Cod ATX: A03FA01
Nume comercial: Metoclopramide International nume generic: Metoclopramidă/Metoclo-pramidă. Forma de eliberare: soluție injectabilă 5 mg/ml. Compozitie: o fiola (2 ml solutie) contine - substanta activa: clorhidrat de metoclopramidă – 10 mg; excipienți: clorură de sodiu, sulfit de sodiu anhidru E 221, edetat disodic, propilenglicol, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile. Descriere: lichid transparent incolor. Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul tulburărilor funcționale tract gastrointestinal; procinetica.
Pentru adulti. Pentru prevenirea greață și vărsături postoperatorii.
Pentru tratament simptomatic greață și vărsături, inclusiv greață și vărsături în migrena acută.
Pentru prevenirea greață și vărsături induse terapie cu radiatii.
Cursul de tratament prin injectare trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie transferat pe calea de administrare orală sau rectală cât mai curând posibil.
Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani. Pentru prevenirea greață și vărsături întârziate (non-acute) cauzate de chimioterapie, ca medicament de linia a doua. Cursul maxim de tratament este de 5 zile.
Pentru tratamentul stării de greață și vărsături postoperatorii stabilite, ca medicament de linia a doua. Cursul maxim de tratament este de 48 de ore.
Hipersensibilitate la metoclopramidă sau componente ale medicamentului, sângerare gastrointestinală, stenoză pilorică, obstructie intestinala, perforarea stomacului sau a intestinelor, la 3-4 zile după intervenția chirurgicală pe stomac și/sau intestine, feocromocitom (confirmat sau suspectat din cauza riscului de complicații hipertensive severe), boala Parkinson, tulburări extrapiramidale (inclusiv neuroleptice sau tardive induse de metoclopramidă). istoric de diskinezie), epilepsie, tumori dependente de prolactină, episoade de methemoglobinemie în antecedente de administrare de metoclopramidă sau cu deficit de NADP-citocrom-b5, utilizarea concomitentă de levodopa sau stimulente ale receptorilor dopaminergici, sarcină, copilărie până la 1 an, perioada de lactație.
Datorită conținutului de sulfit de sodiu, soluția de metoclopramidă nu trebuie administrată la pacienți astm bronsic Cu hipersensibilitate la sulfit.
Durata maximă de utilizare medicament nu mai mult de 5 zile!
Soluția injectabilă se administrează intramuscular sau intravenos sub formă de bolus timp de cel puțin 3 minute. Adulți în doză de 10 mg de până la 3 ori pe zi (maximum o singura doza– 10 mg, maxim doza zilnica– 30 mg sau 0,5 mg/kg).
Pentru copii. Doza este calculată în conformitate cu tabelul sau pe baza calculului de 0,10 - 0,15 mg/kg greutate corporală de până la 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 0,5 mg/kg greutate corporală.
| Vârsta în ani) | Greutate, kg) | Doza (mg) | Frecvență |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | de până la 3 ori pe zi |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | de până la 3 ori pe zi |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | de până la 3 ori pe zi |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | de până la 3 ori pe zi |
| 15 - 18 | Mai mult de 60 | 10 | de până la 3 ori pe zi |
Durata maximă a terapiei este de 5 zile. În cazul vărsăturilor repetate, intervalul minim dintre administrările de metoclopramidă nu trebuie să fie mai mic de 6 ore.
Pentru scăderea funcției renale, medicamentul este prescris:
- cu clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min - in doze reduse cu 75%;
- cu clearance al creatininei de la 15 la 60 ml/min - in doze reduse cu 50%.
În insuficiența hepatică severă, doza de metoclopramidă trebuie redusă cu 50%.
La pacienții vârstnici, dozarea se efectuează ținând cont de modificările funcției hepatice și renale, așa cum este indicat mai sus.
Metoclopramidă
Denumire comună internațională
Metoclopramidă
Forma de dozare
Soluție injectabilă 0,5% 2 ml
Compus
2 ml de soluție conțin
substanta activa - clorhidrat de metoclopramidă 10 mg,
Excipienți: pirosulfit de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Descriere
Solutie transparenta, inodora.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente pentru tratamentul tulburărilor gastrointestinale funcționale.
Stimulanti ale motilitatii gastrointestinale. Metoclopramidă.
Cod ATX A03FA01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Aspiraţie
Acțiunea clorhidratului de metoclopramidă începe în 1-3 minute după administrare intravenoasă, și apoi injecție intramusculară dupa 10-15 minute.
Efectul farmacologic durează 1-2 ore după administrare.
Distributie
Clorhidratul de metoclopramidă se leagă ușor de proteinele plasmatice (13 - 30%), în principal de albumină.
Volumul de distribuție este de 3,5 l/kg, indicând o distribuție largă medicamentîn ţesuturi.
Clorhidratul de metoclopramid traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația de droguri în lapte matern La 2 ore de la administrare este mai mare decât în plasmă.
Clorhidratul de metoclopramidă pătrunde în bariera hematoencefalică.
Metabolism
Clorhidratul de metoclopramidă este biotransformat doar într-o mică măsură. Se leagă de acidul sulfuric și glucuronic.
Eliminare
Timpul de înjumătățire (T1/2) al clorhidratului de metoclopramidă la adulții cu funcție renală normală este de 5 până la 6 ore și este mai lung la pacienții cu insuficiență renală.
Aproximativ 85% din doza orală de medicament este excretată în urină, în mare parte nemodificată sau legată de acid sulfuric și glucuronic, în decurs de 72 de ore. Cantitatea rămasă este excretată în fecale.
Disfuncție renală
Clearance-ul metoclopramidei este redus cu 70% la pacienții cu insuficiență renală severă, în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit (aproximativ 10 ore pentru clearance-ul creatininei 10-50 ml/min și 15 ore pentru clearance-ul creatininei).<10 мл/мин).
Disfuncție hepatică
La pacienţii cu ciroză s-a observat acumulare de metoclopramidă, asociată cu o scădere cu 50% a clearance-ului plasmatic.
Farmacodinamica
Metoclopramida este un antagonist al receptorilor dopaminergici. De asemenea, prezintă un efect antagonist asupra receptorilor 5-HT3 și un efect slab de stimulare asupra ganglionilor. Blochează receptorii presinaptici de dopamină și promovează eliberarea de acetilcolină din neuronii motori colinergici din peretele intestinal. Din acest motiv, metoclopramida crește eliberarea de acetilcolină din neuroni, care induce spasm prin stimularea receptorilor muscarinici M2 din celulele musculare netede ale tractului digestiv. Prin creșterea conductanței fiziologice în neuronii colinergici, metoclopramida inhibă relaxarea indusă de dopamină a mușchiului neted gastric, sporind astfel răspunsurile colinergice ale mușchiului neted gastrointestinal. Medicamentul stimulează, de asemenea, motilitatea tractului gastrointestinal superior (inclusiv creșterea tonusului static al sfincterului esofagian inferior). În plus, coordonarea gastroduodenală între funcția pilorică și motilitatea duodenală proximală este îmbunătățită. Aproape niciun efect asupra motilității colonului și a vezicii biliare. Nu afectează secreția sucului gastric, a bilei și a enzimelor pancreatice.
Metoclopramida pătrunde în bariera hemato-encefalică, producând efecte asupra sistemului nervos central (SNC) care sunt tipice unui blocant al receptorilor dopaminergici. Are efect sedativ și antiemetic, elimină greața.
Indicatii de utilizare
Utilizare la adulți:
Prevenirea greață și vărsături postoperatorii
Tratamentul simptomatic al greaței și vărsăturilor, inclusiv greață și vărsături în migrena acută
Prevenirea greaței și vărsăturilor induse de radioterapie
Prevenirea greaței și vărsăturilor induse de chimioterapie întârziată
Utilizare la copii:
Prevenirea greaței și vărsăturilor induse de chimioterapie întârziată ca opțiune de tratament de linia a doua
Tratamentul greață și vărsături postoperatorii ca opțiune de tratament de linia a doua
Instructiuni de utilizare si doze
Metoclopramida se administrează intramuscular (IM) sau intravenos (IV).
Injecțiile IV trebuie administrate sub formă de bolus lent (cel puțin 3 minute).
Regimul de dozare pentru adulți:
Pentru a elimina greața și vărsăturile postoperatorii, doza unică recomandată este de 10 mg. Pentru tratamentul simptomatic al greață și vărsături, inclusiv greață și vărsături în migrena acută, precum și pentru prevenirea greață și vărsături induse de radioterapie și prevenirea greață și vărsături întârziate induse de chimioterapie: Doza unică recomandată este de 10 mg. de până la trei ori pe zi.
Regimul de dozare pentru copii și adolescenți (1-18 ani):
La prescrierea medicamentului, trebuie respectat un interval de minim șase ore între administrarea medicamentului.
Durata maximă recomandată de tratament este de 48 de ore pentru tratamentul greață și vărsături postoperatorii. Durata maximă recomandată a tratamentului este de 5 zile pentru gestionarea greaței și vărsăturilor induse de chimioterapie întârziată. În unele cazuri, durata tratamentului este determinată de medic, evaluând potențialele beneficii și riscuri pentru copil. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-14 ani, metoclopramida este prescrisă numai în cazul unui diagnostic confirmat.
vârstnici
Reducerea dozei trebuie luată în considerare la pacienții vârstnici pe baza funcției renale și hepatice și a stării generale.
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei ≤ 15 ml/min), doza zilnică trebuie redusă cu 75%.
La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei 15-60 ml/min), doza zilnică trebuie redusă cu 50%.
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică trebuie redusă cu 50%
Efecte secundare
Adesea (≥ 1/100,< 1/10)
Astenie
Tulburări extrapiramidale (în special la copii și tineri și/sau când doza recomandată este depășită, chiar și după o doză de medicament), parkinsonism, acatizie
Depresie
Hipotensiune arterială, în special în cazul administrării intravenoase
Nu des (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradicardie (în special cu administrare intravenoasă)
Amenoree, hiperprolactinemie
Hipersensibilitate
Distonie, diskinezie, deprimare a conștienței
Halucinații
Rareori (≥ 1/10.000,< 1/1000)
Insomnie, dureri de cap, amețeli, tulburări de vedere, confuzie
Umflarea limbii sau a laringelui
Galactoree
Convulsii, în special la pacienții cu epilepsie
Foarte rar (< 1/10 000)
Neutropenie, leucopenie, agranulocitoză fără o legătură certă cu utilizarea metoclopramidei
Bronhospasm, în special la pacienții cu antecedente de astm
Erupții cutanate, urticarie
Necunoscut
Methemoglobinemie
Stop cardiac care apare la scurt timp după injectare, bloc atrioventricular, prelungirea intervalului QT
Ginecomastie, impotenta
Porfiria
Inflamație și flebită locală la locul injectării
Reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic), în special la administrare intravenoasă
Dischinezie tardivă, care poate fi permanentă, în timpul sau după tratamentul pe termen lung, în special la pacienții vârstnici, sindrom neuroleptic malign
Șoc, leșin după injecții, hipertensiune arterială acută la pacienții cu feocromocitom
Incontinență urinară, urinare frecventă
* Tulburări endocrine în timpul tratamentului de lungă durată asociate cu hiperprolactinemie (amenoree, galactoree, ginecomastie).
Următoarele reacții, uneori asociate, apar mai des atunci când se utilizează medicamentul în doze mari:
Simptome extrapiramidale: distonie și diskinezie acute, sindrom parkinsonian, acatizie, chiar și după o singură doză de medicament, în special la copii și adulți tineri
Somnolență, deprimare a conștienței, confuzie, halucinații.
Contraindicații
Hipersensibilitate la orice component al medicamentului
Sângerare din tractul gastrointestinal
Stenoză pilorică
Obstrucție intestinală mecanică
Perforarea stomacului sau a intestinelor
Feocromocitom confirmat sau suspectat din cauza riscului de episoade severe de hipertensiune arterială
Epilepsie (frecvență și intensitate crescute a convulsiilor)
boala Parkinson
Utilizarea concomitentă de medicamente anticolinergice, levodopa și agonişti dopaminergici.
Antecedente de diskinezie tardivă indusă de antipsihotice sau metoclopramidă
Un istoric de methemoglobinemie atunci când este combinat cu metoclopramidă sau deficit de NADH-citocrom b5 reductază.
Prolactinom sau tumoră dependentă de prolactină
Vârsta copiilor până la 1 an
Trimestrul III de sarcină și perioada de alăptare
Interacțiuni medicamentoase
Combinația este contraindicată
Levodopa sau agoniştii dopaminergici şi Metoclopramida sunt antagonişti.
Combinație de evitat
Alcoolul sporește efectul sedativ al metoclopramidei.
Combinație de luat în considerare
Metoclopramida crește absorbția diazepamului, tetraciclinei, ampicilinei, paracetamolului, acidului acetilsalicilic, levodopa, etanolului; încetinește absorbția digoxinei și cimetidinei.
Medicamente anticolinergice și derivați de morfină
Medicamentele anticolinergice și derivații de morfină pot avea antagonism reciproc cu metoclopramida în efectul lor asupra motilității gastrointestinale.
Depresive care inhibă activitatea sistemului nervos central (derivați de morfină, tranchilizante, blocante sedative ale receptorilor de histamină H1, antidepresive sedative, barbiturice, clonidină și altele asemenea)
Metoclopramida potențează efectul sedativ al sedativelor care afectează sistemul nervos central.
Neuroleptice
Când metoclopramida este utilizată concomitent cu antipsihoticele, riscul de a dezvolta tulburări extrapiramidale crește.
Medicamente serotoninergice
Utilizarea metoclopramidei cu medicamente serotoninergice, cum ar fi ISRS, poate crește riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic.
Digoxină
Metoclopramida poate reduce biodisponibilitatea digoxinei. Este necesară monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice de digoxină.
Ciclosporină
Metoclopramida crește biodisponibilitatea ciclosporinei (Cmax cu 46% și efectul cu 22%). Este necesară monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină.
Mivacuriu și suxametoniu
Injecțiile cu metoclopramidă pot prelungi durata blocării neuromusculare (prin inhibarea colinesterazei plasmatice).
Inhibitori puterniciCYP2 D6
Expunerea la metoclopramidă este crescută atunci când este administrată concomitent cu inhibitori puternici ai CYP2D6, cum sunt fluoxetina și paroxetina.
inhibitori MAO
La pacienții cu hipertensiune arterială tratați cu inhibitori MAO (inhibitori de monoaminooxidază), metoclopramida potențează efectul inhibitorilor MAO.
Instrucțiuni Speciale
Tulburări neurologice
Pot apărea tulburări extrapiramidale, în special la copii și tineri și/sau atunci când se utilizează doze mari de metoclopramidă. Aceste reacții apar de obicei la începutul tratamentului și pot apărea după o singură doză. Administrarea metoclopramidei trebuie întreruptă imediat dacă apar simptome de tulburări extrapiramidale. Aceste simptome sunt de obicei complet reversibile după întreruperea tratamentului, dar poate fi necesar un tratament simptomatic (benzodiazepine la copii și/sau medicamente anticolinergice antiparkinsoniene la adulți).
Tratamentul pe termen lung cu metoclopramidă poate duce la dischinezie tardivă, care este potențial ireversibilă, în special la vârstnici. Tratamentul nu trebuie să depășească trei luni din cauza riscului de diskinezie tardivă. Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar semne clinice de diskinezie tardivă.
Sindromul neuroleptic malign poate apărea atunci când luați metoclopramidă în asociere cu antipsihotice, precum și atunci când luați metoclopramidă în monoterapie. Medicamentul trebuie oprit imediat dacă apar simptome ale sindromului neuroleptic malign și trebuie inițiat un tratament adecvat.
Atunci când se prescrie medicamentul, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu boli neurologice concomitente și pacienților care primesc alte medicamente cu acțiune centrală.
Boli cardiovasculare
Utilizați intravenos cu precauție la pacienții vârstnici, pacienții cu anomalii de conducere cardiacă (inclusiv prelungirea intervalului QT), pacienții cu dezechilibre electrolitice necorectate, cei cu bradicardie și cei care iau alte medicamente care prelungesc intervalul QT.
Metoclopramida IV trebuie administrată lent (pe cel puțin 3 minute) pentru a reduce riscul de reacții adverse (de exemplu, hipotensiune arterială, acatizie).
Metoclopramida este utilizată cu prudență la pacienții cu astm bronșic, hipertensiune arterială și afectare a funcției hepatice și/sau renale.
Pacienți cu insuficiență renală și hepatică
Când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții cu disfuncție hepatică severă, se recomandă reducerea dozei.
Hipokaliemie
La pacienții cu insuficiență renală, hipokaliemia poate apărea în timpul tratamentului cu metoclopramidă, deoarece medicamentul crește concentrațiile plasmatice de aldosteron și scade excreția de sodiu.
Depresie
La pacienții cu antecedente de depresie, în special depresie moderată sau severă, însoțită de tendințe suicidare, poate apărea o recidivă a bolii în timpul tratamentului cu metoclopramidă. Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se cântărească raportul dintre beneficiile potențiale ale tratamentului și riscurile posibile.
Tulburări ale sistemului endocrin
Metoclopramida determină o creștere tranzitorie a nivelurilor de aldosteron în
plasmă. Acest lucru poate duce la retenția de lichide în organism, în special la pacienții cu ciroză sau insuficiență cardiacă congestivă.
Aplicație în pediatrie
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-14 ani, metoclopramida este prescrisă numai în cazul unui diagnostic confirmat.
Aplicație în geriatrie
Atunci când este utilizat la pacienții vârstnici, trebuie avut în vedere că, în cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari sau medii, cel mai frecvent efect secundar sunt tulburările extrapiramidale, în special parkinsonismul și diskinezia tardivă.
Sarcina și alăptarea
Numeroase date obținute cu privire la utilizarea metoclopramidei la femeile gravide (mai mult de 1000 de cazuri descrise) indică absența fetotoxicității și capacitatea de a provoca malformații la făt. Dar datele embriotoxice nu indică siguranța completă a medicamentului. Prin urmare, metoclopramida poate fi utilizată în timpul sarcinii (trimestrele I-II de sarcină) numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu se utilizează în al treilea trimestru de sarcină, deoarece nu poate fi exclusă posibilitatea dezvoltării simptomelor extrapiramidale la nou-născut. Metoclopramida se excretă în laptele matern și nu este recomandată pentru utilizare în timpul alăptării.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Când luați medicamentul, trebuie să evitați activitățile potențial periculoase care necesită o atenție sporită, reacții mentale și motorii rapide (conducerea vehiculelor etc.).
Supradozaj
Simptome: somnolență, confuzie, halucinații, iritabilitate, convulsii, tulburări de mișcare extrapiramidală, disfuncție a sistemului cardiovascular cu bradicardie și hipo- sau hipertensiune arterială.
Tratament: întreruperea medicamentului, terapie simptomatică Dacă apar simptome de tulburări extrapiramidale se efectuează tratament simptomatic (benzodiazepine la copii și/sau medicamente anticolinergice antiparkinsoniene la adulți).
Formular de eliberare și ambalaj
2 ml în fiole din sticlă transparentă incoloră.
Se pun 5 fiole într-un recipient de plastic. 1 recipient, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, este plasat într-o cutie de carton.
Conditii de depozitare
A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura care nu depaseste 25°C. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor!
Termen de valabilitate
Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă
Producător
Fabrica farmaceutică „Polpharma” SA
Sf. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia
Deținătorul certificatului de înregistrare
„Khimpharm” SA, Republica Kazahstan
Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor (produselor) de pe teritoriul Republicii Kazahstan
SA „Khimpharm”, Shymkent, Republica Kazahstan,
Sf. Rashidova, 81
Număr de telefon 7252 (561342)
Număr de fax 7252 (561342)
Adresa de e-mail [email protected]
Poza medicamentului
Nume latin: Metoclopramidă
Cod ATX: A03FA01
Substanta activa: Metoclopramidă
Producator: Uzina de PREPARARE MEDICALA BORISOV (Republica Belarus); PROMED EXPORTS (India); Plant endocrin din Moscova (Rusia)
Descrierea este valabila pe: 30.10.17
Metoclopramida este un medicament antiemetic.
Forma de eliberare și compoziția
Disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală și soluție injectabilă.
Indicatii de utilizare
Indicațiile de utilizare includ afecțiuni precum greață, vărsături și sughiț. Medicamentul poate fi prescris pentru diskinezia biliară, atonia și hipotensiunea stomacului și intestinelor, flatulență, esofagită de reflux, exacerbarea ulcerelor gastrice și duodenale (ca parte a terapiei complexe). O altă indicație este examinarea cu contrast cu raze X a tractului gastrointestinal: în acest caz, acest medicament este utilizat pentru a accelera motilitatea intestinală.
Contraindicații
- glaucom;
- epilepsie;
- feocromocitom;
- tumori dependente de prolactină;
- perforarea stomacului sau a intestinelor;
- sângerare din tractul gastrointestinal;
- tulburări extrapiramidale;
- ocluzie intestinală de origine mecanică.
Contraindicațiile pentru utilizare sunt, de asemenea, hipersensibilitatea la componentele medicamentului, sarcina și alăptarea. Nu prescrieți cu utilizarea simultană a medicamentelor anticolinergice.
Instrucțiuni de utilizare Metoclopramidă (metodă și dozare)
Pastile
Comprimatele se iau pe cale orală cu o jumătate de oră înainte de mese, cu o cantitate mică de lichid.
Copiilor peste 6 ani li se prescrie 5 mg de 1-3 ori pe zi.
Injectare
Soluția poate fi administrată intravenos sau intramuscular.
Doza pentru adulți este de 10-20 mg de 2-3 ori pe zi (nu mai mult de 60 mg pe zi). Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani, doza recomandată este de 5 mg, administrată de 1-3 ori pe zi. Copiii de la 2 la 6 ani sunt sfătuiți să administreze o soluție în cantitate de 0,5-1 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi.
Pentru a preveni și a trata vărsăturile și greața care apar în timpul radioterapiei sau al tratamentului cu medicamente cistostatice, se administrează intravenos în doză de 2 mg pe kilogram de greutate cu o jumătate de oră înainte de a lua medicamentul sau de a efectua procedura. În caz de nevoie urgentă, medicamentul poate fi readministrat după 2-3 ore.
Înainte de a efectua o examinare cu raze X cu contrast, se recomandă administrarea intravenoasă a unei soluții în cantitate de 10-20 mg cu 15 minute înainte de începerea procedurii.
Efecte secundare
Reacțiile adverse apar de obicei la începutul tratamentului sub formă de constipație, diaree, amețeli, cefalee, somnolență, oboseală, depresie, acatizie și agranulocitoză. În cazuri rare, pot apărea gură uscată și erupții cutanate. Cu utilizarea prelungită, medicamentul poate provoca dezvoltarea ginecomastiei, galactoreei și neregularităților menstruale.
La copii, Metoclopramida poate provoca hiperkinezie, spasme ale mușchilor faciali și torticolis spasmodic. Aceste reacții adverse dispar de obicei de la sine imediat după oprirea medicamentului.
La pacienții vârstnici, cu utilizarea prelungită a medicamentului, se pot dezvolta dischinezie tardivă și parkinsonism.
Supradozaj
Nu există date despre supradozaj.
Analogii
Analogi după codul ATC: Metamol, Perinorm, Raglan, Cerucal, Ceruglan.
Nu decideți să schimbați singur medicamentul; consultați-vă medicul.
efect farmacologic
Are efect antiemetic. Reduce simptomele de sughiț, greață și vărsături, ameliorând starea pacientului. Medicamentul stimulează peristaltismul tractului gastrointestinal, reduce refluxul conținutului stomacului în esofag prin creșterea presiunii sfincterului.
Metoclopramida, ingredientul activ al medicamentului, stimulează producția de prolactină și provoacă o creștere tranzitorie a nivelului de aldosteron circulant, care poate fi însoțită de retenție de lichide pe termen scurt.
Instrucțiuni Speciale
Pentru pacienții cu disfuncție renală sau hepatică severă, se recomandă reducerea dozei de 2 ori față de cea uzuală. Ajustarea ulterioară a dozei depinde de răspunsul pacientului la terapie.
Utilizați cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială, astm bronșic și boala Parkinson. Atunci când se tratează copiii, medicamentul trebuie, de asemenea, utilizat cu prudență, deoarece aceștia sunt mult mai susceptibili de a dezvolta sindrom discinetic. Dacă există indicații stricte, Metoclopramida poate fi utilizată la copiii cu vârsta peste 2 ani (sub formă de injecții) și peste 6 ani (sub formă de tablete).
În timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
În copilărie
Soluția injectabilă este contraindicată copiilor sub 2 ani, comprimate până la 6 ani.La vârste mai înaintate, se utilizează cu extremă precauție și cu respectarea regimului de dozare recomandat.
La bătrânețe
Se foloseste cu extrema precautie pentru tratamentul persoanelor in varsta datorita riscului mare de a dezvolta diskinezie si parkinsonism.
Pentru afectarea funcției renale
Este prescris cu precauție extremă pentru disfuncția renală severă.
Pentru disfuncția ficatului
Este prescris cu precauție extremă pentru disfuncția hepatică severă.
Interacțiuni medicamentoase
- Când se utilizează simultan cu medicamente anticolinergice, are loc o slăbire reciprocă a efectelor terapeutice. Medicamentul poate reduce, de asemenea, biodisponibilitatea ketoprofenului, eficacitatea cabergolinei și efectul antiparkinsonian al levodopei.
- Când luați Metoclopramid în combinație cu zopiclonă, paracetamol, acid acetilsalicilic, etanol, diazepam, meflochină, morfină, mexiletină și ciclosporină, absorbția acestor medicamente este accelerată.
- Medicamentele antipsihotice, precum și fluvoxamina și fluoxetina, cresc riscul de a dezvolta afecțiuni extrapiramidale în timpul tratamentului. Eficacitatea medicamentului poate fi redusă atunci când tolterodina este utilizată concomitent. Dacă este necesar să utilizați Metoclopramid înainte de a injecta tiopental sau propofol, poate fi necesară reducerea dozei acestor medicamente.
– un medicament care poate face față sindromului de greață și vărsături, precum și durerilor de cap paroxistice – migrene. Compoziția chimică a medicamentului este apropiată de dimetpramidă și sulpiridă, dar nu similară cu acestea.
Formular de eliberare
Metoclopramida este produsă și vândută în diferite forme de dozare.
- În tablete– rotund, plat-cilindric, teșit, culoare albă (opțiune: aproape albă) cu o tentă marmură. Ambalat: 50 buc. într-un blister și apoi într-o cutie de carton (fiecare cutie conține 1 blister). O altă opțiune de ambalare este 10 buc. în blistere (1-5 sau 10 blistere sunt ambalate într-o cutie de carton). Posibil ambalaj de 50 buc. în sticle de sticlă sau borcane din material polimeric sigur (o astfel de sticlă este plasată într-o cutie de carton). Ambalajul vă permite să alegeți numărul optim de tablete pentru tratament fără cheltuieli inutile.
- În fiole pentru injectare, câte 2 ml soluție, administrată intramuscular sau intravenos. Fiolele sunt ambalate în 5 sau 10 buc. sau 5-10 buc. într-o tavă de plastic; 1 cutie contine 1 sau 2 paleti. Opțiunile de ambalare diferite vă permit să efectuați un curs de tratament prescris individual, fără costul unor fiole suplimentare. Desigur, medicamentul, așa cum se cuvine unei soluții injectabile, este steril.
Compus
Fiecare comprimat de metoclopramidă conține:
- ingredient activ – clorhidrat de metoclopramidă monohidrat – 10 mg (din materie uscată);
- excipienți: lactoză monohidrat – 60 mg, amidon de cartofi „Extra” – 28,47 mg, enterosorbent – 0,53 mg, stearat de calciu (sare de calciu combinată chimic cu acid stearic) – 1 mg.
O doză de soluție injectabilă include:
- ingredient activ: clorhidrat de metoclopramidă – 5 mg.
Proprietăți farmacologice
Acționează ca o substanță capabilă să blocheze receptorii serotoninei și dopaminei.
- Ajută la suprimarea activității receptorilor din zona de declanșare a trunchiului cerebral, care este responsabilă pentru susceptibilitatea organismului la substanțe chimice (inclusiv medicamente). De asemenea, reduce sensibilitatea nervilor sistemului nervos autonom, care transmit impulsuri de la duodenul și pilorul stomacului către centrul de vărsături din medular oblongata.
Medicamentul are un efect semnificativ asupra hipotalamusului și a sistemului nervos parasimpatic, ceea ce ajută la activarea nervilor care duc la tractul gastrointestinal, precum și la reglarea și coordonarea tonului secțiunii sale superioare.
- Metoclopramida îmbunătățește activitatea musculară a stomacului și a intestinelor, activează peristaltismul, previne perturbarea sfincterului esofagian inferior și reduce aciditatea ridicată. Medicamentul reglează producția de bilă într-o cantitate optimă, elimină spasmul sfincterului lui Oddi și problemele cu excreția bilei și nu afectează tonusul vezicii biliare.
Efectul metoclopramidei asupra tractului gastrointestinal începe la 10-15 minute după o injecție intramusculară și la 1-3 minute după o injecție intravenoasă. Acest lucru se manifestă sub forma unei mișcări crescute a conținutului stomacului în duoden pentru o digestie ulterioară, trecerea abundentă a materiilor fecale și o scădere a greaței și vărsăturilor.
- Metoclopramida se descompune liber în ficat și se excretă prin urină în 72 de ore. Aproximativ 30% din totalul clorhidratului de metoclopramidă este excretat nemodificat. Substanța activă pătrunde cu ușurință în placentă și bariera hemato-encefalică și poate trece în laptele matern.
Merită să ne amintim că, datorită capacității sale mari de a fi absorbit și de a pătrunde în placentă, medicamentul poate afecta fătul.
Când luați metoclopramidă, trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu boală renală severă, rata de eliminare a fluidelor biologice și a țesuturilor din substanța activă a medicamentului este redusă cu 70%. S-a observat, de asemenea, o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică din sânge (aproximativ 15 ore cu un clearance al creatininei mai mic de 10 ml/min și 10 ore cu un clearance al creatininei de 10-50 ml/min).
În ciroza hepatică este posibilă acumularea de metoclopramidă, asociată cu o scădere a ratei clearance-ului plasmatic cu 50%.
Indicatii
- Greață, sughiț, vărsături de diferite origini cu indezirabilitatea simultană a procesului de vărsături (aceasta din urmă este posibilă, de exemplu, atunci când se iau medicamente anticancer sau se efectuează radioterapie pentru tumori maligne).
- Flatulența este formarea excesivă de gaze în intestine.
- Îngustarea patologică funcțională a pilorului.
- Scăderea tonusului mușchilor gastrici și intestinali, inclusiv a celor care apar ca urmare a intervențiilor chirurgicale efectuate asupra acestuia.
- Deteriorarea esofagului inferior din cauza intrării conținutului stomacal în acesta.
- Dischinezia hipomotorie a tractului biliar și, în consecință, stagnarea bilei.
- Exacerbarea ulcerelor gastrice sau duodenale.
Metoclopramida este luată pentru a activa motilitatea intestinală, care este necesară înaintea razelor X ale sistemului digestiv, precum și pentru a facilita sondarea diagnostică (pentru a goli stomacul și a îmbunătăți mișcarea alimentelor digerate prin intestinul subțire).
Instructiuni de utilizare si dozare
Comprimatele de metoclopramidă se administrează pe cale orală. Doza de medicament depinde de mai mulți factori: vârsta pacientului, diagnostic și starea generală de sănătate.
- Pentru adulti medicamentul este de obicei prescris într-o doză de 5-10 mg de 3-4 ori pe zi.
- În caz de greață severă și vărsături indomabile, atunci când administrarea sub formă de tablete nu este întotdeauna posibilă, se recomandă administrarea medicamentului prin injecție intramusculară sau intravenoasă la o doză de 10 mg, este, de asemenea, posibilă instilarea medicamentului în nas ( 12-20 mg în fiecare nară de 2-3 ori pe zi).
- Doza unică maximă de metoproclamid pentru adulți este de 20 mg, doza maximă zilnică este de 60 mg (indiferent de forma de administrare a medicamentului).
- Pentru copii peste 6 ani, medicamentul este prescris în doză de 5 mg de 1-3 ori pe zi pe cale orală sau prin injecție.
- Pentru copiii sub 6 ani, metoclopramida se administrează numai prin injecție, doza zilnică este de 0,5-1 mg/kg (această doză se ia de 1-3 ori pe zi, adică complet și simultan, sau cantitatea zilnică de medicamentul este împărțit în 2 sau 3).
- Pentru a suprima greața și vărsăturile nedorite care pot apărea la administrarea de medicamente anticanceroase sau radiații, metoclopramida se administrează intravenos cu jumătate de oră înainte de începerea procedurilor în doză de 2 mg/kg greutate corporală. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 2-3 ore pentru a preveni vărsăturile, care sunt nedorite în acest caz, care pot fi cauzate de luarea de medicamente și de proceduri medicale.
- Pentru examinarea cu contrast cu raze X a tractului gastrointestinal, se recomandă injectarea intravenoasă de metoclopramidă în doză de 10-20 mg cu 15 minute înainte de începerea procedurii.
- În caz de insuficiență hepatică sau renală, doza obișnuită de metoclopramidă trebuie redusă la jumătate la prima utilizare a medicamentului. Doza ulterioară va fi calculată de un specialist medical pe baza toleranței individuale a pacientului la substanța activă.
Contraindicații
- hipersensibilitate la una sau mai multe componente ale medicamentului;
- sângerare din tractul gastrointestinal;
- îngustarea lumenului pilorului stomacului (stenoză);
- obstrucție intestinală de natură mecanică;
- un defect prin peretele stomacului sau al intestinelor;
- glaucom;
- epilepsie (există un risc serios de creștere a frecvenței și severității convulsiilor);
- boala Parkinson (metoclopramida poate provoca o exacerbare a simptomelor acesteia);
- tumori dependente de prolactină (prolactinom hipofizar, cancer de sân);
- copii sub 2 ani.
Utilizarea metoclopramidei trebuie limitată atunci când:
- astm bronșic din cauza posibilității de a provoca bronhospasm de către medicament;
- hipertensiune;
- insuficiență hepatică sau renală;
- copii sub 14 ani;
- pacient în vârstă.
Efecte secundare
- Din sistemul cardiovascular: aritmie și tulburări în mișcarea sângelui prin vasele de sânge.
- Din partea sistemului nervos central: spasm al mușchilor faciali, trismus al maxilarelor, torticolis de natură spastică, tulburări bulbare de vorbire, parkinsonism (la copii riscul dezvoltării acestuia crește atunci când doza este depășită), spasm al mușchilor extraoculari, hipertonicitate și opistoton al mușchilor , diskinezie (cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici), dureri de cap frecvente, anxietate crescută, oboseală, depresie, pierderea auzului - tinitus.
- Din sistemul endocrin: tulburări ale frecvenței ciclului menstrual și al duratei menstruației, eliberarea spontană a laptelui matern din glandele mamare, ginecomastie la bărbați (de obicei din cauza supradozajului sistematic al medicamentului).
- Din sistemul digestiv: constipație, diaree, gură uscată (uneori).
- Din sistemul hematopoietic: scăderea numărului de leucocite pe unitatea de volum de sânge, scăderea numărului de neutrofile pe unitatea de volum de sânge, sulfohemoglobinemie la adulți.
- Din partea metabolismului: boala porfirina.
Ca urmare a luării metoclopramidei, sunt posibile reacții alergice, inclusiv afecțiuni severe provocate de alergii: urticarie, bronhospasm, edem Quincke (așa-numita „urticarie gigantică”).
Dacă apar aceste simptome, trebuie să contactați imediat un medic specialist și să prescrieți un tratament adecvat.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
- Metoclopramida nu trebuie luată de o femeie în al treilea trimestru de sarcină, deoarece aceasta poate duce la dezvoltarea unor tulburări neurologice la nou-născut, manifestate prin tulburări motorii.
Dacă o femeie însărcinată trebuie să ia medicamentul din motive obiective, nou-născutul va trebui ulterior să fie înregistrat la un neurolog pediatru.
- Conform instrucțiunilor de utilizare a metoclopramidei, medicamentul nu trebuie luat de o femeie în timpul alăptării, deoarece substanța activă se găsește în laptele matern și poate dăuna copilului. Dacă există o nevoie obiectivă de a lua medicamentul, alăptarea trebuie oprită.
Rețetă pentru copii
Conform instrucțiunilor de administrare a metoclopramidei, medicamentul este prescris copiilor (în special copiilor mici) cu mare prudență, deoarece există riscul de a dezvolta sindrom discinetic.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea metoclopramidei:
- intensifică efectul sedativelor și hipnoticelor;
- sporește efectele alcoolului asupra sistemului nervos central, prin urmare combinarea metoclopramidei cu alcoolul este interzisă;
- crește absorbția paracetomolului,
Nume:
Metoclopramidă.
HAN:
Metoclopramidă
cod ATX: A03FA01.
Forma de dozare:
soluție injectabilă 5 mg/ml.
Compus:
O fiolă (2 ml soluție) conține
Substanta activa:
Clorhidrat de metoclopramidă - 10 mg;
Excipienți:
Clorura de sodiu, sulfit de sodiu anhidru, edetat disodic, propilenglicol, acid clorhidric, apa pentru preparate injectabile.
Descriere:lichid transparent incolor.
Grupa farmacoterapeutică:
Antiemeticele sunt blocante ale receptorilor centrali D2 - dopaminergici. Stimulanti ai motilitatii gastrointestinale.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Antiemetic, ajuta la reducerea greata, sughitul; stimulează peristaltismul tractului gastrointestinal superior. Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor dopaminergici și creșterii pragului de excitare a chemoreceptorilor zonei de declanșare. Se crede că metoclopramida inhibă relaxarea indusă de dopamină a mușchiului neted gastric, sporind astfel răspunsurile colinergice ale mușchiului neted gastrointestinal. Ajută la accelerarea golirii gastrice prin prevenirea relaxării corpului stomacului și creșterea activității de fază a antrului stomacului. În acest caz, părțile superioare ale intestinului subțire se relaxează, ceea ce duce la o coordonare îmbunătățită a peristaltismului corpului și a antrului stomacului și a părților superioare ale intestinului subțire. Reduce refluxul de conținut în esofag prin creșterea presiunii sfincterului esofagian inferior în repaus și crește clearance-ul acidului din esofag prin creșterea amplitudinii contracțiilor sale peristaltice.
Metoclopramida stimulează secreția de prolactină și determină o creștere tranzitorie a nivelurilor circulante de aldosteron, care poate fi însoțită de retenție de lichide pe termen scurt.
Farmacocinetica
Legarea de proteine este de aproximativ 30%. Trece prin bariera placentară și bariera hemato-encefalică, pătrunde în laptele matern. Efectul începe să se dezvolte la 10 - 15 minute după administrarea intramusculară și la 1 - 3 minute după administrarea intravenoasă. T1/2 - 3-5 ore, în caz de disfuncție renală - până la 14 ore.Medicamentul se excretă în principal prin rinichi (85% în 72 de ore) nemodificat și sub formă de conjugați sulfat și glucuronid.
Indicatii de utilizare
Vărsături, greață, sughiț de diverse origini (în unele cazuri poate fi eficient pentru vărsăturile cauzate de radiații sau chimioterapie), atonie și hipotensiune la stomac și intestine (în special, postoperator); diskinezie biliară; esofagită de reflux, flatulență, exacerbarea ulcerelor gastrice și duodenale (ca parte a terapiei complexe).
Studii de contrast cu raze X ale tractului gastrointestinal (pentru a îmbunătăți peristaltismul).
Contraindicații
Hipersensibilitate, sângerare gastrointestinală, stenoză pilorică, obstrucție intestinală mecanică, perforație a stomacului sau a intestinelor, la 3-4 zile după intervenția chirurgicală la stomac și/sau intestine, feocromocitom, tulburări extrapiramidale, epilepsie, tumori dependente de prolactină, copii sub sarcină, sarcină - x ani, perioada de lactație.
Datorită conținutului de sulfit de sodiu, soluția de metoclopramidă nu trebuie prescrisă pacienților cu astm bronșic cu hipersensibilitate la sulfit.
Masuri de precautie
A se utiliza cu prudență în caz de astm bronșic, hipertensiune arterială, boala Parkinson, insuficiență hepatică și/sau renală, la bătrânețe, copilărie timpurie (risc crescut de sindrom diskinetic).
Instructiuni de utilizare si doze
Soluția injectabilă se administrează intravenos sau intramuscular timp de 1-2 minute: pentru adulți în doză de 10 mg de 3 până la 4 ori pe zi (doză unică maximă - 20 mg, doză maximă zilnică - 60 mg); copii peste 6 ani - 2,5 - 5 mg de 1 - 3 ori pe zi; pentru copiii sub 6 ani, doza zilnică este de 0,5 - 1 mg/kg, frecvența de administrare este de 1-3 ori. Cea mai mare doză zilnică pentru copii este de 0,5 mg/kg.
Durata medie a tratamentului este de 4-6 săptămâni, în unele cazuri până la 6 luni.
Pentru prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor, cauzate de utilizarea citostaticelor sau a radioterapiei, medicamentul se administrează:
Perfuzie intravenoasă intermitentă (pe cel puțin 15 minute) în doză de până la 2 mg/kg cu 30 de minute înainte de utilizarea citostaticelor sau a iradierii și, de asemenea, după 1,5; 3,5; 5,5 si 8,5 ore dupa aplicare (doza zilnica maxima 10 mg/kg);
Perfuzie intravenoasă pe termen lung în doză de 1 (0,5) mg/kg greutate corporală pe oră, începând cu 2 ore înainte de utilizarea unui agent citostatic și terminând în momentul utilizării agentului citostatic, apoi la o doză de 0,5 ( 0,25) mg/kg corp pe oră timp de 12 - 24 de ore după utilizarea unui agent citostatic (doză zilnică maximă 10 mg/kg).
Fiecare perfuzie intravenoasă scurtă (în decurs de 15 minute) se efectuează după diluarea preliminară a unei singure doze în 50 ml soluție perfuzabilă. Soluția poate fi diluată cu soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. Medicamentul nu trebuie amestecat cu soluții de perfuzie alcaline.
Pentru scăderea funcției renale, medicamentul este prescris:
Cu clearance-ul creatininei până la 10 ml/min - 10 mg o dată pe zi;
Cu clearance-ul creatininei de la 11 la 60 ml/min - 15 mg/zi, împărțit în 2 injecții (10 mg și 5 mg).
Efect secundar
Din sistemul digestiv: la inceputul tratamentului sunt posibile constipatie si diaree; rar - gură uscată.
Din partea NS centrală: la începutul tratamentului sunt posibile senzații de oboseală, somnolență, amețeli, cefalee, depresie, acatizie. Simptomele extrapiramidale pot apărea la copii și tineri (chiar și după o singură utilizare a metoclopramidei): spasm al mușchilor faciali, hiperkinezie, torticolis spastic (dispar de obicei imediat după oprirea metoclopramidei). Cu utilizarea pe termen lung, mai des la pacienții vârstnici, sunt posibile parkinsonismul și diskinezia.
Din sistemul hematopoietic: agranulocitoza este posibilă la începutul tratamentului.
Din sistemul endocrin: rar, cu utilizare pe termen lung în doze mari - galactoree, ginecomastie, neregularități menstruale.
Reactii alergice: rar - erupție cutanată.
Instrucțiuni Speciale
În timpul tratamentului cu medicamentul, nu trebuie să beți alcool sau medicamente care conțin alcool.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Când se utilizează în timpul alăptării (alăptării), trebuie luat în considerare faptul că metoclopramida trece în laptele matern.
Studiile experimentale nu au stabilit efecte adverse ale metoclopramidei asupra fătului.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Interacțiunea cu alte medicamente
Efectul poate fi slăbit de inhibitorii colinesterazei.
Medicamentul îmbunătățește absorbția tetraciclinei, ampicilinei, paracetamolului, acidului acetilsalicilic, levodopa, etanolului; reduce absorbția digoxinei și cimetidinei.
Medicamentul nu este prescris concomitent cu antipsihotice (riscul de tulburări extrapiramidale crește).
Supradozaj
Simptome:
Hipersomnie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, disfuncții ale sistemului cardiovascular cu bradicardie, dezorientare și tulburări extrapiramidale.
Simptomele dispar după oprirea medicamentului timp de 24 de ore.
Tratament:
În caz de otrăvire severă, tulburările extrapiramidale pot fi eliminate rapid prin administrarea lentă intravenoasă de biperiden (dozele pentru adulți sunt de 2,5 - 5 mg, pentru copii 0,04 mg/kg greutate corporală).
Pachet
În fiole de 2 ml, în ambalaj nr. 10, nr. 10 x 1.
Depozitare
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25ºС. A nu se lasa la indemana copiilor.
Cel mai bun înainte de data- 3 ani.
Producător
Societate pe acțiuni deschisă „Uzina de preparate medicale Borisov”, Republica Belarus
