Instrukcja obsługi Sirdalud Vidal. Instrukcja użytkowania Sirdalud: co pomaga. Gdzie jest sprzedawany i ile kosztuje Sirdalud?

Witam Was kochani! Jestem kucharką, pracuję w stołówce w szkole podchorążych i ostatnio niestety zawiodłam.

Zdarzyło mi się to więcej niż raz i doskonale znam ten dokuczliwy, a czasem przeszywający ból, który utrudnia wyprostowanie się.

W pierwszych minutach moje oczy pociemniały z bólu, a łzy napłynęły mi do oczu. Nie myślałem wtedy o lekarzu, tylko od razu poszedłem do apteki. Farmaceuta spojrzał na moje cierpienie i zalecił mi zażywanie leku Sirdalud.

Po zażyciu pigułki nie odczułam efektu od razu, ale brałam dalej i od następnego dnia plecy zaczęły mnie mniej boleć. Po zapoznaniu się z instrukcją doszedłem do wniosku, że lepiej jest zażywać go na noc, gdyż powoduje senność. Ogólnie uważam, że lek jest skuteczny.

Opis leku

Przyczyn skurczów mięśni może być wiele: długotrwałe siedzenie przy komputerze, noszenie torby, osteochondroza, urazy i siniaki kręgosłupa, epilepsja, tężec, częsty stres, przepracowanie, ciąża itp.

Sirdalud 2mg jest lekiem o działaniu przeciwbólowym. Zawiera tyzanidynę (substancja działająca ośrodkowo, wpływająca na mięśnie szkieletowe). Wchłanianie do krwi następuje szybko. Sirdalud zmniejsza skurcze i skurcze mięśni szkieletowych, pomaga zwiększyć siłę ich skurczów.

Farmakodynamika

Tyzanidyna jest działającym ośrodkowo środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Głównym miejscem jego działania jest rdzeń kręgowy. Stymulując presynaptyczne receptory α-2-adrenergiczne, hamuje uwalnianie aminokwasów stymulujących, które stymulują receptory N-metylo-D-asparaginianowe (receptory NMDA).

W efekcie dochodzi do zahamowania transmisji sygnału polisnaptycznego na poziomie połączeń międzyneuronalnych w rdzeniu kręgowym, odpowiedzialnej za nadmierne napięcie mięśniowe, a napięcie mięśniowe maleje.

Sirdalud ® jest skuteczny zarówno w przypadku ostrych, bolesnych skurczów mięśni, jak i przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego i mózgowego. Zmniejsza opór przy ruchach biernych, tłumi skurcze i drgawki kloniczne oraz poprawia siłę aktywnych skurczów mięśni.

Farmakokinetyka

Ssanie i dystrybucja. Tyzanidyna jest szybko wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest 1:00 po aplikacji. Średnia biodostępność wynosi 34%. Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) po podaniu dożylnym wynosi 2,6 l/kg.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 30%. Stosunkowo niewielkie zróżnicowanie parametrów farmakokinetycznych (Cmax i AUC) u pacjentów umożliwia wiarygodną wstępną ocenę stężenia leku w osoczu po podaniu doustnym.

Metabolizm wyjściowy. Lek ulega szybkiemu i rozległemu metabolizmowi w wątrobie. Tyzanidyna jest metabolizowana in vitro głównie przez CYP1A2. Metabolity są nieaktywne. Wydalane są głównie przez nerki (70%).

Eliminacja całkowitej radioaktywności (tzn. niezmienionej substancji i jej metabolitów) jest dwufazowa, z szybką fazą początkową (okres półtrwania t 1/2 = 2,5 godziny) i powolną fazą eliminacji (t 1/2 = 22 godziny). Tylko niewielka ilość substancji w postaci niezmienionej (około 2,7%) jest wydalana przez nerki. Okres półtrwania niezmienionej substancji wynosi 2-4 godziny.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 ml/min) średnie maksymalne stężenie w osoczu jest dwukrotnie większe niż u zdrowych ochotników, a końcowy okres półtrwania wydłuża się do około 14 godzin, co powoduje powstanie pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wzrosło średnio 6-krotnie.

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Tyzanidyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP1A2 w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może występować wyższe stężenie substancji w osoczu.

Sirdalud jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dane farmakokinetyczne dotyczące pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Płeć nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne tyzanidyny. Nie badano wpływu pochodzenia etnicznego i rasy na farmakokinetykę tyzanidyny.

Wpływ jedzenia. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na profil farmakokinetyczny leku Sirdalud w postaci tabletek. Chociaż maksymalna wartość stężenia wzrasta o jedną trzecią, nie ma to znaczenia klinicznego. Nie zaobserwowano istotnego wpływu na wchłanianie.

Wskazania do leku, cechy zastosowania

Bolesne skurcze mięśni: związane z chorobami statycznymi i czynnościowymi kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe); po operacji, na przykład z powodu przepukliny dysku lub choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego.

Skurcze mięśni szkieletowych w chorobach neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, przewlekła mielopatia, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, udary mózgowo-naczyniowe i porażenie mózgowe.

Dlaczego przepisano sirdalud? Wskazane jest stosowanie leku Sirdalud:

W przypadku skurczów mięśni szkieletowych spowodowanych patologią neurologiczną (choroba zwyrodnieniowa rdzenia kręgowego, stwardnienie rozsiane, porażenie mózgowe, przewlekła mielopatia).
W przypadku zespołów bólowych mięśni związanych ze statycznymi i funkcjonalnymi chorobami kręgosłupa (zespół poprzeczny lub szyjny);
W okresie pooperacyjnym, po operacji przepukliny krążka międzykręgowego lub osteoporozy stawu biodrowego;
W przypadku przewlekłej mielopatii, stwardnienia rozsianego, chorób zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, udarów naczyniowo-mózgowych, porażenia ośrodkowego oraz w innych przypadkach, gdy występuje spastyczność.

Przeciwwskazania

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sirdalud jest indywidualna nadwrażliwość lub nietolerancja głównego składnika leku – tyzanidyny.

Ponadto lek nie jest wskazany do stosowania w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Stosowanie leku Sirdalud jednocześnie z lekami zawierającymi fluwoksaminę jest przeciwwskazane.

Sposób użycia i dawkowanie

Silarud ma wąski indeks terapeutyczny i dużą zmienność między pacjentami w stężeniach tytanadyny w osoczu. Dlatego ważne jest, aby stosować dawki optymalne w zależności od potrzeb pacjenta.

Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki wynoszącej 2 mg, co sprawia, że ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po zażyciu leku jest minimalne. W razie potrzeby stopniowo zwiększaj dawkę leku, zachowując wszystkie niezbędne środki ostrożności. dorośli ludzie

Łagodzenie bolesnych skurczów mięśni. Stosować 2-4 mg 3 razy dziennie. W ciężkich przypadkach przed snem można przyjąć dodatkową dawkę 2 lub 4 mg.

Spastyczność w chorobach neurologicznych. Dawkę należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta.

Początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 mg, podzielona na 3 dawki. Dawkę można stopniowo zwiększać do 2–4 mg dwukrotnie w odstępach 3–7 dni. Zazwyczaj optymalny efekt terapeutyczny osiąga się przy dawce dziennej 12-24 mg podzielonej na 3 lub 4 dawki. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 mg.

Stosować u dzieci i młodzieży. Doświadczenie w stosowaniu leku Sirdalud u dzieci i młodzieży jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Sirdalud ® w tej kategorii pacjentów.

Zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki minimalnej i stopniowe, z zachowaniem ostrożności, zwiększanie jej „małymi krokami”, aż do osiągnięcia optymalnego stosunku indywidualnej tolerancji i skuteczności terapeutycznej leku. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (QC Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby)

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane. Sirdalud jest metabolizowany głównie w wątrobie. Należy zachować ostrożność stosując Sirdalud podczas leczenia pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leczenie należy rozpocząć od samej dawki, którą można zwiększać ostrożnie i biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję pacjenta na lek Sirdalud. przerwanie leczenia

Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać powoli i stopniowo. Dotyczy to szczególnie pacjentów, którzy przez długi czas otrzymywali zwiększoną dawkę leku. Zmniejsza to ryzyko wystąpienia wzrostu ciśnienia krwi z odbicia i tachykardii.

Skutki uboczne

Działania niepożądane podzielono według częstości występowania. Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następujące kryteria: bardzo często – ≥1/10; często – ≥1/100, z układu pokarmowego: bardzo często – zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość w ustach; często - nudności. Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bardzo często - osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często - wzmożone zmęczenie. Dane laboratoryjne i instrumentalne: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Podczas przyjmowania małych dawek zalecanych w celu łagodzenia bolesnych skurczów mięśni obserwowano senność, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, suchość w ustach, obniżone ciśnienie krwi, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych. Zazwyczaj opisane powyżej działania niepożądane są umiarkowane i przemijające.

W przypadku stosowania większych dawek zalecanych w leczeniu spastyczności, powyższe działania niepożądane występują częściej i są cięższe, ale rzadko są tak poważne, że konieczne jest przerwanie leczenia. Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane: obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy, zapalenie wątroby.

Po nagłym odstawieniu leku Sirdalud po długotrwałym leczeniu i/lub przyjmowaniu dużych dawek leku (a także po jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi) obserwowano rozwój tachykardii i wzrost ciśnienia krwi, co w niektórych przypadkach mogło prowadzić do na ostry udar naczyniowo-mózgowy, dlatego dawkę leku Sirdalud należy zmniejszać stopniowo, aż do całkowitego odstawienia leku.

Pojedyncze raporty o zdarzeniach niepożądanych na podstawie zastosowań klinicznych. Podczas terapii preparatem Sirdalud ® w praktyce klinicznej zaobserwowano następujące zdarzenia niepożądane, które nie wskazywały na związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem leku (częstość występowania działań niepożądanych nie została ustalona).

Z psychiki: częstotliwość nieznana - halucynacje, dezorientacja. Z układu nerwowego: częstotliwość nieznana - zawroty głowy. Ze strony narządu wzroku: częstotliwość nieznana - niewyraźne widzenie. Z wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: częstość nieznana – osłabienie, zespół odstawienia. Po nagłym odstawieniu leku Sirdalud odnotowano przypadki nadciśnienia z odbicia i tachykardii, w niektórych przypadkach wzrost ciśnienia z odbicia doprowadził do ostrego incydentu naczyniowo-mózgowego.

Jeżeli którykolwiek z tych działań niepożądanych nasili się lub pojawią się inne objawy niepożądane niewymienione w instrukcji, należy poinformować o tym lekarza.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP 1A2 z tyzanidyną. Po nagłym odstawieniu leku lub szybkim zmniejszeniu dawki u pacjentów może wystąpić nadciśnienie i tachykardia. W niektórych przypadkach takie nadciśnienie z odbicia może spowodować udar. Nie należy nagle przerywać leczenia tyzanidyną, lecz jedynie poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny) W związku ze stosowaniem tyzanidyny zgłaszano zaburzenia czynności wątroby, ale zgłaszano je rzadko u pacjentów otrzymujących dawki dobowe do 12 mg.

Dlatego zaleca się monitorowanie czynności wątroby raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące leczenia u pacjentów stosujących tyzanidynę w dawce 12 mg lub większej oraz u pacjentów z objawami klinicznymi sugerującymi niewydolność wątroby (np. nudności, utrata apetyt lub zwiększone zmęczenie o nieznanej etiologii).

Należy przerwać stosowanie leku Sirdalud, jeśli poziom AlAT lub AspAT w osoczu krwi przekroczy górną granicę normy 3 lub więcej razy przez dłuższy czas.

Podczas stosowania tyzanidyny może wystąpić niedociśnienie tętnicze, a także w wyniku interakcji leków z inhibitorami CYP 1A2 i (lub) lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zgłaszano ciężkie postacie niedociśnienia, takie jak utrata przytomności i zapaść krążeniowa.

Należy zachować ostrożność stosując ten lek z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową i (lub) niewydolnością serca. Rozpoczynając stosowanie leku Sirdalud u takich pacjentów, należy regularnie monitorować EKG.

Przed zastosowaniem tego leku pacjenci z miastenią powinni dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści.

Doświadczenie z dziećmi i młodzieżą jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku Sirdalud w tej kategorii pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując ten lek u pacjentów w podeszłym wieku.

Tabletki Sirdalud zawierają laktozę. Nie zaleca się stosowania tabletek Sirdalud u pacjentów z rzadkimi chorobami dziedzicznymi – nietolerancją galaktozy, ciężkim niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ciąża. Dane dotyczące stosowania leku Sirdalud u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego nie należy go przepisywać w czasie ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Laktacja. Nie wykryto działania teratogennego podczas stosowania tyzanidyny u szczurów i królików. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że tyzanidyna przenika w małych ilościach do mleka matki. Dlatego nie należy przepisywać leku kobietom karmiącym piersią.

Płodność. Nie obserwowano zaburzeń płodności u samców szczurów otrzymujących lek w dawce 10 mg/kg/dobę i u samic szczurów otrzymujących lek w dawce 3 mg/kg/dobę. Stwierdzono zmniejszenie płodności u samców szczurów otrzymujących lek w dawce 30 mg/kg/dobę i u samic szczurów otrzymujących lek w dawce 10 mg/kg/dobę. Podczas stosowania tych dawek zgłaszano także sedację, utratę masy ciała i ataksję.

Dzieci. Doświadczenie z lekiem w pediatrii jest ograniczone. Nie zaleca się przepisywania leku Sirdalud dzieciom.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów. Tyzanidyna może powodować senność, zawroty głowy i (lub) niedociśnienie, pogarszając w ten sposób zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Dlatego należy powstrzymać się od czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji, takich jak prowadzenie pojazdów czy praca z maszynami i mechanizmami.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie znanych inhibitorów CYP1A2 może zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu. Zwiększone stężenie tyzanidyny w osoczu może prowadzić do objawów przedawkowania, takich jak wydłużenie odstępu QT.

Jednoczesne stosowanie znanych inhibitorów CYP1A2 może zmniejszać stężenie tyzanidyny w osoczu. Zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu może prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego leku Sirdalud.

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna, z tyzanidyną jest przeciwwskazane.

Jednoczesne podawanie tyzanidyny z fluwoksaminą zwiększało AUC tyzanidyny 33-krotnie, podczas gdy jednoczesne podawanie tyzanidyny z cyprofloksacyną zwiększało AUC tyzanidyny 10-krotnie. Może to prowadzić do klinicznie istotnego i długotrwałego obniżenia ciśnienia krwi, któremu towarzyszy senność, zawroty głowy i zmniejszenie sprawności psychomotorycznej.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne i tyklopidyna.

Podwyższone stężenie tyzanidyny w osoczu może powodować objawy przedawkowania, w tym wydłużenie odstępu QT.

Jednoczesne stosowanie leku Sirdalud z lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym lekami moczopędnymi, może czasami powodować niedociśnienie tętnicze i bradykardię. U niektórych pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe po nagłym odstawieniu tyzanidyny wystąpiło nadciśnienie z odbicia i tachykardia z odbicia. W niektórych przypadkach nadciśnienie z odbicia może spowodować udar.

Jednoczesne stosowanie leku Sirdalud i ryfampicyny może prowadzić do 50% zmniejszenia stężenia tyzanidyny. Dlatego też działanie terapeutyczne może być zmniejszone, jeśli ryfampicyna będzie stosowana podczas leczenia produktem Sirdalud, co u niektórych pacjentów może mieć znaczenie kliniczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas, a w razie potrzeby dawkę należy dostosować bardzo ostrożnie.

Stosowanie leku Sirdalud prowadzi do 30% zmniejszenia ogólnoustrojowego działania tyzanidyny u palaczy (ponad 10 papierosów dziennie). Długotrwałe stosowanie leku u pacjentów, którzy dużo palą, wymaga przepisania większych dawek leku.

Jednoczesne stosowanie leku Sirdalud i innych leków działających ośrodkowo (na przykład leków uspokajających i nasennych (benzodiazepiny lub baklofenu), niektórych leków przeciwhistaminowych i przeciwbólowych, leków psychotropowych, narkotyków) może nasilić działanie każdego leku i nasilić działanie nasenne leku Sirdalud .

Dotyczy to w szczególności jednoczesnego spożywania alkoholu, które może w nieprzewidywalny sposób zmienić lub nasilić działanie leku Sirdalud i zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy powstrzymać się od spożywania alkoholu.

Należy unikać przepisywania leku Sirdalud jednocześnie z agonistami receptorów α2-adrenergicznych (np. klonidyną) ze względu na ich potencjalne addytywne działanie hipotensyjne.

Przedawkować

Zgłoszono bardzo niewiele doniesień o przedawkowaniu leku Sirdalud. Wszyscy pacjenci, u których wystąpiły pojedyncze przypadki przedawkowania tego leku, w tym 1 pacjent, który przyjął 400 mg leku Sirdalud, wyzdrowieli bez powikłań.

Objawy: nudności, wymioty, niedociśnienie, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zawroty głowy, zwężenie źrenic, niewydolność oddechowa, śpiączka, niepokój, senność.

Leczenie. Aby usunąć lek z organizmu, zaleca się wielokrotne stosowanie węgla aktywnego w dużych dawkach. Wymuszona diureza może przyspieszyć eliminację leku. W przyszłości należy zastosować leczenie objawowe.

Sirdalud: instrukcje użytkowania i recenzje

Sirdalud jest lekiem o centralnym działaniu zwiotczającym mięśnie.

Forma i skład wydania

Sirdalud jest dostępny w postaci tabletek: białych lub prawie białych, płaskich, okrągłych, ze ściętymi krawędziami, z linią podziału (tabletki 2 mg) lub znakami skrzyżowanymi (tabletki 4 mg) po jednej stronie i kodem OZ (tabletki 2 mg) lub RL (tabletki 4 mg) na drugą (10 sztuk w blistrach, 3 blistry w opakowaniu kartonowym).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: tyzanidyna (w postaci chlorowodorku tyzanidyny) – 2 mg lub 4 mg;
składniki pomocnicze: laktoza jednowodna, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tyzanidyna jest środkiem zwiotczającym mięśnie działającym ośrodkowo. Działa na określone obszary rdzenia kręgowego poprzez stymulację presynaptycznych receptorów alfa 2, co prowadzi do hamowania aminokwasów pobudzających, które aktywują receptory N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA). Powoduje to zahamowanie polisynaptycznej transmisji pobudzenia na poziomie interneuronów zlokalizowanych w rdzeniu kręgowym. Ponieważ nadmierne napięcie mięśniowe jest właśnie wywoływane przez ten mechanizm, po jego stłumieniu obserwuje się zmniejszenie napięcia mięśniowego. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie, tyzanidyna charakteryzuje się także ośrodkowym działaniem przeciwbólowym o umiarkowanym nasileniu.

Skuteczność Sirdalud została udowodniona zarówno w przypadku przewlekłych skurczów pochodzenia mózgowego i rdzeniowego, jak i skurczów mięśni, którym towarzyszy ostry ból. Lek zmniejsza ryzyko wystąpienia napadów klonicznych oraz zmniejsza spastyczność, co powoduje zmniejszenie oporu przy ruchach biernych i zwiększenie zakresu ruchów aktywnych. Działanie zwiotczające mięśnie mierzone za pomocą testu wahadłowego i skali Ashwortha oraz skutki uboczne (obniżenie ciśnienia krwi i częstości akcji serca) zależą od zawartości tyzanidyny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka

Tyzanidyna wchłania się prawie całkowicie i dość szybko. Maksymalne stężenie w osoczu krwi stwierdza się po około 1 godzinie po zażyciu leku Sirdalud. Substancja jest w dużej mierze metabolizowana podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, co skutkuje średnią biodostępnością wynoszącą około 34%. Maksymalne stężenie tyzanidyny wynosi odpowiednio 12,3 i 15,6 ng/ml po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki leku w dawce 4 mg.

Po osiągnięciu stanu stacjonarnego po podaniu dożylnym średnia objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg. Tyzanidyna wiąże się z białkami osocza w około 30%.

Większość tyzanidyny (około 95%) jest szybko metabolizowana w wątrobie. In vitro procesy metaboliczne z udziałem tego związku prowadzone są przy wykorzystaniu izoenzymu CYP1A2 układu cytochromu P 450. Metabolity nie różnią się aktywnością farmakologiczną.

Okres półtrwania aktywnego składnika leku Sirdalud z krążenia ogólnoustrojowego wynosi średnio od 2 do 4 godzin. Około 70% przyjętej dawki jest wydalane głównie z moczem w postaci metabolitów. Około 4,5% tyzanidyny jest wydalane w postaci niezmienionej.

Podczas przyjmowania 4 mg leku Sirdalud w postaci tabletek jednocześnie z posiłkiem nie obserwuje się zmian w farmakokinetyce tyzanidyny. Nawet biorąc pod uwagę wzrost maksymalnego stężenia substancji we krwi o jedną trzecią w przypadku przyjęcia po posiłku, efekt ten nie ma znaczenia klinicznego. W tym przypadku stopień i szybkość wchłaniania [mierzona jako powierzchnia pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie (AUC)] nie ulegają zmianie.

Tyzanidyna wykazuje farmakokinetykę liniową po podaniu w dawkach 1–20 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy lub równy 25 ml/min) maksymalne stężenie tyzanidyny w osoczu krwi jest 2 razy większe niż u zdrowych ochotników. Końcowy okres półtrwania u tych pacjentów wynosi około 14 godzin, co zwiększa ogólnoustrojową dostępność biologiczną tyzanidyny, mierzoną za pomocą AUC, około 6-krotnie.

Praktycznie nie przeprowadzono badań farmakokinetyki tyzanidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ tyzanidyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 układu cytochromowego, zaburzenia czynności wątroby mogą powodować zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na lek.

Brak wiarygodnych informacji na temat farmakokinetyki leku u pacjentów powyżej 65. roku życia. Właściwości farmakokinetyczne tyzanidyny nie zależą od płci i nie badano wpływu na nie rasy i pochodzenia etnicznego.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Sirdalud stosuje się w przypadku bolesnych skurczów mięśni spowodowanych funkcjonalnymi i statycznymi chorobami kręgosłupa (zespoły lędźwiowe i szyjne) lub po operacjach chirurgicznych (na przykład operacja choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego lub przepukliny międzykręgowej).

Lek stosuje się również w leczeniu spastyczności mięśni szkieletowych w chorobach o charakterze neurologicznym, na przykład w przewlekłej mielopatii, stwardnieniu rozsianym, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, porażeniu mózgowym (u pacjentów powyżej 18. roku życia) i następstwach udarów naczyniowo-mózgowych .

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
dzieci i młodzież do lat 18 (ze względu na ograniczone doświadczenie stosowania w tej kategorii wiekowej);
jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą;
nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku.

Względny (Sirdalud jest używany ostrożnie):

umiarkowanie ciężka dysfunkcja wątroby;
Niewydolność nerek;
wiek powyżej 65 lat.

Instrukcja stosowania Sirdalud: metoda i dawkowanie

Tabletki Sirdalud przyjmuje się doustnie. Schemat dawkowania dobierany jest indywidualnie, biorąc pod uwagę charakterystykę konkretnego pacjenta.

Dawka początkowa wynosi 2 mg trzy razy na dobę; dawka ta minimalizuje ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji ubocznych.

Tabletki o różnych dawkach (2 mg i 4 mg) można podzielić na dwie równe części.

bolesne skurcze mięśni: 2 mg lub 4 mg trzy razy na dobę. W razie potrzeby możliwa jest dodatkowa dawka jednej tabletki (2 mg lub 4 mg), najlepiej przed snem, gdyż lek może powodować senność;
spastyczność mięśni szkieletowych w przebiegu chorób neurologicznych: dawka początkowa – nie więcej niż 6 mg na dobę w trzech dawkach, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 2–4 mg co 3–7 dni. Optymalny efekt terapeutyczny uzyskano przy dawce dobowej 12–24 mg w 3–4 dawkach w regularnych odstępach czasu. Maksymalna dawka wynosi 36 mg na dzień.

Pacjentom w wieku powyżej 65 lat i osobom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lek Sirdalud przepisuje się ostrożnie, rozpoczynając leczenie od dawki minimalnej, którą stopniowo zwiększa się aż do osiągnięcia dawki optymalnej pod względem skuteczności i tolerancji.

W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 25 ml/min) na początku leczenia dawka leku wynosi 2 mg raz na dobę. Następnie stopniowo zwiększa się, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność Sirdalud. Jeśli konieczne jest uzyskanie wyraźniejszego efektu, należy najpierw jednorazowo zwiększyć przyjmowaną dawkę, a następnie zwiększyć częstotliwość stosowania.

Odstawienie leku przeprowadza się stopniowo, szczególnie u pacjentów, którzy przez długi czas przyjmowali Sirdalud w dużych dawkach. W przeciwnym razie istnieje możliwość wystąpienia wzrostu ciśnienia krwi z odbicia i tachykardii.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: bardzo często – zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uczucie suchości w jamie ustnej; często – nudności;
układ sercowo-naczyniowy: często - obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach wyraźne, aż do utraty przytomności i zapaści); niezbyt często – bradykardia;
układ nerwowy i psychika: bardzo często – zawroty głowy, senność; często – zaburzenia snu, bezsenność;
narząd ruchu: bardzo często – miastenia gravis;
parametry laboratoryjne: często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
inne reakcje: bardzo często - zwiększone zmęczenie.

W przypadku stosowania leku Sirdalud w małych dawkach (w przypadku bolesnych skurczów mięśni) wymienione działania niepożądane są umiarkowane i ustępują samoistnie. Przyjmowanie większych dawek leku zalecanych w leczeniu spastyczności prowadzi do zwiększenia częstości występowania i nasilenia działań niepożądanych, ale naprawdę ciężkie przypadki wymagające odstawienia leku zdarzają się rzadko.

W praktyce klinicznej odnotowano działania niepożądane ze strony następujących układów i narządów (częstość ich występowania nie została ustalona):

wątroba i drogi żółciowe: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
układ nerwowy, psychika i narządy zmysłów: zawroty głowy, splątanie, niewyraźne widzenie, omamy;
inne reakcje: zespół odstawienia, osłabienie.

Przedawkować

Obecnie znanych jest kilka przypadków przedawkowania narkotyków, w tym przypadek, w którym przyjęta dawka leku Sirdalud wynosiła 400 mg. We wszystkich opisanych powyżej sytuacjach zaobserwowano całkowity powrót do zdrowia, którego proces przebiegał bez żadnych szczególnych cech. Objawy przedawkowania to senność, zawroty głowy, lęk, wydłużenie odstępu QT, obniżone ciśnienie krwi, nudności, wymioty, depresja ośrodka oddechowego, śpiączka.

Aby całkowicie usunąć Sirdalud z organizmu, zaleca się wielokrotne przyjmowanie węgla aktywnego. Prawdopodobnie wymuszona diureza sprzyja również przyspieszonej eliminacji tyzanidyny. W przyszłości może być konieczne leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Zaburzenia czynności wątroby częściej obserwowano u pacjentów otrzymujących lek Sirdalud w dawce większej niż 12 mg na dobę. U takich pacjentów, a także u pacjentów z klinicznymi objawami zaburzeń czynności wątroby (nudności, zmęczenie, jadłowstręt) zaleca się monitorowanie czynności wątroby i wykonywanie odpowiednich badań raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące terapii. Jeżeli stężenie aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej stale przekracza górną granicę normy 3 lub więcej razy, należy przerwać podawanie leku.

Jeżeli w trakcie leczenia lekiem wystąpi senność, należy powstrzymać się od wykonywania pracy związanej z dużą koncentracją i szybką reakcją psychomotoryczną.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań stosowania leku Sirdalud u pacjentek w ciąży, dlatego nie należy go przepisywać tej kategorii pacjentek (z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko). Doświadczenia na zwierzętach nie wykazały wyraźnych oznak teratogenności leku. Po podaniu zwierzętom w dawkach dziennych 10 i 30 mg/kg zaobserwowano wydłużenie wieku ciążowego. Odnotowano przypadki śmierci płodu w okresie prenatalnym i poporodowym oraz opóźnień w jego rozwoju. Kiedy kobiety przyjmowały powyższe dawki, wykazywały poważne objawy sedacji i zwiotczenia mięśni. Biorąc pod uwagę powierzchnię ciała, powyższe dawki przekraczały dawkę maksymalną dopuszczalną dla człowieka (0,72 mg/kg na dobę) około 2,2 i 6,7 razy.

Badania na zwierzętach wykazały, że tyzanidyna przenika do mleka samic w okresie laktacji w małych stężeniach. Nie zaleca się stosowania leku Sirdalud w okresie laktacji, gdyż nie ma informacji na temat przenikania tego związku do mleka matki u ludzi.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Sirdalud pacjentki w wieku rozrodczym powinny uzyskać informację o wyniku testu ciążowego.

Po podaniu leku Sirdalud w dawkach dziennych wynoszących 10 i 30 mg/kg odpowiednio mężczyznom i kobietom, mężczyznom i kobietom, nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność. U mężczyzn otrzymujących lek w dawkach przekraczających 30 mg/kg na dobę i u kobiet w dawkach przekraczających 10 mg/kg na dobę obserwowano zmniejszenie płodności. Biorąc pod uwagę powierzchnię ciała, wskazane dawki przekraczały dawkę maksymalną dopuszczalną dla człowieka (równą 0,72 mg/kg na dobę) 2,2 i 6,7 razy. Kiedy kobiety w ciąży przyjmowały takie dawki, obserwowano szczególne objawy kliniczne, wyrażające się ataksją, utratą masy ciała i wyraźnymi oznakami sedacji.

Interakcje leków

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Sirdalud z cymetydyną, rofekoksybem, tiklopidyną, lekami przeciwarytmicznymi (propafenon, meksyletyna, amiodaron), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i niektórymi fluorochinolonami (pefloksacyną, enoksacyną, norfloksacyną), gdyż takie połączenia mogą prowadzić do zwiększenia stężenia tyzanidyny w osoczu i, w konsekwencji wydłużenie odstępu QT, c.

Sirdalud jest przepisywany ostrożnie jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (azytromycyna, amitryptylina, cyzapryd).

W przypadku stosowania razem z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwe jest wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i bradykardia; z ryfampicyną - zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu o 50%, co prowadzi do zmniejszenia efektu terapeutycznego Sirdalud.

U pacjentów palących (palących powyżej 10 papierosów dziennie) ogólnoustrojowa dostępność biologiczna tyzanidyny zmniejsza się o prawie 30%, dlatego długotrwałe leczenie może wymagać zwiększenia dawki leku.

Etanol może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leków. Sirdalud z kolei jest w stanie nasilić hamujące działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki przeciwhistaminowe, nasenne i uspokajające mogą nasilać działanie uspokajające tyzanidyny. Inni agoniści receptora α2-adrenergicznego, stosowany jednocześnie z lekiem Sirdalud, mogą potencjalnie nasilać działanie hipotensyjne.

Analogi

Analogami Sirdalud są Tizalud i Mydocalm.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

Patologia kręgosłupa w naszych czasach zajmuje jedno z pierwszych miejsc wśród wszystkich chorób. Jednym z głównych objawów osteochondrozy jest ból i skurcz mięśni.

Aby wyeliminować ból, wraz z innymi grupami leków, przepisuje się je. Do takich leków, które łagodzą ból we wszystkich objawach neurologicznych, należy lek Sirdalud.

„Sirdalud”: instrukcje użytkowania

Produkt w krótkim czasie wyeliminuje skurcze mięśni i bóle w różnych patologiach kręgosłupa. Tabletki zmniejszają także działanie aminokwasów, które powodują wzmożone napięcie mięśni szkieletowych.

Najczęściej lek jest przepisywany pacjentom po operacjach kręgosłupa, patologiach układu mięśniowo-szkieletowego i stwardnieniu rozsianym.

Skład leku i forma uwalniania

Lek ma postać białych lub lekko białych tabletek.

Skład leku obejmuje następujące składniki:

tyzanidyna w dawce 2 mg i 4 mg w jednej tabletce;
jak również inne substancje pomocnicze.

Tabletki pakowane są w blistry po 10 sztuk.

Farmakodynamika

Główny składnik tabletek tyzanidyny jest uważany za środek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Dotyczy to głównie rdzenia kręgowego.

Ten produkt ma następujące właściwości:

zmniejsza wzmożone napięcie mięśni szkieletowych;
eliminuje skurcze;
zwiększa ryzyko mimowolnych skurczów;
nie zapewnia zbyt wielu właściwości przeciwbólowych.

Lek daje lepsze wyniki w patologiach kręgosłupa i skurczach mięśni w ostrym okresie. Lek jest przepisywany wyłącznie przez lekarza, po badaniu i diagnozie.

Wskazania:

ból powodujący skurcz struktury mięśniowej, z patologią kręgosłupa;
stany po operacji na kręgosłupie;
patologie neurologiczne, związane ze spastycznością mięśni szkieletowych.

Dawkowanie i czas stosowania

Lekarz musi prawidłowo i kompetentnie wybrać odpowiednią dawkę tabletek Sirdalud. Na początku leczenia lepiej jest przyjmować tabletki w małych dawkach po 2 mg trzy razy dziennie, co zmniejszy ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawka leku zależy od ciężkości choroby i indywidualnych cech organizmu pacjenta. Lek jest przepisywany doustnie.

Na skurcze mięśni:

2 mg lub 4 mg trzy razy dziennie, jeśli choroba stanie się bardziej powikłana, można przyjąć kolejną dawkę w nocy.

W przypadku zaniku mięśni szkieletowych:

2 mg trzy razy dziennie. Dawkę należy zwiększać stopniowo do 4 mg jednorazowo, odstęp pomiędzy zwiększaniem dawki powinien wynosić 4 dni. Maksymalna dawka na dzień nie powinna przekraczać 24 mg, podzielona na trzy lub cztery dawki. Czasami, gdy występuje silny ból, dopuszcza się przyjmowanie tabletek do 36 mg w kilku dawkach.

Starsi pacjenci:

Tabletki przepisuj tylko pod nadzorem lekarza i na badaniach. Zaleca się nie przekraczać dawki 6 mg na dobę podzielonej na trzy dawki.

W przypadku patologii nerek:

Dawka na początku leczenia nie powinna przekraczać 2 mg substancji. Dawkę można zwiększać jedynie stopniowo, pod kontrolą stężenia kreatyniny we krwi i klinicznej analizie moczu. Aby uniknąć powikłań, lepiej ograniczyć się do przyjmowania jednej tabletki dziennie. Jeśli to konieczne, możesz przepisać 4 mg na dzień i monitorować stan pacjenta.

Dzieciństwo:

Brak wiarygodnych danych na temat wpływu leku na organizm dziecka, dlatego lepiej nie przypisywać go do tej kategorii, aby uniknąć poważnych konsekwencji.

Przedawkować:

poważny spadek ciśnienia;
nudności wymioty;
drażliwość;
senność;
problemy z oddychaniem;
zawroty głowy;
w ciężkich przypadkach może rozwinąć się śpiączka.

W ciągu godziny po przyjęciu zwiększonej dawki leku zaleca się płukanie żołądka i przyjęcie sorbentów. Jest to węgiel aktywny lub sorbent.

Wskazana jest także wymuszona diureza, która pomoże usunąć nadmiar leku z organizmu. Następnie przeprowadza się leczenie objawowe.

Warunki sprzedaży

W aptece tabletki Sirdalud sprzedawane są wyłącznie na receptę. Zaleca się przechowywanie tabletek w ciemnym miejscu, z dala od dzieci, w temperaturze około 24 stopni.

Po zakończeniu okresu sprzedaży używanie tabletów jest zabronione. Okres ważności leku wynosi 3 lata.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić następujące objawy ze strony układu nerwowego:

ogólna słabość;
migrena;
bezsenność;
brak koordynacji;
drażliwość;
zmniejszony apetyt.

Serce i naczynia krwionośne:

bradykardia;
spadek ciśnienia;
ból lewej klatki piersiowej.

Narządy trawienne:

nudności wymioty;
błony śluzowe w jamie ustnej stają się suche;
nieprawidłowe funkcjonowanie żołądka i jelit.

Są pospolite:

mięśnie stają się słabe;
ciało szybko się męczy;
nadwrażliwość aminotransferaz wątrobowych.

Przeciwwskazania:

ciężka niewydolność nerek i wątroby;
łączne stosowanie z lekiem cytofloksacyną i fluwoksaminą;
nadwrażliwość na główną substancję Sirdalud;
wiek poniżej 18 lat;
wiek po 65 latach.

Stosowanie leku Sirdalud podczas ciąży i laktacji

Badania na szczurach i królikach nie wykazały patogennego wpływu przyjmowania leku na płód. Nie przeprowadzono jednak dokładnych badań na kobietach w ciąży i karmiących piersią.

Tabletki są przepisywane tylko w wyjątkowych przypadkach i wtedy, gdy nie ma ryzyka wpływu na płód. Dane badawcze wskazują również, że substancja czynna w minimalnych dawkach przenika do mleka matki.

Dlatego, aby uniknąć powikłań, zabrania się przyjmowania leku w okresie laktacji.

Interakcja z innymi lekami

Jednoczesne podawanie jest przeciwwskazane z następującymi grupami leków:

inhibitory cytochromu;
z cewkami indukcyjnymi;
cytoprofloksacyna;
fluwoksamina;
leki antyarytmiczne;
Doustne środki antykoncepcyjne;
tiklopedyna;
cymetydyna;
azytromycyna;
łączne stosowanie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi;
ryfampicyna;
Podczas stosowania tabletek Sirdalud przeciwwskazane jest także nadużywanie palenia tytoniu i spożywania napojów alkoholowych;
środki uspokajające;
tabletki nasenne;
agoniści receptorów adrenergicznych.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Sirdalud i powyższych leków mogą wystąpić poważne działania niepożądane, które mogą zakończyć się śmiercią.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania leku można zaobserwować następujące czynniki ze strony narządów i układów:

obniżone ciśnienie krwi;
może wystąpić zaburzenie czynności wątroby;
z dziedziczną nietolerancją laktozy, który jest częścią Sirdalud, lepiej nie brać tabletek;
lek może powodować senność, dlatego nie ma konieczności prowadzenia samochodu w trakcie przyjmowania leku ani wykonywania pracy związanej ze zwiększoną koncentracją i niebezpieczeństwem; konieczne jest ostrożne przepisywanie leku pacjentom z patologią serca i naczyń;
Pacjentom w podeszłym wieku należy przepisać dawkę minimalną lekarstwo dziennie.

Cena

Tabletki Sirdalud w dawce 2 mg mają przybliżoną cenę około 220 rubli za tabletkę. W dawce 4 mg lek kosztuje 360 rubli. Koszt zależy od sieci aptek i może się znacznie różnić w całej Rosji.

Lek produkowany jest w Szwajcarii przez firmę Novartis Pharma. Lek zaliczany jest do środków zwiotczających mięśnie, oddziałujących na układ mięśniowo-szkieletowy.

efekt farmakologiczny

Głównym składnikiem aktywnym leku Sirdalud jest tyzanidyna. Jest to działający ośrodkowo środek zwiotczający mięśnie, który oddziałuje na mięśnie szkieletowe.

Główny efekt oddziałuje na receptory rdzenia kręgowego, powodując pobudzenie receptorów presynaptycznych z dalszym osłabieniem działania aminokwasów. Lek nie ma silnego działania przeciwbólowego.

Kiedy dostanie się do żołądka, zostaje całkowicie i szybko wchłonięty. Maksymalny efekt w osoczu rozpoczyna się godzinę po zażyciu leku. Średnio biodostępność wynosi 35%. Lek nie jest związany z przyjmowaniem pokarmu i można go przyjmować niezależnie od tego.

Wskazania do stosowania:
Skurcz mięśni szkieletowych spowodowany patologią neurologiczną (stwardnienie rozsiane, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, porażenie mózgowe, przewlekła mielopatia, udar naczyniowo-mózgowy itp.).

Bolesny skurcz mięśni:
W przypadku chorób funkcjonalnych i statycznych kręgosłupa (zespół korzeniowy, szyjny);
w okresie pooperacyjnym w wyniku zabiegów chirurgicznych (na przykład po operacji choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego, przepukliny międzykręgowej).

Działanie farmakologiczne:
Substancją czynną leku Sirdalud jest tyzanidyna. Tyzanidyna jest działającym ośrodkowo lekiem zwiotczającym mięśnie, który oddziałuje na mięśnie szkieletowe. Głównym miejscem działania leku Sirdalud są presynaptyczne receptory α2 rdzenia kręgowego. W wyniku działania tyzanidyny dochodzi do pobudzenia presynaptycznych receptorów α2 z dalszym hamowaniem wytwarzania aminokwasów o działaniu pobudzającym, które stymulują receptory NMDA (receptory N-metylo-D-asparaginianu). Z tego powodu przekazywanie wzbudzenia szlakiem polisynaptycznym jest tłumione na poziomie pośrednich neuronów rdzenia kręgowego. Ponieważ ta droga przenoszenia pobudzenia jest główną drogą w etiologii wzmożonego napięcia mięśniowego, zmniejsza się ona wraz z działaniem leku Sirdalud.

Tyzanidyna ma również umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Lek stosuje się w przewlekłych i ostrych chorobach spastycznych pochodzenia mózgowego i rdzeniowego. Sirdalud zmniejsza drgawki kloniczne i skurcze, a także zwiększa siłę dobrowolnych skurczów mięśni szkieletowych.

Tyzanidyna wchłania się prawie całkowicie i szybko. Cmax w osoczu krwi obserwuje się po około 60 minutach. po zażyciu Sirdalud. Średnia biodostępność wynikająca z intensywnego metabolizmu i pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi około 34%.
Po dożylnym podaniu produktu w okresie równowagi średnia objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg masy ciała. 30% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Liniowy charakter farmakokinetyki tyzanidyny obserwuje się w zakresie dawek od 4 mg do 20 mg. Biorąc pod uwagę bardzo małą międzyosobniczą zmienność danych farmakokinetycznych (AUC i maksymalne stężenie w osoczu), możliwe jest przewidzenie stężenia substancji czynnej w osoczu krwi u pacjentów przyjmujących lek Sirdalud doustnie. Płeć nie zmienia farmakokinetyki tyzanidyny.
Metabolity produktu są nieaktywne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Okres półtrwania wynosi około 2-4 godzin. Eliminacja – przez nerki (około 70% podanej dawki) w postaci metabolitów. Niewielka część tyzanidyny jest wydalana w postaci niezmienionej (2,7%).

W niewydolności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min obserwuje się 2-krotne zwiększenie średniego maksymalnego stężenia w osoczu krwi (w porównaniu do zdrowych ochotników). Występuje również wydłużenie końcowego okresu półtrwania do 14 godzin, dzięki czemu AUC wzrasta 6-krotnie (w przybliżeniu).

Jednoczesne spożywanie produktu nie wpływa na farmakokinetykę tyzanidyny. Jednak przy tym wszystkim obserwuje się wzrost maksymalnego stężenia tyzanidyny w osoczu. Zwiększenia tego nie uważa się za istotne klinicznie. Jedzenie nie wpływa na AUC (wchłanianie).

Droga podawania i dawkowanie leku Sirdalud:
Skurcz mięśni szkieletowych spowodowany patologią neurologiczną
Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie w zależności od obrazu klinicznego i reakcji pacjenta na lek. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 6 mg/dobę. Dawkę podzielono na 3 dawki produktu. W odstępach 3-7 dni można zwiększyć dawkę o 2-4 mg. Optymalna dawka terapeutyczna to zwykle dawka 12-24 mg/dobę (podzielona na 3-4 dawki podawane w tym samym okresie). Nie zaleca się przekraczania dawki powyżej 36 mg/dobę.

Bolesny skurcz mięśni
Sirdalud stosuje się w dawce 2-4 mg 3 razy dziennie. W przypadku silnego skurczu można przyjąć kolejne 2-4 mg produktu przed snem.

Dla starszych pacjentów
Na podstawie parametrów farmakokinetycznych można założyć, że klirens nerkowy produktu może być bardzo powolny u osób w podeszłym wieku. Stosowanie produktu jest dozwolone wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania leku Sirdalud u tej kategorii osób jest ograniczone.

Na niewydolność nerek
Dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min wynosi 2 mg/dobę w jednej dawce. Dawkę produktu można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i tolerancji. Zazwyczaj, aby uzyskać silniejszy efekt terapeutyczny, najpierw zwiększa się dawkę, którą należy przyjmować raz na dobę, a w przypadku dobrej tolerancji zwiększa się także częstotliwość podawania.

W pediatrii
Nie zaleca się stosowania, ponieważ nie ma wystarczającego doświadczenia w stosowaniu leku Sirdalud u dzieci.

Przeciwwskazania Sirdaluda:
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
duża indywidualna wrażliwość na tyzanidynę lub inny składnik leku Siralud;
połączenie fluwoksaminy i tyzanidyny.

Skutki uboczne Sirdalud:
Podczas stosowania leku Sirdalud w małych dawkach w celu leczenia bolesnych skurczów mięśni działania niepożądane zwykle pojawiają się rzadko, nie są nasilone i są przemijające.
Rzadko (od ≥ 0,01 do ≤0,1%): zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.
Częste skutki (od ≥1 do ≤10%): osłabienie, senność, łagodne niedociśnienie, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

W przypadku przepisania większych dawek leku Sirdalud (w leczeniu spastyczności) działania niepożądane mogą być bardziej nasilone i występować częściej, co nie jest wskazaniem do zaprzestania stosowania produktu.
Częste działania (od ≥1 do ≤10%): bradykardia, niedociśnienie tętnicze.
Rzadko (od ≥ 0,01 do ≤0,1%): zaburzenia snu, osłabienie mięśni, bezsenność, omamy.
Bardzo rzadko (≤0,01%): ostre zapalenie wątroby.

Ciąża:
Badania na zwierzętach (króliki i szczury) nie wykazały działania teratogennego na płód. Jednakże nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku Sirdalud u matek w ciąży i karmiących piersią. Nie zaleca się stosowania leku Sirdalud u kobiet w ciąży, chyba że korzyści ze stosowania preparatu przewyższają możliwe ryzyko działania na płód (noworodka). Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że tyzanidyna przenika w małych ilościach do mleka matki, dlatego nie zaleca się podawania kobietom karmiącym piersią.

Przedawkować:
Istnieje kilka doniesień o przedawkowaniu leku Sirdalud, w tym przypadki przyjmowania produktu w dawce 400 mg. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Objawy przedawkowania: nudności, niedociśnienie, wymioty, zawroty głowy, lęk, zwężenie źrenic, niewydolność oddechowa, senność, śpiączka.
Leczenie: skuteczne jest wielokrotne podawanie enterosorbentów (węgla aktywnego), leczenie objawowe, wymuszona diureza.

Stosuj z innymi lekami:
Leku Sirdalud nie należy przepisywać pacjentom przyjmującym inhibitory CYP1 A2 i fluwoksaminę.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych inhibitorów CYP1 A2 (amiodaron, propafenon, meksyletyna, cymetydyna, pefloksacyna, enoksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, doustne hormonalne środki antykoncepcyjne, rofekoksyb i tyklopidyna). W takim przypadku możliwe są zawroty głowy, zmniejszona zdolność do pracy psychomotorycznej i zawroty głowy.
Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych (i/lub leków moczopędnych) i leku Sirdalud możliwa jest bradykardia i niedociśnienie tętnicze.
Leki uspokajające i alkohol nasilają działanie uspokajające leku Sirdalud.

Formularz wydania:
Tabletki 2; 4 mg. Blister zawiera 30 tabletek.

Warunki przechowywania:
W temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Skład Sirdaluda:
Substancja czynna: tyzanidyna.
Składniki nieaktywne: krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna.

Dodatkowo:
Opisano zaburzenia czynności wątroby związane ze stosowaniem tyzangidyny, ale nie występowały one często podczas stosowania dawek do 12 mg/dobę. Dlatego zaleca się monitorowanie parametrów wątroby raz na 30 dni w ciągu pierwszych 4 miesięcy stosowania leku Sirdalud u pacjentów przyjmujących lek w dawce większej niż 12 mg/dobę. Monitorowanie parametrów wątroby jest konieczne również w przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o zaburzeniach czynności wątroby (niewyjaśnione nudności, zmęczenie, utrata apetytu). W przypadku utrzymującego się wzrostu aktywności aminotransferaz (AST, ALT) 3-krotnie lub więcej, należy zaprzestać stosowania preparatu.
Pacjenci, u których podczas stosowania leku Sirdalud wystąpią senność, powinni powstrzymać się od pracy wymagającej dobrej reakcji i dużej koncentracji.

Uwaga!
Przed zastosowaniem leku „Sirdalud” Powinieneś skonsultować się z lekarzem.
Instrukcje służą wyłącznie celom informacyjnym. Sirdalud».

Tabletki od białych do prawie białych, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, z linią podziału po jednej stronie i kodem „OZ” – 1 tabletka:

Substancja czynna: chlorowodorek tyzanidyny – 2,288 mg (odpowiada zawartości zasady tyzanidyny – 2 mg);
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna – 0,3 mg, kwas stearynowy – 3 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 74,412 mg, laktoza – 80 mg.

Tabletki od białych do prawie białych, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, z przecinającymi się znakami po jednej stronie, z kodem „RL” po drugiej stronie – 1 tabletka:

Substancja czynna: chlorowodorek tyzanidyny – 4,576 mg (co odpowiada zawartości zasady tyzanidyny – 4 mg);
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna – 0,4 mg, kwas stearynowy – 4 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 101,024 mg, laktoza – 110 mg.

10 kawałków. - blistry, opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Zmniejsza uwalnianie aminokwasów pobudzających z interneuronów rdzenia kręgowego.

Farmakodynamika

Działa przeciwspastycznie w przewlekłych stanach spastycznych pochodzenia rdzeniowo-mózgowego, likwiduje ostre, bolesne skurcze mięśni i drgawki kloniczne, zmniejsza opór przy ruchach biernych, zwiększa siłę dobrowolnych skurczów.

Farmakologia kliniczna

Działający centralnie środek zwiotczający mięśnie.

Wskazania do stosowania Sirdalud

Bolesny skurcz mięśni:

związane z chorobami statycznymi i czynnościowymi kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe);
po operacji (na przykład z powodu przepukliny dysku lub choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego).

Spastyczność mięśni szkieletowych w chorobach neurologicznych, m.in.:

na stwardnienie rozsiane, przewlekłą mielopatię, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego;
z konsekwencjami incydentów naczyniowo-mózgowych;
o następstwa porażenia mózgowego (pacjenci powyżej 18. roku życia).

Przeciwwskazania do stosowania Sirdalud

nadwrażliwość na tyzanidynę lub którykolwiek inny składnik leku;
ciężka dysfunkcja wątroby;
jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, takimi jak fluwoksamina czy cyprofloksacyna;
Nie zaleca się stosowania u pacjentów z rzadkimi chorobami dziedzicznymi, takimi jak niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ponieważ postać dawkowania zawiera laktozę;
pacjenci w wieku poniżej 18 lat (ponieważ doświadczenie z lekiem w tej kategorii pacjentów jest ograniczone).

Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów powyżej 65. roku życia, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów z umiarkowaną dysfunkcją wątroby; jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (na przykład cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna).

Sirdalud Stosować w czasie ciąży i u dzieci

Przeciwwskazane w czasie ciąży i laktacji.Wiek dzieci.

Skutki uboczne Sirdalud

Podczas przyjmowania leku w małych dawkach zalecanych w celu łagodzenia bolesnych skurczów mięśni, obserwowano senność, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, suchość w ustach, obniżone ciśnienie krwi, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych. Zazwyczaj opisane powyżej działania niepożądane są umiarkowane i przemijające.

W przypadku stosowania większych dawek zalecanych w leczeniu spastyczności, wyżej wymienione działania niepożądane (ADR) występują częściej i są bardziej nasilone, ale rzadko są tak poważne, że konieczne jest przerwanie stosowania leku. Ponadto mogą wystąpić: bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy, zapalenie wątroby.

HP są pogrupowane według klasyfikacji MedDRA narządów i układów narządów, a w obrębie każdej grupy wymienione są w kolejności malejącej częstotliwości występowania. Określenie kategorii częstotliwości ADR: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100,

Z układu nerwowego: bardzo często - senność, zawroty głowy.

Od strony psychicznej: często - bezsenność, zaburzenia snu.

Z układu sercowo-naczyniowego: często - obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach wyraźne, aż do zapaści i utraty przytomności); rzadko - bradykardia.

Z układu pokarmowego: bardzo często - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość w ustach; często - nudności.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - osłabienie mięśni.

Zaburzenia ogólne: bardzo często – wzmożone zmęczenie.

Wskaźniki laboratoryjne: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

W przypadku nagłego odstawienia leku Sirdalud® po długotrwałym leczeniu i/lub przyjmowaniu dużych dawek leku (a także po jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi) zaobserwowano rozwój tachykardii i wzrost ciśnienia krwi, co w niektórych przypadkach mogło powodować prowadzić do ostrego incydentu naczyniowo-mózgowego, dlatego dawkę leku Sirdalud® należy stopniowo zmniejszać, aż do całkowitego odstawienia leku.

Wybrane raporty dotyczące działań niepożądanych na podstawie zastosowań klinicznych

Ponieważ HP jest zgłaszane dobrowolnie w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu w populacji o niepewnej liczebności, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie częstości występowania (częstość nieznana).

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.

Z psychiki: halucynacje, dezorientacja.

Z układu nerwowego: zawroty głowy.

Od strony narządu wzroku: niewyraźne widzenie.

Z wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Ze skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, rumień, swędzenie, zapalenie skóry.

Zaburzenia ogólne: osłabienie, zespół odstawienia.

Jeżeli nasili się którykolwiek ze wskazanych w instrukcji objawów niepożądanych lub pacjent zauważy inne objawy niepożądane niewymienione w instrukcji, powinien poinformować o tym lekarza.

Dawkowanie Sirdalud

Sirdalud® ma wąski indeks terapeutyczny i dużą zmienność stężenia tyzanidyny w osoczu krwi pacjentów, dlatego konieczne jest ostrożne dobranie dawki.

Dawkę i schemat dawkowania należy dobierać indywidualnie w zależności od potrzeb pacjenta. Stosowanie leku w dawce początkowej 2 mg 3 razy dziennie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Lek przyjmuje się doustnie. Tabletki 2 mg i 4 mg można podzielić na dwie równe części.

W przypadku bolesnych skurczów mięśni Sirdalud® stosuje się zwykle w dawce 2 mg lub 4 mg 3 razy dziennie. W ciężkich przypadkach można przyjąć dodatkowe 2 mg lub 4 mg (najlepiej przed snem ze względu na możliwość zwiększonej senności).

W przypadku spastyczności mięśni szkieletowych spowodowanej chorobami neurologicznymi początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 mg, podzielona na 3 dawki. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 2-4 mg w odstępach 3-4 do 7 dni. Z reguły optymalny efekt terapeutyczny osiąga się przy dawce dziennej od 12 do 24 mg podzielonej na 3 lub 4 dawki w równych odstępach czasu. Dawka nie powinna przekraczać 36 mg/dobę.

Doświadczenie w stosowaniu leku Sirdalud® u pacjentów w wieku 65 lat i starszych jest ograniczone. Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki minimalnej i jej stopniowe zwiększanie aż do uzyskania optymalnej równowagi pomiędzy tolerancją a skutecznością terapii.

Leczenie pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 ml/min) zaleca się rozpoczynać od dawki 2 mg 1 raz na dobę. Dawkę zwiększa się małymi „krokami”, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność. Jeżeli konieczne jest uzyskanie wyraźniejszego efektu, zaleca się najpierw zwiększyć dawkę stosowaną raz dziennie, a następnie zwiększyć częstotliwość stosowania.

Stosowanie Sirdalud® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane. U pacjentów z umiarkowaną dysfunkcją wątroby lek należy stosować ostrożnie; Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki minimalnej, stopniowo ją zwiększając, aż do uzyskania optymalnej równowagi tolerancji i skuteczności terapii. Zalecenia dotyczące monitorowania parametrów czynności wątroby znajdują się w części „Instrukcje specjalne”.

Przerwanie leczenia

W przypadku przerwania leczenia lekiem Sirdalud®, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia nadciśnienia z odbicia i tachykardii, należy powoli zmniejszać dawkę aż do całkowitego odstawienia leku, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących duże dawki leku przez długi czas.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w przypadku zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby. Zaleca się unikanie wszelkich czynności wymagających dużej koncentracji (prowadzenie pojazdów, praca z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami i mechanizmami).