Antibiotice penicilină - descriere, tipuri, instrucțiuni de utilizare, formă de eliberare și mecanism de acțiune. Lista antibioticelor din seria penicilinei: descriere și tratament Amoxicilină din grupul penicilinei

Analogii penicilinei au deschis noi posibilități pentru medici în tratament boli infecțioase. Sunt mai rezistente la mediul agresiv al stomacului și au mai puține efecte secundare.

Despre peniciline

Penicilinele sunt cele mai vechi antibiotice cunoscute. Au multe specii, dar unele dintre ele și-au pierdut relevanța din cauza rezistenței. Bacteriile au putut să se adapteze și au devenit insensibile la acțiunea acestor medicamente. Acest lucru îi obligă pe oamenii de știință să creeze noi tipuri de mucegai, analogi ai penicilinei, cu proprietăți noi.

Penicilinele au toxicitate scăzută pentru organism, utilizare destul de răspândită și indicator bun acțiune bactericidă, dar sunt mult mai frecvente decât și-ar dori medicii. Acest lucru se datorează naturii organice a antibioticelor. O altă calitate negativă poate fi atribuită și dificultății de a le combina cu alte medicamente, în special cu cele similare din clasă.

Poveste

Prima mențiune despre peniciline în literatură a avut loc în 1963, într-o carte despre medicii indieni. Au folosit amestecuri de ciuperci în scopuri medicinale. Pentru prima dată în lumea iluminată, Alexander Fleming a reușit să le obțină, dar acest lucru nu s-a întâmplat intenționat, ci întâmplător, ca toate marile descoperiri.

Înainte de al Doilea Război Mondial, microbiologii britanici au lucrat la problema producției industriale de medicamente în volumele necesare. Aceeași problemă a fost rezolvată în paralel și în Statele Unite. De atunci, penicilina a devenit cel mai comun medicament. Dar de-a lungul timpului, alții au fost izolați și sintetizati, care l-au înlocuit treptat de pe podium. În plus, microorganismele au început să dezvolte rezistență la acest medicament, ceea ce a complicat tratamentul infecțiilor severe.

Principiul acțiunii antibacteriene

Parte perete celular bacteriile includ o substanță numită peptidoglican. Grupul de antibiotice peniciline afectează sinteza acestei proteine prin inhibarea formării enzimelor necesare. Microorganismul moare din cauza incapacității de a reînnoi peretele celular.

Cu toate acestea, unele bacterii au învățat să reziste unei astfel de invazii brutale. Ei produc beta-lactamaze, care distrug enzimele care afectează peptidoglicanii. Pentru a face față acestui obstacol, oamenii de știință au fost nevoiți să creeze analogi ai penicilinei care pot distruge și beta-lactamaza.

Pericolul uman

La începutul erei antibioticelor, oamenii de știință s-au gândit cât de toxice vor deveni pentru corpul uman, deoarece aproape toată materia vie este formată din proteine. Dar după ce am efectuat un număr suficient de studii, am aflat că practic nu există peptidoglican în corpul nostru, ceea ce înseamnă că medicamentul nu poate provoca niciun rău grav.

Spectrul de acțiune

Aproape toate tipurile de peniciline afectează bacteriile gram-pozitive din genul stafilococ, streptococ și agentul patogen al ciumei. De asemenea, spectrul lor de acțiune include toate microorganismele gram-negative, gonococii și meningococii, bacilii anaerobi și chiar unele ciuperci (de exemplu, actinomicetele).

Oamenii de știință inventează tot mai multe tipuri noi de peniciline, încercând să împiedice bacteriile să se obișnuiască cu proprietățile lor bactericide, dar acest grup de medicamente nu mai este potrivit pentru tratament. Una dintre proprietățile negative ale acestui tip de antibiotice este disbacterioza, deoarece intestinul uman este colonizat de bacterii care sunt sensibile la efectele penicilinei. Acest lucru merită reținut atunci când luați medicamente.

Tipuri principale (clasificare)

Oamenii de știință moderni oferă o diviziune modernă a penicilinelor în patru grupuri:

Naturale, care sunt sintetizate de ciuperci. Acestea includ benzilpenicilinele și fenoximetilpenicilina. Aceste medicamente au un spectru restrâns de acțiune, în principal asupra
Medicamente semisintetice cu rezistență la penicilinază. Sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de agenți patogeni. Reprezentanți: meticilină, oxacilină, nafcilină.
Carboxipeniciline (carbpenicilină).
Un grup de medicamente cu un spectru larg de acțiune:
- ureidopeniciline;
- amidopeniciline.

Forme biosintetice

Ca exemplu, iată câteva dintre cele mai comune acest moment medicamente care aparțin acestui grup. Probabil cea mai faimoasă dintre peniciline poate fi considerată „Bicillin-3” și „Bicilin-5”. Ei au fost pionierii unui grup de antibiotice naturale și au fost pioniera din categoria lor până când au apărut forme mai avansate de medicamente antimicrobiene.

„Extencilină”. Instrucțiunile de utilizare precizează că este un antibiotic beta-lactamic cu acțiune prelungită. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt exacerbările bolilor reumatice și bolile cauzate de treponem (sifilis, iacă și pinta). Disponibil sub formă de pulberi. Instrucțiunile de utilizare „Extencilină” nu recomandă combinarea cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NVPS), deoarece interacțiunea competitivă este posibilă. Acest lucru poate afecta negativ eficacitatea tratamentului.
„Penicilină-Fau” se referă la grupul de fenoximetilpeniciline. Se utilizează pentru tratarea bolilor infecțioase ale organelor ORL, pielii și mucoaselor, gonoree, sifilis, tetanos. Este folosit ca masura preventiva dupa interventii chirurgicale, pentru mentinerea remisiunii in reumatism, coree minora, endocardita bacteriana.
Antibioticul "Ospen" este un analog al medicamentului anterior. Se prezintă sub formă de tablete sau granule. Nu se recomandă combinarea cu NVPS și contraceptive orale. Adesea folosit în tratamentul bolilor copilăriei.

Forme semisintetice

Acest grup de medicamente include antibiotice modificate chimic derivate din mucegaiuri.

Prima pe această listă este amoxicilină. Instrucțiunile de utilizare (prețul - aproximativ o sută de ruble) indică faptul că medicamentul are un spectru larg de acțiune și este utilizat pentru infecții bacteriene de aproape orice localizare. Avantajul său este că este stabil în mediul acid al stomacului, iar după absorbție, concentrația în sânge este mai mare decât cea a altor reprezentanți ai acestui grup. Dar nu idealizați „Amoxicilină”. Instrucțiunile de utilizare (prețul poate varia în diferite regiuni) avertizează că medicamentul nu trebuie prescris pacienților cu mononucleoză, alergii și femeilor însărcinate. Utilizarea pe termen lung nu este posibilă din cauza unui număr semnificativ de reacții adverse.
Oxacilina sare de sodiu dat atunci când bacteriile produc penicilinază. Medicamentul este rezistent la acid, poate fi administrat pe cale orală, este bine absorbit în intestin. Este excretat rapid de rinichi, deci este necesar să se mențină constant concentrația dorită în sânge. Singura contraindicație este o reacție alergică. Disponibil sub formă de tablete sau în flacoane sub formă de lichid injectabil.
Ultimul reprezentant al penicilinelor semisintetice este trihidratul de ampicilină. Instrucțiunile de utilizare (tablete) indică faptul că are un spectru larg de acțiune, afectând atât bacteriile gram-negative, cât și gram-pozitive. Pacienții sunt bine tolerați, dar trebuie acordată prudență celor care iau anticoagulante (de exemplu, persoanele cu patologie a sistemului cardiovascular), deoarece medicamentul le potențează acțiunea.

Solvent

Penicilinele sunt vândute în farmacii sub formă de pulbere pentru injecție. Prin urmare, pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, acestea trebuie dizolvate într-un lichid. Acasă, puteți folosi apă distilată pentru preparate injectabile, clorură de sodiu sau o soluție de două procente de novocaină. Trebuie reținut că solventul nu trebuie să fie prea cald.

Indicații, contraindicații și efecte secundare

Indicatiile tratamentului cu antibiotice sunt diagnostice: pneumonie lobara si focala, empiem pleural, sepsis si septicemia, endocardita septica, meningita, osteomielita. Amigdalita bacteriană, difterie, scarlatina, antrax, gonoree, sifilis, infecții cutanate purulente.

Există puține contraindicații pentru tratamentul cu grupul penicilinei. În primul rând, prezența hipersensibilității la medicament și derivații săi. În al doilea rând, diagnosticul stabilit de epilepsie, care face imposibilă injectarea medicamentului în coloana vertebrală. În ceea ce privește sarcina și alăptarea, în acest caz, beneficiile așteptate ar trebui să depășească semnificativ riscurile posibile, deoarece bariera placentară este permeabilă la peniciline. În timpul administrării medicamentului, copilul trebuie transferat temporar la o altă metodă de hrănire, deoarece medicamentul pătrunde în lapte.

Efectele secundare pot fi observate simultan la mai multe niveluri.

Din partea sistemului nervos central, sunt posibile greață, vărsături, excitabilitate, meningism, convulsii și chiar comă. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, febră, dureri articulare și umflături. Au fost raportate cazuri de șoc anafilactic și decese. Datorită acțiunii bactericide, este posibilă candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza.

Caracteristici de utilizare

Cu prudență, este necesar să se prescrie pacienților cu insuficiență hepatică și renală, cu insuficiență cardiacă stabilită. Nu se recomandă utilizarea acestora persoanelor predispuse la reacții alergice, precum și celor care sunt hipersensibili la cefalosporine.

Dacă la cinci zile după începerea terapiei, nu au apărut modificări în starea pacientului, atunci este necesar să se utilizeze analogi de penicilină sau să se înlocuiască grupul de antibiotice. Concomitent cu numirea, de exemplu, substanța „Bicilin-3”, trebuie avută grijă pentru a preveni suprainfectia fungică. Pentru aceasta, sunt prescrise medicamente antifungice.

Este necesar să se explice clar pacientului că întreruperea medicamentului fără un motiv întemeiat provoacă rezistența microorganismelor. Și pentru a o depăși, veți avea nevoie de medicamente mai puternice, care provoacă reacții adverse severe.

Analogii penicilinei au devenit indispensabili în Medicină modernă. Deși acesta este cel mai timpuriu grup deschis de antibiotice, acesta rămâne încă relevant pentru tratamentul meningitei, gonoreei și sifilisului, are un spectru suficient de larg de acțiune și efecte secundare ușoare pentru a fi prescris copiilor. Desigur, ca orice medicament, penicilinele au contraindicații și efecte secundare, dar sunt mai mult decât compensate de posibilitățile de utilizare.

Penicilinele (penicilina)- un grup de antibiotice produse de multe tipuri de mucegaiuri ale genului penicillium, activ împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococi și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitelor. antibiotice beta-lactamice (beta-lactamine).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice, care au în comun prezența unui inel beta-lactamic cu patru membri în structura moleculei. Beta-lactamele includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemele, monobactamele. Beta-lactamele sunt grupul cel mai numeros utilizat în practica clinica medicamente antimicrobiene, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice.În 1928, omul de știință englez A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea unei ciuperci filamentoase de mucegai verde. (Penicillium notatum) provoacă moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanta activa ciuperca cu activitate antibacteriana, A. Fleming numita penicilina. În 1940, la Oxford, un grup de cercetători condus de H.W. Flory și E.B. Cheyna a izolat în formă pură cantități semnificative din prima penicilină din cultură Penicillium notatum.În 1942, remarcabilul cercetător autohton Z.V. Yermolyeva a primit penicilină dintr-o ciupercă Penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzilpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru uz clinic.

Grupul penicilinei include compuși naturali produși de diferite tipuri de mucegaiuri. Penicillium, și o serie de semi-sintetice. Penicilinele (ca și alte beta-lactamine) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapeneme.

Efect antibacterian beta-lactamele este asociată cu capacitatea lor specifică de a perturba sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular al bacteriilor are o structură rigidă, dă microorganismelor forma lor și le protejează de distrugere. Are la bază un heteropolimer - peptidoglican, format din polizaharide și polipeptide. Structura sa de plasă reticulat conferă peretelui celular rezistența sa. Compoziția polizaharidelor include aminozaharuri precum N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Aminozaharurile sunt asociate cu lanțuri peptidice scurte, inclusiv unii L- și D-aminoacizi. La bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 de straturi de peptidoglican, la bacteriile gram-negative - 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul de biosinteză a peptidoglicanilor, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele perturbă etapele târzii ale sintezei peretelui celular, împiedicând formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidază. Transpeptidaza este una dintre proteinele de legare a penicilinei cu care interacționează antibioticele beta-lactamice. Pe lângă transpeptidaze, proteinele de legare a penicilinei, enzimele implicate în etapele finale ale formării peretelui celular bacterian, includ carboxipeptidazele și endopeptidazele. Sunt prezente în toate bacteriile (de exemplu, în Staphylococcus aureus sunt 4 dintre ele Escherichia coli- 7). Penicilinele se leagă de aceste proteine la viteze diferite pentru a forma o legătură covalentă. În acest caz, are loc inactivarea proteinelor de legare a penicilinei, rezistența peretelui celular bacterian este afectată, iar celulele sunt supuse lizei.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, penicilinele sunt absorbite și distribuite în întregul organism. Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale (sinoviale, pleurale, pericardice, bile), unde ajung rapid la concentrații terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul prostata- concentrațiile de peniciline sunt scăzute aici. Concentrația de peniciline în lichidul cefalorahidian poate fi diferită în funcție de condiții: în mod normal - mai puțin de 1% din ser, cu inflamație poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea de medicamente în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul lor de înjumătățire este scurt (30-90 de minute), concentrația în urină este mare.

Sunt câteva clasificări Medicamente aparținând grupului penicilinelor: după structura moleculară, după surse de producție, după spectrul de activitate etc.

Conform clasificării prezentate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt clasificate după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențe în căile de preparare):

I. Preparate din peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului):

Actorie scurta:

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

De lungă durată:

benzilpenicilină (sare de novocaină),

Bicilină-1,

Bicilină-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinele semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

Rezistent la penicilinaza:

oxacilină (sare de sodiu),

nafcilină;

Spectru larg de acțiune:

ampicilina,

Amoxicilină.

II.2. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

Spectru larg de acțiune, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sare disodica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Pentru administrare enterală (rezistent la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

carfecilina.

După clasificarea penicilinelor dată de I.B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupuri:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpenicilina).

2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. Amidinopeniciline (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopeniciline (azlocilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamaze, au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Ghidul Federal (sistem formulat), ediția a VIII-a.

1. Natural:

benzilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

benzatină benzilpenicilină,

benzilpenicilină procaină,

benzatină fenoximetilpenicilină.

2. Antistafilococic:

oxacilina.

3. Spectru extins (aminopeniciline):

ampicilina,

Amoxicilină.

4. Activ faţă de Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline:

ticarcilina.

Ureidopeniciline:

azlocilina,

piperacilină.

5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejați cu inhibitori):

amoxicilină/clavulanat,

ampicilină/sulbactam,

ticarcilină/clavulanat.

Peniciline naturale (naturale). sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile Gram-pozitive și cocii. Penicilinele biosintetice sunt obținute dintr-un mediu de cultură pe care sunt crescute anumite tulpini de mucegai. (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și persistente dintre ele este benzilpenicilina. ÎN practică medicală se foloseste benzilpenicilina diverse săruri- sodiu, potasiu și novocaină.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare sunt ineficiente pentru terapie. infecții cu stafilococ, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamaze. Sunt eficiente în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive (incl. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Coci gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), unii anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetă (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organismele Gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyiȘi Pasteurella multocida.În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amebiazei, rickettsia, ciupercile, penicilinele sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele de acțiune antibacteriană ale benzilpenicilinei și fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina împotriva sensibilității Neisseria spp.și niște anaerobi. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții grad mediu gravitatie. Se determină activitatea preparatelor cu penicilină biologic prin acţiune antibacteriană asupra unei anumite tulpini Staphylococcus aureus. Activitatea a 0,5988 μg de sare de sodiu cristalină chimic pură a benzilpenicilinei este luată pe unitate de acțiune (1 ED).

Dezavantajele semnificative ale benzilpenicilinei sunt instabilitatea acesteia la beta-lactamaze (atunci când inelul beta-lactamic este scindat enzimatic de beta-lactamaze (penicilinaze) cu formarea acidului penicilanic, antibioticul își pierde activitatea antimicrobiană), absorbția ușoară în stomac (necesită căile de administrare injectabile) și activitate relativ scăzută împotriva majorității organismelor Gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină nu pătrund bine în lichidul cefalorahidian, cu toate acestea, odată cu inflamarea meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, folosită sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, acționează pentru un timp scurt - 3-4 ore, deoarece. este excretat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În acest sens, sărurile slab solubile ale benzilpenicilinei (inclusiv sare de novocaină) și benzilpenicilinei au fost propuse pentru utilizare în practica medicală.

Forme prelungite de benzilpenicilină sau depot-peniciline: Bicilină-1 (benzilpenicilină benzilină), precum și medicamente combinate pe bază de acestea - Bicilină-3 (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină sodică + benzilpenicilină novocaină sare), Bitsillinin-benzillinin-5 sare de novocaină) ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Ele sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în interior tesut muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația de antibiotic în sânge pentru un timp semnificativ și astfel să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile benzilpenicilinei sunt utilizate parenteral, tk. sunt distruse în mediul acid al stomacului. Dintre penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) are proprietăți stabile la acid, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă chimic de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în loc de grupare benzii în moleculă.

Benzilpenicilina este utilizată pentru infecțiile cauzate de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae (Pneumonie dobândită în comunitate, meningita), Streptococcus pyogenes(amigdalita streptococica, impetigo, erizipel, scarlatina, endocardita), cu infectii meningococice. Benzilpenicilina este antibioticul de elecție în tratamentul difteriei, gangrenei gazoase, leptospirozei și bolii Lyme.

Bicilinele sunt indicate, în primul rând, dacă este necesară menținerea concentrațiilor eficiente în organism pentru o perioadă lungă de timp. Ele sunt utilizate pentru sifilis și alte boli cauzate de treponem palid (vici), infecții streptococice (cu excepția infecțiilor cauzate de streptococi de grup B) - amigdalita acută, scarlatina, infecții ale rănilor, erizipel, reumatism, leishmanioză.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale și pe baza acestuia a început dezvoltarea medicamentelor semisintetice.

Acidul 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul de penicilină") - un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă. Un radical lateral este asociat cu inelul beta-lactamic, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultată. În penicilinele naturale, structura radicalului depinde de compoziția mediului pe care cresc. Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice se obțin prin modificare chimică prin adăugarea diverșilor radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel, s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

Rezistent la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamaze);

Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat pe cale orală;

Posedă un spectru larg de activitate.

Izoxazolpeniciline (izoxazolil peniciline, penicilinaze stabile, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică beta-lactamaza (penicilinaza) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% dintre tulpini sunt formatoare de penicilinază). Staphylococcus aureus).

Principalul medicament antistafilococic este oxacilina. Grupul de medicamente rezistente la penicilinază include și cloxacilină, flucloxacilină, meticilină, nafcilină și dicloxacilină, care, datorită toxicității ridicate și/sau eficacității scăzute, nu și-au găsit utilizare clinică.

Spectrul de acțiune antibacteriană al oxacilinei este similar cu cel al benzilpenicilinei, dar datorită rezistenței oxacilinei la penicilinază, este activ împotriva stafilococilor formatori de penicilinază, care sunt rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva coci gram-pozitivi (inclusiv stafilococi care nu produc beta-lactamaze), izoxazolpeniciline, incl. oxacilina sunt semnificativ inferioare penicilinelor naturale, prin urmare, în bolile cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, sunt mai puțin eficiente decât acestea din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), anaerobi. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt indicate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilinază.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre isoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

Absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastrointestinal. Poti folosi aceste antibiotice atat parenteral (in/m, in/in) cat si in interior, dar cu 1-1,5 ore inainte de masa, deoarece. au rezistență scăzută la acidul clorhidric;

Un grad ridicat de legare la albumina plasmatică (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

Nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară ajustarea regimului de dozare în insuficiență renală ușoară.

Valoarea clinică principală a oxacilinei este tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină. Staphylococcus aureus(excluzând infecțiile cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere că tulpinile sunt frecvente în spitale Staphylococcus aureus rezistent la oxacilină și meticilină (meticilină, prima penicilină rezistentă la penicilinază, a fost întreruptă). Tulpini nosocomiale și dobândite în comunitate Staphylococcus aureus Bacteriile rezistente la oxacilină/meticilină sunt de obicei multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactamine și adesea și la macrolide, aminoglicozide și fluorochinolone. Medicamentele de elecție pentru infecțiile cu SARM sunt vancomicina sau linezolid.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin activă decât benzilpenicilina). Nafcilina pătrunde prin BBB (concentrația sa în lichidul cefalorahidian este suficientă pentru a trata meningita stafilococică), este excretată în principal cu bilă (concentrația maximă în bilă este mult mai mare decât în ser), într-o măsură mai mică - prin rinichi. Poate fi folosit pe cale orală și parenterală.

Amidinopeniciline - Acestea sunt peniciline cu spectru îngust de acţiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru extins de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibioticele semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează Pseudomonas aeruginosa:

Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopeniciline: piperacilină, azlocilină, mezlocilină.

Aminopeniciline - antibiotice cu spectru larg. Toate sunt distruse de beta-lactamaze ale bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Ampicilina este strămoșul grupului aminopenicilinelor. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, este inferioară ca activitate benzilpenicilinei, dar superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre de acțiune similare. Comparativ cu penicilinele naturale, spectrul antimicrobian al ampicilinei și al amoxicilinei se extinde la tulpinile susceptibile de enterobacterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mai bine decât acționează penicilinele naturale Listeria monocytogenesși enterococi sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina are cea mai mare activitate împotriva Streptococcus pneumoniae, rezistent la peniciline naturale.

Ampicilina nu este eficientă împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază Staphylococcus spp., toate tulpinile Pseudomonas aeruginosa, majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Sunt produse preparate combinate, de exemplu, Ampiox (ampicilină + oxacilină). Combinația de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină este rațională, deoarece. spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

Diferența dintre amoxicilină (care este unul dintre antibioticele orale de top) și ampicilină este profilul său farmacocinetic: atunci când este administrată pe cale orală, amoxicilină este mai rapid și mai bine absorbită în intestin (75-90%) decât ampicilina (35-50%), biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar. Amoxicilina pătrunde mai bine în unele țesuturi, inclusiv. în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația sa este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor față de benzilpenicilină:

Posibilitate de programare in interior;

Legarea nesemnificativă de proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă - și pătrundere bună în țesuturi și fluide corporale (cu meningită, concentrațiile în lichidul cefalorahidian pot fi de 70-95% din concentrațiile din sânge);

Multiplicitatea destinației medicamente combinate- de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru numirea aminopenicilinelor sunt infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, infecții ale rinichilor și tractului urinar, infecții gastrointestinale , eradicare Helicobacter pylori(amoxicilină), meningită.

O caracteristică a efectului nedorit al aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate „ampicilină”, care este o erupție maculopapulară de natură non-alergică, care dispare rapid atunci când medicamentul este întrerupt.

Una dintre contraindicațiile la numirea aminopenicilinelor este Mononucleoza infectioasa.

Penicilinele antipseudomonale

Acestea includ carboxipenicilinele (carbenicilina, ticarcilina) si ureidopenicilinele (azlocilina, piperacilina).

Carboxipeniciline - Acestea sunt antibiotice care au un spectru de activitate antimicrobiană asemănătoare cu aminopenicilinele (cu excepția acțiunii asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipseudomonas, inferioară ca activitate altor peniciline antipseudomonas. Carboxipenicilinele acționează asupra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)și specii de proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificație clinică carboxipenicilinele sunt reduse. Deși au un spectru larg de acțiune, sunt inactive împotriva majorității tulpinilor. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multiplicitatea numirii - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopeniciline - acestea sunt si antibiotice antipseudomonale, spectrul lor de actiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează importanța în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele în raport cu Pseudomonas aeruginosa. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele antipseudomonale sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

Introduceți numai parenteral (în / m și / în);

Excreția implică nu numai rinichii, ci și ficatul;

Multiplicitatea aplicării - de 3 ori pe zi;

Rezistența bacteriană secundară se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la penicilinele antipseudomonale și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antipseudomonale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupe de peniciline antipseudomonale sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile. Pseudomonas aeruginosa,în combinaţie cu aminoglicozide şi fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au activitate antimicrobiană ridicată, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență microbiană.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaze), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană și duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme. .

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la acțiunea beta-lactamazelor. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze. Ele sunt utilizate în crearea de peniciline protejate cu inhibitori.

Inhibitorii de beta-lactamaze, precum penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe se leagă ireversibil de beta-lactamaze și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii de beta-lactamaze sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de genele plasmide.

Peniciline protejate cu inhibitori sunt o combinație a unui antibiotic penicilină cu un inhibitor specific de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii de beta-lactamaze nu sunt utilizați singuri, ci sunt utilizați în combinație cu beta-lactamele. Această combinație vă permite să creșteți rezistența antibioticului și activitatea acestuia împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor protejate de inhibitori corespunde spectrului de peniciline conținute în compoziția lor, diferă doar nivelul rezistenței dobândite. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor localizare diferită iar pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele protejate cu inhibitori includ amoxicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam, amoxicilină/sulbactam, piperacilină/tazobactam, ticarcilină/clavulanat. Ticarcilin/clavulanat are activitate antipseudomonală și este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam are propria activitate antibacteriană împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceaeși familii de bacterii nefermentante Acinetobacter.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni susceptibili. Sunt utilizate în principal pentru infecțiile tractului respirator superior, în tratamentul amigdalitei, scarlatinei, otitei medii, sepsisului, sifilisului, gonoreei, infecțiilor gastrointestinale, infecțiilor tractului urinar etc.

Este necesar să utilizați peniciline numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie amintit că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și a altor antibiotice) sau întreruperea prea devreme a tratamentului poate duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme (în special peniciline naturale). Dacă apare rezistență, terapia cu antibiotice trebuie continuată.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie.În oftalmologie, penicilinele se aplică local sub formă de instilații, injecții subconjunctivale și intravitreale. Penicilinele nu trec bine prin bariera hemato-oftalmică. Pe fundalul proces inflamator pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește și concentrațiile în acestea ajung semnificative din punct de vedere terapeutic. Deci, atunci când este insuflat în sac conjunctival Concentrațiile terapeutice de peniciline sunt determinate în stroma corneei; atunci când sunt aplicate local, practic nu pătrund în umiditatea camerei anterioare. Cu administrarea subconjunctivală, medicamentele sunt determinate în corneea și umiditatea camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros- concentratii sub cea terapeutica.

Solutii pentru aplicație locală bucătar improvizat. Penicilinele sunt utilizate pentru tratarea conjunctivitei gonococice (benzilpenicilina), a keratitei (ampicilină, benzilpenicilină, oxacilină, piperacilină etc.), a canaliculitei, cauzate în special de actinomicete (benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină), a abceselor și a //aclavimonilampilinului (arbitilina) sulbact am, fenoximetilpenicilină și etc.) și alte boli oculare. În plus, penicilinele sunt folosite pentru prevenire complicatii infectioase cu leziuni ale pleoapelor și orbitei, în special cu pătrunderea unui corp străin în țesuturile orbitei (ampicilină / clavulanat, ampicilină / sulbactam etc.).

Utilizarea penicilinelor în practica urologică.În practica urologică, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă din antibioticele peniciline (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de elecție, este considerată nejustificată din cauza nivelului ridicat de rezistență al tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate dintre antibiotice și o gamă largă de efecte terapeutice (în special cele naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitatea la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (după diverse surse, de la 1 la 10%). Penicilinele sunt mai susceptibile decât medicamentele din alte grupe farmacologice de a provoca alergii la medicamente. La pacienții care au avut reacții alergice la introducerea penicilinelor în istorie, cu utilizare ulterioară, aceste reacții sunt observate în 10-15% din cazuri. Mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior astfel de reacții dezvoltă o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice imediate, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu produsul intermediar al metabolismului lor - grupul penicilinei. Se numește determinant antigenic major și se formează atunci când inelul beta-lactamic este rupt. Mici determinanți antigenici ai penicilinelor includ, în special, molecule nemodificate de peniciline, benzilpeniciloat. Ele sunt formate in vivo, dar se determină și în soluții de peniciline preparate pentru administrare. Se crede că reacțiile alergice precoce la peniciline sunt mediate în principal de anticorpii IgE la determinanți antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie) - de obicei de anticorpi IgE la un determinant antigenic mare.

Reacțiile de hipersensibilitate sunt cauzate de formarea de anticorpi în organism și apar de obicei în câteva zile după începerea utilizării penicilinei (timpul poate varia de la câteva minute la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, dermatită, febră. În cazurile mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea mucoaselor, artrită, artralgii, afectarea rinichilor și alte tulburări. Posibil șoc anafilactic, bronhospasm, durere în abdomen, umflare a creierului și alte manifestări.

O reacție alergică severă este o contraindicație absolută pentru introducerea penicilinelor în viitor. Pacientului trebuie să i se explice că chiar și o cantitate mică de penicilină care a intrat în organism cu alimente sau în timpul unui test cutanat poate fi mortală pentru el.

Uneori singurul simptom reactie alergica pe peniciline este febră (prin natură este constantă, remitentă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în 1-1,5 zile după întreruperea medicamentului, dar uneori poate dura câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv cosmetice și Produse alimentare poate provoca sensibilizare.

Penicilinele pot provoca diverse efecte secundare și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: atunci când sunt luate pe cale orală - un efect iritant, incl. glosită, stomatită, greață, diaree; cu introducerea / m - durere, infiltrare, necroză aseptică a mușchilor; cu un / în introducere - flebită, tromboflebită.

Este posibilă creșterea excitabilității reflexe a sistemului nervos central. La utilizarea dozelor mari pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dereglarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile sunt mai probabile la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și/sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Din cauza riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sării de sodiu a benzilpenicilinei, care se administrează extrem de atent, conform indicațiilor vitale).

În tratamentul penicilinelor, este posibilă dezvoltarea suprainfectiei, candidoza cavității bucale, vaginul, disbacterioza intestinală. Penicilinele (mai des ampicilina) pot provoca diaree asociată antibioticelor.

Utilizarea ampicilinei duce la apariția unei erupții cutanate „ampicilină” (la 5-10% dintre pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar este mai probabil să apară în zilele 5-10 de ampicilină în doză mare la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice la utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicatii vasculare sub formă de sindroame Onet (ischemie și gangrenă a extremităților la injectarea accidentală într-o arteră) sau Nicolau (embolie a vaselor pulmonare și cerebrale la injectarea în venă).

Când se utilizează oxacilină, sunt posibile hematurie, proteinurie și nefrită interstițială. Utilizarea penicilinelor antipseudomonale (carboxipeniciline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptome de neurotoxicitate, acute nefrită interstițială, disbacterioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când se utilizează carbenicilină, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Aplicare in timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și strict controlate la om, penicilinele, incl. protejate cu inhibitori, sunt utilizate pe scară largă la femeile însărcinate, fără complicații raportate.

În studiile pe animale de laborator cu introducerea de peniciline în doze 2-25 (pentru diferite peniciline) mai mari decât cele terapeutice, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcția de reproducere nu a fost detectat. Nu au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice odată cu introducerea penicilinelor la animale.

În conformitate cu recomandările general recunoscute ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupa penicilinei în ceea ce privește efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B FDA (studiul reproducerii). la animale nu au evidențiat un efect advers al medicamentelor asupra fătului, dar nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femeile gravide).

Atunci când prescrieți peniciline în timpul sarcinii, trebuie (ca și în cazul oricăror alte mijloace) să țineți cont de durata sarcinii. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze cu strictețe starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele trec în laptele matern. Deși nu au fost raportate complicații semnificative la om, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copilului, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. La utilizarea penicilinelor la copii nu au fost înregistrate probleme specifice pediatrice, totuși, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copiii mici poate duce la cumul de peniciline (în acest sens, există un risc crescut de neurotoxicitate). cu dezvoltarea convulsiilor).

Geriatrie. Nu au fost raportate probleme geriatrice specifice cu utilizarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie amintit că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la afectarea funcției renale cauzată de vârstă și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală și hepatică.În cazul insuficienței renale/hepatice, cumulul este posibil. Cu insuficiență moderată și severă a funcției renale și/sau hepatice, este necesară ajustarea dozei și o creștere a perioadelor dintre injecțiile cu antibiotice.

Interacțiunea penicilinelor cu alte medicamente. Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibioticele bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) au un efect antagonist. Trebuie avut grijă când se combină peniciline active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), cu anticoagulante și agenți antiplachetari (risc potențial de creștere a sângerării). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când este combinat cu sulfonamide, efectul bactericid poate fi slăbit. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza circulației estrogenului enterohepatic afectate. Penicilinele pot încetini excreția de metotrexat din organism (inhiba secreția tubulară a acestuia). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu a benzilpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA crește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că de mult aportul oral antibioticele pot fi suprimate de microflora intestinală care produce vitaminele B 1, B 6, B 12, PP, este indicat ca pacienții să prescrie vitamine din grupa B pentru prevenirea hipovitaminozei.

În concluzie, trebuie menționat că penicilinele reprezintă un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu o încălcare a sintezei de peptidoglican a peretelui celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele de legare a penicilinei situate pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului lor de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul reacțiilor nedorite.

De-a lungul a câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme asociate cu utilizarea lor greșită. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este adesea nerezonabilă. Regimul de tratament incorect - selectarea incorectă a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența de administrare pot duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, reducerea eficacității și dezvoltarea rezistenței la medicamente.

Astfel, în prezent, majoritatea tulpinilor Staphylococcus spp. rezistent la peniciline naturale. În ultimii ani, frecvența de detectare a tulpinilor rezistente a crescut. Neisseria gonorrhoeae.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea de beta-lactamaze. Pentru a depăși rezistența dobândită care este larg răspândită în rândul microorganismelor, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt utilizate la crearea de peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Trebuie amintit că alegerea unuia sau altui medicament antibacterian, incl. penicilina, ar trebui să se datoreze, în primul rând, sensibilității agentului patogen care a cauzat boala la aceasta, precum și absenței contraindicațiilor la numirea sa.

Penicilina este prima din lume, care a devenit o adevărată salvare pentru milioane de oameni. Cu ajutorul lui, medicii au putut declara război bolilor considerate fatale la acea vreme: pneumonie, tuberculoză,. Cu toate acestea, tratamentul patologiilor cu utilizarea antibioticelor trebuie efectuat numai după ce a fost stabilit un diagnostic precis și strict conform prescripției medicului.

Istoria descoperirilor

Descoperirea proprietăților antibacteriene ale penicilinei a avut loc în 1928. Celebrul om de știință Alexander Fleming, în urma unui experiment obișnuit cu colonii, a găsit pete de mucegai obișnuit în unele cupe cu culturi.

După cum s-a dovedit în urma unor studii ulterioare, nu existau bacterii dăunătoare în pahare cu pete de mucegai. Ulterior, din mucegaiul verde obișnuit a fost derivată o moleculă capabilă să omoare bacteriile. Așa s-a născut primul antibiotic modern, Penicilina.

Grupul Penicillium

În zilele noastre, penicilinele reprezintă un întreg grup de antibiotice produse de anumite tipuri de mucegai (genul Penicillium).

Ele pot fi active împotriva grupurilor întregi de microorganisme gram-pozitive, precum și a unora gram-negative: stafilococi, spirochete, meningococi.

Penicilinele aparțin unui grup mare de antibiotice beta-lactamice care conțin o moleculă specială de inel beta-lactamic.

Indicatii

Antibioticele din grupul penicilinei sunt utilizate în tratamentul unui număr mare de boli infecțioase. Sunt prescrise pentru sensibilitatea microorganismelor patogene la medicament pentru tratamentul următoarelor patologii:

multe tipuri de pneumonie;
osteomielita;
infectii sistemul genito-urinar, cea mai mare parte a tractului digestiv;
scarlatină;
difterie;
antrax;
boli ginecologice;
boli ale organelor ORL;
sifilis, gonoree și multe altele.

De asemenea, acest tip de antibiotic este utilizat în tratamentul rănilor infectate cu bacterii. Ca profilaxie a complicațiilor purulente, medicamentul este prescris în perioada postoperatorie.

Medicamentul poate fi utilizat în copilărie cu sepsis ombilical, pneumonie, otită la nou-născuți și sugari, de asemenea, de vârstă fragedă. Penicilina este eficientă și în pleurezia purulentă și meningită.

Utilizarea penicilinei în medicină:

Contraindicații

Utilizarea seriei de peniciline pentru tratamentul infecțiilor nu este întotdeauna posibilă. Este strict interzis să luați medicamentul persoanelor cu sensibilitate ridicată la medicament.

Utilizarea acestui antibiotic este, de asemenea, contraindicată la pacienții care suferă de astm bronșic de diverse origini, febra fânului, cu antecedente de sau alții pe substanța activă.

Formular de eliberare

Companiile farmacologice moderne produc preparate de penicilină pentru injecții sau sub formă de tablete. Mijloacele de injectare intramusculară sunt produse în sticle (din sticlă), sigilate cu dopuri de cauciuc, iar deasupra cu capace metalice. Înainte de administrare, substratul este diluat cu clorură de sodiu sau apă pentru preparate injectabile.

Tabletele sunt produse în ambalaje celulare cu o doză de 50 până la 100 de mii de unități. De asemenea, este posibil să se producă pastile de ecmolyn pentru resorbție. Dozare în acest caz nu depășește 5 mii de unități.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al penicilinei este de a inhiba enzimele implicate în formarea peretelui celular al microorganismelor. Membrana celulară protejează bacteriile de influențele mediului, încălcările sintezei sale duc la moartea agenților patogeni.

Acesta este efectul bactericid al medicamentului. Acționează asupra unor varietăți de bacterii gram-pozitive (streptococi și stafilococi), precum și asupra mai multor varietăți de bacterii gram-negative.

Este demn de remarcat faptul că penicilinele pot afecta doar bacteriile care se înmulțesc. Celulele inactive nu construiesc membrane, deci nu mor din cauza inhibiției enzimatice.

Instructiuni de folosire

Efectul antibacterian al penicilinei se realizează prin injecție intramusculară, atunci când este luată pe cale orală, precum și când acţiune locală. Mai des, forma de injecție este utilizată pentru tratament. Atunci când este administrat intramuscular, medicamentul este absorbit rapid în sânge.

Cu toate acestea, după 3-4 ore, dispare complet din sânge. Prin urmare, se recomandă administrarea regulată a medicamentelor la intervale regulate de 4 ori pe zi.

Este permisă administrarea medicamentului intravenos, subcutanat și, de asemenea, în canalul spinal. Pentru tratamentul pneumoniei complexe, meningitei sau sifilisului, este prescrisă o schemă specială, pe care numai un medic o poate prescrie.

Când luați penicilină sub formă de tablete, doza trebuie determinată și de medic. De regulă, pentru infecțiile bacteriene se prescriu 250-500 mg la fiecare 6-8 ore. Dacă este necesar, o singură doză poate fi crescută la 750 mg. Tabletele trebuie luate cu o jumătate de oră înainte de masă sau cu 2 ore după. Durata cursului va spune medicului.

Efecte secundare

Deoarece penicilinele sunt un medicament natural, ele au o toxicitate minimă printre alte grupuri de antibiotice derivate artificial. Cu toate acestea, apariția reacțiilor alergice este încă posibilă.

Spălați forma de tabletă de penicilină cu o cantitate mare de lichid. În procesul de tratament cu antibiotice din seria penicilinei, este important să nu săriți peste dozele recomandate, deoarece efectul medicamentului poate fi slăbit. Dacă se întâmplă acest lucru, doza omisă trebuie luată cât mai curând posibil.

Se întâmplă că, după 3-5 zile după administrarea sau administrarea regulată a medicamentului, nu există nicio îmbunătățire, atunci ar trebui să consultați un medic pentru a ajusta cursul tratamentului sau doza de medicament. Nu se recomandă întreruperea cursului tratamentului fără a consulta un medic.

Reguli de utilizare a antibioticelor:

interacțiunea medicamentoasă

Când se prescrie penicilină, trebuie acordată atenție interacțiunii acesteia cu alte medicamente utilizate. Nu puteți combina acest antibiotic cu următoarele medicamente:

reduce eficacitatea antibioticelor peniciline.
Aminoglicozidele sunt capabile să intre în conflict cu penicilina sub aspect chimic.
Sulfonamidele reduc, de asemenea, efectul bactericid.
Trombolitice.

Prețul penicilinei

Penicilina este considerată una dintre cele mai ieftine medicamente antibacteriene. Prețul a 50 de sticle de pulbere pentru a crea o soluție variază de la 280 la 300 de ruble. Costul tabletelor de 250 mg numărul 30 este puțin peste 50 de ruble.

ieftin

Analogii ieftini ai penicilinei includ ampicilină și bicilină. De asemenea, costul lor sub formă de tablete nu depășește 50 de ruble.

Sinonime de droguri

Sinonime ale medicamentului se numesc procaină-benzilpenicilină, benzilpenicilină de sodiu, potasiu, sare de novocaină.

Analogi naturali

Penicilinele medicinale naturale includ:

Fenoximetilpenicilină;
Benzatină benzilpenicilină;
Săruri de benzilpenicilină (sodiu, potasiu, novocaină).

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

rata medie

Bazat pe 0 recenzii

Ciupercile sunt regnul organismelor vii. Ciupercile sunt diferite: unele dintre ele intră în alimentația noastră, altele provoacă boli de piele, altele sunt atât de otrăvitoare încât pot duce la moarte. Dar ciupercile din genul Penicillium salvează milioane de vieți umane de bacteriile patogene.

Antibiotice din seria penicilinei sunt încă folosite în medicină.

Descoperirea penicilinei și proprietățile ei

În anii 30 ai secolului trecut, Alexander Fleming a efectuat experimente cu stafilococi. A studiat infecțiile bacteriene. După ce a crescut un grup din acești agenți patogeni într-un mediu nutritiv, omul de știință a observat că există zone în cupă care nu erau înconjurate de bacterii vii. Ancheta a arătat că mucegaiul verde obișnuit, căruia îi place să se așeze pe pâinea veche, este „vinovată” de aceste pete. Mucegaiul a fost numit Penicillium și, după cum s-a dovedit, a produs o substanță care ucide stafilococii.

Fleming a intrat mai adânc în această problemă și în curând a izolat penicilina pură, care a devenit primul antibiotic din lume. Principiul de acțiune al medicamentului este următorul: atunci când o celulă bacteriană se divide, fiecare jumătate își restabilește membrana celulara folosind un element chimic special - peptidoglican. Penicilina blochează formarea acestui element, iar celula bacteriană pur și simplu se „rezolvă” în mediu.

Pune întrebarea ta unui neurolog gratuit

Irina Martynova. A absolvit Universitatea de Medicină de Stat Voronezh. N.N. Burdenko. Stagiar clinic și neurolog al BUZ VO „Policlinica din Moscova”.

Dar dificultățile au apărut curând. Celulele bacteriene au învățat să reziste medicamentului - au început să producă o enzimă numită beta-lactamaza, care distruge beta-lactamele (baza penicilinei).

Opinia expertului

Astafiev Igor Valentinovici

Neurolog - Spitalul Pokrovskaya. Studii: Universitatea de Stat de Medicină din Volgograd, Volgograd. Kabardino-Balkarian Universitate de stat lor. HM. Berbekova, Nalcik.

Următorii 10 ani a avut loc un război invizibil între agenții patogeni care distrug penicilina și oamenii de știință care modifică această penicilină. S-au născut atât de multe modificări ale penicilinei, care formează acum întreaga serie de antibiotice peniciline.

Farmacocinetica și principiul de acțiune

Medicamentul pentru orice metodă de aplicare se răspândește rapid în tot corpul, pătrunzând aproape toate părțile sale. Excepții: lichidul cefalorahidian, prostată și sistemul vizual. În aceste locuri, concentrația este foarte scăzută, în condiții normale nu depășește 1%. În cazul inflamației, este posibilă o creștere de până la 5%.

Antibioticele nu afectează celulele corpului uman, deoarece acestea din urmă nu conțin peptidoglican.

Medicamentul este excretat rapid din organism, după 1-3 ore, cea mai mare parte este excretat prin rinichi.

Urmăriți un videoclip pe acest subiect

Clasificarea antibioticelor

Toate medicamentele sunt împărțite în: naturale (acțiune scurtă și prelungită) și semisintetice (medicamente antistafilococice, cu spectru larg, antipseudomonale).

Natural

Aceste medicamente obtinut direct din matrita. În prezent, majoritatea sunt depășite, deoarece agenții patogeni au dezvoltat imunitate la ei. În medicină, cel mai des sunt utilizate benzilpenicilina și bicilină, care sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor, a unor bacterii anaerobe și a spirochetelor. Toate aceste antibiotice sunt utilizate numai sub formă de injecții în mușchi, deoarece mediul acid al stomacului le distruge rapid.

Benzilpenicilina sub formă de săruri de sodiu și potasiu este un antibiotic natural acțiune scurtă. Acțiunea sa încetează după 3-4 ore, așa că sunt necesare injecții repetate frecvente.

Încercând să elimine acest dezavantaj, farmaciștii au creat antibiotice naturale cu acțiune prelungită: bicilină și sare de novocaină a benzilpenicilinei. Aceste medicamente sunt numite „forme de depozit” deoarece după injectarea în mușchi formează un „depozit” în acesta, din care medicamentul este absorbit lent în organism.

Opinia expertului

Mitruhanov Eduard Petrovici

doctor - neurolog, policlinică orășenească, Moscova. Studii: Universitatea Medicală de Stat din Rusia, GBOU DPO Rusă Academiei medicaleînvăţământ postuniversitar Ministerul Sănătăţii al Federaţiei Ruse, Universitatea de Stat de Medicină din Volgograd, Volgograd.

Exemple de medicamente: sare de benzilpenicilină (sodiu, potasiu sau novocaină), Bicilină-1, Bicilină-3, Bicilină-5.

Antibiotice semisintetice din grupa penicilinei

La câteva decenii după ce a primit penicilină farmaciștii au putut să-și izoleze principalul ingredient activ și a început procesul de modificare. Cele mai multe medicamente, după îmbunătățire, au dobândit rezistență la mediul acid al stomacului, iar penicilinele semisintetice au început să fie produse în tablete.

Izoxazolpenicilinele sunt medicamente care sunt eficiente împotriva stafilococilor. Aceștia din urmă au învățat să producă o enzimă care distruge benzilpenicilina, iar medicamentele din acest grup împiedică producerea enzimei. Dar trebuie să plătești pentru îmbunătățire – medicamentele de acest tip sunt mai puțin absorbite în organism și au un spectru de acțiune mai mic în comparație cu penicilinele naturale. Exemple de medicamente: oxacilină, nafcilină.

Aminopenicilinele sunt medicamente cu spectru larg. Inferioară benzilpenicilinelor ca putere în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar acoperă o gamă mai mare de infecții. În comparație cu alte medicamente, acestea rămân în organism mai mult timp și pătrund mai bine în unele dintre barierele organismului. Exemple de medicamente: Ampicilină, Amoxicilină. Puteți găsi adesea Ampiox - Ampicilină + Oxacilină.

Carboxipeniciline și ureidopeniciline antibiotice eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. În prezent, practic nu sunt utilizate, deoarece infecțiile dobândesc rapid rezistență la ele. Ocazional, le puteți găsi ca parte a unui tratament cuprinzător.

Exemple de medicamente: Ticarcilină, Piperacilină

Lista medicamentelor

Pastile

Sumamed

Ingredient activ: azitromicină.

Indicatii: Infectii respiratorii.

Contraindicatii: intoleranta, insuficienta renala severa, copii sub 6 luni.

Preț: 300-500 de ruble.

Oxacilina

Ingredient activ: oxacilina.

Indicații: infecții sensibile la medicament.

Preț: 30-60 de ruble.

Amoxicilină Sandoz

Indicații: infecții ale tractului respirator (inclusiv amigdalita, bronșită), infecții ale sistemului genito-urinar, infecții ale pielii, alte infecții.

Contraindicatii: intoleranta, copii sub 3 ani.

Preț: 150 de ruble.

Ampicilină trihidrat

Indicatii: pneumonie, bronsita, amigdalita, alte infectii.

Contraindicații: hipersensibilitate, insuficiență hepatică.

Preț: 24 de ruble.

Fenoximetilpenicilina

Ingredient activ: fenoximetilpenicilina.

Indicatii: boli streptococice, infectii de severitate usoara si moderata.

Preț: 7 ruble.

Amoxiclav

Ingredient activ: amoxicilină + acid clavulanic.

Indicatii: infectii ale cailor respiratorii, sistem urinar, infecții în ginecologie, alte infecții sensibile la amoxicilină.

Contraindicații: hipersensibilitate, icter, mononucleoză și leucemie limfocitară.

Preț: 116 ruble.

injecții

Bicilină-1

Ingredient activ: benzatină benzilpenicilină.

Indicatii: amigdalita acuta, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, sifilis, leishmanioza.

Contraindicații: hipersensibilitate.

Preț: 15 ruble per injecție.

Ospamox

Ingredient activ: amoxicilină.

Indicatii: infectii ale tractului respirator inferior si superior, tractului gastrointestinal, aparatului genito-urinar, infectii ginecologice si chirurgicale.

Contraindicații: hipersensibilitate, infecții gastrointestinale severe, leucemie limfocitară, mononucleoză.

Preț: 65 de ruble.

Ampicilină

Ingredient activ: ampicilină.

Indicatii: infectii ale tractului respirator si urinar, tractului gastro-intestinal, meningita, endocardita, sepsis, tuse convulsiva.

Contraindicații: hipersensibilitate, insuficiență renală, copilărie, sarcină.

Preț: 163 de ruble.

Benzilpenicilina

Indicatii: infectii severe, sifilis congenital, abcese, pneumonie, erizipel, antrax, tetanos.

Contraindicații: intoleranță.

Preț: 2,8 ruble per injecție.

Sarea de benzilpenicilină novocaină

Ingredient activ: benzilpenicilina.

Indicații: Similar cu benzilpenicilina.

Contraindicații: intoleranță.

Preț: 43 de ruble pentru 10 injecții.

Pentru tratamentul copiilor sunt potrivite Amoxiclav, Ospamox, Oxacilină. Dar Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră pentru a ajusta doza.

Indicatii de utilizare

Antibioticele din grupul penicilinei sunt prescrise pentru infecții, tipul de antibiotice este selectat în funcție de tipul de infecție. Pot fi diferiți coci, bacili, bacterii anaerobe și așa mai departe.

Cel mai adesea, antibioticele tratează infecțiile tractului respirator și ale sistemului genito-urinar.

Caracteristicile aplicației

În cazul tratarii copiilor, trebuie să urmați instrucțiunile medicului care vă va prescrie antibioticul potrivitși ajustați doza.

În caz de sarcină, antibioticele trebuie folosite cu extremă prudență, deoarece pătrund în făt. În timpul alăptării, este mai bine să treceți la amestecuri, deoarece medicamentul pătrunde și în lapte.

Pentru persoanele în vârstă, nu există instrucțiuni speciale, deși medicul trebuie să țină cont de starea rinichilor și ficatului pacientului atunci când prescrie tratamentul.

Contraindicații și efecte secundare

Principala și adesea singura contraindicație este intoleranța individuală. Apare frecvent - la aproximativ 10% dintre pacienți. Contraindicațiile suplimentare depind de antibioticul specific și sunt prescrise în instrucțiunile de utilizare.

Lista efectelor secundare

Dezvoltarea alergiilor - de la mâncărime și febră la șoc anafilactic și comă.
Dezvoltarea instantanee a unei reacții alergice ca răspuns la introducerea medicamentului în venă.
Disbacterioză, candidoză.

În caz de reacții adverse, trebuie să solicitați imediat ajutor medical, să opriți medicamentul și să efectuați un tratament simptomatic.

Conţinut

Primele antibiotice au fost penicilinele. Medicamentele au ajutat la salvarea a milioane de oameni de infecții. Medicamentele sunt eficiente în timpul nostru - sunt modificate, îmbunătățite în mod constant. Mulți agenți antimicrobieni populari au fost dezvoltați pe baza penicilinelor.

Informații generale despre antibioticele peniciline

Primele medicamente antimicrobiene dezvoltate pe baza produselor reziduale ale microorganismelor sunt penicilinele (Penicillium). Strămoșul lor este benzilpenicilina. Substanțele aparțin unei game largi de antibiotice β-lactamice. trasatura comuna Gruparea beta-lactamică este prezența în structura unui inel beta-lactamic cu patru membri.

Antibioticele peniciline inhibă sinteza unui polimer special - peptidoglican. Este produs de celulă pentru a construi o membrană, iar penicilinele împiedică formarea unui biopolimer, ceea ce duce la imposibilitatea formării celulelor, provoacă liza citoplasmei expuse și moartea microorganismului. Pe structura celulară la oameni sau animale, medicamentul nu are un efect dăunător datorită faptului că peptidoglicanul este absent în celulele lor.

Penicilinele funcționează bine cu alte medicamente. Eficacitatea lor slăbește cu tratamentul complex împreună cu bacteriostatice. Seria de antibiotice peniciline este utilizată eficient în medicina modernă. Acest lucru este posibil datorită următoarelor proprietăți:

Toxicitate scăzută. Dintre toate medicamentele antibacteriene, penicilinele au cea mai mică listă de efecte secundare, cu condiția ca acestea să fie prescrise corect și să fie respectate instrucțiunile. Medicamentele sunt aprobate pentru utilizare în tratamentul nou-născuților și femeilor însărcinate.
Spectru larg actiuni. Antibioticele moderne din seria penicilinei sunt active împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive și a unor microorganisme gram-negative. Substante rezistente la mediu alcalin stomac si penicilinaza.
Biodisponibilitate. Un nivel ridicat de absorbție asigură capacitatea beta-lactamelor de a se răspândi rapid prin țesuturi, pătrunzând chiar și în lichidul cefalorahidian.

Clasificarea antibioticelor peniciline

Agenții antimicrobieni pe bază de penicilină sunt clasificați după mai multe criterii - apartenență, compatibilitate, mecanism de acțiune. Incapacitatea substanțelor naturale peniciline de a rezista penicilinazei a determinat necesitatea creării de medicamente sintetice și semisintetice. Pe baza acesteia, clasificarea de acest tip antibioticele conform metodei de fabricație sunt informative pentru înțelegere proprietăți farmacologice peniciline.

Biosintetic

Benzilpenicilina este produsă de ciupercile Penicillium chrysogenum și Penicillium notatum. De structura moleculara substanța activă este un acid. Pentru medicamentul lui prin mijloace chimice se combină cu potasiu sau sodiu pentru a forma săruri. Ele stau la baza pulberilor pt soluții injectabile care sunt absorbite rapid în țesuturi. Efectul terapeutic apare în 10-15 minute de la administrare, dar după 4 ore efectul substanței se termină. Acest lucru necesită mai multe injecții.

Substanța activă pătrunde rapid în membranele mucoase și plămâni, într-o măsură mai mică - în oase, miocard, lichid sinovial și cefalorahidian. Pentru a prelungi acțiunea medicamentelor, benzilpenicilina este combinată cu novocaină. Sarea rezultată la locul injectării formează un depozit de droguri, de unde substanța intră încet și constant în fluxul sanguin. Acest lucru a ajutat la reducerea numărului de injecții la 2 r/d, menținând în același timp efectul terapeutic. Aceste medicamente sunt destinate tratamentului pe termen lung al sifilisului, infecției cu streptococ, reumatismului.

Penicilinele biosintetice sunt active împotriva majorității agenților patogeni, cu excepția spirochetelor. Pentru tratamentul infecțiilor moderate, se utilizează un derivat de benzilpenicilină, fenoximetilpenicilina. Substanță rezistentă la de acid clorhidric sucul gastric, deci este produs sub formă de tablete și administrat pe cale orală.

Antistafilococic semisintetic

Benzilpenicilina naturală nu este activă împotriva tulpinilor de stafilococ. Din acest motiv, a fost sintetizată oxacilină, care inhibă acțiunea beta-lactamazelor agentului patogen. Penicilinele semisintetice includ meticilină, dicloxacilină, cloxacilină. Aceste medicamente sunt rareori utilizate în medicina modernă datorită toxicității lor ridicate.

Aminopeniciline

Acest grup de antibiotice include ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină. Mijloacele sunt active pentru o gamă largă de agenți patogeni și sunt disponibile sub formă de tablete. Dezavantajul medicamentelor este ineficacitatea amoxicilinei și ampicilinei la tulpinile de stafilococ auriu. Pentru tratamentul unor astfel de boli, substanțele sunt combinate cu oxacilină.

Aminopenicilinele sunt absorbite rapid și acționează timp îndelungat. Pentru o zi, se prescriu 2-3 pastile conform deciziei medicului. Dintre efectele secundare, numai erupție cutanată alergică, care trece rapid după retragerea remediului. Medicamentele sunt utilizate pentru a trata următoarele afecțiuni:

infecții ale căilor respiratorii superioare și ale tractului urinar;
sinuzită;
enterocolită;
otită;
agent cauzal al ulcerelor gastrice (Helicobacter pylori).

Antipseudomonal

Antibioticele din grupul penicilinei au un efect similar cu aminopenicilinele. Excepția sunt pseudomonadele. Substanțele sunt eficiente în tratamentul bolilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Medicamentele din acest grup includ:

Combinat protejat cu inhibitor

Preparatele din acest grup sunt sintetizate artificial pentru a crește rezistența substanței active la majoritatea microorganismelor. Medicamentele se obțin prin combinarea cu acid clavulanic, tazobactam, sulbactam, care asigură imunitate la beta-lactamaze. Penicilinele protejate au propriul efect antibacterian, sporind acțiunea substanței principale. Medicamentele sunt utilizate cu succes în tratamentul infecțiilor nosocomiale severe.

tablete de penicilină

Utilizarea penicilinelor în tablete este convenabilă și benefică pentru pacienți. Nu este nevoie să cheltuiți bani pe seringi de injectare, tratamentul se efectuează acasă pe cont propriu. Antibiotice peniciline:

Nume	Substanta activa	Indicatii	Contraindicații	Preț, freacă
Azitromicină	Azitromicină dihidrat	Bronsita acuta, impetigo, uretrita chlamidială, borelioză, eritem	Boală renală, intoleranță la componente, miastenia gravis
Oxacilina	oxacilina	Infecții articulare, osoase, ale pielii, sinuzită, meningită bacteriană și endocardită	Hipersensibilitate la peniciline
Amoxicilină Sandoz	Amoxicilină	Amigdalita, faringita si enterita bacteriana, pneumonia comunitara, cistita, endocardita	Sensibilitate la penicilină, alergie încrucișată cu alți agenți beta-lactamici
Fenoximetilpenicilina	fenoximetilpenicilină	Angina pectorală, bronșită, pneumonie, sifilis, gonoree, tetanos, antrax	Faringită, stomatita aftoasa sensibilitate la peniciline
Ampicilină	ampicilină trihidrat	Infecții ale tractului gastrointestinal, tractului bronhopulmonar și urinar, meningită, sepsis, erizipel	Leucemie limfocitară, mononucleoză infecțioasă, disfuncție hepatică
Amoxicilină	Amoxicilină	Uretrita, pielonefrita, pneumonia, bronsita, listerioza, gonoreea, leptospiroza, Helicobacter	Diateza alergică, febra fânului, mononucleoza infecțioasă, astm, leucemie limfocitară, boli ale ficatului, sângelui și sistemului nervos central
	azitromicină	Infecții ale țesuturilor moi, infecții ale pielii, infecții ale tractului respirator, boala Lyme, cervicita, uretrita	Sensibilitate la azitromicină, boală hepatică, combinație cu dihidroergotamina și ergotamină
Amoxiclav	amoxicilină, clavulanat	Otita medie acută, sinuzită, bronșită, abces faringian, pneumonie, infecții cutanate, ginecologice, tractul biliar, conectarea și țesut osos	Boală hepatică, leucemie limfocitară, mononucleoză infecțioasă, hipersensibilitate la peniciline

În injecții

Pentru injecții, penicilina G sarea de sodiu este utilizată 500 de mii sau 1 milion de unități. Pulberea este eliberată în sticle de sticlă sigilate cu un capac de cauciuc. Înainte de utilizare, produsul este diluat cu apă. Exemple de medicamente:

Nume	Substanta activa	Indicatii	Contraindicații	Preț, freacă
Ampicilină	sare de sodiu ampicilinei	Cistită, pielonefrită, sinuzită bacteriană, infecții intra-abdominale și genitale feminine	Afecțiuni hepatice și renale, colită, leucemie, HIV
Bicilină-1	benzatină benzilpenicilină	sifilis, scarlatina, infectie cu bacterii piele	Intoleranță la componente, tendință la alergii
Benzilpenicilina	benzilpenicilină	Sepsis, pielmie, osteomielita, meningita, difterie, actinomicoza, scarlatina, blennoree	Hipersensibilitate la peniciline și cefalosporine
Ospamox	Amoxicilină	Pneumonie, otită medie, bronșită, prostatita, endometrită, gonoree, erizipel, febră tifoidă, listerioza	Epilepsie, leucemie limfocitara acuta, astm, diateza alergica, febra fanului
Sarea de benzilpenicilină novocaină	benzilpenicilină	Pneumonie croupoasă și focală, sifilis, difterie, meningită, septicemie, blennoree	Hipersensibilitate la peniciline, epilepsie - pentru injecții endolombare