Blocant al receptorilor colinergici M1, amină terțiară sintetică.
Medicament: GASTROCEPIN®
Substanța activă a medicamentului:
pirenzepină
Codare ATX: A02BX03
KFG: blocant al receptorilor colinergici M1 cu efect predominant asupra receptorilor stomacali
Număr de înregistrare: P Nr 011448/01
Data inregistrarii: 17.02.06
Reg. proprietar cert.: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Spania)
Forma de eliberare a gastrocepinei, ambalajul și compoziția medicamentului.
Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este limpede, incoloră sau ușor gălbuie, cu un miros slab de acid acetic. 1 ml 1 amperi. clorhidrat de pirenzepină 5 mg 10 mg
Excipienți: clorură de sodiu, acetat de sodiu trihidrat, gheață acid acetic, propilenglicol, d/i apă.
2 ml - fiole de sticlă incoloră (5) - tăvi de plastic (1) - pachete de carton.
DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Toate informațiile furnizate sunt furnizate doar pentru informații despre medicament; ar trebui să vă consultați medicul cu privire la posibilitatea utilizării.
Acţiune farmacologică Gastrocepină
Blocant al receptorilor colinergici M1, amină terțiară sintetică. Are un efect anticolinergic predominant periferic. Reduce secreția bazală și stimulată de acid clorhidric. Reduce activitatea peptică suc gastric. Reduce ușor tonusul mușchilor netezi ai stomacului.
Secreția de pepsină stimulată de insulină scade cu 49%, histamina cu 34%, iar gastrina cu 24%. Inhibă eliberarea de bicarbonat din epiteliu în cavitatea gastrică la pacienții cu leziuni erozive ale antrului și sporește protecția mucoasei gastrice; crește fluxul de sânge în stratul submucos al stomacului și intestinelor, îmbunătățește microcirculația.
Nu are efect asupra sistemului nervos central, practic nu modifică ritmul cardiac.
ÎN doze terapeutice alte efecte anticolinergice ale pirenzepinei sunt slabe.
Farmacocinetica medicamentului.
După administrarea orală, pirenzepina este slab absorbită din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 20-30%, atunci când este luată concomitent cu alimente - 10-20%. Legarea proteinelor plasmatice - 10-12%. Pătrunde slab în BBB. Cantități foarte mici de pirenzepină sunt metabolizate.
T1/2 este de 10-12 ore.Aproximativ 10% se excretă nemodificat prin urină, restul în fecale.
Indicatii de utilizare:
Tratament și prevenire ulcer peptic stomacul şi duoden(la fel de ajutor); gastrită cronică cu funcție secretorie crescută a stomacului, esofagită erozivă, esofagită de reflux, sindromul Zollinger-Ellison; leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal care apar în timpul terapiei cu medicamente antireumatice și antiinflamatoare.
Dozarea și modul de administrare a medicamentului.
Adulți pe cale orală în primele 2-3 zile - 50 mg de 3 ori pe zi cu 30 de minute înainte de mese, apoi 50 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni.
Dacă este necesar, se administrează 5-10 mg intramuscular sau intravenos de 2-3 ori pe zi. Este posibilă utilizarea combinată parenteral și oral.
Doza maximă: la administrare orală - 200 mg/zi.
Efecte secundare ale Gastrocepinei:
Din afară sistem digestiv: gură uscată, constipație, mișcări intestinale crescute, apetit crescut.
Din partea organului vederii: încălcarea acomodarii; rar - sensibilitate crescută a ochilor la lumină.
Altele: scăderea transpirației.
Contraindicații ale medicamentului:
Hiperplazie Prostată; ileus paralitic, stenoză pilorică; I trimestru de sarcina; hipersensibilitate la pirenzepină.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.
Contraindicat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină. Utilizarea în al doilea și al treilea trimestru de sarcină nu este recomandată.
Dacă este necesară utilizarea în timpul alăptării, trebuie luat în considerare faptul că pirenzepina este excretată în laptele matern în cantități mici.
Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Gastrocepin.
Utilizați cu prudență la pacienții cu boli a sistemului cardio-vascular, în care o creștere a frecvenței cardiace poate fi nedorită: fibrilație atrială, tahicardie, insuficiență cardiacă cronică, boală coronariană, stenoză mitrală, hipertensiune arterială, sângerare acută; cu tireotoxicoză (posibilă creștere a tahicardiei); temperatură ridicată(poate crește în continuare datorită suprimării activității glandele sudoripare); cu esofagită de reflux, hernie pauză diafragma combinată cu esofagită de reflux (scăderea motilității esofagului și stomacului și relaxarea sfincterului esofagian inferior poate încetini golirea gastrică și crește refluxul gastroesofagian prin sfincterul cu funcție afectată); pentru boli gastrointestinale însoțite de obstrucție - acalazie esofagului, stenoză pilorică (eventual scăderea motilității și tonusului, ducând la obstrucția și reținerea conținutului gastric), atonie intestinală la pacienții vârstnici sau debili (posibila dezvoltare a obstrucției), ileus paralitic; cu o creștere a presiunii intraoculare - unghi închis (efectul midriatic, care duce la creșterea presiunii intraoculare, poate provoca un atac acut) și glaucom cu unghi deschis (efectul midriatic poate provoca o ușoară creștere a presiunii intraoculare; ajustarea terapiei poate fi necesar); pentru nespecific colită ulcerativă(dozele mari pot inhiba motilitatea intestinală, crescând probabilitatea ileusului paralitic, în plus, manifestarea sau exacerbarea unui astfel de complicatie severa, ca megacolon toxic); cu gura uscată (utilizarea pe termen lung poate determina o creștere suplimentară a severității xerostomiei); cu insuficiență hepatică (metabolism scăzut) și insuficiență renală(risc de reacții adverse din cauza scăderii excreției); la boli cronice plămânii, în special la copii vârstă mai tânărăși pacienții slăbiți (o scădere a secreției bronșice poate duce la îngroșarea secrețiilor și formarea de dopuri în bronhii); cu miastenia gravis (condiția se poate agrava din cauza inhibării acțiunii acetilcolinei); hipertrofie de prostată fără obstrucție tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la aceasta, sau boli însoțite de obstrucția tractului urinar (inclusiv cervical Vezica urinara din cauza hipertrofiei de prostată); cu gestoză (posibil crescută hipertensiune arteriala); leziuni cerebrale la copii, copilărie paralizie cerebrală, Boala Down (reacția la medicamentele anticolinergice crește).
În stare hiperacidă cu tip continuu de secreție, este indicată combinarea pirenzepinei cu blocanți ai receptorilor histaminici H2.
Utilizarea antiacidelor trebuie evitată timp de 2-3 ore după administrarea pirenzepinei.
În timpul utilizării pe termen lung a pirenzepinei, se recomandă măsurarea regulată a presiunii intraoculare.
Interacțiunea Gastrocepinei cu alte medicamente.
Atunci când este utilizat concomitent cu medicamente anticolinergice, efectele anticolinergice pot fi sporite.
Atunci când este utilizat concomitent cu analgezice opioide, crește riscul de constipație severă sau retenție urinară.
Cu utilizarea simultană, este posibil să se reducă efectul metoclopramidei asupra activității motorii a tractului gastrointestinal.
Cu utilizarea simultană, eficacitatea clinică a cimetidinei crește.
tratament: ulcere acute și cronice ale stomacului și duodenului, gastrită cu aciditate crescută suc gastric, leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene
Contraindicații la utilizarea Gastrocepin
glaucom, adenom de prostată
Gastrocepin Utilizare în timpul sarcinii și copiilor
Dozare Gastrocepină
pe cale orală, cu 0,5 ore înainte de masă, cu o cantitate mică de lichid, 50–150 mg/zi în mai multe prize divizate. La începutul tratamentului, doza recomandată este de 50 mg dimineața și seara timp de 2-3 zile (a 3-a doză poate fi prescrisă după-amiaza). Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni. IM sau IV (lent peste 3 minute sau picurare), 10 mg la fiecare 12 ore timp de 2-3 zile. Pentru prevenirea și tratarea ulcerelor de stres, doza recomandată este de 10 mg de 3 ori pe zi cu un interval de 8 ore.Pentru sindromul Zollinger-Ellison, doza poate fi crescută de cel puțin 2 ori, în cazuri severe - până la 20 mg. de 3 ori pe zi. Pentru perfuzia intravenoasă, soluția injectabilă poate fi amestecată cu soluție izotonă clorură de sodiu, soluție Ringer, fructoză 5% sau soluție de glucoză cu inspecție vizuală (fără turbiditate, precipitare sau schimbare a culorii soluției)
P N011448/01Denumirea comercială a medicamentului: Gastrocepin®
Denumire comună internațională:
pirenzepinăForma de dozare:
Soluție pentru intravenos sau injecție intramuscularăCompus:
1 fiola contine substanta activa: clorhidrat de pirenzepină monohidrat în ceea ce privește substanța anhidră clorhidrat de pirenzepină 10 mgExcipienți: clorură de sodiu, acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, propilenglicol, apă pentru preparate injectabile
Descriere:
o soluție limpede, incoloră sau ușor gălbuie, cu un miros slab de acid acetic.
Grupa farmacoterapeutică:
m-anticolinergiceCod ATS:[А02ВХ03]
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica
Pirenzepina blochează selectiv receptorii muscarinici (MO), reduce formarea sucului gastric și crește pH-ul conținutului stomacului.În doze terapeutice, medicamentul nu pătrunde în bariera hemato-encefalică.
Farmacocinetica
Când este administrat intramuscular, se observă o absorbție rapidă și completă a medicamentului. Concentrația maximă în plasmă este atinsă la 20 de minute după administrarea medicamentului.
Pirenzepina se leagă doar ușor de proteinele plasmatice (aproximativ 12%).
Pirenzepina aproape că nu pătrunde în barierele hematoencefalice și placentare. Doar cantități minime de medicament se găsesc în laptele matern.
Când este administrat parenteral, medicamentul este excretat în cantități egale în urină și fecale. Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 250 ml/min. Clearance-ul renal este de aproximativ jumătate din această valoare, ceea ce corespunde ratei de filtrare glomerulară.
Timpul mediu de înjumătățire al pirenzepinei este de 10-12 ore. Insuficiență renală și hepatică (plămâni și grad mediu) nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica pirenzepinei.
Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 14 L, ceea ce corespunde aproximativ volumului spațiului extracelular la om.
Indicatii de utilizare
Prevenirea și tratarea ulcerelor de stres, a sângerărilor ulcerative din secțiunile superioare tractul gastrointestinal, sindromul Zollinger-Ellison. Exacerbări severe ale ulcerelor gastrice și duodenale (on stadiul inițial tratament).
Contraindicatii
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului - obstrucție intestinală paralitică.
Cu grija
Glaucom, hiperplazie benignă de prostată, tahicardie.
Sarcina și alăptarea
Studiile preclinice nu au evidențiat un efect negativ al medicamentului asupra sarcinii; cu toate acestea, siguranța utilizării în timpul sarcinii la om nu a fost stabilită. În timpul sarcinii (în special în primul trimestru), medicamentul trebuie prescris cu prudență.
Pirenzepina poate ajunge lapte matern, prin urmare, la copiii care sunt pe alaptarea se poate dezvolta un efect anticolinergic.
Instructiuni de utilizare si doze
Dacă nu este prescris altfel de către un medic, administrați 1 fiolă de medicament intravenos sau intramuscular la fiecare 12 ore.
Pentru prevenirea si tratarea ulcerelor de stres se recomanda administrarea a 1 fiola de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore).
Pentru sindromul Zollinger-Ellison, precum și în cazuri deosebit de severe, este indicată administrarea a 2 fiole de medicament de 3 ori pe zi. Pentru sindromul Zollinger-Ellison, administrarea parenterală a medicamentului se efectuează ca tratament temporar până la intervenție chirurgicală.
Gastrocepină administrat parenteral, de obicei timp de 2-3 zile (până la dispariția simptomelor), apoi medicamentul se prescrie pe cale orală.
Notă:
Administrare intravenoasă trebuie efectuat lent (mai mult de 3 minute, de preferință prin picurare).
Soluţie Gastrocepină poate fi combinat cu izotonic soluție salină, Soluție Ringer, soluție de levuloză 5%, soluție de glucoză 5%.
Efect secundar
Gură uscată, tulburări de acomodare, tahicardie, constipație, diaree, retenție urinară, durere de cap, reacții alergice (inclusiv anafilactice).
Supradozaj
Simptome
Nu au fost descrise cazuri de supradozaj. Când se utilizează doze mari de pirenzepină, se pot dezvolta următoarele efecte anticolinergice: senzație de căldură, uscăciune și hiperemie a pielii; gură uscată; midriază; delir; tahicardie, obstructie intestinala; retenție urinară; crize clonice; coretetoză.
Tratament
Experiența în tratamentul supradozajului este limitată.
Hemodializa, transfuzia de sânge și dializa peritoneală nu ajută la eliminarea pirenzepinei din organism.
În cazuri de intoxicație severă (cu febră, delir sau tahicardie severă), fizostigmina poate fi prescrisă intravenos în doză mică.
În cazul unui atac acut de glaucom, trebuie să utilizați medicamente care au un efect m-colinomimetic și să solicitați imediat sfatul unui specialist.
Interacțiunea cu alte medicamente
Administrarea concomitentă de Gastrocepin și blocante ale receptorilor H1-histaminic este însoțită de o scădere mai pronunțată a secreției de acid clorhidric în stomac și poate fi utilizată la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.
Gastrocepin, utilizat în combinație cu medicamente antiinflamatoare, nu reduce efectul lor antiinflamator și le îmbunătățește tolerabilitatea.
Impact asupra capacității de a conduce o mașină și de a folosi utilaje
Datorită posibilei tulburări de vedere în timpul tratamentului, nu se recomandă să conduceți vehicule vehiculeși lucrează cu tehnologie.
Instrucțiuni Speciale
Administrarea intravenoasă a medicamentului ar trebui să fie întotdeauna lentă, deoarece
1) având în vedere conținutul de propilenglicol de 39,2%, există riscul de a dezvolta tromboflebită
2) la pacienții cu hemodinamică instabilă din cauza inițial ridicată tensiune arteriala reducerea acestuia este posibilă; Nivelurile tensiunii arteriale trebuie monitorizate constant.
Formular de eliberare
Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 5 mg/ml.
2 ml în fiole din sticlă hidrolitică incoloră tip 1 cu două inele verzi în partea superioară a fiolei.
5 fiole pe tavă de plastic. Palet împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Conditii de depozitare
Lista B.
La o temperatură care să nu depășească 25°C, într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.
Evitați înghețarea.
Cel mai bun înainte de data
5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de eliberare din farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Producător
Boehringer Ingelheim Espana S.A., Spania Spania, 08190 Sant Cugat del Valles (Barcelona) Pratde la Riba, b/n. Sector Turo de Can Matas
Reprezentanță la Moscova:
119049, Moscova, st. Donskaya, 29/9, clădirea 1.
Blocant al receptorilor colinergici M1 cu efect predominant asupra receptorilor gastrici
Substanta activa
Diclorhidrat de pirenzepină (pirenzepină)
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Pastile alb sau bej, rotund, plat pe ambele părți, cu marginea teșită, cu un scor pe o parte și o desemnare „61C” în relief pe ambele părți ale scorului; Sigla companiei este gravată pe cealaltă parte a tabletei.
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil 200), stearat de magneziu.
Pastile de la alb la bej, rotund, convex pe o parte, cu marginea teșită, pe partea convexă este un semn al companiei, pe cealaltă este un semn concav, pe ambele părți pe care este imprimat „50D”.
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.
efect farmacologic
Pirenzepina blochează selectiv receptorii muscarinici, reduce formarea sucului gastric și crește pH-ul din stomac. În doze terapeutice, medicamentul nu pătrunde în BBB.
Farmacocinetica
Pirenzepina nu este complet absorbită din tractul gastrointestinal. Cmax este observată la 2-3 ore după administrarea medicamentului. Biodisponibilitatea medie absolută atunci când este administrată oral este de numai 10-20%.
Utilizarea pirenzepinei cu alimente duce la o scădere cu 30% a ASC.
Pirenzepina se leagă doar ușor de proteinele plasmatice (aproximativ 12%). Pirenzepina aproape nu penetrează BBB și barierele placentare. Doar o cantitate minimă de medicament se găsește în laptele unei femei care alăptează. La oral pirenzepina se excretă în principal prin fecale, în principal nemodificat. Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 250 ml/min. Clearance-ul renal este de aproximativ jumătate din această valoare, ceea ce corespunde ratei de filtrare glomerulară. Pirenzepina se excretă din organism cu un T1/2 mediu de 10-12 ore.Nici hepatic nici. V d a substanței principale este de aproximativ 14 l, ceea ce corespunde aproximativ volumului spațiului extracelular al unei persoane.
Indicatii
- ulcer acut de stomac și duoden;
- ulcer peptic al stomacului și duodenului.
Contraindicatii
— sensibilitate crescută la oricare dintre componentele medicamentului;
- ileus paralitic la un pacient.
Pacienții cu intoleranță la galactoză existentă (galactozemie, deficit de lactază sau absorbție afectată a glucozei-galactozei în intestin) nu trebuie să utilizeze acest medicament. Maxim recomandat doza zilnica conţine 833,64 mg lactoză.
Ar trebui aplicat cu grija la pacienții cu glaucom, hiperplazie benignă de prostată, tahicardie.
Dozare
Comprimatele trebuie luate cu aproximativ o jumătate de oră înainte de mese, cu o cantitate mică de lichid. Dacă nu este prescris altfel de către medicul dumneavoastră, trebuie să luați medicamentul 50-150 mg/zi, împărțit în mai multe doze. Doza uzuală este de 50 mg de 2 ori pe zi, dimineața și seara.
Uneori, în primele 2-3 zile de tratament, poate fi necesară prescrierea unei doze suplimentare de medicament la mijlocul zilei. În ciuda îmbunătățirii subiective rapide, pacientul nu trebuie să reducă doza de medicament sau să înceteze să ia medicamentul decât dacă este recomandat de un medic.
Tratamentul trebuie continuat timp de 4-6 săptămâni.
Efecte secundare
După utilizarea medicamentului, s-au observat următoarele: efecte secundare: gură uscată, tulburări de acomodare, tahicardie, constipație, diaree, retenție urinară, . Au fost raportate cazuri de dezvoltare reactii alergiceși șoc anafilactic.
Supradozaj
Simptome: Până în prezent, nu există date privind cazurile de supradozaj la om. Cu toate acestea, atunci când se administrează pe cale orală doze mari de pirenzepină, se pot dezvolta următoarele efecte anticolinergice: bufeuri, uscăciune și hiperemie a pielii; gură uscată; midriază; rave; tahicardie; obstructie intestinala; retenție urinară; spasme musculare convulsive; coreea, atetoza.
Tratament: experiența în tratamentul supradozajului cu pirenzepină este limitată. În cazurile de doze mari de medicament administrate oral, tratamentul începe cu măsuri generale (de exemplu, prescrierea cărbune activ, lavaj gastric). Hemodializa, transfuzia de sânge, dializa peritoneală și administrarea repetată de cărbune activat nu elimină pirenzepina din organism. În cazuri de intoxicație severă (cu febră, delir sau tahicardie severă), fizostigmina poate fi prescrisă în doză mică IV. În cazul unui atac acut de glaucom, trebuie utilizate medicamente care au un efect m-colinomimetic (sub formă picaturi de ochi) și solicitați imediat sfatul unui specialist.
Gastrocepin este un medicament pentru tratamentul și prevenirea leziunilor ulcerative ale tractului gastrointestinal care se formează ca urmare a stresului sau eroziunii.
Forma de eliberare și compoziția
Substanța activă a Gastrocepin este clorhidratul de pirenzepină.
Medicamentul este disponibil în două forme de dozare:
- Tablete de 25 sau 50 mg în blistere a câte 10 bucăți. Comprimatele sunt albe sau culoarea bejși formă rotundă, plată pe ambele părți, marginea teșită. Excipienții includ amidon de porumb, lactoză, dioxid de siliciu coloidal și stearat de magneziu. Există 2, 5 sau 10 blistere într-un pachet de carton;
- Soluție injectabilă în fiole de 2 ml (10 mg clorhidrat de pirenzepină). Blisterul conține 5 fiole.
Indicatii de utilizare
Conform instrucțiunilor, Gastrocepin este prescris pentru ulcerele acute și ulcerele peptice ale stomacului și duodenului.
Contraindicatii
Evitați utilizarea Gastrocepin dacă sunteți hipersensibil la oricare dintre componente. medicament, precum și cu ileus paralitic la pacient.
Medicamentul este prescris cu prudență persoanelor cu tahicardie, glaucom și neoplasme benigne Prostată.
Instructiuni de utilizare si dozare
Comprimatele se iau pe cale orală cu 30 de minute înainte de mese, cu o cantitate mică de lichid. Doza recomandată de Gastrocepin, conform instrucțiunilor, este de 50-150 mg pe zi, împărțită în mai multe doze. În primele 2-3 zile de tratament, se prescriu 50 mg de medicament dimineața și seara (a treia doză poate fi luată după-amiaza). Durata cursului terapeutic este de 4-6 săptămâni.
Soluția injectabilă se administrează intramuscular sau intravenos (în picături sau lent timp de trei minute sau mai mult). Doza recomandată este de 10 mg la fiecare 12 ore timp de câteva zile. Pentru tratamentul și prevenirea ulcerelor de stres se prescriu 10 mg de Gastrocepin de trei ori pe zi, cu un interval de 8 ore între administrări. Pentru sindromul Zollinger-Ellison, doza este crescută de 2 ori, iar în cazuri deosebit de severe, până la 20 mg de trei ori pe zi.
Soluția injectabilă pentru perfuzie intravenoasă poate fi amestecată cu soluție Ringer, soluție izotonă de clorură de sodiu, glucoză 5% sau soluție de fructoză la inspectie vizuala(fără modificare a culorii soluției, turbidității sau precipitațiilor). Soluția de perfuzie preparată poate fi păstrată timp de 12 ore la temperatura camerei.
Efecte secundare
Următoarele reacții adverse sunt posibile după utilizarea Gastrocepin:
- tahicardie;
- Diaree sau constipație;
- Încălcarea acomodarii;
- Gură uscată;
- Durere de cap;
- retenție urinară;
- Reacții alergice și șoc anafilactic (în unele cazuri).
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu glaucom, atunci când se utilizează Gastrocepin, se recomandă măsurarea presiunii intraoculare.
Din cauza acomodarii și vederii afectate, capacitatea de a opera echipamente complexe și o mașină poate fi redusă.
Analogii
Analogii structurali ai Gastrocepin sunt medicamentele Piren, Gastrozem, Gastril, Pirenzepin, Gastropin și Riabal.
Termeni si conditii de depozitare
Tabletele și soluția injectabilă trebuie păstrate într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Perioada de valabilitate a medicamentelor este de cinci ani.
