Compoziția medicamentului pentru pierderea în greutate Meridian include sibutramină, care este metabolizată în organism pentru a se forma farmacologic substanțe active. Metaboliții sibutraminei inhibă recaptarea monoaminelor (în special serotonina și norepinefrina), ceea ce duce la creșterea conținutului acestora în sinapse și la creșterea activității receptorilor adrenergici centrali și 5HT-serotoninei. Acest efect al metaboliților sibutraminei ajută la creșterea senzației de sațietate, precum și la reducerea nevoii de hrană și la creșterea producției termice.
Meridian are un efect indirect asupra receptorilor beta3-adrenergici, afectează țesutul adipos maro și, de asemenea, normalizează profilul lipidic (nivelurile de trigliceride și lipoproteine densitate mare). La pacientii cu diabetul zaharat al doilea tip Meridian ajută la normalizarea nivelului de hemoglobină A1c și glucoză din serul sanguin.
Sibutramina și derivații săi nu afectează eliberarea monoaminelor, activitatea monoaminoxidazei și, de asemenea, nu au afinitate pentru receptorii serotonine, muscarinici, adrenergici, dopaminergici, histaminici, NMDA și benzodiazepine.
După administrare orală sibutramina este bine absorbită din tractul digestiv și metabolizată în ficat pentru a forma substanțe active. Concentrațiile maxime de sibutramină în plasmă se observă la 1,2 ore după administrare, metaboliții activi - după 3 ore.
Timpul de înjumătățire al sibutraminei ajunge la 1,1 ore, substanțele active (M1 și M2) - 14, respectiv 16 ore.
Cu utilizarea continuă, concentrațiile de echilibru ale substanțelor active în plasmă sunt atinse în a 4-a zi de terapie.
Profilul farmacocinetic al sibutraminei și al derivaților săi nu se modifică în funcție de greutatea corporală și vârsta pacienților.
Indicatii de utilizare
Meridian utilizat ca mijloc de terapie de întreținere la pacienții cu obezitate alimentară. În special, medicamentul este prescris pentru obezitatea alimentară (cu un indice de masă corporală mai mare de 30 kg/mp) și pentru obezitatea alimentară (cu un indice de masă corporală mai mare de 27 kg/mp) cu suplimentar factori de risc care sunt cauzați de excesul de greutate corporală (inclusiv tulburări ale metabolismului lipidic și diabet zaharat de tip 2).Mod de aplicare
Un drog Meridian destinat uzului oral. Se recomandă să luați medicamentul dimineața (pe stomacul gol sau în timpul meselor). Când luați, nu deteriorați învelișul capsulei, deoarece aceasta poate duce la o modificare nedorită a profilului farmacocinetic al sibutraminei. Capsula trebuie luată cu 150-200 ml bând apă sau ceai neindulcit. Dacă omiteți o doză, nu dublați următoarea doză și nu modificați programul de dozare. Durata terapiei și doza de sibutramină sunt determinate de medic.De regulă, la începutul terapiei se recomandă să luați 10 mg de sibutramină (1 capsulă de medicament. Meridian 10) pe zi. Dacă efectul medicamentului este insuficient (în decurs de 4 săptămâni are loc o scădere a greutății corporale cu mai puțin de 2 kg) și pacientul nu prezintă reacții adverse, doza este crescută la 15 mg de sibutramină (1 capsulă de Meridian 15) pe zi.
La ajustarea dozei de Meridia, trebuie monitorizate tensiunea arterială și ritmul cardiac.
Dacă după creșterea dozei efectul rămâne insuficient (în decurs de 4 săptămâni are loc o scădere a greutății corporale cu mai puțin de 2 kg), tratamentul cu Meridia trebuie întrerupt.
Durata terapiei depinde de dinamica și tolerabilitatea medicamentului.
La pacienții care răspund slab la medicament Meridian, se recomandă întreruperea administrării sibutraminei (dacă în decurs de 3 luni greutatea corporală a scăzut cu mai puțin de 5% față de nivelul inițial, utilizarea ulterioară a sibutraminei nu este recomandată).
Terapia este întreruptă și dacă, în timpul terapiei cu Meridia după pierderea în greutate, se observă o creștere în greutate mai mare de 3 kg.
Durata totală de administrare a Meridia la pacienții cu un răspuns bun la sibutramină nu trebuie să depășească 2 ani.
În timp ce luați medicamentul Meridian Este necesar să se corecteze stilul de viață, astfel încât după încetarea tratamentului cu sibutramină, creșterea în greutate să nu înceapă din nou. În caz contrar, o creștere a greutății corporale după oprirea sibutraminei și o a doua vizită la medic este inevitabilă.
Medicul curant poate ajusta doza de sibutramină și programul de utilizare a acesteia.
La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și dislipidemie, terapia pe termen lung cu sibutramină este recomandabilă numai dacă controlul glicemic se îmbunătățește sau profilul lipidic respectiv.
Este necesar să vă monitorizați în mod regulat ritmul cardiac și tensiunea arterială în timp ce luați Meridia.
Efecte secundare
Meridian, de regulă, este bine tolerat de către pacienți. Dezvoltarea reacțiilor adverse este cel mai probabil în prima lună de terapie. Majoritatea reacțiilor adverse sunt ușoare și dispar de la sine, fără a necesita întreruperea medicamentului. Meridian sau terapie specifică. În special, atunci când utilizează sibutramină, pacienții pot dezvolta următoarele reacții adverse:Din sistemul nervos: tulburări de somn, amețeli, parestezii, durere de cap, anxietate. În plus, este posibilă dezvoltarea labilitatii emoționale, a depresiei, a somnolenței, a convulsiilor, a nervozității și a anxietății.
Din afară sistem digestiv: modificări ale gustului, uscăciune a mucoasei bucale, dureri în zona abdominală, anorexie, tulburări ale scaunului, greață. În cazuri izolate, au fost observate exacerbarea hemoroizilor și o creștere paradoxală a apetitului. În plus, poate apărea sete.
Din vasele de sânge, inimă și sistemul sanguin: tulburări ritm cardiac(inclusiv tahicardie), hipertensiune arterială, edem periferic, palpitații, vasodilatație, trombocitopenie.
Reactii alergice: piele iritata, rinită alergică, Violet, angioedem, alopecie, șoc anafilactic.
Alte: transpirație excesivă, dismenoree, sângerare, stare asemănătoare gripei, dureri de spate, acută nefrită interstițială, creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, scăderea acuității vizuale. În plus, se poate dezvolta retenție urinară, sângerare uterină, tulburări de ejaculare și funcția erectilă.
În timpul studiilor clinice, a fost raportat un caz de psihoză acută la un pacient cu tulburare schizo-afectivă (care a existat probabil înainte de începerea terapiei).
Nu există date privind posibilitatea dezvoltării sindromului de sevraj după întreruperea tratamentului cu sibutramină.
Nu există date sigure despre legătura dintre administrarea de sibutramină și dezvoltarea hipertensiune pulmonara, cu toate acestea, unele medicamente acțiune centrală pentru tratamentul obezității nutriționale, care promovează eliberarea serotoninei, poate provoca dezvoltarea hipertensiunii pulmonare. Dacă pacientul dezvoltă dificultăți de respirație, umflături membrele inferioareși durere în cufăr Ar trebui să consultați imediat un medic.
Contraindicatii
Meridian nu prescrieți pacienților cu antecedente de intoleranță la sibutramină sau ingrediente suplimentare ale medicamentului, inclusiv pacienților cu o formă ereditară rară de intoleranță la lactoză.Medicamentul Meridian nu trebuie utilizat în tratamentul pacienților cu boală coronariană (angină pectorală și infarct miocardic, inclusiv antecedente), forma cronica insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială necontrolată (cu indicatori tensiune arteriala peste 145/90 mm Hg), boli ocluzive ale vaselor periferice, tulburări ale ritmului cardiac, precum și boli cerebrovasculare (inclusiv accident vascular cerebral și tulburări tranzitorii ale circulației cerebrale).
Meridia nu este utilizată în tratamentul pacienților cu obezitate de origine organică (inclusiv hipotiroidism netratat), tulburări grave comportament alimentar(anorexie nervoasă și bulimie nervoasă, inclusiv antecedente), boli mintale și sindromul Tourette.
Meridian nu este utilizat pentru tratamentul pacienților care suferă de hipertiroidism, disfuncție renală severă (inclusiv pacienți cu stadiu terminal insuficiență renală) și ficat, feocromocitom, glaucom cu unghi închis și hiperplazie benignă Prostată care este însoţită de retenţie urinară.
Meridia nu trebuie utilizat la pacienții care suferă de dependență de droguri, droguri sau alcool.
Meridia nu este prescrisă pacienților care primesc terapie cu inhibitori de monoaminooxidază (inclusiv în decurs de 2 săptămâni după administrarea ultimei doze de inhibitori MAO), medicamente cu acţiune centrală, destinate tratamentului probleme mentale si tulburari de somn.
Meridia nu este utilizat în practica pediatrică și gerontologică (pentru tratamentul copiilor sub 18 ani și al pacienților cu vârsta peste 65 de ani).
Se recomandă prudență la prescrierea Meridia pacienților care suferă de tulburări circulatorii, colelitiază, hipertensiune arterială controlată, tulburări neurologice, precum și pacienților cu antecedente de aritmie, ticuri motorii și verbale.
Pentru epilepsie, precum și pentru afectarea funcției renale și hepatice grad mediu severitate Meridia este prescrisă cu prudență.
Ar trebui să evitați să efectuați lucrări care necesită viteză mare de reacție și concentrare în timpul terapiei cu Meridia.
Sarcina
În timpul sarcinii, utilizarea Meridia este interzisă.. Când se efectuează terapia cu sibutramină pentru femei vârsta reproductivă Trebuie utilizată o contracepție de încredere.Meridia nu este prescrisă în timpul alăptării.
Interacțiunea cu alte medicamente
Utilizarea combinată a Meridia cu medicamente cu acțiune centrală destinate tratamentului probleme mentaleși obezitatea nutrițională.Nu prescriu Meridia în combinație cu inhibitori de monoaminooxidază (este de asemenea interzis să luați Meridia în decurs de 14 zile după administrarea ultimei doze de medicament care inhibă monoaminoxidaza).
Utilizarea combinată a Meridia cu medicamente care cresc nivelul serotoninei în creier nu este recomandabilă, deoarece o astfel de combinație poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Dezvoltarea sindromului serotoninergic a fost observată la pacienții care au primit simultan Meridia cu sumatriptan, dihidroergotamină, unele opioide și medicamente care inhibă recaptarea serotoninei.
Se recomandă prudență atunci când se prescrie Meridia în asociere cu medicamente care cresc ritmul cardiac și tensiunea arterială (inclusiv simpatomimetice).
Sibutramina și derivații săi activi farmacologic sunt metabolizați cu participarea izoenzimelor CYP3 A4, CYP2 C9 și CYP1 A2. Medicamentele care inhibă aceste enzime, inclusiv ketoconazol, eritromicină, itraconazol, troleandomicină, claritromicină și ciclosporină, atunci când sunt utilizate în asociere cu Meridia, cresc concentrațiile plasmatice ale metaboliților activi ai sibutraminei, ceea ce poate duce la creșterea ritmului cardiac.
Rifampicina, carbamazepina, dexametazona, fenitoina și fenobarbitalul, atunci când sunt utilizate în asociere, pot accelera metabolismul sibutraminei (prin creșterea activității izoenzimei CYP3 A4).
Meridia nu modifică activitatea farmacologică a contraceptivelor orale.
Utilizarea combinată a Meridia cu alcool etilic nu este recomandată.
Supradozaj
Când luați doze excesive de Meridia la pacienți, riscul de apariție și severitatea reacțiilor adverse pot crește. În special, pacienții care iau sibutramină în doze care depășesc cele terapeutice pot dezvolta tahicardie, amețeli, hipertensiune arterială și cefalee.Nu se cunoaște un antidot specific. La administrarea de doze mari de Meridia, este indicată lavajul gastric și administrarea de agenți enterosorbanți (în decurs de 60 de minute după supradozaj). Se recomandă monitorizarea stării pacientului timp de 24 de ore după supradozaj. Dacă apar semne de supradozaj, se efectuează o terapie simptomatică. Odată cu dezvoltarea hipertensiunii arteriale și a tahicardiei, este indicată utilizarea beta-blocantelor.
Eficacitatea diurezei forțate și a hemodializei în caz de supradozaj cu sibutramină nu este cunoscută.
Formular de eliberare
Meridia capsule 7 bucîn blistere din materiale polimerice și folie de aluminiu, 1 blister se pune într-un pachet de carton.capsule Meridia, câte 14 bucățiîn blistere din materiale polimerice și folie de aluminiu, 1, 2 sau 6 blistere sunt plasate într-un pachet de carton.
Conditii de depozitare
Meridia trebuie depozitată și transportată în ambalajul original la conditii de temperatura de la 15 la 25 de grade Celsius.Dacă sunt îndeplinite condițiile de păstrare, Meridia este potrivită pentru utilizare timp de 3 ani de la eliberare.
Sinonime
Reduxen, Lindaxa, Thalia.Compus
1 capsulă de medicament Meridian 10 contine:Clorhidrat de sibutramină (sub formă de monohidrat) - 10 mg;
Ingrediente suplimentare, inclusiv lactoză (sub formă de monohidrat).
1 capsulă de medicament Meridian 15 contine:
Clorhidrat de sibutramină (sub formă de monohidrat) - 15 mg;
Ingrediente suplimentare, inclusiv lactoză (sub formă de monohidrat).
Setări principale
| Nume: | MERIDIA |
Denumirea medicamentului: MERIDIA ®
Nume internațional: sibutramină (sibutramină)
KFG: Medicament cu acțiune centrală pentru tratamentul obezității
Un medicament pentru tratamentul obezității. Efectul terapeutic al sibutraminei se datorează metaboliților săi, care aparțin aminelor primare și secundare (metabolitul M1 și metabolitul M2) și sunt inhibitori ai recaptării norepinefrinei, serotoninei (5-hidroxitriptamina; 5-HT) și dopaminei. În țesuturile creierului uman, metaboliții M1 și M2 suprimă recaptura norepinefrina și serotonina sunt de 3 ori mai active decât dopamina: 73%, 54%, respectiv 16%.
Reg. proprietar certificate: ABBOTT GmbH & Co. KG (Germania)
FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIA ȘI AMBALARE:
Capsule gelatină tare, cu corp galben și capac albastru, supratipărit „10”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigodină (E132), dioxid de titan (E171), lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
Capsule gelatină tare, cu corp alb și capac albastru, supratipărit „15”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină, lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
EFECT FARMACOLOGIC Sibutramina și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoamine și nu inhibă MAO. Au afinitate scăzută pentru un numar mare receptori de neurotransmițători, incl. serotoninergice (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergice (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamină (D 1 , D 2), receptorii NMDA muscarinici, histaminici (H 1), benzodiazepine și glutamat. ÎN studii clinice La oameni, s-a demonstrat că sibutramina reduce greutatea corporală prin creșterea sațietății. Există dovezi ale unei legături între efectul generator de căldură al medicamentului și inhibarea încetinirii adaptive a metabolismului în timpul pierderii în greutate. Scăderea în greutate indusă de sibutramină este însoțită de modificări favorabile ale profilului lipidic și ale nivelului de glucoză plasmatică la pacienții cu dislipidemie și diabet zaharat de tip 2.
FARMACOCINETICĂ Aspiraţie Sibutramina este bine absorbită din tractului digestivși este supus unui efect semnificativ de primă trecere prin ficat. Cmax a medicamentului în plasmă a fost observată la 1,2 ore după o singură doză administrare orală 20 mg sibutramină. Distribuție și metabolism Sibutramina este metabolizată de izoenzima CYP3A4 în metaboliții demetilați M1 și M2. Metaboliții activi farmacologic M1 și M2 ating Cmax după 3 ore.S-a demonstrat că cinetica liniară are loc în intervalul de doze de la 10 la 30 mg și nu se observă nicio modificare dependentă de doză a T1/2, dar există o creștere direct proporțională. în concentrația medicamentului în plasma sanguină. Cu doze repetate de metaboliți C ss M1 și M2 sa obținut în decurs de 4 zile și s-a observat o acumulare de aproape două ori. Farmacocinetica sibutraminei și metaboliților săi la pacienții obezi este similară cu cea a pacienților cu greutate corporală normală. Legarea sibutraminei și a metaboliților săi M1 și M2 de proteinele plasmatice are loc la niveluri de aproximativ 97%, 94% și, respectiv, 94%. Etapa primară de eliminare a sibutraminei și a metaboliților săi activi M1 și M2 este metabolizarea în ficat. Alți metaboliți (inactivi) sunt excretați în principal prin rinichi, precum și prin intestine într-un raport de 10:1. T1/2 al sibutraminei este de 1,1 ore, T1/2 al metaboliților M1 și M2 este de 14 ore, respectiv 16 ore. Farmacocinetica în special cazuri clinice
Datele relativ limitate disponibile în prezent nu indică existența unor diferențe semnificative clinic în farmacocinetica între bărbați și femei. Farmacocinetica observată la pacienții vârstnici sănătoși ( varsta medie 70 de ani), similar cu cel al tinerilor. Insuficiența renală nu are niciun efect asupra ASC a metaboliților activi M1 și M2, cu excepția metabolitului M2 la pacienții cu boală renală în stadiu terminal dializați. Clearance-ul creatininei lor endogen a fost de aproximativ 2 ori mai mic decât la indivizii sănătoși (CL>80 ml/min). La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată, ASC a metaboliţilor activi M1 şi M2 a fost cu 24% mai mare după o singură doză de sibutramină.
INDICAȚII
Obezitate nutrițională cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 kg/m2 sau mai mult; Obezitate nutrițională cu un IMC de 27 kg/m2 sau mai mult în combinație cu diabet zaharat de tip 2 (neinsulino-dependent) sau dislipoproteinemie.
REGIMUL DE DOZARE Doza este stabilită individual, în funcție de tolerabilitate și eficacitatea clinică. Ca doză inițială, luați 1 capsulă de Meridia ® 10 mg pe zi. La pacienții care răspund slab la administrarea Meridia ® 10 mg (scădere în greutate mai mică de 2 kg în primele 4 săptămâni), cu condiția ca medicamentul să fie bine tolerat, doza zilnica poate fi crescută la 15 mg, adică 1 capsulă Meridia® 15 mg. La pacienții care răspund slab la Meridia 15 mg (scădere în greutate mai mică de 2 kg în primele 4 săptămâni), tratamentul suplimentar cu acest medicament trebuie întrerupt. Capsulele Meridia ® trebuie luate dimineața, fără a mesteca și cu o cantitate suficientă de lichid (un pahar cu apă). Medicamentul poate fi luat pe stomacul gol sau combinat cu mesele. Tratamentul nu trebuie să continue mai mult de 3 luni la pacienții care nu răspund bine la terapie, de exemplu. care nu reușesc să obțină o reducere cu 5% a greutății corporale față de nivelul inițial în decurs de 3 luni de la tratament. Tratamentul nu trebuie continuat dacă, în timpul terapiei cu Meridia ®, după obținerea unei reduceri a greutății corporale, pacientul crește cu 3 kg sau mai mult în greutate. Durata tratamentului cu Meridia ® nu trebuie să depășească 1 an.
EFECT SECUNDAR Cel mai adesea, reacțiile adverse apar la începutul tratamentului (în primele 4 săptămâni). Severitatea și frecvența lor slăbesc în timp. Efecte secundare sunt, de regulă, blânde și reversibile. Efectele secundare, în funcție de efectul asupra organelor și sistemelor, sunt prezentate în următoarea ordine: foarte des (≥ 10%), adesea (≥ 1%,<10%). De multe ori: insomnie, gură uscată, constipație. Din partea sistemului nervos central: adesea dureri de cap, amețeli, anxietate, parestezii, modificare a gustului. adesea - tahicardie, palpitații, creșterea tensiunii arteriale, vasodilatație/hiperemie a pielii cu senzație de căldură. În studiile clinice, s-a observat o creștere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice în repaus cu o medie de 2-3 mm Hg. și o creștere a frecvenței cardiace cu 3-7 bătăi/min. Unii pacienți au prezentat o creștere mai semnificativă a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Creșteri semnificative clinic ale tensiunii arteriale și ale frecvenței cardiace au fost observate în principal la începutul tratamentului (primele 4-12 săptămâni). În astfel de cazuri, tratamentul trebuie întrerupt. adesea - greață, exacerbare a hemoroizilor. Din piele: adesea - transpirație. Reacții adverse suplimentare au fost raportate în timpul studiilor de după punerea pe piață și sunt enumerate mai jos în funcție de sistemul de organe. Din afară a sistemului cardio-vascular:
fibrilatie atriala. Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie. Din sistemul imunitar: reacții alergice de hipersensibilitate (de la erupții cutanate moderate, mâncărime și urticarie la angioedem/edem Quincke/și anafilaxie).
Probleme mentale: depresie, psihoză, stări de ideație suicidară, sinucidere și manie. Dacă apar astfel de condiții, medicamentul trebuie întrerupt. Din sistemul nervos: convulsii, somnolență, labilitate emoțională, tulburări de memorie pe termen scurt. Din partea organului vederii: vedere încețoșată („cețoșează în fața ochilor”). Din sistemul digestiv: diaree, vărsături, dureri abdominale, apetit crescut, sete, creștere reversibilă a nivelului enzimelor hepatice din sânge. Din piele: alopecie, purpură Henoch-Schönlein. Din sistemul urinar: nefrită interstițială acută, retenție urinară. Din sistemul reproductiv: tulburări de ejaculare/orgasm, impotență, neregularități menstruale, sângerări uterine. Alții: rinită, sinuzită, dureri de spate, sindrom asemănător gripei, edem periferic, sângerare. Reacțiile de sevraj, cum ar fi durerea de cap sau creșterea apetitului, sunt rare.
CONTRAINDICAȚII Prezența cauzelor organice ale obezității (de exemplu, hipotiroidism); Tulburări grave de alimentație – anorexie nervoasă sau bulimie nervoasă; Boli mentale; sindromul Gilles de la Tourette (tic generalizat cronic); Utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de numirea Meridia ® și 2 săptămâni după; utilizarea altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central care inhibă recaptarea serotoninei (de exemplu, antidepresive, antipsihotice); somnifere care conțin triptofan, precum și alte medicamente cu acțiune centrală pentru pierderea în greutate sau pentru tratamentul tulburărilor mintale; Boli cardiovasculare (antecedente și actuale): IHD (angina pectorală, infarct miocardic); insuficiență cardiacă cronică decompensată; boli ocluzive ale arterelor periferice; tahicardie, aritmie; Hipertensiune arterială necontrolată (TA peste 145/90 mmHg); Tireotoxicoza; Disfuncție hepatică și/sau renală severă; Hiperplazie benignă de prostată; feocromocitom; Glaucom cu unghi închis; Dependență stabilită de droguri, droguri sau alcool; sarcina; Perioada de alăptare ( alaptarea); Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani; Vârsta peste 65 de ani; Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză; Instalat sensibilitate crescută la sibutramină sau alte componente ale medicamentului. CU prudență Istoric de hipertensiune arterială; Insuficiență circulatorie cronică; Boli ale arterelor coronare (inclusiv antecedente); Convulsii (inclusiv istoric); Epilepsie; Disfuncție hepatică și/sau renală ușoară până la moderată, colelitiază; Tendința la sângerare, tulburări de sângerare, luarea de medicamente care afectează hemostaza sau funcția trombocitelor; Istoricul ticurilor motorii și verbale; Glaucom.
boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, tulburări tranzitorii circulatia cerebrala);
SARCINA SI ALAPTAREA Nu trebuie să luați Meridia ® în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea), deoarece până în prezent nu există suficiente cercetări privind siguranța Meridia ® asupra fătului. Femei aflate la vârsta fertilă pacienţii care iau Meridia ® trebuie să utilizeze metode contraceptive.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE Medicamentul Meridia ® trebuie utilizat numai în cazurile în care toate măsurile non-medicamentale pentru pierderea în greutate sunt ineficiente - dacă pierderea în greutate în 3 luni este mai mică de 5 kg. Pentru a decide dacă să luați medicamentul Meridia ®, trebuie să consultați un medic, chiar dacă a trebuit să îl contactați anterior pe această problemă. Tratamentul cu Meridia ® trebuie efectuat în cadrul terapie complexă pierdere în greutate sub supravegherea unui medic cu experiență practică în tratamentul obezității. Terapia complexă include atât schimbarea dietei și stilul de viață, cât și creșterea activitate fizica. O componentă importantă a terapiei este crearea unor premise pentru schimbări permanente în obiceiurile alimentare și stilul de viață, care sunt necesare pentru a menține pierderea în greutate realizată chiar și după întreruperea terapiei medicamentoase. Pacienții trebuie să își schimbe stilul de viață și obiceiurile ca parte a terapiei cu Meridia ® astfel încât să se asigure că pierderea în greutate obținută este menținută după terminarea tratamentului. Pacienții trebuie să fie clar că nerespectarea acestor cerințe va duce la creșterea în greutate repetată și la vizite repetate la medicul lor. La pacienții cu comorbidități asociate cu obezitatea, se recomandă continuarea tratamentului numai dacă pierderea în greutate este combinată cu îmbunătățirea clinică a altor parametri, de exemplu, cu o îmbunătățire a profilului lipidic la pacienții cu dislipidemie sau o îmbunătățire a profilului glicemic la pacienți. cu diabet zaharat. La unii pacienți, sibutramina duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale și/sau la o creștere a ritmului cardiac. Pacienții care iau Meridia ® trebuie să își măsoare regulat tensiunea arterială și ritmul cardiac. În primele 3 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizați la fiecare 2 săptămâni, de la a 4-a până la a 6-a lună - o dată pe lună, apoi în mod regulat, dar cel puțin o dată la 3 luni. Dacă în timpul a două vizite consecutive se detectează o creștere a frecvenței cardiace ≥ 10 bătăi/min sau a tensiunii arteriale sistolice/diastolice ≥ 10 mmHg, tratamentul trebuie întrerupt. La pacienţii a căror tensiune arterială a depăşit 145/90 mmHg de două ori în timpul măsurătorilor repetate, tratamentul cu Meridia ® trebuie întrerupt. La pacienții cu sindrom de apnee în somn, este necesar să se monitorizeze în mod deosebit cu atenție nivelul tensiunii arteriale. Deși nu a fost stabilită o legătură între administrarea de sibutramină și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare primare, totuși, având în vedere riscul bine-cunoscut al medicamentelor din acest grup, cu monitorizare medicală regulată este necesar să se acorde o atenție deosebită simptomelor precum dispneea progresivă ( dificultăți de respirație), durere în piept și umflare la nivelul picioarelor. De obicei, există un risc crescut de sângerare atunci când luați împreună sibutramină și alți inhibitori ai recaptării serotoninei. La pacienții predispuși la sângerare sau care iau medicamente care afectează hemostaza sau funcția trombocitelor, sibutramina trebuie utilizată cu prudență. Dacă omiteți o doză de Meridia ® , nu trebuie să luați o doză dublă de medicament la următoarea doză; se recomandă să continuați să luați medicamentul conform regimului prescris. Durata tratamentului cu Meridia ® nu trebuie să depășească 1 an. Deși nu există dovezi clinice de dependență de sibutramină, ar trebui să aflați dacă pacientul are antecedente de dependență de droguri și să acordați atenție posibilelor semne de abuz de droguri. Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Medicamentele care afectează sistemul nervos central pot limita activitatea mentală, memoria și viteza de reacție. Și, deși în studii, sibutramina nu a afectat aceste funcții, cu toate acestea, administrarea medicamentului Meridia ® poate limita capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Supradozaj Există date limitate despre supradozajul cu sibutramină. Pacientul trebuie să-și anunțe medicul în cazul unei suspecte de supradozaj. Cel mai comun reactii adverse asociate cu supradozaj: tahicardie, hipertensiune arterială, cefalee, amețeli. Tratament: Nu există tratament special sau antidoturi specifice. Este necesar să se efectueze măsuri generale care vizează menținerea vitalului funcții importante organism: asigurați respirația liberă, monitorizați starea sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică de susținere. Aplicare în timp util cărbune activ, precum și lavajul gastric pot reduce aportul de sibutramină în organism. Studiile la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal dializați au arătat că metaboliții sibutraminei nu sunt eliminați semnificativ prin hemodializă.
INTERACȚIUNI MEDICAMENTE Medicamente care inhibă citocromul CYP3A4 Administrarea simultană a medicamentelor care inhibă activitatea acestei enzime, cum ar fi ketoconazol, eritromicină, cimetidină în combinație cu sibutramină, a dus la creșterea concentrațiilor acesteia din urmă în plasma sanguină. Se recomandă prudență atunci când se utilizează sibutramină concomitent cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimelor citocromului P450. Medicamente care afectează hemostaza și funcția trombocitelor Au fost observate cazuri izolate de sângerare la pacienții care iau sibutramină. Deși relația cauzală rămâne neclară, se recomandă prudență atunci când se prescrie sibutramină pacienților predispuși la sângerare, precum și atunci când se utilizează concomitent cu sibutramină alte medicamente care afectează hemostaza sau funcția trombocitară. inhibitori MAO Este contraindicată administrarea de sibutramină concomitent cu inhibitori MAO. Înainte de începerea tratamentului cu sibutramină, după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO trebuie menținut un interval de cel puțin 2 săptămâni. Luarea mai multor medicamente în același timp, fiecare dintre ele crește nivelul serotoninei în creier, poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Sindromul serotoninergic a apărut rar în timpul utilizării concomitente a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) cu anumite medicamente pentru migrenă sau anumite opiacee sau când au fost administrate concomitent două ISRS. Deoarece sibutramina inhibă recaptarea serotoninei, nu trebuie utilizată concomitent cu alte medicamente care cresc nivelul serotoninei în creier. Medicamente care cresc tensiunea arterială și ritmul cardiac Interacțiunile medicamentoase cu utilizarea simultană a sibutraminei cu medicamente care cresc tensiunea arterială și ritmul cardiac nu au fost pe deplin studiate în prezent. Acest grup de medicamente include decongestionante, supresoare de tuse, medicamente pentru răceală și alergii care conțin efedrină sau pseudoefedrină. Prin urmare, în cazurile de utilizare simultană a acestor medicamente cu sibutramină, trebuie avută prudență. Contraceptive orale Sibutramina nu afectează efectul contraceptivelor orale. Medicamente care afectează sistemul nervos central Este contraindicată utilizarea combinată a sibutraminei cu medicamente de slăbire care acționează asupra sistemului nervos central sau medicamente pentru tratamentul tulburărilor mintale. Etanol Nu s-a constatat o deteriorare suplimentară a reacțiilor cognitive și psihomotorii la administrarea a 20 mg de sibutramină simultan cu o doză de alcool (0,5 ml/kg). Cu toate acestea, utilizarea simultană a sibutraminei și etanolului nu este recomandată.
CONDIȚII DE PĂSTRARE ȘI DATE DE EXPIRARE Medicamentul face parte din lista de substanțe puternice aprobată prin Decretul Guvernului Federației Ruse din 29 decembrie 2007 N 964. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Analogii |
|||||||||||||
|
|||||||||||||
| Lindaxa capsule 10 mg N30 | 767.00 | ||||||||||||
| Lindaxa capsule 15 mg N30 | 1050.80 | ||||||||||||
| Lindaxa capsule 15 mg N90 | 2576.50 | ||||||||||||
| Sibutramină | |||||||||||||
| Sibutramină* | |||||||||||||
| Clorhidrat de sibutramină monohidrat | |||||||||||||
| Slimia | |||||||||||||
Sursa de informare: Directorul Vidal
- dieta mediteraneana
Următorul >
Meridian(Meridia) - un medicament pentru pierderea în greutate, un reglator al apetitului. Reducerea treptată a greutății corporale cu 5-10% și menținerea pe termen lung a greutății corporale reduse, care este de 3-5 ori mai eficientă diete stricteȘi activitate fizica. Obezitate nutrițională cu un indice de masă corporală de 30 kg/mp sau mai mult; obezitate alimentară cu un indice de masă corporală de 27 kg/m2 sau mai mare, având factori de risc cauzați de excesul de greutate corporală (diabet zaharat tip 2, dislipoproteinemie). Medicament anorexigen. Inhibă recaptarea monoaminelor (serotonina (5-HT) și norepinefrina) și își exercită efectul in vivo prin metaboliți care sunt amine secundare și primare. Sibutramina și metaboliții săi nu sunt nici agenți de eliberare a monoaminelor, nici inhibitori de MAO; nu au afinitate pentru un numar mare receptori neurotransmițători, inclusiv serotoninergici (5-HT1-, 5-HT1a-, 5-HT1b-, 5-HT2a-, 5-HT2c-), adrenergici (beta1-, beta2-, beta3-, alpha1-, alpha2-), receptori dopaminergici (D1-, D2-), muscarinici, histaminergici (H1-), benzodiazepine și NMDA. Pierderea în greutate apare din cauza unei senzații crescute de sațietate și a termogenezei crescute.
Indicatii de utilizare:
Un drog Meridian sunt prescrise pentru terapia complexă de întreținere a pacienților supraponderali cu obezitate alimentară cu un indice de masă corporală de 30 kg/m2 sau mai mult sau cu un indice de masă corporală de 27 kg/m2 sau mai mult, dar în prezența altor factori de risc cauzați de excesul de corp. greutate (zahăr zaharat tip 2, dislipoproteinemie).
Mod de aplicare:
Un drog Meridian administrat oral, 1 dată pe zi (dimineața), doza inițială - 10 mg (dacă este tolerată prost, se pot lua 5 mg); in caz de eficacitate insuficienta, dupa 4 saptamani se creste doza la 15 mg/zi. Durata tratamentului - 1 an.
Efecte secundare:
Din sistemul nervos și organele senzoriale: > 10% - insomnie; 1-10% - dureri de cap, amețeli, anxietate, parestezii, modificare a gustului; în cazuri izolate - convulsii (0,1%); psihoză acută (la un pacient cu tulburare schizoafectivă).
Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): 1-10% - tahicardie, palpitații, creșterea tensiunii arteriale, vasodilatație (hiperemie cutanată cu senzație de căldură); în cazuri izolate - boala Henoch-Schönlein, trombocitopenie.
Din tractul gastrointestinal: > 10% - gură uscată, pierderea poftei de mâncare, constipație, diaree; 1-10% - greață, exacerbare a hemoroizilor.
Din afară sistemul genito-urinar: in cazuri izolate - nefrita interstitiala acuta, glomerulonefrita mesangiocapilara.
Altele: 1-10% - transpirație; creșterea concentrațiilor serice de AST, ALT, gamma-glutamiltransferaza, LDH, fosfatază alcalină, bilirubină (mai puțin de 1,6% din cazuri).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate, prezența cauzelor organice de obezitate, anorexie nevrotică, bulimie, boală mintală, sindromul Gilles de la Tourette, boala ischemica inimă, insuficiență cardiacă decompensată, defecte congenitale boli de inimă, boli ocluzive ale arterelor periferice, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, accidente cerebrovasculare tranzitorii), hipertensiune arterială (TA > 145/90 mm Hg), hipertiroidie, disfuncție hepatică sau renală severă, hiperplazie benignă de prostată însoțită de prezența de urină reziduală, feocromocitom, glaucom, dependență farmacologică stabilită, de droguri și alcool, utilizare simultană sau o perioadă mai mică de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO sau altele.
medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive, antipsihotice, triptofan), precum și alte medicamente pentru pierderea în greutate, sarcină, alăptare.
Epilepsie, tic motor-verbal (contracții musculare involuntare, tulburări de articulație), copilărie și varsta in varsta(nu au fost determinate siguranța și eficacitatea utilizării la copiii cu vârsta sub 18 ani și la persoanele cu vârsta peste 65 de ani).
Interacțiuni cu alte medicamente:
Inhibitori ai oxidării microzomale, incl. Inhibitorii P450 3A4 (ketoconazol, eritromicină, ciclosporină etc.) reduc Cl-ul sibutraminei. Medicamentele cu activitate serotoninergică cresc riscul de apariție a sindromului serotoninergic (agitație, transpirație, diaree, febră, aritmie, convulsii etc.).
Sarcina:
Un drog Meridian contraindicat (nu au fost efectuate studii adecvate controlate la femei).
Supradozaj:
Simptome: severitatea crescută a efectelor secundare.
Tratament: luarea de cărbune activ, terapie simptomatică, monitorizarea functiilor vitale, cu cresterea tensiunii arteriale si tahicardie - prescrierea de beta-blocante.
Conditii si perioade de pastrare:
Un drog Meridian aparține listei de substanțe puternice.
Un drog Meridian trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Formular de eliberare:
Capsule din gelatină tare, cu corp galben și capac albastru, supratipărit cu „10”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Capsule din gelatină tare, cu corp alb și capac albastru, supratipărit cu „15”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Compus:
1 capsula Meridian conţine clorhidrat de sibutramină monohidrat 10 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigodină (E132), dioxid de titan (E171), lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
7 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
1 capsula Meridian conţine clorhidrat de sibutramină monohidrat 15 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină, lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
În plus:
Este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială și pulsul la fiecare 2 săptămâni în primele 2 luni de tratament și apoi o dată pe lună. La pacienții cu hipertensiune arterială la nivelul tensiunii arteriale< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg tratamentul trebuie oprit. Apariția durerii în piept, a dispneei progresive (dificultăți de respirație) și a umflăturilor extremităților inferioare în timpul terapiei pot indica dezvoltarea hipertensiunii pulmonare (în acest caz, trebuie să consultați un medic).
Nu se recomandă utilizarea simultană a medicamentelor care măresc intervalul QT (astemizol, terfenadină, medicamente antiaritmice și alte medicamente), medicamente care conțin efedrină, fenilpropanolamină, pseudoefedrină etc. (risc de creștere a tensiunii arteriale și de creștere a ritmului cardiac), precum și ca și alte medicamente anorexigene cu un mecanism central acțiuni. Se recomandă prudență pe fondul hipokaliumului și hipomagnezemiei și în cazurile de afectare ușoară până la moderată a funcției hepatice și renale.
Trebuie reținut că sibutramina poate reduce salivația și poate contribui la dezvoltarea cariilor, a bolii parodontale, a candidozei și a disconfortului oral. În timpul tratamentului, se recomandă limitarea consumului de alcool. Nu ar trebui să fie folosit de șoferi în timpul lucrului Vehiculși oameni a căror profesie este asociată cu o concentrare crescută. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului.
Utilizarea este posibilă numai în cazurile în care toate celelalte măsuri care vizează reducerea greutății corporale sunt ineficiente. Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic cu experiență în corectarea obezității ca parte a terapiei complexe (dietă, schimbări în obiceiurile alimentare și stilul de viață, creșterea activității fizice). Perioada de administrare a unei doze de 15 mg trebuie limitată în timp.
E rău când greutate excesiva nu vrea să plece, în ciuda oricăror eforturi. Este și mai rău dacă numărul de kilograme în plus a atins deja un punct critic în care medicii diagnostichează obezitatea. În acest caz, nu mai rămâne nimic decât să apelezi la farmacii pentru ajutor. Medicamente Sunt multe care luptă cu excesul de grăsime. Una dintre ele este Meridiana.
Ce este Meridian?
„Meridia” nu este un supliment alimentar, nu o vitamină, ci un medicament dezvoltat de farmaciștii germani, așa că trebuie să îl iei în serios. Sarcina sa principală este de a suprima pofta de mâncare. Și se realizează datorită acțiunii substanțelor care fac parte din medicament:
- sibutramină - inițial s-au pus speranțe pe ea ca antidepresiv, dar nu a fost la înălțimea lor, ci datorită proprietăți secundare medicamentul a devenit anorectic, adică suprimant apetitul;
- sare de magneziu a acidului stearic – este utilizată activ în Industria alimentară ca stabilizator cu codul E572, în medicină stearat de magneziu este destinat să întărească sistem nervos, asigurați-vă că organismul absoarbe bine calciul;
- dioxina de silicon coloidal - folosită ca componentă în multe medicamente ca agent antiadeziv, adică o substanță care împiedică lipirea altor componente;
- celuloza microcristalină este o substanță vegetală care curăță organismul și elimină toxinele;
- Lactoză monohidrat - utilizat ca analog al zahărului în produse farmaceutice.
Sarcina comprimatelor Meridia în general este de a bloca senzația de foame, astfel încât dacă există o deficiență nutrienți o persoană care pierde în greutate nu a suferit fizic și psihologic.
Cum să luați Meridia
Medicamentul este disponibil în capsule (10 mg), care se administrează oral o dată pe zi, cu apă, de preferință dimineața, pe stomacul gol. In orice caz, Instrucțiuni Speciale Nu există informații despre combinarea acestuia cu alimente, așa că comprimatele pot fi luate atât înainte, cât și în timpul meselor. Cursul minim de admitere este de trei luni, maximul de un an. Dacă nu se obține un efect pronunțat la doza specificată sau greutatea este pierdută prea lent, dar pacientul nu simte disconfort fizic, atunci doza poate fi crescută la un comprimat și jumătate pe zi, adică până la 15 mg. .
Înainte de a începe, există o serie de linii directoare importante de luat în considerare:
- Meridia este un medicament care trebuie luat numai pe bază de prescripție medicală. Pur și simplu nu-l vând în farmacii.
- Acest medicament este o măsură extremă, la care se recurge dacă toate celelalte metode de combatere a excesului de greutate (dietă, exerciții fizice, alte medicamente) nu au avut succes.
- Administrarea comprimatelor Meridia poate avea loc numai sub supravegherea medicilor endocrinologi și nutriționiști, automedicația în în acest caz, inacceptabil.
- „Meridia” nu este un panaceu; terapia de slăbire trebuie să fie cuprinzătoare, aceasta implicând o schimbare completă a stilului de viață cu includerea activității fizice în rutina zilnică, abandonarea dietei obișnuite și terapie medicamentoasă suplimentară.
- Dacă efectul luării acestuia nu vă mulțumește, atunci nu puteți crește singur doza, altfel există riscul de a vă afecta sănătatea.
Un rezultat bun al tratamentului este o pierdere treptată în greutate - aproximativ 5% din greutatea totală în 2-3 luni.
Proprietățile pozitive ale tabletelor Meridia
Medicamentul chiar te ajută să slăbești. Capsulele Meridia reduc pofta de mancare si iti ofera o senzatie de satietate cu un mic aport caloric zilnic. În plus, ele reglează metabolismul, forțează intestinele să funcționeze după un program, iar organismul în ansamblu să consume mai mult energie, eliminând în același timp toxine. Toate acestea contribuie la pierderea kilogramelor în plus. Pe aceasta proprietăți pozitive medicamentele se epuizează.
Proprietățile negative ale tabletelor Meridia
Principala substanță a Meridia, sibutramina, este interzisă oficial în multe țări din întreaga lume datorită proprietăților sale psihotrope. Iar acolo unde este permis, este recomandat doar pentru forme severe obezitatea. Se crede că sibutramina are Influență negativă asupra sistemului nervos, perturbă echilibrul emoțional, te deprimă, te împiedică să gândești adecvat și creează dependență. Acesta este motivul pentru care lista reacțiilor adverse de la administrarea de comprimate Meridia este destul de lungă:
- s-ar putea să-ți pierzi obișnuitul senzații gustative, dar disconfortul va provoca uscarea gurii;
- este posibilă creșterea tensiunii arteriale și creșterea frecvenței cardiace;
- sunt posibile tulburări de somn până la insomnie;
- este posibil să aveți dureri de cap și greață;
- Fii pregătit pentru transpirație crescută.
Toate aceste simptome pot apărea atât după utilizarea pe termen lung a medicamentului, cât și imediat la începutul cursului. Deci Meridia este un medicament care necesită o îngrijire specială, care presupune monitorizarea regulată a tensiunii arteriale și a funcției cardiace.
În plus, medicamentul are o listă mare de contraindicații:
- vârsta - comprimatele nu sunt recomandate persoanelor sub 18 ani și peste vârsta de pensionare;
- diverse boli, inclusiv epilepsie, probleme hepatice și renale, nivel scăzut trombocite în sânge;
- psihic instabil;
- sarcina și alăptarea;
- bulimie și anorexie din cauza nervozității;
- probleme cu alcoolul sau drogurile.
În plus, medicamentul trebuie luat cu prudență de către cei care urmează un alt curs de tratament în paralel, deoarece Meridia nu se combină bine cu alte medicamente.
Există un alt dezavantaj al medicamentului - prețul său. Comprimatele Meridia nu sunt cea mai ieftină opțiune pentru terapia de slăbire.
Medicament cu acțiune centrală pentru tratamentul obezității
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Capsule gelatină tare, cu corp galben și capac albastru, supratipărit „10”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigodină (E132), dioxid de titan (E171), lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
7 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.
Capsule gelatină tare, cu corp alb și capac albastru, supratipărit „15”; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă, care curge liber.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină, lauril sulfat de sodiu, cerneală (gri), galben de chinolină.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
efect farmacologic
Un medicament pentru tratamentul obezității. Efectul terapeutic al sibutraminei se datorează metaboliților săi, care aparțin aminelor primare și secundare (metabolitul M1 și metabolitul M2) și sunt inhibitori ai recaptării serotoninei (5-hidroxitriptamina; 5-HT) și dopaminei. În țesutul creierului uman, metaboliții M1 și M2 suprimă recaptarea norepinefrinei și a serotoninei de 3 ori mai activ decât: 73%, 54%, respectiv 16%.
Sibutramina și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoamine și nu inhibă MAO. Au afinitate scăzută pentru un număr mare de receptori de neurotransmițători, inclusiv. serotoninergice (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergice (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamină (D 1 , D 2), receptorii NMDA muscarinici, histaminici (H 1), benzodiazepine și glutamat.
În studiile clinice la om, s-a demonstrat că sibutramina reduce greutatea corporală prin creșterea sațietății. Există dovezi ale unei legături între efectul generator de căldură al medicamentului și inhibarea încetinirii adaptive a metabolismului în timpul pierderii în greutate. Scăderea în greutate indusă de sibutramină este însoțită de modificări favorabile ale profilului lipidic și ale nivelurilor plasmatice la pacienții cu dislipidemie și diabet zaharat de tip 2.
Farmacocinetica
Aspiraţie
Sibutramina este bine absorbită din tractul digestiv și suferă un efect semnificativ de primă trecere prin ficat. Cmax a medicamentului a fost observată la 1,2 ore după o singură doză orală de 20 mg de sibutramină.
Distribuție și metabolism
Sibutramina este metabolizată de izoenzima CYP3A4 în metaboliții demetilați M1 și M2. Metaboliții activi farmacologic M1 și M2 ating Cmax după 3 ore.S-a demonstrat că cinetica liniară are loc în intervalul de doze de la 10 la 30 mg și nu se observă nicio modificare dependentă de doză a T1/2, dar există o creștere direct proporțională. în concentrația medicamentului în plasma sanguină. Cu doze repetate de metaboliți C ss M1 și M2 sa obținut în decurs de 4 zile și s-a observat o acumulare de aproape două ori. Farmacocinetica sibutraminei și metaboliților săi la pacienții obezi este similară cu cea a pacienților cu greutate corporală normală.
Legarea sibutraminei și a metaboliților săi M1 și M2 de proteinele plasmatice are loc la niveluri de aproximativ 97%, 94% și, respectiv, 94%.
Etapa primară de eliminare a sibutraminei și a metaboliților săi activi M1 și M2 este metabolizarea în ficat. Alți metaboliți (inactivi) sunt excretați în principal prin rinichi, precum și prin intestine într-un raport de 10:1.
T1/2 al sibutraminei este de 1,1 ore, T1/2 al metaboliților M1 și M2 este de 14 ore, respectiv 16 ore.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Datele relativ limitate disponibile în prezent nu indică existența unor diferențe semnificative clinic în farmacocinetica între bărbați și femei.
Farmacocinetica observată la pacienții vârstnici sănătoși (vârsta medie 70 de ani) este similară cu cea la pacienții tineri.
Insuficiența renală nu are niciun efect asupra ASC a metaboliților activi M1 și M2, cu excepția metabolitului M2 la pacienții cu boală renală în stadiu terminal dializați. Clearance-ul creatininei lor endogen a fost de aproximativ 2 ori mai mic decât la indivizii sănătoși (CL>80 ml/min).
La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată, ASC a metaboliţilor activi M1 şi M2 a fost cu 24% mai mare după o singură doză de sibutramină.
Indicatii
— obezitate nutrițională cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 kg/m2 sau mai mare;
- obezitate nutrițională cu un IMC de 27 kg/m2 sau mai mult în combinație cu diabet zaharat de tip 2 (neinsulino-dependent) sau dislipoproteinemie.
Contraindicatii
- prezența cauzelor organice ale obezității (de exemplu, hipotiroidie);
- tulburări grave de alimentație - anorexie nervoasă sau bulimie nervoasă;
- boală mintală;
- sindromul Gilles de la Tourette (tic generalizat cronic);
- utilizarea simultană a inhibitorilor MAO sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de numirea lui Meridia și 2 săptămâni după; utilizarea altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central care inhibă recaptarea serotoninei (de exemplu, antidepresive, antipsihotice); somnifere care conțin triptofan, precum și alte medicamente cu acțiune centrală pentru pierderea în greutate sau pentru tratamentul tulburărilor mintale;
— boli cardiovasculare(anamneză și curent): IHD (angina pectorală, infarct miocardic); decompensat insuficiență cronică; boli ocluzive ale arterelor periferice; tahicardie, aritmie;
boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, accidente cerebrovasculare tranzitorii);
— hipertensiune arterială necontrolată (TA peste 145/90 mmHg);
- tireotoxicoza;
- disfuncție severă a ficatului și/sau rinichilor;
- hiperplazie benignă de prostată;
- feocromocitom;
- glaucom cu unghi închis;
— dependență stabilită de droguri, droguri sau alcool;
- sarcina;
- perioada de alăptare (alăptare);
- copii și adolescenți până la 18 ani;
— vârsta peste 65 de ani;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- hipersensibilitate stabilită la sibutramină sau la alte componente ale medicamentului.
CU prudență
- antecedente de hipertensiune arterială;
— insuficiență circulatorie cronică;
— boli ale arterelor coronare (inclusiv antecedente);
— convulsii (inclusiv în istorie);
- epilepsie;
- afectarea funcției hepatice și/sau renale de severitate uşoară până la moderată, colelitiază;
- tendinta la sangerare, tulburari de sangerare, administrarea de medicamente care afecteaza hemostaza sau functia trombocitara;
- antecedente de ticuri motorii si verbale;
- glaucom.
Dozare
Doza este stabilită individual, în funcție de tolerabilitate și eficacitatea clinică. Ca doză inițială, luați 1 capsulă de Meridia 10 mg pe zi. La pacienții care răspund slab la administrarea Meridia 10 mg (scădere în greutate mai mică de 2 kg în primele 4 săptămâni), cu condiția ca medicamentul să fie bine tolerat, doza zilnică poate fi crescută la 15 mg, adică. 1 capsula Meridia 15 mg. La pacienții care răspund slab la Meridia 15 mg (scădere în greutate mai mică de 2 kg în primele 4 săptămâni), tratamentul suplimentar cu acest medicament trebuie întrerupt.
Capsulele Meridia trebuie luate dimineața, fără a mesteca și cu o cantitate suficientă de lichid (un pahar cu apă). Medicamentul poate fi luat pe stomacul gol sau combinat cu mesele.
Tratamentul nu trebuie să continue mai mult de 3 luni la pacienții care nu răspund bine la terapie, de exemplu. care nu reușesc să obțină o reducere cu 5% a greutății corporale față de nivelul inițial în decurs de 3 luni de la tratament. Tratamentul nu trebuie continuat dacă, în timpul terapiei cu Meridia, după obținerea unei reduceri a greutății corporale, pacientul crește cu 3 kg sau mai mult în greutate. Durata tratamentului cu Meridia nu trebuie să depășească 1 an.
Efecte secundare
Cel mai adesea, reacțiile adverse apar la începutul tratamentului (în primele 4 săptămâni). Severitatea și frecvența lor slăbesc în timp. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile.
Efectele secundare, în funcție de efectul asupra organelor și sistemelor, sunt prezentate în următoarea ordine: foarte des (≥ 10%), adesea (≥ 1%,<10%).
De multe ori: insomnie, gură uscată, constipație.
Din partea sistemului nervos central: adesea dureri de cap, amețeli, anxietate, parestezii, modificare a gustului.
adesea - tahicardie, palpitații, creșterea tensiunii arteriale, vasodilatație/hiperemie a pielii cu senzație de căldură. În studiile clinice, s-a observat o creștere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice în repaus cu o medie de 2-3 mm Hg. și o creștere a frecvenței cardiace cu 3-7 bătăi/min. Unii pacienți au prezentat o creștere mai semnificativă a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Creșteri semnificative clinic ale tensiunii arteriale și ale frecvenței cardiace au fost observate în principal la începutul tratamentului (primele 4-12 săptămâni). În astfel de cazuri, tratamentul trebuie întrerupt.
adesea - greață, exacerbare a hemoroizilor.
Din piele: adesea - transpirație.
Reacții adverse suplimentare au fost raportate în timpul studiilor de după punerea pe piață și sunt enumerate mai jos în funcție de sistemul de organe.
Din sistemul cardiovascular: fibrilatie atriala.
Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie.
Din sistemul imunitar: reacții alergice de hipersensibilitate (de la erupții cutanate moderate, mâncărime și urticarie la angioedem/edem Quincke/și anafilaxie).
Probleme mentale: depresie, psihoză, stări de ideație suicidară, sinucidere și manie. Dacă apar astfel de condiții, medicamentul trebuie întrerupt.
Din sistemul nervos: convulsii, somnolență, labilitate emoțională, tulburări de memorie pe termen scurt.
Din partea organului vederii: vedere încețoșată („cețoșează în fața ochilor”).
Din sistemul digestiv: diaree, vărsături, dureri abdominale, apetit crescut, sete, creștere reversibilă a nivelului enzimelor hepatice din sânge.
Din piele: alopecie, purpură Henoch-Schönlein.
Din sistemul urinar: nefrită interstițială acută, retenție urinară.
Din sistemul reproductiv: tulburări de ejaculare/orgasm, impotență, neregularități menstruale, sângerări uterine.
Alții: rinită, sinuzită, dureri de spate, sindrom asemănător gripei, edem periferic, sângerare.
Reacțiile de sevraj, cum ar fi durerea de cap sau creșterea apetitului, sunt rare.
Supradozaj
Există date limitate despre supradozajul cu sibutramină. Pacientul trebuie să-și anunțe medicul în cazul unei suspecte de supradozaj.
Cel mai comun reactii adverse asociate cu supradozaj: tahicardie, hipertensiune arterială, cefalee, amețeli.
Tratament: Nu există tratament special sau antidoturi specifice. Este necesar să se efectueze măsuri generale care vizează menținerea funcțiilor vitale ale corpului: asigurați, monitorizați starea sistemului cardiovascular și, de asemenea, dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică de susținere. Utilizarea în timp util a cărbunelui activat, precum și lavajul gastric, poate reduce aportul de sibutramină în organism. Studiile la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal dializați au arătat că metaboliții sibutraminei nu sunt eliminați semnificativ prin hemodializă.
Interacțiuni medicamentoase
Medicamente care inhibă citocromul CYP3A4
Administrarea simultană a medicamentelor care inhibă activitatea acestei enzime, cum ar fi ketoconazol, eritromicină, cimetidină în combinație cu sibutramină, a dus la creșterea concentrațiilor acesteia din urmă în plasma sanguină. Se recomandă prudență atunci când se utilizează sibutramină concomitent cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimelor citocromului P450.
Medicamente care afectează hemostaza și funcția trombocitelor
Au fost observate cazuri izolate de sângerare la pacienții care iau sibutramină. Deși relația cauzală rămâne neclară, se recomandă prudență atunci când se prescrie sibutramină pacienților predispuși la sângerare, precum și atunci când se utilizează concomitent cu sibutramină alte medicamente care afectează hemostaza sau funcția trombocitară.
inhibitori MAO
Este contraindicată administrarea de sibutramină concomitent cu inhibitori MAO. Înainte de începerea tratamentului cu sibutramină, după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO trebuie menținut un interval de cel puțin 2 săptămâni. Luarea mai multor medicamente în același timp, fiecare dintre ele crește nivelul serotoninei în creier, poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Sindromul serotoninergic a apărut rar în timpul utilizării concomitente a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) cu anumite medicamente pentru migrenă sau anumite opiacee sau când au fost administrate concomitent două ISRS. Deoarece sibutramina inhibă recaptarea serotoninei, nu trebuie utilizată concomitent cu alte medicamente care cresc nivelul serotoninei în creier.
Medicamente care cresc tensiunea arterială și ritmul cardiac
Interacțiunile medicamentoase cu utilizarea simultană a sibutraminei cu medicamente care cresc tensiunea arterială și ritmul cardiac nu au fost pe deplin studiate în prezent. Acest grup de medicamente include decongestionante, supresoare de tuse, medicamente pentru răceală și alergii care conțin efedrină sau pseudoefedrină. Prin urmare, în cazurile de utilizare simultană a acestor medicamente cu sibutramină, trebuie avută prudență.
Contraceptive orale
Sibutramina nu afectează efectul contraceptivelor orale.
Medicamente care afectează sistemul nervos central
Este contraindicată utilizarea combinată a sibutraminei cu medicamente de slăbire care acționează asupra sistemului nervos central sau medicamente pentru tratamentul tulburărilor mintale.
Etanol
Nu s-a constatat o deteriorare suplimentară a reacțiilor cognitive și psihomotorii la administrarea a 20 mg de sibutramină simultan cu o doză de alcool (0,5 ml/kg). Cu toate acestea, utilizarea simultană a sibutraminei și etanolului nu este recomandată.
Instrucțiuni Speciale
Meridia trebuie utilizată numai în cazurile în care toate măsurile non-medicamentale pentru pierderea în greutate sunt ineficiente - dacă pierderea în greutate în 3 luni este mai mică de 5 kg.
Pentru a decide dacă să luați Meridia, trebuie să consultați un medic, chiar dacă a trebuit să-l contactați anterior pe această problemă.
Tratamentul cu Meridia trebuie efectuat ca parte a terapiei complexe de pierdere în greutate sub supravegherea unui medic cu experiență practică în tratamentul obezității. Terapia complexă include atât schimbarea dietei și stilul de viață, cât și creșterea activității fizice. O componentă importantă a terapiei este crearea unor premise pentru schimbări permanente în obiceiurile alimentare și stilul de viață, care sunt necesare pentru a menține pierderea în greutate realizată chiar și după întreruperea terapiei medicamentoase. Ca parte a terapiei cu Meridia, pacienții trebuie să își schimbe stilul de viață și obiceiurile astfel încât să se asigure că pierderea în greutate obținută este menținută după terminarea tratamentului. Pacienții trebuie să fie clar că nerespectarea acestor cerințe va duce la creșterea în greutate repetată și la vizite repetate la medicul lor.
La pacienții cu comorbidități asociate cu obezitatea, se recomandă continuarea tratamentului numai dacă pierderea în greutate este combinată cu îmbunătățirea clinică a altor parametri, de exemplu, cu o îmbunătățire a profilului lipidic la pacienții cu dislipidemie sau o îmbunătățire a profilului glicemic la pacienți. cu diabet zaharat.
La unii pacienți, sibutramina duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale și/sau la o creștere a ritmului cardiac. Pacienții care iau Meridia trebuie să își măsoare regulat tensiunea arterială și ritmul cardiac. În primele 3 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizați la fiecare 2 săptămâni, de la a 4-a până la a 6-a lună - o dată pe lună, apoi în mod regulat, dar cel puțin o dată la 3 luni. Dacă în timpul a două vizite consecutive se detectează o creștere a frecvenței cardiace ≥ 10 bătăi/min sau a tensiunii arteriale sistolice/diastolice ≥ 10 mmHg, tratamentul trebuie întrerupt. La pacienţii a căror tensiune arterială a depăşit de două ori 145/90 mmHg în timpul măsurătorilor repetate, tratamentul cu Meridia trebuie întrerupt.
La pacienții cu sindrom de apnee în somn, este necesar să se monitorizeze în mod deosebit cu atenție nivelul tensiunii arteriale.
Deși nu a fost stabilită o legătură între administrarea de sibutramină și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare primare, totuși, având în vedere riscul bine-cunoscut al medicamentelor din acest grup, cu monitorizare medicală regulată este necesar să se acorde o atenție deosebită simptomelor precum dispneea progresivă ( dificultăți de respirație), durere în piept și umflare la nivelul picioarelor.
De obicei, există un risc crescut de sângerare atunci când luați împreună sibutramină și alți inhibitori ai recaptării serotoninei. La pacienții predispuși la sângerare sau care iau medicamente care afectează hemostaza sau funcția trombocitelor, sibutramina trebuie utilizată cu prudență.
Dacă omiteți o doză de Meridia, nu trebuie să luați o doză dublă de medicament la următoarea doză; se recomandă să continuați să luați medicamentul conform regimului prescris.
Durata tratamentului cu Meridia nu trebuie să depășească 1 an.
Deși nu există dovezi clinice de dependență de sibutramină, ar trebui să aflați dacă pacientul are antecedente de dependență de droguri și să acordați atenție posibilelor semne de abuz de droguri.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentele care afectează sistemul nervos central pot limita activitatea mentală, memoria și viteza de reacție. Și, deși în studii, sibutramina nu a afectat aceste funcții, cu toate acestea, administrarea Meridia poate limita capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Medicamentul face parte din lista de substanțe puternice aprobată prin Decretul Guvernului Federației Ruse din 29 decembrie 2007 N 964.
Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
