Catad_tema Boli alergice

Antihistaminice: mituri și realitate

„FARMACOTERAPIE EFICIENTĂ”; nr. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
Centrul de Cercetare de Stat Institutul de Imunologie FMBA din Rusia, Moscova

Principalele medicamente care afectează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor de origine alergică și non-alergică includ antihistaminice.
Articolul analizează puncte controversate privind experiența utilizării antihistaminice moderne, precum și câteva dintre principalele caracteristici ale acestora. Acest lucru va permite o abordare diferențiată a selecției medicamentului optim atunci când se efectuează terapie complexă diverse boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrin

ANTIHISTAMINICE: MITURILE ȘI REALITATEA

T.G. Fedoskova
Centrul de Stat Științific Institutul de Imunologie, Agenția Federală Medicală și Biologică, Moscova

Antihistaminicele aparțin principalelor medicamente care influențează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor alergice și non-alergice. În această lucrare sunt analizate probleme discutabile experiența cu privire la utilizarea antihistaminice actuale, precum și unele dintre caracteristicile acestora. Poate permite să se facă o alegere diferențială pentru a administra medicamente adecvate pentru o terapie combinată a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrine

Antihistaminicele de tip 1 (H1-AGP) sau antagoniştii receptorilor de histamină de tip 1 sunt utilizate pe scară largă şi cu succes în practica clinica de mai bine de 70 de ani. Sunt utilizate ca parte a terapiei simptomatice și de bază a reacțiilor alergice și pseudoalergice, tratament complex acută și cronică boli infecțioase de diverse origini, ca premedicație în timpul studiilor invazive și radioopace, intervențiilor chirurgicale, pentru prevenirea efectelor secundare ale vaccinării etc. Cu alte cuvinte, H 1 -AGP este recomandabil să fie utilizat în condiții cauzate de eliberarea de mediatori inflamatori activi de natură specifică și nespecifică, principala dintre acestea fiind histamina.

Histamina are o gamă largă de activități biologice, realizate prin activarea receptorilor specifici suprafeței celulare. Principalul depozit de histamină în țesuturi sunt mastocite, în sânge - bazofile. Este prezent și în trombocite, mucoasa gastrică, celule endoteliale și neuroni din creier. Histamina are un efect hipotensiv pronunțat și este un mediator biochimic important pentru toate simptomele clinice ale inflamației de diverse origini. De aceea, antagoniştii acestui mediator rămân cei mai populari agenţi farmacologici.

În 1966, a fost dovedită eterogenitatea receptorilor histaminei. În prezent, sunt cunoscute 4 tipuri de receptori de histamină - H1, H2, H3, H4, aparținând superfamiliei de receptori cuplați cu proteine G (GPCR). Stimularea receptorilor H1 duce la eliberarea histaminei și la implementarea simptomelor de inflamație, în principal de origine alergică. Activarea receptorilor H 2 crește secreția sucului gastric și aciditatea acestuia. Receptorii H3 sunt prezenți predominant în organele sistemului nervos central (SNC). Aceștia funcționează ca receptori presinaptici sensibili la histamină în creier și reglează sinteza histaminei din terminațiile nervoase presinaptice. Recent, a fost identificată o nouă clasă de receptori de histamină, exprimați predominant pe monocite și granulocite - H4. Acești receptori sunt prezenți în măduva osoasă, timus, splină, plămâni, ficat și intestine. Mecanismul de acțiune al H 1 -AGP se bazează pe inhibarea competitivă reversibilă a receptorilor H 1 histaminici: aceștia previn sau minimizează reacțiile inflamatorii, prevenind dezvoltarea efectelor induse de histamină, iar eficacitatea lor se datorează capacității de a inhiba competitiv efectul histaminei asupra locilor zonelor specifice receptorilor H 1 din structurile tisulare efectoare.

În prezent, peste 150 de tipuri de antihistaminice sunt înregistrate în Rusia. Acestea nu sunt doar H 1 -AGP, ci și medicamente care măresc capacitatea serului sanguin de a lega histamina, precum și medicamente care inhibă eliberarea histaminei din mastocite. Datorită varietatii de antihistaminice, alege dintre ele pentru cele mai eficiente și utilizare rațională in special cazuri clinice E destul de greu. În acest sens, apar puncte controversate și adesea apar mituri despre utilizarea H 1 -AGP, utilizat pe scară largă în practica clinică. Există multe lucrări pe această temă în literatura internă, dar nu există un consens cu privire la utilizarea clinică a acestor medicamente.

Mitul despre trei generații de antihistaminice
Mulți oameni se înșală când cred că există trei generații de antihistaminice. Unele companii farmaceutice prezintă noi medicamente care au apărut pe piața farmaceutică ca AGP de a treia - cea mai nouă generație. Ei au încercat să includă metaboliți și stereoizomeri ai AGP-urilor moderne în a treia generație. În prezent, se crede că aceste medicamente sunt AGP de a doua generație, deoarece nu există o diferență semnificativă între ele și medicamentele anterioare de a doua generație. Potrivit Consensului privind antihistaminice, s-a decis să se rezerve denumirea de „a treia generație” pentru a se referi la antihistaminice sintetizate în viitor, care cel mai probabil vor diferi de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici de bază.

Există multe diferențe între AGP de prima și a doua generație. Aceasta este în primul rând prezența sau absența unui efect sedativ. Un efect sedativ la administrarea de medicamente antihipertensive de prima generație este observat subiectiv de 40-80% dintre pacienți. Absența sa la pacienții individuali nu exclude un efect negativ obiectiv al acestor medicamente asupra funcțiilor cognitive, de care pacienții nu se pot plânge (capacitatea de a conduce, de a învăța etc.). Disfuncția sistemului nervos central este observată chiar și atunci când se utilizează doze minime de aceste medicamente. Efectul medicamentelor antihipertensive de prima generație asupra sistemului nervos central este același ca atunci când se utilizează alcool și sedative (benzodiazepine etc.).

Medicamentele de a doua generație practic nu penetrează bariera hemato-encefalică și, prin urmare, nu reduc activitatea mentală și fizică a pacienților. În plus, AGP din prima și a doua generație diferă prin prezența sau absența efectelor secundare asociate cu stimularea receptorilor de alt tip, durata de acțiune și dezvoltarea dependenței.

Primele AGP - fenbenzamină (Antergan), maleat de pirilamină (Neo-Antergan) au început să fie utilizate încă din 1942. Ulterior, au apărut noi medicamente antihipertensive pentru utilizare în practica clinică. Până în anii 1970 Au fost sintetizați zeci de compuși aparținând acestui grup de medicamente.

Pe de o parte, s-a acumulat o vastă experiență clinică în utilizarea medicamentelor antihipertensive de prima generație; pe de altă parte, aceste medicamente nu au fost testate în studii clinice, îndeplinind cerințele moderne ale medicinei bazate pe dovezi.

Caracteristici comparative AGP din prima și a doua generație este prezentată în tabel. 1 .

Tabelul 1.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație

Proprietăți	Prima generatie	A doua generație
Sedare și efecte asupra funcției cognitive	Da (în doze minime)	Nu (în doze terapeutice)
Selectivitate pentru receptorii H1	Nu	da
Studii farmacocinetice	Puțini	Mult
Studii farmacodinamice	Puțini	Mult
Studii științifice ale diferitelor doze	Nu	da
Studii la nou-născuți, copii, pacienți vârstnici	Nu	da
Utilizare la femeile gravide	Categoria B FDA (difenhidramină, clorfeniramină), categoria C (hidroxizină, ketotifen)	Categoria B FDA (loratadină, cetirizină, levocetirizină), categoria C (desloratadină, azelastină, fexofenadină, olopatadină)

Notă. FDA (US Food and Drug Administration) - Biroul de Control al Calității Produse alimentareȘi medicamente(STATELE UNITE ALE AMERICII). Categoria B - nu a fost detectat niciun efect teratogen al medicamentului. Categoria C - nu au fost efectuate studii.

Din 1977, piața farmaceutică a fost completată cu noi H 1 -AGP, care au avantaje clare față de medicamentele de prima generație și îndeplinesc cerințele moderne pentru AGP stabilite în documentele de consens EAACI (Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică).

Mitul despre beneficiile efectului sedativ al medicamentelor antihipertensive de prima generație
Chiar și în ceea ce privește o serie de efecte secundare ale medicamentelor antihipertensive de prima generație, există concepții greșite. Asociat cu efectul sedativ al H 1 -AGP de prima generație este mitul că utilizarea lor este de preferat în tratamentul pacienților cu insomnie concomitentă, iar dacă acest efect este nedorit, poate fi neutralizat prin utilizarea medicamentului pe timp de noapte. Trebuie amintit că medicamentele antihipertensive de prima generație inhibă faza de somn REM, perturbând astfel proces fiziologic somn, nu există o prelucrare completă a informațiilor în timpul somnului. Când le utilizați, respirația și ritmul cardiac pot fi perturbate, ceea ce crește riscul de a dezvolta apnee în somn. În plus, în unele cazuri, utilizarea unor doze mari din aceste medicamente contribuie la dezvoltarea excitării paradoxale, care afectează negativ și calitatea somnului. Este necesar să se țină cont de diferența dintre durata efectului antialergic (1,5-6 ore) și efectul sedativ (24 de ore), precum și de faptul că sedarea pe termen lung este însoțită de afectarea funcțiilor cognitive.

Prezența unor proprietăți sedative pronunțate dezmintă mitul despre oportunitatea utilizării H 1 -AGP de prima generație la pacienții vârstnici care utilizează aceste medicamente, ghidați de stereotipurile stabilite de automedicație obișnuită, precum și de recomandările medicilor care nu sunt suficient de bine. informați despre proprietățile farmacologice ale medicamentelor și contraindicațiile utilizării acestora. Din cauza lipsei de selectivitate a efectelor asupra receptorilor alfa-adrenergici, muscarinici, serotoninei, bradikininei și alți receptori, o contraindicație pentru prescrierea acestor medicamente este prezența unor boli destul de frecvente la pacienții vârstnici - glaucom, hiperplazie benignă de prostată, astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică etc.

Mitul că nu există loc în practica clinică pentru medicamentele antihipertensive de prima generație
În ciuda faptului că H 1 -AGP din prima generație (majoritatea dintre ele au fost dezvoltate la mijlocul secolului trecut) sunt capabile să provoace efecte secundare, ele sunt încă utilizate pe scară largă în practica clinică astăzi. Prin urmare, mitul că odată cu apariția unei noi generații de AGP nu mai este loc pentru generația anterioară de AGP este invalid. Prima generație de N 1-AGP are un avantaj incontestabil - prezența formelor de injectare, care sunt indispensabile în furnizarea de asistență de urgență, premedicație înainte de anumite tipuri de examinări diagnostice, interventii chirurgicale etc. În plus, unele medicamente au un efect antiemetic, reducând starea anxietate crescută, sunt eficiente pentru raul de miscare. Efectul anticolinergic suplimentar al unui număr de medicamente din acest grup se manifestă printr-o reducere semnificativă a mâncărimii și erupțiilor cutanate cu dermatoze pruriginoase, reacții alergice și toxice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte și înțepături. Cu toate acestea, este necesar să se prescrie aceste medicamente ținând cont strict de indicații, contraindicații, severitate simptome clinice, vârstă, doze terapeutice, efecte secundare. Prezența efectelor secundare pronunțate și imperfecțiunea H 1 -AGP de prima generație au contribuit la dezvoltarea de noi antihistaminice de a doua generație. Principalele direcții de îmbunătățire a medicamentelor au fost creșterea selectivității și specificității, eliminarea sedării și toleranței la medicament (tahifilaxia).

H 1 -AGP-urile moderne din a doua generație au capacitatea de a acționa selectiv asupra receptorilor H 1, nu îi blochează, dar, fiind antagoniști, îi transferă într-o stare „inactivă”, fără a le perturba proprietățile fiziologice, au un efect antialergic pronunțat, un efect clinic rapid, acționează pe termen lung (24 de ore), nu provoacă tahifilaxie. Aceste medicamente practic nu penetrează bariera hemato-encefalică și, prin urmare, nu provoacă sedare sau afectare a funcțiilor cognitive.

H 1 -AGP-urile moderne de a doua generație au un efect antialergic semnificativ - stabilizează membrana mastocitelor, suprimă eliberarea indusă de eozinofile de interleukină-8, factorul de stimulare a coloniilor de macrofage granulocite (GM-CSF) și molecula de adeziune intercelulară solubilă 1 ( Molecula de adeziune intercelulară solubilă-1, sICAM-1) din celulele epiteliale, care contribuie la o eficiență mai mare în comparație cu H 1 -AGP de prima generație în terapia de bază a bolilor alergice, în geneza căreia joacă mediatorii fazei târzii a inflamației alergice un rol semnificativ.

În plus, o caracteristică importantă a H1-AGP de a doua generație este capacitatea lor de a oferi un efect antiinflamator suplimentar prin inhibarea chemotaxiei eozinofilelor și a granulocitelor neutrofile, reducând expresia moleculelor de adeziune (ICAM-1) pe celulele endoteliale, inhibând Activarea trombocitară dependentă de IgE și eliberarea de mediatori citotoxici. Mulți medici nu acordă atenția cuvenită acestui lucru, cu toate acestea, proprietățile enumerate fac posibilă utilizarea unor astfel de medicamente pentru inflamație nu numai de natură alergică, ci și de origine infecțioasă.

Mitul despre aceeași siguranță a tuturor AGP-urilor de a doua generație
Există un mit printre medici conform căruia toate H1-AGP de a doua generație sunt similare în ceea ce privește siguranța lor. Cu toate acestea, în acest grup de medicamente există diferențe asociate cu particularitățile metabolismului lor. Ele pot depinde de variabilitatea expresiei enzimei CYP3A4 a sistemului hepatic citocrom P 450. O astfel de variabilitate se poate datora factorilor genetici, bolilor sistemului hepatobiliar, utilizării simultane a unui număr de medicamente (antibiotice macrolide, unele antimicotice, medicamente antivirale, antidepresive etc.), produse (grapefruit) sau alcool care au un efect inhibitor asupra activității oxigenazei a sistemului CYP3A4 citocrom P450.

Printre a doua generație N1-AGP se numără:

medicamente „metabolizate” care au efect terapeutic numai după ce au fost metabolizate în ficat cu participarea izoenzimei CYP 3A4 din sistemul citocromului P450 cu formarea de compuși activi (loratadină, ebastina, rupatadină);

metaboliți activi - medicamente care intră imediat în organism sub formă de substanță activă (cetirizină, levocetirizină, desloratadină, fexofenadină) (Fig. 1).

Orez. 1. Caracteristicile metabolismului H 1 -AGP din a doua generație

Avantajele metaboliților activi, a căror aport nu este însoțit de încărcare suplimentară asupra ficatului, sunt evidente: viteza și predictibilitatea dezvoltării efectului, posibilitatea administrării în comun cu diferite medicamente și alimente care sunt metabolizate cu participarea. a citocromului P450.

Mitul despre eficiența mai mare a fiecărui nou AGP
Mitul în care cei care au apărut anul trecut Noii agenți N1-AGP sunt în mod evident mai eficienți decât cei anteriori, ceea ce nu a fost nici confirmat. Lucrările autorilor străini indică faptul că H 1 -AGP de a doua generație, de exemplu cetirizina, au o activitate antihistaminica mai pronunțată decât medicamentele de generația a doua, care au apărut mult mai târziu (Fig. 2).

Orez. 2. Activitatea antihistaminica comparativă a cetirizinei și desloratadinei asupra efectului asupra reacției cutanate cauzate de administrarea histaminei în decurs de 24 de ore

Trebuie remarcat faptul că printre H 1 -AGP de a doua generație, cercetătorii atribuie un loc special cetirizinei. Dezvoltat în 1987, a devenit primul antagonist original al receptorului H1 foarte selectiv, obținut pe baza unui metabolit activ farmacologic al antihistaminicului de prima generație cunoscut anterior - hidroxizina. Până în prezent, cetirizina rămâne un fel de standard de acțiune antihistaminice și antialergică, utilizat pentru comparație în dezvoltarea de noi antihistaminice și medicamente antialergice. Există o părere că cetirizina este unul dintre cele mai eficiente medicamente antihistaminice H1, a fost folosit mai des în studiile clinice, medicamentul este de preferat pentru pacienții care răspund slab la terapia cu alte antihistaminice.

Activitatea antihistaminica ridicată a cetirizinei se datorează gradului de afinitate a acesteia pentru receptorii H1, care este mai mare decât cel al loratadinei. De asemenea, trebuie menționat că medicamentul are o specificitate semnificativă, deoarece chiar și în concentrații mari nu are un efect de blocare asupra serotoninei (5-HT 2), dopaminei (D 2), receptorilor M-colinergici și receptorilor alfa-1 adrenergici. .

Cetirizina îndeplinește toate cerințele pentru AGP-urile moderne de a doua generație și are o serie de caracteristici. Dintre toate AGP-urile cunoscute, metabolitul activ cetirizina are cel mai mic volum de distribuție (0,56 l/kg) și asigură ocuparea completă a receptorilor H1 și cel mai mare efect antihistaminic. Medicamentul se caracterizează printr-o capacitate ridicată de a pătrunde în piele. La 24 de ore după administrarea unei singure doze, concentrația de cetirizină în piele este egală sau mai mare decât concentrația din sânge. Mai mult, după un curs de tratament, efectul terapeutic durează până la 3 zile. Activitatea antihistaminica pronunțată a cetirizinei o face să iasă în evidență printre antihistaminicele moderne (Fig. 3).

Orez. 3. Eficacitatea unei singure doze de H 1 -AGP de a doua generație în suprimarea reacției stropilor induse de histamină timp de 24 de ore la bărbații sănătoși

Mitul despre costul ridicat al tuturor AGP-urilor moderne
Orice boală cronică nu răspunde imediat nici măcar la o terapie adecvată. Se știe că controlul insuficient asupra simptomelor oricărui inflamație cronică duce nu numai la o deteriorare a stării de bine a pacientului, ci și la o creștere a costurilor generale ale tratamentului din cauza nevoii crescute de terapie medicamentoasă. Medicamentul selectat trebuie să aibă cel mai eficient efect terapeutic și să fie accesibil. Medicii care rămân angajați să prescrie AGP de prima generație H 1 își explică alegerea făcând referire la un alt mit conform căruia toate AGP de a doua generație sunt semnificativ mai scumpe decât medicamentele prima generatie. Cu toate acestea, pe lângă medicamentele originale, pe piața farmaceutică există generice, al căror cost este mai mic. De exemplu, în prezent, pe lângă originalul (Zyrtec), sunt înregistrate 13 generice de preparate cu cetirizină. Rezultatele analizei farmacoeconomice sunt prezentate în tabel. 2 indică fezabilitatea economică a utilizării Cetrin, un AGP modern de a doua generație.

Masa 2.

Rezultatele caracteristicilor farmacoeconomice comparative ale H1-AGP din prima și a doua generație

Un drog	Suprastin 25 mg nr. 20	Diazolin 100 mg nr. 10	Tavegil 1 mg nr 20	Zyrtec 10 mg nr. 7	Cetrin 10 mg nr. 20
Valoarea medie de piață a unui pachet	120 de ruble.	50 de freci.	180 de ruble.	225 rub.	160 de ruble.
Frecvența recepției	de 3 ori/zi	de 2 ori/zi	de 2 ori/zi	1 r/zi	1 r/zi
Costul unei zile de terapie	18 frecați.	10 freci.	18 frecați.	32 frecați.	8 frecați.
Costul de 10 zile de terapie	180 de ruble.	100 de ruble.	180 de ruble.	320 de ruble.	80 de freci.

Mitul că toate medicamentele generice sunt la fel de eficiente
Întrebarea interschimbabilității genericelor este relevantă atunci când alegeți medicamentul antihistaminic modern optim. Datorită varietatii de medicamente generice prezentate pe piața medicamentelor farmacologice, a apărut un mit conform căruia toate medicamentele generice acționează aproximativ la fel, așa că puteți alege pe oricare, concentrându-vă în primul rând pe preț.

Între timp, genericele diferă unele de altele și nu numai prin caracteristicile lor farmacoeconomice. Stabilitatea efectului terapeutic și activitatea terapeutică a medicamentului reprodus sunt determinate de caracteristicile tehnologiei, ambalajului și calitatea substanțelor active și excipienților. Calitatea substanțelor active ale medicamentelor de la diferiți producători poate varia semnificativ. Orice modificare a compoziției excipienților poate contribui la scăderea biodisponibilității și la apariția reacțiilor adverse, inclusiv a reacțiilor hiperergice de natură variată (toxice etc.). Genericul trebuie să fie sigur de utilizat și echivalent cu medicamentul original. Două medicamente sunt considerate bioechivalente dacă sunt echivalente farmaceutic, au aceeași biodisponibilitate și, atunci când sunt administrate în aceeași doză, sunt similare, oferind eficacitate și siguranță adecvate. Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, bioechivalența unui medicament generic ar trebui determinată în raport cu medicamentul original înregistrat oficial. Studierea bioechivalenței este una dintre etapele studierii echivalenței terapeutice. FDA (Food and Drug Administration (SUA)) emite și publică anual „Cartea portocalie” cu o listă de medicamente care sunt considerate echivalente terapeutic cu cele originale. Astfel, orice medic poate face alegerea optimă a unui antihistaminic sigur, ținând cont de toate caracteristicile posibile ale acestor medicamente.

Unul dintre genericele extrem de eficiente ale cetirizinei este Cetrin. Medicamentul acționează rapid, durează și are un profil bun de siguranță. Cetrin practic nu este metabolizat în organism, concentrația maximă în ser este atinsă la o oră de la administrare, iar la utilizare prelungită nu se acumulează în organism. Cetrin este disponibil sub formă de comprimate de 10 mg și este indicat pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani. Cetrin este complet bioechivalent cu medicamentul original (Fig. 4).

Orez. 4. Dinamica medie a concentrației de cetirizină după administrarea medicamentelor comparate

Cetrin este utilizat cu succes ca parte a terapiei de bază a pacienților cu rinită alergică care prezintă sensibilizare la polen și alergeni casnici, rinită alergică asociată cu astm bronșic atopic, conjunctivită alergică, urticarie, inclusiv dermatoze alergice cronice idiopatice, pruriginoase, angioedem, și, de asemenea, ca terapie simptomatică pentru acută infecții virale la pacientii cu atopie. Când se compară eficacitatea cetirizinei generice la pacienții cu urticarie cronică când se utilizează Cetrin, cele mai bune rezultate(Fig. 5) .

Orez. 5. Evaluarea comparativă a eficacității clinice a medicamentelor cetirizină la pacienții cu urticarie cronică

Experiența internă și străină în utilizarea Cetrin indică eficiența sa terapeutică ridicată în situații clinice când este indicată utilizarea de a doua generație de antihistaminice H1.

Astfel, atunci când se alege medicamentul optim H 1 -antihistaminic dintre toate medicamentele prezentate pe piața farmaceutică, trebuie să se bazeze nu pe mituri, ci pe criterii de selecție, inclusiv menținerea unui echilibru rezonabil între eficacitate, siguranță și accesibilitate, prezența unui bază de dovezi și producție de înaltă calitate.

BIBLIOGRAFIE:

1. Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice // Russian Allergological Journal. 2009. Nr 1. P. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potențialul activității antialergice și eficacitatea clinică a antagoniștilor H1 // Alergologie. 2003. Nr 1. P. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Rolul critic al receptorului histaminei H4 în producția de leucotrienă B4 și recrutarea neutrofilelor dependente de mastocite induse de zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Acolo. 2003. Vol. 307. Nr 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Varietatea efectelor antialergice ale cetirizinei // Jurnalul Alergologic Rus. 2006. Nr 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. La 100 de ani de la descoperirea histaminei. Istorie și abordări moderne la utilizarea clinică a antihistaminicelor // Dermatologie clinică și venerologie. 2010. Nr 4. P. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Aspecte moderne ale utilizării antihistaminicelor în practica unui medic generalist // Farmateka. 2011. Nr 11. P. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei (Cetrin) în tratamentul pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului // Russian Journal of Allergology. 2006. Nr 5. P. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Grupul de consens pentru antihistaminice de nouă generație (CONGA): starea actuală și recomandări // Clin. Exp. Alergie. 2003. Vol. 33. Nr 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratament combinat antihistaminic pentru urticaria solară // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Nr 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efectul cetirizinei, un nou antagonist al histaminei H1, asupra dinamicii căilor respiratorii și a răspunsului la histamina inhalată în astmul ușor // J. Allergy. Clin. Imunol. 1987. Vol. 80. Nr 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Un studiu deschis randomizat încrucișat al farmacocineticii comparative și al bioechivalenței medicamentelor Cetrin, comprimate 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) și Zyrtec tablete 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania) St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Caracteristicile tratamentului ARVI la pacienții cu rinită alergică pe tot parcursul anului // Russian Journal of Allergology. 2010. Nr 5. P. 100-105.
14. Medicamente în Rusia, Directorul Vidal. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia rațională a urticariei cronice // Russian Allergological Journal. 2013. Nr 6. P. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei în tratamentul pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului asociată cu astm bronșic atopic // Russian Journal of Allergology. 2007. Nr 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiență de utilizare a cetirizinei pentru dermatita atopică // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 5. P. 59-63.

Antihistaminicele sunt un grup farmacologic de medicamente care inhibă acțiunea histaminei libere. În primul rând, să ne uităm la ce este din punct de vedere medical în limbaj profesional, acest lucru vă va ajuta să înțelegeți ce se aplică unor astfel de medicamente. Apoi vom vedea o explicație simplă și exemple.

Histamina este un mediator în dezvoltarea reacțiilor alergice. Isi exercita efectul prin influenta asupra receptorilor H1, H2, H3 situati in muschii netezi organe interne si vase. Nivelul de dezvoltare al acțiunilor histaminei este direct proporțional cu cantitatea de mediator eliberat, ceea ce înseamnă că cu cât este eliberată mai multă histamină, cu atât reacția alergică este mai pronunțată.

Efectul medicamentelor asupra organismului pacienților

Receptorii H1 se găsesc în mușchii sistemului respirator și în vasele de sânge. Mecanismul de acțiune al histaminei asupra receptorilor H1 este mediat printr-o cascadă de reacții asociate cu efectul stimulator al calciului extracelular, care, la intrarea în celulă, determină contracția mușchilor netezi.

Afectează plămânii, provocând contracția mușchilor bronșici. Aceasta duce la o îngustare a lumenului căilor respiratorii până la obstrucția sa completă. Situația este agravată de inflamația membranei mucoase, care închide și mai mult lumenul bronhiei. Prin influențarea celulelor secretoare de mucus, histamina determină o secreție crescută de lichid și electroliți în lumenul bronșic. Acest proces provoacă dezvoltarea edemului pulmonar, care poate fi fatal.

Conform unei scheme similare, efectul histaminei asupra traheei și uterului este realizat, provocând contracții ale mușchilor și umflături.

Efectul asupra vaselor de sânge se caracterizează printr-o direcție de dilatare (expansiune), mediată prin activarea fosfolipazei A2. Enzima crește permeabilitatea capilară a pereților vaselor de sânge și provoacă eliberarea de lichid din microvascularizare în spațiul interstițial (interțesut) odată cu dezvoltarea edemului. De asemenea, cascada acidului arahidonic este activată. Pe parcursul derulării acestui proces țesut conjunctivîși pierde din densitatea, iar edemul interstițial se intensifică și mai mult.

În consecință, legarea histaminei de receptorii H1 determină în majoritatea cazurilor dezvoltarea de alergii.

Mecanismul de acțiune al antihistaminicelor este asociat cu blocarea receptorilor H1 în locul histaminei. Acest proces este posibil datorită asemănării biochimice a moleculelor de histamină și a medicamentelor din acest grup. Medicamentele se leagă de receptorii histaminotropici, iar histamina endogenă eliberată rămâne nelegată. Astfel, influența mediatorului este blocată, iar procesele cauzate nu se dezvoltă.

Astfel, putem evidenția actiuni farmacologice. Acestea includ:

antipruriginos (umflarea țesuturilor provoacă iritarea terminațiilor nervoase, care este eliminată sub influența medicamentelor);
decongestionant;
bronhodilatator (implementat datorită efectelor anticolinergice);
sedativ;
anestezic local;
anti alergic.

Desigur, majoritatea oamenilor vor să știe ce sunt antihistaminice în cuvinte simple ce înseamnă ele pentru pacienți.

Mai simplu spus, acestea sunt produse care au ca scop combaterea alergiilor. Ele elimină simptomele alergiei și ameliorează condiția umană.

Generații de medicamente pentru insidiositatea alergică

Clasificarea antihistaminicelor le împarte pe generații. Cunoașterea acestui lucru vă ajută să înțelegeți care sunt medicamentele pentru alergii și care dintre ele sunt cele mai eficiente.

Medicamentele de prima generație sunt primele medicamente din acest grup. Se leagă selectiv de receptorii H1, blocând acțiunea histaminei libere. Datorită structurii lor lipofile, blochează, de asemenea, receptorii serotoninei și m-colinergici. Acest lucru provoacă efectele lor nedorite asociate cu un efect sedativ asupra organismului.

Lista medicamentelor de prima generație care sunt utilizate cel mai des:

Suprastin;
Difenhidramină;
Tavegil.

Beneficiul lor apare în decurs de 30 de minute după administrare, dar efectul este destul de scurt, variind de la 4 la 12 ore. Acest lucru se datorează excreției lor rapide din organism în urină.

Datorită absorbției bune din tractul gastrointestinal, multe dintre ele sunt disponibile sub formă de tablete. De asemenea, medicamentele au capacitatea de a pătrunde în bariera hemato-encefalică și în placentă și pot fi excretate în laptele matern.

Această generație este de obicei numită sedativă din cauza unui simptom secundar. Având în vedere capacitatea lor de a pătrunde în bariera hemato-encefalică, antihistaminicele sunt capabile să influențeze receptorii serotoninei din creier. Blocarea receptorilor centrali ai serotoninei duce la procese de inhibiție în sistemul nervos central, care determină efectul calmant al medicamentelor. În funcție de puterea medicamentului, acest efect poate fi dominant. Doxilamina, un membru al grupului de antihistaminice, este utilizată ca sedativ.

Datorită severității inhibării sistemului nervos central, medicamentele din acest grup nu trebuie utilizate în stare de intoxicație alcoolică sau împreună cu sedative și sedative, deoarece efectul poate fi potențat.

Medicamentele de a doua generație sunt mai noi și mai avansate. Ei blochează receptorii H1 mai specific și nu au efecte m-colinergice și serotoninice. Prin urmare, nu prezintă efecte secundare asociate cu inhibarea SNC. Acest lucru face posibilă prescrierea medicamentelor din grupul 2 pacienților fără a le limita capacitatea de a lucra. De asemenea, au un grad scăzut de cardiotoxicitate.

Efectul prelungit al medicamentelor este asociat cu acumularea lor mai îndelungată în organism. Efectul se obține după 1-2 ore și durează până la 24 de ore. Excreția produselor metabolice are loc prin rinichi. Datorită acumulării prelungite, substanța se poate acumula în organism. Terfenadina este eliminată complet la numai 12 zile după ultima doză. Această proprietate este utilizată în tratamentul ambulatoriu al urticariei, febrei fânului și al rinitei.

Lista celor mai populare mijloace din grupa 2 este:

Claritin;
Fenistil;
Histimet;
Alergodil.

Unul dintre dezavantajele antihistaminicelor de a doua generație este lipsa formelor parenterale. Majoritatea sunt vândute sub formă de tablete enterale, iar unele ca unguente topice.

Clasificarea oficială indică două grupe de antihistaminice. Al treilea grup de metaboliți activi din punct de vedere farmacologic din produse farmaceutice este prezentat ca a treia generație de blocanți ai histaminei H1`.

Pentru cei interesati cele mai bune medicamente Generațiile a 3-a și a 4-a, precum și medicamentele noi ale generației unice a 5-a, este important să ne amintim că acesta este un truc de publicitate menit să atragă mai mulți cumpărători. Nu există antihistaminice de a 4-a și a 5-a generație. Iată o listă scurtă de medicamente din grupa 3, care pot reprezenta atât a patra cât și a cincea generație:

levocetirizină;
desloratadină;
Fexofenadină.

Principalul lucru de știut este că medicamentele dincolo de primele două generații sunt cele mai bune medicamente moderne pentru alergii. Biodisponibilitatea ridicată a medicamentelor contribuie la dezvoltarea rapidă a efectului terapeutic (în 30 de minute). Selectivitatea acțiunii elimină complet efectul cardiotoxicității, care este extrem de important pentru pacienții cu tulburări cardiace. Absența somnolenței permite pacienților care iau medicamente să rămână funcționali. Lista medicamentelor de ultimă generație este mai largă, dar trebuie să fie prescrise și de un medic.

Forme de medicamente cu rezultatul dorit

Antihistaminicele există în principalele forme farmacologice:

pastile;
agenți cu acțiune locală (și geluri);
agenţi parenterali pentru administrare intravenoasă.

Aplicarea depinde de formă. Tabletele (Loratadină, Suprastin, Difenhidramină) sunt prescrise pacienților cu boli alergice pentru a preveni recăderile și pentru a trata procesele cronice. Sunt prescrise într-o anumită doză la intervale regulate pentru a menține efectul antialergic.

Medicamentele antialergice parenterale sunt mai des utilizate în situații de urgență într-un spital cu dezvoltarea șocului anafilactic și edem Quincke. Datorită apariției rapide a beneficiilor (blocarea instantanee a receptorilor de histamină), antihistaminicele din fiole sunt medicamentele principale de elecție.

Unguentele și gelurile (Fenistil, Dermadrin) sunt prescrise pentru ameliorarea locală procese inflamatorii. Cele mai multe dintre ele sunt folosite pentru efectul lor antipruriginos. Efectul se obține prin frecare în piele. Efectul apare într-o oră și durează 3-5 ore.

Alte forme sunt, de asemenea, folosite în pediatrie. Sunt concepute pentru ușurința de administrare la copii:

supozitoare rectale;
picături pentru ochi (Fenistil, Zyrtec);
siropuri (Claritin);
picături nazale.

Medicamente pentru copii pentru pasiunile dureroase

Rețetele pentru copii sunt făcute de un medic pediatru. Nu ar trebui să dați singur medicamente copilului dumneavoastră. Acest lucru se datorează unui număr mare simptome secundare cauzate de concentrații mari de medicamente convenționale (adulți).

Suprastin și difenhidramină sunt prescrise:

injectare pentru copii sub 1 an numai din motive de sănătate, concentrația medicamentului este aleasă de medic pediatru;
1-6 ani - un sfert de comprimat de 3 ori pe zi;
6-10 ani - o jumătate de comprimat de 3 ori pe zi;
10+ - prescris 1 comprimat de 3 ori pe zi.

Claritin:

copii cu greutatea mai mică de 30 kg - 1 lingură;
mai mult de 30 kg - 2 linguri de măsurat;
tabletele sunt permise de la vârsta de 4 ani.

una dintre cele mai medicamente sigure pentru tratamentul alergiilor;
copii sub un an - 2,5 ml;
de la 5 la 10 ani - 5 ml;
10+ ani - 10 ml.

Dacă apar reacții adverse, asigurați-vă că vă consultați medicul.

Alegerea în avans a produselor pentru gravide

În timpul sarcinii, medicamentul afectează nu numai mama, ci și fătul. Acest lucru este valabil mai ales pentru antihistaminicele din primele două generații, deoarece acestea sunt capabile să pătrundă în placentă, afectând copilul din uter. În plus, histaminele din primele grupuri au o gamă largă de efecte secundare. Prin urmare, ele sunt prescrise numai din motive de sănătate.

Medicamentele antialergice de nouă generație sunt mai puțin embriotoxice datorită efectelor lor specifice periferice și nu au efect hipnotic. Ar trebui să fiți deosebit de atenți la antihistaminicele prescrise în primul trimestru de sarcină. Acest lucru se datorează celui mai mare impact asupra fătului în această perioadă. Ultimele două trimestre sunt mai favorabile în raport cu programările. Câteva exemple:

Cetirizina. Aparține grupului al treilea. Sarcina nu este o contraindicație pentru prescrierea medicamentului. Numeroase teste au dovedit absența efectelor teratogene asupra fătului.
Telfast(a doua generație). Medicamentul este prescris de medicul curant sub supravegherea acestuia. Utilizarea în primul trimestru de sarcină este extrem de nedorită din cauza simptomelor secundare.
Suprastin(primul grup). Este prescris numai din motive de sănătate atunci când se evaluează daunele și beneficiile medicamentului în al 2-lea și al 3-lea trimestru.

Utilizarea corectă este cheia unui tratament de succes

Nici cel mai bun antihistaminic nu va aduce efectul scontat dacă este folosit incorect. Antihistaminicele sunt vândute în majoritatea cazurilor în farmacii fără prescripție medicală. Este important de reținut că auto-tratament poate duce la dezvoltarea reacțiilor nedorite. Pentru a le preveni, trebuie să respectați câteva reguli:

Înainte de a începe utilizarea, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. El va prescrie cel mai corect și de succes tratament.
Nu trebuie să luați medicamente din primele grupuri mai mult de 7 zile decât dacă medicul dumneavoastră vă sfătuiește să le folosiți mai mult, deoarece încep să se acumuleze în organism, ceea ce poate duce la dezvoltarea simptomelor secundare. Medicamentele din ultimul grup nu trebuie utilizate mai mult de un an.
În timpul tratamentului, dacă apar sau se agravează reacții adverse, trebuie să consultați medicul dumneavoastră.

Exemple de antihistaminice eficiente

Tabelul arată o listă cu numele medicamentelor populare pentru adulți.

Nume	Generaţie	Preț, freacă	Particularități
Suprastin	1	85-146	Debut rapid al beneficiului și durata sa scurtă
Difenhidramină	1	1,8-9	Efect sedativ puternic. Uscă pielea și mucoasele. Efect anestezic.
Claritin	2	170-200	Activitate antihistaminica ridicata. Nu există somnolență și efect de potențare. Poate fi combinat cu multe medicamente.
Desloratadină	3	130-160	Activitate mare. Lipsa efectelor sedative și cardiotoxice. Valabil pe tot parcursul zilei. Beneficiul apare în 30 de minute.
Tsetrin	3	150-200	Activitate mare. Lipsa efectelor sedative și cardiotoxice. Valabil 24 de ore.

Compararea mijloacelor populare

Pentru cei care sunt interesați de care este mai bine – Erius sau Kestin, este important să rețineți că aparțin grupului al 2-lea de antihistaminice. Substanta activa Eriusa este loratadina, iar Kestina este ebastina. Principala diferență este că efectul antihistaminic al lui Erius este de multe ori mai puternic. Poate fi administrat și sugarilor, iar efectul apare în 10 minute de la administrare. Erius este disponibil sub formă de sirop și tablete, în timp ce Kestin este disponibil doar sub formă de tablete.

Acum să ne dăm seama care este mai bun - Fenkarol sau Loratadine. Fenkarol aparține generației inițiale. Datorită structurii sale lipofile, nu pătrunde în BBB, ca frații săi de generație. Din acest motiv, efectul sedativ nu este pronunțat. Un avantaj semnificativ față de Loratadină și alte medicamente este efectul său antiaritmogen, în timp ce medicamentele de generația a 2-a pot provoca modificări aritmice ale inimii.

Este timpul să aflăm dacă Tavegil sau Zyrtec este mai bun pentru alergii. Tavegil are un efect sedativ pronunțat, astfel încât utilizarea sa este puternic limitată. După administrare, poate exista o scădere a performanței, letargie și somnolență. Un avantaj este posibilitatea de administrare parenterală pentru alergii acute. Zyrtec nu are acest dezavantaj. De asemenea, are o acțiune mai lungă și nu slăbește efectul antiinflamator în timp.

În ceea ce privește care medicament este mai bun - Fenkarol sau Suprastin, merită să clarificăm că sunt din același grup - primul. Cu toate acestea, din cauza diferențelor de compoziție chimică, efectele lor diferă. Suprastin are o serie întreagă de efecte secundare, inclusiv un efect sedativ pronunțat. Fenkarol nu are aceste dezavantaje din cauza incapacității sale de a pătrunde în BBB. De asemenea, nu are un efect cardiotoxic pronunțat, dar are un efect antiaritmic.

Pentru a găsi cel mai puternic remediu împotriva alergiilor pentru un anumit pacient, trebuie să consultați un medic. El vă va spune nu numai care medicamente sunt antihistaminice, dar care sunt cele mai bune pentru eliminarea simptomelor observate.

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente al căror principiu de acțiune se bazează pe faptul că blochează receptorii histaminici H1 și H2. Această blocare ajută la reducerea reacției corpului uman cu un mediator special histamina. Pentru ce se iau aceste medicamente? Medicii prescriu utilizarea lor în timpul reacțiilor alergice. Având efecte antipruriginoase, antispastice, antiserotonine și anestezice locale bune, antihistaminicele sunt excelente pentru alergii și, de asemenea, previn eficient bronhospasmele care pot fi cauzate de histamină.

În conformitate cu momentul inventării și lansării pe piață, întreaga varietate de remedii pentru alergii este clasificată în mai multe niveluri. Antihistaminicele sunt împărțite în medicamente de prima, a doua, a treia și a patra generație. Medicamentele incluse în fiecare generație au propriile lor caracteristici și proprietăți specifice. Clasificarea acestora se bazează pe durata efectului antihistaminic, contraindicațiile existente și efectele secundare. Medicamentul necesar pentru tratament trebuie selectat în funcție de caracteristicile fiecărui caz specific al bolii.

Generații de antihistaminice

Antihistaminice de prima generatie

Medicamentele de prima (prima) generație includ sedative. Aceștia funcționează la nivelul receptorilor H-1. Durata lor de acțiune este de patru până la cinci ore; după această perioadă, va fi necesar să luați o nouă doză de medicament, iar doza ar trebui să fie destul de mare. Antihistaminicele sedative, în ciuda efectului lor puternic, au o serie de dezavantaje. De exemplu, pot cauza uscăciunea gurii, pupilele dilatate și vederea încețoșată.

Pot apărea somnolență și scăderea tonusului, ceea ce înseamnă că este imposibil să luați aceste medicamente în timp ce conduceți o mașină sau alte activități care necesită concentrare mare. De asemenea, ele sporesc efectul administrarii altor sedative, hipnotice și analgezice. Efectul alcoolului amestecat cu sedative se intensifică de asemenea. Majoritatea antihistaminicelor de prima generație sunt interschimbabile.
Utilizarea lor este recomandată atunci când apar probleme alergice la nivelul sistemului respirator, de exemplu, tuse sau congestie nazală. Merită să acordați atenție faptului că antihistaminicele aparținând primei generații sunt bune în combaterea tusei. Acest lucru face recomandabil să le folosești pentru bronșită.

De asemenea, vor fi de folos acelor oameni care suferă boli cronice asociat cu dificultăți de respirație. Utilizarea lor în astmul bronșic este destul de eficientă. De asemenea, pot avea un efect destul de bun în tratamentul reacțiilor alergice acute. Deci, de exemplu, utilizarea lor ar fi potrivită pentru urticarie. Cele mai frecvente dintre ele sunt:

suprastin
difenhidramină
diazolină
tavegil

De asemenea, puteți găsi adesea peritol, pipolfen și fenkarol la vânzare.

Antihistaminice de a doua generație

Medicamentele de a doua (a doua) generație sunt numite non-sedative. Nu au o listă atât de mare de efecte secundare precum medicamentele care alcătuiesc prima generație de antihistaminice. Acestea sunt medicamente, nu provocând somnolențăși nu reduc activitatea creierului și, de asemenea, nu au efecte anticolinergice. Efect bun le oferă utilizarea pentru mâncărimi ale pielii și erupții cutanate alergice.

Cu toate acestea, dezavantajul lor semnificativ este efectul cardiotoxic pe care îl pot provoca aceste medicamente. Prin urmare, medicamentele non-sedative sunt prescrise numai în ambulatoriu. Sub nicio formă nu trebuie să fie luate de persoanele care suferă de boli ale sistemului cardiovascular. Numele celor mai comune medicamente non-sedative:

Trexil
histalong
zodak
semprex
fenistil
Claritin

Antihistaminice de generația a treia

Antihistaminicele din a 3-a (a treia) generație sunt, de asemenea, numiți metaboliți activi. Au proprietăți antihistaminice puternice și practic nu au contraindicații. Setul standard al acestor medicamente include:

cetrin
Zyrtec
telfast

Aceste medicamente nu au un efect cardiotoxic, spre deosebire de medicamentele de a doua generație. Utilizarea lor are un efect pozitiv asupra astmului și reacțiilor alergice acute. De asemenea, sunt eficiente în tratare boli dermatologice. Destul de des, antihistaminicele de generația a treia sunt prescrise de medici pentru psoriazis.

Medicamentele de nouă generație sunt cele mai eficiente și inofensive antihistaminice. Ele nu creează dependență, sunt sigure pentru sistemul cardiovascular și au, de asemenea, o perioadă lungă de acțiune. Sunt clasificate ca a patra generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a patra generație

Medicamentele de generația a patra (a patra) au o listă mică de contraindicații, care includ în principal sarcina și copilăria, dar, cu toate acestea, merită să citiți instrucțiunile și să consultați un specialist înainte de a începe tratamentul. Lista acestor medicamente include:

levocetirizină
desloratadină
fexofenadină

Pe baza acestora, se produce un număr mai mare de medicamente, care pot fi achiziționate de la o farmacie dacă este necesar. Acestea includ erius, xysal, lordestin și telfast.

Eliberați forme de antihistaminice

Există mai multe forme de eliberare a medicamentelor care blochează receptorii histaminei. În cele mai multe cazuri, cel mai convenabil tip de utilizat sunt tabletele și capsulele. Totuși, pe rafturile farmaciilor găsești și antihistaminice în fiole, supozitoare, picături și chiar siropuri. Efectul fiecăruia dintre ele este unic, așa că doar un medic vă poate ajuta să alegeți cea mai potrivită formă de administrare a medicamentului.

Tratamentul copiilor cu antihistaminice

După cum se știe, copiii sunt mai susceptibili decât adulții boli alergice. Un alergolog calificat ar trebui să selecteze și să prescrie medicamente pentru copii. Mulți dintre ei au copii în lista lor de contraindicații, așa că, dacă este necesar, aceștia trebuie utilizați cu atenție deosebită atunci când planificați un curs de tratament. Corpul copiilor poate reacționa destul de brusc la efectele medicamentului, astfel încât starea de bine a copilului în perioada de utilizare a acestora trebuie monitorizată cu mare atenție. Dacă apar reacții adverse, ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul și să consultați un medic.

Atât medicamentele oarecum învechite, cât și cele mai moderne sunt potrivite pentru tratarea copiilor. Medicamentele incluse în prima generație sunt utilizate în principal pentru ameliorarea urgentă simptome acute alergii. În timpul utilizării pe termen lung, se folosesc de obicei mijloace mai moderne.

Antihistaminicele nu sunt de obicei disponibile în forme speciale pentru „copii”. Aceleași medicamente sunt folosite pentru a trata copiii ca și pentru adulți, dar în doze mai mici. Medicamente precum Zyrtec și ketotifen sunt de obicei prescrise din momentul în care copilul împlinește vârsta de șase luni, toate celelalte - de la doi ani. Nu uitați că un copil ar trebui să ia medicamente sub supravegherea unui adult.

În cazul bolii unui copil mic, selecția antihistaminice devine mult mai complicată. Pentru nou-născuți, medicamentele care au un ușor efect sedativ, adică medicamentele de prima generație, pot fi potrivite. Cel mai frecvent utilizat în tratamentul copiilor foarte mici este suprastinul. Este sigur atât pentru bebeluși, cât și pentru copiii mai mari, precum și pentru mamele care alăptează și femeile însărcinate. În funcție de boala și starea corpului copilului, medicul îi poate prescrie să ia tavigil sau fenkarol, iar în cazul pielii reactie alergica- crema antihistaminica. Aceleași medicamente sunt potrivite pentru sugari ca și pentru nou-născuți.

Antihistaminice în timpul sarcinii și alăptării

Datorită producției crescute de cortizol în corpul unei femei, alergiile în perioada nașterii unui copil sunt destul de rare, dar, cu toate acestea, unele femei se confruntă încă cu această problemă. În timpul sarcinii, luarea absolută a tuturor medicamentelor trebuie să fie de acord cu medicul dumneavoastră. Acest lucru este valabil și pentru medicamentele pentru alergii, care au o gamă destul de largă de efecte secundare și pot dăuna copilului. Utilizarea antihistaminicelor este strict interzisă în primul trimestru de sarcină; în al doilea și al treilea trimestru se pot consuma, totuși, observând masurile necesare precauții.

Pătrunderea neintenționată a medicamentului în corpul copilului este posibilă nu numai în timpul sarcinii, ci și în timpul alăptării. În timpul alăptării, utilizarea antihistaminicelor este extrem de nedorită și este prescrisă numai în cele mai multe cazuri de urgență. Întrebarea despre ce produs va folosi o femeie care alăptează poate fi decisă doar de un medic. Chiar și cele mai noi și mai moderne medicamente pot provoca daune ireparabile, așa că în niciun caz nu vă automedicați hrănindu-vă bebelușul cu lapte.

Efectele secundare ale antihistaminicelor

După cum am menționat mai devreme, corpul fiecărei persoane este individual și numai un specialist poate alege tratamentul potrivit. Luarea unui medicament greșit pentru o persoană și încălcarea dozei vă poate dăuna grav sănătății. Daunele antihistaminice se pot manifesta pe lângă reacțiile adverse obișnuite, cum ar fi somnolența, secreția nazală și tusea, încălcând momentul ovulației la femei, apariția edemului alergic și astmului. Prin urmare, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a începe să luați medicamentul și urmați cu strictețe instrucțiunile pentru a-l lua.

Persoanele care suferă de alergii cumpără în mod regulat antihistaminice și știu ce sunt acestea.

Când sunt luate în timp util, comprimatele pot ajuta la ameliorarea tusei, umflarea, erupția cutanată, mâncărimea și înroșirea pielii. Industria farmaceutică produce astfel de medicamente de mulți ani, iar fiecare lot nou este emis ca o generație separată.

Astăzi vom vorbi despre cea mai recentă generație de antihistaminice și vom analiza cele mai eficiente dintre ele.

Conceptul general de antihistaminice

Pentru toți cei care doresc să înțeleagă în profunzime întrebarea ce sunt antihistaminicele, medicii explică că aceste medicamente sunt create pentru a contracara histamina, un mediator alergic.

Când corpul uman intră în contact cu un iritant, se produc substanțe specifice, printre care histamina prezintă o activitate crescută. La o persoană sănătoasă, se află în mastocite și rămâne inactiv. Când este expusă la un alergen, histamina intră într-o fază activă și provoacă simptome de alergie.

Pentru a ameliora reacțiile negative, au fost inventate în momente diferite medicamente care ar putea reduce cantitatea de histamină și ar putea neutraliza efectele nocive ale acesteia asupra oamenilor. Astfel, antihistaminicele sunt o definiție generală a tuturor medicamentelor care au eficacitatea indicată. Până în prezent, clasificarea lor include 4 generații.

Avantajele medicamentelor în cauză sunt efectul lor blând asupra organismului, în special asupra Sistemul cardiovascular, ameliorarea rapidă a simptomelor și efect prelungit.

Revizuirea antihistaminicelor de nouă generație

Antihistaminicele sunt numite și blocante ale receptorilor H1. Sunt destul de sigure pentru organism, dar au încă unele contraindicații. De exemplu, în timpul sarcinii și în copilărie, un medic are dreptul de a nu prescrie pastile antialergice dacă instrucțiunile lor enumeră aceste condiții ca contraindicații.

Toate antihistaminicele de nouă generație - listă de medicamente noi:

Erius.
Xizal.
Bamipin.
Cetirizină.
Ebastine.
Fenspirida.
Levocetirizină.
Fexofenadină.
Desloratadină.

Este dificil să evidențiați cele mai eficiente antihistaminice de a 4-a generație din această listă, deoarece unele dintre ele au apărut relativ recent și nu s-au dovedit încă 100%. Fenoxofenadina este considerată o opțiune populară de tratament al alergiilor. Luarea comprimatelor care conțin această substanță nu are un efect hipnotic sau cardiotoxic asupra pacientului.

Medicamentele care conțin cetirizină sunt bune la îndepărtarea manifestărilor cutanate ale alergozei. O tabletă aduce o ușurare semnificativă în 2 ore de la momentul utilizării. Rezultatul durează mult timp.

Medicamentul Erius este un analog îmbunătățit al Loratadinei. Dar eficiența sa este de aproximativ 2,5 ori mai mare. Erius este potrivit pentru copiii cu vârsta peste 1 an care sunt predispuși la alergii. Li se administrează medicamentul în formă lichidă la o doză de 2,5 ml o dată pe zi. De la vârsta de 5 ani, doza de Erius crește la 5 ml. De la vârsta de 12 ani, copilului i se administrează 10 ml de medicamente pe zi.

Medicamentul Xyzal este, de asemenea, la mare căutare astăzi. Previne eliberarea mediatorilor inflamatori. Eficacitatea este determinată de eliminarea sigură a reacțiilor alergice.

Feksadin (Allegra, Telfast)

Medicamentul cu fexofenadină reduce producția de histamină și blochează complet receptorii de histamină. Potrivit pentru tratamentul alergiilor sezoniere și al urticariei cronice. Produsul nu creează dependență. Organismul este afectat timp de 24 de ore.

Fexadin nu trebuie administrat în timpul sarcinii, alăptării sau copiilor sub 12 ani.

Zodak (Cetrin, Zyrtec, Cetirizina)

Eficacitatea comprimatului luat se simte după 20 de minute, iar după întreruperea medicamentului persistă încă 72 de ore. Zodak și sinonimele sale sunt folosite pentru tratamentul și prevenirea alergozei. Este permisă utilizarea pe termen lung. Forma de eliberare nu este doar tablete, ci și sirop și picături.

În pediatrie, picăturile Zodak sunt utilizate de la 6 luni. După 1 an, se prescrie sirop. Copiii pot lua comprimate începând cu vârsta de 6 ani. Dozele pentru fiecare tip de medicament sunt selectate individual.

Cetirizina nu trebuie luată de femeile însărcinate. Dacă este necesară tratarea alergiilor în timpul alăptării, copilul este înțărcat temporar.

Xyzal (Suprastinex, Levocetirizină)

Picăturile și comprimatele Xyzal funcționează la 40 de minute după administrare.

Medicamentul este indicat pentru tratamentul urticariei, alergiilor, mâncărimi ale pielii. Pentru copii, antihistaminice de generația a patra pentru alergii numite Xyzal sunt prescrise de la 2 ani și, respectiv, 6 ani (picături și tablete). Pediatrul calculează doza în funcție de vârsta și greutatea copilului.

Xyzal este interzis în timpul sarcinii. Dar poate fi luat în timpul alăptării.

Suprastinex ajută bine cu alergiile sezoniere, când organismul reacționează la polen plante cu flori. Ca principal medicament este utilizat în tratamentul conjunctivitei și rinitelor de natură alergică. Luați Suprastinex cu alimente.

Desloratadină (Erius, Lordestin, Dezal)

Desloratadina și sinonimele sale au proprietăți antihistaminice și antiinflamatorii.

Ele tratează rapid alergiile sezoniere și urticaria recurentă, dar uneori provoacă reacții adverse, cum ar fi dureri de cap și gură uscată. Desloratadina se vinde sub formă de tablete și sirop.

Medicii prescriu sirop pentru copiii de 2-6 ani. Tabletele pot fi utilizate numai de la vârsta de 6 ani. Desloratadina este complet contraindicată femeilor însărcinate și care alăptează. Dar pentru angioedem și bronhospasm, un specialist poate alege o opțiune blândă pentru utilizarea acestui medicament.

Antihistaminice pentru bebeluși

Nu este recomandat nou-născuților să ia antihistaminice. Dar uneori apar situații când este imposibil să faci fără medicamente, de exemplu, dacă copilul este înțepat de o insectă. De la 1 luna de viata, copilului i se poate administra Fenistil in picaturi.

Difenhidramină, care era administrată anterior copiilor cazuri diferite, pediatrii prescriu astăzi abia din luna a 7-a de viață.

Suprastin este considerată cea mai blândă opțiune pentru cei mici. Se manifestă repede proprietăți medicinale fără a provoca cel mai mic rău organismului. Copiilor li se prescriu, de asemenea, Fenkarol și Tavegil. Pentru urticarie, dermatoză indusă de medicamente și alergii alimentare, este mai bine să dați Tavegil copilului. Tabletele ameliorează umflarea, redau culoarea pielii și funcționează ca un agent antipruriginos.

Analogii Tavegil sunt Donormil, Diphenhydramine, Bravegil și Clemastine. Copilul le ia dacă există contraindicații pentru utilizarea Tavegil.

De la 2 la 5 ani, corpul copilului se întărește treptat și în mod normal poate tolera mai mult droguri puternice. Pentru mâncărimi ale pielii, nume de antihistaminice pentru aceasta grupă de vârstă Specialistul va lua în considerare următorii pacienți:

Erius a fost menționat mai sus, acum să ne concentrăm pe Tsetrin. Aceste tablete pot fi folosite pentru a preveni alergiile la copiii predispuși la reacții negative. În caz de intoleranță individuală la componentele constitutive, Cetrin este înlocuit cu analogi - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinal. După 2 ani, copilul poate lua Astemizol.

De la vârsta de 6 ani, lista antihistaminice este extinsă, deoarece medicamentele sunt potrivite pentru astfel de copii generatii diferite- de la 1 la 4. Scolari juniori pot lua comprimate Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glencet, Suprastinex, Cesera.

Ce spune Komarovsky

Renumitul medic pediatru E.O. Komarovsky nu sfătuiește părinții să administreze antihistaminice copiilor mici decât dacă este absolut necesar și fără prescripție medicală. Dacă un medic pediatru sau alergolog consideră că este necesar să prescrie un medicament antialergic unui copil, acesta poate fi luat timp de cel mult 7 zile.

Evgeniy Olegovich interzice, de asemenea, combinarea antihistaminice cu antibiotice și spune că nu este deloc necesar să le dai unui copil. comprimat antihistaminicîn ajunul vaccinării sau după vaccinare.

Unii părinți, pe baza propriilor considerații, încearcă să-i dea copilului lor Suprastin să bea înainte de DPT, dar Komarovsky nu vede nimic în acest sens. Medicul copiilor explică că reacția organismului la vaccin nu are nicio legătură cu alergiile.

Femeile cu alergii care intenționează să aibă copii sunt întotdeauna interesate de ce antihistaminice pot fi luate în timpul sarcinii și, de preferință, în timpul alăptării, sau dacă merită să suporte inconvenientele asociate cu febra fânului, erupția cutanată și umflarea. Medicii spun că este mai bine ca femeile să nu ia medicamente în timpul gestației, deoarece acestea sunt potențial periculoase pentru mamă și făt.