HAN: tiamazol
Producător: Merck KGaA
Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: tiamazol
Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 020723
Perioada de inscriere: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrucțiuni
Nume comercial
Tyrosol®
Denumire comună internațională
tiamazol (tiamazol)
Forma de dozare
Comprimate filmate 5 mg, 10 mg
Cplecând
Comprimate filmate 5 mg
substanta activa - tiamazol 5 mg
Excipienți
compoziția învelișului filmului: oxid de fier galben (E 172), dimeticonă 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15
Comprimate filmate 10 mg
substanta activa- tiamazol 10 mg
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, amidon glicolat de sodiu (tip C), stearat de magneziu, hipromeloză 2910/15, talc, celuloză pudră, amidon de porumb, lactoză monohidrat
compoziția învelișului filmului: oxid de fier galben (E 172), oxid de fier roșu (E 172), dimeticonă 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15
Descriere
Comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu o culoare galben deschis cu o crestătură pentru rupere pe ambele părți ale comprimatului, diametru - aproximativ 9,1 mm, grosime - aproximativ 3,7 mm (pentru o doză de 5 mg);
Comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu o culoare gri-portocaliu cu o crestătură pentru rupere pe ambele părți ale comprimatului, cu un diametru de aproximativ 9,1 mm, o grosime de aproximativ 3,7 mm (pentru o doză de 10 mg).
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente pentru tratamentul bolilor glanda tiroida. Medicamente antitiroidiene. Derivați de imidazol care conțin sulf. tiamazol.
Cod ATX H03BB02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Atunci când este administrat oral, tiamazolul este absorbit rapid și aproape complet. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 0,4 - 1,2 ore. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Tiamazolul se acumulează în glanda tiroida, unde se metabolizează lent. În ciuda modificărilor concentrațiilor serice, acumularea de tiamazol în glanda tiroidă duce în continuare la concentrații stabile. Acest lucru are ca rezultat un efect de lungă durată, aproximativ 24 de ore după o singură doză. Nicio dependență a cineticii de stare functionala glanda tiroida. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 - 6 ore, iar insuficiența hepatică crește. Metabolizarea tiamazolului are loc în rinichi și ficat; se observă o excreţie fecală scăzută, indicând circulaţie enterohepatică. 70% din substanță este excretată prin rinichi în 24 de ore. Doar o cantitate mică este excretată neschimbată. În prezent, nu există date privind activitatea farmacologică a metaboliților.
Farmacodinamica
Tyrosol® inhibă într-o manieră dependentă de doză încorporarea iodului în tirozină și, prin urmare, neosinteza hormonilor tiroidieni. Această proprietate permite terapie simptomatică hipertiroidism, indiferent de cauza acestuia. În prezent, nu există date precise cu privire la posibilitatea ulterioară a tiamazolului de a avea un efect asupra „cursului natural” al hipertiroidismului cauzat imunologic (boala Graves), adică. dacă poate suprima procesul imunopatogen de bază. Nu afectează eliberarea de hormoni sintetizati anterior din glanda tiroidă. Așa se explică de ce se observă în diferite cazuri perioada de latență până la normalizarea concentrațiilor serice de tiroxină și triiodotironină și astfel îmbunătățirea clinică. Hipertiroidismul, care rezultă din eliberarea de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene, nu are niciun efect, de exemplu, după terapia cu iod radioactiv sau în tiroidite.
Indicatii de utilizare
Tratamente pentru hipertiroidism, inclusiv următoarele:
tratamentul conservator al hipertiroidismului, în special cu gușă mică sau deloc;
pregătirea pentru intervenții chirurgicale pentru toate formele de hipertiroidism;
pregătirea pentru tratamentul planificat cu iod radioactiv, în special la pacienții cu forme severe de hipertiroidism;
terapie periodică după tratamentul cu iod radioactiv.
tratament preventiv la pacienții cu hipertiroidism latent, adenoame autonome sau antecedente de hipertiroidism pentru care tratamentul cu iod este obligatoriu (de exemplu, atunci când este examinat folosind substanțe de contrast iodate).
Instructiuni de utilizare si doze
Dozaj la adulți
În funcție de severitatea bolii și de aportul de iod, tratamentul începe de obicei cu doze zilnice de Tyrosol® de la 10 la 40 mg. În multe cazuri, suprimarea producției de hormoni tiroidieni poate fi de obicei realizată cu doze inițiale de 20 - 30 mg Tyrosol® pe zi. În cazuri mai puțin severe, este posibil ca doza completă de blocare să nu fie necesară și poate fi luată în considerare o doză inițială mai mică. În cazurile severe de hipertiroidism, poate fi necesară o doză inițială de 40 mg Tyrosol®.
Doza este ajustată individual în funcție de starea metabolică a pacientului - așa cum este indicat de dezvoltarea stării hormonilor tiroidieni.
Doza zilnică de întreținere este de 5 - 20 mg Tyrosol® în combinație cu levotiroxină pentru a evita hipotiroidismul.
Monoterapia în doze zilnice de 2,5 - 10 mg Tyrosol®.
Pot fi necesare doze mai mari pentru hipertiroidismul indus de iod.
Dozaj la copii
Utilizare la copii și adolescenți (de la 3 la 17 ani)
Doza inițială de tratament pentru copii și adolescenți (de la 3 la 17 ani) trebuie calculată ținând cont de greutatea corporală a pacienților. De regulă, tratamentul începe cu o doză de 0,5 mg/kg, împărțită în două sau trei părți egale. Pentru terapia de întreținere, doza zilnica poate fi redus și administrat o dată pe zi, în funcție de răspunsul pacientului la tratament. Poate fi necesar un tratament suplimentar cu levotiroxină pentru a preveni hipotiroidismul.
Doza zilnică totală de Tyrosol nu trebuie să depășească 40 mg/zi.
Tratamentul conservator al hipertiroidismului
Scopul terapiei este de a obține o stare metabolică eutiroidiană și o remisiune pe termen lung după o durată limitată de tratament. În funcție de pacienții individuali care primesc tratament, remisiunea poate fi obținută la până la 50% dintre pacienți după un an. Rata de remisiune a variat foarte mult. Factorii posibili de influență includ tipul de hipertiroidism (imunogen sau neimunogen), durata tratamentului, doza de tiamazol și aportul de iod alimentar sau iatrogen.
La tratament conservator Terapia cu hipertiroidism durează de obicei între 6 luni și 2 ani (în medie 1 an). Din punct de vedere statistic, probabilitatea remisiunii crește odată cu creșterea duratei terapiei.
În cazurile în care este imposibil să se obțină remiterea bolii, sigur masuri terapeutice, Tyrosol® poate fi utilizat ca terapie antitiroidiană pe termen lung la cea mai mică doză posibilă fără adăugarea sau combinarea cu doze mici de levotiroxină.
Pacienții cu gușă mărită și îngustarea traheei ar trebui, dacă este necesar, să fie supuși numai tratament pe termen scurt Tyrosol®, deoarece utilizarea sa pe termen lung poate duce la creșterea gușii. Poate fi necesară monitorizarea atentă a terapiei ((nivelurile TSH ( hormon de stimulare a tiroidei), lumenul traheal). Tratamentul se efectuează de preferință în combinație cu utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.
Terapia preoperatorie
Pretratamentul poate fi utilizat pentru a obține o stare metabolică eutiroidiană pentru a reduce riscurile asociate cu intervenția chirurgicală. În funcție de nevoile individuale, durata tratamentului poate fi de aproximativ 3 - 4 săptămâni sau mai mult.
Interventie chirurgicala trebuie efectuată de îndată ce pacientul ajunge la o stare eutiroidiană, în caz contrar poate fi necesară completarea hormonilor tiroidieni. Tratamentul poate fi finalizat cu o zi înainte de operație.
Tyrosol® crește riscul de deteriorare a țesutului tiroidian și de sângerare de la acesta, care poate fi compensat prin adăugarea de doze mari de iod la terapia preoperatorie timp de zece zile înainte de operație (terapie cu iod Plummer).
Tratament înainte de terapia cu iod radioactiv
Obținerea unei stări de metabolism eutiroidian înainte de începerea terapiei cu iod radioactiv este un factor important, în special în hipertiroidismul sever, deoarece în unele cazuri s-a observat o criză tirotoxică post-terapeutică după o astfel de terapie fără tratament prealabil.
Notă: Derivații de tionamidă pot reduce radiosensibilitatea țesutului tiroidian. La planificarea terapiei cu iod radioactiv pentru adenom autonom, este necesar să se evite activarea țesutului paranodular prin pretratament.
Terapia antitiroidiană intermitentă după tratamentul cu iod radioactiv
Durata tratamentului și doza care trebuie utilizată trebuie determinate individual, în funcție de severitatea tablou clinic perioada aproximativă de timp înainte ca terapia cu iod radioactiv să înceapă să demonstreze eficacitate (aproximativ 4-6 luni).
Tratament preventiv la pacienții cu risc de a dezvolta hipertiroidism ca urmare a utilizării de substanțe care conțin iod în scopuri de diagnostic
În general, se utilizează doze zilnice de 10 - 20 mg tiamazol și/sau 1 g perclorat timp de aproximativ 10 zile (de exemplu, pentru substanțele de contrast excretate renal). Durata tratamentului depinde de perioada de timp în care substanța care conține iod se află în organism.
Grupuri speciale pacientii
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă clearance-ul plasmatic redus al tiamazolului. Prin urmare, este necesar să se utilizeze cea mai mică doză posibilă de medicament, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape. Datorită datelor farmacocinetice insuficiente privind utilizarea Tyrosol® la pacienții cu insuficiență renală, ajustările individuale ale dozelor trebuie făcute cu prudență și se recomandă o monitorizare atentă. Doza trebuie să fie cât mai mică posibil. Deși acumularea medicamentului nu are loc la pacienții vârstnici, ajustările individuale ale dozelor trebuie făcute cu precauție și se recomandă monitorizarea atentă.
Mod de aplicare
Comprimatele trebuie înghițite întregi cu suficient lichid.
În timpul terapiei inițiale cu doze mari pentru hipertiroidism, dozele unice de mai sus pot fi împărțite în mai multe doze și luate la intervale regulate pe parcursul zilei.
Doza de întreținere poate fi luată 1 dată dimineața - în timpul sau după micul dejun.
Efecte secundare
Nota efecte secundare se bazează pe următoarea clasificare a frecvenței:
Foarte frecvente: ≥ 1/10
Frecvente: ≥ 1/100,< 1/10
Mai puțin frecvente: ≥ 1/1000,< 1/100
Rare: ≥ 1/10000,< 1/1000
Foarte rar:< 1/10000
Sistemul circulator și limfatic
Rareori: agranulocitoza a fost observată în 0,3% - 0,6% din cazuri. Simptomele pot apărea chiar și la săptămâni sau luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului;
Foarte rar: limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.
Sistemul endocrin
Foarte rar: insulină sindrom autoimun cu hipoglicemie (cu o scădere pronunțată a glicemiei).
Sistem nervos
Rareori: modificarea reversibilă a senzațiilor gustative;
Foarte rar: nevrita, polineuropatie.
Tulburări gastrointestinale
Foarte rar: crește glandele salivare, vomita.
Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare
Foarte rar: icter colestatic și hepatită toxică. Simptomele s-au rezolvat de obicei după întreruperea medicamentului. Trebuie ținută diagnostic diferentiatîntre simptomele clinic silențioase ale colestazei în timpul tratamentului și tulburările cauzate de hipertiroidism - cum ar fi creșterea GGT (gamma-glutamiltransferaza) și a fosfatazei alcaline sau a izoenzimei sale specifice osului
Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat
De multe ori: reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate). De obicei au formă ușoară severitate și adesea se rezolvă prin continuarea terapiei;
Foarte rar: erupții cutanate generalizate, căderea părului, sindrom asemănător lupusului.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
De multe ori: dezvoltarea treptată a artrolgiei după câteva luni de terapie
Complicații generale și reacții la locul injectării
Rareori: febră, slăbiciune, creștere în greutate.
Contraindicații
hipersensibilitate la tiamazol, alți derivați de tionamidă sau la oricare dintre excipienții incluși în medicament.
agranulocitoză, granulocitopenie;
colestază înainte de începerea tratamentului;
afectarea măduvei osoase observată anterior după tratamentul cu tiamazol sau carbimazol;
terapie combinată cu tiamazol și hormoni tiroidieni în timpul sarcinii și alăptării
copilărie pana la 3 ani
Cu grija
guşă dimensiuni mari cu îngustarea traheei
Interacțiuni medicamentoase
Deficiența de iod crește răspunsul glandei tiroide la tiamazol și, invers, conținutul crescut de iod reduce acest răspuns. Alte tipuri de interacțiuni directe cu alte medicamente sunt necunoscute. Cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că metabolismul și eliminarea altor medicamente pot fi accelerate în hipertiroidism. Ele sunt normalizate atunci când se realizează normalizarea funcției tiroidei. Dacă este necesar, doza trebuie ajustată.
Mai mult, apariția semnelor care indică ameliorarea hipertiroidismului poate indica normalizarea activității anticoagulante crescute la pacienții cu hipertiroidism.
Instrucțiuni Speciale
Tyrosol® trebuie utilizat doar ca terapie de scurtă durată și sub rezerva monitorizării atentă a pacienților cu gușă mărită și a riscului de îngustare a traheei din cauza creșterii gușii.
Agranulocitoza a fost observată în aproximativ 0,3 - 0,6% din cazuri. Prin urmare, înainte de a începe terapia, pacienții trebuie informați despre simptomele însoțitoare(stomatită, faringită, febră). De obicei se dezvoltă în primele săptămâni de tratament, dar poate apărea și la câteva luni după începerea terapiei, precum și atunci când terapia este reluată. Se recomandă monitorizarea atentă a valorilor testelor de sânge înainte și după inițierea terapiei, în special la pacienții cu granulocitopenie preexistentă. Dacă apar oricare dintre aceste simptome, în special în primele săptămâni de tratament, pacienții trebuie sfătuiți să raporteze imediat acest lucru furnizorului de asistență medicală, astfel încât să poată fi comandat un test de sânge. Dacă agranulocitoza este confirmată, utilizați medicament ar trebui suspendat. Alte reacții adverse mielotoxice au fost raportate ocazional la utilizarea medicamentului în intervalul de dozaj recomandat. Acestea au fost adesea observate cu utilizarea de doze foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg pe zi). Aceste doze trebuie reconsiderate ținând cont de indicații speciale (curs severă a bolii, criză tirotoxică). Dacă toxicitatea măduvei osoase se dezvoltă în timpul tratamentului cu tiamazol, este necesară suspendarea utilizării acestui medicament și, dacă este necesar, trecerea la utilizarea unui medicament antitiroidian aparținând unui alt grup de medicamente. Dozele mari pot duce la hipotiroidism subclinic sau clinic și la creșterea gușii din cauza nivelului crescut de TSH. Prin urmare, doza de tiamazol trebuie redusă imediat după obținerea unei stări metabolice eutiroidiene și, dacă este necesar, trebuie prescrisă levotiroxină suplimentară. Nu întrerupeți complet utilizarea tiamazolului și continuați tratamentul cu levotiroxină în monoterapie. Creșterea gușii în timpul terapiei cu tiamazol, în ciuda suprimării producției de TSH, este rezultatul bolii de bază și acest efect nu poate fi prevenit prin tratament suplimentar cu levotiroxină. Atingerea nivelurilor normale de TSH este esențială pentru a minimiza riscul dezvoltării sau agravării orbitopatiei endocrine. Cu toate acestea, această afecțiune este adesea independentă de evoluția bolii tiroidiene. O astfel de complicație în sine nu este un motiv pentru a schimba un regim adecvat de tratament și nu trebuie considerată o reacție adversă la terapia adecvată. În cazuri rare, hipotiroidismul cu debut tardiv se poate dezvolta după terapia antitiroidiană fără măsuri suplimentare ablative. Probabil că reprezintă o reacție adversă legată de medicament, dar este considerat a fi un proces inflamator și distructiv în parenchimul tiroidian din cauza bolii de bază. Reducerea aportului energetic crescut patologic în hipertiroidism poate duce la o posibilă creștere a greutății corporale în timpul tratamentului cu tiamazol. Pacienții trebuie informați că aportul lor de energie se va normaliza pe măsură ce starea lor generală se îmbunătățește. Tirosolul conține lactoză; Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții care suferă de tulburări ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Sarcina și alăptarea
În general, sarcina are un efect pozitiv asupra hipertiroidismului. Cu toate acestea, poate fi necesar să se trateze hipertiroidismul, mai ales în primele luni de sarcină. Hipertiroidismul netratat în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformații congenitale. Cu toate acestea, hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate fi, de asemenea, asociat cu avortul spontan.
Tyrosol® pătrunde în bariera placentară și în sângele fetal poate atinge concentrații egale cu cele observate în serul matern. Utilizarea dozelor necorespunzătoare ale medicamentului poate duce la formarea gușii și hipotiroidismului la făt, precum și la scăderea greutății corporale a nou-născutului la naștere. Au existat numeroase cazuri de aplazie parțială a pielii la nou-născuți născuți din mame care au primit tiamazol. Acest defect se vindecă spontan în câteva săptămâni.
În plus, un anumit model de diferite malformații este asociat cu terapia cu tiamazol în doze mari în primele săptămâni de sarcină - de exemplu, coanaltrezie, atrezie esofagiană, hipoplazie mamelonului, retard mental, precum și dezvoltarea motoriei. În schimb, mai multe studii cazuri individuale expunerea prenatală la tiamazol nu a evidențiat nicio tulburare morfologică de dezvoltare, nici efecte asupra dezvoltării glandei tiroide sau fizice și dezvoltare mentală copii. Deoarece efectele embriotoxice nu pot fi excluse complet, Tyrozol® poate fi utilizat în timpul sarcinii numai după o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor și numai la cea mai mică doză eficientă, fără utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.
Tyrosol® pătrunde în lapte matern, în care poate atinge concentrații corespunzătoare concentrațiilor serice la mame; prin urmare, există riscul de a dezvolta hipotiroidism la sugari.
Puteți alăpta în timpul tratamentului cu tiamazol; totuși, în acest caz, pot fi utilizate doar doze mici - până la 10 mg pe zi și fără utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.
Este necesară monitorizarea regulată a funcției tiroidiene la sugari.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Nici o informatie disponibila. Trebuie luată în considerare posibilitatea apariției reacțiilor adverse ( durere de cap, amețeli, slăbiciune etc.).
Supradozaj
Simptome: supradozajul duce la hipotiroidism cu simptome de metabolism scăzut. Printr-un efect de feedback, lobul anterior al glandei pituitare este activat cu creșterea ulterioară a gușii.
Tratament: reduceți doza cât mai curând posibil după obținerea unei stări metabolice eutiroidiene și, dacă este necesar, adăugați levotiroxină la terapie.
Tablete - 1 tabletă:
- Substanță activă: tiamazol 10 mg.
- Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, carboximetil amidon de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 195 mg.
- Compoziția filmului: colorant galben de oxid de fier - 0,54 mg, colorant roșu de oxid de fier - 0,004 mg, dimeticonă 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dioxid de titan - 0,89 mg, hipromeloză 2910,/21 mg
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.
25 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
Descrierea formei de dozare
Comprimate filmate de culoare gri-portocaliu, rotunde, biconvexe, tăiate pe ambele fețe; Pe o secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.
Caracteristică
Medicament antitiroidian.
efect farmacologic
Medicament antitiroidian. Perturbează sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidaza, care este implicată în iodarea tiroinei în glanda tiroidă cu formarea triiodo- și tetraiodotironinei. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tireotoxicozei datorate eliberării de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau cu tiroidite).
Tyrosol® nu afectează eliberarea de tironină sintetizată din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latentă de durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelurilor T3 și T4 din plasma sanguină, adică. îmbunătățirea tabloului clinic.
Reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și secreției de TSH de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o anumită hiperplazie a glandei tiroide.
Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză este de aproape 24 de ore.
Farmacocinetica
Tyrosol® atunci când este administrat oral este rapid și aproape complet absorbit. Cmax în plasmă se atinge în 0,4-1,2 ore, practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Tyrosol® se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat lent. Cantități mici de tiamazol se găsesc în laptele matern. T1/2 este de aproximativ 3-6 ore, cu insuficiență hepatică crește. Nu a fost dezvăluită nicio dependență a cineticii de starea funcțională a glandei tiroide.
Metabolizarea medicamentului Tyrosol® are loc în rinichi și ficat, iar medicamentul este excretat prin rinichi și bilă. 70% din medicament Tyrozol® este excretat prin rinichi în 24 de ore, cu 7-12% nemodificat.
Farmacodinamica
Perturbează sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidaza, care este implicată în iodarea tiroinei în glanda tiroidă cu formarea triiodo- și tetraiodotironinei. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tireotoxicozei datorate eliberării de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau cu tiroidite). Tyrosol® nu afectează eliberarea de tironină sintetizată din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latentă de durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelurilor T3 și T4 din plasma sanguină, adică. îmbunătățirea tabloului clinic. Reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și eliberarea hormonului de stimulare a tiroidei de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie a glandei tiroide. Durata de acțiune a unei singure doze este de aproape 24 de ore.
Farmacologie clinică
Medicament antitiroidian.
Indicații de utilizare Tirozol
- Tireotoxicoza;
- pregatiri pentru tratament chirurgical tireotoxicoză;
- preparat pentru tratamentul tireotoxicozei cu iod radioactiv;
- terapia perioadei latente iod radioactiv- efectuat înainte de debutul acțiunii iodului radioactiv (în decurs de 4-6 luni);
- în cazuri excepționale - terapie de întreținere pe termen lung pentru tireotoxicoză, când se datorează starea generala sau din motive individuale este imposibil de îndeplinit tratament radical;
- prevenirea tireotoxicozei la prescrierea preparatelor cu iod (inclusiv cazurile de utilizare a agenților de radiocontrast care conțin iod) în prezența tireotoxicozei latente, adenom autonom sau antecedente de tireotoxicoză.
Contraindicații la utilizarea Tyrozolului
- hipersensibilitate la tiamazol, derivați de tiouree sau orice altă componentă a medicamentului;
- agranulocitoză în timpul terapiei anterioare cu carbimazol sau tiamazol;
- granulocitopenie (inclusiv istoric);
- colestază înainte de începerea tratamentului;
- terapia cu tiamazol în asociere cu levotiroxină în timpul sarcinii.
Tyrosol® conține lactoză, prin urmare utilizarea sa nu este recomandată pacienților cu boli rare boli ereditare asociat cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu gușă foarte mare cu îngustarea traheei (numai tratament pe termen scurt în timpul pregătirii pentru intervenție chirurgicală) și cu insuficiență hepatică.
Tirosol Utilizare în timpul sarcinii și copiilor
Hipertiroidismul netratat în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformații fetale. Hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate duce la avort spontan.
Tiamazolul pătrunde în bariera placentară și poate atinge aceeași concentrație în sângele fetal ca și la mamă. În acest sens, în timpul sarcinii, medicamentul trebuie prescris numai după o evaluare completă a beneficiilor și riscurilor utilizării sale, în doza minimă eficientă (până la 10 mg/zi) și fără utilizarea suplimentară de levotiroxină sodică.
În timpul alăptării, tratamentul tireotoxicozei cu Tyrozol® poate fi continuat dacă este necesar. Deoarece Thiamazolul pătrunde în laptele matern și poate atinge o concentrație în acesta corespunzătoare nivelului său din sângele mamei; hipotiroidismul se poate dezvolta la nou-născut. Este necesar să se monitorizeze regulat funcția tiroidiană la nou-născuți.
Tirosol Efecte secundare
Efect secundar
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Sânge și sistem limfatic: mai puțin frecvente - agranulocitoză (simptomele pot apărea chiar și la săptămâni și luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului); foarte rar - limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.
Sistem endocrin: foarte rar - sindrom autoimun insulinic cu hipoglicemie.
Sistem nervos: rareori - modificări reversibile ale senzațiilor gustative, amețeli; foarte rar - nevrita, polineuropatie.
Tulburări gastro-intestinale: foarte rar - mărirea glandelor salivare, vărsături.
Din ficat și căile biliare: foarte rar - icter colestatic și hepatită toxică.
Tulburări ale pielii și țesuturilor subcutanate: foarte des - reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate); foarte rar - erupții cutanate generalizate, alopecie, sindrom asemănător lupusului.
Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - artralgie lent progresivă fără semne clinice de artrită.
Complicații generale și reacții la locul injectării: rar - febră, slăbiciune, creștere în greutate.
Interacțiuni medicamentoase
Când se prescrie medicamentul după utilizarea agenților de radiocontrast care conțin iod în doză mare, efectul tiamazolului poate fi slăbit.
Lipsa iodului sporește efectul tiamazolului.
La pacienții care iau tiamazol pentru tratamentul tireotoxicozei, după obținerea unei stări eutiroidiene, i.e. normalizarea conținutului de hormoni tiroidieni în serul sanguin, poate fi necesară reducerea dozelor luate de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor luate de warfarină și alte anticoagulante - derivați de cumarină și indandionă. (interacțiune farmacodinamică).
Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).
Atunci când este utilizat concomitent cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.
Leucogenul și acidul folic, atunci când sunt utilizate simultan cu tiamazol, reduc riscul de a dezvolta leucopenie.
Gentamicina intensifică efectul antitiroidian al tiamazolului.
Nu există date despre efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu tireotoxicoză, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri este necesară ajustarea dozei altor medicamente.
Dozare Tirosol
Comprimatele trebuie luate pe cale orală după mese, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza zilnică este prescrisă în 1 doză sau împărțită în 2-3 prize unice. La începutul tratamentului, se iau doze unice pe tot parcursul zilei, la ore strict definite. Doza de întreținere trebuie luată într-o singură doză după micul dejun.
Tireotoxicoza
În funcție de severitatea bolii, medicamentul este prescris în doză de 20-40 mg/zi timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), se trec la o doză de întreținere de 5-20 mg/zi. Din acest moment, se recomandă un aport suplimentar de levotiroxină sodică.
În pregătirea tratamentului chirurgical al tireotoxicozei, se prescriu 20-40 mg/zi până la obținerea unei stări eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă un aport suplimentar de levotiroxină sodică. Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru intervenție chirurgicală, se prescriu suplimentar beta-blocante și preparate cu iod.
În pregătirea tratamentului cu iod radioactiv, se prescriu 20-40 mg/zi de medicament Tyrozol® până la obținerea unei stări eutiroidiene.
Terapia în perioada de latentă a acțiunii iodului radioactiv: în funcție de severitatea bolii, se prescriu 5-20 mg/zi de medicament Tyrozol® până la debutul efectului iodului radioactiv (4-6 luni).
Terapie de întreținere tireostatică pe termen lung
Tyrosol® se prescrie în doze de 1,25-2,5-10 mg/zi cu levotiroxină sodică suplimentară în doze mici. Când se tratează tirotoxicoza, durata terapiei este de la 1,5 până la 2 ani.
Prevenirea tireotoxicozei la prescrierea preparatelor cu iod (inclusiv cazurile de utilizare a agenților de radiocontrast care conțin iod) în prezența tireotoxicozei latente, adenom autonom sau antecedente de tireotoxicoză: prescrieți 10-20 mg/zi de medicament Tyrozol® și 1 g de perclorat de potasiu pe zi timp de 8-10 zile înainte de a lua produse care conțin iod.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 17 ani, Tyrozol® este prescris într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg/kg, care este împărțită în două până la trei doze egale zilnic. Doza maximă recomandată pentru copiii cu greutatea mai mare de 80 kg este de 40 mg/zi. Doza de intretinere - 0,2-0,3 mg/kg/zi. Dacă este necesar, se prescrie suplimentar levotiroxina de sodiu.
Dozaj la femeile gravide
Femeile însărcinate sunt prescrise în cele mai mici doze posibile: unică - 2,5 mg, zilnic - 10 mg.
În caz de insuficiență hepatică, medicamentul este prescris în doza minimă eficientă sub supraveghere medicală atentă.
Când se pregătesc pacienții cu tirotoxicoză pentru intervenție chirurgicală, tratamentul cu medicamentul se efectuează până când se obține o stare eutiroidiană cu 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a intervenției chirurgicale (în unele cazuri mai lungă) și se încheie cu o zi înainte.
Supradozaj
Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament, este posibilă dezvoltarea hipotiroidismului subclinic și clinic, precum și o creștere a dimensiunii glandei tiroide datorită creșterii nivelului de TSH. Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament până la atingerea unei stări de eutiroidism sau, dacă este necesar, prin prescrierea suplimentară de levotiroxină sodică. De regulă, după întreruperea administrării medicamentului Tyrozol®, se observă restabilirea spontană a funcției tiroidei. Administrarea de doze foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg/zi) poate duce la dezvoltarea efectelor mielotoxice. Astfel de doze de medicament trebuie utilizate numai pentru indicații speciale (forme severe ale bolii, criză tirotoxică).
Tratament: întreruperea medicamentului, lavaj gastric, terapie simptomatică, dacă este necesar, trecerea la un medicament antitiroidian dintr-un alt grup.
Masuri de precautie
Pentru pacienții cu o mărire semnificativă a glandei tiroide, îngustând lumenul traheei, Tyrozol® este prescris pentru o perioadă scurtă de timp în combinație cu levotiroxina de sodiu, deoarece cu utilizarea prelungită, este posibilă o creștere a gușii și o compresie și mai mare a traheei. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacientul (monitorizarea nivelului de TSH și a lumenului traheal).
În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesară monitorizarea regulată a tiparelor sângelui periferic.
Thiamazolul și derivații de tiouree pot reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul apar brusc o durere în gât, dificultăți la înghițire, creșterea temperaturii corpului, semne de stomatită sau furunculoză (posibile simptome de agranulocitoză), trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați imediat un medic.
Dacă în timpul tratamentului apar hemoragii subcutanate sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărimi, greață sau vărsături persistente, icter, durere severă în regiunea epigastrică și slăbiciune severă, este necesară întreruperea medicamentului.
Dacă tratamentul este oprit devreme, este posibilă o recidivă a bolii.
Apariția sau agravarea oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al tratamentului cu Tyrozol®, efectuat în mod corespunzător.
În cazuri rare, după terminarea tratamentului, poate apărea hipotiroidism tardiv, care nu este un efect secundar al medicamentului, dar este asociat cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian care apar ca parte a bolii de bază.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje
Tiamazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și utilaje.
Tirosolul este un medicament care este utilizat în tratamentul tireotoxicozei datorită proprietății sale de a inhiba producția de hormoni tiroidieni.
Efectele tiamazolului în glanda tiroidă se caracterizează printr-o scădere a metabolismului bazal, accelerarea excreției de ioduri, precum și o creștere a activării reciproce a sintezei și secreției de hormon de stimulare a tiroidei de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de dezvoltarea hiperplaziei tiroidiene.
O singură doză de tiamazol continuă să acționeze timp de aproape 24 de ore.
Grupa clinica si farmacologica
Medicament antitiroidian.
Condiții de vânzare de la farmacii
Poate cumpara conform rețetei medicului.
Preț
Cât costă Tyrosol în farmacii? Prețul mediu este de 200 de ruble.
Compoziție și formă de eliberare
Tyrosol este disponibil sub formă de tablete filmate.
- Principalul ingredient activ al tirosolului este tiamazolul. În funcție de cantitatea de tiamazol inclusă într-un comprimat, Tyrozolul este produs în doze de 5 și 10 mg.
Excipienții Tirosolului sunt: carboximetil amidon de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, pulbere de celuloză, hipromeloză, talc, amidon de porumb, lactoză monohidrat.
efect farmacologic
Efectul componentului activ Tirosol asupra glandei tiroide inhibă producția de hormoni prin blocarea enzimelor, în special peroxidaza, care este implicată în iodarea tirozinei. Luarea medicamentului accelerează eliminarea iodurilor din glanda tiroidă și reduce metabolismul bazal.
În paralel, utilizarea Tirosolului crește activarea sintezei și secreției de hormon de stimulare a tiroidei de către glanda pituitară. Aceasta poate fi uneori însoțită de o ușoară creștere a volumului glandei tiroide. Medicamentul este foarte eficient în tratamentul simptomatic al tireotoxicozei. O singură doză de Tyrosol garantează efectul său timp de cel puțin 24 de ore.
Indicatii de utilizare
Conform instrucțiunilor, Tyrozolul este utilizat:
- cu tireotoxicoză;
- în pregătire pentru terapia cu iod radioactiv;
- în pregătire pentru intervenția chirurgicală pentru tireotoxicoză;
- în scopul prevenirii tireotoxicozei atunci când se iau medicamente care conțin iod pentru tireotoxicoză latentă, antecedente de tireotoxicoză, adenoame autonome;
- ca tratament în perioada de latentă a iodului radioactiv;
- ca terapie de întreținere de lungă durată a tireotoxicozei, când, din cauza stării generale a pacientului sau din alte motive, nu se poate efectua un tratament radical.
Contraindicații
Absolut:
- malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la galactoză, deficit de lactază;
- hipersensibilitate la derivații de tiouree și la orice ingrediente ale medicamentului;
- granulocitopenie (inclusiv istoric);
- dezvoltarea agranulocitozei în timpul terapiei anterioare cu tiamazol sau carbimazol;
- terapia cu tiamazol și levotiroxină în timpul sarcinii;
- varsta pana la 3 ani.
Tirosolul este utilizat cu prudență în următoarele cazuri:
- creșterea severă a gușii, ducând la îngustarea traheei (medicamentul este utilizat numai pentru tratamentul pe termen scurt în perioada preoperatorie);
- insuficienta hepatica.
Prescriptie medicala in timpul sarcinii si alaptarii
Hipertiroidismul netratat în timpul sarcinii poate provoca complicații grave, inclusiv malformații fetale și naștere prematură. La rândul său, hipotiroidismul, format ca urmare a administrării de doze inadecvate de Tyrozol, poate duce la avort spontan.
O trăsătură caracteristică a tiamazolului este pătrunderea acestuia prin bariera placentară, după care se observă o concentrație de medicament similară cu cea a mamei în sângele fetal. Din acest motiv, prescrierea de Tyrosol în timpul sarcinii poate fi justificată doar în cazuri extreme, după o evaluare completă a beneficiilor/riscurilor utilizării lui pentru mamă/făt, în doze zilnice minime eficiente (până la 10 mg) și fără paralel. utilizarea levotiroxinei de sodiu.
Administrarea de doze mari de tiamazol de către o femeie însărcinată poate duce la formarea de hipotiroidism și gușă la făt, precum și la o scădere a greutății corporale a copilului la naștere.
În timpul alăptării, terapia pentru tireotoxicoză la mamă poate fi continuată în doze minime, deoarece concentrația de tiamazol în laptele matern corespunde conținutului său din sângele mamei și poate provoca dezvoltarea hipotiroidismului la nou-născut. Luarea Tyrosol de către femeile care alăptează necesită monitorizarea funcționalității glandei tiroide la nou-născuți.
Dozaj și mod de administrare
După cum este indicat în instrucțiunile de utilizare, Tyrozolul se administrează pe cale orală, după mese. Comprimatele trebuie luate fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza zilnică este prescrisă în 1 doză sau împărțită în 2-3 prize unice. La începutul tratamentului, se iau doze unice pe tot parcursul zilei, la ore strict definite. Doza de întreținere trebuie luată într-o singură doză după micul dejun.
- Pentru tireotoxicoză, în funcție de severitatea bolii, medicamentul este prescris în doză de 20-40 mg/zi timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), se trec la o doză de întreținere de 5-20 mg/zi. Din acest moment, se recomandă un aport suplimentar de levotiroxină sodică.
- În pregătirea tratamentului chirurgical al tireotoxicozei, se prescriu 20-40 mg/zi până la obținerea unei stări eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă un aport suplimentar de levotiroxină sodică. Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru intervenție chirurgicală, se prescriu suplimentar beta-blocante și preparate cu iod.
- În pregătirea tratamentului cu iod radioactiv, se prescriu 20-40 mg/zi până la obținerea unei stări eutiroidiene.
- La tratarea în perioada de latentă a acțiunii iodului radioactiv, în funcție de severitatea bolii, se prescriu 5-20 mg/zi până la debutul acțiunii iodului radioactiv (4-6 luni).
- Pentru terapia de întreținere tireostatică pe termen lung, Tyrozolul este prescris în doze de 1,25-2,5-10 mg/zi cu levotiroxină sodică suplimentară în doze mici. Când se tratează tirotoxicoza, durata terapiei este de la 1,5 până la 2 ani.
- Pentru a preveni tirotoxicoza la prescrierea preparatelor cu iod (inclusiv cazurile de utilizare a agenților de radiocontrast care conțin iod) în prezența tireotoxicozei latente, adenom autonom sau antecedente de tireotoxicoză, Tyrozol este prescris în doză de 10-20 mg/zi și perclorat de potasiu 1 g/zi timp de 8-10 zile înainte de a lua produse care conțin iod.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 17 ani, Tyrozol este prescris într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg/kg greutate corporală în 2-3 doze egale divizate zilnic. Doza maximă recomandată pentru copiii cu greutatea mai mare de 80 kg este de 40 mg/zi. Doza de intretinere – 0,2-0,3 mg/kg/zi. Dacă este necesar, se prescrie suplimentar levotiroxina de sodiu.
În timpul sarcinii, medicamentul este prescris în doze minime: unică - 2,5 mg, zilnic - 10 mg.
În caz de insuficiență hepatică, medicamentul este prescris în doza minimă eficientă sub supraveghere medicală atentă.
Când se pregătesc pacienții cu tirotoxicoză pentru intervenție chirurgicală, tratamentul cu medicamentul se efectuează până când se obține o stare eutiroidiană cu 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a intervenției chirurgicale (în unele cazuri mai lungă) și se încheie cu o zi înainte.
Efecte secundare
Când au luat comprimate de Tyrozol pe cale orală, pacienții au prezentat unele reacții adverse:
- Țesutul conjunctiv și sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie (lent progresivă) fără simptome clinice de artrită;
- Piele și țesuturi subcutanate: foarte des – mâncărime, erupții cutanate, roșeață a pielii; foarte rar - chelie, erupții cutanate generalizate, sindrom asemănător lupusului;
- Tract gastrointestinal, ficat și tract biliar: foarte rar - vărsături, hepatită toxică, mărirea glandelor salivare, icter colestatic;
- Sisteme sanguine și limfatice: mai puțin frecvente – agranulocitoză; foarte rar - trombocitopenie, limfadenopatie generalizată, pancitopenie;
- Sistem nervos: rar - amețeli, modificare reversibilă a senzațiilor gustative; foarte rar – polineuropatie, nevrite;
- Sistemul endocrin: foarte rar - boala Hirata (sindrom autoimun de insulină) cu afecțiuni hipoglicemiante;
- Alte reacții: rar - slăbiciune, febră, creștere în greutate.
Supradozaj
Cu utilizarea pe termen lung a comprimatelor Tyrozol în doze mari, pacientul dezvoltă treptat semne de supradozaj, care sunt exprimate printr-o creștere a reacțiilor adverse descrise mai sus, o creștere a dimensiunii glandei și formarea gușii.
Tratamentul semnelor de supradozaj este simptomatic - stomacul pacientului este spălat, enterosorbentele sunt prescrise, iar după acestea este selectat un medicament antitiroidian dintr-un alt grup.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe să utilizați medicamentul, citiți instrucțiunile speciale:
- Dacă cursul tratamentului este oprit devreme, este posibilă o recidivă a bolii.
- Rareori, după terminarea tratamentului, poate apărea hipotiroidism tardiv, care nu este asociat cu administrarea medicamentului, ci cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian.
- În caz de gușă severă, Tyrozolul este prescris în combinație cu levotiroxina de sodiu pentru a evita îngustarea în continuare a lumenului traheal.
- În timpul perioadei de tratament, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic.
- Medicamentul poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
- Dacă aveți o durere în gât, dificultăți la înghițire, creșterea temperaturii corpului, semne de stomatită sau furunculoză în timpul tratamentului, medicamentul trebuie întrerupt și consultați imediat un medic.
- Medicamentul este întrerupt dacă apar hemoragii sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărimi, greață sau vărsături persistente sau icter. dureri abdominale severe, slăbiciune severă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Când utilizați medicamentul, este necesar să se țină cont de interacțiunile cu alte medicamente:
- Gentamicina intensifică efectul antitiroidian al tiamazolului.
- Lipsa iodului sporește efectul tiamazolului.
- Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).
- Leucogenul și acidul folic, atunci când sunt utilizate simultan cu tiamazol, reduc riscul de a dezvolta leucopenie.
- Când se prescrie medicamentul după utilizarea agenților de radiocontrast care conțin iod în doză mare, efectul tiamazolului poate fi slăbit.
- Atunci când este utilizat concomitent cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.
- Nu există date despre efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu tireotoxicoză, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri este necesară ajustarea dozei altor medicamente.
- La pacienții care iau Tyrozol pentru tireotoxicoză, după obținerea unei stări eutiroidiene (normalizarea nivelurilor de hormoni tiroidieni în serul sanguin), poate fi necesară reducerea dozelor de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor de warfarină și alte anticoagulante - derivați cumarină și indandionă (interacțiune farmacodinamică).
În caz de hipertiroidism, dezvoltarea tireotoxicozei, în perioada terapiei cu iod radioactiv, este necesar să se protejeze organismul de efectele negative ale cantităților în exces de hormoni. Medicamentul Tyrosol elimină manifestările negative, indiferent de factorii care provoacă dezvoltarea hipertiroidismului.
Medicamentul în combinație cu levotiroxina este utilizat pentru a ameliora simptomele negative în formele severe ale patologiei. Tabletele de Tyrozol afectează eficient organismul în timpul terapiei de întreținere și în prevenirea hiperplaziei tiroidiene.
Compoziție și acțiune
Ingredientul activ este tiamazolul. Substanța blochează producția de enzimă peroxidază, care afectează sinteza tetraiodotironinei și triiodotironinei. Iodarea tiroinei are loc mai lent, iar producția de hormoni scade.
Pe fondul utilizării Tyrosol:
- rata metabolică bazală scade;
- este activată îndepărtarea iodurilor din țesuturile glandelor;
- efectul asupra producției de hormon de stimulare a tiroidei de către celulele hipofizare crește.
După administrarea comprimatelor, tiamazolul este absorbit activ din organele digestive. Țesuturile tiroidiene acumulează rapid substanța activă, iar legarea proteinelor plasmatice este practic absentă. Cea mai mare parte a tiamazolului este excretată prin rinichi, un mic procent este excretat în bilă. O singură doză de Tyrosol asigură efectul substanței active pe tot parcursul zilei.
Pe pagină, aflați cum să creșteți testosteronul la bărbați în mod natural.
Preț
Medicamentul a fost produs în Germania. Prețul tirosolului în pachetul nr. 50: doza de substanță activă 5 mg - 190 ruble, 10 mg - 360 ruble.
Perioada de valabilitate a medicamentului Tyrosol este de 5 ani. În perioada de păstrare, păstrați pachetul de comprimate la o temperatură de cel mult 25 C, într-o cameră uscată, ferită de lumină. Este important să împiedicați copiii să aibă acces la blistere cu tablete.
Tirosol: analogi
Înlocuitorii medicamentului Tyrosol sunt selectați de un endocrinolog. Este important să se ia în considerare gradul de deteriorare a glandei tiroide, vârsta și prezența patologiilor cronice severe.
Analogi eficienți:
- mercazolil.
- Metizol.
Nume comercial: TYROZOL®
Denumire comună internațională:
tiamazolForma de dozare:
comprimate filmateCompus
Fiecare tabletă conține:
la o doză de 5 mg:
Miez:
Ingredient activ: Tiamazol - 5 mg
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, carboximetil amidon de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 200 mg
Carcasa de film: oxid de fier galben - 0,04 mg, dimeticonă 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dioxid de titan - 1,43 mg, hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg
la o doză de 10 mg:
Miez:
Ingredient activ: tiamazol 10 mg
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, carboximetil amidon de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 195 mg
Carcasa de film: oxid de fier galben - 0,54 mg, oxid de fier roșu - 0,004 mg, dimeticonă 100-0,16 mg, macrogol 400-0,79 mg, dioxid de titan - 0,89 mg, hipromeloză 2910/15-3,21 mg
Descriere
Doza 5 mg:
Comprimate filmate, rotunde, biconvexe, galben deschis, marcate pe ambele feţe. Aspectul fracturii: masă albă sau aproape albă.
Doza 10 mg:
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, gri-portocalii, tăiate pe ambele feţe. Aspectul fracturii: masă albă sau aproape albă.
Grupa farmacoterapeutică:
Medicament antitiroidian
cod ATX: H03BB02
Proprietăți farmacoterapeutice
Farmacodinamica
Un medicament antitiroidian perturbă sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidaza, care este implicată în iodarea tiroinei în glanda tiroidă cu formarea de triiod și tetraiodotironină. Această proprietate permite tratamentul simptomatic al tireotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tirotoxicozei datorate eliberării de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau cu tiroidite). Tyrosol ® nu afectează procesul de eliberare a tiroinelor sintetizate din foliculii glandei tiroide. Aceasta explică perioada de latentă de durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelurilor de T3 și T4 din plasma sanguină, adică. îmbunătățirea tabloului clinic.
Reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și eliberarea hormonului de stimulare a tiroidei de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie a glandei tiroide.
Durata de acțiune a unei singure doze este de aproape 24 de ore.
Farmacocinetica
Tyrosol ® atunci când este administrat oral este rapid și aproape complet absorbit. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 0,4 - 1,2 ore. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Tyrosol ® se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat lent. Cantități mici de tiamazol se găsesc în laptele matern. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3-6 ore, iar insuficiența hepatică crește. Nu a fost dezvăluită nicio dependență a cineticii de starea funcțională a glandei tiroide. Metabolizarea medicamentului Tyrosol ® are loc în rinichi și ficat, medicamentul este excretat de rinichi și bilă. În 24 de ore, 70% din medicamentul Tyrosol ® este excretat prin rinichi, cu 7-12% nemodificat.
Indicatii
Tyrosol® conține lactoză, prin urmare utilizarea acestuia nu este recomandată pacienților cu boli ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză. Cu grija trebuie utilizat la pacienții cu gușă foarte mare cu îngustarea traheei (numai tratament de scurtă durată în pregătirea intervenției chirurgicale), cu insuficiență hepatică. Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Hipertiroidismul netratat în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformații fetale. Cu toate acestea, hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate poate duce la avort spontan.
Tiamazolul pătrunde în bariera placentară și poate atinge aceeași concentrație în sângele fetal ca și la mamă. În acest sens, în timpul sarcinii, medicamentul trebuie prescris după o evaluare completă a beneficiilor și riscurilor utilizării sale la doza minimă eficientă (până la 10 mg/zi) fără administrare suplimentară de levotiroxină.
Dozele de tiamazol semnificativ mai mari decât cele recomandate pot provoca gușă și hipotiroidism la făt, precum și greutate mică la naștere.
În timpul alăptării, tratamentul tireotoxicozei cu Tyrozol ® poate fi continuat dacă este necesar. Deoarece tiamazolul trece în laptele matern și poate atinge o concentrație în acesta corespunzătoare nivelului său din sângele mamei, nou-născutul poate dezvolta hipotiroidism.
Este necesar să se monitorizeze regulat funcția tiroidiană la nou-născuți. Instructiuni de utilizare si doze
Comprimatele trebuie luate pe cale orală după mese, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid. Doza zilnică este prescrisă într-o singură doză sau împărțită în două sau trei prize unice. La începutul tratamentului, se iau doze unice pe tot parcursul zilei, la ore strict definite.
Doza de întreținere trebuie luată într-o singură doză după micul dejun.
Tireotoxicoza:
În funcție de severitatea bolii, se prescriu 20-40 mg/zi de medicament Tyrosol ® timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), se trec la o doză de întreținere de 5-20 mg/zi. Din acest moment, se recomandă levotiroxină suplimentară.
În pregătire pentru tratamentul chirurgical al tireotoxicozei Se prescrie 20-40 mg/zi de medicament Tyrozol ® până la atingerea unei stări eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă levotiroxină suplimentară.
Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru intervenție chirurgicală, se prescriu suplimentar beta-blocante și preparate cu iod.
În pregătirea tratamentului cu iod radioactiv: Se prescrie 20-40 mg/zi de medicament Tyrozol ® până la atingerea unei stări eutiroidiene.
Terapia în perioada de latentă a acțiunii iodului radioactiv:în funcție de severitatea bolii, se prescriu 5-20 mg/zi de medicament Tyrozol ® până la debutul efectului iodului radioactiv (4 - 6 luni).
Terapie de întreținere tireostatică pe termen lung:
1,25 - 2,5 - 10 mg/zi de medicament Tyrozol ® cu doze mici suplimentare de levotiroxină. Când se tratează tirotoxicoza, durata terapiei este de la 1,5 până la 2 ani.
Prevenirea tireotoxicozei atunci când se prescriu preparate cu iod (inclusiv cazurile de utilizare a agenților de radiocontrast care conțin iod) în prezența tireotoxicozei latente, adenom autonom sau antecedente de tireotoxicoză: Prescripți 10-20 mg/zi de medicament Tyrosol ® și 1 g de perclorat de potasiu pe zi timp de 8-10 zile înainte de a lua medicamente care conțin iod.
Dozaj la copii
Nu se recomandă utilizarea copiilor cu vârsta cuprinsă între 0 și 2 ani. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 17 ani, medicamentul Tyrozol ® este prescris la o doză inițială de 0,3 - 0,5 mg/kg greutate corporală, care este împărțită în două până la trei doze egale zilnic. Doza maximă recomandată pentru copiii cu greutatea mai mare de 80 kg este de 40 mg/zi.
Doza de intretinere: 0,2 - 0,3 mg/kg greutate corporala pe zi. Dacă este necesar, este prescrisă levotiroxină suplimentară.
Dozaj la femeile gravide
Femeile însărcinate sunt prescrise în cele mai mici doze posibile: unică - 2,5 mg, zilnic - 10 mg.
Pentru insuficienta hepatica Se prescrie doza minimă eficientă de medicament sub supraveghere medicală atentă.
Când se pregătesc pacienții cu tirotoxicoză pentru intervenție chirurgicală, tratamentul cu medicamentul se efectuează până când se obține o stare eutiroidiană cu 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a intervenției chirurgicale (în unele cazuri mai lungă) și se încheie cu o zi înainte. Efect secundar
Frecvența reacțiilor adverse ale medicamentului este evaluată după cum urmează:
Foarte frecvente: ≥1/10
Frecvente: ≥1/100,<1/10
Mai puțin frecvente: ≥1/1000,<1/100
Rare: ≥1/10.000,<1/1000
Foarte rar:<1/10 000
Sistemul circulator și limfatic Mai puțin frecvente: agranulocitoză. Simptomele sale (vezi „Instrucțiuni speciale”) pot apărea chiar și la săptămâni și luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului; Foarte rare: limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.
Sistemul endocrin:
Foarte rare: sindrom autoimun la insulină cu hipoglicemie.
Sistem nervos:
Rareori: modificare reversibilă a senzațiilor gustative, amețeli;
Foarte rare: nevrita, polineuropatie.
Tulburări gastrointestinale:
Foarte rare: mărirea glandelor salivare, vărsături.
Tulburări ale ficatului și căilor biliare:
Foarte rare: icter colestatic și hepatită toxică.
Tulburări ale pielii și țesuturilor subcutanate:
Foarte frecvente: reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupție cutanată);
Foarte rare: erupții cutanate generalizate, alopecie, sindrom asemănător lupusului.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
Frecvente: artralgie lent progresivă, fără semne clinice de artrită.
Complicații generale și reacții la locul injectării:
Rareori: febră, slăbiciune, creștere în greutate. Supradozaj
Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament, este posibilă dezvoltarea hipotiroidismului subclinic și clinic, precum și o creștere a dimensiunii glandei tiroide datorită creșterii nivelului de TSH.
Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament până la atingerea unei stări de eutiroidism sau, dacă este necesar, prin prescrierea suplimentară de levotiroxină. De regulă, după întreruperea administrării medicamentului Tyrozol®, se observă restabilirea spontană a funcției tiroidei. Administrarea de doze foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg pe zi) poate duce la dezvoltarea efectelor mielotoxice. Astfel de doze de medicament trebuie utilizate numai pentru indicații speciale (forme severe ale bolii, criză tirotoxică). Tratament: întreruperea medicamentului, lavaj gastric, terapie simptomatică, dacă este necesar, trecerea la un medicament antitiroidian dintr-un alt grup. Interacțiunea cu alte medicamente
Atunci când prescrieți medicamentul după utilizarea agenților de radiocontrast care conțin iod în doză mare, efectul medicamentului Tyrozol ® poate fi slăbit.
Lipsa de iod sporește efectul medicamentului Tyrozol®.
La pacienții care iau Tyrozol ® pentru tratamentul tireotoxicozei, după obținerea unei stări eutiroidiene, i.e. normalizarea conținutului de hormoni tiroidieni în serul sanguin, poate fi necesară reducerea dozelor luate de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor luate de warfarină și alte anticoagulante - derivați de cumarină și indandionă. (interacțiune farmacodinamică).
Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).
Atunci când este utilizat concomitent cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește. Leucogenul și acidul folic, atunci când sunt utilizate simultan cu tiamazol, reduc riscul de a dezvolta leucopenie. Gentamicina intensifică efectul antitiroidian al tiamazolului. Nu există date despre efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu tireotoxicoză, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri este necesară ajustarea dozei altor medicamente. Instrucțiuni Speciale
Pentru pacienții cu o mărire semnificativă a glandei tiroide, care îngustează lumenul traheei, Tyrozol ® este prescris pentru o perioadă scurtă de timp în combinație cu levotiroxina de sodiu, deoarece utilizarea pe termen lung poate duce la creșterea gușii și la o compresie și mai mare a traheea. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacientul (monitorizarea nivelului de TSH, lumenul traheal).
În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesară monitorizarea regulată a tiparelor sângelui periferic.
Thiamazolul și derivații de tiouree pot reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul apar brusc o durere în gât, dificultăți la înghițire, creșterea temperaturii corpului, semne de stomatită sau furunculoză (posibile simptome de agranulocitoză), trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați imediat un medic.
Dacă în timpul tratamentului apar hemoragii subcutanate sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărimi, greață sau vărsături persistente, icter, dureri epigastrice severe și slăbiciune severă, este necesară întreruperea medicamentului.
Dacă tratamentul este oprit devreme, este posibilă o recidivă a bolii.
Apariția sau agravarea oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al tratamentului cu Tyrozol ® dacă este efectuat corect.
În cazuri rare, după terminarea tratamentului, poate apărea hipotiroidism tardiv, care nu este un efect secundar al medicamentului, dar este asociat cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian care apar ca parte a bolii de bază. Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje
Tiamazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și utilaje. Formular de eliberare
Comprimate filmate, 5 mg și 10 mg. 10 sau 25 comprimate într-un blister PVC/AL; 2, 4, 5 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton. Depozitare
Într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data
4 ani.
Medicamentul nu poate fi utilizat după data de expirare. Conditii de vacanta
Pe bază de rețetă. Producator/Proprietar RU
Merck KGaA, Germania Adresa producatorului
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germania Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germania Plângerile consumatorilor trebuie trimise la:
SRL „Centrul de distribuție Nycomed” 119048, Moscova, st. Usacheva, 2, clădirea 1 Centru de afaceri „Fusion Park”
