Instrucțiuni de utilizare pentru unguent Sirdalud. Sirdalud - indicații de utilizare, reacții adverse, recenzii ale pacienților. Utilizare la pacienții vârstnici

Sirdalud este un medicament cu acțiune centrală relaxantă musculară. Instrucțiunile de utilizare sugerează luarea comprimatelor de 2 mg și 4 mg, capsule MP 6 mg pentru spasme musculare dureroase.

Forma de eliberare și compoziția

Sirdalud este eliberat sub formă de dozare:

Tablete 2 mg și 4 mg.
Capsule cu eliberare modificată MP 6 mg.

Ingredient activ: tizanidină (sub formă de clorhidrat)

efect farmacologic

Mecanismul acțiunii farmacologice a medicamentului Sirdalud, explică instrucțiunile de utilizare, se bazează pe capacitatea substanței sale active de a influența anumiți receptori, ducând la suprimarea neuronilor măduvei spinării care sunt responsabili de tonusul muscular.

În urma aplicării, se asigură un efect relaxant muscular pronunțat, care face posibilă eliminarea spasmelor musculare dureroase. Medicamentul este un remediu eficient pentru spasmele cronice de origine spinală și cerebrală.

Reduce semnificativ convulsiile clonice și spasticitatea, crescând astfel gama de mișcări active și reducând rezistența la mișcările pasive.

De ce se prescrie Sirdalud?

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului Sirdalud includ:

spasm dureros al mușchilor scheletici cauzat de afectarea coloanei vertebrale (sindroame cervicale și lombare) sau apărute după o intervenție chirurgicală (pentru hernia de disc sau artroza șoldului);
consecințele accidentelor cerebrovasculare și paraliziei cerebrale (pacienți cu vârsta peste 18 ani);
afecțiunea spastică a mușchilor scheletici cauzată de boli neurologice (scleroză în placă, mielopatie cronică, accident vascular cerebral, boli degenerative ale măduvei spinării).

Instrucțiuni de utilizare (cum se administrează)

Sirdalud (comprimate sau capsule) se administrează pe cale orală. Regimul de dozare trebuie selectat individual. Medicamentul trebuie luat cu respectarea strictă a dozelor, deoarece medicamentul are un indice terapeutic îngust și o variabilitate ridicată a concentrației de tizanidină în plasma sanguină.

Doza inițială: 2 mg de 3 ori pe zi.

Cu spasm muscular dureros: 2 mg sau 4 mg (1 filă) de 3 ori pe zi. În cazuri severe, se pot lua încă 2 mg sau 4 mg (de preferință la culcare din cauza unei posibile creșteri a somnolenței).

Cu spasticitate a mușchilor scheletici din cauza bolilor neurologice: 6 mg împărțit în 3 doze. Doza trebuie crescută treptat, cu 2-4 mg, la intervale de 3-4 până la 7 zile. Efectul terapeutic se realizează cu o doză zilnică de 12 până la 24 mg, împărțită în 3 sau 4 doze la intervale regulate. Doza zilnică maximă: 36 mg.

Restricții de admitere

Pentru persoanele cu vârsta de 65 de ani și peste, medicamentul este limitat. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă cu o creștere treptată până la atingerea echilibrului optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

În încălcări severe ale funcției hepatice, utilizarea medicamentului este contraindicată.

Cu încălcări moderat severe ale funcției hepatice, medicamentul este utilizat cu prudență. Se recomandă începerea tratamentului cu o doză minimă, cu o creștere treptată până la atingerea unui raport optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

La încetarea tratamentului cu Sirdalud, pentru a reduce riscul de a dezvolta o creștere a tensiunii arteriale și a tahicardiei, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții care primesc doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp.

Contraindicatii

încălcări severe ale funcției hepatice;

primire simultană cu ciprofloxacină sau fluvoxamină;

hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale medicamentului Sirdalud, din care comprimatele pot provoca reacții adverse;

copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (din cauza experienței limitate în această grupă de vârstă);

sarcina si alaptarea.

Efecte secundare

slăbiciune;
oboseală crescută;
slabiciune musculara;
scăderea tensiunii arteriale;
halucinații;
insomnie;
bradicardie;
greaţă;
tulburări gastrointestinale;
somnolenţă;
o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la colaps și pierderea conștienței;
tulburari de somn;
ameţeală;
gură uscată.

Copii, în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul posibil. Sirdalud se excretă în laptele matern în cantități mici.

Cu toate acestea, femeile care alăptează nu ar trebui să utilizeze medicamentul. Nu se recomandă prescrierea Sirdalud la vârsta de 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Odată cu dezvoltarea somnolenței în timpul tratamentului cu medicamentul, pacienții ar trebui să se abțină de la a efectua lucrări asociate cu o concentrare mare a atenției și o reacție psihomotorie rapidă.

interacțiunea medicamentoasă

Când se utilizează medicamentul împreună cu inhibitori ai citocromului CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. prelungirea intervalului QTc.

Utilizarea combinată a Sirdalud cu inductori ai CYP1A2 poate duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de tizanidină. Scăderea nivelului plasmatic de tizanidină poate duce la o scădere a efectului terapeutic.

Analogi ai medicamentului Sirdalud

În funcție de structură, analogii sunt determinați:

Clorhidrat de tizanidină.
Sirdalud MR.

Conditii de vacanta si pret

Prețul mediu al Sirdalud (tablete 4 mg nr. 30) la Moscova este de 302 ruble. La Kiev, puteți cumpăra medicamente pentru 365 grivne, în Kazahstan - pentru 1800 tenge. Farmaciile din Minsk oferă medicamentul pentru 10-11 bel. ruble. Se eliberează din farmacii pe bază de rețetă.

Vizualizări post: 409

substanta activa: tizanidină;

1 comprimat conține 2,288 mg de 4,576 mg de clorhidrat de tizanidină, ceea ce corespunde la 2 sau, respectiv, 4 mg de tizanidină;

Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, acid stearic, dioxid de siliciu coloidal.

Forma de dozare

Pastile.

Proprietăți fizice și chimice de bază:

Sirdalud ® 2 mg - comprimate plate rotunde albe sau aproape albe, cu margini teșite, cu o crestătură și inscripția „OZ” pe o parte a comprimatului;

Sirdalud ® 4 mg - comprimate plate rotunde albe sau aproape albe, cu margini teșite, cu scoruri încrucișate pe o parte și inscripția „RL” pe cealaltă față a comprimatului.

Grupa farmacologică

Relaxante musculare de acțiune centrală. Cod ATX M03B X02.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica.

Tizanidina este un relaxant al mușchilor scheletici cu acțiune centrală. Locul său principal de acțiune este măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α-2-adrenergici, inhibă eliberarea de aminoacizi stimulatori care stimulează receptorii N-metil-D-aspartat (receptori NMDA). Ca urmare, transmisia semnalului la nivelul conexiunilor interneuronale din măduva spinării, care este responsabilă de tonusul muscular excesiv, este suprimată prin polisnappy, iar tonusul muscular scade. Sirdalud ® este eficient atat in spasmele musculare dureroase acute cat si in spasticitatea cronica de origine maduva si cerebrala. Reduce rezistența la mișcarea pasivă, suprimă spasmele și convulsiile clonice și îmbunătățește puterea contracțiilor musculare active.

Farmacocinetica.

aspirare si distributie. Tizanidina se absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 1:00 după administrare. Biodisponibilitatea medie este de 34%. Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru (Vss) după administrarea intravenoasă este de 2,6 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice este de 30%. Deviația relativ scăzută a parametrilor farmacocinetici (Cmax și ASC) în rândul pacienților facilitează o evaluare preliminară fiabilă a nivelurilor plasmatice după administrarea orală.

Metabolism / output. Medicamentul suferă un metabolism rapid și extins în ficat. Tizanidina este metabolizată in vitro predominant CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi. Sunt excretați în principal prin rinichi (70%). Retragerea radioactivității totale (adică a substanței sub formă nemodificată și metaboliți) este în două faze, cu o fază inițială rapidă (timp de înjumătățire t 1/2 = 2,5 ore) și o fază de eliminare lentă (t 1/2 = 22 de ore). Doar o cantitate mică din substanță sub formă nemodificată (aproximativ 2,7%) este excretată prin rinichi. Timpul de înjumătățire al substanței nemodificate este de 2-4 ore.

Farmacocinetica la anumite grupuri de pacienți . La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 25 ml/min), valoarea medie a concentrației plasmatice maxime este de două ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, iar timpul de înjumătățire prin eliminare terminală este prelungit la aproximativ 14 ore, rezultând zona sub curba concentrație-timp (ASC) a crescut în medie de 6 ori.

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență hepatică.

Tizanidina este metabolizată de izoenzima CYP1A2 din ficat. La pacienții cu insuficiență hepatică, pot apărea concentrații plasmatice mai mari ale substanței.

Sirdalud ® este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Datele farmacocinetice la pacienții vârstnici sunt limitate.

Sexul nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Efectul etniei și rasei asupra farmacocineticii tizanidinei nu a fost studiat.

Influența alimentelor. Aportul alimentar simultan nu afectează profilul farmacocinetic al comprimatelor Sirdalud®. Deși valoarea concentrației maxime crește cu o treime, aceasta nu este semnificativă clinic. Nu a existat un efect semnificativ asupra absorbției.

Indicatii

Spasm muscular dureros.
Spasticitate datorată sclerozei multiple.
Spasticitate datorată leziunii măduvei spinării.
Spasticitate datorată leziunilor cerebrale.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la tizanidină sau la oricare dintre excipienții medicamentului.
Disfuncție hepatică severă.
Administrarea concomitentă de tizanidină cu inhibitori puternici ai CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina sau ciprofloxacina.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

Administrarea concomitentă de inhibitori cunoscuți ai CYP1A2 poate crește concentrațiile plasmatice ale tizanidinei.

O creștere a nivelurilor plasmatice de tizanidină poate duce la simptome de supradozaj, cum ar fi prelungirea intervalului QT.

Administrarea concomitentă a inductorilor cunoscuți ai CYP1A2 poate reduce concentrațiile plasmatice ale tizanidinei. O scădere a nivelului de tizanidină în plasmă poate duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud®.

Este contraindicată administrarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina sau ciprofloxacina, cu tizanidină. Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină crește ASC a tizanidinei de 33 de ori, în timp ce utilizarea simultană a tizanidinei cu ciprofloxacină crește ASC a tizanidinei de 10 ori. Acest lucru poate duce la o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli și performanțe psihomotorii reduse.

Nu este recomandată administrarea concomitentă a tizanidinei cu alți inhibitori ai CYP1A2, cum ar fi medicamentele antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidina, anumite fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptivele orale și ticlopiridina.

O creștere a nivelurilor plasmatice de tizanidină poate provoca simptome de supradozaj, inclusiv prelungirea intervalului QT.

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud® cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori hipotensiune arterială și bradicardie. La unii pacienți care au primit tratament concomitent cu medicamente antihipertensive, s-au observat hipertensiune arterială de rebound și tahicardie de rebound la întreruperea bruscă a tizanidinei. În unele cazuri, hipertensiunea de rebound poate provoca un accident vascular cerebral.

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud ® cu rifampicină poate duce la o scădere cu 50% a concentrației de tizanidină. Astfel, efectul terapeutic poate fi redus prin utilizarea rifampicinei în timpul terapiei cu Sirdalud®, care poate fi indicat clinic pentru unii pacienţi. Utilizarea simultană pe termen lung trebuie evitată și, dacă este necesar, doza trebuie ajustată cu mare atenție.

Utilizarea medicamentului Sirdalud ® duce la o scădere cu 30% a efectului sistemic al tizanidinei la fumători (mai mult de 10 țigări pe zi). Utilizarea pe termen lung a medicamentului la persoanele care fumează mult necesită numirea unor doze mai mari de medicament.

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud ® și a altor medicamente cu acțiune centrală (de exemplu, sedative și hipnotice (benzodiazepină sau baclofen), unele antihistaminice și analgezice, medicamente psihotrope, droguri narcotice) poate spori efectele fiecăruia dintre medicamente și crește hipnotic. efectul Sirdalud ® . Acest lucru se aplică, în special, aportului simultan de alcool, care poate modifica sau spori în mod imprevizibil efectul Sirdalud ® și crește riscul de reacții adverse, așa că ar trebui să vă abțineți de la consumul de alcool,

Numirea medicamentului Sirdalud® împreună cu agonişti ai receptorilor adrenergici α-2 (de exemplu, cu clonidină) trebuie evitată datorită efectului hipotensiv potențial al acestora.

Caracteristicile aplicației

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP1A2 cu tizanidină nu este recomandată.

După întreruperea bruscă a medicamentului sau o reducere rapidă a dozei, pacienții pot prezenta hipertensiune arterială și tahicardie. În unele cazuri, o astfel de hipertensiune arterială de rebound poate provoca un accident vascular cerebral. Tratamentul cu tizanidină nu trebuie întrerupt brusc, ci doar prin reducerea treptată a dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei

A fost raportată insuficiență hepatică asociată cu utilizarea tizanidinei, dar la pacienții cărora li s-a administrat doze zilnice de până la 12 mg, aceasta a fost observată rar. În acest sens, se recomandă monitorizarea funcției hepatice o dată pe lună în timpul primelor patru luni de terapie la acei pacienți care utilizează tizanidină în doză de 12 mg sau mai mare și la pacienții cu simptome clinice care sugerează insuficiență hepatică (de exemplu, greață). , pierderea poftei de mâncare sau oboseală crescută de etiologie necunoscută). Utilizarea medicamentului Sirdalud ® trebuie întreruptă dacă nivelul de ALT sau ACT din serul sanguin depășește limita superioară a normalului de 3 ori sau mai mult pentru o perioadă lungă de timp.

Hipotensiunea arterială poate apărea la utilizarea tizanidinei, precum și ca urmare a interacțiunilor medicamentoase cu inhibitorii CYP1A2 și/sau medicamentele antihipertensive. Au fost raportate forme severe de hipotensiune arterială, cum ar fi pierderea conștienței și colapsul circulator.

Trebuie avută prudență atunci când utilizați acest medicament cu agenți care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Este necesară prudență la pacienții cu boală cardiacă ischemică și/sau insuficiență cardiacă. Monitorizarea ECG trebuie efectuată la intervale regulate la începutul utilizării medicamentului Sirdalud® la astfel de pacienți.

Înainte de a utiliza acest medicament la pacienții cu miastenie gravis, raportul risc-beneficiu trebuie evaluat cu atenție.

Experiența cu copiii și adolescenții este limitată și, prin urmare, utilizarea medicamentului Sirdalud ® nu este recomandată pentru această categorie de pacienți.

Se recomandă prudență la utilizarea acestui medicament la pacienții vârstnici.

Tabletele Sirdalud® conțin lactoză. Pacienții cu boli ereditare rare - intoleranță la galactoză, deficit sever de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei - comprimatele Sirdalud® nu sunt recomandate.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina.

Datele privind utilizarea medicamentului Sirdalud ® la femeile însărcinate sunt limitate, așa că nu trebuie prescris în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Alăptarea.

La utilizarea tizanidinei la șobolani și iepuri, nu s-au observat efecte teratogene. Studiile la animale au arătat că tizanidina trece în laptele matern în cantități mici. Prin urmare, femeile care alăptează nu trebuie să ia medicamentul.

Fertilitate.

Nu a fost observată nicio afectare a fertilităţii la şobolani masculi trataţi cu medicamentul în doză de 10 mg/kg pe zi şi la femelele de şobolan trataţi cu medicamentul la o doză de 3 mg/kg pe zi. S-a observat o fertilitate redusă la șobolani masculi tratați cu medicament în doză de 30 mg/kg pe zi și la șobolani femele tratați cu medicament la o doză de 10 mg/kg pe zi. La aceste doze au fost observate, de asemenea, sedare, pierdere în greutate și ataxie.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme

Tizanidina poate provoca somnolență, amețeli și/sau hipotensiune arterială, afectând astfel capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Riscurile cresc odată cu consumul concomitent de alcool.

Prin urmare, ar trebui să se abțină de la activități care necesită o concentrare mare de atenție și reacție rapidă, cum ar fi conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Dozaj si administrare

Silarud are o fereastră terapeutică îngustă și o variabilitate ridicată a concentrațiilor plasmatice de ticanidină la diferiți pacienți. Prin urmare, este important să se utilizeze doze optime în funcție de nevoile pacientului. Tratamentul trebuie început cu o doză mică de 2 mg, ceea ce reduce riscul de efecte secundare de la administrarea medicamentului. Dacă este necesar, creșteți treptat doza de medicament, respectând toate măsurile de precauție necesare. adultii

Ameliorarea spasmelor musculare dureroase

Se aplica 2-4 mg de 3 ori pe zi. În cazuri severe, se poate lua o doză suplimentară de 2 sau 4 mg la culcare.

Spasticitatea în tulburările neurologice

Doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient.

Doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 6 mg împărțită în 3 prize. Poate fi crescută treptat până la 2-4 mg de două ori treptat la intervale de 3-7 zile. De obicei efectul terapeutic optim se realizează cu o doză zilnică de 12-24 mg, împărțită în 3 sau 4 prize. Nu depășiți doza zilnică de 36 mg.

Populații speciale de pacienți

Aplicație la copii și adolescenți

Experiența utilizării Sirdalud ® la copii și adolescenți este limitată, de aceea nu este recomandată utilizarea la copii și adolescenți.

Utilizare la pacienții vârstnici

Experiența utilizării medicamentului la pacienții vârstnici este limitată, așa că trebuie avută grijă atunci când utilizați medicamentul Sirdalud ® la această categorie de pacienți. Se recomandă să începeți tratamentul cu o doză minimă și să o creșteți treptat cu prudență în „pași mici” pentru a obține raportul optim de tolerabilitate individuală și eficacitatea terapeutică a medicamentului. Utilizare la pacienții cu insuficiență renală Pentru pacienții cu insuficiență renală (QC Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică

Tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă este contraindicat. Sirdalud este în mare parte metabolizat în ficat. Sirdalud trebuie utilizat cu prudență în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică moderată. Tratamentul trebuie să înceapă cu administrarea în sine, eventual creșterea dozei ar trebui să apară cu prudență și ținând cont de toleranța individuală a pacientului la medicamentul Sirdalud. întreruperea tratamentului

Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă lent și treptat. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții care au primit o doză crescută de medicament pentru o perioadă lungă de timp. Astfel, riscul de a dezvolta o creștere de rebound a tensiunii arteriale și a tahicardiei este redus.

Copii

Experiența cu utilizarea medicamentului în pediatrie este limitată. Nu se recomandă prescrierea Sirdalud® copiilor.

Supradozaj

Au fost primite foarte puține rapoarte de supradozaj cu Sirdalud®. La toți pacienții care au avut cazuri unice de supradozaj cu acest medicament, inclusiv 1 pacient, au luat 400 mg Sirdalud ® , recuperarea a fost fără evenimente.

Simptome: greață, vărsături, hipotensiune arterială, bradicardie, prelungire a intervalului QT, amețeli, mioză, detresă respiratorie, comă, anxietate, somnolență.

Tratament: pentru a elimina medicamentul din organism, se recomandă utilizarea repetată a dozelor mari de cărbune activat.

Diureza forțată poate accelera eliminarea medicamentului. Urmăriți cu tratament simptomatic.

Reactii adverse.

Reacțiile adverse - cum ar fi somnolență, oboseală, amețeli, uscăciunea gurii, tensiune arterială scăzută, greață, tulburări gastro-intestinale și niveluri crescute ale transaminazelor serice - sunt de obicei ușoare și tranzitorii la pacienții care utilizează dozele mici recomandate pentru ameliorarea spasmelor musculare dureroase.

Atunci când se iau doze mai mari decât cele recomandate pentru tratamentul spasticității, reacțiile adverse de mai sus apar mai des și sunt mai pronunțate, dar rareori sunt atât de grave încât să necesite tratament. Pot apărea și următoarele reacții adverse: hipotensiune arterială, bradicardie, slăbiciune musculară, tulburări de somn, halucinații și hepatită.

Apariția unor astfel de simptome a fost raportată după întreruperea bruscă a tratamentului cu tizanidină, în special după tratament de lungă durată și/sau doze zilnice mari și/sau tratament antihipertensiv concomitent. În astfel de circumstanțe, pacienții pot prezenta hipertensiune arterială și tahicardie. În unele cazuri, o astfel de hipertensiune arterială de rebound poate provoca un accident vascular cerebral. Prin urmare, tratamentul cu tizanidină nu trebuie întrerupt brusc, ci doar prin reducerea treptată a dozei.

Pentru a evalua frecvența de apariție a diferitelor reacții adverse, a fost utilizată următoarea clasificare: foarte des (≥ 1/10); adesea (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

rar (≥ 1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Probleme mentale: adesea - insomnie, tulburări de somn; frecvență necunoscută - halucinații.

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli cu frecvență necunoscută - confuzie, vertij.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune arterială; rar - bradicardie; frecvență necunoscută - leșin.

Din sistemul digestiv: foarte des - gură uscată, durere în tractul gastrointestinal, tulburări gastrointestinale; adesea - greață.

Sistemul hepatobiliar: adesea - niveluri crescute ale transaminazelor serice; frecvența este necunoscută - hepatită acută, insuficiență hepatică.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Încălcări generale: foarte des - oboseală crescută; frecvența este necunoscută - pot apărea astenie, sindrom de sevraj, reacții alergice.

Din partea organelor vizuale: frecvență necunoscută - vedere încețoșată.

Studiu: adesea - o scădere a tensiunii arteriale, o creștere a nivelului transaminazelor.

Cel mai bun înainte de data

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C, la îndemâna copiilor.

Pachet

10 comprimate într-un blister, 3 blistere într-un ambalaj.

Categoria de vacanță

Pe bază de rețetă.

Producător

Novartis Saglik, Gida și Tarim Urunleri Sun. Ve Tick. LA FEL DE. / Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. LA FEL DE

Locația producătorului și adresa sediului comercial

Yenisehir Mah Dedepasa Cad No. 17 (11 Sok No. 2), jachetă, Istanbul, TR 34912, Turcia

Substanta activa

Tizanidină (tizanidină)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile de la alb la aproape alb, rotund, plat, cu marginile teșite, pe o parte a liniei și codul „OZ”.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 0,3 mg, acid stearic - 3 mg, celuloză microcristalină - 74,412 mg, lactoză - 80 mg.

Pastile de la alb la aproape alb, rotund, plat, cu marginile teșite, riscuri încrucișate pe o parte, cod „RL” pe cealaltă.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 0,4 mg, acid stearic - 4 mg, celuloză microcristalină - 101,024 mg, lactoză - 110 mg.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

efect farmacologic

Tizanidina este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Principalul punct de aplicare al acțiunii sale este în măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α 2, tizanidina inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori care stimulează receptorii N-metil-D-aspartat (receptori NMDA). Ca urmare, la nivelul neuronilor intermediari ai măduvei spinării, transmiterea polisinaptică a excitației este suprimată. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru tonusul muscular excesiv, atunci când este suprimat, tonusul muscular scade. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina are și un efect analgezic central moderat pronunțat.

Sirdalud este eficient atât în spasmele musculare dureroase acute, cât și în spasticitatea cronică de origine spinală și cerebrală. Reduce spasticitatea și convulsiile clonice, în urma cărora rezistența la mișcările pasive scade și volumul mișcărilor active crește.

Efectul relaxant muscular (măsurarea pe scara Ashworth și folosind testul „pendul”) și reacțiile secundare (scăderea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale) ale medicamentului Sirdalud depind de concentrația medicamentului în sânge.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Tizanidina este absorbită rapid și aproape complet. Cmax în plasmă este atinsă la aproximativ 1 oră după administrarea medicamentului. Datorită metabolismului pronunțat în timpul „primului pasaj” prin ficat, biodisponibilitatea medie este de aproximativ 34%.

Cu max tizanidină este de 12,3 ng / ml și 15,6 ng / ml după o singură doză și, respectiv, mai multe doze de tizanidină la o doză de 4 mg.

Aportul alimentar simultan nu afectează farmacocinetica tizanidinei (când se utilizează comprimate de 4 mg sau capsule cu eliberare modificată de 12 mg).

Aportul simultan de alimente nu afectează farmacocinetica tizanidinei (când se utilizează medicamentul sub formă de tablete de 4 mg). În ciuda faptului că valoarea C max crește cu 1/3 atunci când este luată după masă, acest lucru nu este semnificativ clinic. Nu există un efect semnificativ asupra absorbției (ASC). Tizanidina în intervalul de doze de la 1 mg la 20 mg se caracterizează prin farmacocinetică liniară.

Distributie

Media Vd la starea de echilibru cu administrare intravenoasă este de 2,6 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice este de 30%.

Metabolism

Tizanidina este metabolizată rapid și în mare măsură (aproximativ 95%) în ficat. In vitro, tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi.

reproducere

T 1/2 medie a tizanidinei din circulația sistemică este de 2-4 ore.Se excretă în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de metaboliți; ponderea substanței nemodificate este de aproximativ 4,5%.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienţii cu insuficienţă renală(CC ≤ 25 ml/min) C max tizanidinei în plasmă este de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, T 1/2 finală ajunge la 14 ore, ceea ce duce la o biodisponibilitate sistemică crescută (de aproximativ 6 ori) a tizanidinei (măsurată prin ASC ).

studii specifice pacienţii cu insuficienţă hepatică nu a fost efectuată. Deoarece tizanidina este metabolizată predominant în ficat de către izoenzima CYP1A2, afectarea funcției hepatice poate duce la o creștere a expunerii sistemice la medicament.

Date farmacocinetice pentru pacienţi cu vârsta peste 65 de ani limitat.

Podea nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Influență etnie și rasă Farmacocinetica tizanidinei nu a fost studiată.

Indicatii

Spasm muscular dureros:

asociate cu boli statice și funcționale ale coloanei vertebrale (sindroame cervicale și lombare);
după intervenții chirurgicale (de exemplu, pentru o hernie de disc sau osteoartrita articulației șoldului).

Spasticitatea mușchilor scheletici în bolile neurologice, inclusiv:

cu scleroză multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative ale măduvei spinării;
cu consecințele accidentelor cerebrovasculare;
cu consecinţele paraliziei cerebrale (pacienţi peste 18 ani).

Contraindicatii

hipersensibilitate la tizanidină sau la orice altă componentă a medicamentului;
disfuncție hepatică severă;
utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina sau;
nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu boli ereditare rare, cum ar fi deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, tk. forma de dozare conține lactoză.
pacienți cu vârsta sub 18 ani (deoarece experiența utilizării medicamentului în această categorie de pacienți este limitată).

CU prudență se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, la pacienții cu insuficiență renală, la pacienți cu insuficiență hepatică de severitate moderată; concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, azitromicină).

Dozare

Sirdalud are un indice terapeutic îngust și o variabilitate ridicată a nivelurilor plasmatice de tizanidină la pacienți, de aceea este necesară o selecție atentă a dozei.

Doza și regimul de dozare trebuie selectate individual, în funcție de nevoile pacientului. Utilizarea medicamentului la o doză inițială de 2 mg de 3 ori pe zi reduce riscul de reacții adverse.

Medicamentul este luat pe cale orală. Tabletele de 2 mg și 4 mg pot fi împărțite în două părți egale.

La spasm muscular dureros Sirdalud se utilizează de obicei în doză de 2 mg sau 4 mg de 3 ori pe zi. În cazuri severe, se pot lua încă 2 mg sau 4 mg (de preferință la culcare din cauza unei posibile creșteri a somnolenței).

La spasticitatea mușchilor scheletici din cauza bolilor neurologice doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 6 mg împărțită în 3 prize. Doza trebuie crescută treptat, cu 2-4 mg, la intervale de 3-4 până la 7 zile. De regulă, efectul terapeutic optim se obține cu o doză zilnică de 12 până la 24 mg, împărțită în 3 sau 4 doze la intervale regulate. Nu depășiți doza de 36 mg/zi.

Experiență cu utilizarea medicamentului Sirdalud în pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste

Tratament pacienți cu insuficiență renală (CC mai mic de 25 ml/min) se recomandă începerea cu o doză de 2 mg 1 dată/zi. Creșterea dozei se realizează în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Dacă este necesar să se obțină un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei aplicate de 1 dată/zi, apoi creșterea frecvenței de utilizare.

pacienți cu disfuncție hepatică severă contraindicat. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată medicamentul trebuie utilizat cu prudență; se recomanda inceperea terapiei cu o doza minima, cu o crestere treptata pana la atingerea unui raport optim de tolerabilitate si eficacitate a terapiei. Recomandările pentru monitorizarea indicatorilor funcției hepatice sunt enumerate în secțiunea „Instrucțiuni speciale”.

Întreruperea tratamentului

La încetarea tratamentului cu Sirdalud, pentru a reduce riscul de apariție a hipertensiunii arteriale de rebound și a tahicardiei, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții care primesc doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp.

Efecte secundare

La administrarea medicamentului în doze mici recomandate pentru ameliorarea spasmului muscular dureros, s-au observat somnolență, oboseală, amețeli, gură uscată, scăderea tensiunii arteriale, greață, tulburări gastro-intestinale și creșterea activității transaminazelor hepatice. Efectele secundare descrise mai sus sunt de obicei ușoare și tranzitorii.

Atunci când sunt luate în doze mai mari recomandate pentru tratamentul spasticității, reacțiile adverse (AE) de mai sus apar mai frecvent și sunt mai pronunțate, dar rareori sunt atât de severe încât să necesite întreruperea medicamentului. În plus, pot apărea următoarele fenomene: bradicardie, slăbiciune musculară, insomnie, tulburări de somn, halucinații, hepatită.

HP-urile sunt grupate conform clasificării MedDRA a organelor și sistemelor de organe, în cadrul fiecărui grup sunt enumerate în ordinea descrescătoare a frecvenței de apariție. Definirea categoriilor de frecvență HP: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli.

Din partea psihicului: adesea - insomnie, tulburări de somn.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - o scădere a tensiunii arteriale (în unele cazuri, pronunțată, până la colaps și pierderea conștienței); rar – bradicardie.

Din sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastrointestinale, gură uscată; adesea - greață.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Tulburări generale: foarte des - oboseală crescută.

Indicatori de laborator: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului Sirdalud după un tratament prelungit și/sau administrarea de doze mari de medicament (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat tahicardie și o creștere a tensiunii arteriale, care în unele cazuri poate duce la apariție acută. accident vascular cerebral, astfel încât doza de Sirdalud trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a medicamentului.

Rapoarte selectate de evenimente adverse în practica clinică

Deoarece HP a fost raportată voluntar de la o populație de mărime nedeterminată în perioada post-înregistrare, nu este posibil să se estimeze în mod fiabil frecvența apariției lor ( frecvență necunoscută).

Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice, angioedem și urticarie.

Din partea psihicului: halucinații, confuzie.

Din sistemul nervos: ameţeală.

Din partea organului vederii: vedere neclara.

Din partea ficatului și a tractului biliar: hepatită, insuficiență hepatică.

Din piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, eritem, prurit, dermatită.

Tulburări generale: astenie, sindrom de sevraj.

Dacă oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sunt agravate sau pacientul observă orice alte reacții adverse neindicate în instrucțiuni, acesta trebuie să informeze medicul despre acest lucru.

Supradozaj

Până în prezent, au existat mai multe raportări de supradozaj de Sirdalud, inclusiv un caz în care doza luată a fost de 400 mg. În toate cazurile, recuperarea a fost fără evenimente.

Simptome: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QTc, amețeli, somnolență, mioză, anxietate, depresie respiratorie, comă.

Tratament: pentru a elimina tizanidina din organism, se recomandă consumul repetat de cărbune activat. Diureza forțată poate accelera, de asemenea, eliminarea Sirdalud. În viitor, se efectuează un tratament simptomatic.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud cu inhibitori ai citocromului CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. prelungirea intervalului QT c.

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud cu inductori CYP1A2 poate duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de tizanidină. Un nivel plasmatic redus de tizanidină poate duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud.

Combinații contraindicate ale medicamentului Sirdalud

Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, care sunt inhibitori ai citocromului CYP1A2, este contraindicată.

Când se utilizează medicamentul Sirdalud cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, se observă o creștere de 33 de ori și, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării combinate poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli, o scădere a ratei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței).

Nu se recomandă prescrierea tizanidinei în asociere cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (, mexiletină, propafenonă), cimetidină, unele fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlopidină.

Combinații Sirdalud care necesită prudență

Trebuie avută grijă atunci când Sirdalud se administrează concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Medicamente antihipertensive

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Odată cu retragerea bruscă a medicamentului Sirdalud după utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive, a fost observată dezvoltarea tahicardiei și o creștere a tensiunii arteriale, care în unele cazuri poate duce la un accident vascular cerebral acut.

Rifampicina

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud și rifampicină duce la o scădere cu 50% a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. Ca urmare, efectul terapeutic al medicamentului Sirdalud poate fi redus, ceea ce poate avea o semnificație clinică pentru unii pacienți. Administrarea concomitentă pe termen lung de rifampicină și tizanidină trebuie evitată; dacă acest lucru nu este posibil, se recomandă selectarea atentă a dozei de tizanidină (creștere).

Alte medicamente

Sedativele, hipnoticele (benzodiazepină, baclofen) și alte medicamente precum antihistaminice pot crește, de asemenea, efectul sedativ al tizanidinei.

Evitați administrarea Sirdalud cu alți agonişti α2-adrenergici (de exemplu, clonidină) din cauza unei potențiale creșteri a efectului hipotensiv.

Fumat

Biodisponibilitatea sistemică a Sirdalud la bărbații fumători (mai mult de 10 țigări pe zi) este redusă cu aproximativ 30%. Terapia pe termen lung cu Sirdalud la bărbații fumători poate necesita doze mai mari decât dozele terapeutice medii.

Alcool

În timpul terapiei cu Sirdalud trebuie evitat consumul de alcool, deoarece. poate crește probabilitatea evenimentelor adverse (de exemplu, scăderea tensiunii arteriale și letargie). Sirdalud poate spori efectul inhibitor al etanolului asupra sistemului nervos central.

Instrucțiuni Speciale

Hipotensiunea arterială poate apărea în timpul utilizării medicamentului Sirdalud și, de asemenea, ca urmare a interacțiunilor medicamentoase cu inhibitorii CYP1A2 și/sau. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, totuși, atunci când se utilizează o doză zilnică de până la 12 mg, aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în primele 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mult și, de asemenea, în cazurile în care se observă semne clinice care sugerează tulburări. funcția ficatului, - cum ar fi greață inexplicabilă, anorexie, senzație de oboseală. În cazul în care activitatea ALT și AST în ser depășește în mod persistent limita superioară a normei de 3 ori sau mai mult, utilizarea medicamentului Sirdalud trebuie întreruptă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Pacienții care suferă de somnolență în timpul utilizării medicamentului trebuie sfătuiți să se abțină de la activități care necesită o concentrare mare de atenție și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Sarcina și alăptarea

În studiile la animale, nu a fost observată nicio teratogenitate. Atunci când sunt utilizate în doze de 10 și 30 mg / kg / zi, animalele au observat o creștere a vârstei gestaționale, cazuri de pierdere prenatală și postnatală a fătului, precum și întârziere a creșterii fetale. La utilizarea dozelor de mai sus, femelele au prezentat semne pronunțate de relaxare musculară și sedare. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată la om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori.

În studiile la animale, tizanidina a fost excretată în cantități mici în laptele femelelor care alăptează. Sirdalud nu trebuie utilizat în timpul alăptării (alăptării), deoarece. nu există date privind pătrunderea tizanidinei în laptele matern la om.

Contracepția. Pacienții cu potențial de reproducere păstrat trebuie informați cu privire la efectele adverse ale medicamentului asupra fătului în curs de dezvoltare, identificate în studiile pe animale. În timpul utilizării medicamentului, precum și în decurs de 1 zi după oprirea medicamentului, pacienții cu potențial de reproducere păstrat trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile (cu utilizare corectă și prelungită a căror rata de sarcină este<1%).

Test de sarcina.Înainte de a începe utilizarea medicamentului Sirdalud la pacienții cu potențial de reproducere păstrat, se recomandă obținerea unui rezultat al testului de sarcină.

Efectul asupra fertilităţii.În studiile pe animale, nu a existat niciun efect advers asupra fertilității la bărbați și femele atunci când se utilizează tizanidină în doză de 10 mg / kg / zi. S-a observat o scădere a fertilităţii la bărbaţii trataţi cu tizanidină la o doză ce depăşeşte 30 mg/kg/zi, iar la femele la o doză ce depăşeşte 10 mg/kg/zi. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată la om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori. Efecte comportamentale și semne clinice, inclusiv sedare marcată, scădere în greutate și ataxie, au fost observate la aceste doze din partea mamei.

Aplicație în copilărie

Experiența cu medicamentul la pacienții cu vârsta sub 18 ani este limitată. Utilizarea medicamentului Sirdalud la această categorie de pacienți nu este recomandată.

Pentru afectarea funcției renale

Tratament pacienți cu insuficiență renală (CC mai mic de 25 ml/min) se recomandă începerea cu o doză de 2 mg 1 dată/zi. Creșterea dozei se realizează în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Dacă este necesar să se obțină un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei administrate de 1 dată/zi, după care se crește frecvența de administrare.

Pentru afectarea funcției hepatice

Utilizarea medicamentului Sirdalud în pacienţii cu insuficienţă hepatică severă contraindicat. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată medicamentul trebuie utilizat cu prudență; se recomanda inceperea terapiei cu o doza minima, cu o crestere treptata pana la atingerea unui raport optim de tolerabilitate si eficacitate a terapiei.

Utilizare la vârstnici

Experiență cu Sirdalud în pacienti in varsta de 65 de ani Și mai batran limitat. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă cu o creștere treptată până la atingerea echilibrului optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

În articol, vom lua în considerare de la ce sunt tabletele Sirdalud.

Medicamentul poate afecta tonusul mușchilor scheletici, prezentând un efect analgezic moderat. Acest medicament aparține grupului de relaxanți musculari. Componenta sa activă este cunoscuta substanță tizanidină în farmacologie.

Despre medicament

Nu toată lumea știe de la ce ajută comprimatele Sirdalud. Acest medicament afectează mușchii scheletici, pe fondul utilizării sale, se manifestă un efect analgezic moderat. Scopul acestui remediu este prezența în organism a unei tulburări spastice de origine cerebrală și spinală. Eșecul poate fi exprimat în formă cronică și acută.

Medicamentul "Sirdalud" reduce manifestarea spasmelor și a convulsiilor clonice. Substanța activă în cadrul administrării orale este absorbită destul de rapid și aproape complet. Concentrația sa maximă în plasmă este observată, de regulă, într-o oră de la utilizarea medicamentului. Medicamentul este excretat împreună cu urina. Mâncatul în același timp cu pastilele nu afectează procesul farmacocinetic și absorbția. Acum să vorbim mai detaliat despre proprietățile farmacologice ale produsului medical prezentat și, de asemenea, să luăm în considerare indicațiile Sirdalud de mai jos.

Efectul farmacologic al medicamentului

Substanța tizanidină este în primul rând un relaxant muscular al efectului central. Punctul de bază de aplicare a influenței sale este situat direct în măduva spinării. Acest medicament stimulează receptorii presinaptici prin inhibarea eliberării aminoacidului excitator care stimulează metil și aspartat. Ca urmare a acestui efect, transmiterea polisinaptică a excitației la nivelul neuronilor măduvei spinării este suprimată în organism. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru tonusul muscular excesiv, acesta scade pe fondul suprimării sale. Pe lângă proprietatea relaxantă musculară, tizanidina poate avea, de asemenea, un efect central analgezic moderat.

Trebuie remarcat faptul că medicamentul "Sirdalud" este foarte eficient în spasmele musculare dureroase acute, exact ca în spasticitatea cronică de origine cerebrală și spinală. Acest medicament reduce manifestarea convulsiilor clonice, în urma cărora rezistența la mișcarea pasivă scade și volumul acțiunilor active crește. Efectul relaxant muscular, împreună cu reacțiile secundare ale medicamentului, depind direct de concentrația medicamentului în plasma sanguină a pacientului. Apoi, aflați în ce scopuri medicii prescriu de obicei acest medicament pacienților lor.

De la ce sunt tabletele "Sirdalud"?

Să aruncăm o privire mai atentă asupra acestei probleme. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt:

Pacientul are spasticitate a mușchilor scheletici din cauza unei tulburări neurologice. Poate fi paralizie cerebrală împreună cu patologii degenerative ale măduvei spinării, scleroză multiplă, circulație cerebrală problematică, mielopatie și așa mai departe. Indicațiile pentru utilizarea comprimatelor "Sirdalud" trebuie respectate cu strictețe.
Apariția bolilor funcționale ale coloanei vertebrale.
Ca parte a perioadei postoperatorii pentru recuperarea după intervenție chirurgicală, de exemplu, după o intervenție chirurgicală pentru eliminarea herniei intervertebrale.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului "Sirdalud" sunt descrise în instrucțiuni.

Nuanțe de utilizare în boli neurologice

Medicamentul este permis să fie utilizat în condiții de excitabilitate excesivă a sistemului nervos pentru a elimina spasmele cu convulsii și convulsii ale membrelor. Medicamentul poate fi folosit și pentru a combate apariția tusei nervoase și a spasmelor diafragmei. Transmiterea excitației prin celulele nervoase este blocată la nivelul sistemului nervos, ceea ce are loc datorită neuronilor spinali intermediari. Efectul în acest caz vine destul de repede. Patologiile genezei coloanei vertebrale și cerebrale în diferite forme ale manifestării lor sunt, de asemenea, susceptibile de tratament cu acest medicament.

Este de remarcat faptul că acest medicament are o biodisponibilitate ridicată. De exemplu, concentrația maximă în corpul uman apare, de regulă, la treizeci de minute după utilizarea tabletei. Medicamentul este excretat din organism de către rinichi într-o zi, așa că este utilizat cu mare grijă în prezența bolilor nefrologice.

Este necesar să se acorde atenție faptului că este strict interzisă utilizarea acestui medicament în terapia cu medicamente care includ o substanță numită fluvoxamină. Când un pacient are nevoie de un efect foarte rapid de la utilizarea acestui remediu, cel mai bine este să nu utilizați sub formă de tablete, ci o suspensie destinată administrării intramusculare și intravenoase.

De ce este prescris „Sirdalud”, puteți verifica cu medicul.

Care este motivul pentru utilizarea medicamentului?

Principalul ingredient activ al acestor tablete, așa cum sa raportat deja, este tizanidina. Acest ingredient activ contribuie la procesul de relaxare musculară a măduvei spinării, fără consecințe vizibile pentru sistemul nervos uman. Datorită acestui fapt, este posibilă relaxarea mușchilor netezi scheletici și eliminarea convulsiilor cu spasme.

Cum să luați Sirdalud?

Instrucțiuni pentru utilizarea tabletelor

Cu spasme ale mușchilor scheletici care au apărut din cauza patologiei neurologice, doza este selectată în funcție de răspunsul pacientului la medicament și, în plus, de severitatea simptomelor generale:

Merită subliniat faptul că doza inițială a acestui medicament este de trei ori 2 mg de Sirdalud.
După câteva zile, puteți crește doza și puteți lua 3 sau chiar 6 miligrame.
Doza zilnică optimă este de la 12 la 24 de miligrame.
Dozele de peste 36 de miligrame pe zi sunt pline de dezvoltarea de efecte secundare la pacient.

De asemenea, este necesar să se menționeze doza pentru pacienții vârstnici. Acest lucru pentru această categorie de persoane este întotdeauna ajustat. Acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală regulată. Adesea, doza este redusă deoarece la pacienții vârstnici, clearance-ul renal este încetinit (vorbim despre rata de excreție renală a diferitelor substanțe din sânge). Cantități mari de medicament pot provoca acumularea de metaboliți în sânge, împreună cu dezvoltarea unei supradoze și apariția a tot felul de reacții adverse.

Există, de asemenea, nuanțe pentru a lua acest medicament în caz de insuficiență renală. Astfel, cu această boală, rata medie a medicamentului este de obicei de trei ori 2 mg de Sirdalud. În funcție de tabloul clinic ulterior și de toleranța generală a acestui sau aceluia pacient a acestui medicament, se ajustează doza cu frecvența de administrare.

Efecte secundare

Când se utilizează o doză justificată terapeutic de Sirdalud conform instrucțiunilor de utilizare, reacțiile adverse aproape niciodată nu apar la pacienți. Foarte rar, pot apărea greață cu indigestie. Ceva mai des, hipotensiunea se manifestă de obicei în combinație cu somnolență, slăbiciune, gură uscată și altele asemenea.

Când se prescrie o cantitate crescută de medicament (pentru ameliorarea spasmelor severe), reacțiile adverse pot apărea mult mai des, dar acest lucru nu este considerat un motiv pentru a anula medicamentul. În astfel de cazuri, sunt adesea întâlnite efecte secundare sub formă de hipotensiune arterială și bradicardie, insomnia este mai rar înregistrată în combinație cu slăbiciune și tulburări de somn. Foarte rar, pacienții pot avea hepatită.

Contraindicatii

Este strict interzisă administrarea acestui medicament pe fondul unor încălcări severe ale funcțiilor hepatice și renale. În plus, dispozitivul medical prezentat nu este adecvat pentru tratament în următoarele situații:

Pe fondul unei reacții excesive a corpului pacientului la tizanidină.
Cu combinația de tizanidină cu medicamentul „Fluvoxamină”.

Este de remarcat faptul că în urmă cu ceva timp au fost efectuate studii speciale pe animale care nu au demonstrat prezența unui efect teratogen al acestui medicament asupra fătului. Cu toate acestea, studii controlate asupra efectului acestui medicament nu au fost efectuate la femeile însărcinate. Astfel, medicii încă nu recomandă prescrierea acestui medicament în perioada de gestație. Printre altele, este necesar să se țină cont de faptul că medicamentul în cauză trece în laptele matern, în acest sens, acest medicament nu este, de asemenea, recomandat femeilor care alăptează.

Cu ce mai ajută comprimatele Sirdalud?

Cu osteocondroză

Durerea de spate este un factor de reducere a calității vieții. De regulă, acestea apar la oameni din cauza patologiilor care se dezvoltă în coloana vertebrală. Unul dintre principalii factori în apariția durerii în această zonă este osteocondroza. Pe fondul acestei boli, oamenii experimentează modificări degenerative și distrofice ale coloanei vertebrale.

Pentru a elimina durerea în prezența osteocondrozei, care sunt asociate cu o creștere a tonusului muscular, relaxantul muscular Sirdalud este utilizat în cantitate de 2 sau 4 miligrame de mai multe ori pe zi. Mecanismul de acțiune al acestui medicament poate diferi semnificativ de efectele farmacologice ale altor relaxante musculare. Medicamentul este utilizat atunci când alte medicamente care scad tonusul muscular nu au efectul dorit pentru pacienți. Marele avantaj al medicamentului în cauză constă în primul rând în faptul că atunci când tonusul muscular este redus, nu le afectează puterea.

copii

De regulă, nu este strict recomandată numirea produsului medical Sirdalud pentru copii. Din păcate, nu au fost efectuate studii clinice privind siguranța utilizării medicamentului la această grupă de vârstă.

Preparate „Sirdalud” și „Mydocalm”

Un preparat medical numit Mydocalm a apărut pe piața farmaceutică din Rusia mult mai devreme decât Sirdalud. Ambele medicamente sunt analoge, dar au ingrediente active complet diferite. Impactul „Mydocalm” astăzi este mult mai bine studiat. Acesta, ca un relaxant muscular, are o gamă largă de aplicații. Dar medicamentul „Sirdalud”, dar în doze terapeutice provoacă mult mai puține reacții adverse la pacienți.

Ar trebui luat cu alcool?

Utilizarea medicamentului prezentat în asociere cu alcool este extrem de nedorită pentru toți pacienții. Cert este că alcoolul sporește efectele sedative și hipnotice ale Sirdalud.

Interacțiunea medicamentului

În ceea ce privește interacțiunea, trebuie subliniat încă o dată că acest medicament nu trebuie combinat în niciun caz cu medicamentul "Fluvoxamină". În plus, este necesară o mare prudență în contextul asocierii medicamentului în cauză cu agenți precum Mexiletin, Amiodarona, Propafenonă, Pefloxacin, Norfloxacin, Enoxacin, Cimetidină, Ticlopidin, „Ciprofloxacin”, „Rofecoxib”, precum precum și cu contraceptive orale hormonale. În combinație cu diuretice sau medicamente antihipertensive, acest medicament poate provoca bradicardie, crescând hipotensiunea arterială.

Supradozaj

Fenomenul de supradozaj cu acest medicament a fost deja întâlnit în mod repetat în practica clinică. Simptomele unei supradoze în acest caz sunt insuficiența respiratorie împreună cu vărsături, somnolență, hipotensiune arterială, anxietate, mioză, amețeli și altele asemenea. În tratamentul manifestărilor de supradozaj, diureza forțată este considerată a fi un remediu deosebit de eficient.

Compoziția și formatul de eliberare a medicamentului: comprimate de 2 și 4 miligrame

Dozare "Sirdalud" 2 mg și 4 mg, într-un blister, de regulă, conține treizeci de comprimate. Substanța activă, așa cum sa menționat deja, este o componentă specială tizanidină. Substanțele suplimentare sunt celuloza microcristalină împreună cu acid stearic, lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal și așa mai departe.

Informații suplimentare

În practica clinică, au fost descrise în mod repetat cazuri de disfuncție hepatică care au fost direct legate de utilizarea acestui medicament. Prin urmare, în timpul terapiei, se recomandă monitorizarea periodică a parametrilor hepatici fără greșeală. În cazul în care în timpul tratamentului, pacienții prezintă simptome sub formă de pierdere a poftei de mâncare și greață fără cauză, atunci analiza indicatorilor funcției hepatice este efectuată mult mai des. Faptul este că astfel de semne indică uneori o deteriorare semnificativă a funcției hepatice. Când pacientul începe să observe somnolență în timp ce ia acest medicament, înseamnă că trebuie să se abțină cu siguranță de la conducerea vehiculelor.

Desigur, este indicat în instrucțiunile de utilizare, de la care ajută tabletele Sirdalud. Dar nu există informații despre analogi și costuri.

Analogi și preț

Acest medicament, ca și altele, are proprii analogi care pot fi utilizați dacă o persoană nu poate utiliza acest medicament dintr-un motiv specific pentru tratament. Deci, analogii agentului luat în considerare includ „Tizanidin” împreună cu „Tizanil”, „Tizalud” și așa mai departe. Costul tabletelor Sirdalud pentru treizeci de bucăți într-un pachet este de aproximativ cinci sute de ruble. Acum să ne uităm la recenziile pacienților și să aflăm ce cred aceștia și să scriem în comentariile lor despre utilizarea acestui medicament ca parte a tratamentului.

Sirdalud (ingredient activ - tizanidina) este un relaxant muscular cu acțiune centrală, cu un punct de acțiune în receptorii alfa ai măduvei spinării.

Ca urmare a influenței asupra receptorilor, are loc o scădere a producției de aminoacizi care stimulează transmiterea impulsului nervos, din acest motiv apare efectul final al medicamentului - blocarea impulsului excitator la nivelul neuroni intermediari. Există un efect analgezic ușor.

Substanța activă atunci când este administrată pe cale orală este absorbită rapid și aproape complet. Concentrația maximă de tizanidină în plasmă este observată la o oră după administrarea medicamentului.

Grupa clinica si farmacologica

Relaxant muscular al acțiunii centrale.

Condiții de vânzare de la farmacii

Poate fi cumpărat pe bază de prescripție medicală.

Preț

Cât costă Sirdalud în farmacii? Prețul mediu este la nivelul de 250 de ruble.

Compoziția și forma eliberării

Forma de dozare a Sirdalud - comprimate: de la aproape alb la alb, rotunde, plate, cu margini teșite, câte 2 mg fiecare - pe o parte codul „OZ” și linia stoarsă; 4 mg fiecare - cod „RL” pe o parte, riscuri încrucișate pe cealaltă (în blistere de 10 buc., 3 blistere într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 tabletă:

substanță activă: tizanidină - 2 sau 4 mg (sub formă de clorhidrat de tizanidină - 2,288 sau 4,576 mg);
componente suplimentare: dioxid de siliciu coloidal anhidru - 0,3 / 0,4 mg, celuloză microcristalină - 74,412 / 101,024 mg, acid stearic - 3/4 mg, lactoză monohidrat - 80/110 mg.

efect farmacologic

Sirdalud este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Acționează asupra anumitor zone ale măduvei spinării prin stimularea receptorilor alfa 2 presinaptici, ceea ce duce la inhibarea aminoacizilor excitatori care activează receptorii N-metil-D-aspartat (receptori NMDA). Aceasta determină inhibarea transmiterii polisinaptice a excitației la nivelul neuronilor intermediari localizați în măduva spinării. Deoarece tonusul muscular excesiv este provocat tocmai de acest mecanism, atunci când este suprimat, se observă o scădere a tonusului muscular. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina se caracterizează și printr-un efect analgezic central de severitate moderată.

Eficacitatea Sirdalud a fost dovedită atât în spasmele cronice de origine cerebrală și spinală, cât și în spasmele musculare, însoțite de dureri acute. Medicamentul reduce riscul de apariție a convulsiilor clonice și reduce spasticitatea, ceea ce duce la scăderea rezistenței la mișcările pasive și la creșterea volumului mișcărilor active. Efectul relaxant muscular, măsurat prin testul „pendul” și scala Ashworth, precum și efectele secundare (scăderea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac) sunt determinate de conținutul de tizanidină din plasma sanguină.

Indicatii de utilizare

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului indică următoarele indicații pentru utilizarea sa:

sindroame cervicale și lombare;
spasme musculare dureroase cauzate de boli ale coloanei vertebrale;
dureri dupa interventii chirurgicale, patologii neurologice, hernie de disc, osteoartrita, tratament;
spasticitatea mușchilor scheletici în nevralgie, scleroză multiplă, mielopatie cronică, paralizie cerebrală, boli degenerative ale măduvei spinării, consecințe ale accidentului vascular cerebral.

Contraindicatii

Absolut:

vârsta de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea pentru acest grup de pacienți nu au fost studiate);
perioada de alăptare (nu au fost studiate siguranța și eficacitatea pentru acest grup de pacienți);
intoleranță individuală la componentele medicamentului;
încălcări severe ale ficatului;
utilizarea combinată cu inhibitori puternici ai citocromului P450 1A2 (CYP1A2), cum ar fi ciprofloxacina sau fluvoxamina;
intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit sever de lactază sau malabsorbție la galactoză/glucoză (preparatul conține lactoză).

Este necesară prudență la prescrierea Sirdalud în prezența următoarelor boli/afecțiuni (contraindicații relative):

vârsta de la 65 de ani;
sarcina (siguranța și eficacitatea pentru acest grup de pacienți nu au fost studiate; utilizarea Sirdalud este posibilă dacă efectul așteptat este mai mare decât posibilul rău);
tulburări funcționale ale rinichilor;
disfuncție hepatică moderată.

Numire în timpul sarcinii și alăptării

Au fost efectuate studii pe animale care nu au dovedit prezența unui efect teratogen al medicamentului asupra fătului. Cu toate acestea, studii controlate ale efectului medicamentului nu au fost efectuate la femeile însărcinate. Prin urmare, se recomandă totuși să nu se prescrie Sirdalud în timpul sarcinii.

Medicamentul trece în laptele matern, astfel încât pentru femeile care alăptează, medicamentul nu este, de asemenea, recomandat pentru utilizare.

Dozaj și mod de aplicare

După cum este indicat în instrucțiunile de utilizare, Sirdalud are un indice terapeutic îngust și o variabilitate ridicată a concentrației de tizanidină în plasma sanguină a pacienților, deci este necesară o selecție atentă a dozei.

Doza și regimul de dozare trebuie selectate individual, în funcție de nevoile pacientului. Utilizarea medicamentului la o doză inițială de 2 mg de 3 ori pe zi reduce riscul de reacții adverse.

Medicamentul este luat pe cale orală. Tabletele de 2 mg și 4 mg pot fi împărțite în două părți egale.

Cu spasme musculare dureroase, Sirdalud este de obicei utilizat în doză de 2 mg sau 4 mg de 3 ori pe zi. În cazuri severe, se pot lua încă 2 mg sau 4 mg (de preferință la culcare din cauza unei posibile creșteri a somnolenței).
Cu spasticitatea mușchilor scheletici din cauza bolilor neurologice, doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 6 mg, împărțită în 3 doze. Doza trebuie crescută treptat, cu 2-4 mg, la intervale de 3-4 până la 7 zile. De regulă, efectul terapeutic optim se obține cu o doză zilnică de 12 până la 24 mg, împărțită în 3 sau 4 doze la intervale regulate. Nu depășiți doza de 36 mg/zi.
Experiența cu utilizarea Sirdalud la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste este limitată. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă cu o creștere treptată până la atingerea echilibrului optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală (CC mai mic de 25 ml/min) se recomandă să înceapă cu o doză de 2 mg 1 dată/zi. Creșterea dozei se realizează în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Dacă este necesar să se obțină un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei aplicate de 1 dată/zi, apoi creșterea frecvenței de utilizare.

Utilizarea Sirdalud la pacienții cu insuficiență hepatică severă este contraindicată. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată, medicamentul trebuie utilizat cu prudență; se recomanda inceperea terapiei cu o doza minima, cu o crestere treptata pana la atingerea unui raport optim de tolerabilitate si eficacitate a terapiei. Recomandările pentru monitorizarea indicatorilor funcției hepatice sunt enumerate în secțiunea „Instrucțiuni speciale”.

Întreruperea tratamentului

Efect secundar

Când se utilizează Sirdalud în doze mici (cu spasm muscular dureros), reacțiile adverse enumerate mai jos sunt moderate și dispar de la sine. Administrarea de doze mai mari de medicament recomandat pentru spasticitate duce la o creștere a incidenței și severității reacțiilor adverse, dar cazurile cu adevărat severe care necesită întreruperea medicamentului sunt rare.

Sistemul musculo-scheletic: foarte des - miastenia gravis;
Indicatori de laborator: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice;
Sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastrointestinale, senzație de uscăciune în cavitatea bucală; adesea - greață;
Sistemul nervos și psihicul: foarte des - amețeli, somnolență; adesea - tulburări de somn, insomnie;
Sistemul cardiovascular: adesea - o scădere a tensiunii arteriale (în unele cazuri pronunțată, până la pierderea cunoștinței și colaps); rareori - bradicardie;
Alte reactii: foarte des - oboseala crescuta.

În practica clinică, au fost observate reacții adverse nedorite de la următoarele sisteme și organe (frecvența apariției acestora nu a fost stabilită):

Ficat și căi biliare: insuficiență hepatică, hepatită;
Sistemul nervos, psihicul și organele senzoriale: vertij, confuzie, vedere încețoșată, halucinații;
Alte reacții: sindrom de sevraj, astenie.

Supradozaj

Toate cazurile cunoscute de supradozaj s-au încheiat cu recuperare. Dacă doza este depășită, pacientul poate simți greață, somnolență, anxietate, amețeli. Utilizarea absorbanților, în special a cărbunelui activat, va ajuta la prevenirea consecințelor grave.

Instrucțiuni Speciale

Hipotensiunea arterială poate apărea în timpul utilizării medicamentului Sirdalud și, de asemenea, ca urmare a interacțiunilor medicamentoase cu inhibitorii CYP1A2 și/sau medicamentele antihipertensive. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, totuși, atunci când se utilizează o doză zilnică de până la 12 mg, aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în primele 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mult și, de asemenea, în cazurile în care se observă semne clinice care sugerează tulburări. funcția hepatică, – cum ar fi greață inexplicabilă, anorexie, senzație de oboseală. În cazul în care activitatea ALT și AST în ser depășește în mod persistent limita superioară a normei de 3 ori sau mai mult, utilizarea medicamentului Sirdalud trebuie întreruptă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când utilizați medicamentul, este necesar să se țină cont de interacțiunea cu alte medicamente:

Cu prudență, este necesar să luați Sirdalud cu acele medicamente care prelungesc intervalul QT (amitriptilină, cisapridă, azitromicină etc.).
Nu se recomandă administrarea medicamentului cu medicamente antiaritmice (cum ar fi propafenona, mexiletina, amiodarona), unele fluorochinolone (norfloxacină, enoxacină, perfloxacină), cimetidină, ticlopidină, contraceptive orale, rofecoxib.
Utilizarea Sirdalud împreună cu fluvoxamină, ciprofloxacină este contraindicată. Rezultatul utilizării simultane poate fi o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, care este însoțită de amețeli și somnolență, în unele cazuri - pierderea conștienței.
Utilizarea Sirdalurd împreună cu rifampicină reduce nivelurile plasmatice de tizanidină și, în consecință, reduce efectul terapeutic al medicamentului.
Consumul simultan al medicamentului cu inhibitori ai citocromului CYP1A2 duce la o creștere a nivelului plasmatic de tizanidină, care, la rândul său, duce la simptome de supradozaj. Consumul simultan de Sirdalud cu inductori CYP1A2 duce la o scădere a nivelului de tizanidină, ceea ce determină o scădere a proprietăților medicinale ale medicamentului.
Tratamentul cu medicamentul la bărbații care fumează poate necesita o creștere a dozei. Consumul de alcool trebuie evitat, deoarece medicamentul poate crește efectul negativ al alcoolului asupra sistemului nervos central. Efectul sedativ al Sirdalud poate fi sporit de hipnotice, sedative și antihistaminice.