorul unui medic.
Acidul valproic este metabolizat în principal în ficat și poate provoca leziuni hepatice, în special în primele 6 luni după începerea tratamentului. Prin urmare, înainte de terapia cu acid valproic, fiecare pacient trebuie să fie supus unei serii de teste pentru a studia funcția hepatică.
Acidul valproic se caracterizează printr-o toxicitate scăzută; reacții adverse semnificative pot apărea în timpul tratamentului pe termen lung. Acestea includ creșterea în greutate, greață, chisturi ovariene, tremor, amețeli, deprimare a conștienței, manifestări de pancreatită și leziuni hepatice ( dureri severeîn abdomen și vărsături, letargie, decolorare galbenă a pielii sau a ochilor). Efectele secundare sunt mai frecvente la sugari și copiii mici, mai ales atunci când sunt tratate în asociere cu alte medicamente antiepileptice. Otrăvirea cu medicamente cu acid valproic nu este în majoritatea cazurilor severă; supradozele grave, când viața pacientului este în pericol, sunt extrem de rare. Cel mai adesea, supradozele sunt asociate cu depresia sistemului nervos central. Depășirea semnificativă a dozei de medicament poate provoca comă și probleme de respirație. În acest sens, în timpul tratamentului, este necesar să se determine concentrația medicamentului în sângele pacienților pentru a evalua nivelul de toxicitate și a monitoriza eliminarea medicamentelor din organism.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă aveți nevoie de sfaturi sau mai multe informații.
- Păstrați această foaie pentru a o putea citi dacă este necesar.
- Dacă simptomele se agravează sau se agravează, adresați-vă medicului dumneavoastră.
Dozarea individuală, bazată pe controlul terapeutic al concentrației medicamentului în serul sanguin, crește eficacitatea și siguranța terapiei și permite obținerea succesului în fiecare caz specific.
Sângele pentru analiză se prelevează de două ori (aceasta este o tehnică standard): prima probă - imediat înainte ca pacientul să ia medicamentul (concentrația reziduală după ultima doză), a 2-a probă - 2-3 ore după administrare (atingerea concentrației maxime în sânge ). În același timp, procedura de extragere a sângelui este determinată de medicul curant și poate diferi semnificativ de tehnica standard.
Sarcina şi alăptarea Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru sfaturi înainte de a lua orice medicamente. Poate fi utilizat în primele 6 luni de sarcină, numai după consultarea medicului. Utilizarea medicamentului în ultimele trei luni de sarcină este contraindicată. Utilizarea pe termen scurt a medicamentului de către o femeie care alăptează nu prezintă un risc major pentru copilul care alăptează. Nu este recomandat în timpul alaptarea cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de aspirină.
La ce se folosește cercetarea?
- Pentru a determina cea mai eficientă concentrație de acid valproic și modul de administrare a acestuia în tratamentul anumitor boli.
- Pentru avertizare efect toxic preparate cu acid valproic.
Când este programat studiul?
- Dacă aveți insuficiență hepatică, renală sau tract gastrointestinal, care afectează farmacocinetica medicamentelor cu acid valproic.
- Dacă există vreo îndoială cu privire la corectitudinea pacientului care ia medicamentul.
- Dacă bănuiești otrăvire acută preparate cu acid valproic (deprimare a conștienței, dezorientare, somnolență crescută, tahicardie, edem pulmonar, manifestări de pancreatită și afectare hepatică).
- Când prescrieți medicamentul după atingerea concentrației la starea de echilibru (minimum egal cu cinci timpi de înjumătățire).
- Când pacientul are mai puțin de un an - datorită schimbării rapide a greutății corporale (la fiecare 1-3 luni).
- Cu dinamica pozitivă a bolii pe fondul terapiei, în general de 1-2 ori pe an.
- Când sarcina este confirmată, în săptămâna 8-10 de sarcină, apoi o dată la 2 luni, în săptămâna 34-36, după naștere timp de 8 săptămâni de două ori, iar dacă crizele continuă - la fiecare vizită la neurolog (epileptolog).
- După prescrierea sau întreruperea altor medicamente în terapia anticonvulsivante combinată.
Ce înseamnă rezultatele?
Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor Acest medicament nu are niciun efect asupra capacităţii dumneavoastră de a conduce vehicule. vehiculeși mașini.
- De regulă, enteric 1 comprimat pe zi.
- Prevenirea trombozei venoase și a emboliei pulmonare la pacienții cronici.
Valori de referinta: 50 - 100 mcg/ml.
Motive pentru creșterea nivelului de acid valproic:
- excesul de dozare și/sau administrarea incorectă a medicamentelor cu acid valproic;
- intoxicație acută cu medicamente cu acid valproic.
Motive pentru scăderea nivelului de acid valproic:
- eliminarea medicamentelor cu acid valproic din organism.
Ce poate influența rezultatul?
Managementul depinde de severitatea toxicității și simptome cliniceși are scopul de a reduce absorbția medicamentelor, de a crește excreția de medicamente, de a controla echilibrul fluidelor și electroliților și de a normaliza temperatura corpului și respirația. Când a fost folosit acid acetilsalicilic, au existat. Sângerarea poate duce la acute sau anemie cronică din cauza pierderilor de sânge și anemiei asociate cu deficiența de fier. Serios reactii alergice, inclusiv șoc anafilactic; disfuncție renală; hipoglicemie. Amețeli și tinitus, care sunt de obicei simptome ale unei supradoze; reacții de hipersensibilitate, inclusiv astm, reacții cutanate, erupții cutanate, urticarie, umflare, mâncărime, probleme cardiace și probleme respiratorii; risc crescut de sângerare, timp crescut de sângerare; hemoragii perioperatorii, hematoame, sangerari nazale, sangerari din tractul genito-urinar, sangerari ale gingiilor. Simptome de indigestie și dureri abdominale. . A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.
- Scăderea funcției hepatice într-o serie de boli hepatice poate determina o creștere a concentrației de acid valproic în serul sanguin chiar și în absența unei creșteri a dozei de medicament administrat.
Notite importante
- Înainte de a începe terapia cu acid valproic, fiecare pacient trebuie să fie supus unei serii de teste pentru a studia funcția hepatică.
- Sokolov A.V. Monitorizarea medicamentelor terapeutice. // Calitate practica clinica, 2002, nr. 1, p. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Analiza toxicologică a acidului valproic în sânge prin FPIA în comparație cu GC-MS.
- Lacy, Charles F. Manual de informare asupra medicamentelor. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. „Siguranța și toleranța încărcării orale cu Divalproex de sodiu la pacienții bipolari acut maniacale”. Jurnal de Psihiatrie Clinică. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Acid valproic: Cum funcționează. Sau nu. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Formulă: C8H16O2, nume chimic: Acid 2-propilvaleric (și sub formă de sare de calciu, magneziu sau sodiu).
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/medicamente antiepileptice; medicamente neurotrope / stabilizatori de dispoziție.
Efect farmacologic: relaxant muscular, antiepileptic, sedativ.
Întrebați-vă farmacistul ce să faceți cu medicamentele de care nu mai aveți nevoie. Acest comportament va ajuta la protejare mediu inconjurator. Pachetul conține 30 sau 60 de comprimate enterale. In spate Informații suplimentare contactați reprezentantul local al deținătorului autorizației de introducere pe piață.
Numele inventiv al medicamentului. Un comprimat din tractul gastrointestinal conține 75 mg de acid acetilsalicilic. Comprimatele enterice sunt albe sau aproape albe, convexe pe ambele fețe, cu o suprafață netedă. Boala ischemică inima și orice situație clinică în care se dorește a fi inhibată agregarea trombocitelor.
Proprietăți farmacologice
Acidul valproic, datorită inhibării enzimei GABA transferazei, crește concentrația în sistemul nervos central acid gama-aminobutiric, ceea ce duce la o scădere a nivelului de pregătire convulsivă și a pragului de excitabilitate a zonelor motorii ale creierului. După administrarea orală, acidul valproic se disociază în ion valproat, care este absorbit în plasma sanguină. Alimentele reduc rata de absorbție. Concentrația maximă de acid valproic în plasma sanguină este atinsă în decurs de 1 până la 4 ore. Nivelul terapeutic al acidului valproic în sânge este de 50 - 100 mcg/ml (în funcție de permeabilitatea barierei hemato-encefalice la fiecare pacient în parte, acesta poate fi semnificativ mai mic sau mai mare). Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 90%. Acidul valproic este metabolizat în ficat: partea principală este glucuronidată, restul este oxidat fie în mitocondriile hepatocitelor (beta-oxidare), fie cu participarea enzimelor microzomale. Timpul de înjumătățire al acidului valproic variază de la 6 la 16 ore (în funcție de activitatea enzimelor hepatice microzomale). Conjugații și metaboliții acidului valproic sunt excretați prin rinichi. Acidul valproic este excretat în laptele matern.
Doze și mod de administrare. Comprimatele gastrointestinale trebuie luate după mese - înghițite întregi. Notă: Pentru infarctul miocardic recent sau suspectarea unui atac de cord recent, comprimatele enterale pot fi utilizate atunci când acid acetilsalicilic nu este disponibil sub formă de tablete neacoperite. În acest caz, comprimatele acoperite enteric trebuie digerate temeinic pentru o absorbție rapidă.
Prevenirea infarctului miocardic la persoanele cu risc crescut: de obicei 1 comprimat de medicament intestinal pe zi. Infarct miocardic proaspăt sau perfuzie miocardică recentă suspectată: 4 comprimate enterale o dată. Instabil boala coronariană, profilaxia secundara la pacientii dupa infarct miocardic. Starea după intervenția chirurgicală de bypass coronarian, angioplastie coronariană: de obicei 1 comprimat pe zi. Prevenirea tromboembolismului cerebral și a atacurilor ischemice tranzitorii: de obicei 1 comprimat pe zi. La pacienții cu ateroscleroză arterială periferică: de obicei 1 comprimat enteral pe zi. Prevenirea trombozei coronariene la pacienții cu factori de risc multipli. Recomandat doza zilnica 1 până la 2 comprimate enterale. Prevenirea trombozei venoase și a emboliei artera pulmonara la pacienții imobilizați pe termen lung, cum ar fi după proceduri chirurgicale majore, în plus față de altele măsuri preventive: 1 până la 2 comprimate enterale pe zi. De obicei, 1 comprimat enteral pe zi. . Acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat.
Indicatii
Diverse forme de convulsii generalizate: mari (convulsive), mici (absențe), polimorfe; ticuri din copilărie, convulsii focale.
Mod de administrare a acidului valproic și doză
Acidul valproic se administrează pe cale orală, imediat după sau în timpul meselor. Pentru adulți, doza zilnică la începutul terapiei este de 0,3 - 0,6 g, în 7 - 14 zile este crescută treptat la 0,9 - 1,5 g, o singura doza pentru adulți este de 0,3 - 0,45 g. Pentru copii, doza zilnică este de 15 - 50 mg/kg (la începutul terapiei - 15 mg/kg, apoi o creștere treptată cu 5 - 10 mg/kg pe săptămână).
În caz de hipersensibilitate la substanța activă - acid acetilsalicilic, alți salicilați sau oricare dintre ingrediente la pacienții cu diateză hemoragică, la pacienții cu boala activa, stomac și duoden la pacienţii cu severă insuficiență renală, la pacienții cu insuficiență renală severă la pacienții cu așa-numitele crize. astmul indus de aspirină la interviu, cauzat de administrarea de salicilați sau substanțe cu efect similar, în special antiinflamatoare nesteroidiene medicamente, în asociere cu metotrexat în doză de 15 mg pe săptămână sau mai mult, în ultimul trimestru de sarcină, la copiii sub 12 ani, în timpul infecții virale cauzate de sindromul Reye – rar, dar boala grava, care provoacă leziuni ale ficatului și creierului. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare.
La tratarea cu acid valproic, este recomandabil să se monitorizeze nivelul bilirubinei, activitatea transaminazelor hepatice, activitatea amilazei, trombocitele sanguine, modelele sângelui periferic și starea sistemului de coagulare a sângelui (la fiecare 3 luni, mai ales atunci când este utilizat). împreună cu alte medicamente antiepileptice). Pentru pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice, trecerea la utilizarea acidului valproic trebuie efectuată treptat, după 2 săptămâni, ajungând la o doză eficientă clinic, numai atunci este posibilă retragerea treptată a altor medicamente antiepileptice. La pacienții care nu au primit terapie cu alte medicamente antiepileptice, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 săptămână. Riscul de dezvoltare reactii adverse din ficat este mai mare la utilizarea tratamentului anticonvulsivant combinat, precum și la pacienții sub 18 ani. În timpul terapiei, este necesar să se abțină de la potențial specii periculoase activități (inclusiv conducerea auto), care necesită viteză a reacțiilor psihomotorii și concentrare crescută. Băuturile care conțin etanol nu sunt permise. Inainte de intervenție chirurgicală trebuie efectuată analiza generala sânge, determinați parametrii coagulogramei, timpul de sângerare. Dacă simptomele apar în timpul terapiei cu acid valproic abdomen acut, înainte de operație, este necesar să se determine nivelul de amilază din sânge pentru a exclude pancreatita acuta. Dacă apar orice reacții adverse grave acute, trebuie să vă informați imediat medicul și să decideți dacă opriți sau continuați terapia. Pentru a reduce probabilitatea de a dezvolta dispepsie, este posibil să luați agenți învelitori și antispastice. Retragerea bruscă a acidului valproic poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.
Multe dintre următoarele avertismente și precauții se aplică aspirinei utilizate în doze normale, adică. De la 1 g la 3 g pe zi și este puțin probabil ca aceste reacții să apară folosind doze mici. Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu prudență.
Aspirina poate fi utilizată la pacienții cu hipersensibilitate la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau alte substanțe provocând alergii numai după luarea în considerare a riscurilor și beneficiilor. Aspirina poate provoca bronhospasm și poate provoca crize de astm sau alte reacții de hipersensibilitate. Factorii de risc includ: astmul, boli cronice tractului respirator, rinită alergică cu polipi nazali. Acest avertisment se aplică pacienților care au reacții alergice la alte substanțe.
Contraindicații de utilizare
Hipersensibilitate, inclusiv familială (moartea rudelor apropiate atunci când se utilizează acid valproic), diateză hemoragică, boli ale pancreasului și ficatului (la unii pacienți poate exista o scădere marcată a metabolismului acidului valproic în ficat).
Restricții de utilizare
Aplazia măduvei osoase, copilărie.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea acidului valproic este contraindicată în primul trimestru de sarcină. În al 2-lea și al 3-lea trimestru de sarcină, utilizarea este posibilă dacă efectele așteptate ale tratamentului pentru mamă sunt mai mari decât riscul posibil pentru făt. În timp ce luați acid valproic, trebuie să opriți alăptarea.
Efectele secundare ale acidului valproic
Greață, diaree, vărsături, dureri de stomac, creșterea apetitului sau anorexie, tulburări stare functionala ficat, confuzie, tremor, somnolență, parestezii, edem periferic, leucopenie, sângerare, trombocitopenie; cu utilizare prelungită - căderea temporară a părului.
Interacțiunea acidului valproic cu alte substanțe
Efectele acidului valproic sunt sporite de alte anticonvulsivante, hipnotice și sedative. Când luați agenți de înveliș și antispastice, tulburările dispeptice cauzate de administrarea de acid valproic sunt mai puțin probabil să se dezvolte. Medicamentele hepatotoxice (inclusiv alcoolul) cresc riscul de afectare a ficatului, acidul acetilsalicilic sau anticoagulantele cresc posibilitatea de sângerare.
Supradozaj
În caz de supradozaj cu acid valproic, se dezvoltă greață, amețeli, vărsături, diaree, hipotensiune musculară, disfuncție respiratorie, mioză, hiporeflexie și comă. Necesar: clătiți stomacul (nu mai târziu de 10 - 12 ore), luați Cărbune activ, efectuează hemodializă; asigură diureză forțată; mentine a sistemului cardio-vascular si respiratia.
