Medicament antiepileptic. Se crede că mecanismul de acțiune este asociat cu o creștere a conținutului de GABA în sistemul nervos central, care se datorează inhibării transaminazei GABA, precum și scăderii. recaptura GABA în țesutul cerebral. Acest lucru aparent duce la o scădere a excitabilității și a pregătirii convulsive a zonelor motorii ale creierului. Ajută la îmbunătățirea stării mentale și a dispoziției pacienților.

Farmacocinetica

Acidul valproic este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea atunci când este administrat oral este de aproximativ 93%. Aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție. Cmax în plasma sanguină se atinge după 1-3 ore.Concentrația terapeutică a acidului valproic în plasma sanguină este de 50-100 mg/l.

C ss se realizează în zilele 2-4 de tratament, în funcție de intervalele dintre doze. Legarea proteinelor plasmatice este de 80-95%. Nivelurile de concentrație în lichidul cefalorahidian se corelează cu dimensiunea fracției nelegate de proteine. Acidul valproic pătrunde în bariera placentară și este excretat în laptele matern.

Metabolizat prin glucuronidare și oxidare în ficat.

Acidul valproic (1-3%) și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi. T1/2 cu monoterapie și la voluntari sănătoși este de 8-20 ore.

Atunci când este combinat cu alte medicamente, T1/2 poate fi de 6-8 ore din cauza inducerii enzimelor metabolice.

Indicatii

Crize epileptice: generalizate, focale (focale, parțiale) cu simptome simple și complexe, minore. Sindromul convulsiv în bolile organice ale creierului. Tulburări de comportament asociate cu epilepsie. Psihoza maniaco-depresivă cu evoluție bipolară care nu poate fi tratată cu litiu sau alte medicamente. Convulsii febrile la copii, ticuri din copilărie.

Contraindicatii

disfuncții ale ficatului și pancreasului, diateză hemoragică, ascuțit și hepatită cronică, porfirie; sensibilitate crescută la acidul valproic.

Dozare

Individual. Pentru administrare orală la adulți și copii cu o greutate mai mare de 25 kg, doza inițială este de 10-15 mg/kg/zi. Apoi doza se mărește treptat cu 200 mg/zi la intervale de 3-4 zile până la obținerea unui efect clinic. Doza zilnică medie este de 20-30 mg/kg. Pentru copiii cu greutatea mai mică de 25 kg și nou-născuți, doza medie zilnică este de 20-30 mg/kg.

Frecventa de administrare: de 2-3 ori/zi la mese.

IV (sub formă de valproat de sodiu) se administrează în doză de 400-800 mg sau picături în doză de 25 mg/kg timp de 24, 36 și 48 de ore Dacă este necesară administrarea concomitentă pe cale orală și intravenoasă, prima administrare este se efectuează prin perfuzie intravenoasă în doză de 0,5-1 mg/kg/oră la 4-6 ore după ultima doză orală.

Doze maxime: atunci când este administrat oral pentru adulți și copii cu o greutate mai mare de 25 kg - 50 mg/kg/zi. Utilizarea la o doză mai mare de 50 mg/kg/zi este posibilă sub rezerva monitorizării concentrației de valproat în plasma sanguină. Dacă concentrația plasmatică este mai mare de 200 mg/l, doza de acid valproic trebuie redusă.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: posibil tremur al mâinilor sau brațelor; rareori - modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale, diplopie, nistagmus, pete în fața ochilor, tulburări de coordonare a mișcărilor, amețeli, somnolență, durere de cap, emoție neobișnuită, neliniște motorie sau iritabilitate.

Din afară sistem digestiv: posibile crampe ușoare în abdomen sau în zona stomacului, pierderea poftei de mâncare, diaree, tulburări digestive, greață, vărsături; rareori - constipație, pancreatită.

Din sistemul de coagulare a sângelui: trombocitopenie, prelungirea timpului de sângerare.

Din partea metabolismului: scăderea sau creșterea neobișnuită a greutății corporale.

Din starea ginecologică:încălcări ciclu menstrual.

Reacții dermatologice: alopecie.

Reactii alergice: erupții cutanate.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană de neuroleptice, antidepresive, inhibitori MAO, derivați de benzodiazepină, etanol, efectul inhibitor asupra sistemului nervos central crește.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect hepatotoxic, hepatotoxicitatea poate crește efect toxic.

Cu utilizarea simultană, efectele agenților antiplachetari (inclusiv acid acetilsalicilic) și anticoagulante sunt îmbunătățite.

Cu utilizarea simultană, concentrația de zidovudină în plasma sanguină crește, ceea ce duce la creșterea toxicității.

Atunci când este utilizat concomitent cu carbamazepină, concentrația de acid valproic în plasma sanguină scade din cauza creșterii ratei metabolismului său datorită inducerii enzimelor hepatice microzomale sub influența carbamazepinei. Acidul valproic potențează efectul toxic al carbamazepinei.

Cu utilizarea simultană, metabolismul lamotriginei încetinește și crește T1/2.

Atunci când este utilizat concomitent cu meflochina, metabolismul acidului valproic în plasma sanguină crește și crește riscul de apariție a convulsiilor.

Când se utilizează simultan cu meropenem, este posibilă o scădere a concentrației de acid valproic în plasma sanguină; cu primidonă - concentrație crescută a primidonei în plasma sanguină; cu salicilați - este posibilă intensificarea efectelor acidului valproic datorită deplasării acestuia de către salicilați din legătura sa cu proteinele plasmatice ale sângelui.

Atunci când este utilizat concomitent cu felbamat, concentrația de acid valproic în plasma sanguină crește, ceea ce este însoțit de manifestări ale efectelor toxice (greață, somnolență, cefalee, scăderea numărului de trombocite, tulburări cognitive).

Când se utilizează simultan cu fenitoina în primele câteva săptămâni, concentrația totală de fenitoină în plasma sanguină poate scădea datorită deplasării acesteia de la locurile de legare a proteinelor plasmatice de către valproatul de sodiu, inducerea enzimelor hepatice microzomale și accelerarea metabolismului fenitoinei. În continuare, metabolismul fenitoinei este inhibat de valproat și, ca urmare, crește concentrația de fenitoină în plasma sanguină. Fenitoina reduce concentrațiile plasmatice de valproat, probabil prin creșterea metabolismului acestuia în ficat. Se crede că fenitoina, ca inductor al enzimelor hepatice, poate crește, de asemenea, formarea unui metabolit minor, dar hepatotoxic, al acidului valproic.

Când se utilizează simultan acid valproicînlocuiește fenobarbitalul de la legarea cu proteinele plasmatice, rezultând o creștere a concentrației acestuia în plasma sanguină. Fenobarbitalul crește rata de metabolizare a acidului valproic, ceea ce duce la o scădere a concentrației acestuia în plasma sanguină.

Există raportări de efecte crescute ale fluvoxaminei și fluoxetinei atunci când sunt utilizate simultan cu acid valproic. Atunci când sunt utilizați concomitent cu fluoxetină, unii pacienți au prezentat o creștere sau scădere a concentrației de acid valproic în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană a cimetidinei și eritromicinei, este posibilă creșterea concentrației de acid valproic în plasmă datorită scăderii metabolismului său în ficat.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu modificări patologice sânge, cu boli organice ale creierului, antecedente de boli hepatice, hipoproteinemie, insuficiență renală.

La pacienţii cărora li se administrează alte anticonvulsivante, tratamentul cu acid valproic trebuie iniţiat treptat, ajungând la o doză eficientă clinic după 2 săptămâni. Apoi se efectuează retragerea treptată a altor anticonvulsivante. La pacienții care nu sunt tratați cu alte anticonvulsivante, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 săptămână.

Trebuie reținut că riscul de a se dezvolta efecte secundare din ficat este crescută în timpul combinatului terapie anticonvulsivante.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se monitorizeze regulat funcția hepatică, modelele sângelui periferic și starea sistemului de coagulare a sângelui (în special în primele 6 luni de tratament).

Copiii au un risc crescut de a dezvolta hepatotoxicitate severă sau care pune viața în pericol. La pacienții cu vârsta sub 2 ani și la copiii care primesc terapie combinată, riscul este și mai mare, dar scade odată cu vârsta.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă când conduceți Vehiculși alte activități care necesită concentrare mare și reacții psihomotorii rapide.

Sarcina și alăptarea

Acidul valproic este excretat în laptele matern. Concentrațiile de valproat în laptele matern au fost raportate a fi de 1-10% din concentrațiile plasmatice materne. În timpul alăptării, utilizarea este posibilă în cazuri de extremă necesitate.

Femeile aflate la vârsta fertilă sunt sfătuite să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul tratamentului.

Trebuie avut în vedere faptul că riscul de reacții adverse la nivelul ficatului este crescut în timpul terapiei combinate anticonvulsivante. În timpul tratamentului, funcția hepatică trebuie monitorizată în mod regulat.

Catad_pgroup Antiepileptice

Valparin XP - instrucțiuni oficiale prin aplicare

Instructiuni pentru uz medical medicament

Număr de înregistrare:

P N015033/01-050210

Denumirea comercială a medicamentului:

VALPARINE ® XP

Denumire comună internațională:

Acidul valproic

Forma de dozare:

comprimate filmate cu eliberare prelungită

Compus

Fiecare comprimat de 300/500 mg (respectiv) conține: Ingrediente active: valproat de sodiu 200/333 mg și acid valproic 87/145 mg [echiv. valproat de sodiu 300,27/500,11 mg]; Excipienți: dioxid de siliciu coloidal 2,4/4 mg, hipromeloză 105,4/176 mg, etilceluloză (20 cps) 7,2/12 mg, dioxid de siliciu hidrat 30/50 mg, zaharinat de sodiu 6/10 mg; Carcasa film I: hipromeloză 3,79/5,03 mg, glicerol 1,48/1,96 mg, dioxid de titan 0,23/0,31 mg; Carcasa film II: hipromeloză 1,15/1,72 mg, metacrilat de butil dimetilaminoetil metacrilat și copolimer metacrilat de metil 2,59/3,82 mg, metacrilat de metil și copolimer acrilat de etil 1,42/2,12 mg, macrogol-1500 0,80,32 mg dioxid de titan/0,85 mg/1,85 mg,1ctitanium e 0,24/0,24 mg .

Descriere:

Comprimate 300 mg: comprimat filmat alb, rotund, biconvex; vedere fracturată: inelul exterior al carcasei, precum și miezul tabletei alb.
Comprimate 500 mg: comprimat filmat, alb, de formă alungită, cu scoruri pe ambele părți; vedere fracturată: inelul exterior al carcasei, precum și miezul tabletei, sunt albe.

Grupa farmacoterapeutică:

medicament antiepileptic.

cod ATS: N03F G01

Proprietăți farmacologice

Medicament antiepileptic, are un efect calmant și relaxant muscular central. Prezintă activitate antiepileptică în diferite tipuri de epilepsie.
Principalul mecanism de acțiune pare să fie legat de efectul acidului valproic asupra sistemului GABAergic: medicamentul crește conținutul de GABA în sistemul nervos central (SNC) și activează transmiterea GABAergică.
Eficacitatea terapeutică începe cu o concentrație minimă de 40-50 mg/l și poate ajunge la 100 mg/l. La o concentrație mai mare de 200 mg/l, este necesară reducerea dozei.
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 100%. Distribuit predominant în sânge și lichid extracelular. Acidul valproic pătrunde în lichidul cefalorahidian și traversează bariera hemato-encefalică.
Timpul de înjumătățire este de 15-17 ore.Eficacitatea terapeutică se manifestă la concentrații plasmatice de la 40 la 100 mg/l. La niveluri peste 200 mg/l, este necesară reducerea dozei. Concentrația de echilibru în plasmă se atinge după 3-4 zile de la administrare.
Legatura cu proteinele plasmatice este de 90-95% (la concentratii plasmatice de pana la 50 mg/l), la concentratii de 50-100 mg/l scade la 80-85%; cu uremie, hipoproteinemie și ciroză hepatică, legarea de proteinele plasmatice este, de asemenea, redusă. Se excretă în principal prin urină sub formă de glucoronid și prin beta-oxidare sub formă conjugată.
Acidul valproic nu este un inductor al enzimelor sistemului metabolic al citocromului P450. Spre deosebire de majoritatea altor medicamente antiepileptice, acesta nu afectează atât gradul propriei biotransformări, cât și biotransformarea altor substanțe, cum ar fi estrogenii, progestatorii și antagoniștii vitaminei K.
Forma prelungită se caracterizează prin absența timpului de întârziere de absorbție, absorbție prelungită, biodisponibilitate identică, concentrație plasmatică mai mică (25%) dar relativ mai stabilă între 4 și 14 ore după administrare și o corelație mai liniară între doză și concentrația de medicamentul în plasmă.

Indicatii

La adulți, în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiepileptice:
- tratamentul crizelor parțiale, epileptice (crize parțiale cu sau fără generalizare secundară);
- tratamentul si prevenirea tulburarilor afective bipolare. La copii, în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiepileptice:
- tratamentul crizelor epileptice generalizate (clonice, tonice, tonico-clonice, convulsii de absenţă, mioclonice, atone); sindromul Lennox-Gastaut;
- tratamentul crizelor epileptice parțiale (crize parțiale cu sau fără generalizare secundară).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la acidul valproic sau la alte componente ale medicamentului; hepatită acută; hepatită cronică; istoric de boală hepatică, porfirie; combinație cu meflochină; combinație cu sunătoare; copilărie până la 3 ani; nu se recomandă utilizarea în asociere cu lamotrigină. Cu prudență - Inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (leucopenie, trombocitopenie, anemie), istoric de boli organice ale creierului, ficatului și bolilor pancreasului; hipoproteinemie, retard mintal la copii, enzimopatii congenitale, insuficienta renala.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Studiile la animale au arătat efecte teratogene.
Conform datelor disponibile, la om, acidul valproic determină predominant tulburări în dezvoltarea tubului neural: mielomeningocel, spina bifida (1-2%). Au fost descrise cazuri de dismorfie facială și malformații ale membrelor (în special membre scurtate), precum și defecte de dezvoltare a sistemului cardio-vascular.
Riscul de malformații este mai mare în cazul terapiilor antiepileptice combinate decât în ​​cazul monoterapiilor cu acid valproic.
Având în vedere cele de mai sus, în timpul sarcinii utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
În timpul sarcinii, tratamentul antiepileptic cu valproat nu trebuie întrerupt. acid dacă este eficient. În astfel de cazuri, se recomandă monoterapia; Doza zilnică eficientă minimă trebuie împărțită în două doze.
Pe lângă terapia antiepileptică, se pot adăuga medicamente acid folic(în doză de 5 mg/zi), deoarece ele ajută la minimizarea riscului de malformații ale tubului neural.
Acidul valproic poate provoca sindromul hemoragic la nou-născuți, care pare să fie asociat cu hipofibrinogenemie. Au fost raportate cazuri de afibrinogenemie cu rezultate fatale.
Acidul valproic este excretat în laptele matern în concentrații cuprinse între 1% și 10%. Se recomandă oprirea hrănirii dificile în timp ce luați medicamentul.

Instructiuni de utilizare si doze

Valparin ® XP este destinat administrării orale. Se recomandă ca doza zilnică să fie luată în una sau două prize, de preferință în timpul meselor. Utilizarea în 1 doză este posibilă pentru epilepsia bine controlată. Comprimatele se iau fără zdrobire sau mestecat, cu o cantitate mică de apă.
Doza inițială pentru monoterapie pentru adulți și copii cu greutatea mai mare de 25 kg este de 5-15 mg/kg/zi, apoi această doză se crește treptat cu 5-10 mg/kg/săptămână. Doza maxima– 30 mg/kg/zi (poate fi crescut dacă este posibilă monitorizarea concentrațiilor plasmatice până la 60 mg/kg/zi).
Cu terapie combinată la adulți - 10-30 mg/kg/zi, urmată de creșterea dozei cu 5-10 mg/kg/săptămână.
Pentru copiii cu greutatea mai mică de 25 kg, doza medie zilnică pentru monoterapie este de 15-45 mg/kg, maxima este de 50 mg/kg. Cu terapie combinată – 30-100 mg/kg/zi.
La pacienții vârstnici, doza trebuie ajustată în funcție de starea lor clinică.
Doza zilnica determinată în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacientului, precum și luând în considerare sensibilitatea individuală la acidul valproic.
S-a stabilit o corelație bună între doza zilnică, concentrația serică a medicamentului și efectul terapeutic: doza trebuie stabilită pe baza răspunsului clinic. Determinarea nivelurilor plasmatice de acid valproic poate fi considerată ca un adjuvant la monitorizarea clinică atunci când epilepsia este necontrolată sau sunt suspectate reacții adverse. Intervalul de concentrație la care se observă efectul clinic este de obicei 40-100 mg/L (300-700 µmol/L).
La trecerea de la comprimatele de acid valproic cu eliberare imediată, care au asigurat controlul necesar asupra bolii, la o formă cu eliberare prelungită (Valparin ® XP), doza zilnică trebuie menținută:
Înlocuirea altor medicamente antiepileptice cu Valparin ® XP trebuie efectuată treptat, atingând doza optimă de acid valproic în aproximativ 2 săptămâni. În acest caz, în funcție de starea pacientului, doza de medicament anterior este redusă.
Pentru pacienții care nu iau alte medicamente antiepileptice, dozele trebuie crescute după 2-3 zile pentru a ajunge la doza optimă în aproximativ o săptămână.
Dacă sunt necesare combinații cu alte medicamente antiepileptice, acestea trebuie introduse treptat (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Efect secundar

Din partea centrală sistem nervos: ataxie; cazuri de afectare cognitivă cu debut progresiv până la dezvoltarea unei imagini complete a sindromului demență (reversibilă în câteva săptămâni sau luni după întreruperea medicamentului); stări de confuzie sau convulsii; stupoare sau letargie, uneori conducând la comă tranzitorie (encefalopatie); parkinsonism reversibil; cefalee, amețeli, tremor postural ușor și somnolență, modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniste sau iritabilitate), disartrie.
Din sistemul digestiv: adesea la începutul tratamentului - tulburări gastrointestinale (greață, vărsături, gastralgie, scăderea apetitului sau creșterea apetitului, diaree), care dispar de obicei în câteva zile fără întreruperea medicamentului; disfuncție hepatică; pancreatită, până la leziuni severe cu un rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des la 2-12 săptămâni).
Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (anemie, leucopenie sau pancetopinie); trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen și a agregării trombocitelor, ducând la dezvoltarea hipocoagulării (însoțită de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petechiale, vânătăi, hematoame, sângerări etc.).
Din afară sistem urinar: enurezis; cazuri de sindrom Fanconi reversibil (de origine necunoscută).
Din afară Sistemul endocrin: dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree.
Reactii alergice: erupții cutanate, urticarie, vasculită; angioedem, fotosensibilitate, cazuri, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform.
Indicatori de laborator: hiperamoniemie izolată și moderată fără modificări ale testelor funcției hepatice, în special cu politerapie (nu este necesară întreruperea medicamentului); posibilă hiperamoniemie asociată cu simptome neurologice (este necesară o evaluare suplimentară); posibilă creștere: activitatea transaminazelor „hepatice”; scăderea nivelului de fibrinogen sau creșterea timpului de sângerare, de obicei fără manifestari cliniceși mai ales la doze mari (acidul valproic are efect inhibitor asupra celei de-a doua etape a agregării plachetare); tiponatremie.
Alții: risc teratogen (vezi Sarcina și alăptarea); diplopie, nistagmus, floater în fața ochilor, alopecie; hipoacuzie reversibilă sau ireversibilă; edem periferic; creștere în greutate (deoarece creșterea în greutate este un factor de risc pentru sindromul ovarului polichistic, se recomandă monitorizarea atentă a stării acestor pacienți); menstruație nereguli, amenoree.

Supradozaj

Simptome: comă cu hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, depresie respiratorie, acidoză metabolică; Au fost descrise cazuri de hipertensiune intracraniană asociată cu edem cerebral.
Tratament:în spital - lavaj gastric dacă nu au trecut mai mult de 10-12 ore după administrarea medicamentului; monitorizarea stării cardiovasculare şi sistemele respiratorii si mentinerea eficienta a diurezei. În cazuri foarte severe, se efectuează dializă. Prognosticul este în general bun, dar au fost descrise câteva cazuri rezultat fatal.

Interacțiunea cu alte medicamente

Combinații contraindicate
Meflochina: risc Crize de epilepsie la pacienții cu epilepsie din cauza metabolizării crescute a acidului valproic și a meflochinei convulsive.
Sunătoare: pericolul reducerii concentrației de acid valproic în plasma sanguină.
Combinațiile nu sunt recomandate
Lamotrigină: risc crescut reacții cutanate severe până la dezvoltarea necrolizei epidermice toxice. În plus, concentrația plasmatică a lamotriginei crește (metabolismul acesteia în ficat este încetinit de acidul valproic). Dacă combinația este necesară, este necesară o monitorizare clinică și de laborator atentă.
Combinații care necesită precauții speciale
Carbamazepină: o creștere a concentrației metabolitului activ al carbamazepinei în plasmă cu semne de supradozaj. În plus, o scădere a concentrației de acid valproic în plasmă este asociată cu metabolismul crescut al acidului valproic în ficat sub influența carbamazepinei. Recomandat: observatie clinica, determinarea concentratiilor medicamentului in plasma si, eventual, ajustarea dozei, mai ales la inceputul tratamentului.
Carbapenemi, monobactami: meropenem, panipenem și, prin extrapolare, aztreonam și imipenem: un risc crescut de convulsii datorită scăderii concentrației de acid valproic în plasma sanguină. Recomandat: observație clinică, determinarea concentrațiilor medicamentului în plasma sanguină; în timpul tratamentului poate fi necesară ajustarea dozei de acid valproic agent antibacterian iar după anularea acestuia.
Felbamat: concentrație crescută de acid valproic în plasma sanguină cu risc de supradozaj. Recomandat: monitorizare clinică și de laborator și posibilă modificare a dozei de acid valproic în timpul tratamentului cu felbamat și după întreruperea acestuia).
Fenobarbital, primidonă: concentrații crescute de fenobarbital și primidonă în plasmă cu semne de supradozaj, de obicei la copii. In afara de asta; o scădere a concentrației de acid valproic în plasmă asociată cu metabolismul hepatic crescut sub influența fenobarbitalului sau primidonei. Recomandat: monitorizare clinică în primele 15 zile de tratament combinat cu reducerea imediată a dozei de fenobarbital sau primidonă la primele semne de sedare, determinarea concentrațiilor ambelor anticonvulsivanteîn sânge.
Fenitoina: modificări ale concentrației de fenitoină în plasmă, riscul unei scăderi a concentrației de acid valproic asociat cu metabolismul crescut al acidului valproic în ficat sub influența fenitoinei. Se recomandă: monitorizare clinică cu determinarea concentrațiilor plasmatice ale ambelor medicamente antiepileptice și, dacă este necesar, ajustarea dozelor acestora.
Topiramat: riscul de a dezvolta hiperamoniemie sau encefalopatie. Recomandat: monitorizare clinica si de laborator in prima luna de tratament si in cazul simptomelor de amoniemie.
Neuroleptice, inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), antidepresive, benzodiazepine: Acidul valproic potențează efectul medicamentelor psihotrope, cum ar fi antipsihoticele, inhibitorii MAO, antidepresivele, benzodiazepinele. Recomandat: monitorizarea clinică și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.
Cimetidină și eritromicină: concentrația de acid valproic în plasma sanguină crește.
Zidovudina: Acidul valproic poate crește concentrațiile plasmatice ale zidovudinei, ducând la creșterea toxicității zidovudinei.
Combinații de luat în considerare
Nimodipină (pe cale orală și, prin extrapolare, pe cale parenterală): creșterea efectului hipotensiv al nimodipinei datorită scăderii metabolismului său sub influența acidului valproic și creșterii concentrațiilor plasmatice.
Acid acetilsalicilic: efecte crescute ale acidului valproic datorită creșterii concentrației acestuia în plasma sanguină.
Când sunt utilizați concomitent cu anticoagulante, antagoniștii vitaminei K necesită o monitorizare atentă a indicelui de protrombină.
Alte forme de interacțiune
Acidul valproic nu are un efect de inducere a enzimelor și, prin urmare, nu afectează eficacitatea contraceptive hormonale conţinând combinaţii de estrogen şi progesteron.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea tratamentului și în primele 6 luni de terapie, este necesar control periodic funcția hepatică, în special la pacienții cu risc.
Dintre testele clasice, cele mai importante sunt cele care reflectă sinteza proteinelor în ficat și mai ales indicele de protrombină. Dacă există o scădere semnificativă a concentrației de protrombină, o scădere marcată a conținutului de fibrinogen, factori de coagulare a sângelui, o creștere a concentrației de bilirubină și a activității transaminazelor, tratamentul cu Valparin ® XP trebuie suspendat. Dacă pacientul primește salicilați în același timp, acestea trebuie întrerupte imediat, deoarece salicilații și acidul valproic au căi comune metabolism.
Riscul de reacții adverse la nivelul ficatului este crescut în timpul terapiei combinate anticonvulsivante, precum și la copii.
Diagnosticul precoce se bazează în primul rând pe examenul clinic. În special, trebuie luați în considerare doi factori care pot precede icterul, în special la pacienții cu risc:
- nespecific simptome generale, care apar de obicei brusc, cum ar fi astenie, anorexie, oboseală extremă, somnolență, uneori însoțite de vărsături repetate și dureri abdominale;
- reapariția crizelor epileptice în timpul terapiei antiepileptice.
Ar trebui să: avertizați pacientul, iar dacă este un copil, atunci familia lui, despre necesitatea de a anunța imediat medicul despre apariția simptome specificate.
Pe lângă examenul clinic, testarea funcției hepatice trebuie efectuată imediat în astfel de cazuri.
În cazuri rare, au existat forme severe pancreatită, uneori cu rezultat fatal.
Aceste cazuri au fost observate indiferent de vârsta pacientului și de durata tratamentului, deși riscul de apariție a pancreatitei a scăzut odată cu creșterea în vârstă a pacienților. Insuficiența funcției hepatice în pancreatită crește riscul de deces.
Trebuie subliniat faptul că în timpul tratamentului atât cu Valparin ® XP, cât și cu alte medicamente antiepileptice, se poate observa o ușoară creștere izolată și temporară a activității transaminazelor, în special la începutul tratamentului, în absența oricăror simptome clinice. În acest caz, se recomandă să cheltuiți mai mult examen complet(inclusiv, în special, determinarea indicelui de protrombină) pentru, dacă este necesar, revizuirea dozei și repetarea testelor în funcție de modificările parametrilor.
Înainte de începerea terapiei, înainte de operație, dacă apar hematoame sau sângerări spontane, este necesar analiza generala sânge (inclusiv determinarea numărului de trombocite, a timpului de sângerare și a parametrilor coagulogramei).
Dacă, în timpul tratamentului, simptome de abdomen „acut” și altele asemenea simptome gastrointestinale cum ar fi greața, vărsăturile și/sau anorexia, este necesar să se determine activitatea amilazei în sânge pentru a exclude pancreatita acuta. Dacă există o activitate crescută a enzimelor pancreatice, medicamentul trebuie întrerupt și alternativ masuri terapeutice.
Când se utilizează Valparin ® XP la pacienții cu insuficiență renală Se recomandă să se ia în considerare concentrația crescută a formei libere de acid valproic în plasma sanguină și să se reducă doza.
Dacă este necesar, prescrierea medicamentului pacienților cu lupus eritematos sistemic și alte boli sistem imunitar trebuie evaluat efectul terapeutic așteptat și posibilul risc al terapiei, deoarece la utilizarea Valparin ® XP, în cazuri extrem de rare, au fost observate tulburări ale sistemului imunitar.
Nu se recomandă prescrierea medicamentului pacienților cu deficiență a enzimei ciclului carbamide. La astfel de pacienţi au fost descrise mai multe cazuri de hiperamoniemie însoţită de stupoare şi/sau comă.
În timpul tratamentului, nu este permis consumul de băuturi care conțin etanol.
Pacienții trebuie avertizați despre riscul de creștere în greutate la începutul tratamentului și sfătuiți să urmeze o dietă pentru a minimiza acest efect.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule și alte activități care necesită concentrare și viteză mare a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 300 mg, 500 mg. 10 comprimate pe bandă de folie de aluminiu. 3, 5 sau 10 benzi împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Lista B.
A se păstra într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

3 ani. Nu folosi prea târziu indicat pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Producător

Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Torrent House, off Ashram Road, Ahmedabad 380 009, India

Adresa de fabricatie:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Indrad-3 82721, Dieta. Mehsana, India
sau
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Sat: Bhood și Makhnu Majra, Tehsil: Baddi-173205, Dieta: Solan. (H.P.), India

In spate Informații suplimentare abordare:
Reprezentanța Torrent Pharmaceuticals Ltd.:
Moscova str. 117418 Novocheremushkinskaya, 61

Oamenii suferă de multe boli neurologice. Una dintre ele, cea mai gravă și mai periculoasă, este epilepsia. În acest caz, persoana are atacuri convulsive, fără asistenta urgenta capabil să ducă la moarte. Acidul valproic este utilizat în prezent pentru tratarea epilepsiei. Medicamentul a fost descoperit cu mult timp în urmă; doctorul Barton l-a izolat ulei esențial plante valeriane. Dar numai 80 de ani mai târziu, adică în 1963, a fost descoperit efectul său anticonvulsivant, al cărui mecanism este încă în studiu.

Descrierea medicamentului

Acidul valproic este acid 2-propil-pentanoic și aparține grupului de acizi grași. Formula sa adevărată (brută) este: C8H16O2, masa molară este de 144,2 g/mol. Acest acid este într-o stare inertă sub formă de pulbere cristalină albă, care este ușor solubilă atât în ​​alcool, cât și în apă. În laboratoare, trebuie păstrat conform listei B, adică într-o cameră răcoroasă, ferită de lumină.
La fel de consumabile medicale utilizat direct ca acid valproic, care este un lichid limpede, sau ca sare de sodiu(valproat de sodiu), obținut prin reacții cu hidroxid de sodiu (NaOH), denumit altfel sodă caustică sau sodă caustică. Valproatul de sodiu, ca orice sare, precipită și ia forma unui solid alb.

Zona de aplicare

Acidul valproic și medicamentele pe baza acestuia sunt prescrise atât adulților, cât și copiilor pentru următoarele boli:

Epilepsie;

Migrenă;

Tulburări bipolare (psihoză maniaco-depresivă);

După anumite intervenții chirurgicale pe creier (de exemplu, îndepărtarea meningiomului);

Demență senilă;

leucemie;

depresie;

Schizofrenie.

ÎN anul trecut Se fac experimente cu privire la utilizarea medicamentelor cu acid valproic pentru tratamentul cancerului.

Proprietăți terapeutice

Preparatele cu acid valproic au următoarele efecte:

Sedativ (reduce anxietatea, nervozitatea, provoacă somnolență);

Relaxant muscular;

normomitic.

Administrarea de acid valproic stabilizează starea de spirit, înmoaie temperamentul exploziv, reduce impulsivitatea, iritabilitatea și previne recăderile în tratamentul diferitelor tulburări mentale și boli neurologice.

Acidul valproic face o treabă importantă:

Crește sinteza GABA (un neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central), care previne convulsii;

Afectează receptorii GABA, ceea ce duce la și mai mult munca eficienta neuromodulatoare;

Afectează activitatea membranelor, modifică valoarea conductibilității ionilor de potasiu.

Un alt efect al acidului este neuroprotector. În zona în care apare focarul convulsiilor, se știe că neuronii sunt deteriorați. Dacă pacientului i se administrează acid valproic înainte sau imediat după o criză, numărul de celule moarte este redus, iar acest lucru îmbunătățește aprovizionarea celulelor de lucru rămase cu substanțele necesare vieții lor.

Proprietăți farmacocinetice

Acidul valproic și preparatele sale se administrează oral (comprimate, capsule, siropuri) și intravenos (administrare prin picurare sau seringă). Tabletele și capsulele se dizolvă bine în intestine. În organism, acidul se descompune în ioni, ceea ce îi permite să pătrundă în plasma sanguină. Concentrația maximă a medicamentului apare după 2,0 in unele cazuriîn decurs de 1 oră, iar la unii pacienți după 4 ore. După 6-16 ore, începe timpul de înjumătățire, care poate dura până la 20 de ore. Metabolismul are loc în ficat (până la 50%), unde acidul este gluconidat și excretat în urină sub formă de metaboliți (conjugați), iar 3% este excretat nemodificat de către rinichi. În plus, la mamele care alăptează, acidul poate fi îndepărtat din organism din compoziție lapte matern. Alimentele ajută la încetinirea absorbției medicamentului.

Acid valproic în sânge

În timpul tratamentului cu medicamente care conțin acid valproic, cel mai important este să se monitorizeze în mod regulat conținutul acestuia în sânge. Dacă acidul este mult mai scăzut decât în ​​mod normal, tratamentul va fi de eficiență scăzută, iar dacă este mai mare decât în ​​mod normal, pacientul poate prezenta următoarele complicații:

Greață până la vărsături;

Amețeli până la pierderea cunoștinței;

Constricția elevilor;

Tulburări de respirație;

Dacă apar astfel de semne, pacientul trebuie să facă urgent lavaj gastric, hemodializă și să utilizeze medicamente care asigură activitatea cardiacă și normalizează respirația.

Concentrația de acid valproic este determinată de un test de sânge, care se efectuează de două ori - înainte de a lua medicamentul și la 2 ore după administrarea acestuia. Nivelul terapeutic nu este definit cu precizie, dar valorile de la 50 la 100 mcg/ml sunt considerate medii. Aceste cifre pot fi mai mari sau mai mici, ceea ce este individual pentru fiecare pacient și este determinat de medicul curant în funcție de indicațiile clinice.

Monitorizare suplimentară

La tratarea epilepsiei și a altor boli similare, nu se analizează doar acidul valproic, ci se determină și monitorizarea obligatorie a nivelului de bilirubină, a activității amilazei (enzimei digestive), a trombocitelor, a transaminazelor hepatice și a ratei de coagulare a sângelui. Acest din urmă indicator este verificat o dată la trei luni.

Dacă pacientul a primit anterior alte medicamente antiepileptice și apoi a fost trecut la acid valproic, acest proces ar trebui să fie cât mai lent posibil. Cantitatea terapeutică de acid din plasmă nu trebuie atinsă mai repede decât după 2 săptămâni. O tranziție unică în 80% din cazuri cauzează reactii adverse sunt posibile sub formă de erupție cutanată, greață și chiar recidive ale bolii de bază.

Dacă tratamentul pacientului începe imediat cu medicamente care conțin acid valproic, concentrația maximă a acestuia trebuie atinsă după o săptămână.

Acid valproic: instrucțiuni de utilizare pentru adulți

Medicamente pentru administrare orală sunt disponibile în următoarele forme:

Tablete care conțin substanta activa(acid valproic sau valproat de sare) 150 sau 200 mg, sunt disponibile și tablete cu 300 sau 500 mg de acid;

Capsule (fiecare 150 sau 300 mg);

Siropuri (50 mg/ml sau 300 mg/ml).

În primele zile de utilizare, doza maximă pe zi ar trebui să fie de numai 600 mg sau 0,6 grame (câte comprimate sunt acestea trebuie calculate în funcție de concentrația substanței active din ele). Adică, dacă pe pachet scrie că 1 comprimat conține 300 mg de acid, trebuie să luați doar 2 comprimate pe zi. În timpul tratamentului, doza zilnică este crescută la 1,5 grame. Conform indicațiilor, doza maximă pe zi este uneori prescrisă de 2,4 grame.

Luați medicamentul fie în timpul meselor, fie după masă.

În timpul tratamentului, pacientului îi este interzis să efectueze lucrări care necesită o reacție rapidă și o concentrare crescută (conducerea unui vehicul, lucrul pe o linie de asamblare și așa mai departe).

Tratamentul copiilor cu acid valproic

ÎN în acest caz, Doar un medic poate prescrie doze de medicamente care conțin acid valproic. Instrucțiunile vă indică să calculați dozele în funcție de greutatea copilului. În primele zile de tratament, este de doar 15 mg pe kilogram din greutatea pacientului mic. Treptat se aduce până la 50 mg pe kilogram. Această cantitate este împărțită în 2 sau 3 doze. De regulă, copiilor li se prescrie sirop cu acid valproic. Pachetul conține o lingură de măsurare, cu care puteți măsura cu ușurință cantitatea necesară de medicament.

Efecte secundare

În multe cazuri, mai ales dacă nivelul de acid valproic din sânge nu este atins, se observă una sau mai multe reacții neplăcute, care sunt considerate efecte secundare:

În sistemul nervos central (apariția de halucinații, tremor, dureri de cap, depresie, probleme mentale, somnolență, encefalopatie, stupoare, comă);

diateză hemoragică;

Intoleranță la medicamente;

Leucopenie (utilizare la discreția medicului curant);

Sarcina (în special prima jumătate) și alăptarea.

Nu este permis să fie tratat cu acid valproic și să ia simultan alte medicamente antiepileptice, antidepresive, neuroleptice, barbiturice, timoleptice, etanol. Copiii sub 3 ani pot folosi doar sirop.

Tratament în timpul sarcinii

Dacă viitoare mamă suferă de epilepsie, copilul ei se poate naște prematur, poate fi prea ușor. Atacurile de epilepsie pot provoca hipoxie la făt. Pe primele etape epilepsia de sarcină este plină de avorturi spontane, sângerări abundente, adică întreruperi terapie curativă Viitoarele mame nu au voie. Dar medicamentele prezintă și o mulțime de pericole. Are multe efecte secundare și este considerat cel mai blând acid valproic. Utilizarea sa în stadiile incipiente îngreunează supraviețuirea fătului, prin urmare avorturi spontane frecvente. Ulterior, acidul este transplantat liber în lichidul amniotic și trece ușor prin placentă. Acest lucru este deja periculos pentru copil, nu pentru femeie. Următoarele abateri sunt posibile la un copil născut:

Greutate mica;

Prematuritate;

Patologii structurale ale membrelor (de exemplu, degetele pot lipsi);

Defecte ale trăsăturilor faciale;

Probleme de respirație;

Defecte ale ochilor și vederii;

Tulburări ale mușchiului inimii și ale sistemului urinar;

Retardare mintală.

Legătura dintre aceste tulburări și administrarea de medicamente cu acid valproic a fost descoperită în 1984 și numită sindromul valproat fetal.

Ce ar trebui să aleagă femeile însărcinate cu epilepsie? Tratament cu medicamente dăunătoare sau riscul de a pierde un copil din cauza unei convulsii? Nici un medic nu poate da un răspuns definitiv. Oamenii de știință efectuează acum o mulțime de cercetări asupra animalelor pentru a obține mai multe cunoștințe complete modul în care acidul valproic afectează dezvoltarea fătului și a copilului deja născut, precum și cu scopul de a crea medicamente noi și mai sigure.

Analogii

Pe piața medicamentelor există multe medicamente care utilizează acid valproic sau sarea acestuia (valproat de sodiu). Printre acestea se numără „Depakine ATX”, „Depakine chrono ATX”, „Acediprolum” (Acediprolum), acest medicament are sinonime „Apilepsin”, „Konvulex”, „Depakine” (are o acțiune prelungită). Medicamentele „Valproat”, „Epilim”, „Konvulsofin”, „Dipromal”, „Orfilin”, „Encorat”, „Deprakin” sunt foarte des utilizate.

Se referă la comparativ grup nou anticonvulsivante care diferă de medicamentele antiepileptice utilizate anterior atât prin structura chimică, cât și prin principiu de acțiune.

Descrierea substanței

Acest Substanta chimica a fost sintetizat în 1882 ca analog al acidului valeric de Dr. W. Barton. Este format din 2 grupe de tăieturi. Timp de multe decenii, acidul valproic a fost folosit doar în condiții de laborator ca solvent inert pentru diverse compusi organici. Proprietățile sale anticonvulsivante au fost descoperite de noroc.

Acidul valproic este limpede și lichid la temperatura camerei. În același timp, este capabil să reacționeze cu o bază, de exemplu hidroxid de sodiu sau magneziu, pentru a forma o sare valproat, care este o substanță solidă. Această substanță este în esență acid 2-propilvaleric și sarea sa de sodiu. Spre deosebire de alte medicamente antiepileptice, este un compus fără azot. Mecanismul de acțiune al acestui acid și al sărurilor sale este asociat cu un efect specific asupra metabolismului acid gama-aminobutiric, care este un inhibitor al enzimei transferazei.

Medicamentele care conțin acid valproic reduc răspunsul excitator și convulsiv al zonelor motorii ale creierului. Acest lucru se datorează faptului că această substanță crește conținutul de acid gamma-aminobutiric în structurile sistemului nervos. Acidul valproic, despre care recenziile indică eficacitatea sa în tratamentul afecțiunilor anticonvulsivante, aparține grupului de derivați ai acizilor grași.

Caracteristicile acidului valproic, analogii săi

Acidul valproic, ale cărui instrucțiuni descriu efectele sale complexe asupra oamenilor, este disponibil sub diferite denumiri. Cele mai cunoscute medicamente care conțin această substanță sunt Depakine, Konvulex, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Encorat, Apilepsin, Valparin XP”, „Dipromal”. În gata forme de dozare poate fi sub forma unui acid sau a sării sale de sodiu, numită valproat de sodiu. Acest lucru nu reduce activitatea medicamentului. Acidul valproic, ai cărui analogi sunt enumerați mai sus, se administrează pe cale orală imediat după mese. Toate medicamentele care îl conțin sunt absorbite rapid. În 2 ore, acest acid apare în plasma sanguină. Pătrunde bine prin barierele tisulare. Urmele reziduale ale acestei substanțe sunt detectate în lichidul cefalorahidian și în multe alte medii interne ale corpului. Se găsește și în lichidul amniotic (lichidul amniotic) al femeilor însărcinate.

Principiul de funcționare

Cum acționează acidul valproic? Instrucțiunile pentru acest medicament nu oferă un răspuns exact la întrebarea care este mecanismul efectului său terapeutic. Acest lucru se datorează faptului că experții nu au studiat încă pe deplin efectul său asupra modificării proprietăților canalelor de sodiu. În același timp, acidul valproic este inclus în lista de medicamente care sunt vitale și importante pentru oameni.

Efect asupra oamenilor

Acidul valproic este folosit nu numai pentru epilepsie. Instrucțiunile de utilizare ale acestui medicament indică faptul că nu are doar un efect anticonvulsivant. Îți îmbunătățește starea de spirit și, de asemenea starea psihica persoană. Experții spun că acest acid are o componentă tranchilizantă. Spre deosebire de alte medicamente de acest fel, reduce starea de frică fără a avea un efect mioleraxant sau sedativ. Acest lucru se datorează efectului său asupra membranelor postsinaptice. În același timp, procesele de transmitere a impulsurilor nervoase sunt suprimate.

În formele minore de epilepsie, oamenii se limitează cel mai adesea la a lua acid valproic singur sau analogii acestuia. În cazurile mai severe, acest medicament este combinat cu alte medicamente antiepileptice.

Acid valproic pentru epilepsie

Acest medicament este utilizat pentru diferite forme de epilepsie. În acest caz, aportul acestuia se bazează pe regimul stabilit de medic. Acidul valproic, ale cărui instrucțiuni de utilizare indică eficacitatea sa în diferite forme ale acestei boli, este utilizat în cazuri individuale în doze diferite. De asemenea, este adesea prescris pentru convulsii focale.

Utilizarea medicamentului

Acidul valproic, pentru care instrucțiunile necesită prescrierea medicamentului de către medicul curant și respectarea strictă a regimului de tratament, este utilizat în următoarele cazuri:

Prevenirea diferitelor complicații ale epilepsiei;

Condiții convulsive care apar în anumite boli ale sistemului nervos central;

Prezența unui tic nervos;

Psihoza maniaco-depresivă care nu poate fi tratată cu medicamente care conțin litiu;

Condiții convulsive care apar în copilărie.

Luarea acidului valproic și a medicamentelor care îl conțin trebuie efectuată exclusiv sub supravegherea medicului curant. Numai după efectuarea tuturor studiilor necesare și evaluarea stării pacientului, un specialist va putea alege o doză sigură și eficientă a acestui medicament.

Formular de eliberare

Acidul valproic, care vine în diferite forme, este ambalat de diferiți producători în următoarea formă:

Tablete, acoperite, solubile în intestin. Conțin 150, 200, 300, 500 mg de acid valproic (valproat de sodiu).

Capsule 150, 300 mg.

Medicament (sirop) care conține 50 sau 300 ml substanță medicinalăîn 1 ml.

Compatibilitate cu alte medicamente

Acidul valproic poate spori efectul altor anticonvulsivante și medicamente antiepileptice, neuroleptice, antipsihotice, antidepresive și alcool. Nu trebuie să beți alcool în timp ce luați acest medicament. Acidul valproic, analogii acestui medicament și anticoagulantele au un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor (combinație). Dacă intră în intestine, asta medicament absorbit rapid în fluxul sanguin. Cu toate acestea, utilizarea acidului valproic simultan cu orice aliment reduce oarecum eficacitatea acestuia.

Efecte secundare

Acest medicament provoacă uneori reacții adverse, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, greutate și durere de stomac și diaree. Pentru eliminarea acestor afecțiuni se folosesc agenți învelitori sau antispastici. Acidul valproic poate provoca depresie generală și oboseală, așa că este rareori prescris persoanelor angajate în activități fizice și mentale intense. Luarea acestui medicament duce uneori la tulburări ale sistemului nervos, care se manifestă sub formă de tremurături ale membrelor, imagini duble și tulburări de vedere, somnolență, dureri de cap, amețeli, agitație psihomotorie, depresie și apatie.

În unele cazuri, administrarea acestui medicament duce la următoarele consecințe: scăderea și creșterea greutății corporale, aspectul reactii alergice, căderea temporară a părului, nereguli menstruale, modificări ale hemogramei. Rar, dar foarte serios efecte secundare Luarea acestui medicament este considerată a fi o încălcare a funcționării ficatului sau pancreasului, o scădere a efectului hepatotoxic este cel mai probabil atunci când se administrează acest medicament simultan cu clonazepam, fenobarbital.

Când se utilizează acid valproic, trebuie amintit că la pacienții cu diabet zaharat poate distorsiona rezultatul unui test de urină, crescând conținutul de corp cetonic din acesta. Pentru a preveni diferite complicații în timpul tratamentului, conținutul de enzime hepatice și numărul de trombocite sunt determinate în mod regulat.

Contraindicatii

Acidul valproic, ale cărui preparate sunt vândute în farmacii fără prescripție medicală, are și contraindicații grave. Acestea includ:

Funcționarea afectată a pancreasului și a ficatului;

porfirie;

diateză hemoragică;

Intoleranță individuală;

Primul trimestru de sarcină;

Perioada de hrănire (medicamentul trece în laptele matern).

În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, acest medicament este prescris în doze mai mici și numai pentru indicații grave, deoarece pătrunde în placentă și poate afecta copilul nenăscut.

Când luați acid valproic, este necesar să monitorizați cu atenție funcționarea ficatului, să controlați coagularea sângelui și agregarea trombocitelor. În timpul terapiei cu acest medicament, femeile active sexual ar trebui să folosească cea mai fiabilă metodă de contracepție pentru a preveni sarcina.

Scheme de aplicare

Medicamentele care conțin acest acid sunt luate în diferite regimuri. Dozele optime sunt selectate individual. Alegerea regimului de dozare este influențată de starea, greutatea și vârsta pacientului. Cel mai adesea, la începutul cursului, adulților și copiilor a căror greutate depășește 25 kg sunt prescrise 10-15 mg/kg pe zi. Ulterior, în fiecare săptămână doza de medicament este crescută cu 5-10 mg/kg, ajungând la maximum 30 mg/kg. Doza zilnică pentru copii este de 20-50 mg/kg. La trecerea la tratamentul cu acid valproic, aportul altor anticonvulsivante este redus treptat. Doza maximă de acid valproic nu trebuie să depășească 50 mg/kg pe zi.

Exista diverse forme eliberarea acestui medicament. presupune administrarea a 400-800 mg de valproat de sodiu pe zi. Pe parcursul terapiei, este necesar să se determine nivelul acestui medicament în sânge. Pe baza datelor de testare, se pot face ajustări ale regimului de tratament.

Diagrame de aplicare aproximative:

Copii sub 3 ani: în prima săptămână se beau 150 mg 1 r. pe zi, pe a doua - 150 mg de 2 ori pe zi. pe zi, iar pe a treia - 150 mg de 3 ori. într-o zi.

Copii 3 - 10 ani: în prima săptămână luați 450 mg, în a doua - 600 mg, în a treia - 900 mg pe zi. Conform unei alte scheme, luați 300, 450, 600, 900 mg pe zi, respectiv, în 1, 2, 3 și 4 săptămâni.

După 10 ani: în prima săptămână se beau 600 mg, în a doua - 900, în a treia - 1200 mg pe zi. Conform unei alte scheme, luați 300, 600, 900, 1200 mg pe zi, respectiv, în 1, 2, 3 și, respectiv, 4 săptămâni.

Pentru pacienții care au luat anterior alt acid valproic, acidul valproic este prescris în doze reduse. În același timp, numărul altor fonduri scade. Doza de întreținere pentru adulți este de 900-1200 mg. Acidul valproic, din care tablete și capsule sunt prescrise numai după 10 ani, se administrează în 2-4 doze. Pentru copii, cel mai adesea este prescris un sirop sau un amestec cu acest medicament.

"Depakine" (acid valproic)

Există diferite preparate cu acest acid la vânzare, dar unul dintre cele mai populare este Depakine. Există mai multe tipuri de acest medicament în farmacii: „Chrono”, „300 Enteric”, „Granule Chrononosphere” și altele. Toate diferă oarecum prin conținutul substanței active și prin forma de eliberare. "Depakine" este prescris ca un medicament anticonvulsivant și stabilizator al dispoziției. S-a dovedit în tratamentul epilepsiei, tulburărilor bipolare, convulsiilor tonico-clonice, miocloniei, depresiei și migrenei. De asemenea, este utilizat pentru terapia B În ultima vreme acest medicament este investigat ca tratament pentru anumite tipuri de cancer și infecție cu HIV.

Printre preparatele cu acid valproic, Depakine și analogii săi sunt la mare căutare. Acest lucru se datorează faptului că are un efect prelungit. Utilizarea acestui medicament implică o reducere a frecvenței convulsiilor. De asemenea, le reduce severitatea și le facilitează cursul. „Depakine” reduce probabilitatea de a dezvolta complicații mai severe.

Procesele de metabolizare a acidului valproic sunt efectuate de celulele hepatice. Când este luată ca substanță obișnuită, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6-8 ore. Medicamentele moderne vă permit să mențineți o concentrație terapeutică a substanței active în organism timp de până la 16 ore. Rata de eliminare a acidului valproic depinde în mare măsură de funcționarea ficatului. Acidul valproic, ale cărui recenzii sunt în mare parte pozitive, afectează fiecare pacient în mod diferit. Acest lucru se datorează faptului că fiecare organism este unic și poate percepe această substanță cu unele abateri de la normă.

Acidul valproic este utilizat singur sau împreună cu alte medicamente pentru a trata anumite tipuri de convulsii. Acidul valproic este, de asemenea, utilizat pentru a trata mania la persoanele cu tulburare bipolară (tulburare maniaco-depresivă; o boală care provoacă episoade de depresie, manie și alte dispoziții anormale). De asemenea, este folosit pentru prevenirea migrenelor, dar nu ameliorează durerile de cap. Acidul valproic este o clasă de medicamente numite anticonvulsivante. Medicamentul funcționează prin creșterea cantității unei anumite substanțe naturale din creier.

Acid valproic: utilizări

Acidul valproic este disponibil sub formă de capsule, tablete cu acțiune prelungită, tablete cu eliberare întârziată și capsule pentru amestecarea conținutului acestora cu Produse alimentareși sirop (lichid) pentru administrare orală. Siropul, capsulele, tabletele cu eliberare prelungită și capsulele pentru amestecare cu alimente sunt de obicei luate de două sau mai multe ori pe zi. Comprimate cu acțiune prelungită, de obicei o dată pe zi. Luați acid valproic aproximativ la aceeași oră în fiecare zi cu alimente. Urmați instrucțiunile din instrucțiuni sau adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru mai multe detalii. Luați medicamentul exact așa cum este indicat în instrucțiuni. Nu luați mai mult sau mai puțin sau mai des decât este prescris de medicul dumneavoastră.

Înghițiți capsule, comprimate cu eliberare prelungită și comprimate cu eliberare prelungită întregi; nu le separați, mestecați sau zdrobiți.

Puteți înghiți capsulele de amestecare întregi sau puteți amesteca conținutul cu un aliment moale, cum ar fi sosul de mere sau budinca. Amestecul trebuie înghițit imediat după preparare. Nu mestecați granulele din capsule și nu păstrați amestecurile neutilizate.

Medicul dumneavoastră vă poate prescrie o doză mică de acid valproic pentru a începe tratamentul și pentru a vă crește doza treptat.

Acidul valproic vă poate ajuta să vă controlați starea, dar nu o vindecă. Continuați să luați medicamentul chiar dacă vă simțiți bine. Nu încetați să luați acid valproic fără a discuta cu medicul dumneavoastră, chiar dacă aveți reacții adverse, cum ar fi modificări neobișnuite de comportament sau de dispoziție. Dacă încetați brusc să luați acid valproic, este posibil să aveți atacuri severe, prelungite și posibil să vă pună viața în pericol. Medicul dumneavoastră vă va reduce probabil doza treptat.

Alte utilizări ale acidului valproic

Acidul valproic este uneori utilizat pentru a trata accesele agresive la copiii cu tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție. Discutați cu medicul dumneavoastră despre posibilele riscuri ale utilizării acestui medicament.

Acest medicament este uneori prescris în alte scopuri. Discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul pentru mai multe informații.

Acid valproic: contraindicații și interacțiuni cu alte medicamente

Acidul valproic poate provoca grav sau care pune viața în pericol afectarea ficatului deja în primele 6 luni de tratament. Riscul de a dezvolta leziuni hepatice este mai mare la copiii sub 2 ani și, de asemenea, la persoanele cu anumite boli ereditare. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți o anumită afecțiune moștenită care afectează creierul, mușchii, nervii și ficatul, tulburarea ciclului ureei ( boala ereditara, care afectează capacitatea organismului de a absorbi proteine) sau boli hepatice. Medicul dumneavoastră vă va spune probabil să nu luați acid valproic. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă observați că simptomele dumneavoastră devin mai severe sau apar mai frecvent sau dacă aveți oricare dintre următoarele simptome: oboseală extremă, lipsă de energie, slăbiciune, durere în partea dreapta abdomen, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, urină închisă la culoare, îngălbenirea pielii sau a albului ochilor, umflarea feței.

Spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă. Femeile însărcinate sau femeile care pot rămâne însărcinate nu ar trebui să ia acid valproic pentru a preveni migrenele. Femeile însărcinate sunt sfătuite să utilizeze acest medicament pentru a trata convulsii sau tulburare bipolara dacă alte medicamente nu controlează simptomele. Dacă poți rămâne însărcinată, folosește mijloace eficiente controlul nașterilor în timp ce luați acid valproic. Discutați cu medicul dumneavoastră despre opțiunile de control al nașterii pentru dvs. Dacă rămâneți gravidă în timp ce luați acest medicament, sunați imediat medicului dumneavoastră. Acidul valproic poate dăuna fătului.

Acidul valproic poate provoca leziuni grave sau care pune viața în pericol pancreasului. Acest lucru se poate întâmpla în orice moment în timpul tratamentului dumneavoastră. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele simptome: durere prelungită care începe în stomac, dar se poate extinde la spate, greață, vărsături sau pierderea poftei de mâncare.

Discutați cu medicul dumneavoastră despre riscurile ca copilul dumneavoastră să ia acid valproic.

Înainte de a lua acid valproic, spuneți medicului dumneavoastră și farmacistului dacă sunteți alergic la acidul valproic, la alte medicamente sau la oricare dintre ingredientele acestui medicament. Adresați-vă farmacistului pentru o listă de ingrediente.

Spuneți medicului dumneavoastră și farmacistului ce medicamente eliberate pe bază de rețetă și fără prescripție medicală, vitamine, suplimente alimentare și produse din plante luați sau plănuiți să luați. Asigurați-vă că menționați oricare dintre următoarele: aciclovir (Zovirax); anticoagulante cum ar fi warfarina; antidepresive, cum ar fi amitriptilina și nortriptilina; acid acetilsalicilic; clonazepam (Klonopin); diazepam (Valium); doripenem; ertapenem; imipenem și cilastatină; medicamente luate pentru anxietate sau boală mintală; alte medicamente, cum ar fi carbamazepină, etosuximidă, lamotrigină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, topiramat (Topamax); meropenem; rifampicină; sedative; hipnotic; tolbutamidă; tranchilizante, zidovudină (retrovir). Este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoit să modifice dozele de medicamente sau să monitorizeze îndeaproape efectele secundare.

Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți sau ați avut vreodată episoade de confuzie și pierderea capacității de gândire și înțelegere, în special în timpul sarcinii sau al nașterii; comă (pierderea conștienței pentru o anumită perioadă de timp); dificultăți de coordonare a mișcărilor; virusul imunodeficienței umane (HIV); citomegalovirus (CMV).

Acidul valproic poate provoca somnolență. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje în timp ce luați acest medicament.

Trebuie să știi ce este al tău sănătate mentală se poate schimba în timp ce luați acest medicament. Dumneavoastră, familia dumneavoastră sau îngrijitorul dumneavoastră ar trebui să vă sunați imediat medicul dacă aveți oricare dintre următoarele simptome: atacuri de panică; agitație sau neliniște; iritabilitate, anxietate, depresie; caderea sau adormirea în timpul mersului; comportament agresiv; stare de spirit anormal de crescută; gânduri de sinucidere; gânduri despre moarte și moarte; sau orice alte modificări neobișnuite de comportament sau de dispoziție.

Acid valproic: efecte secundare

Acidul valproic poate provoca reacții adverse. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre aceste simptome:

• somnolenţă,
• ameţeală,
• durere de cap,
• diaree,
• constipație,
• modificări ale apetitului
• modificări de greutate,
• durere de spate,
• modificări ale dispoziției,
• gândire anormală,
• scuturarea necontrolată a părților corpului,
• pierderea coordonării
• mișcări necontrolate ale ochilor,
• vedere încețoșată sau dublă,
• tinitus,
• Pierderea parului.

Unele reacții adverse pot fi grave. Contactați medicul dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele simptome:

• sângerare neobișnuită
• pete mici violete sau roșii pe piele,
• febră,
• vezicule sau erupții cutanate
• vânătăi,
• urticarie,
• dificultăți de respirație sau de înghițire,
• oboseală extremă
• vomita,
• scăderea temperaturii corpului,
• slăbiciune articulară.

Acest medicament poate provoca alte reacții adverse. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă aveți probleme neobișnuite în timp ce îl utilizați. Utilizarea incorect a acestui medicament crește riscul de reacții adverse grave. Urmați cu atenție instrucțiunile de dozare.

Ce trebuie să faceți dacă omiteți o doză de acid valproic

Acidul valproic este de obicei utilizat atunci când este necesar. Dacă medicul dumneavoastră v-a îndrumat să utilizați acest medicament în mod regulat, luați doza omisă imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă este deja timpul pentru următoarea doză, săriți peste dozele uitate și continuați programul dumneavoastră. Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza omisă.

Acid valproic: depozitare și eliminare

Păstrați medicamentul în recipientul bine închis, la îndemâna copiilor. A se pastra la temperatura camerei, ferit de surplusul de caldura si umezeala (nu in baie). Nu înghețați. Aruncați medicamentele care sunt învechite sau nu mai sunt necesare. Discutați cu farmacistul despre eliminarea lor corespunzătoare.

Ce trebuie făcut în caz de urgență, supradozaj

În caz de supradozaj sau otrăvire, sunați imediat „ Ambulanță„ sau chemați-vă medicul. Supradozajul cu unele medicamente poate provoca probleme grave de sănătate și deces.

Acid valproic: supradozaj, situații de urgență - ce trebuie făcut

În caz de supradozaj sau otrăvire, chemați imediat o ambulanță sau chemați-vă medicul. O supradoză cu unele medicamente poate fi fatală.

Notă: Acest articol de recenzie despre utilizarea acidului valproic nu este un înlocuitor instrucțiuni complete producătorul medicamentului, servește numai în scopuri de informare scurtă și nu poate fi un ghid final de acțiune. Efectuați orice acțiuni legate de tratamentul și utilizarea medicamentelor numai pe baza prescripției medicului dumneavoastră curant.

Autorul articolului: Andrey Mirkin, Moscow Medicine©