Trăsătură distinctivă Klacida este activitatea sa împotriva unei game largi de microbi, inclusiv a bacteriilor patogene atipice care provoacă boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator. În plus, antibioticul este foarte eficient în tratamentul otitei medii acute, bronsita acuta, pneumonie, faringita sau amigdalita la copii.
Soiuri, denumiri, compoziție și forme de eliberare
În prezent, antibioticul Klacid este disponibil în două soiuri:- Klacid;
- Klacid SR.
Klacid SR este disponibil într-o singură formă de dozare - acestea sunt tablete cu eliberare prelungită (cu acțiune prelungită), iar Klacid este disponibil în trei forme de dozare, cum ar fi:
- Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile;
- Pulbere pentru prepararea suspensiei pentru administrare orală;
- Pastile.
Ca substanță activă, toate formele de dozare ale ambelor soiuri conțin claritromicină în doze diferite. Astfel, comprimatele Klacid SR conțin 500 mg de substanță activă. Liofilizatul pentru prepararea soluției perfuzabile conține 500 mg de claritromicină per flacon. Tabletele cu durată regulată de acțiune Klacid sunt disponibile în două doze - 250 mg și 500 mg de claritromicină. Pulberea pentru prepararea suspensiei este disponibilă și în două doze - 125 mg/5 ml și 250 mg/5 ml. Aceasta înseamnă că suspensia finită poate avea o concentrație de substanță activă de 125 mg la 5 ml sau 250 mg la 5 ml. În viața de zi cu zi, diferite forme de dozare, soiuri și doze de Klacid sunt numite nume scurte și succinte, care reflectă principalele lor caracteristici. Astfel, tabletele sunt adesea numite Klacid 250 sau Klacid 500, unde numărul de lângă nume reflectă doza medicamentului. Tinand cont de acelasi principiu, suspensia se numeste Klacid 125 sau Klacid 250 etc.
Tabletele din ambele doze de Klacid și Klacid SR cu eliberare prelungită au aceeași formă biconvexă, ovală și sunt acoperite cu un strat de culoare galbenă. Tabletele sunt disponibile în pachete de 7, 10, 14, 21 și 42 de bucăți.
Pulberea pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală este granule mici, de culoare albă sau aproape albă și cu miros fructat. Pulberea este disponibilă în sticle de 42,3 g complet cu o lingură de dozare și o seringă. Cand pulberea este dizolvata in apa se formeaza o suspensie opaca, colorata in alb si cu aroma fructata.
Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile este disponibil în flacoane închise ermetic și este o pulbere alb cu o aroma usoara.
Efectul terapeutic al Klacida
Klacid este un antibiotic și, în consecință, are un efect dăunător asupra diferitelor microorganisme patogene care provoacă boli infecțioase și inflamatorii. Aceasta înseamnă că atunci când luați Klacid, microbii mor, ceea ce duce la vindecarea unei boli infecțioase-inflamatorii. Klacid are un spectru larg de acțiune și dăunătoare pentru următoarele tipuri de microorganisme:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae și Pseudomonas;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainftuenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium complex (MAC) - un complex care include: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
În detrimentul următoarelor microorganisme efectul Klacid este demonstrat numai în teste de laborator, dar nu este confirmat de practica clinică:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococi (grupele C,F,G);
- Treponema pallidum;
- Streptococi din grupul Viridans.
Indicatii de utilizare
Ambele soiuri și toate formele de dozare de Klacid au același lucru următoarele lecturi pentru utilizare: - Infecții ale zonelor inferioare sistemul respirator(bronșită, pneumonie, bronșiolită etc.);
- Infecții secțiunile superioare aparatul respirator (faringita, amigdalita, sinuzita, otita medie etc.);
- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (foliculită, erizipel, celulită infecțioasă, furunculoză, impetigo, infecție a plăgii etc.);
- Infecții cauzate de micobacterii;
- Prevenirea infecției cu complexul Mycobacterium avium (MAC) la persoanele infectate cu HIV;
- Eradicarea H. pylori pentru vindecarea gastritei și a ulcerelor gastrice sau duodenale;
- Tratamentul și reducerea frecvenței recidivelor ulcerului duodenal;
- Infecții ale dinților și cavității bucale (granulom dentar, stomatită etc.);
- Infecții cauzate de Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (uretrită, colpită etc.).
Medicamentul este eficient împotriva multor microorganisme - gram-negative (meningococi, gonococi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori etc.) și gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococi, corynebacterium diphtheria etc.). De asemenea, este prescris pentru combaterea microorganismelor intracelulare (chlamydia, micoplasma, ureaplasma etc.), precum și a unor bacterii anaerobe (peptococi, peptostreptococi, bacteroides și clostridii).
Vilprafenul este absorbit rapid din tractul digestiv. În decurs de o oră, concentrația sa maximă în sânge este atinsă. În același timp, Vilprafen are un efect terapeutic pe termen lung.
Medicamentul traversează bariera placentară și poate fi excretat în laptele matern.
Medicamentul este inactiv împotriva enterobacteriaceelor și, prin urmare, nu are practic niciun efect asupra microflorei intestinale.
80% din Vilprafen este excretat în bilă, 20% în urină.
Macrolidele nu sunt doar sigure, ci și destul de eficiente. Au un potențial uriaș de activitate antimicrobiană, precum și o acțiune farmacocinetică excelentă, ceea ce face mult mai ușor de tolerat efectele lor în copilărie. Primul antibiotic macrolid a fost eritromicina. După încă 3 ani, au mai fost eliberate două medicamente - spiramicinăȘi oleandomicină. Astăzi există cele mai bune antibiotice din acest grup pentru copii pe față azitromicină, roxitromicină, claritromicină, spiramicină si altii unii. Aceste medicamente antibiotice sunt folosite de pediatrii moderni pentru a lupta împotriva infecțiilor la copii.
Pentru a stimula sistemul imunitar al copilului și pentru a-i întări organismul, este foarte important să achiziționați suplimente alimentare speciale de la Tiens Corporation pentru el, cum ar fi: Biocalcium pentru copii, Biozinc, ceai antilipidic și așa mai departe.
Eritromicina este un antibiotic care trebuie luat pentru legioneloză, în scopul prevenirii reumatismului acut (dacă penicilina nu este posibilă) și a decontaminării intestinale înainte de operația colorectală.
Claritromicina este utilizată pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor oportuniste în SIDA cauzate de unele micobacterii atipice, inclusiv eradicarea Helicobacter pylori în bolile gastrointestinale.
Spiramicina este utilizată pentru tratarea toxoplasmozei, în special la femeile însărcinate.
Josamicina este potrivită pentru tratamentul diferitelor boli respiratorii, infecții ale țesuturilor moi și infecții odontogenice.
Utilizarea josamicinei în timpul sarcinii și alăptării este permisă conform indicațiilor. Filiala europeană a OMS recomandă josamicina ca mijloc de tratament adecvat al infecției cu chlamydia la femeile care așteaptă un copil.
Toate macrolidele pot fi luate pe cale orală.
Avantajele claritromicinei, spiramicinei, roxitromicinei, midecamicinei și josamicinei față de eritromicină sunt o farmacocinetică mai bună, o tolerabilitate mai bună și o frecvență mai mică de utilizare.
Contraindicațiile pentru utilizarea macrolidelor includ hipersensibilitate, sarcină (josamicina, roxitromicină, midecamicină, claritromicină), alăptarea (josamicina, spiramicină, claritromicină, midecamicină, roxitromicină).
Macrolidele trec prin placentă și sunt absorbite în lapte matern.
Efecte secundare. Aceste medicamente sunt bine tolerate și sunt unul dintre cele mai inofensive grupe de medicamente antimicrobiene.
Acest grup de macrolide este format din antibiotice naturale (oleandomicină, eritromicină, spiramicină etc.), precum și medicamente semisintetice (azitromicină, roxitromicină, claritromicină etc.).
Baza structurii chimice a acestor medicamente este inelul lactonic, care în diferite antibiotice este format din 14-16 atomi de carbon. La inelele de lactonă sunt atașați o varietate de substituenți, care afectează foarte mult proprietățile compușilor individuali.
Principala caracteristică a macrolidelor semisintetice este proprietățile lor farmacocinetice calitative cu activitate antibacteriană crescută (spectru larg). Sunt bine absorbite și formează o concentrație ridicată de lungă durată în sânge și țesuturi, ceea ce ajută la reducerea numărului de administrări pe zi de una sau de două ori, la reducerea duratei cursului, a frecvenței și a severității. efecte secundare. Sunt eficiente împotriva infecțiilor tractului respirator, a bolilor organelor genitale și tractului urinar, țesuturile moi, pielea și alte boli care au apărut din cauza microorganismelor gram-negative și gram-pozitive, bacterii atipice și diferiți anaerobi.
penicilină. O proprietate distinctivă a acestor antibiotice a fost că diferite microorganisme gram-pozitive care nu erau susceptibile la penicilină, tetraciclină etc. au devenit sensibile la ele. Nu degeaba macrolidele din domeniul clinic au primit locul antibioticelor „de rezervă”. Apariția unor noi generații ale acestor medicamente nu a făcut decât să întărească poziția acestui grup farmacologic medicamente antibacteriene. Dar, cu toate acestea, acest lucru nu a indicat un refuz complet de a utiliza eritromicina, care este bine cunoscută în mediile clinice. De fapt, eritromicina este încă potrivită pentru utilizare împotriva unui număr mare de tipuri de microorganisme.
Cu toate acestea, activitatea antimicrobiană a eritromicinei in vitro este ridicată. Nu trebuie ignorată biodisponibilitatea antibioticului, care nu este atât de mare în comparație cu noile macrolide/azalide, posibilitatea mare de efecte nedorite, precum și formarea de microorganisme rezistente.
Alegerea antibioticelor macrolide devine deosebit de importantă, ținând cont de agentul patogen, de caracteristicile manifestărilor clinice și de evoluția bolii.
O caracteristică necesară a acestor medicamente de prima generație a fost lipsa lor de eficacitate împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv ciuperci, Brucella și Nocardia. Noile generații ale acestor medicamente sunt mai eficiente în lupta împotriva microorganismelor gram-negative și atrag în mod constant atenția.
Macrolidele sunt anumite lactone în care numărul de atomi din inel este de opt sau mai mult; pot conţine diverşi substituenţi, şi anume grupări funcţionale, inclusiv 1 sau 2 legături C=C. Ele există cu 2 sau mai multe grupe de lactonă. Aceasta este de obicei solide, care se dizolvă destul de bine în soluții organice și solvenți, dar sunt slab solubile în apă. Proprietățile lor chimice sunt similare cu lactonele inferioare, dar nu sunt la fel de reactive.
Majoritatea macrolidelor sunt obținute din tulpini bacteriene, în principal actinomicete și streptomicete. Dintre aceste substante, cele mai cunoscute sunt oleandomicina, eritromicina, tetranactina si rozamicina.
Astfel de macrolide sunt obținute din filtrate de cultură prin extracție cu solvenți organici și purificate prin metode cromatografice. Există și substanțe similare care se obțin prin bacterii, după care sunt transformate biochimic sau chimic, de exemplu, triacetileandomicină. Chimic, de regulă, sintetizează macrolide nesubstituite. Ele pot fi făcute utilizând lactonizarea acizilor w-halogen sau a diverșilor esteri hidroxiacizi.
Sinteza chimică a acestor substanțe, asemănătoare cu cea produsă de bacterii, este foarte dificilă. Include producerea unui hidroxiacid, care are unii substituenți, și lactonizarea lui directă. Astfel, au fost sintetizați tilozina și unii derivați de eritromicină. Antibioticele macrolide opresc creșterea alergiilor la penicilină gram-pozitivă, a infecțiilor cu legionella și rickettsia. În cazul pneumoniei comunitare, macrolidele pot deveni antibiotice de prim ajutor.
Lincomicina (nu o macrolidă) are capacități bacteriostatice care sunt similare cu activitatea eritromicinei.
Tetraciclinele sunt acum utilizate în principal în tratamentul pacienților cu pneumonie atipică datorită dezvoltării rezistenței microbiene la acestea. Tetraciclinele afectează ribozomii bacterieni, oprind sinteza proteinelor bacteriene. Doxiciclina este transportată corespunzător în plămâni (macrofage alveolare), globule albe și, prin urmare, este potrivită în lupta împotriva agenților patogeni intracelulari (de exemplu, Legionella).
O provocare majoră este prezența toxicității în tetracicline. Astfel, tetraciclinele provoacă adesea apariția bolilor gastro-intestinale la pacienți, afectează apariția candidozei și afectează ficatul și rinichii, în principal la persoanele în vârstă. Nu este corectă începerea terapiei la pacienții cu pneumonie ambulatorie cu tetracicline.
Pediatrie. Nu se cunosc informații despre efectele negative sau beneficiile claritromicinei pentru copiii sub șase luni. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei la copii poate fi crescut la douăzeci de ore.
Geriatrie. Nu există restricții privind utilizarea macrolidelor pentru persoanele în vârstă, dar ar trebui să ne amintim faptul că sunt posibile modificări ale funcției hepatice legate de vârstă, precum și un risc ridicat de afectare a auzului atunci când se utilizează eritromicină.
Disfuncție renală. Când clearance-ul creatininei scade la mai puțin de 30 ml/min, timpul de înjumătățire al claritromicinei poate crește până la douăzeci de ore, iar metabolitul său activ - până la patruzeci de ore. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei poate crește până la cincisprezece ore când clearance-ul creatininei scade la 10 ml/min. În astfel de cazuri, poate fi necesară modificarea regimului de dozare a unor astfel de macrolide.
Creșterea dozei ajută la obținerea unui efect bactericid.
Macrolidele aparțin clasei polichetidelor. Polichetidele sunt compuși policarbonilici care sunt produse metabolice intermediare în celulele animalelor, plantelor și ciupercilor.
La administrarea macrolidelor, nu au existat cazuri de disfuncție selectivă a celulelor sanguine, compoziția sa celulară, reacții nefrotoxice, leziuni distrofice secundare ale articulațiilor, fotosensibilitate, manifestată prin hipersensibilitate a pielii la radiațiile ultraviolete. Anafilaxia și afecțiunile asociate antibioticelor apar la un procent mic de pacienți.
Antibioticele macrolide ocupă o poziție de lider printre cele mai sigure medicamente antimicrobiene pentru organism.
Direcția principală în utilizarea acestui grup de antibiotice este tratamentul infecțiilor nosocomiale ale tractului respirator cauzate de flora gram-pozitivă și agenți patogeni atipici. Câteva informații istorice ne vor ajuta să sistematizăm informațiile și să stabilim care antibiotice sunt macrolide.
Macrolidele sunt clasificate în funcție de metoda de preparare și baza structurală chimică.
În primul caz, acestea sunt împărțite în sintetice, naturale și promedicamente (esteri de eritromicină, săruri de oleandomicină etc.). Promedicamentele au o structură modificată în comparație cu medicamentul, dar în organism, sub influența enzimelor, ele sunt transformate în același medicament activ, care are un efect farmacologic caracteristic.
Promedicamentele au un gust îmbunătățit și o biodisponibilitate ridicată. Sunt rezistente la schimbările de aciditate.
Clasificarea implică împărțirea macrolidelor în 3 grupuri:
*ex. - Natural.
*pardoseala - semisintetic.
Este de remarcat faptul că azitromicina este o azalid, deoarece inelul său conține un atom de azot.
Caracteristicile structurii fiecărei macrocomenzi. afectează indicatorii de activitate, interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente, proprietățile farmacocinetice, tolerabilitatea etc. Mecanismele de influență asupra microbiocenozei agenților farmacologici prezentați sunt identice.
Să ne uităm separat la principalii reprezentanți ai grupului.
Er. inhibă creșterea chlamydia, legionella, staphylococcus, micoplasma și legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biodisponibilitatea poate ajunge la șaizeci la sută și depinde de mese. Se absoarbe parțial în tractul digestiv.
Efectele secundare includ: dislepsie, dispepsie, îngustarea uneia dintre secțiunile stomacului (diagnosticată la nou-născuți), alergii, „sindromul scurtării respirației”.
Este prescris pentru difterie, vibrioză, leziuni infecțioase ale pielii, chlamydia, pneumonie Pittsburgh etc.
Tratamentul cu eritromicină în timpul sarcinii și alăptării este exclus.
Inhibă creșterea microorganismelor care produc enzima care descompune beta-lactamele și are un efect antiinflamator. R. este rezistent la acizi si alcaline. Efectul bactericid se realizează prin creșterea dozei. Timpul de înjumătățire este de aproximativ zece ore. Biodisponibilitatea este de cincizeci la sută.
Roxitromicina este bine tolerată și excretată neschimbată din organism.
Este prescris pentru inflamarea membranei mucoase a bronhiilor, laringelui, sinusurilor paranazale, urechii medii, amigdalelor, vezicii biliare, uretrei, segmentului vaginal al colului uterin, infecții ale pielii, sistemului musculo-scheletic, bruceloză etc.
Sarcina, alăptarea și vârsta sub două luni sunt contraindicații.
Inhibă creșterea aerobilor și anaerobilor. Se observă activitate scăzută în raport cu bacilul Koch. Claritromicina este superioară eritromicinei în parametrii microbiologici. Medicamentul este rezistent la acid. Mediul alcalin afectează realizarea acțiunii antimicrobiene.
Claritromicina este cea mai activă macrolidă împotriva Helicobacter pylori, care infectează diferite zone ale stomacului și duodenului. Timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci ore. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de alimente.
K. este prescris pentru infecții ale rănilor, boli infecțioase ale organelor ORL, erupții cutanate purulente, furunculoză, micoplasmoză, micobacterioză pe fundalul virusului imunodeficienței.
Este interzis să luați claritromicină la începutul sarcinii. Copilăria până la șase luni este, de asemenea, o contraindicație.
Ol. inhibă sinteza proteinelor în celulele patogene. Efectul bacteriostatic este sporit în mediu alcalin.
Până în prezent, cazurile de utilizare a oleandomicinei sunt rare, deoarece este depășită.
Ol. prescris pentru bruceloză, pneumonie în abces, bronșiectazie, gonoree, inflamație a meningelor, mucoasa interioară a inimii, infecții ale tractului respirator superior, pleurezie purulentă, furunculoză, intrarea microorganismelor patogene în fluxul sanguin.
Antibioticul demonstrează niveluri ridicate de activitate împotriva Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae și gonococ. Azitromicina este de trei sute de ori mai rezistentă la acizi decât eritromicina. Ratele de digestibilitate ajung la patruzeci la sută. Ca toate antibioticele cu eritromicină, azitromicina este bine tolerată. Timpul lung de înjumătățire (mai mult de 2 zile) permite ca medicamentul să fie prescris o dată pe zi. Cursul maxim de tratament nu depășește cinci zile.
Eficient în eradicarea streptococului, tratamentul pneumoniei lobare, a leziunilor infecțioase ale organelor pelvine, a sistemului genito-urinar, a borreliozei transmise de căpușe, a bolilor venerice. În perioada de naștere a copilului, este prescris în funcție de indicații vitale.
Administrarea azitromicinei de către pacienții infectați cu HIV poate preveni dezvoltarea micobacteriozei.
Un antibiotic natural obținut din ciuperca radiantă Streptomyces narbonensis. Efectul bactericid se realizează la concentrații mari la locul infecției. J - n inhibă sinteza proteinelor și suprimă creșterea agenților patogeni.
Terapia cu Josamicină duce adesea la o scădere a tensiune arteriala. Medicamentul este utilizat în mod activ în otorinolaringologie (amigdalita, faringită, otită), pneumologie (bronșită, psitacoză, pneumonie), dermatologie (furunculoză, erizipel, acnee), urologie (uretrită, prostatită).
Aprobat pentru utilizare în timpul alăptării, este prescris pentru tratamentul femeilor însărcinate. Forma de suspensie este indicată nou-născuților și copiilor cu vârsta sub paisprezece ani.
Se caracterizează prin niveluri ridicate de activitate microbiană și proprietăți farmacocinetice bune. Efectul bactericid se realizează prin creșterea semnificativă a dozei. Efectul bacteriostatic este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor.
Acțiunea farmacologică depinde de tipul de microorganism dăunător, concentrația medicamentului, dimensiunea inoculului etc. Midecamicină este utilizată pentru leziunile infecțioase ale pielii, țesut subcutanat, tractului respirator.
Midecamicina este un antibiotic de rezervă și este prescris pacienților cu hipersensibilitate la beta-lactamic. Folosit activ în pediatrie.
Perioada de alăptare (trece în laptele matern) și sarcina sunt contraindicații. Uneori m-n este prescris pentru indicații vitale și dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Diferă de alte macrolide prin faptul că reglează sistemul imunitar. Biodisponibilitatea medicamentului ajunge la patruzeci la sută.
Activitatea medicamentului scade într-un mediu acid și crește în mediu alcalin. Alcalii ajută la creșterea pătrunderii: antibioticul pătrunde mai bine în celulele patogene.
S-a dovedit științific că spiramicina nu afectează dezvoltarea embrionară, așa că este permis să o luați în timpul nașterii unui copil. Antibioticul afectează alăptarea, așa că în timpul alăptării merită să găsiți un medicament alternativ.
Antibioticele macrolide nu trebuie administrate copiilor prin perfuzie intravenoasă.
Când sunt tratate cu macrolide, apariția reacțiilor medicamentoase care pun viața în pericol este exclusă. Reacțiile adverse la copii se manifestă prin durere în abdomen, senzație de disconfort în regiunea epigastrică și vărsături. În general, organismul copiilor tolerează bine antibioticele macrolide.
Medicamentele inventate relativ recent practic nu stimulează motilitatea gastrointestinală. Manifestările dispeptice ca urmare a utilizării midecamicinei și acetatului de midecamicină nu sunt observate deloc.
Cliritromicina merită o atenție specială deoarece este superioară altor macrolide în multe privințe. În cadrul unui studiu controlat randomizat, s-a constatat că acest antibiotic acționează ca un imunomodulator, având un efect stimulativ asupra funcțiilor protectoare ale organismului.
Macrolidele sunt folosite pentru:
- terapia micozelor atipice infecții bacteriene,
- hipersensibilitate la β-lactamine,
- boli de origine bacteriană.
Au devenit populare în pediatrie datorită posibilității de injectare, în care medicamentul ocolește tractul gastrointestinal. Acest lucru devine necesar în cazuri de urgență. Un antibiotic macrolid este ceea ce pediatrii prescriu cel mai adesea atunci când tratează infecțiile la pacienții tineri.
Terapia cu macrolide provoacă extrem de rar modificări anatomice și funcționale, dar efectele secundare nu pot fi excluse.
Într-un studiu științific, care a implicat aproximativ 2 mii de oameni, s-a constatat că probabilitatea reacțiilor anafilactoide la administrarea macrolidelor este minimă. Nu au fost înregistrate cazuri de alergie încrucișată. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de febră de urzică și exantem. În cazuri izolate, șocul anafilactic este posibil.
Simptomele dispeptice apar din cauza efectului procinetic caracteristic macrolidelor. Majoritatea pacienților raportează mișcări intestinale frecvente, senzații dureroaseîn zona abdominală, încălcare senzații gustative, vărsături. Nou-născuții dezvoltă stenoză pilorică, o boală în care este dificil să evacuați alimentele din stomac în intestinul subțire.
Torsada vârfurilor, aritmia cardiacă și sindromul QT lung sunt principalele manifestări ale cardiotoxicității acestui grup de antibiotice. Situația este agravată de vârsta înaintată, boli de inimă, exces de dozare și tulburări de apă și electroliți.
Tratamentul pe termen lung și doza excesivă sunt principalele cauze ale hepatoxicității. Macrolidele au efecte diferite asupra citocromului, o enzimă implicată în metabolismul substanțelor chimice străine organismului: eritromicina o inhibă, josamicina afectează puțin mai puțin enzima, iar azitromicina nu are niciun efect.
Puțini medici știu când prescriu un antibiotic macrolide că acesta este o amenințare directă sănătate mentală persoană. Tulburările neuropsihiatrice apar cel mai adesea atunci când se administrează claritromicină.
Videoclip despre grupul analizat:
Macrolidele sunt o clasă promițătoare de antibiotice. Au fost inventate cu mai bine de o jumătate de secol în urmă, dar sunt încă utilizate activ în practica medicală. Unicitatea efectului terapeutic al macrolidelor se datorează proprietăților lor farmacocinetice și farmacodinamice favorabile și capacității de a pătrunde în peretele celular al agenților patogeni.
Concentrațiile mari de macrolide contribuie la eradicarea agenților patogeni precum Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Aceste proprietăți deosebesc macrolidele de β-lactamine.
Eritromicina a inițiat clasa macrolidelor.
Prima cunoaștere cu eritromicina a avut loc în 1952. Compania internațională inovatoare americană Eli Lilly & Company și-a extins portofoliul de noi produse farmaceutice. Oamenii de știință au obținut eritromicina dintr-o ciupercă radiantă care trăiește în sol. Eritromicina a devenit o alternativă excelentă pentru pacienții care sunt hipersensibili la antibioticele peniciline.
Extinderea domeniului de aplicare, dezvoltare și introducere în clinica macrolidelor, modernizată conform indicatorilor microbiologici, datează din anii șaptezeci și optzeci.
Seria eritromicinei este diferită:
- activitate ridicată împotriva Streptococcus și Staphylococcus și microorganismelor intracelulare;
- niveluri scăzute de toxicitate;
- absența alergiei încrucișate cu antibiotice beta-lactime;
- creând concentrații mari și stabile în țesuturi.
Mai ai întrebări? obține consultatie gratuita doctor chiar acum!
Făcând clic pe buton, veți ajunge la o pagină specială de pe site-ul nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.
Consultație medicală gratuită
Macrolidele sunt antibiotice a căror structură chimică se bazează pe prezența unui inel lactonic macrociclic. Antibioticele cum ar fi eritromicină, claritromicină, roxitromicină și fluritromicină au un inel cu 14 atomi; 15-membri - azitromicină; 16 membri - midecamicină, spiramicină, josamicina, leucomicină, miocamicină. În funcție de metoda de producție, macrolidele sunt împărțite în naturale (eritromicină, midecamicină, spiramicină, josamicina) și semisintetice (claritromicină, roxitromicină, azitromicină, acetat de midecamicină). Împărțirea macrolidelor în naturale și semisintetice este arbitrară, deoarece o serie de antibiotice naturale sunt obținute prin sinteză.
În 1949, omul de știință filipinez Alberto Aguilar a descoperit în sol o nouă ciupercă radiantă care avea capacitatea de a inhiba creșterea bacteriilor. În 1950, americanul MacGuir a izolat din această ciupercă primul antibiotic macrolid numit eritromicină.
Macrolidele în doze terapeutice au efect bacteriostatic, dar în concentrații mari (creșterea dozei de 2-4 ori), pot acționa bactericid împotriva streptococilor beta-hemolitici, pneumococilor, agenților patogeni ai tusei convulsive și difteriei.
Efectul antibacterian al antibioticelor macrolide este realizat prin inhibarea sintezei proteinelor în ribozomii celulelor microbiene în creștere, iar spiramicina, spre deosebire de alte macrolide, este capabilă să lege trei subunități ribozomale 50S simultan, datorită cărora are un efect antimicrobian mai lung. Aceste antibiotice nu au niciun efect asupra celulelor microbiene în faza de repaus. Spectrul de acțiune al macrolidelor este apropiat de peniciline; de asemenea, suprimă proliferarea microbilor rezistenți la peniciline, tetracicline și cloramfenicol.
Macrolidele au activitate foarte mare împotriva cocilor gram-pozitivi (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), agenților patogeni intracelulari (mycoplasma, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) și multe microorganisme gram-negative, influenzae etc. Morahephilus. ) Azitromicina are cel mai puternic efect antibacterian asupra bacteriilor gram-negative. Între timp, familii precum Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp. sunt rezistente în mod natural la toate antibioticele macrolide. Multe macrolide prezintă un efect post-antibiotic împotriva cocilor gram-pozitivi, de exemplu. poate inhiba activitatea bacteriilor după contactul lor pe termen scurt cu un antibiotic macrolid.În acest caz, apar modificări ireversibile în ribozomii celulelor microbiene, ceea ce face posibilă îmbunătățirea și prelungirea efectului antibacterian general al medicamentului.Spiramicina are cel mai mare efect post-antibiotic dintre macrolide.
Antibiotice - macrolidele au capacitatea de a se acumula în parenchimul pulmonar, mucoasa bronșică și secrețiile traheobronșice, creând concentrații mari de antibiotic în aceste țesuturi, ceea ce asigură o biodisponibilitate ridicată a acestor antibiotice. Macrolidele sunt, de asemenea, rezistente la enzimele β-lactamaze produse de Haemophilus influenzae. În acest sens, macrolidele sunt utilizate în principal în tratamentul: infecțiilor căilor respiratorii superioare și inferioare (amigdalfaringită streptococică, sinuzită acută), bronșită, pneumonie comunitară, tuse convulsivă. Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru infecții ale pielii și țesuturilor moi, precum și pentru tratamentul chlamydia, sifilisul și infecțiile orale. Macrolidele cu un inel de lactonă cu 15 și 16 atomi (spiramicină, azitromicină, roxitromicină, claritromicină) sunt medicamentele de primă alegere pentru pneumonia dobândită în comunitate.
Spre deosebire de alte grupe de antibiotice, macrolidele au un efect imunomodulator și antiinflamator moderat. Efectul imunomodulator apare datorită capacității antibioticului de a inhiba formarea interleukinei-2, care este implicată în deteriorarea țesutului autoimun. Acest lucru se întâmplă din cauza efectului supresor al macrolidei asupra limfocitelor T. Macrolidele oferă un efect antiinflamator datorită proprietăților lor antioxidante. Macrolidele afectează producția de citokine și promovează o creștere endogenă a glucocorticoizilor prin activarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal.
Macrolidele au toxicitate scăzută și sunt bine tolerate de către pacienți. Multe sunt rezistente la acizi, ceea ce permite utilizarea pe scară largă atât a parenterală, cât și forme orale droguri. Uneori provoacă reacții nedorite din tractul gastrointestinal sub formă de greață, dispepsie, pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree. Se întâmplă rar reactii alergice sub formă de erupții cutanate. Toate acestea permit utilizarea macrolidelor ca alternativă la antibioticele beta-lactamice în tratamentul pacienților cu infecții ale căilor respiratorii superioare și inferioare, pentru prevenirea reumatismului, tusei convulsive (eritromicină) și pentru prevenirea meningitei (spiramicină).
Contraindicații la administrarea macrolidelor: reacție alergică, sarcină și alăptare. Utilizați cu precauție pentru bolile hepatice.
Bolokhovets Lyubov Georgievna
c) Antibiotice din grupa eritromicinei
Acest grup de antibiotice include eritromicină și oleandomicină. produs de anumite ciuperci Streptomyces.
În ceea ce privește spectrul lor de acțiune, eritromicina și oleandomicină sunt apropiate de benzilpenicilina. Ele acționează asupra acelorași microorganisme ca și benzilpenicilina și, în plus, sunt active împotriva Brucella, rickettsia și chlamydia (Fig. 29).
Orez. 29. Spectrele de acţiune ale antibioticelor
În funcție de spectrul de acțiune, eritromicina și oleandomicina sunt eficiente împotriva infecțiilor purulent-septice (sepsis, abcese, osteomielita, erizipel, amigdalita, inflamația purulentă a urechii medii, sinusuri paranazale nas, cai urinare si biliare etc.), pneumonie, meningita epidemica, gonoree, difterie, bruceloza si unele boli cauzate de chlamydia (trahom, psitacoza).
În procesul de tratare a infecțiilor cu eritromicină și oleandomicină, rezistența la medicamente a microorganismelor la acestea se dezvoltă foarte rapid. Eritromicina și oleandomicina sunt utilizate ca antibiotice de rezervă în tratamentul bolilor infecțioase (vezi Tabelul 15).
Efectele secundare ale medicamentelor din acest grup se manifestă în principal prin reacții alergice și tulburări dispeptice. Eritromicina provoacă uneori disfuncție hepatică.
Eritromicina. Erythromycinum este o pulbere albă, cu gust amar, ușor solubilă în apă.
Atribui interior 1-1 1/2 ore inainte de masa, 0,2-0,25 g la fiecare 4-6 ore.
Doze mai mari(pentru adulți): oral - doză unică 0,5 g, doză zilnică 2 g.
Pentru tratamentul leziunilor infecțioase ale pielii și mucoaselor (boli de piele pustuloasă, răni infectate, arsuri, trahom), medicamentul este prescris. loc sub formă de unguent oficial (Unguentum Erythromycini), care conține 0,01 g de eritromicină la 1 g.
Formulare de eliberare. tablete de 0,1 și 0,25 g; capsule de 0,1 și 0,2 g; unguent în tuburi de 3; 7; 10; 15 și 30 g.
Depozitare. lista B; într-un loc ferit de lumină.
În plus, eritromicina este disponibilă sub formă de sare solubilă în apă - fosfat de eritromicină (Erythromycini phosphas), care este destinată intravenos administrare și este disponibil în flacoane închise ermetic de 0,05; 0,1 și 0,2 g.
Fosfat de oleandomicină. Oleandomycini phosphas este o pulbere albă cu gust amar, ușor solubilă în apă.
Atribui interior după mese, 0,25 g la fiecare 4-6 ore.
Doze mai mari(pentru adulti); oral - singur 0,5 g, zilnic 2 g.
Formular de eliberare. comprimate filmate, 0,125 g.
Depozitare. lista B.
Descrierea și instrucțiunile Eritromicinei
Eritromicina este un antibiotic destul de cunoscut. aparţinând unui număr de macrolide. Acest medicament afectează capacitatea bacteriilor de a se reproduce. În principal microorganismele gram-pozitive, cum ar fi stafilococii și streptococii, sunt sensibile la acțiunea sa. Clostridium, Corynebacterium. În cea mai mare parte, microorganismele gram-negative nu prezintă sensibilitate la eritromicină. Cu toate acestea, există unele infecții cauzate de acest grup de bacterii care pot fi tratate cu acest antibiotic. Acest medicament este prescris pentru tratamentul bolilor cum ar fi difteria, bruceloza, tusea convulsivă, meningita, otita medie, sifilisul și așa mai departe.
Eritromicina este produsă sub formă de tablete. Caracteristicile de dozare pentru pacienții de diferite grupe de vârstă și regimuri de dozare sunt descrise în instrucțiunile medicamentului. Tratamentul cu acest medicament nu este indicat pacienților cu reacții de intoleranță individuală la medicament sau antibiotice din același grup sau pentru persoanele cu disfuncție hepatică severă care au avut hepatită. În timpul sarcinii sau alăptării, nu este recomandată utilizarea eritromicinei. Puținele studii care au fost efectuate asupra acestui medicament au relevat, deși nesemnificativă, activitate teratogenă. Adică, capacitatea de a provoca defecte de dezvoltare la făt. Efectele secundare care sunt posibile atunci când luați acest antibiotic includ diferite tulburări ale tractului gastrointestinal și alergii, inclusiv dezvoltarea șocului anafilactic.
Pacienții care își lasă recenziile despre eritromicină vorbesc cel mai adesea pozitiv despre acest medicament. Cu toate acestea, există și rapoarte despre efectele sale secundare. De exemplu, o fată, după ce a luat o tabletă din acest antibiotic din cauza durerii în gât, a simțit dureri spasmodice severe în zona stomacului. Câțiva alți pacienți au lăsat mesaje similare. Mai mult, în majoritatea lor, fenomene similare s-au dezvoltat după prima doză de Eritromicină.
Foarte des, acest medicament este utilizat pentru a trata infecțiile urogenitale, cum ar fi chlamydia. Merită doar să ne amintim că o astfel de terapie ar trebui prescrisă de un medic. Unul dintre exemplele flagrante de automedicație inacceptabilă poate fi povestea unei doamne care, disperând să se vindece de chlamydia la recomandările specialiștilor, a decis să-și prescrie singure medicamente. Ea a acționat după principiul: încercați toate antibioticele, secvenţial. Ea și-a descris experiența într-un articol lung. Dozele, regimurile de medicamente și combinațiile lor din acest „opus” contrazic complet atât standardele farmacologice, cât și bunul simț. Autoarea „metodei” este încrezătoare că a „învins” chlamydia, tocmai cu ajutorul eritromicinei. Cu toate acestea, cunoașterea experienței ei lasă îndoieli nu numai cu privire la sănătatea ei fizică, ci și cu privire la sănătatea ei psiho-emoțională.
Nu mulți dintre noi îndrăznim să ne descriem propriile metode de tratament, dar, cu mâna pe inimă, trebuie să recunoaștem că deseori neglijăm avertismentele și acționăm pe riscul și riscul nostru, citind recenzii despre medicament sau, uneori, chiar doar instructiuni. Pentru unele afecțiuni și medicamente, acest lucru nu este critic. Dar nu poți experimenta cu antibiotice în general și cu eritromicina în special. La urma urmei, aceste medicamente au un efect puternic, sistemic, asupra corpului nostru.
Surse: Încă nu există comentarii!
Majoritatea antibioticelor, în timp ce suprimă dezvoltarea agenților infecțioși, au simultan impact negativși asupra microbiocenozei interne a corpului uman, dar, din păcate, o serie de boli sunt pur și simplu imposibil de vindecat fără utilizarea agenților antibacterieni.
Ieșirea optimă din situație este medicamentele din grupa macrolidelor, care ocupă poziții de frunte în lista celor mai sigure medicamente antimicrobiene.
Primul reprezentant al acestei clase de antibiotice a fost Eritromicina, obținută din bacteriile din sol la mijlocul secolului trecut. Ca urmare a activităților de cercetare, s-a descoperit că baza structurii chimice a medicamentului este un inel macrociclic lactonic de care sunt atașați atomi de carbon; Această caracteristică a determinat numele întregului grup.
Noul produs a câștigat aproape imediat o mare popularitate; a fost implicat în lupta împotriva bolilor cauzate de bacteriile gram-pozitive. Trei ani mai târziu, lista de macrolide a fost completată cu Oleandomicină și Spiramicină.
Dezvoltarea următoarelor generații de antibiotice din această serie sa datorat descoperirii activității medicamentelor timpurii ale grupului împotriva campilobacteriilor, chlamidiei și micoplasmelor.
Astăzi, la aproape 70 de ani de la descoperirea lor, Eritromicina și Spiramicina sunt încă prezente în regimurile terapeutice. În medicina modernă, primul dintre aceste medicamente este mai des folosit ca medicament de elecție la pacienții cu intoleranță individuală la peniciline, al doilea - ca un medicament extrem de eficient, caracterizat printr-un efect antibacterian pe termen lung și absența efectelor teratogene.
Oleandomicina este folosită mult mai rar: mulți experți consideră acest antibiotic ca fiind învechit.
În prezent există trei generații de macrolide; Cercetările asupra proprietăților medicamentelor continuă.
Clasificarea medicamentelor incluse în grupul descris de antibiotice se bazează pe structura chimică, metoda de preparare, durata expunerii și generarea medicamentului.
Detalii despre distribuția medicamentelor sunt în tabelul de mai jos.
| Numărul de atomi de carbon atașați | ||
| 14 | 15 | 16 |
| oleandomicină; Diritromicină; claritromicină; Eritromicina. |
Azitromicină | Roxitromicină; Josamicină; Midecamicină; Spiromicină. |
| Durata efectului terapeutic | ||
| mic de statura | in medie | termen lung |
| Roxitromicină; Spiramicină; Eritromicina. |
Fluritromicină (neînregistrată în țara noastră); Claritromicină. |
Diritromicină; Azitromicină. |
| Generaţie | ||
| primul | al doilea | al treilea |
| Eritromicină; Oleandomicină. |
Spiramicină; Roxitromicină; Claritromicină. |
azitromicină; |
Această clasificare ar trebui completată cu trei puncte:
Lista medicamentelor din grup include Tacrolimus, un medicament care are 23 de atomi în structură și, în același timp, aparține imunosupresoarelor și seriei luate în considerare.
Structura azitromicinei include un atom de azot, deci medicamentul este o azalid.
Antibioticele macrolide au origine atât naturală, cât și semisintetică.
Medicamentele naturale, pe lângă cele deja indicate în referința istorică, includ Midecamycin și Josamycin; sintetizate artificial - azitromicină, claritromicină, roxitromicină etc. Promedicamentele cu o structură ușor modificată se disting de grupul general:
- esterii eritromicinei și oleandomicinei, sărurile lor (propionil, troleandomicină, fosfat, clorhidrat);
- săruri de esteri ale primului reprezentant al unui număr de macrolide (estolat, acistrat);
- Săruri de Midekamicină (Miocamicină).
Toate medicamentele luate în considerare au o acțiune de tip bacteriostatic: inhibă creșterea coloniilor de agenți infecțioși prin perturbarea sintezei proteinelor în celulele patogene. În unele cazuri, specialiștii clinicii prescriu pacienților doze crescute de medicamente: medicamentele utilizate în acest mod dobândesc un efect bactericid.
Antibioticele din grupa macrolidelor se caracterizează prin:
- o gamă largă de efecte asupra agenților patogeni (inclusiv microorganisme sensibile la medicamente - pneumococi și streptococi, listeria și spirochete, ureaplasma și o serie de alți agenți patogeni);
- toxicitate minimă;
- activitate ridicată.
De regulă, medicamentele în cauză sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cu transmitere sexuală (sifilis, chlamydia), boli bucale de etiologie bacteriană (parodontită, periostita), boli ale sistemului respirator (tuse convulsivă, bronșită, sinuzită).
Eficacitatea medicamentelor legate de macrolide a fost dovedită și în lupta împotriva foliculitei și furunculozei. În plus, antibioticele sunt prescrise pentru:
- gastroenterita;
- criptosporidioza;
- pneumonie atipică;
- acnee (boală severă).
În scopul prevenirii, un grup de macrolide este utilizat pentru a igieniza purtătorii de meningococ în timpul manipulărilor chirurgicale în intestinul inferior.
Medicina modernă utilizează în mod activ Eritromicină, Claritromicină, Ilozon, Spiramycin și o serie de alți reprezentanți ai acestui grup de antibiotice în regimurile de tratament. Principalele forme ale eliberării lor sunt indicate în tabelul de mai jos
| Denumiri de medicamente | Tip de ambalare | |||
| Capsule, tablete | Granule | Suspensie | Pudra | |
| Azivok | + | |||
| Azitromicină | + | + | ||
| Josamicină | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| Claritromicină | + | + | + | |
| Macropen | + | + | ||
| Rovamicină | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| hemomicină | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| Eritromicina | + | + | ||
Lanțurile de farmacii oferă consumatorilor și Sumamed sub formă de aerosol, liofilizat pentru perfuzie și hemomicină sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile. Linimentul de eritromicină este ambalat în tuburi de aluminiu. Ilozon este disponibil sub formă de supozitoare rectale.
O scurtă descriere a remediilor populare este în materialul de mai jos.
Rezistent la alcaline și acizi. Este prescris în principal pentru boli ale organelor ORL, ale sistemului genito-urinar și ale pielii.
Contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților tineri sub 2 luni. Timpul de înjumătățire este de 10 ore.
Sub supravegherea strictă a unui medic, este permisă utilizarea medicamentului în tratamentul femeilor însărcinate (în cazuri dificile). Biodisponibilitatea antibioticului depinde direct de aportul alimentar, așa că ar trebui să bei medicamentul înainte de mese. Efectele secundare includ reacții alergice, perturbarea funcționării tractului gastrointestinal (inclusiv diaree).
Un alt nume pentru medicament este Midecamycin.
Se utilizează dacă pacientul are o intoleranță individuală la beta-lactamine. Este prescris pentru a suprima simptomele bolilor care afectează pielea și organele respiratorii.
Contraindicatii: sarcina, perioada de alaptare. Folosit în pediatrie.
Folosit în tratamentul femeilor însărcinate și care alăptează. În pediatrie este utilizat sub formă de suspensie. Poate scădea tensiunea arterială a pacientului. Se ia indiferent de ora mesei.
Ameliorează simptomele bolilor precum amigdalita, bronșita, furunculoza, uretrita etc.
Caracterizat prin activitate crescută împotriva agenților patogeni care provoacă procese inflamatoriiîn tractul gastrointestinal (inclusiv Helicobacter pylori).
Biodisponibilitatea nu depinde de timpul de consum al alimentelor. Contraindicațiile includ primul trimestru de sarcină și copilărie. Timpul de înjumătățire este scurt, nu depășește cinci ore.
Efectul utilizării medicamentului crește atunci când intră într-un mediu alcalin.
Implicat atunci când:
- bronșiectazie;
- pleurezie purulentă;
- bruceloză;
- boli ale tractului respirator superior.
Medicament de nouă generație. Rezistent la acizi.
Structura antibioticului diferă de majoritatea medicamentelor aparținând grupului descris. Când este utilizat în tratamentul persoanelor infectate cu HIV, previne micobacterioza.
Timpul de înjumătățire este mai mare de 48 de ore; această caracteristică reduce utilizarea medicamentului la 1 r./zi.
Incompatibil cu Clindamicină, Lincomicina, Cloramfenicol; reduce eficacitatea beta-lactamelor și contraceptive hormonale. În cazurile severe ale bolii, se administrează intravenos. Nu utilizați în timpul sarcinii, hipersensibilitate la componentele medicamentului sau în timpul alăptării.
Caracterizat prin capacitatea de a regla sistemul imunitar. Nu afectează fătul în timpul gestației; este utilizat în tratamentul femeilor însărcinate.
Sigur pentru copii (doza este determinată de medic luând în considerare greutatea, vârsta pacientului și severitatea bolii sale). Nu suferă metabolismul celular și nu este descompus în ficat.
Macrolide cu toxicitate scăzută de ultimă generație. Ele sunt utilizate în mod activ în tratamentul adulților și pacienților mici (de la 6 luni), deoarece nu au un influență negativă pe corp. Ele se caracterizează prin prezența unui timp de înjumătățire lung, în urma căruia sunt utilizate nu mai mult de o dată în 24 de ore.
Macrolidele de nouă generație nu au practic contraindicații și sunt bine tolerate de către pacienți atunci când sunt utilizate în regimuri terapeutice. Durata tratamentului cu aceste medicamente nu trebuie să depășească 5 zile.
Macrolidele nu pot fi utilizate independent în tratamentul bolilor.
Trebuie reținut: utilizarea antibioticelor fără a consulta mai întâi un medic înseamnă a fi iresponsabil cu sănătatea ta.
Majoritatea medicamentelor din grup se caracterizează printr-o toxicitate ușoară, dar informațiile conținute în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor cu macrolide nu trebuie ignorate. Conform adnotării, atunci când utilizați medicamente, pot apărea următoarele:
- tulburări în funcționarea tractului gastrointestinal (greață, vărsături, disbacterioză), rinichi, ficat și sistemul nervos central;
- reactii alergice;
- tulburări de vedere și auz;
- aritmie, tahicardie.
Dacă pacientul are antecedente de intoleranță individuală la macrolide, produsele medicale din această serie nu pot fi utilizate în tratament.
Interzis:
- bea alcool în timpul tratamentului;
- crește sau reduce doza prescrisă;
- săriți să luați o pastilă (capsulă, suspensie);
- încetați să-l mai luați fără a testa din nou;
- utilizați medicamente expirate.
Dacă nu există nicio îmbunătățire sau apar simptome noi, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Termenii medicali sunt adesea de neînțeles pentru populația generală care nu este familiarizată cu concepte înguste. Poate fi dificil pentru un nespecialist să înțeleagă ce prescrie un medic, deoarece numele medicamentului sau grupului de medicamente nu îi spune pacientului nimic. Ce se ascunde în spatele cuvântului „macrolide”, ce medicamente sunt incluse în acest grup și pentru ce sunt necesare - toate acestea sunt în articol.
Macrolidele sunt un grup de antibiotice. Sunt medicamente de ultimă generație.
Structura chimică a macrolidelor:
- Coloana vertebrală este un inel lactonic macrociclic cu 14 sau 16 atomi. Membrii inelului sunt lactone - esteri ciclici ai hidroxiacizilor care conțin un anumit grup de elemente (-C(O)O-) în inelul lor.
- Mai multe (poate unul) reziduuri de carbohidrați sunt atașate la baza structurii.
SFAT Pentru a mări obiectele de pe ecran, apăsați Ctrl + Plus în același timp, iar pentru a face obiectele mai mici, apăsați Ctrl + Minus
Macrolide - agenți antibacterieni nouă generație. Baza structurii acestui tip de antibiotic este inelul lactonic macrociclic. Acest fapt a dat numele unui întreg grup de droguri. În funcție de numărul de atomi de carbon conținute în inel, toate macrolidele sunt: 14, 15 și 15 atomi.
Antibiotice - macrolidele sunt active împotriva cocilor gram-pozitivi, precum și a agenților patogeni intracelulari: micoplasme, chlamydia, campylobacter, legionella. Acest grup de medicamente aparține celor mai puțin toxice antibiotice, iar lista medicamentelor incluse în el este destul de extinsă.
Astăzi vom vorbi despre antibiotice macrolide, nume, aplicații, indicații de utilizare, luăm în considerare - veți afla toate acestea, vom afla și vom discuta:
Denumirea antibioticelor macrolide
Grupul acestor medicamente include multe medicamente - antibiotice de nouă generație. Cele mai faimoase dintre ele:
Macrolide naturale: fosfat de oleandomicină, eritromicină, ericiclină spiramicină, precum și midecamicină, leukomicină și josamicina.
Macrolide semisintetice: Roxitromicină, Claritromicină, Diritromicină. Acest grup include și: fluritromicină, azitromicină și rokitamicină.
Medicamentele prescrise adesea sunt: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. Cel mai probabil, farmacia vă va recomanda următoarele nume: Roxitromicină, Sumamed, Tetraolean și Eriderm.
Trebuie spus că denumirile medicamentelor antibiotice diferă adesea de denumirile macrolidelor în sine. De exemplu, substanta activa Medicamentul binecunoscut „Azitrox” este macrolida Azitromicină. Ei bine, medicamentul „Zinerit” conține antibioticul macrolid Eritromicină.
La ce ajută antibioticele macrolide? Indicatii de utilizare
Acest grup de medicamente are un spectru larg de acțiune. Cel mai adesea sunt prescrise pentru tratamentul următoarelor boli:
Boli infecțioase ale sistemului respirator: difterie, tuse convulsivă, sinuzită acută. Sunt prescrise pentru tratamentul pneumoniei atipice și sunt utilizate pentru exacerbările bronșitei cronice.
Boli infecțioase ale țesuturilor moi și ale pielii: foliculită, furunculoză, paronichie.
Infecții sexuale: chlamydia, sifilis.
Infecții bacteriene ale gurii: periostita, parodontită.
În plus, medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru tratamentul toxoplasmozei, gastroenteritei, criptosporidiozei, precum și pentru tratamentul acneei severe. Este prescris pentru alte boli infecțioase. De asemenea, pot fi recomandate pentru utilizare pentru prevenirea infecțiilor în cabinetele dentare, reumatologie, precum și în tratament chirurgical pe colon.
Cum și pentru cât timp să luați antibiotice macrolide? Aplicare, dozare
Grupul de antibiotice macrolide este prezentat în diferite forme de dozare: tablete, granule, suspensii. Farmaciile vor oferi și: supozitoare, pulbere în sticle și medicamentul sub formă de sirop.
Indiferent de forma de dozare, medicamentele destinate uzului intern sunt prescrise a fi luate la oră, menținând o perioadă egală de timp. De obicei, sunt luate cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după aceasta. Nu doar un numar mare de Numele acestor antibiotice nu depind de aportul alimentar. Prin urmare, vă rugăm să citiți cu atenție prospectul înainte de a începe tratamentul.
În plus, orice medicament din acest grup poate fi utilizat numai conform indicatii medicale asa cum este prescris de un medic. După stabilirea unui diagnostic, medicul vă va prescrie remediul care vă va ajuta în mod specific cu boala dumneavoastră și exact doza de care aveți nevoie. Regimul de dozare ține cont de vârsta, greutatea corporală a pacientului, prezența bolilor cronice etc.
Pentru cine sunt periculoase antibioticele macrolide? Contraindicații, efecte secundare
La fel ca majoritatea medicamentelor grave, macrolidele au o serie de contraindicații pentru utilizare. Au și efecte secundare. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că numărul lor este semnificativ mai mic decât cel al antibioticelor din alte grupuri. Macrolidele sunt mai puțin toxice și, prin urmare, mai sigure în comparație cu alte antibiotice.
Cu toate acestea, sunt contraindicate femeilor însărcinate, mamelor care alăptează și bebelușilor sub 6 luni. Ele nu pot fi utilizate dacă organismul este individual sensibil la componentele medicamentului. Aceste medicamente trebuie prescrise cu prudență persoanelor cu disfuncții hepatice și renale grave.
Dacă este prescris incorect sau necontrolat, pot apărea reacții adverse: cefalee, amețeli. Auzul poate fi afectat, apar adesea greață și vărsături, se simte disconfort abdominal și apare diareea. Se observă manifestări alergice: erupții cutanate, urticarie.
Amintiți-vă că auto-prescrierea, administrarea de antibiotice fără prescripția medicului, poate agrava grav starea pacientului. Fii sănătos!
Pentru cotatie: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Utilizarea macrolidelor la copii conditii moderne// RMJ. 2007. Nr. 21. S. 1552
În chimioterapia modernă a infecțiilor bacteriene la copii, antibioticele și analogii lor semisintetici și sintetici ocupă un loc de frunte. Astăzi, au fost descrise peste 6.000 de antibiotice, dintre care aproximativ 50 și-au găsit utilizare în medicină.Cele mai utilizate sunt b-lactaminele (peniciline și cefalosporine), macrolide (eritromicină, azitromicină etc.), aminoglicozide (streptomicina, kanamicina, etc.). gentamicina, etc.), tetracicline, polipeptide (bacitracină, polimixine etc.), poliene (nistatina, amfotericină B etc.), steroizi (fusidină), etc.
Prin transformare chimică și microbiologică au fost create așa-numitele antibiotice semisintetice, care au proprietăți noi valoroase pentru medicină: rezistență la acizi și enzime, un spectru extins de acțiune antimicrobiană, o mai bună distribuție în țesuturi și fluide corporale și mai puține efecte secundare.
Pe baza tipului de acțiune antimicrobiană, antibioticele sunt împărțite în bacteriostatice și bactericide, ceea ce are o importanță practică atunci când alegeți cele mai multe remediu eficient terapie.
O analiză comparativă a antibioticelor se bazează pe indicatori ai eficacității și siguranței acestora, determinați de severitatea efectului antimicrobian în organism, rata de dezvoltare a rezistenței microorganismelor în timpul tratamentului, absența rezistenței încrucișate în raport cu alte medicamente pentru chimioterapie. , gradul de pătrundere în leziuni, crearea de concentrații terapeutice în țesuturile și fluidele pacientului, precum și durata menținerii acestora, păstrarea acțiunii în diferite condiții de mediu. Proprietăți importante sunt și stabilitatea în timpul depozitării, ușurința în utilizare cu diferite metode de administrare, indicele chimioterapeutic ridicat, absența sau efectele secundare toxice ușoare, precum și alergizarea pacientului.
O discuție despre locul antibioticelor în tratamentul infecțiilor bacteriene în copilărie nu poate fi completă fără abordarea problemei rezistenței antimicrobiene. Datorită prescrierii repetate și adesea nejustificate de antibiotice, incidența infecțiilor cauzate de microorganismele devenite insensibile la antibioticele folosite este în creștere în întreaga lume. Creșterea numărului de pacienți cu imunodeficiență, introducerea de noi tehnici medicale invazive, mutațiile microorganismelor în sine și unele altele joacă, de asemenea, un rol în formarea rezistenței.
Rezistența la antibiotice duce în prezent la creșterea morbidității, mortalității și a costurilor de asistență medicală la nivel mondial. Datorită creșterii rapide a rezistenței, apar probleme în tratamentul infecțiilor bacteriene în copilărie. De o importanță deosebită este rezistența la penicilină și cefalosporine a Streptococcus pneumoniae, rezistența la multidrog a lui Haemophilus influenzae (insensibil la ampicilină, cloramfenicol, tetraciclină și trimetoprim), răspândirea rapidă a Neisseria meningitidis rezistentă la penicilină. Tulpinile de Staphylococcus aureus rezistente la meticicline sunt tot mai des descoperite; Peste tot în lume, medicii se confruntă cu Enterobacteriaceae multirezistentă (astfel, numărul culturilor izolate de specii Klebsiella și Enterobacter care sunt insensibile la cefalosporinele de generația a treia este în creștere). Rezistența speciilor Salmonella și Shigella se dezvoltă, în special, la trimetoprim și cefalosporine, enterococii la vancomicină și streptococii de grup A la eritromicină.
Deși apariția rezistenței la antibiotice poate fi un rezultat inevitabil al utilizării pe scară largă, în practică este cu siguranță posibilă reducerea problemei rezistenței. De exemplu, în Olanda utilizarea antibioticelor sistemice este limitată program de stat iar problema rezistenţei nu este atât de acută.
În ultimii ani în practică medicală Au fost introduse multe antibiotice noi din diferite grupe farmacologice. Cu toate acestea, grupul de macrolide atrage în prezent cea mai mare atenție din partea medicilor. Acest lucru este facilitat de o creștere a frecvenței alergii la medicamente la peniciline și cefalosporine în populația pediatrică, precum și ineficacitatea b-lactamelor pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni intracelulari.
Macrolidele sunt acum una dintre clasele de antibiotice cu cea mai rapidă dezvoltare datorită eficienței lor ridicate și siguranței relative. Au un spectru larg de activitate antimicrobiană și proprietăți farmacocinetice favorabile, combină o eficiență ridicată în tratamentul infecțiilor și o bună toleranță de către pacienți.
Primul antibiotic macrolid sintetizat în 1952 a fost eritromicina, obținută de Wak-s-man din ciuperca din sol Streptomyces erythreus.
Trei ani mai târziu, au apărut încă două medicamente macrolide - spiramicină și oleandomicină. Multă vreme, eritromicina a rămas singura alternativă în tratamentul multor infecții bacteriene la copiii alergici la b-lactamine. În ultimii ani, s-a produs o adevărată descoperire științifică: au fost create mai multe, într-un anumit sens, unice prin calitățile lor, medicamente care țin până astăzi un „ștachet ridicat”: azitromicină (Zithrocin, etc.), roxitromicină, claritromicină, spiramicină etc.
Macrolidele își primesc numele datorită prezenței unui miez de lactonă macrociclică. În funcție de numărul de atomi de carbon din inelul lactonic, macrolidele sunt împărțite în 3 subgrupe:
. 14-membri (eritromicină, oleandomicină, roxitromicină, claritromicină);
. 15-membri (azitromicină);
. 16 membri (spiramicină, josamicina, midecamicină).
Una dintre proprietățile generale ale macrolidelor este efectul bacteriostatic, care este cauzat de perturbarea sintezei proteinelor în celula microbiană prin legarea reversibilă la subunitatea ribozomală 50S. Efectul bacteriostatic în acest caz are propriile sale caracteristici. Pe de o parte, agentul microbian nu este complet distrus, dar, pe de altă parte, nu există nici un efect de intoxicație suplimentară a organismului datorită acțiunii toxinelor eliberate din celula microbiană distrusă. Când se acumulează concentrații mari de antibiotic la locul infecției, macrolidele au un așa-numit efect post-antibiotic, ceea ce înseamnă suprimarea activității bacteriene atunci când efectul medicamentului a încetat teoretic. Mecanismul acestui efect nu este pe deplin înțeles.
Macrolidele sunt baze slabe, activitatea lor antimicrobiană crește într-un mediu alcalin. La un pH de 5,5-8,5, ele pătrund mai ușor în celula microbiană și sunt mai puțin ionizate. Macrolidele sunt metabolizate în ficat și, de regulă, se formează metaboliți mai activi. Principala cale de eliminare este prin tractul gastrointestinal (aproximativ 2/3 din medicament), cantitatea rămasă este excretată prin rinichi și plămâni, astfel încât ajustarea dozei de macrolide este necesară numai în cazurile de insuficiență hepatică severă.
Macrolidele cu 14 membri au o proprietate suplimentară importantă: prezintă un efect antiinflamator prin creșterea producției de glucocorticoizi endogeni și modificarea profilului de citokine datorită activării sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal. În plus, a fost stabilit efectul stimulator al macrolidelor asupra fagocitozei și uciderii neutrofilelor.
Alimentele au un efect multidirecțional asupra biodisponibilității macrolidelor: nu afectează absorbția telitromicinei, claritromicinei, josamicinei și acetatului de midecamicină; reduce ușor biodisponibilitatea midecamicinei, azitromicinei și semnificativ - eritromicină și spiramicină. Utilizarea concomitentă cu alimente bogate în lipide crește biodisponibilitatea sub formă de tablete de azitromicină. Farmacocinetica macrolidelor se caracterizează printr-o dependență pronunțată de pH-ul mediului, când acesta scade, ionizarea la locul inflamației crește și o parte din medicament este transformată în forme inactive. Efectul optim al eritromicinei, claritromicinei și mai ales azitromicinei apare la pH>7,5.
Macrolidele pătrund bine în celulele corpului uman, unde creează concentrații mari, ceea ce este fundamental pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de agenți patogeni intracelulari (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Cu excepția roxitromicinei, conținutul de macrolide în monocite, macrofage, fibroblaste și leucocite polimorfonucleare este de zeci, iar pentru azitromicină de sute de ori mai mare decât concentrația lor în ser. O caracteristică importantă a macrolidelor este capacitatea lor de a se acumula în fagocite cu eliberare ulterioară la locul infecției sub influența stimulilor bacterieni și recaptarea activă a medicamentului „neutilizat” de către microorganisme. Acumularea maximă de macrolide se observă în țesutul pulmonar, lichidul care căptușește mucoasa bronhiilor și alveolelor, secrețiile bronșice, saliva, amigdalele, urechea medie, sinusurile, mucoasa gastrointestinală, Prostată, conjunctiva si tesuturile oculare, piele, bila, uretra, uter, anexe si placenta. Metabolizarea macrolidelor este efectuată în ficat de enzimele sistemului citocromului P450.
După gradul de afinitate pentru enzime, toate macrolidele pot fi împărțite în trei grupe: a) oleandomicină și eritromicina au cea mai mare afinitate; b) claritromicină, midecamicină, josamicina şi roxitromicina se caracterizează printr-o afinitate slabă; c) atunci când se utilizează azitromicină, diritromicină și spiramicină, nu are loc legarea competitivă cu enzimele.
Timpul de înjumătățire (T1/2) diferă pentru diferite macrolide și poate depinde de doză: azitromicina are cel mai lung T1/2 - până la 96 de ore, cel mai scurt - eritromicină și josamicina - 1,5 ore (Tabelul 1). Macrolidele sunt excretate din organism în principal cu bilă, trecând prin recirculare enterohepatică.
Pe lângă efectul antimicrobian direct asupra celulei, unele macrolide se disting prin proprietăți care le sporesc eficiența în condițiile macroorganismului. Printre ei:
.?efect postantibiotic, manifestat in absenta efectului de reluare a cresterii bacteriene, in ciuda eliminarii antibioticului din organism.
.?efect subinhibitor, dar este dificil de utilizat în regimurile terapeutice, deoarece utilizarea antibioticelor în concentrații subinhibitoare poate determina o creștere a rezistenței la acesta. Este folosit ca test pentru a evalua distribuția unei populații bacteriene în funcție de gradul de sensibilitate la antibiotice și proporția de indivizi rezistenți în aceasta, dintre care un număr mare poate indica semne de formare a rezistenței.
Macrolidele reprezintă o alternativă de necontestat în caz de alergie la b-lactamine în tratamentul amigdalitei, sinuzitelor, otitei, bronșitei, pneumoniei, infecțiilor cutanate și ale țesuturilor moi (Tabelul 1). Având în vedere că macrolidele au un efect la fel de bun asupra agenților patogeni extracelulari și intracelulari, acestea au devenit antibiotice de primă linie în tratamentul multor infecții urogenitale și așa-numitele infecții bronhopulmonare atipice cauzate de chlamydia, micoplasme etc. Macrolidele sunt, de asemenea, folosite în gastroenterologie și sunt incluse din ce în ce mai mult în schemele de tratament pentru gastroduodenita cronică asociată cu H. pylori (de exemplu, claritromicină). Macrolidele sunt antibiotice de primă linie pentru tratamentul tusei convulsive la copii (forme moderate și severe) și sunt incluse în complex. masuri terapeutice cu difterie a faringelui.
Rezistența la macrolide nu este încă cunoscută probleme serioaseîn majoritatea regiunilor Rusiei, după cum demonstrează rezultatele studiului multicentric PeGAS-I. Conform datelor prezentate, prevalența tulpinilor clinice rezistente de S. pneumoniae este de 4%.
Macrolidele moderne au forme de eliberare convenabile: din tablete cu diferite doze la suspensii și siropuri, care pot fi prescrise chiar și copiilor vârstă fragedă. Unele macrolide sunt disponibile sub formă de unguente de uz extern (eritromicină), și au și forme de administrare parenterală (eritromicină, claritromicină, azitromicină), ceea ce face posibilă utilizarea lor în situații de urgență.
Toate macrolidele noi în felul lor proprietăți farmacologice sunt semnificativ înaintea atât eritromicinei, cât și midecamicinei, având un efect mai prelungit, concepute pentru a fi luate de 1-2 ori pe zi și au semnificativ mai puține efecte secundare. Dar în alte calități aceste medicamente au diferențe, uneori semnificative. Absorbția azitromicinei depinde de momentul meselor. Biodisponibilitatea este considerată a fi cea mai mare pentru roxitromicină (72-85%) și claritromicină (52-55%), comparativ cu azitromicină (37%), spiramicină (35%) etc.
Din anii 50 ai secolului trecut și până în prezent, macrolidele au fost folosite cu eficiență ridicată, în special pentru patologiile căilor respiratorii superioare. În ceea ce privește frecvența de utilizare, macrolidele ocupă locul trei între toate clasele de antibiotice, iar în tratamentul amigdalitei concurează cu penicilinele.
Potrivit lui T.I. Garașcenko și M.R. Bogomilsky, acest lucru se datorează mai multor motive:
1. Grad ridicat de acumulare de macrolide în țesutul limfoid.
2. Eficiență (până la 90%) la pacienții cu amigdalfaringită.
3. Frecvența crescută de izolare de la amigdale (în special cu amigdalfaringita recurentă) a microorganismelor producătoare de b-lactamaze capabile să distrugă penicilinele, cefalosporinele de prima generație (M. catarrhalis, St. aureus) și activitatea ridicată a macrolidelor împotriva acestor agenți patogeni.
4. O creștere a frecvenței agenților patogeni atipici (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) în etiologia amigdalofaringitei acute și recurente, adenoidelor (până la 43%), inaccesibile penicilinelor (inclusiv cele protejate), cefalosporinelor, aminoglicozidelor, lincozamidelor .
5. Puține efecte secundare în comparație cu alte antibiotice.
6. Nici un efect asupra microflorei intestinelor și faringelui, efect antifungic moderat.
7. Interval ridicat de siguranță, permițând dublarea dozei de macrolidă (azitromicină) pentru a obține un efect bactericid.
8. Conformitate ridicată datorită cursurilor scurte de tratament (3-5 zile pentru azitromicină) și ușurinței de administrare a medicamentului (o dată pe zi pentru azitromicină).
9. Activitatea unor macrolide împotriva H. influenzae (azitromicină).
10. Absența interacțiunii competitive între azalide și medicamentele antifungice și antihistaminice, care permite terapia combinată la copiii cu manifestări alergice și micoze.
11. Activitate ridicată a macrolidelor nu numai împotriva agenților patogeni nespecifici ai bolilor faringiene (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia), ci și a celor specifici - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynephinebacterium , activitate împotriva anaerobilor - agenți cauzali ai paraamigdalitei.
12. Efect imunomodulator.
În ciuda numărului mare de criterii pozitive, în ultimii ani a existat o anumită prudență în ceea ce privește utilizarea antibioticelor macrolide din cauza raportărilor privind creșterea rezistenței la acestea in vitro într-un număr de țări (Franța, Italia, Spania), care , cu toate acestea, nu este însoțită de rapoarte de corespondență cu această creștere a ineficacității clinice a antibioticelor macrolide. Mai mult, siguranța ridicată a antibioticelor macrolide, și în primul rând a azitromicinei, permite utilizarea de noi regimuri de dozare (tratamentul otitei medii acute cu o singură doză) și îmbunătățirea acestora pentru a obține un efect bactericid mai bun la pacienții cu un fond premorbid împovărat. Astfel, R. Cohen [cit. conform 4], analizând eficacitatea clinică și bacteriologică a tratamentului amigdalitei cronice cu azitromicină la o doză de curs de 30 și 60 mg/kg, administrată timp de 3 zile, constată că eficiența bacteriologică la doza de 30 mg/kg a fost înregistrată numai în 58% din cazuri, în timp ce cu 60 mg/kg - s-a realizat eradicarea bacteriologică de 100% a agentului patogen, comparabilă cu o cură de 10 zile de penicilină (95%).
Costul macrolidelor pe piața farmaceutică modernă variază foarte mult: de la cele originale scumpe, fără îndoială, mai mult medicamente de calitate, la medicamente generice mai accesibile, dintre care unele diferă și ele calitate bună(zitrocină, clerimed, roxihexal etc.), care asigură disponibilitatea medicamentelor din această grupă pentru toate segmentele populației.
Dar medicul nu trebuie să fie ghidat numai de prețul medicamentului atunci când prescrie un tratament pentru un copil. O analiză a eficacității clinice a diverșilor reprezentanți ai macrolidelor arată că prescrierea nerezonabilă și frecventă a unui medicament popular într-o regiune în timpul anului poate anula efectul antimicrobian, deoarece în aceste condiții se formează rapid protoplastele și formele L.
Macrolidele sunt bine tolerate și pot fi folosite cu succes la copii încă de la naștere. Cu toate acestea, acest lucru nu se aplică claritromicinei și suspensiei de azitromicină, a căror siguranță și eficacitate nu au fost studiate la copiii cu vârsta sub 6 luni. Dozele de macrolide utilizate la copii sunt prezentate în Tabelul 2.
Reacții adverse care necesită întreruperea medicamentului: reacții alergice - anafilaxie și edem Quincke (extrem de rar); hepatită acută colestatică; efect cardiotoxic (prelungirea intervalului QT, aritmii); colită pseudomembranoasă; nefrită interstițială acută; pierdere reversibilă a auzului.
Reacții adverse care necesită atenție dacă persistă mult timp și/sau sunt prost tolerate: reacții alergice (urticarie, mâncărimi ale pielii); durere la locul injectării; reacții ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, modificări ale gustului, durere și disconfortîn abdomen, diaree); amețeli și dureri de cap (extrem de rare).
Cele mai tipice reacții adverse sunt observate în tractul gastrointestinal. În cazul azitromicinei și claritromicinei, frecvența acestora ajunge rareori la 12%, dar atunci când se utilizează eritromicină pe bază poate crește până la 32%. Când se utilizează josamicina, claritromicină, spiramicină și doze mari de eritromicină (≤ 4 mg/zi), se poate dezvolta hepatită colestatică acută. Când sunt prescrise doze mari de eritromicină într-o perioadă de la 36 de ore până la 8 zile, este posibilă pierderea auzului reversibilă. Dozele mari de eritromicină, telitromicină și spiramicină pot determina prelungirea intervalului QT și apariția torsadei vârfurilor. Reacțiile alergice încrucișate la toate macrolidele sunt extrem de rare. Deși macrolidele pot contribui la modificări ale biocenozei intestinale, totuși semnificație clinică aceasta apare in cazuri foarte rare cu dezvoltarea colitei pseudomembranoase asociate Clostridium dificille, diaree, candidoza vaginala sau orala.
Printre medicamentele macrolide, azitromicina, obținută și introdusă în practica clinică la începutul anilor 90 ai secolului XX, ocupă un loc aparte. Acesta este primul reprezentant al unui nou subgrup de antibiotice - azalide, a căror structură inelă de lactonă conține un atom de azot. Această rearanjare a moleculei de eritromicină a dat compusului rezultat noi proprietăți, inclusiv extinderea spectrului de acțiune antimicrobiană, creând niveluri înalteîn țesuturi și celule, depășirea semnificativă a concentrațiilor din sânge (orientarea țesuturilor a farmacocineticii) și alte proprietăți care îl deosebesc semnificativ de antibioticele din grupa macrolidelor.
Odată cu menținerea activității împotriva cocilor gram-pozitivi, azitromicina (Zitrocin, etc.) depășește activitatea eritromicinei împotriva Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. De asemenea, este activ împotriva unor enterobacterii: valoarea sa MIC90 împotriva Salmonella, Shigella, E.coli variază între 4-16 mg/l. Azitromicina (Zitrocin, etc.) prezintă activitate împotriva unor microorganisme „atipice”, precum și a agenților patogeni intracelulari - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. si etc.
Azitromicina este mai stabilă la diferite valori ale pH-ului decât eritromicina. După administrarea unei singure doze, mai mult de 37% din azitromicină este absorbită din stomac, comparativ cu 25% din eritromicină. Alimentele sau utilizarea concomitentă de antiacide reduce biodisponibilitatea azitromicinei și, prin urmare, trebuie luată cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după mese.
Concentrația de azitromicină în țesuturi și celule o depășește de 10-100 de ori pe cea găsită în sânge; concentrate intracelular în lizozomi. T1/2 mediu al azitromicinei este de 2-4 zile. Cu regimurile de tratament recomandate (3 și 5 zile), medicamentul este menținut în concentrații eficiente timp de 7 zile sau mai mult. Când te hotărăști repeta cursurile terapie antibacteriană este necesar să se țină cont de proprietățile azitromicinei de a se acumula în țesuturile corpului, ceea ce permite reducerea duratei tratamentului cu azitromicină și asigurarea unui efect post-antibiotic.
Azitromicina este rapid incorporata in globulele albe (polinucleare, monocite, limfocite), in concentratii mari si se gaseste mult timp in macrofagele alveolare si fibroblaste. Atunci când migrează la locul infecției, celulele polinucleare joacă un rol de transport, oferind un nivel ridicat și de lungă durată de antibiotic în țesuturi și celule. Chiar și atunci când este introdus în doze maxime Azitromicina creează concentrații scăzute în sânge, dar are o penetrare mare în celulele polinucleare (fagocite), responsabile de eliminarea agenților patogeni de la locul infecției și din fluxul sanguin.
Medicamentul nu este metabolizat în organismul pacientului și nu suprimă izoenzimele sistemului citocromului P450. Este excretat din organismul pacientului în principal în fecale și parțial (~ 20%) în urină.
Astfel, macrolidele sintetice moderne (azitromicină, claritromicină, roxitromicină) se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune: sunt active împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, multor bacterii gram-negative, agenți patogeni intracelulari „atipici” ai infecțiilor respiratorii; spectrul lor de acțiune include și micobacterii atipice, agenți cauzali ai unui număr de boli infecțioase periculoase (rickettsie, brucella, borrelia etc.) și unele protozoare. Ele sunt superioare macrolidelor naturale nu numai prin lărgimea spectrului și gradul de activitate antibacteriană, ci și prin efectul lor bactericid asupra multor agenți patogeni.
Noile macrolide (în special azitromicina) au proprietăți farmacocinetice îmbunătățite: farmacocinetica prelungită (T1/2 a azitromicinei, în funcție de doză, este de 48-60 de ore), capacitatea de a se acumula și de a rămâne mult timp în celulele imunocompetente timp de 8-12 zile după terminarea a 3-5 cure zilnice de administrare orală în doză standard.
Interesul pediatrilor pentru azitromicină se datorează gradului său ridicat de acumulare în țesutul limfoid și concentrațiilor de lungă durată ale medicamentului, oferind un efect bactericid, precum și efecte secundare rare, lipsă de influență asupra microflorei normale a cavității bucale și a intestinelor. și o probabilitate scăzută de interacțiuni medicamentoase.
Orientarea tisulară și celulară a cineticii, acțiunea prelungită a noilor macrolide, posibilitatea acestora aplicare eficientă cursurile scurte fără riscul de a dezvolta reacții adverse grave determină o incidență scăzută a rezistenței la antibiotice.
Actualizare: octombrie 2018
Macrolidele sunt un grup de medicamente antibacteriene a căror structură se bazează pe un inel de lactonă macrociclică. Datorită capacității lor de a perturba formarea proteinelor bacteriene, antibioticele macrolide își opresc activitatea vitală. În doze mari, medicamentele distrug complet microorganismele.
Antibioticele din grupul macrolidelor sunt active împotriva:
- bacterii gram-pozitive (streptococi, stafilococi, micobacterii etc.);
- bacili gram negativi (enterobacteriacee, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae etc.);
- microorganisme intracelulare (moraxella, legionella, micoplasma, chlamydia etc.).
Acțiunea macrolidelor vizează în principal tratamentul bolilor infecțioase ale tractului respirator datorate agenților patogeni atipici și gram-pozitivi.
Medicamente populare
În lista antibioticelor macrolide, există două substanțe care sunt cele mai frecvent utilizate în acest moment:
- claritromicină;
- azitromicină.
Aceștia sunt reprezentanți ai două generații diferite de medicamente macrolide. Din acestea s-a obținut ulterior azitromicină. În ciuda faptului că sunt uniți prin mecanismul de acțiune asupra microbilor și aparțin aceluiași grup, există diferențe semnificative:
| Parametru de comparație | Azitromicină | Claritromicină |
| Spectrul de acțiune microbian |
|
|
|
|
|
| Viteza efectului | În 2-3 ore. O concentrație stabilă a medicamentului în sânge apare după 5-7 zile de utilizare regulată. | În 2-3 ore. O concentrație stabilă a medicamentului în sânge apare după 2-3 zile de utilizare regulată. |
| Eficienţă | La fel de eficient în tratamentul gastritei cu Helicobacter. Azitromicina se distribuie mai bine în țesutul pulmonar atunci când se tratează o infecție pulmonară, cu toate acestea, eficacitatea medicamentului este similară cu claritromicina într-un caz similar de administrare. Azitromicina este mai eficientă împotriva legionelozei. | |
| Reactii adverse |
|
|
|
|
|
| Siguranță pentru pacientele însărcinate și care alăptează |
|
|
Astfel, avantajele azitromicinei includ mai puține reacții adverse sub formă de afecțiuni severe care pun viața în pericol.
Pentru claritromicină, avantajele utilizării sunt un spectru mai larg de acțiune și atingerea rapidă a unor niveluri stabile în sângele pacientului.
Principalul dezavantaj pentru ambele antibiotice macrolide este utilizarea lor nedorită la femeile însărcinate, ceea ce complică alegerea medicamentului în acest grup de populație.
Clasificarea macrolidelor
Toate generațiile de macrolide care au apărut pe măsură ce cercetarea științifică a progresat sunt împărțite în funcție de originea lor în naturale și semisintetice. Primele sunt derivate din materii prime naturale, cele din urmă sunt substanțe medicinale obținute artificial.
De asemenea, este important să împărțim medicamentele în funcție de caracteristicile lor structurale. În funcție de câți atomi de carbon conține inelul macrolidic al unei substanțe, aceștia sunt împărțiți în 3 generații mari:
14-membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Oleandomicină | Fosfat de oleandomicină | Substanță-pulbere . O macrolidă învechită, practic nu se găsește în farmacii. |
| Claritromicină | Klacid | Pastile : 0,5 g x de 2 ori pe zi, luate timp de 14 zile. 500-800 de ruble. |
| Granule pentru prepararea unei suspensii pe cale orală într-o sticlă : se toarnă încet apă până la semn, se agită sticla, se bea de două ori pe zi (sticla conține 0,125 sau 0,25 g de substanță). 350-450 de ruble. | ||
| Soluție pentru administrare intravenoasă : 0,5 g x 2 ori pe zi (doza zilnică – 1,0 g), după amestecare cu solvent. 650-700 de ruble. | ||
| Claritrosină | Pastile : 0,25 g x de 2 ori pe zi fara a depinde de aportul alimentar, curs 14 zile. 100-150 de ruble. | |
| Fromilid | Pastile : 0,5 g x 2 ori pe zi fara a depinde de aportul alimentar, curs 14 zile. 290-680 rub. | |
| Claritromicină-Teva | Pastile : 0,25 g x 2 ori pe zi timp de 7 zile sau se mărește doza la 0,5 g x 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. 380-530 rub. | |
| Eritromicina | Eritromicina | Pastile : 0,2-0,4 g de patru ori pe zi înainte (30-60 minute) sau după mese (1,5-2 ore), spălat cu apă, curs 7-10 zile. 70-90 frecții. |
| Unguent pentru ochi : se pune in spatele pleoapei inferioare de trei ori pe zi, curs 14 zile. 70-140 frecții. | ||
| Unguent pentru uz extern : aplicati un strat mic pe pielea afectata de 2-3 ori pe zi, durata cursului este determinata individual in functie de severitatea patologiei. 80-100 de freci. | ||
| Liofilizat pentru preparare soluție intravenoasă : 0,2 g de substanță, diluată cu un solvent, de 3 ori pe zi. Durata maximă de utilizare este de 2 săptămâni. 550-590 rub. | ||
| Roxitromicină | Esparoxy | Pastile : 0,15 g x de 2 ori pe zi cu 15 minute înainte de masă sau 0,3 g o dată, curs 10 zile. 330-350 de ruble. |
| Rulid | Pastile : 0,15 g x de 2 ori pe zi, curs 10 zile. 1000-1400 de ruble. | |
| RoxyHEXAL | Pastile : 0,15 g x 2 ori pe zi sau 0,3 mg o dată, curs 10 zile. 100-170 de ruble. |
15 membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Azitromicină | Sumamed | Pastile : 0,5 g x 1 dată pe zi cu o oră înainte sau 2 ore după masă. 200-580 rub. |
| : adaugati 11 ml apa in continutul sticlei, agitati, luati o data pe zi cu o ora inainte sau 1,5-2 ore dupa masa. 200-570 rub. | ||
| Capsule : 0,5 g (1 capsulă) o dată pe zi cu o oră înainte sau 2 ore după masă. 450-500 de ruble. | ||
| Azitral | Capsule : 0,25/0,5 g x 1 dată pe zi înainte sau 2 ore după masă. 280-330 rub. | |
| Zitrolid | Capsule : 2 capsule (0,5 g) într-o singură doză, 1 dată pe zi. 280-350 de ruble. | |
| Azitrox | Capsule : 0,25/0,5 g x 1 dată pe zi. 280-330 rub. | |
| Pulbere pentru suspensie orală în flacoane : adăugați 9,5 ml apă în sticlă, agitați, luați de 2 ori pe zi. 120-370 rub. |
16 membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Spiramicină | Rovamicină | Pastile : 2-3 comprimate (3 milioane UI fiecare) sau 4-6 comprimate (6-9 milioane UI) în 2-3 doze oral pe zi. 1000-1700 de ruble. |
| Spiramicină-vero | Pastile : 2-3 comprimate (3 milioane UI fiecare) pentru 2-3 doze orale pe zi. 220-1700 rub. | |
| Midecamicină | Macropen | Pastile : 0,4 g x de 3 ori pe zi, curs 14 zile. 250-350 de ruble. |
| Josamicină | Vilprafen | Pastile : 0,5 g x de 2 ori pe zi, fara mestecat, cu o cantitate suficienta de apa. 530-610 rub. |
| Vilprafen solutab | Pastile : 0,5 g x de 2 ori pe zi, fără mestecat sau dizolvat în 20 ml apă. 670-750 rub. |
Lista macrolidelor cu 14 membri se distinge prin dezvoltarea rezistenței pronunțate a microorganismelor la acțiunea lor. De aceea, primul subgrup de antibiotice macrolide nu este prescris imediat, ci numai dacă alți agenți antibacterieni sunt ineficienți.
Acestea sunt medicamente de rezervă. Oleandomicina și eritromicina sunt toxice scăzute și aproape niciodată nu provoacă reacții adverse grave. Mai des puteți întâlni greață, vărsături, stare generală de rău, alergii (urticarie etc.). Prima generație de macrolide nu trebuie prescrisă la pacientele însărcinate și care alăptează.
Dintre lista de medicamente cu 14 membri, cel mai activ împotriva Helicobacter pylori este claritromicina, ceea ce a făcut posibilă includerea acesteia într-unul dintre schemele de tratament pentru gastrita cronică la persoanele infectate cu acest microorganism. Este de trei ori mai activ decât eritromicina pentru infecțiile cocice și durează de două ori mai mult. Oleandomicina, dimpotrivă, nu este utilizată aproape niciodată în prezent, deoarece este depășită și nu prezintă activitate antimicrobiană ridicată.
Macrolidele de ultimă generație sunt cei mai moderni reprezentanți ai clasei. În special, josamicina, cu rare excepții, nu acționează asupra bacteriilor care au dezvoltat rezistență. Acesta este un medicament eficient și sigur care este aprobat în timpul sarcinii și alăptării. Spiramicina este acceptabilă și în timpul sarcinii, dar este interzisă femeilor care alăptează, deoarece trece în laptele matern. Medicamentul midecamicină este o macrolidă de rezervă și nu este recomandat mamelor însărcinate și femeilor care alăptează.
Utilizare în copilărie
Utilizarea macrolidelor pentru copii este o secțiune separată: medicamentele din acest grup nu sunt întotdeauna aprobate pentru utilizare fără restricții. În plus, dozele recomandate de medicamente sunt mai mici decât cele pentru populația adultă și sunt aproape întotdeauna calculate pe baza greutății corporale a bebelușului. 
Soluția de eritromicină pentru administrare intravenoasă poate provoca rareori hepatită toxică acută la copil. Substanța este prescrisă în doză de 30-40 mg pe kilogram de greutate corporală, această doză zilnică este împărțită în 2-4 doze. Durata cursului este neschimbată (7-10 zile).
Medicamentele care conțin macrolidă claritromicină sunt limitate la nou-născuți și sugari cu vârsta de până la 6 luni. Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, li se prescrie 250 mg de două ori pe zi.
Azitromicina nu este utilizată la copii:
- până la 16 ani (pentru forme de perfuzie);
- până la 12 ani cu o greutate mai mică de 45 kg (pentru forma de tablete și capsule);
- până la șase luni (pentru suspendare).
În acest caz, doza pentru copiii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg este aceeași cu doza pentru adulți. Și pentru un copil de 3-12 ani și cu o greutate mai mică de 45 kg, un antibiotic este prescris la 10 mg pe kilogram o dată pe zi.
Doza de josamicină este de 40-50 mc/kg. Se împarte uniform în 2-3 doze pe zi. Se recomandă prescrierea a 1-2 grame. Comprimatele de spiramicină de 1,5 milioane UI nu se administrează copiilor sub 3 ani, iar comprimatele de 3 milioane UI nu se administrează copiilor sub 18 ani. Doza maximă este de 300 UI pe kilogram pe zi.
Rezistență bacteriană
Microorganismele bacteriene sunt capabile să dezvolte rezistență (imunitate) la acțiunea antibioticelor. Macrolidele nu fac excepție. Bacteriile incluse în spectrul de acțiune al macrolidelor „evită” influența lor în trei moduri:
- Modificarea componentelor celulare.
- Inactivarea antibioticului.
- „Eliberarea” activă a antibioticului din celulă.
În ultimii ani, oamenii de știință au observat o creștere la nivel mondial a imunității organismelor bacteriene față de seria macrolidelor. În SUA, precum și în Europa Centrală și de Sud, rezistența ajunge la 15-40%. Potrivit portalului Consilium Medicum, pe lângă rezistența la macrolide, există o eficacitate insuficientă a aminoglicozidelor și a meticilinei (până la 30% din cazuri). Pentru Turcia, Italia și țările japoneze, imunitatea bacteriană variază între 30-50%.
În Rusia situația se înrăutățește și ea în timp. Rezultatele studiului sub supravegherea Institutului Clinic de Cercetare de Otorinolaringologie numit după. L.I. Sverzhevsky afirmă: rezistența Staphylococcus pneumoniae (pneumococ) la pacienții din Moscova la azitromicină cu 15 membri a crescut cu 12,9% (de la 8,4% la 21,3%) în perioada 2009-2016. În Yaroslavl, se observă rezistență scăzută a S. pyogenes la eritromicină (7,5-8,4%). Dar pentru Tomsk și Irkutsk această cifră a fost mai mare - 15,5% și, respectiv, 28,3%.
Grupul de macrolide– una dintre cele mai sigure în prezent. Spectrul larg de activitate al medicamentelor le permite să fie utilizate cu succes în tratamentul infecțiilor de severitate diferită, inclusiv ca medicamente „de rezervă”. Dar pentru a preveni dezvoltarea rezistenței microbiene, nu ar trebui să luați aceste medicamente pe cont propriu fără a consulta mai întâi un specialist.
