solutie pentru injecție intramusculară uleios 50 mg/ml; fiolă de sticlă închisă la culoare 1 ml, ambalaj carton 5; Nr. P N015065/01, 2009-05-13 de la Gedeon Richter (Ungaria)
nume latin
Decanoat de haloperidol
Substanta activa
Haloperidol* (Haloperidol)
ATX:
N05AD01 Haloperidol
Grupa farmacologică
Neuroleptice
Clasificare nosologică (ICD-10)
F20 Schizofrenie
F29 Psihoză neorganică, nespecificată
F91 Tulburări de comportament
R41.8.0* Tulburări intelectual-mnestice
R45.1 Neliniște și agitație
Formular de eliberare
Solutie pentru administrare intramusculara, uleioasa, 50 mg/ml.Într-o fiolă de sticlă închisă de clasa I hidrolitică cu punct de rupere, 1 ml. 5 buc într-o tavă de plastic. 1 palet de plastic într-o cutie de carton.
Compus
efect farmacologic
efect farmacologic- antipsihotic, neuroleptic, antiemetic.Indicații ale medicamentului
Agitație psihomotorie de diverse origini (stare maniacale, retard mintal, psihopatie, schizofrenie, alcoolism cronic), iluzii și halucinații (stări paranoide, psihoză acută), sindrom Gilles de la Tourette, coree Huntington, tulburări psihosomatice, tulburări de comportament la bătrânețe și copilărie , bâlbâială , vărsături și sughiț de lungă durată și rezistente la tratament. Pentru decanoat de haloperidol: schizofrenie (terapie de întreținere).
Contraindicații
Hipersensibilitate, depresie toxică severă a sistemului nervos central sau comă cauzată de administrarea de medicamente; boli ale sistemului nervos central însoțite de simptome piramidale și extrapiramidale (inclusiv boala Parkinson), epilepsie (pragul convulsiv poate scădea), tulburări depresive severe (simptomele se pot agrava), boli cardiovasculare cu simptome de decompensare, sarcină, alăptare, vârsta până la 3 ani ani.
Instructiuni de utilizare si doze
V/m,în regiunea gluteală.
Destinat exclusiv adulților, exclusiv pentru administrare intramusculară. A nu se administra IV.
Dozele care depășesc 3 ml trebuie evitate pentru a evita o senzație neplăcută de plenitudine la locul injectării.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii.
Tratamentul trebuie oprit în timpul tratamentului alăptarea(trece în laptele matern).
Efecte secundare
Din afară sistem nervosși organele de simț: acatizie, tulburări extrapiramidale distonice (inclusiv spasme ale mușchilor feței, gâtului și spatelui, mișcări sau smucituri asemănătoare ticurilor, slăbiciune la nivelul brațelor și picioarelor), tulburări extrapiramidale parkinsoniene (inclusiv dificultăți de vorbire și de înghițire, fața asemănătoare unei mască, târâit). mers, tremur de mâini și degete), durere de cap, insomnie, somnolență, neliniște, anxietate, agitație, agitație, euforie sau depresie, letargie, convulsii epileptice, confuzie, exacerbare a psihozei și halucinații, diskinezie tardivă (vezi „Precauții”); tulburări de vedere (inclusiv acuitatea vizuală), cataractă, retinopatie.
Din afară a sistemului cardio-vascularși sânge (hematopoieza, hemostaza): tahicardie, hipotensiune arterială/hipertensiune arterială, prelungire a intervalului QT, aritmie ventriculară, modificări ECG; există raportări de cazuri moarte subita, prelungirea intervalului QT și tulburări ale ritmului cardiac, cum ar fi „pirueta” (vezi „Precauții”); leucopenie și leucocitoză tranzitorie, eritropenie, anemie, agranulocitoză.
Din sistemul respirator: laringospasm, bronhospasm.
Din tractul gastrointestinal: anorexie, constipație/diaree, hipersalivație, greață, vărsături, gură uscată, disfuncție hepatică, icter obstructiv.
Din afară sistemul genito-urinar: ingurgitare a glandelor mamare, secreție neobișnuită de lapte, mastalgie, ginecomastie, tulburare ciclu menstrual, retenție urinară, impotență, creșterea libidoului, priapism.
Din afară piele: modificări ale pielii maculopapulare și asemănătoare acneei, fotosensibilitate, alopecie.
Alții: sindrom neuroleptic malign, însoțit de hipertermie, rigiditate musculară, pierderea conștienței; hiperprolactinemie, transpirație, hiperglicemie/hipoglicemie, hiponatremie.
Masuri de precautie
Creșterea mortalității la pacienții în vârstă cu psihoză asociată demenței. Conform Administrația pentru Alimente și Medicamente (FDA) 1, Medicamentele antipsihotice cresc mortalitatea la pacienții vârstnici atunci când tratează psihozele asociate cu demența. O analiză a 17 studii controlate cu placebo (cu durata de 10 săptămâni) la pacienții care au luat medicamente antipsihotice atipice a evidențiat o creștere a mortalității asociate medicamentelor de 1,6-1,7 ori în comparație cu pacienții cărora li sa administrat placebo. În studiile controlate tipice de 10 săptămâni, procentul de mortalitate atribuită medicamentului a fost de aproximativ 4,5%, comparativ cu 2,6% în grupul placebo. Deși cauzele decesului au variat, cele mai multe au fost legate de probleme cardiovasculare (cum ar fi insuficiența cardiacă, moartea subită) sau pneumonie. Studiile observaționale sugerează că, la fel ca antipsihoticele atipice, tratamentul cu antipsihoticele tradiționale poate fi asociat și cu o mortalitate crescută.
Dischinezie tardivă. Ca și în cazul altor antipsihotice, haloperidolul este asociat cu dezvoltarea dischineziei tardive, un sindrom caracterizat prin mișcări involuntare (poate să apară la unii pacienți cu tratament pe termen lung sau apar după terapie medicamentoasă a fost întreruptă). Riscul de a dezvolta dischinezie tardivă este mai mare la pacienții în vârstă în timpul terapiei cu doze mari, în special la femei. Simptomele sunt persistente și, la unii pacienți, ireversibile: mișcări ritmice involuntare ale limbii, feței, gurii și maxilarului (de exemplu, proeminența limbii, umflarea obrajilor, încrețirea buzelor, mișcări necontrolate de mestecat), uneori. poate fi însoțită de mișcări involuntare ale membrelor și trunchiului. Dacă se dezvoltă dischinezie tardivă, se recomandă întreruperea medicamentului.
Tulburările distonice extrapiramidale sunt cele mai frecvente la copii și adulți tineri și la începutul tratamentului; poate scădea în 24-48 de ore după oprirea haloperidolului. Efectele extrapiramidale parkinsoniene se dezvoltă mai des la persoanele în vârstă și sunt detectate în primele zile de tratament sau în timpul terapiei de lungă durată.
Efecte cardiovasculare. Cazuri de moarte subită, prelungirea intervalului QT și torsade de vârfuri au fost raportate la pacienții cărora li se administrează haloperidol. Se recomandă prudență la tratarea pacienților cu factori de predispoziție la prelungirea intervalului QT, inclusiv. dezechilibru electrolitic (în special hipopotasemie și hipomagnezemie), utilizarea simultană a medicamentelor care prelungesc intervalul QT. Când se tratează cu haloperidol, este necesar să se monitorizeze regulat ECG, hemograma și să se evalueze nivelul enzimelor hepatice. În timpul terapiei, pacienții trebuie să se abțină de la activități potențiale specii periculoase activități care necesită o atenție sporită, reacții mentale și motorii rapide.
Condiții de depozitare pentru medicamentul decanoat de haloperidol
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15–30 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
- Descrierea medicamentului decanoat de haloperidol
- Compoziția medicamentului decanoat de haloperidol
- Indicații pentru medicamentul decanoat de haloperidol
- Condiții de depozitare pentru medicamentul decanoat de haloperidol
- Perioada de valabilitate a medicamentului Haloperidol decanoat
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
soluție injectabilă uleios 50 mg/1 ml: amp. 5 bucăți.Reg. Nr.: RK-LS-5-Nr.010234 din 09/06/2012 - Valabil
Excipienți: alcool benzilic, ulei de susan.
1 ml - fiole de sticlă închisă (5) - pachete de carton.
Descriere ingrediente active medicament DECANOAT DE HALOPERIDOL. Informațiile științifice furnizate sunt generale și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie cu privire la posibilitatea utilizării unui anume medicament. Data actualizării: 14.01.2006
Medicament antipsihotic (neuroleptic), derivat de butirofenonă. Are un efect antipsihotic pronunțat datorită blocării depolarizării sau scăderii gradului de excitare a neuronilor dopaminergici (eliberare redusă) și blocării receptorilor postsinaptici de dopamină D 2 din structurile mezolimbice și mezocorticale ale creierului.
Are un efect sedativ moderat datorită blocării receptorilor α-adrenergici ai formării reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic pronunțat datorită blocării receptorilor dopaminergici D 2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor; efect hipotermic și galactoree cauzată de blocarea receptorilor dopaminergici din hipotalamus.
Utilizarea pe termen lung este însoțită de modificări ale statusului endocrin; în lobul anterior al glandei pituitare, producția de prolactină crește și producția de hormoni gonadotropi scade.
Blocarea receptorilor dopaminergici în căile dopaminei ale substanței negre striate promovează dezvoltarea reacțiilor motorii extrapiramidale; blocarea receptorilor dopaminergici din sistemul tuberoinfundibular determină o scădere a eliberării de GH.
Practic nu are efect anticolinergic.
Elimină schimbările persistente de personalitate, iluziile, halucinațiile, manie și crește interesul pentru mediu. Eficient la pacientii rezistenti la alte antipsihotice. Are un anumit efect de activare. La copiii hiperactivi, elimină activitatea motrică excesivă și tulburările de comportament (impulsivitate, dificultăți de concentrare, agresivitate).
Spre deosebire de haloperidol, decanoatul de haloperidol se caracterizează printr-o acțiune prelungită.
Atunci când este administrat oral, este absorbit din tractul gastrointestinal cu 60%. Cmax în plasmă la administrare orală se atinge după 3-6 ore, cu administrare intramusculară - după 10-20 minute, cu administrare intramusculară de decanoat de haloperidol - 3-9 zile. Sub rezerva efectului de primă trecere prin ficat.
Legarea de proteine este de 92%. V d la concentrația de echilibru este de 18 l/kg. Metabolizat activ în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Este un inhibitor al izoenzimei CYP2D6. Nu există metaboliți activi.
Pătrunde cu ușurință barierele histohematice, inclusiv BBB. Excretat în laptele matern.
T1/2 la administrare orală - 24 ore, cu administrare intramusculară - 21 ore, cu administrare intravenoasă - 14 ore.Decanoatul de haloperidol este excretat în 3 săptămâni.
Excretat prin rinichi - 40% și cu bilă prin intestine - 15%.
Tulburări psihotice acute și cronice (inclusiv schizofrenie, psihoze maniaco-depresive, epileptice, alcoolice), agitație psihomotorie de diverse origini, iluzii și halucinații de diverse origini, coree Huntington, retard mintal, depresie agitată, tulburări de comportament la bătrânețe și copilărie (inclusiv hiperreactivitate la copii și autism infantil), tulburări psihosomatice, boala Tourette, bâlbâială, vărsături și sughiț de lungă durată și rezistente la tratament, prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor în timpul chimioterapiei.
Atunci când se administrează oral pentru adulți, doza inițială este de 0,5-5 mg de 2-3 ori/zi, pentru pacienții vârstnici - 0,5-2 mg de 2-3 ori/zi. În plus, în funcție de răspunsul pacientului la tratament, doza este crescută treptat în majoritatea cazurilor până la 5-10 mg/zi. Doze mari (mai mult de 40 mg/zi) sunt utilizate în cazuri rare, pentru o perioadă scurtă de timp și în absența boli concomitente. Pentru copii - 25-75 mcg/kg/zi în 2-3 prize.
Când se administrează intramuscular la adulți, inițial o singura doza este de 1-10 mg, intervalul dintre injecțiile repetate este de 1-8 ore; la utilizarea formei de depozit, doza este de 50-300 mg o dată la 4 săptămâni.
Pentru administrare intravenoasă, o singură doză este de 0,5-50 mg, frecvența administrării și doza pentru administrare repetată depind de indicații și de situația clinică.
Doze maxime: atunci când se administrează oral pentru adulți - 100 mg/zi;
Din partea sistemului nervos central: cefalee, insomnie, anxietate, sentimente de anxietate și teamă, euforie, agitație, somnolență (mai ales la începutul tratamentului), acatizie, depresie sau euforie, letargie, atac epileptic, dezvoltarea unei reacții paradoxale (exacerbarea psihozei, halucinații);
Din sistemul cardiovascular: atunci când este utilizat în doze mari - hipotensiune arterială, tahicardie, aritmie, modificări ECG (interval QT crescut, semne de flutter ventricular și fibrilație).
Din afară sistem digestiv: atunci când este utilizat în doze mari - pierderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, hiposalivație, greață, vărsături, constipație sau diaree, disfuncție hepatică, inclusiv dezvoltarea icterului.
Din sistemul hematopoietic: rar - leucopenie ușoară și temporară, leucocitoză, agranulocitoză, eritropenie ușoară și tendință la monocitoză.
Din afară Sistemul endocrin: ginecomastie, durere în glande mamare, hiperprolactinemie, neregularități menstruale, scăderea potenței, creșterea libidoului, priapism.
Din partea metabolismului: hiper- și hipoglicemie, hiponatremie;
Din partea organului vederii: acuitate vizuală afectată, cataractă, retinopatie, tulburări de acomodare.
Reactii alergice: rareori - erupții cutanate, bronhospasm, laringospasm, hiperpirexie.
Reacții dermatologice: modificări ale pielii maculopapulare și asemănătoare acneei;
Efecte datorate acțiunii colinergice: gură uscată, hiposalivație, retenție urinară, constipație.
Boli ale sistemului nervos central, însoțite de simptome de tulburări extrapiramidale, depresie, isterie, comă de diverse etiologii; depresie toxică severă a sistemului nervos central cauzată de medicamente. Sarcina, alăptarea. Copilărie pana la 3 ani. Sensibilitate crescută la haloperidol și alți derivați de butirofenonă.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Haloperidolul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
ÎN studii experimentale în unele cazuri au fost detectate efecte teratogene şi fetotoxice. Haloperidolul este excretat în laptele matern. S-a demonstrat că concentrațiile de haloperidol în lapte matern suficient pentru a provoca sedare și afectare funcțiile motorii la un sugar.
Utilizare la pacienții vârstnici
Utilizați cu precauție când boli cardiovasculare cu simptome de decompensare, tulburări de conducere miocardică, creșterea intervalului QT sau riscul creșterii intervalului QT (inclusiv hipokaliemie, utilizarea simultană cu medicamente care pot crește intervalul QT); pentru epilepsie; glaucom cu unghi închis; hepatică și/sau insuficiență renală; cu tireotoxicoză; pulmonar-cardiacă şi insuficiență respiratorie(inclusiv pentru BPOC și acută boli infecțioase); cu hiperplazie Prostată cu retenție urinară; pentru alcoolismul cronic; concomitent cu anticoagulante.
Dacă se dezvoltă dischinezie tardivă, este necesar să se reducă treptat doza de haloperidol și să se prescrie un alt medicament.
Există rapoarte despre posibilitatea apariției simptomelor diabetului insipid, exacerbarea glaucomului și tendința (cu tratament pe termen lung) la dezvoltarea limfomonocitozei în timpul terapiei cu haloperidol.
Pacienții vârstnici necesită de obicei o doză inițială mai mică și o titrare mai graduală a dozei. Acest grup de pacienți se caracterizează printr-o probabilitate mare de a dezvolta tulburări extrapiramidale. Pentru a identifica semne timpurii Pentru diskinezia tardivă se recomandă monitorizarea atentă a pacientului.
În timpul tratamentului cu antipsihotice, dezvoltarea SNM este posibilă în orice moment, dar cel mai adesea apare imediat după începerea terapiei sau după transferul unui pacient de la un medicament antipsihotic la altul, în timpul tratamentului combinat cu un alt medicament psihotrop sau după creșterea doza.
În timpul perioadei de tratament, evitați consumul de alcool.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În timpul perioadei de utilizare a haloperidolului, trebuie să vă abțineți de la a vă implica în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii.
Când este utilizat concomitent cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, etanolul poate crește depresia sistemului nervos central, depresia respiratorie și efectele hipotensive.
Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care provoacă reacții extrapiramidale, frecvența și severitatea efectelor extrapiramidale pot crește.
Când se utilizează simultan medicamente, având activitate anticolinergică, este posibilă intensificarea efectelor anticolinergice.
Când este utilizat concomitent cu anticonvulsivante poate exista o modificare a tipului și/sau frecvenței crizelor epileptiforme, precum și o scădere a concentrației de haloperidol în plasma sanguină; cu antidepresive triciclice (inclusiv desipramină) - scade metabolismul antidepresivelor triciclice, crește riscul de apariție a convulsiilor.
Cu utilizarea concomitentă, haloperidolul potențează efectul medicamentelor antihipertensive.
Când se utilizează simultan cu beta-blocante (inclusiv propranolol), este posibilă hipotensiune arterială severă. Cu utilizarea simultană a haloperidolului și propranololului, un caz sever hipotensiune arterială si stop cardiac.
Cu utilizarea simultană, se observă o scădere a efectului anticoagulantelor indirecte.
Atunci când este utilizat simultan cu sărurile de litiu, este posibilă dezvoltarea unor simptome extrapiramidale mai pronunțate datorită blocării crescute a receptorilor dopaminergici, iar atunci când sunt utilizate în doze mari, sunt posibile intoxicații ireversibile și encefalopatie severă.
Când se utilizează simultan cu venlafaxina, este posibilă creșterea concentrației de haloperidol în plasma sanguină; cu guanetidină - este posibil să se reducă efectul hipotensiv al guanetidinei; cu izoniazidă - există raportări de concentrații crescute de izoniazidă în plasma sanguină; cu imipenem - există raportări de hipertensiune arterială tranzitorie.
Când este utilizat concomitent cu indometacin, sunt posibile somnolență și confuzie.
Când se utilizează simultan cu carbamazepina, care este un inductor al enzimelor hepatice microzomale, este posibilă creșterea ratei de metabolizare a haloperidolului. Haloperidolul poate crește concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei. Pot să apară simptome de neurotoxicitate.
Cu utilizarea concomitentă, efectul terapeutic al levodopa și al pergolidei poate fi redus datorită blocării receptorilor dopaminergici de către haloperidol.
Când se utilizează simultan cu metildopa, sunt posibile sedarea, depresia, demența, confuzia și amețelile; cu morfină - se poate dezvolta mioclon; cu rifampicină, fenitoină, fenobarbital - este posibilă o scădere a concentrației de haloperidol în plasma sanguină.
Atunci când este utilizat concomitent cu fluvoxamină, există rapoarte limitate privind o posibilă creștere a concentrației de haloperidol în plasma sanguină, care este însoțită de efecte toxice.
Când se utilizează simultan cu fluoxetină, este posibilă dezvoltarea simptomelor extrapiramidale și a distoniei; cu chinidină - o creștere a concentrației de haloperidol în plasma sanguină; cu cisapridă - prelungirea intervalului QT pe ECG.
Atunci când este utilizată simultan cu epinefrina, este posibilă „pervertirea” efectului presor al epinefrinei și, ca urmare, dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe și a tahicardiei.
Forma de dozare"type="checkbox">
Forma de dozare
Soluție injectabilă uleioasă, 50 mg/ml
Compus
1 ml de medicament conține
substanță activă – haloperidol decanoat 70,52 mg (echivalent cu 50 mg haloperidol)
excipienți: alcool benzilic, ulei de susan pentru injecție, rafinat.
Descriere
O soluție transparentă de culoare galbenă sau galben-verzuie.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antipsihotice. Derivați de butirofenonă. Haloperidol.
Cod ATX N05AD01
Proprietăți farmacologice"type="checkbox">
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Decanoatul de haloperidol este un ester al haloperidolului și acidului decanoic.
Când se administrează intramuscular, are loc o hidroliză lentă
eliberarea de haloperidol, apoi intră în circulația sistemică.
După administrarea intramusculară, concentrația maximă de haloperidol în plasma sanguină este atinsă în zilele 3-9, după care scade. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 săptămâni. Cu o administrare lunară regulată, se stabilește o concentrație stabilă a medicamentului în plasma sanguină după 2-4 luni. Farmacocinetica atunci când este administrată intramuscular este dependentă de doză. La doze sub 450 mg, există o relație directă între doză și concentrația de haloperidol în plasma sanguină. Pentru a obține un efect terapeutic, concentrația necesară de haloperidol în plasma sanguină variază de la 4 la 20-25 mcg/l. Haloperidolul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Medicamentul este legat în proporție de 92% de proteinele plasmatice din sânge, excretat din organism sub formă de metaboliți, 60% - cu fecale, 40% - cu urină.
Farmacodinamica
Decanoatul de haloperidol aparține neurolepticelor - derivați de butirofenonă. Haloperidolul este un antagonist al receptorilor centrali de dopamină și este un antipsihotic puternic.
Decanoatul de haloperidol este utilizat în tratamentul halucinațiilor și a iluziilor, datorită blocării directe a receptorilor centrali de dopamină (acționează asupra mezocorticalului și structurilor limbice), afectează ganglionii bazali(sistemul nigrostriatal). Are un efect calmant pronunțat în timpul agitației psihomotorii și este eficient împotriva maniei și a altor agitații.
Activitatea limbică a haloperidolului are ca rezultat un efect sedativ. Impactul asupra ganglionilor bazali cauzează extrapiramidal reactii adverse(distonie, acatizie, parkinsonism).
Activitatea antidopaminică periferică severă este însoțită de dezvoltarea greață și vărsături (iritarea chemoreceptorilor), relaxarea sfincterului gastrointestinal și eliberarea crescută de prolactină (blochează factorul de inhibare a prolactinei din adenohipofiză).
Indicatii de utilizare
Tratamentul schizofreniei și prevenirea recăderii
Alte psihoze, mai ales paranoice
Probleme mentale și comportamentale care apar cu agitație psihomotorie și necesită tratament pe termen lung.
Instructiuni de utilizare si doze
Medicamentul este destinat exclusiv adulților și exclusiv pentru administrare intramusculară! A nu se administra intravenos!
Decanoatul de haloperidol trebuie administrat de injecție intramusculară adânc în mușchi folosind un ac special, de preferință 2-2,5 inci lungime, cu un diametru de cel puțin 21G. Reacțiile locale și scurgerea medicamentului de la locul injectării pot fi reduse prin utilizarea unei tehnici de injectare adecvate, cum ar fi tehnica Z. Ca și în cazul tuturor injecțiilor cu soluții de ulei, este important să vă asigurați că acul nu se află în lumenul venei prin aspirarea conținutului înainte de injectare. Dozele care depășesc 3 ml trebuie evitate pentru a evita o senzație neplăcută de plenitudine la locul injectării.
Doza inițială recomandată este de 50 mg o dată la patru săptămâni, dacă este necesar, doza este crescută la 300 mg cu creșteri ale dozei de 50 mg o dată la patru săptămâni. Dacă circumstanțele clinice impun ca dozarea săptămânală să fie preferată, aceste doze trebuie reduse la jumătate.
De obicei, doza de întreținere corespunde de 20 de ori doza zilnica Haloperidol pentru administrare orală. Dacă simptomele bolii de bază revin în timpul perioadei de selecție a dozei, tratamentul cu Haloperidol decanoat poate fi suplimentat cu Haloperidol pentru administrare orală.
De obicei, injecțiile sunt administrate la fiecare 4 săptămâni, cu toate acestea, din cauza diferențelor individuale mari de eficacitate, poate fi necesară utilizarea mai frecventă a medicamentului.
La pacienții care au primit anterior terapie de întreținere cu antipsihotice orale, un ghid aproximativ pentru doza inițială de decanoat de haloperidol este după cum urmează: 500 mg de clorpromazină pe zi este echivalent cu 100 mg de decanoat de haloperidol o dată pe lună.
Echivalentul aproximativ pentru transferul pacienților care au primit anterior terapie de întreținere cu decanoat de flufenazină sau decanoat de flupentixol este următorul: 25 mg decanoat de flufenazină o dată la 2 săptămâni sau 40 mg decanoat de flupentixol o dată la două săptămâni este echivalent cu 100 mg decanoat de haloperidol o dată pe lună.
Doza trebuie ajustată în funcție de individual datorită diferențelor individuale semnificative de răspuns. Selectarea dozei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală a pacientului.
Pacienții cu simptome severe sau pacienții care necesită doze mari de medicamente orale pentru terapia de întreținere vor avea nevoie de doze mai mari de decanoat de haloperidol. Cu toate acestea, experiența cu utilizarea clinică a decanoatului de haloperidol în doze mai mari de 300 mg pe lună este limitată.
Efecte secundare"type="checkbox">
Efecte secundare
Foarte frecvente (≥1/10)
Agitație, insomnie, cefalee
Simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, salivare, bradikinezie, distonie acută, distonie laringiană (în astfel de cazuri, medicamentele anticolinergice nu pot fi utilizate, totuși, în niciun caz în scopuri profilactice, deoarece reduc eficacitatea decanoatului de haloperidol)
Hiperkinezie
Adesea (de la ≥1/100 la<1/10)
Depresie, simptome psihotice
Dischinezie tardivă, caracterizată prin contracții ritmice involuntare ale mușchilor limbii, feței, gurii sau bărbiei, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor (reluarea terapiei, creșterea dozei, înlocuirea medicamentului cu un alt medicament antipsihotic poate masca sindrom; dacă se dezvoltă aceste fenomene, tratamentul trebuie întrerupt, cât mai curând posibil)
Distonie, acatizie, diskinezie, bradikinezie, hipokinezie, hipertonicitate, fața asemănătoare unei mască, tremor
Somnolență, amețeli
Deficiență de vedere, criză oculogiră
Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică
Constipație, gură uscată, salivație crescută, greață, vărsături
Erupție cutanată, reacții la locul injectării
Retenție urinară, disfuncție erectilă
Creștere în greutate, scădere în greutate
Teste anormale ale funcției hepatice
Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100)
leucopenie
Hipersensibilitate, reacție de fotosensibilitate, urticarie, mâncărime, hiperhidroză
Confuzie, scăderea libidoului, pierderea libidoului, agitație motorie
Vedere încețoșată, cataractă, retinopatie, la pacienții vârstnici un atac de glaucom cu unghi închis
Tahicardie, dificultăți de respirație
Hepatită, icter
Rigiditate musculară, rigiditate a roții dințate, contracții musculare involuntare, spasme musculare, rigiditate articulară, torticolis
Amenoree, dismenoree, galactoree, durere sau disconfort la sân
Tulburări de mers, hipertermie, edem periferic
Convulsii, parkinsonism, akinezie, sedare
Rareori (de la ≥1/10000 până la<1/1000)
Hiperprolactinemie
Sindrom neuroleptic malign, disfuncție motorie, nistagmus
Spasm bronșic
Trismus, spasme musculare
Menoragie, neregularități menstruale, disfuncție sexuală
Prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă
Necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile)
Agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie, trombocitopenie
Reacție anafilactică
Edem laringian, laringospasm
Secreție inadecvată de ADH, ginecomastie, priapism
Hipoglicemie
Tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară de tip torsada vârfurilor, extrasistolă, prelungire a intervalului QT, stop cardiac (aceste efecte sunt observate mai des la utilizarea dozelor mari de haloperidol și la pacienții predispuși).
Insuficiență hepatică acută, colestază
Vasculită leucocitoclastică, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson
Sindromul de sevraj la nou-născuți
Moarte subita,
Edem facial, hipotermie, abces la locul injectării
Cazuri de complicații tromboembolice venoase, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă.
Contraindicații
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului
Comă
Depresia sistemului nervos central cauzată de droguri sau alcool
Boli ale sistemului nervos central însoțite de simptome piramidale și extrapiramidale (inclusiv boala Parkinson)
Proces patologic localizat în regiunea ganglionilor bazali
Infarct miocardic acut recent, insuficiență cardiacă decompensată,
Aritmii tratate cu medicamente antiaritmice de clasa IA și III, prelungirea intervalului QT, utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT
Antecedente de aritmie ventriculară și/sau tahicardie ventriculară de tip torsada vârfurilor, bradicardie semnificativă clinic, bloc cardiac de gradul II-III și hipokaliemie necorectată
Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani
Sarcina și alăptarea
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea concomitentă a haloperidolului cu medicamente care pot prelungi intervalul QT poate crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor (TdP). Prin urmare, utilizarea simultană a acestor medicamente nu este recomandată (vezi secțiunea Contraindicații).
Exemple de aceste medicamente sunt anumite medicamente antiaritmice, cum ar fi clasa 1A (de exemplu, chinidină, disopiramidă, procainamidă) și clasa III (de exemplu, amiodarona, sotalol și dofetilidă), anumite antimicrobiene (sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină IV), antidepresive triciclice (de ex. de exemplu, amitriptilina), unele antidepresive tetraciclice (de exemplu, maprotilina), alte antipsihotice (de exemplu, fenotiazine, pimozidă și sertindol), unele antihistaminice (de exemplu, terfenadină), cisapridă, bretylium și unele antimalarice precum chinină și meflochina.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor care perturbă echilibrul electrolitic poate crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare și nu este recomandată. Diureticele, în special cele care provoacă hipokaliemie, trebuie evitate; dacă este necesar, sunt preferate diureticele care economisesc potasiu.
Haloperidolul este metabolizat prin mai multe căi, inclusiv glucuronidarea și sistemul enzimatic al citocromului P450 (în special CYP 3A4 sau CYP 2D6). Inhibarea acestor căi metabolice de către un alt medicament sau reducerea activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol și la un risc crescut de evenimente adverse, inclusiv prelungirea intervalului QT. Când haloperidolul a fost administrat concomitent cu medicamente caracterizate ca substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor CYP 3A4 sau CYP 2D6, cum ar fi itraconazol, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, sertralină, clorpromazină și concentrație moderată de haloperidol crescută de mil până la promethazine. au fost observate. O scădere a activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol. Când haloperidolul a fost utilizat în combinație cu inhibitori metabolici ketoconazol (400 mg/zi) și paroxetină (20 mg/zi), s-au observat prelungirea intervalului QT și simptome extrapiramidale. Poate fi necesară reducerea dozei de haloperidol.
Efectul altor medicamente asupra haloperidolului
Atunci când tratamentul pe termen lung cu medicamente inductoare de enzime, cum ar fi carbamazepina, fenobarbital și rifampicina este prescris în plus față de terapia cu decanoat de haloperidol, aceasta duce la o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de haloperidol. Prin urmare, atunci când se efectuează terapia combinată, dacă este necesar, doza de decanoat de haloperidol trebuie ajustată. După întreruperea administrării unor astfel de medicamente, poate fi necesară reducerea dozei de decanoat de haloperidol.
Valproatul de sodiu, un medicament cunoscut sub numele de inhibitor de glucuronidare, nu afectează concentrațiile plasmatice ale haloperidolului.
Efectul haloperidolului asupra altor medicamente
Ca toate antipsihoticele, decanoatul de haloperidol poate potența depresia sistemului nervos central cauzată de alte deprimante ale SNC, inclusiv alcoolul, hipnoticele, sedativele sau analgezicele puternice. Utilizarea combinată a decanoatului de haloperidol cu acestea poate duce la depresie respiratorie.
Când este utilizat concomitent cu metildopa, se poate observa un efect crescut asupra sistemului nervos central.
Decanoatul de haloperidol poate antagoniza acțiunile epinefrinei și ale altor simpatomimetice și poate inversa efectele hipotensive ale blocantelor cum ar fi guanitidina.
Decanoatul de haloperidol poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopei.
Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6. Decanoatul de haloperidol inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente.
Alte forme de interacțiune
În cazuri rare, a fost raportat un sindrom asemănător encefalopatiei cu utilizarea combinată de litiu și haloperidol. Este controversat dacă aceste cazuri reprezintă o entitate distinctă sau dacă sunt de fapt cazuri de sindrom neuroleptic malign și/sau manifestări ale toxicității litiului. Simptomele sindromului asemănător encefalopatiei includ confuzie, dezorientare, dureri de cap, echilibru deficitar și somnolență. Un raport care demonstrează anomalii EEG asimptomatice în timpul tratamentului combinat a sugerat utilizarea monitorizării EEG. Când terapia combinată cu litiu și haloperidol, haloperidolul trebuie administrat la cea mai mică doză eficientă, iar concentrațiile de litiu trebuie monitorizate și menținute sub 1 mmol/L. Dacă apar simptome de sindrom asemănător encefalopatiei, tratamentul trebuie întrerupt imediat.
S-a raportat antagonism cu privire la acțiunea anticoagulantului fenindion.
Ținând cont de scăderea pragului convulsivant, poate fi necesară o creștere a dozei de anticonvulsivante.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul trebuie să înceapă cu Haloperidol oral și apoi să treacă la injecții cu medicamentul Haloperidol decanoat pentru a identifica reacțiile adverse neașteptate. Administrarea parenterală a medicamentului Haloperidol decanoat trebuie efectuată sub supravegherea atentă a unui medic (în special la pacienții vârstnici); atunci când se obține un efect terapeutic, acesta trebuie trecut la administrarea orală.
Au fost raportate cazuri de moarte subită la pacienții cu tulburări mintale care au primit medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol.
Pacienți vârstnici cu psihoză din cauza demenței
Pacienții vârstnici cu psihoză din cauza demenței care primesc medicamente antipsihotice prezintă un risc crescut de deces. Cauzele decesului variază, majoritatea deceselor fiind cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioase (de exemplu, pneumonie).
Efecte cardiovasculare
Au fost raportate cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT și/sau aritmie ventriculară la utilizarea haloperidolului. Ele pot apărea mai frecvent atunci când se utilizează doze mari și la pacienții predispuși.
Înainte de inițierea tratamentului, raportul beneficiu-risc al haloperidolului trebuie evaluat pe deplin și pacienții trebuie monitorizați îndeaproape (ECG și potasiu plasmatic) cu factori de risc pentru aritmia ventriculară, cum ar fi boli de inimă, antecedente familiale de moarte subită și/sau prelungirea ventriculară. aritmie.Interval QT, tulburări electrolitice necorectate, hemoragie subarahnoidiană, abuz sau abuz de alcool, mai ales în faza inițială a tratamentului, pentru a obține concentrații plasmatice stabile.
La doze mai mari sau atunci când este utilizat parenteral, în special atunci când este administrat intravenos, riscul de prelungire a intervalului QT și/sau aritmii ventriculare poate fi crescut.
Decanoatul de haloperidol nu trebuie administrat intravenos.
Înainte de tratament, se recomandă ca toți pacienții să fie supuși unei înregistrări ECG inițiale, în special pacienții vârstnici și pacienții cu antecedente personale sau familiale de boală cardiacă sau patologie cardiacă identificată în timpul examenului clinic. În timpul tratamentului, necesitatea monitorizării ECG trebuie evaluată individual (de exemplu, la creșterea dozei). În timpul tratamentului, dacă intervalul QT este prelungit, doza de medicament trebuie redusă, iar dacă intervalul QT este prelungit cu mai mult de 500 ms, haloperidolul trebuie întrerupt.
Când se utilizează unele medicamente antipsihotice atipice, există o creștere de trei ori a riscului de apariție a evenimentelor adverse cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut. Un risc crescut nu poate fi exclus cu utilizarea altor medicamente antipsihotice sau la alte grupuri de pacienți.
Haloperidolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.
Sindromul neuroleptic malign
Ca și alte antipsihotice, haloperidolul a fost asociat cu sindromul neuroleptic malign: o reacție idiosincratică rară caracterizată prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate autonomă și alterare a conștienței. Hipertermia este adesea un semn precoce al acestui sindrom. Dacă sunt detectate simptome ale sindromului neuroleptic, tratamentul cu haloperidol trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiată o terapie de susținere adecvată și o monitorizare atentă a funcției organelor și sistemelor vitale.
Dischinezie tardivă
Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, unii pacienți pot dezvolta dischinezie tardivă, care se caracterizează prin mișcări ritmice involuntare ale limbii, feței, gurii sau bărbiei, în timpul terapiei de lungă durată sau după întreruperea tratamentului. La unii pacienți, aceste manifestări pot fi permanente. Sindromul poate fi mascat prin reluarea terapiei, creșterea dozei sau schimbarea medicamentului cu un alt medicament antipsihotic. Tratamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.
Simptome extrapiramidale
Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, pot apărea simptome extrapiramidale precum tremor, rigiditate, hipersalivație, bradikinezie, acatizie și distonie acută.
Dacă este necesar, pot fi prescrise medicamente antiparkinsoniene de tip anticolinergic, dar nu trebuie prescrise ca măsură preventivă. Dacă este necesar tratamentul concomitent antiparkinsonian, acesta trebuie continuat după întreruperea medicamentului decanoat de haloperidol, dacă eliminarea acestuia are loc mai rapid decât eliminarea decanoatului de haloperidol, pentru a evita dezvoltarea sau exacerbarea simptomelor extrapiramidale. Medicul trebuie să fie conștient de posibila creștere a presiunii intraoculare atunci când se utilizează medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene, utilizate concomitent cu decanoatul de haloperidol.
Convulsii
Haloperidolul poate provoca convulsii. Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și afecțiuni care precipită convulsii (de exemplu, sevraj de alcool și leziuni cerebrale).
Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare
Deoarece decanoatul de haloperidol este metabolizat în ficat, se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică. Au fost raportate cazuri izolate de disfuncție hepatică sau hepatită, cel mai adesea de tip colestatic.
Tulburări ale sistemului endocrin
Tiroxina poate crește toxicitatea decanoatului de haloperidol. Prin urmare, trebuie utilizat cu mare prudență la pacienții cu hipertiroidism.
Medicamentele antipsihotice (neuroleptice) pot provoca hiperprolactinemie, care poate provoca dezvoltarea galactoreei, ginecomastiei și oligo- sau amenoree. Au fost raportate, de asemenea, cazuri foarte rare de hipoglicemie și sindrom de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (ADH).
Complicații tromboembolice venoase
Au fost raportate cazuri de complicații tromboembolice venoase (TEV) cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece pacienții tratați cu medicamente antipsihotice au dobândit adesea factori de risc pentru dezvoltarea TEV, toți factorii de risc posibili pentru dezvoltarea TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsuri preventive.
Factori suplimentari
Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, dacă predomină depresia, decanoatul de haloperidol nu trebuie utilizat ca monoterapie. Poate fi prescris concomitent cu antidepresive pentru tratarea bolilor care combină depresia și psihoza.
În schizofrenie, răspunsul la tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi întârziat. De asemenea, atunci când medicamentele sunt întrerupte, simptomele pot să nu reapară timp de câteva săptămâni sau luni.
Decanoatul de haloperidol conține alcool benzilic 15 mg/ml.
Trebuie avută prudență atunci când efectuați o muncă fizică grea sau când faceți o baie fierbinte (se poate dezvolta un infarct de căldură din cauza suprimării termoreglării centrale și periferice în hipotalamus).
În timpul tratamentului, nu trebuie să luați medicamente „anti-răceală” fără prescripție medicală (efectele anticolinergice și riscul de insolație pot crește).
Pielea expusă trebuie protejată de excesul de radiații solare din cauza riscului crescut de fotosensibilitate.
Tratamentul este oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj. Efectele antiemetice pot masca semnele toxicității medicamentului și pot face dificilă diagnosticarea stărilor în care greața este primul simptom.
Sarcina și alăptarea
Decanoatul de haloperidol nu crește semnificativ incidența malformațiilor. În câteva cazuri izolate, au fost observate malformații congenitale când decanoatul de haloperidol a fost utilizat concomitent cu alte medicamente în timpul dezvoltării fetale. Decanoatul de haloperidol trece în laptele matern. În unele cazuri, dezvoltarea simptomelor extrapiramidale la sugari a fost observată atunci când medicamentul a fost luat de o mamă care alăptează.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
În perioada inițială a tratamentului și atunci când se utilizează doze mari de decanoat de haloperidol, este interzis să conduceți o mașină sau să efectuați lucrări asociate cu mecanisme potențial periculoase; poate apărea sedare de diferite grade de severitate și concentrare redusă. În viitor, gradul de interdicție este determinat în funcție de reacția individuală a pacientului.
Supradozaj
Simptome: reacții extrapiramidale (sub formă de rigiditate musculară și tremor general sau localizat), scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, sedare. În cazuri excepționale, dezvoltarea unei comei cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială. Posibilă prelungire a intervalului QT cu dezvoltarea aritmiilor ventriculare.
Tratament: simptomatic, nu există antidot specific. Trebuie asigurată căile respiratorii deschise cu ajutorul unui tub orofaringian sau endotraheal; dacă apare deprimare respiratorie, poate fi necesară ventilația artificială. Funcțiile vitale și ECG sunt monitorizate până când sunt complet normalizate, aritmiile severe sunt tratate cu medicamente antiaritmice adecvate; cu scăderea tensiunii arteriale și insuficiență vasculară - administrarea intravenoasă de plasmă sau o soluție concentrată de albumină și dopamină sau norepinefrină ca vasopresor. Administrarea de (adrenalină) epinefrină este inacceptabilă, deoarece Ca urmare a interacțiunii cu decanoatul de haloperidol, acesta poate provoca hipotensiune arterială extremă. Pentru simptome extrapiramidale severe, se administrează medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (de exemplu, 1-2 mg mesilat de benztropină intravenos sau intramuscular) timp de câteva săptămâni (simptomele pot reveni după întreruperea acestor medicamente).
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă
Numele și țara organizației de producție
SA „Gedeon Richter”
1103 Budapesta, str. Dymroyi 19-21, Ungaria
Soluție, 50 mg/ml:
- Substanță activă: decanoat de haloperidol 70,52 mg (corespunde la 50 mg de haloperidol);
- Excipienți;
- alcool benzilic - 15 mg;
- ulei de susan - până la 1 ml.
Într-o fiolă de sticlă închisă de clasa I hidrolitică cu punct de rupere, 1 ml. 5 buc într-o tavă de plastic. 1 palet de plastic într-o cutie de carton.
Descrierea formei de dozare
Soluție uleioasă pentru administrare intramusculară.
efect farmacologic
Decanoatul de haloperidol este un ester al haloperidolului și acidului decanoic. Când este administrată intramuscular, hidroliza lentă eliberează haloperidol, care apoi intră în circulația sistemică. Decanoatul de haloperidol este un antipsihotic derivat din butirofenonă. Haloperidolul este un antagonist puternic al receptorilor centrali de dopamină și este un neuroleptic puternic.
Haloperidolul este foarte eficient în tratarea halucinațiilor și a iluziilor, datorită blocării directe a receptorilor centrali de dopamină (acționează probabil asupra structurilor mezocorticale și limbice) și afectează ganglionii bazali (nigrostria). Are un efect calmant pronunțat în timpul agitației psihomotorii și este eficient împotriva maniei și a altor agitații.
Activitatea limbică a medicamentului se manifestă printr-un efect sedativ; eficient ca un remediu suplimentar pentru durerea cronică.
Impactul asupra ganglionilor bazali determină reacții extrapiramidale (distonie, acatizie, parkinsonism).
La pacienții retrași social, comportamentul social este normalizat.
Activitatea antidopaminică periferică severă este însoțită de dezvoltarea greață și vărsături (iritarea chemoreceptorilor), relaxarea sfincterului gastroduodenal și eliberarea crescută de prolactină (blochează factorul de inhibare a prolactinei din adenohipofiză).
Farmacocinetica
Absorbție și distribuție.
Cmax de haloperidol eliberat din depozitul de haloperidol după injectarea intramusculară este atinsă după 3-9 zile. Cu administrarea regulată lunară, stadiul de saturație în plasmă este atins după 2-4 luni. Farmacocinetica cu administrare intramusculară este dependentă de doză. La doze sub 450 mg, există o relație directă între doza și concentrația plasmatică de haloperidol. Pentru a obține un efect terapeutic, este necesară o concentrație plasmatică de haloperidol de 20-25 mcg/l.
Haloperidolul pătrunde cu ușurință în BBB. Legarea proteinelor plasmatice - 92%.
Excreţie.
T1/2 aproximativ 3 săptămâni. Excretat prin intestine (60%) și rinichi (40%, inclusiv 1% nemodificat).
Instrucțiuni
IM, în regiunea gluteală.
Destinat exclusiv adulților, exclusiv pentru administrare intramusculară. Nu se administrează i.v.
Dozele care depășesc 3 ml trebuie evitate pentru a evita o senzație neplăcută de plenitudine la locul injectării.
Indicații de utilizare: Decanoat de haloperidol
Schizofrenie cronică și alte psihoze, în special atunci când tratamentul cu haloperidol cu acțiune rapidă a fost eficient și este necesar un antipsihotic eficient, moderat sedativ.
Alte tulburări ale activității mentale și comportamentului care apar cu agitație psihomotorie și necesită tratament pe termen lung.
Contraindicații pentru utilizarea decanoatului de haloperidol
- Comă;
- Depresia SNC cauzată de droguri sau alcool;
- Boala Parkinson;
- afectarea ganglionilor bazali;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență: boli decompensate ale sistemului cardiovascular (inclusiv angina pectorală, tulburări de conducere intracardiacă, prelungirea intervalului QT sau predispoziție la aceasta - hipokaliemie, utilizarea simultană a altor medicamente care pot provoca prelungirea intervalului QT), epilepsie, unghi- glaucom de închidere, insuficiență hepatică și/sau renală, hipertiroidism (cu simptome de tireotoxicoză), insuficiență pulmonară-cardiacă și respiratorie (inclusiv în BPOC și boli infecțioase acute), hiperplazie de prostată cu retenție urinară, alcoolism.
Decanoat de haloperidol Utilizare în sarcină și copii
Prescrierea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Decanoatul de haloperidol este excretat în laptele matern. Prescrierea medicamentului în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil. În unele cazuri, dezvoltarea simptomelor extrapiramidale la sugari a fost observată atunci când medicamentul a fost luat de o mamă care alăptează.
Contraindicat copiilor.
Decanoat de haloperidol Efecte secundare
Reacțiile adverse care apar în timpul tratamentului cu Haloperidol Decanoate se datorează acțiunii haloperidolului.
Este posibil să se dezvolte reacții locale asociate cu administrarea intramusculară a medicamentului.
Din partea sistemului nervos: cefalee, insomnie sau somnolență (mai ales la începutul tratamentului), anxietate, anxietate, agitație, temeri, acatizie, euforie sau depresie, letargie, atacuri epileptice, dezvoltarea unei reacții paradoxale - exacerbarea psihozei și halucinațiilor; cu tratament de lungă durată - tulburări extrapiramidale, incl. diskinezie tardivă (stropire și încrețire a buzelor, umflături din obraji, mișcări rapide și asemănătoare viermilor ale limbii, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor), distonie tardivă (clipirea frecventă sau spasme ale pleoapelor, expresie facială sau poziția corpului neobișnuită, mișcări necontrolate de îndoire a gâtului, trunchiului, brațelor și picioarelor) și sindrom neuroleptic malign (dificultate sau respirație rapidă, tahicardie, aritmie, hipertermie, creștere sau scădere a tensiunii arteriale, transpirație crescută, incontinență urinară, rigiditate musculară , convulsii epileptice, pierderea conștienței).
Din sistemul cardiovascular: atunci când este utilizat în doze mari - scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, aritmii, tahicardie, modificări ECG (prelungirea intervalului QT, semne de flutter și fibrilație ventriculară).
Din sistemul digestiv: atunci când este utilizat în doze mari - pierderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, hiposalivație, greață, vărsături, diaree sau constipație, afectarea funcției hepatice, până la dezvoltarea icterului.
Din sistemul hematopoietic: rar - leucopenie tranzitorie sau leucocitoză, agranulocitoză, eritropenie și tendință la monocitoză.
Din sistemul urinar: retenție urinară (cu hiperplazie de prostată), edem periferic.
Din sistemul reproducător și glanda mamară: durere la nivelul glandelor mamare, ginecomastie, hiperprolactinemie, neregularități menstruale, scăderea potenței, creșterea libidoului, priapism.
Din organul vederii: cataractă, retinopatie, vedere încețoșată.
Metabolism: hiperglicemie, hipoglicemie, hiponatremie.
Din piele și țesuturi subcutanate: modificări ale pielii maculopapulare și asemănătoare acneei, fotosensibilitate.
Reacții alergice: rareori - bronhospasm, laringospasm.
Altele: alopecie, creștere în greutate.
Interacțiuni medicamentoase
Crește severitatea efectului depresiv asupra sistemului nervos central al etanolului, antidepresivelor triciclice, analgezicelor opioide, barbituricelor și hipnoticelor și anesteziei generale.
Îmbunătățește efectul medicamentelor m-anticolinergice periferice și al majorității medicamentelor antihipertensive (reduce efectul guanetidinei datorită deplasării acesteia de la neuronii α-adrenergici și suprimării captării acesteia de către acești neuroni).
Inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice și inhibitorilor MAO, crescând astfel (în mod reciproc) efectul sedativ și toxicitatea acestora.
Atunci când este utilizat concomitent cu bupropionul, reduce pragul epileptic și crește riscul de convulsii grand mal.
Reduce efectul anticonvulsivantelor (scăderea pragului convulsivant cu haloperidol).
Slăbește efectul vasoconstrictor al dopaminei, fenilefrinei, norepinefrinei, efedrinei și epinefrinei (blocarea receptorilor α-adrenergici de către haloperidol, ceea ce poate duce la o denaturare a acțiunii epinefrinei și o scădere paradoxală a tensiunii arteriale).
Reduce efectul medicamentelor antiparkinsoniane (efect antagonist asupra structurilor dopaminergice ale sistemului nervos central).
Modifică (pot crește sau reduce) efectul anticoagulantelor.
Reduce efectul bromocriptinei (poate fi necesară ajustarea dozei).
Când este utilizat împreună cu metildopa, crește riscul de a dezvolta tulburări mentale (inclusiv dezorientare în spațiu, încetinire și dificultăți de gândire).
Amfetaminele reduc efectul antipsihotic al haloperidolului, care la rândul său reduce efectul lor psihostimulant (blocarea receptorilor α-adrenergici de către haloperidol).
Medicamentele anticolinergice, antihistaminice (generația I) și antiparkinsoniene pot spori efectul m-anticolinergic al haloperidolului și pot reduce efectul său antipsihotic (poate fi necesară ajustarea dozei).
Utilizarea pe termen lung a carbamazepinei, barbituricelor și a altor inductori de oxidare microzomală reduce concentrația de haloperidol în plasmă.
În combinație cu preparate cu litiu (în special în doze mari), este posibilă dezvoltarea encefalopatiei (poate provoca neurointoxicație ireversibilă) și creșterea simptomelor extrapiramidale.
Atunci când se administrează concomitent cu fluoxetină, crește riscul de a dezvolta reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, în special reacții extrapiramidale.
Când este utilizat concomitent cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, crește frecvența și severitatea tulburărilor extrapiramidale.
Consumul de ceai sau cafea tare (mai ales în cantități mari) reduce efectul haloperidolului.
Doza de decanoat de haloperidol
Adulți: Pacienților care urmează un tratament de lungă durată cu antipsihotice orale (în principal haloperidol) li se poate sfătui să treacă la injecțiile de depozit. Doza trebuie ajustată individual datorită diferențelor individuale semnificative de răspuns. Selectarea dozei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală a pacientului. Alegerea dozei inițiale se efectuează luând în considerare simptomele bolii, severitatea acesteia, doza de haloperidol sau alte antipsihotice prescrise în timpul tratamentului anterior.
La începutul tratamentului, se recomandă prescrierea unor doze de 10-15 ori mai mari decât doza de haloperidol oral la fiecare 4 săptămâni, ceea ce corespunde de obicei la 25-75 mg de decanoat de haloperidol (0,5-1,5 ml). Doza inițială maximă nu trebuie să depășească 100 mg.
În funcție de efect, doza poate fi crescută treptat cu 50 mg până la obținerea efectului optim. De obicei, doza de întreținere corespunde cu 20 de ori doza zilnică de haloperidol oral. Dacă simptomele bolii de bază revin în timpul titrarii dozei, tratamentul cu haloperidol decanoat poate fi suplimentat cu haloperidol oral. De obicei, injecțiile se administrează la fiecare 4 săptămâni, dar din cauza diferențelor individuale mari de eficacitate, poate fi necesară utilizarea mai frecventă a medicamentului.
Supradozaj
Utilizarea injecțiilor de depozit ale medicamentului Haloperidol Decanoate este asociată cu un risc mai mic de supradozaj decât administrarea orală de haloperidol. Simptomele unei supradoze de haloperidol decanoat și haloperidol sunt aceleași. Dacă se suspectează un supradozaj, trebuie luată în considerare acțiunea mai lungă a primului.
Simptome: dezvoltarea efectelor farmacologice cunoscute și efecte secundare într-o formă mai pronunțată. Cele mai periculoase simptome sunt reacțiile extrapiramidale, scăderea tensiunii arteriale și sedarea. Reacțiile extrapiramidale se manifestă sub formă de rigiditate musculară și tremor general sau localizat. Mai des este posibil să crească tensiunea arterială, mai degrabă decât să o scadă. În cazuri excepționale, dezvoltarea unei comei cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială, transformându-se într-o stare asemănătoare șocului. Posibilă prelungire a intervalului QT cu dezvoltarea aritmiilor ventriculare.
Tratament: nu există un antidot specific. Permeabilitatea căilor respiratorii în timpul dezvoltării comei este asigurată cu ajutorul unui tub orofaringian sau endotraheal; în caz de depresie respiratorie poate fi necesară ventilația mecanică. Monitorizați funcțiile vitale și ECG (până când este complet normalizat), tratați aritmiile severe cu medicamente antiaritmice adecvate; cu tensiune arterială redusă și stop circulator - administrare intravenoasă de lichid, plasmă sau albumină concentrată și dopamină sau norepinefrină ca vasopresor. Administrarea de epinefrină este inacceptabilă, deoarece ca urmare a interacțiunii cu medicamentul Haloperidol Decanoate, tensiunea arterială poate crește semnificativ, ceea ce va necesita o corecție imediată. Pentru simptome extrapiramidale severe, administrarea de medicamente antiparkinsoniane cu acțiune anticolinergică timp de câteva săptămâni (simptomele pot reveni după întreruperea acestor medicamente).
Masuri de precautie
În mai multe cazuri, moartea subită a avut loc la pacienții psihiatrici care au primit medicamente antipsihotice.
Dacă sunteți predispus la prelungirea intervalului QT (sindrom QT lung, hipokaliemie, utilizarea medicamentelor care prelungesc intervalul QT), trebuie să aveți grijă în timpul tratamentului din cauza riscului de prelungire a intervalului QT.
Tratamentul trebuie să înceapă cu haloperidol oral și abia apoi să treacă la injecții cu medicamentul Haloperidol Decanoate pentru a identifica reacțiile adverse neașteptate.
Dacă funcția hepatică este afectată, trebuie avută prudență, deoarece medicamentul este metabolizat în ficat.
În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice și a hemogramelor.
În cazuri izolate, Haloperidol Decanoate a provocat convulsii. Tratamentul pacienților cu epilepsie și afecțiuni care predispun la convulsii (de exemplu, traumatisme craniene, sevraj de alcool) necesită prudență.
Tiroxina crește toxicitatea medicamentului. Tratamentul cu haloperidol decanoat la pacienții care suferă de hipertiroidism este permis numai cu un tratament tireostatic adecvat.
În cazul prezenței simultane a depresiei și psihozei sau în caz de dominanță a depresiei, Haloperidol Decanoate se prescrie împreună cu antidepresive.
Atunci când terapia antiparkinsoniană se efectuează simultan după încheierea tratamentului cu Haloperidol Decanoat, aceasta trebuie continuată încă câteva săptămâni datorită eliminării mai rapide a medicamentelor antiparkinsoniane.
Medicamentul Haloperidol Decanoate este o soluție uleioasă pentru administrare intramusculară, prin urmare este interzisă administrarea intravenoasă.
În timpul tratamentului cu medicamentul, este interzis consumul de alcool. În viitor, gradul de interdicție este determinat în funcție de reacția individuală a pacientului.
La începutul tratamentului cu medicamentul și mai ales atunci când este utilizat în doze mari, poate apărea un efect sedativ de severitate diferită cu scăderea atenției, care poate fi agravată de consumul de alcool.
Trebuie avută prudență atunci când efectuați o muncă fizică grea sau când faceți o baie fierbinte (se poate dezvolta un infarct de căldură din cauza suprimării termoreglării centrale și periferice în hipotalamus).
În timpul tratamentului, nu trebuie să luați medicamente „anti-răceală” fără prescripție medicală (efectele anticolinergice și riscul de insolație pot crește).
Pielea expusă trebuie protejată de excesul de radiații solare din cauza riscului crescut de fotosensibilitate.
Tratamentul este oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
La începutul tratamentului cu Haloperidol Decanoat, este interzis să conduceți o mașină sau să efectuați lucrări asociate cu un risc crescut de rănire și/sau care necesită o concentrare crescută.
farmacodinamica. Mecanism de acțiune. Decanoatul de haloperidol este un ester al haloperidolului și acidului decanoic, un medicament antipsihotic cu acțiune prelungită care aparține derivaților de butirofenonă. După injectarea de haloperidol, decanoatul este eliberat treptat din țesutul muscular și lent hidrolizat, transformându-se în haloperidol liber, care intră în circulația sistemică.
Haloperidolul este un puternic antagonist central al receptorilor dopaminergici de tip 2; în dozele recomandate, are activitate α1-antiadrenergică scăzută și nu are efect antihistaminic sau anticolinergic.
Efecte farmacodinamice. Haloperidolul suprimă iluziile și halucinațiile prin blocarea căilor de semnalizare dopaminergică în structurile mezolimbice. Acțiunea antidopaminergică centrală are loc în ganglionii bazali (ganglionii nigrostriatali). Haloperidolul elimină eficient agitația psihomotorie, ceea ce explică efectul său benefic în manie și alte sindroame însoțite de agitație.
Efectul asupra ganglionilor bazali stă probabil la baza tulburărilor de mișcare extrapiramidală nedorite (distonie, acatizie, parkinsonism).
Efectul antidopaminergic al haloperidolului asupra celulelor lactotrofe ale glandei pituitare anterioare determină hiperprolactinemie, care apare datorită eliminării inhibării tonice a secreției de prolactină mediată de dopamină.
Cercetări clinice. În studiile clinice, s-a raportat că pacienții au fost tratați cu haloperidol oral înainte de a trece la haloperidol decanoat. Uneori, pacienții au fost tratați anterior cu un alt medicament antipsihotic oral.
Farmacocinetica
Absorbţie. După injectarea de decanoat de haloperidol, are loc o eliberare lentă și constantă a haloperidolului liber din depozit. Concentrația de haloperidol în plasma sanguină crește treptat, atingând un maxim, de obicei la 3-9 zile după injectare.
Cu administrarea regulată lunară, stadiul de saturație a plasmei sanguine este atins după 2-4 luni.
Distributie. Legarea de proteinele plasmatice la pacienții adulți este în medie de aproximativ 88-92%. Gradul de legare la proteinele plasmatice este caracterizat de o variabilitate mare între subiecti. Haloperidolul este distribuit rapid în diferite țesuturi și organe, dovadă fiind volumul mare de distribuție (valoare medie 8-21 l/kg după administrare i.v.). Haloperidolul pătrunde cu ușurință în BBB. De asemenea, traversează placenta și este detectat în laptele matern.
Biotransformare. Haloperidolul suferă un metabolism activ în ficat. Principalele căi de metabolizare a haloperidolului în corpul uman sunt glucuronidarea, reducerea la cetone, N-dealchilarea oxidativă și formarea metaboliților de piridiniu. Se crede că metaboliții haloperidolului nu îi afectează în mod semnificativ activitatea, dar aproximativ 23% din medicament este metabolizat prin reducere, iar conversia inversă a metabolitului redus al haloperidolului în haloperidol nu poate fi exclusă complet. Izoenzimele citocromului P450 CYP 3A4 și CYP 2D6 sunt implicate în metabolizarea haloperidolului. Inhibarea sau inducerea enzimei CYP3A4 sau inhibarea enzimei CYP2D6 pot afecta metabolizarea haloperidolului. O scădere a activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol.
Îndepărtarea. Timpul final de înjumătățire al haloperidolului după administrarea decanoatului de haloperidol este în medie de 3 săptămâni. Aceasta este mai lungă decât în cazul altor forme de dozare, unde T ½ de haloperidol este în medie la 24 de ore după administrare și la 21 de ore după administrare.
Clearance-ul estimat al haloperidolului după administrare extravasculară este de 0,9-1,5 l/h/kg și este redus la metabolizatorii lenți ai CYP2D6. Scăderea activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol. Variabilitatea intersubiecți (coeficient de variație, %) a clearance-ului haloperidolului la pacienții cu schizofrenie a fost de 44% într-o analiză farmacocinetică populațională. După administrarea de haloperidol, 21% din doză este excretată în fecale și 33% în urină. Mai puțin de 3% din doză este excretată nemodificată în urină.
Liniaritate/neliniaritate. Farmacocinetica haloperidolului după injecțiile intravenoase cu decanoat de haloperidol este dependentă de doză. La administrarea dozelor<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici. Concentrația de haloperidol în plasma sanguină a pacienților vârstnici este mai mare decât la pacienții adulți tineri atunci când se utilizează aceeași doză. Rezultatele studiilor clinice mici indică clearance scăzut și un timp de înjumătățire mai mare al haloperidolului la pacienții vârstnici. Aceste rezultate sunt în concordanță cu gama de variații observate în parametrii farmacocinetici ai haloperidolului. Se recomandă ajustarea dozei de haloperidol atunci când este utilizat la pacienții vârstnici (vezi APLICARE).
Insuficiență renală. Efectul insuficientei renale asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost studiat. Aproximativ o treime din doza de haloperidol este excretată prin urină, în principal sub formă de metaboliți. Mai puțin de 3% din doză este excretată nemodificată în urină.
Metaboliții de haloperidol nu afectează semnificativ activitatea haloperidolului, deși conversia inversă a metabolitului redus de haloperidol în haloperidol nu poate fi exclusă complet. Deși insuficiența renală nu trebuie să afecteze eliminarea haloperidolului într-o măsură semnificativă din punct de vedere clinic, se recomandă prudență atunci când se tratează pacienții cu insuficiență renală, în special în cazurile de insuficiență renală severă, datorită timpului de înjumătățire prelungit al haloperidolului și al metabolitului său redus și al potențial de acumulare (vezi APLICARE).
Datorită volumului mare de distribuție a haloperidolului și legării acestuia de proteinele plasmatice, cantități foarte mici de medicament pot fi îndepărtate prin dializă.
Insuficiență hepatică. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost studiat. Cu toate acestea, insuficiența hepatică poate avea un efect semnificativ asupra farmacocineticii haloperidolului, deoarece este metabolizat pe scară largă în ficat. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă ajustarea dozei și luarea măsurilor de siguranță (vezi APLICARE și INSTRUCȚIUNI SPECIALE).
Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică
Concentratii terapeutice. Conform datelor publicate din numeroase studii clinice, efectul terapeutic la majoritatea pacienților cu forme acute sau cronice de schizofrenie este obținut la o concentrație plasmatică a medicamentului de 1-10 ng/ml. Unii pacienți pot necesita concentrații mai mari de medicament din cauza variabilității intersubiective mari a parametrilor farmacocinetici ai haloperidolului.
La pacienții cu schizofrenie din primul episod tratați cu forme de dozare cu haloperidol cu acțiune scurtă, răspunsul terapeutic poate fi obținut la concentrații de cel puțin 0,6-3,2 ng/ml. Legarea a 60-80% receptori D 2 asigură mai bine realizarea unui răspuns terapeutic cu simptome extrapiramidale minime. În medie, concentrațiile de haloperidol în acest interval pot fi atinse folosind doze de 1-4 mg/zi.
Datorită variabilității intersubiective mari a parametrilor farmacocinetici ai haloperidolului și dependenței de concentrație a efectului, se recomandă selectarea unei doze individuale de decanoat de haloperidol pe baza răspunsului pacientului la tratament. Este necesar să se ia în considerare timpul după modificarea dozei pentru a obține o nouă concentrație plasmatică stabilă de haloperidol și timpul suplimentar pentru manifestarea unui răspuns terapeutic. În unele cazuri, poate fi recomandabil să se măsoare concentrația de haloperidol din sânge.
Efecte cardiovasculare. Risc de prelungire a intervalului Q-Tc crește odată cu creșterea dozei și concentrației de haloperidol în plasma sanguină.
Simptome extrapiramidale. Simptomele extrapiramidale se pot dezvolta atunci când medicamentul este utilizat în intervalul de doze terapeutice, deși frecvența lor tinde să crească atunci când este utilizat în doze care depășesc doza terapeutică.
INDICAȚII
terapie de întreținere pentru schizofrenie și tulburări schizoafective la pacienții adulți a căror stare sa stabilizat în timp ce iau haloperidol oral.
APLICARE
inițierea tratamentului și ajustarea dozei trebuie efectuate sub supraveghere atentă.
Dozare. Doza individuală va depinde atât de severitatea simptomelor, cât și de doza curentă de haloperidol. Trebuie utilizată întotdeauna cea mai mică doză eficientă.
Doza inițială de decanoat de haloperidol este stabilită pe baza creșterii multiple a dozei zilnice de haloperidol; Nu există recomandări specifice pentru trecerea de la alte medicamente antipsihotice (vezi PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE).
Adulți (cu vârsta peste 18 ani)
Tabel 1. Recomandări de dozare pentru haloperidol decanoat pentru pacienții adulți (18 ani și peste)
|
Doza de decanoat de haloperidol pentru majoritatea pacienților este de 25-150 mg |
| Continuarea tratamentului
Cea mai eficientă doză variază de obicei între 50-200 mg. Dacă este necesar să se administreze doze de 200 mg o dată la 4 săptămâni, se recomandă evaluarea raportului beneficiu-risc individual. Doza maximă de 300 mg o dată la 4 săptămâni nu trebuie depășită, deoarece problemele de siguranță depășesc beneficiul clinic al tratamentului. |
| Interval de dozare |
|
Doza totală totală de haloperidol în cele două forme de dozare nu trebuie să depășească doza maximă corespunzătoare de haloperidol oral de 20 mg/zi. |
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
Tabelul 2. Recomandări de dozare a decanoatului de haloperidol pentru pacienții vârstnici
| Trecerea de la haloperidol |
| Continuarea tratamentului
Cea mai eficientă doză este de obicei 25-75 mg. Dozele care depășesc 75 mg la fiecare 4 săptămâni trebuie administrate numai pacienților care au tolerat doze mai mari și numai după reevaluarea raportului individual beneficiu-risc al pacientului. |
| Interval de dozare
De obicei, intervalul dintre injecții este de 4 săptămâni. Poate fi necesară ajustarea intervalului de dozare (în funcție de răspunsul individual al pacientului) |
| Utilizarea suplimentară a haloperidolului într-o altă formă de dozare
Un tratament suplimentar cu haloperidol într-o formă de dozare diferită poate fi necesar la trecerea la tratamentul cu haloperidol decanoat, pentru ajustarea dozei sau în timpul exacerbării episoadelor de simptome psihotice (în funcție de răspunsul individual al pacientului). Doza totală totală de haloperidol în cele două forme de dozare nu trebuie să depășească doza maximă respectivă de haloperidol de 5 mg/zi sau doza de haloperidol oral prescrisă anterior pe care pacientul a primit-o în timpul terapiei de lungă durată cu haloperidol oral. |
Insuficiență renală. Efectul insuficientei renale asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost studiat.
Ajustarea dozei nu este recomandată, dar se recomandă prudență atunci când se tratează pacienții cu insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală severă pot necesita o doză inițială mai mică, urmată de creșteri ale dozei în trepte mai mici și la intervale mai lungi decât la pacienții cu funcție renală normală (vezi PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE).
Insuficiență hepatică. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii haloperidolului nu a fost studiat.
Deoarece haloperidolul suferă metabolizare activă în ficat, se recomandă reducerea dozei inițiale de 2 ori și creșterea acesteia în trepte mai mici și la intervale mai lungi decât la pacienții cu funcție hepatică normală (vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE și PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE).
Utilizare la copii. Siguranța și eficacitatea decanoatului de haloperidol la copii și adolescenți (cu vârsta sub 18 ani) nu au fost stabilite. Nici o informatie disponibila.
Mod de aplicare. Medicamentul este destinat numai administrării intramusculare! Nu administrati IV!
Decanoatul de haloperidol este utilizat ca o singură injecție intramusculară adânc în mușchiul fesier. Se recomanda alternarea muschilor fesieri. Nu este de dorit să se administreze medicamentul într-o doză al cărei volum depășește 3 ml pentru a evita senzația neplăcută de balonare la locul injectării.
Copii. Utilizarea parenterală a decanoatului de haloperidol la copii (sub 18 ani) este contraindicată!
CONTRAINDICAȚII
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare excipient al medicamentului;
- comă;
- inhibarea activității sistemului nervos central;
- Boala Parkinson;
- demență cu corpi Lewy (DLB);
- paralizie supranucleară progresivă;
- interval prelungit QT-s sau sindromul congenital de interval lung Q-T;
- infarct miocardic acut recent;
- insuficiență cardiacă necompensată;
- antecedente de aritmie ventriculară sau tahicardie ventriculară de tip torsada vârfurilor;
- hipokaliemie necorectată;
- tratament concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul Q-T(vezi INTERACȚIUNI).
EFECTE SECUNDARE
Conform rezultatelor rezumatelor datelor de siguranță obținute în studiile clinice, cele mai frecvent raportate evenimente adverse au fost: tulburări extrapiramidale (14%), tremor (8%), parkinsonism (7%), rigiditate musculară (6%) și somnolență (5). %) .
În tabel Sunt enumerate 3 efecte secundare:
- identificat în studiile clinice cu decanoat de haloperidol;
- identificat în studiile clinice cu haloperidol (în alte forme de dozare) și asociat cu substanța activă;
- identificate în perioada post-înregistrare a utilizării haloperidol decanoat și haloperidol.
Frecvența reacțiilor adverse a fost evaluată în studiile clinice sau epidemiologice ale decanoatului de haloperidol conform următoarei clasificări: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Reacțiile adverse sunt prezentate pe sistem de organe și în ordinea descrescătoare a severității.
Tabelul 3
| Clasa de sisteme de organe | Reactii adverse | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Frecvență | |||||
| De multe ori | De multe ori | Rareori | Rareori | Frecvență necunoscută | |
| Sânge și sistem limfatic | Pancitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie | ||||
| Sistemul imunitar | Reacții anafilactice, hipersensibilitate | ||||
| Sistemul endocrin | Secreție afectată de ADH, hiperprolactinemie | ||||
| Metabolism și nutriție | Hipoglicemie | ||||
| Probleme mentale | Depresie, insomnie | Tulburări psihotice, agitație, confuzie, pierderea libidoului, scăderea libidoului, anxietate | |||
| Sistem nervos | Simptome extrapiramidale | Acatizie, parkinsonism, fata mascata, tremor, somnolenta, sedare | Akinezie, diskinezie, distonie, rigiditate a roții dințate, hipertonicitate, cefalee | Sindrom neuroleptic malign, diskinezie tardivă, convulsii, bradikinezie, hiperkinezie, hipokinezie, amețeli, contracție musculară involuntară, necoordonare, nistagmus | |
| Organul vederii | Criză oculogiră, vedere încețoșată, tulburări de vedere | ||||
| Tulburări cardiace | tahicardie | Fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară de tip piruetă, tahicardie ventriculară, extrasistolă | |||
| Tulburări vasculare | Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică | ||||
| Sistemul respirator, organele toracice și mediastinul | Edem laringian, bronhospasm, laringospasm, dificultăți de respirație | ||||
| Tract gastrointestinal | Constipație, gură uscată, salivație crescută | Greață, vărsături | |||
| Insuficiență hepatică acută, hepatită, colestază, icter, teste funcționale anormale ale ficatului | |||||
| Pielea și țesutul subcutanat | Angioedem, dermatită exfoliativă, vasculită leucocitoclastică, reacție de fotosensibilitate, urticarie, mâncărime, erupție cutanată, transpirație crescută | ||||
| Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv | Rigiditate musculară | Rabdomioliză, torticolis, trismus, spasm muscular, crampe musculare, rigiditate musculo-scheletică | |||
| Rinichi și tractul urinar | Retenția urinară | ||||
| Impact asupra cursului sarcinii, perioadelor postpartum și perinatale | Sindromul de sevraj la nou-născut (vezi. ) | ||||
| Sistemul reproducător și glandele mamare | Disfuncție sexuală | Priapism, amenoree, galactoree, dismenoree, menoragie, disfuncție erectilă, ginecomastie, nereguli menstruale, dureri la sâni, disconfort la sân | |||
| Tulburări generale sau tulburări la locul injectării | Reacție la locul injectării | Moarte subită, umflarea feței, edem, hipertermie, hipotermie, tulburări de mers, abces la locul injectării | |||
| Indicatori de laborator | Creștere în greutate | Prelungirea intervalului Q-T pe ECG, pierdere în greutate | |||
Prelungirea intervalului Q-T, tahicardie ventriculară de tip piruetă; La pacienții care iau haloperidol au fost raportate aritmii ventriculare, inclusiv fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară și moarte subită.
Efectele specifice ale medicamentelor antipsihotice. Cazuri de stop cardiac, tromboembolism venos, inclusiv embolism pulmonar și tromboză venoasă profundă au fost raportate cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Frecvența apariției lor este necunoscută.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate. Raportarea reacțiilor adverse suspectate în timpul supravegherii după punerea pe piață este importantă. Acest lucru face posibilă controlul raportului beneficiu/risc atunci când se utilizează medicamente. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacții adverse suspectate.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
mortalitate crescută la pacienții vârstnici cu demență. Au fost raportate cazuri izolate de moarte subită la pacienții cu tulburări mintale care iau antipsihotice, inclusiv haloperidol (vezi REACȚII ADVERSE).
Pacienții vârstnici cu psihoză din cauza demenței care primesc medicamente antipsihotice au un risc crescut de deces. O analiză a 17 studii controlate cu placebo (durată modală 10 săptămâni) care au implicat pacienți tratați cu antipsihotice atipice a arătat că riscul de deces la pacienții tratați a fost de 1,6-1,7 ori mai mare decât riscul de deces la pacienții cărora li sa administrat placebo. Într-un studiu controlat de 10 săptămâni, rata mortalității a fost de aproximativ 4,5% la pacienții tratați și de aproximativ 2,6% în grupul placebo. Deși cauzele decesului au variat, majoritatea deceselor au fost cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioase (de exemplu, pneumonie). Studiile observaționale sugerează că utilizarea haloperidolului la pacienții vârstnici este, de asemenea, asociată cu o mortalitate crescută. Această asociere poate fi mai pronunțată cu haloperidol decât cu antipsihoticele atipice, este evident evidentă în primele 30 de zile după începerea tratamentului și persistă cel puțin 6 luni. Cât de mult depinde de medicamentul utilizat și cât de mult depinde de caracteristicile pacientului nu a fost încă clarificat.
Decanoatul de haloperidol nu este indicat pentru tratamentul tulburărilor de comportament asociate cu demența.
Efectul asupra sistemului cardiovascular. Au fost raportate cazuri izolate de prelungire a intervalului cu utilizarea haloperidolului. Q-Tсși/sau aritmie ventriculară, cu excepția cazurilor rare de moarte subită (vezi CONTRAINDICAȚII și REACȚII ADVERSE). Riscul acestor tulburări crește odată cu utilizarea dozelor mari de medicament, în cazul concentrațiilor mari în plasma sanguină, dacă pacientul are tendință la astfel de tulburări, precum și cu administrarea intravenoasă.
Decanoatul de haloperidol nu trebuie administrat intravenos.
Se recomandă prudență atunci când este utilizat la pacienții cu bradicardie, boli de inimă, prelungire a intervalului Q-Tс istoric familial sau antecedente de abuz intens de alcool. De asemenea, este necesară prudență atunci când se tratează pacienții cu concentrații plasmatice potențial mari ale medicamentului (vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE: metabolizatori slabi ai enzimei CYP 2D6).
Se recomandă efectuarea unui ECG înainte de tratamentul cu haloperidol. În timpul tratamentului, trebuie evaluată necesitatea ECG regulat pentru a detecta prelungirea intervalului Q-Tсși aritmii ventriculare la toți pacienții. Se recomandă reducerea dozei dacă intervalul se prelungește Q-Tсîn timpul tratamentului. Dacă durata Q-Tс depășește 500 ms, tratamentul cu haloperidol trebuie întrerupt.
Dezechilibrele electrolitice, cum ar fi hipopotasemia și hipomagnezemia, cresc riscul de apariție a aritmiilor ventriculare și trebuie corectate înainte de inițierea tratamentului cu haloperidol. Prin urmare, se recomandă monitorizarea preliminară și periodică a concentrațiilor de electroliți.
De asemenea, au fost raportate tahicardie și hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune arterială ortostatică) (vezi REACȚI ADVERSE). Se recomandă prudență atunci când se prescrie haloperidol la pacienții cu hipotensiune arterială sau hipotensiune ortostatică.
Tulburări cerebrale. În studiile clinice randomizate, controlate cu placebo, la pacienții cu demență, unele antipsihotice atipice au fost asociate cu un risc de aproximativ 3 ori crescut de evenimente adverse cerebrovasculare.
Studiile de supraveghere care au comparat incidența accidentului vascular cerebral la pacienții vârstnici care primesc orice medicament antipsihotic cu cei care nu iau astfel de medicamente au constatat o incidență crescută a accidentului vascular cerebral în grupul 1. Riscul de accident vascular cerebral crește cu toate butirofenonele, inclusiv haloperidolul. Mecanismul prin care acest risc crește este necunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut la alte grupuri de pacienți. Decanoatul de haloperidol trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.
Sindromul neuroleptic malign. Utilizarea haloperidolului a fost asociată cu dezvoltarea sindromului neuroleptic malign, o reacție idiosincratică rară caracterizată prin hipertermie, rigiditate generalizată, labilitate autonomă, tulburări de conștiență și niveluri crescute de CPK în serul sanguin. Un semn precoce al acestui sindrom este adesea hipertermia. Tratamentul cu medicamente antipsihotice trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiat o terapie de susținere adecvată sub monitorizare atentă.
Dischinezie tardivă. Dischinezia tardivă poate apărea la unii pacienți cu utilizarea pe termen lung sau întreruperea medicamentului. Sindromul se caracterizează în principal prin mișcări ritmice involuntare ale limbii, feței, gurii sau maxilarului. La unii pacienți, aceste manifestări pot fi permanente. Sindromul poate fi mascat la reluarea cursului terapiei, la creșterea dozei sau la trecerea la un alt medicament antipsihotic. Dacă apar semne de diskinezie tardivă, terapia cu medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol, trebuie întreruptă cât mai curând posibil.
Simptome extrapiramidale. Simptomele extrapiramidale, cum ar fi tremor, rigiditate, hipersalivație, bradikinezie, acatizie și distonie acută pot să apară la utilizarea medicamentelor antipsihotice.
Utilizarea haloperidolului este asociată cu dezvoltarea acatiziei, care se caracterizează prin neliniște subiectiv neplăcută sau anxioasă și nevoia de a fi în permanență în mișcare, adesea însoțită de incapacitatea de a sta sau sta nemișcat. Cel mai adesea, acatizia se dezvoltă în primele câteva săptămâni de tratament. Pentru pacienții cu astfel de simptome, creșterea dozei poate fi dăunătoare.
Distonia acută poate să apară în primele zile de tratament cu haloperidol, dar au fost raportate de asemenea debut sau dezvoltare ulterioară după creșterea dozei. Simptomele distoniei pot include torticolis, grimasă facială, spasm al mușchilor masticatori (trismus), proeminență a limbii și mișcări anormale ale ochilor, inclusiv criza oculogiră. Pacienții de sex masculin și mai tineri prezintă un risc mai mare de a dezvolta astfel de reacții. Dezvoltarea distoniei acute poate necesita întreruperea medicamentului.
Dacă este necesar, se pot prescrie medicamente antiparkinsoniene cu efecte anticolinergice, dar nu se recomandă utilizarea lor în practica de rutină ca măsură preventivă. Dacă este necesar un tratament antiparkinsonian concomitent, acesta trebuie continuat după întreruperea medicamentului decanoat de haloperidol, deoarece eliminarea medicamentelor antiparkinsoniene are loc mai rapid decât eliminarea decanoatului de haloperidol pentru a evita dezvoltarea sau exacerbarea simptomelor extrapiramidale. Atunci când sunt combinate cu decanoatul de haloperidol, medicamentele anticolinergice, inclusiv medicamentele antiparkinsoniene, trebuie să fie conștiente de posibila creștere a presiunii intraoculare.
Crize/convulsii. S-a raportat că utilizarea haloperidolului poate provoca convulsii. Tratamentul pacienților cu epilepsie sau al pacienților cu tendință crescută la convulsii (de exemplu, sindromul de abstinență la alcool sau leziuni cerebrale traumatice) necesită prudență.
Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare. Deoarece metabolizarea medicamentului are loc în ficat, se recomandă ajustarea dozei și precauții atunci când se tratează pacienții cu insuficiență hepatică (vezi APLICARE și PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE). Au fost raportate cazuri izolate de disfuncție hepatică sau hepatită, cel mai adesea colestatică (vezi REACȚII ADVERSE).
Din sistemul endocrin. Tiroxina crește toxicitatea haloperidolului. Medicamentele antipsihotice trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu hipertiroidism și numai în combinație cu terapia care vizează obținerea unei stări eutiroidiene.
Efectele hormonale ale antipsihoticelor includ hiperprolactinemia, care poate provoca galactoree, ginecomastie și oligo- sau amenoree (vezi EFECTE ADVERSE).
Studiile de cultură de țesut sugerează că prolactina poate stimula creșterea celulelor tumorale mamare umane. Deși studiile clinice și epidemiologice nu au demonstrat o asociere clară între utilizarea medicamentelor antipsihotice și cancerul de sân la om, se recomandă prudență atunci când se tratează pacienții cu antecedente medicale relevante. La pacienţii cu hiperprolactinemie preexistentă şi la pacienţii cu posibile tumori dependente de prolactină, decanoatul de haloperidol trebuie utilizat cu prudenţă.
Cazuri de hipoglicemie și sindrom de secreție inadecvată de ADH au fost raportate foarte rar (vezi EFECTE ADVERSE).
Tromboembolism venos. Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece factorii de risc dobândiți pentru dezvoltarea TEV sunt adesea observați la pacienții tratați cu medicamente antipsihotice, toți factorii de risc posibili pentru dezvoltarea TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsuri preventive.
Începutul tratamentului. Pacienții care intenționează să fie tratați cu haloperidol decanoat trebuie să ia mai întâi haloperidol oral pentru a reduce probabilitatea apariției unei sensibilități adverse imprevizibile la haloperidol.
Pacienți cu depresie. Nu se recomandă utilizarea decanoatului de haloperidol ca monoterapie la pacienții cu simptome predominante de depresie. Poate fi combinat cu antidepresive pentru a trata afecțiunile care se caracterizează printr-o combinație de depresie și psihoză (vezi INTERACȚII).
metabolizatori lenți ai enzimelorCYP2D6. Decanoatul de haloperidol trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu metabolizare slabă a citocromului P450 (CYP) 2D6 și utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4.
Excipienți: decanoat de haloperidol. Injecția cu decanoat de haloperidol conține alcool benzilic 15 mg/ml, care poate provoca reacții anafilactice.
Decanoat de haloperidol, soluție injectabilă, conține ulei de susan. Uleiul de susan a provocat foarte rar reacții alergice severe.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina. Conform datelor privind utilizarea haloperidolului la femeile gravide (mai mult de 400 de rezultate de sarcină cu un rezultat cunoscut), nu există dovezi de teratogenitate sau toxicitate feto-/neonatală. Cu toate acestea, există rapoarte izolate de cazuri de defecte congenitale de dezvoltare în timpul utilizării haloperidolului în combinație cu alte medicamente în timpul sarcinii. Studiile la animale au demonstrat efecte toxice asupra funcției de reproducere. Se recomandă evitarea utilizării decanoatului de haloperidol în timpul sarcinii.
Nou-născuții ale căror mame au luat medicamente antipsihotice (inclusiv haloperidol) în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină sunt expuși riscului de a dezvolta reacții adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și/sau simptome de sevraj după naștere, care pot varia ca severitate și durată. Au fost raportate agitație, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială (creștere sau scădere a tonusului muscular), tremor, somnolență, detresă respiratorie sau tulburări digestive. Prin urmare, trebuie efectuată o monitorizare atentă a stării nou-născuților.
Alăptarea. Decanoatul de haloperidol trece în laptele matern. Au fost detectate cantități mici de haloperidol în plasma și urina nou-născuților ale căror mame au primit haloperidol. Nu există informații suficiente despre efectele haloperidolului asupra sugarilor alăptați. Decizia de a întrerupe alăptarea sau de a întrerupe terapia cu decanoat de haloperidol trebuie luată ținând cont de beneficiile alăptării pentru copil și de beneficiile tratamentului pentru femeie.
Fertilitate. Haloperidolul crește nivelul de prolactină. Hiperprolactinemia poate inhiba sinteza hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) în hipotalamus, ducând la scăderea secreției de gonadotropină. Acest lucru poate suprima funcția de reproducere ca urmare a inhibării sintezei steroizilor sexuali în gonadele femeilor și bărbaților (vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE).
Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme. Decanoatul de haloperidol are un efect moderat asupra capacității de a conduce o mașină și de a efectua lucrări asociate cu un risc crescut de rănire. Pot apărea sedare sau dificultăți de concentrare, mai ales când se utilizează doze mari și la începutul tratamentului. Aceste fenomene se pot intensifica odată cu consumul de alcool. Pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să efectueze activități care implică un risc crescut de rănire în timp ce sunt tratați cu haloperidol, până când răspunsul lor la medicament este cunoscut.
INTERACȚIUNI
studiile de interacțiune au fost efectuate numai cu adulți.
Efectul asupra sistemului cardiovascular. Decanoatul de haloperidol este contraindicat în asociere cu medicamente care prelungesc intervalul Q-Tс(vezi CONTRAINDICAȚII).
Exemple de astfel de medicamente sunt:
- medicamente antiaritmice clasa IA: (disopiramida, chinidina);
- medicamente antiaritmice clasa III (amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol);
- unele antidepresive (citalopram, escitalopram);
- unele antibiotice (azitromicină, claritromicină, eritromicină, levofloxacină, moxifloxacină, telitromicină);
- alte antipsihotice (derivați de fenotiazină, sertindol, pimozidă, ziprasidonă);
- unele antifungice (pentamidină);
- unele antimalarice (halofantrină);
- unele medicamente care afectează tractul gastrointestinal (dolasetron);
- unele medicamente utilizate pentru tratarea cancerului (toremifen, vandetanib);
- alte medicamente (bepredil, metadonă).
Utilizarea simultană a medicamentelor care provoacă dezechilibru electrolitic necesită prudență (vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE).
Medicamente care pot crește concentrațiile plasmatice ale haloperidolului. Haloperidolul este metabolizat în mai multe moduri (vezi PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE). Calea principală este glucuronidarea și reducerea la cetone. De asemenea, implicat în metabolism este sistemul enzimatic al citocromului P450, în special CYP 3A4 și într-o măsură mai mică CYP 2D6. Inhibarea acestor căi metabolice de către un alt medicament sau reducerea activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol. Este posibil un efect aditiv de suprimare a activității CYP 3A4 și de reducere a activității enzimei CYP 2D6. Având în vedere informații limitate și uneori contradictorii, creșterea potențială a concentrațiilor plasmatice de haloperidol atunci când este administrat concomitent cu un inhibitor al enzimei CYP3A4 și/sau CYP2D6 poate fi de până la 20% până la 40%, deși au fost raportate creșteri de până la 100% în unele cazuri. Exemple de medicamente care pot crește concentrațiile plasmatice de haloperidol (pe baza experienței clinice sau a mecanismelor de interacțiune medicament-medicament) includ:
- Inhibitori ai enzimei CYP 3A4: alprazolam, fluvoxamină, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodonă, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol;
- Inhibitori ai enzimei CYP 2D6: bupropion, clorpromazină, duloxetină, paroxetină, prometazină, sertralină, venlafaxină;
- inhibitori combinați ai izoenzimelor CYP 3A4 și CYP 2D6: fluoxetină, ritonavir;
- medicamente cu mecanism de acțiune necunoscut - buspirona.
Această listă nu este exhaustivă.
Creșterea concentrației de haloperidol în plasma sanguină poate crește riscul de evenimente adverse, inclusiv prelungirea intervalului Q-Tc(vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE). Prelungirea intervalului Q-Tc observat atunci când haloperidolul a fost utilizat în combinație cu inhibitori metabolici - ketoconazol (400 mg/zi) și paroxetină (20 mg/zi).
Pacienții care iau haloperidol în combinație cu astfel de medicamente sunt sfătuiți să monitorizeze simptomele de acțiune farmacologică crescută sau prelungită a haloperidolului și, dacă este necesar, să reducă doza de decanoat de haloperidol.
Medicamente care pot reduce concentrațiile plasmatice ale haloperidolului. Utilizarea concomitentă a haloperidolului cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4 poate duce treptat la o scădere a concentrației plasmatice a haloperidolului într-o asemenea măsură încât eficacitatea haloperidolului poate fi redusă. Exemple de astfel de medicamente sunt carbamazepina, fenobarbitalul, fenitoina, rifampicina, sunătoarea (Hypericum perforatum).
Lista nu este exhaustivă.
Inducerea enzimatică este posibilă după doar câteva zile de tratament. Inducerea enzimatică maximă este de obicei observată după aproximativ 2 săptămâni și poate persista pentru aceeași perioadă de timp după întreruperea terapiei medicamentoase. Când se utilizează simultan inductori enzimatici CYP 3A4, se recomandă monitorizarea pacientului și, dacă este necesar, creșterea dozei de decanoat de haloperidol. După întreruperea tratamentului cu inductorul CYP3A4, concentrația de haloperidol poate crește treptat, prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei de decanoat de haloperidol.
Se știe că valproatul de sodiu suprimă glucuronidarea, dar nu afectează concentrația de haloperidol în plasma sanguină.
Efectul haloperidolului asupra altor medicamente. Haloperidolul poate potența efectele depresoarelor SNC, inclusiv alcoolul, hipnoticele, sedativele și analgezicele puternice. Un efect sporit asupra sistemului nervos central a fost, de asemenea, observat atunci când este combinat cu metildopa.
Haloperidolul poate antagoniza efectele epinefrinei (adrenalinei) și ale altor medicamente simpatomimetice (de exemplu, stimulente precum amfetaminele) și poate duce la modificări ale efectelor antihipertensive ale blocantelor precum guanetidina.
Haloperidolul poate reduce efectele levodopei și ale altor agonişti ai dopaminei.
Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6. Decanoatul de haloperidol inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice (de exemplu, imipramină, desipramină), crescând astfel concentrația acestora în plasma sanguină.
Alte forme de interacțiune. În cazuri rare, în cazul utilizării concomitente de litiu și haloperidol au fost observate următoarele simptome: encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, sindrom cerebral acut și comă. Majoritatea acestor simptome sunt reversibile. Nu a fost clarificat dacă aceste simptome sunt o manifestare a unei forme nosologice specifice.
S-a raportat că haloperidolul antagonizează anticoagulantul fenindion.
Supradozaj
cu utilizarea parenterală a haloperidolului, supradozajul este observat mai rar decât în cazul administrării orale a medicamentului. Următoarele date se bazează pe haloperidol oral.
Simptome. În general, o manifestare a supradozajului de haloperidol este dezvoltarea efectelor farmacologice cunoscute și a reacțiilor adverse într-o formă mai pronunțată. Cele mai pronunțate sunt simptomele extrapiramidale severe, hipotensiunea arterială și sedarea. Reacțiile extrapiramidale se manifestă ca rigiditate musculară și tremor general sau localizat. Hipertensiunea arterială poate apărea adesea în locul hipotensiunii arteriale.
În cazuri excepționale, se poate dezvolta o comă cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială, care poate fi destul de severă, cu dezvoltarea unei stări asemănătoare șocului.
Trebuie luat în considerare riscul de apariție a aritmiei ventriculare, posibil asociat cu prelungirea intervalului Q-Tс.
Tratament. Nu există un antidot specific. Tratamentul trebuie să fie simptomatic.
Permeabilitatea căilor respiratorii a unui pacient în coma este asigurată cu ajutorul unui tub orofaringian sau endotraheal; dacă apare deprimarea respiratorie, poate fi necesară ventilația artificială.
Cu tensiune arterială redusă și insuficiență circulatorie, este necesară administrarea unei cantități suficiente de lichid, plasmă sau albumină concentrată, precum și utilizarea vasopresoarelor - dopamină sau norepinefrină. Epinefrina nu trebuie utilizată deoarece poate provoca hipotensiune arterială extremă prin interacțiunea cu haloperidol.
Pentru tulburările extrapiramidale severe, se recomandă utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene, al căror efect durează câteva săptămâni. Medicamentele antiparkinsoniene trebuie întrerupte cu mare atenție, deoarece simptomele extrapiramidale pot reveni.
CONDITII DE DEPOZITARE
la o temperatură care să nu depășească 25 °C în ambalajul original pentru a fi protejat de expunerea la lumină.
Data adaugarii: 27.01.2020
© Compendiu 2019
Preturi DECANOAT DE HALOPERIDOLîn orașele din Ucraina
Vinnitsa 289,01 UAH/pachet.
DECANOAT DE HALOPERIDOL ..... 254,99 UAH/pachet.
« FARMACIA BAM»
Vinnitsa, autostrada Khmelnitskoe, 108A, tel.: +380981858361
Nipru 263,45 UAH/pachet.
DECANOAT DE HALOPERIDOL solutie d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml Nr. 5, Gedeon Richter ..... 242,85 UAH/pachet.
« FARMACII ALE ACADEMIEI MEDICALE»
Dnepr, av. Gagarina Yuria, 8A, tel.: +380563769472
Zhytomyr 268,63 UAH/pachet.
DECANOAT DE HALOPERIDOL solutie d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml Nr. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH/pachet.
« FARMACIE PRETURI EN-GROS»
Zhytomyr, st. Kiev, 7/4, tel.: +380800505911
Zaporojie 285,47 UAH/pachet.
DECANOAT DE HALOPERIDOL solutie d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml Nr. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH/pachet.
« FARMACIE PRETURI EN-GROS»
Zaporojie, st. Sedova, 1, tel..
