Sirdalud naudojimo instrukcijos Vidal. Sirdalud naudojimo instrukcijos: kas padeda. Kur jis parduodamas ir kiek kainuoja Sirdalud?

Sveiki mano brangieji! Esu virėja, dirbu kariūnų mokyklos valgykloje ir neseniai, nelaimės, atsitraukiau.

Man taip yra nutikę ne kartą, ir man puikiai pažįstamas skaudantis ir kartais šaudantis skausmas, dėl kurio sunku atsitiesti.

Pirmosiomis minutėmis nuo skausmo aptemo akys ir pasipylė ašaros. Tą akimirką apie gydytoją negalvojau, o nuėjau tiesiai į vaistinę. Vaistininkė pažvelgė į mano kančias ir patarė gerti vaistą Sirdalud.

Išgėrusi tabletę efekto iš karto nepajutau, bet toliau geriau vaistus ir nuo kitos dienos nugarą pradėjo skaudėti mažiau. Išstudijavus instrukcijas, padariau išvadą, kad geriau vartoti naktį, nes tai sukelia mieguistumą. Apskritai manau, kad vaistas yra veiksmingas.

Vaisto aprašymas

Raumenų spazmus gali sukelti daugybė priežasčių: ilgalaikis sėdėjimas prie kompiuterio, krepšio nešiojimas, osteochondrozė, stuburo traumos ir sumušimai, epilepsija, stabligė, dažnas stresas, pervargimas, nėštumas ir kt.

Sirdalud 2mg yra vaistas, turintis analgetinį poveikį. Jame yra tizanidino (centriškai veikiančios medžiagos, kuri veikia skeleto raumenis). Rezorbcija į kraują vyksta greitai. Sirdalud mažina griaučių raumenų mėšlungį ir spazmus, padeda stiprinti jų susitraukimus.

Farmakodinamika

Tizanidinas yra centrinio veikimo skeleto raumenų relaksantas. Pagrindinė jo veikimo vieta yra nugaros smegenys. Stimuliuodamas presinapsinius α-2-adrenerginius receptorius, jis slopina stimuliuojančių aminorūgščių, kurios stimuliuoja N-metil-D-aspartato receptorius (NMDA receptorius), išsiskyrimą.

Dėl to nuslopinamas polisnapsinis signalo perdavimas tarpneuroninių jungčių stuburo smegenyse, kuri yra atsakinga už pernelyg didelį raumenų tonusą, lygiu, sumažėja raumenų tonusas.

Sirdalud ® veiksmingas tiek esant ūminiams skausmingiems raumenų spazmams, tiek esant lėtiniam stuburo ir galvos smegenų spazmui. Mažina pasipriešinimą pasyviems judesiams, slopina spazmus ir kloninius traukulius, gerina aktyvių raumenų susitraukimų stiprumą.

Farmakokinetika

Siurbimas ir paskirstymas. Tizanidinas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 val. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 34%. Vidutinis nusistovėjęs pasiskirstymo tūris (Vss) suleidus į veną yra 2,6 l/kg.

Prie plazmos baltymų prisijungia 30%. Palyginti nedideli farmakokinetinių parametrų (Cmax ir AUC) skirtumai tarp pacientų leidžia patikimai preliminariai įvertinti koncentraciją plazmoje išgėrus.

Išvesties metabolizmas. Vaistas greitai ir plačiai metabolizuojamas kepenyse. Tizanidinas in vitro metabolizuojamas daugiausia CYP1A2. Metabolitai yra neaktyvūs. Daugiausia jie išsiskiria per inkstus (70%).

Bendro radioaktyvumo (ty nepakitusios medžiagos ir metabolitų) šalinimas yra dvifazis, greita pradinė fazė (pusinės eliminacijos laikas t 1/2 = 2,5 valandos) ir lėta (t 1/2 = 22 valandos). Tik nedidelis nepakitusios medžiagos kiekis (apie 2,7 %) išsiskiria per inkstus. Nepakitusios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 2-4 valandos.

Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min.), vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje yra du kartus didesnė nei sveikų savanorių, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki maždaug 14 valandų, todėl plotas po koncentracijos ir laiko kreive. (AUC) vidutiniškai išaugo 6 kartus.

Tyrimai su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nebuvo atlikti. Tizanidinas metabolizuojamas kepenyse CYP1A2 izofermento. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, plazmoje gali būti didesnė medžiagos koncentracija.

Sirdalud draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Senyvų pacientų farmakokinetikos duomenys yra riboti. Lytis neturi įtakos tizanidino farmakokinetinėms savybėms. Etninės kilmės ir rasės įtaka tizanidino farmakokinetikai netirta.

Maisto įtaka. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos Sirdalud tablečių farmakokinetikai. Nors maksimali koncentracijos vertė padidėja trečdaliu, tai nėra kliniškai reikšminga. Reikšmingo poveikio absorbcijai nepastebėta.

Vaisto indikacijos, vartojimo ypatybės

Skausmingas raumenų spazmas: susijęs su statinėmis ir funkcinėmis stuburo ligomis (gimdos kaklelio ir juosmens sindromais); po operacijos, pavyzdžiui, dėl disko išvaržos ar klubo sąnario osteoartrito.

Skeleto raumenų spazmai sergant neurologinėmis ligomis, tokiomis kaip išsėtinė sklerozė, lėtinė mielopatija, degeneracinės nugaros smegenų ligos, cerebrovaskuliniai sutrikimai ir cerebrinis paralyžius.

Kodėl sirdalud skiriamas? Nurodytas vaisto Sirdalud vartojimas:

1. Skeleto raumenų spazmams, atsiradusiems dėl neurologinės patologijos (degeneracinės nugaros smegenų ligos, išsėtinė sklerozė, cerebrinis paralyžius, lėtinė mielopatija).
2. Raumenų skausmo sindromui, susijusiam su statinėmis ir funkcinėmis stuburo ligomis (skersinis arba gimdos kaklelio sindromas);
3. Pooperaciniu laikotarpiu, po disko išvaržos ar klubo sąnario osteoporozės operacijos;
4. Sergant lėtine mielopatija, išsėtine skleroze, degeneracinėmis stuburo smegenų ligomis, galvos smegenų kraujotakos sutrikimais, centriniu paralyžiumi ir kitais atvejais, kai pasireiškia spazmiškumas.

Kontraindikacijos

Pagrindinė vaisto Sirdalud vartojimo kontraindikacija yra individualus padidėjęs jautrumas arba netoleravimas pagrindiniam vaisto komponentui - tizanidinui.

Be to, vaisto nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui. Sirdalud vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra fluvoksamino, draudžiama.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Silarud turi siaurą terapinį indeksą ir didelį titanidino koncentracijos plazmoje skirtumą tarp pacientų. Todėl svarbu vartoti optimalias dozes pagal paciento poreikius.

Gydymą reikia pradėti nuo mažos 2 mg dozės, todėl šalutinio poveikio rizika vartojant vaistą yra minimali. Jei reikia, palaipsniui didinkite vaisto dozę, laikydamiesi visų būtinų atsargumo priemonių. suaugusieji

Skausmingų raumenų spazmų palengvinimas. Vartoti po 2-4 mg 3 kartus per dieną. Sunkiais atvejais prieš miegą galima išgerti papildomą 2 arba 4 mg dozę.

Spastiškumas esant neurologiniams sutrikimams. Dozė turi būti parenkama kiekvienam pacientui individualiai.

Pradinė paros dozė neturi viršyti 6 mg, padalyta į 3 dozes. Ją galima palaipsniui didinti iki 2-4 mg du kartus palaipsniui, kas 3-7 dienas. Paprastai optimalus gydomasis poveikis pasiekiamas vartojant 12-24 mg paros dozę, padalytą į 3 arba 4 dozes. Paros dozė neturi viršyti 36 mg.

Vartoti vaikams ir paaugliams. Vaisto Sirdalud vartojimo vaikams ir paaugliams patirtis yra ribota, todėl vaikams ir paaugliams jo vartoti nerekomenduojama.

Vartoti senyviems pacientams. Vaisto vartojimo vyresnio amžiaus pacientams patirtis yra ribota, todėl šios kategorijos pacientams vaistą Sirdalud ® reikia vartoti atsargiai.

Gydymą rekomenduojama pradėti nuo minimalios dozės ir palaipsniui, atsargiai ją didinti „mažais žingsneliais“, kad būtų pasiektas optimalus individualaus vaisto toleravimo ir terapinio veiksmingumo santykis. Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (QC Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi)

Pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydyti draudžiama. Sirdalud daugiausia metabolizuojama kepenyse. Gydant pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud reikia vartoti atsargiai. Gydymas turi prasidėti nuo pačios dozės; dozę galima didinti atsargiai ir atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą Sirdalud. gydymo nutraukimas

Jei gydymą reikia nutraukti, dozę reikia mažinti lėtai ir palaipsniui. Tai ypač pasakytina apie pacientus, kurie ilgą laiką vartojo padidintą vaisto dozę. Tai sumažina kraujospūdžio padidėjimo ir tachikardijos riziką.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto pagal pasireiškimo dažnį. Nepageidaujamų reakcijų dažniui įvertinti buvo naudojami šie kriterijai: labai dažnai – ≥1/10; dažnai - ≥1/100, Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - virškinimo trakto sutrikimai, burnos džiūvimas; dažnai – pykinimas. Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: labai dažnai - raumenų silpnumas. Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: labai dažnai - padidėjęs nuovargis. Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Vartojant mažas dozes, rekomenduojamas skausmingiems raumenų spazmams malšinti, buvo pastebėtas mieguistumas, padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas. Paprastai aukščiau aprašytos nepageidaujamos reakcijos yra vidutinio sunkumo ir laikinos.

Vartojant didesnes dozes, rekomenduojamas spazminiam spazmui gydyti, aukščiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pasireiškia dažniau ir yra sunkesnės, tačiau retai būna tokios sunkios, kad gydymą reikia nutraukti. Be to, gali pasireikšti toks nepageidaujamas poveikis: sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, raumenų silpnumas, nemiga, miego sutrikimai, haliucinacijos, hepatitas.

Staigiai nutraukus vaisto Sirdalud vartojimą po ilgo gydymo ir (arba) vartojant dideles vaisto dozes (taip pat kartu vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais), atsirado tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis, o tai kai kuriais atvejais gali sukelti. iki ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo, todėl Sirdalud dozę reikia mažinti palaipsniui, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas.

Pavieniai pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius, pagrįsti klinikiniu naudojimu. Gydymo Sirdalud ® metu klinikinėje praktikoje buvo pastebėti šie nepageidaujami reiškiniai, nenurodant priežasties ir pasekmės ryšio su vaisto vartojimu (nepageidaujamų reiškinių dažnis nenustatytas).

Iš psichikos: dažnis nežinomas - haliucinacijos, sumišimas. Iš nervų sistemos: dažnis nežinomas - galvos svaigimas. Iš regėjimo organo: dažnis nežinomas - neryškus matymas. Iš kepenų ir tulžies takų: dažnis nežinomas - hepatitas, kepenų nepakankamumas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnis nežinomas – astenija, nutraukimo sindromas. Staiga nutraukus vaisto Sirdalud vartojimą, buvo pastebėti hipertenzijos ir tachikardijos atvejai; kai kuriais atvejais padidėjęs kraujospūdis sukėlė ūminį smegenų kraujotakos sutrikimą.

Jei kuris nors iš šių šalutinių poveikių pasunkėja arba atsiranda bet koks kitas šalutinis poveikis, nenurodytas instrukcijose, turite informuoti savo gydytoją.

Specialios instrukcijos

CYP 1A2 inhibitorių kartu su tizanidinu vartoti nerekomenduojama. Staiga nutraukus vaisto vartojimą arba greitai sumažinus dozę, pacientams gali pasireikšti hipertenzija ir tachikardija. Kai kuriais atvejais tokia atšokusi hipertenzija gali sukelti insultą. Gydymo tizanidinu negalima nutraukti staiga, o tik palaipsniui mažinant dozę.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas) Buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimą, susijusį su tizanidino vartojimu, tačiau pacientams, vartojusiems iki 12 mg paros dozes, buvo pranešta retai.

Todėl pirmuosius 4 gydymo mėnesius pacientams, vartojantiems 12 mg ar didesnę tizanidino dozę, ir pacientams, kuriems yra klinikinių simptomų, rodančių kepenų nepakankamumą (pvz., pykinimas, apetitas arba padidėjęs nuovargis, nežinoma etiologija).

Sirdalud vartojimą reikia nutraukti, jei ALT arba AST kiekis kraujo plazmoje ilgą laiką viršija viršutinę normos ribą 3 kartus ar daugiau.

Arterinė hipotenzija gali pasireikšti vartojant tizanidiną, taip pat dėl ​​vaistų sąveikos su CYP 1A2 inhibitoriais ir (arba) antihipertenziniais vaistais. Buvo pranešta apie sunkias hipotenzijos formas, tokias kaip sąmonės netekimas ir kraujotakos kolapsas.

Šį vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (pvz., cisapridu, amitriptilinu, azitromicinu).

Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir (arba) širdies nepakankamumu, reikia būti atsargiems. Tokiems pacientams pradedant vartoti Sirdalud, reikia reguliariais intervalais stebėti EKG.

Prieš vartodami šį vaistą, pacientai, sergantys myasthenia gravis, turi atidžiai įvertinti rizikos ir naudos santykį.

Patirtis su vaikais ir paaugliais yra ribota, todėl šios kategorijos pacientams Sirdalud vartoti nerekomenduojama. Senyviems pacientams šį vaistą reikia vartoti atsargiai.

Sirdalud tabletėse yra laktozės. Sergantiems retomis paveldimomis ligomis – galaktozės netoleravimu, sunkiu laktazės trūkumu ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromu – Sirdalud tablečių vartoti nerekomenduojama.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas. Duomenų apie Sirdalud vartojimą nėščioms moterims yra nedaug, todėl jo negalima skirti nėštumo metu, nebent galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Laktacija. Tizanidiną vartojant žiurkėms ir triušiams, teratogeninio poveikio nenustatyta. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad tizanidinas nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Todėl žindančioms moterims šio vaisto skirti negalima.

Vaisingumas. Žiurkių patinų, vartojusių 10 mg/kg per parą vaisto dozę, ir žiurkių patelių, vartojusių 3 mg/kg per parą vaisto dozę, vaisingumo sutrikimo nepastebėta. Nustatyta, kad vaisingumas sumažėjo žiurkių patinų, vartojusių vaisto 30 mg/kg per parą dozę, ir žiurkių patelių, vartojusių vaisto 10 mg/kg per parą dozę. Vartojant šias dozes, taip pat buvo pranešta apie sedaciją, svorio kritimą ir ataksiją.

Vaikai. Patirtis vartojant vaistą pediatrijoje yra ribota. Vaikams Sirdalud skirti nerekomenduojama.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus. Tizanidinas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ir (arba) hipotenziją, taip pablogindamas paciento gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Rizika didėja kartu vartojant alkoholį.

Todėl turėtumėte susilaikyti nuo veiklos, kuriai reikia didelės dėmesio koncentracijos ir greitos reakcijos, pavyzdžiui, vairuoti transporto priemones ar dirbti su mechanizmais ir mechanizmais.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant žinomus CYP1A2 inhibitorius, gali padidėti tizanidino koncentracija plazmoje. Padidėjusi tizanidino koncentracija plazmoje gali sukelti perdozavimo simptomus, tokius kaip QT intervalo pailgėjimas.

Kartu vartojant žinomus CYP1A2 inhibitorius, gali sumažėti tizanidino koncentracija plazmoje. Sumažėjus tizanidino koncentracijai plazmoje, gali susilpnėti gydomasis Sirdalud poveikis.

Stiprių CYP1A2 inhibitorių, tokių kaip fluvoksaminas ar ciprofloksacinas, kartu vartoti su tizanidinu draudžiama.

Tizanidino vartojimas kartu su fluvoksaminu padidino tizanidino AUC 33 kartus, o tizanidino kartu su ciprofloksacinu padidino tizanidino AUC 10 kartų. Tai gali sukelti kliniškai reikšmingą ir ilgalaikį kraujospūdžio sumažėjimą, kartu su mieguistumu, galvos svaigimu ir sumažėjusiu psichomotoriniu pajėgumu.

Nerekomenduojama tizanidino vartoti kartu su kitais CYP1A2 inhibitoriais, tokiais kaip antiaritminiai vaistai (amiodaronas, meksiletinas, propafenonas), cimetidinas, kai kurie fluorochinolonai (enoksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas), rofekoksibas, geriamieji kontraceptikai ir tiklopidinas.

Padidėjusi tizanidino koncentracija plazmoje gali sukelti perdozavimo simptomus, įskaitant QT intervalo pailgėjimą.

Sirdalud vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais, įskaitant diuretikus, kartais gali sukelti arterinę hipotenziją ir bradikardiją. Kai kuriems pacientams, kartu gydytiems antihipertenziniais vaistais, staiga nutraukus tizanidino vartojimą, pasireiškė hipertenzija ir tachikardija. Kai kuriais atvejais hipertenzija gali sukelti insultą.

Sirdalud vartojant kartu su rifampicinu, tizanidino koncentracija gali sumažėti 50 %. Todėl terapinis poveikis gali susilpnėti, kai rifampicinas vartojamas gydymo Sirdalud metu, o tai kai kuriems pacientams gali būti kliniškai reikšminga. Reikia vengti kartu vartoti ilgai, o prireikus dozę koreguoti labai atsargiai.

Vartojant vaistą Sirdalud, sisteminis tizanidino poveikis rūkantiems sumažėja 30% (daugiau nei 10 cigarečių per dieną). Ilgai vartojant vaistą daug rūkantiems pacientams, reikia skirti didesnes vaisto dozes.

Kartu vartojant Sirdalud ir kitus centrinio poveikio vaistus (pavyzdžiui, raminamuosius ir migdomuosius (benzodiazepiną ar baklofeną), kai kuriuos antihistamininius ir analgetikus, psichotropinius vaistus, narkotinius vaistus), gali sustiprėti kiekvieno vaisto poveikis ir sustiprėti migdomasis Sirdaludas.

Tai ypač pasakytina apie tuo pačiu metu vartojamą alkoholį, kuris gali nenuspėjamai pakeisti arba sustiprinti Sirdalud poveikį ir padidinti nepageidaujamų reakcijų riziką, todėl turėtumėte susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Reikia vengti Sirdalud skirti kartu su α2 adrenerginiais agonistais (pvz., klonidinu) dėl galimo adityvios hipotenzinio poveikio.

Perdozavimas

Buvo labai mažai pranešimų apie Sirdalud perdozavimą. Visi pacientai, kuriems pavieniai šio vaisto perdozavimo atvejai, įskaitant 1 pacientą, vartojusį 400 mg Sirdalud, pasveiko be komplikacijų.

Simptomai: pykinimas, vėmimas, hipotenzija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, galvos svaigimas, miozė, kvėpavimo sutrikimas, koma, nerimas, mieguistumas.

Gydymas. Norint pašalinti vaistą iš organizmo, rekomenduojama pakartotinai naudoti aktyvintą anglį didelėmis dozėmis. Forsuota diurezė gali pagreitinti vaisto pasišalinimą. Ateityje atlikite simptominį gydymą.

Sirdalud: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Sirdalud yra vaistas, turintis centrinį raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Sirdalud tiekiamas tablečių pavidalu: baltos arba beveik baltos, plokščios, apvalios, nuožulniais kraštais, su vagele (2 mg tabletės) arba kryžminiais ženklais (4 mg tabletės) vienoje pusėje ir kodu OZ (2 mg tabletės). arba RL (tabletės 4 mg) į kitą (10 vienetų lizdinėse plokštelėse, trys lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: tizanidinas (tizanidino hidrochlorido pavidalu) - 2 mg arba 4 mg;
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tizanidinas yra centrinio veikimo raumenų relaksantas. Jis veikia tam tikras nugaros smegenų sritis, stimuliuodamas presinapsinius alfa 2 receptorius, todėl slopinamos sužadinamosios aminorūgštys, kurios aktyvina N-metil-D-aspartato receptorius (NMDA receptorius). Tai sukelia polisinapsinio sužadinimo perdavimo slopinimą tarpneuronų, lokalizuotų nugaros smegenyse, lygiu. Kadangi per didelis raumenų tonusas išprovokuojamas būtent šiuo mechanizmu, jį nuslopinus pastebimas raumenų tonuso sumažėjimas. Be raumenis atpalaiduojančių savybių, tizanidinas taip pat pasižymi vidutinio sunkumo centriniu analgeziniu poveikiu.

Sirdalud veiksmingumas įrodytas tiek lėtiniams galvos smegenų ir stuburo spazmams, tiek raumenų spazmams, lydimiems ūmaus skausmo. Vaistas sumažina kloninių traukulių atsiradimo riziką ir mažina spazmiškumą, dėl kurio sumažėja atsparumas pasyviems judesiams ir padidėja aktyvių judesių diapazonas. Raumenis atpalaiduojantis poveikis, išmatuotas švytuoklės testu ir Ashworth skale, ir šalutinis poveikis (kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas) nustatomas pagal tizanidino kiekį kraujo plazmoje.

Farmakokinetika

Tizanidinas absorbuojamas beveik visiškai ir gana greitai. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje užfiksuojama praėjus maždaug 1 valandai po Sirdalud pavartojimo. Medžiaga daugiausia metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu, todėl vidutinis biologinis prieinamumas yra maždaug 34%. Didžiausia tizanidino koncentracija yra 12,3 ir 15,6 ng/ml po vienkartinės ir kartotinės 4 mg dozės vaisto dozės.

Sušvirkštus į veną nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, vidutinis pasiskirstymo tūris yra 2,6 l/kg. Maždaug 30 % tizanidino prisijungia prie plazmos baltymų.

Dauguma tizanidino (apie 95%) greitai metabolizuojami kepenyse. In vitro medžiagų apykaitos procesai, kuriuose dalyvauja šis junginys, vyksta naudojant citochromo P 450 sistemos CYP1A2 izofermentą. Metabolitai nesiskiria farmakologiniu aktyvumu.

Aktyvaus Sirdalud komponento pusinės eliminacijos laikas iš sisteminės kraujotakos svyruoja vidutiniškai nuo 2 iki 4 valandų. Maždaug 70 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu pirmiausia išsiskiria su šlapimu. Apie 4,5 % tizanidino išsiskiria nepakitusio.

Vartojant 4 mg Sirdalud tablečių pavidalu kartu su maistu, tizanidino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Net ir atsižvelgiant į tai, kad maksimali medžiagos koncentracija kraujyje padidėja trečdaliu, kai vartojama po valgio, šis poveikis neturi klinikinės reikšmės. Šiuo atveju absorbcijos mastas ir greitis [matuojant plotą po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive (AUC)] nesikeičia.

Tizanidino farmakokinetika yra linijinė, kai vartojama 1–20 mg dozėmis.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis arba lygus 25 ml/min.), didžiausia tizanidino koncentracija kraujo plazmoje yra 2 kartus didesnė nei sveikų savanorių. Galutinis pusinės eliminacijos laikas šiems pacientams yra maždaug 14 valandų, todėl sisteminis tizanidino biologinis prieinamumas, išmatuotas pagal AUC, padidėja maždaug 6 kartus.

Tizanidino farmakokinetikos tyrimų pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, praktiškai nebuvo. Kadangi tizanidinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo sistemos izofermentui CYP1A2, kepenų funkcijos sutrikimas gali išprovokuoti sisteminės vaisto ekspozicijos padidėjimą.

Nėra patikimos informacijos apie vaisto farmakokinetiką vyresniems nei 65 metų pacientams. Tizanidino farmakokinetinės savybės nepriklauso nuo lyties, rasės ir etninės priklausomybės įtaka joms netirta.

Naudojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Sirdalud vartojamas esant skausmingiems raumenų spazmams, atsiradusiems dėl funkcinių ir statinių stuburo ligų (juosmens ir gimdos kaklelio sindromų), arba po chirurginių operacijų (pavyzdžiui, operacijos dėl klubo sąnario artrozės ar tarpslankstelinės išvaržos).

Vaistas taip pat naudojamas skeleto raumenų spazmui gydyti sergant neurologinėmis ligomis, pvz., lėtine mielopatija, išsėtine skleroze, degeneracinėmis nugaros smegenų ligomis, cerebriniu paralyžiumi (vyresniems nei 18 metų pacientams) ir smegenų kraujotakos sutrikimų pasekmėms. .

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų (dėl ribotos vartojimo patirties šioje amžiaus kategorijoje);
• kartu su ciprofloksacinu arba fluvoksaminu;
• padidėjęs jautrumas pagrindiniams arba pagalbiniams vaisto komponentams.

Giminaitis (Sirdalud vartojamas atsargiai):

• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• vyresnio nei 65 metų amžiaus.

Sirdalud vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Sirdalud tabletės geriamos. Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į konkretaus paciento savybes.

Pradinė dozė yra 2 mg tris kartus per parą; ši dozė sumažina nepageidaujamų šalutinių reakcijų riziką.

Skirtingų dozių (2 mg ir 4 mg) tabletes galima padalyti į dvi lygias dalis.

• skausmingas raumenų spazmas: 2 mg arba 4 mg tris kartus per dieną. Jei reikia, galima papildomai vartoti vieną tabletę (2 mg arba 4 mg), geriausia prieš miegą, nes vaistas gali sukelti mieguistumą;
• skeleto raumenų spazmiškumas dėl neurologinių ligų: pradinė dozė - ne daugiau kaip 6 mg per parą per tris dozes, vėliau dozė palaipsniui didinama po 2-4 mg kas 3-7 dienas. Optimalus terapinis poveikis buvo stebimas vartojant 12–24 mg paros dozę, padalytą 3–4 dozėmis reguliariais intervalais. Didžiausia dozė yra 36 mg per parą.

Vyresniems nei 65 metų pacientams ir žmonėms, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud skiriamas atsargiai, pradedant gydyti mažiausia doze, kuri palaipsniui didinama tol, kol pasiekiama veiksmingumo ir toleravimo požiūriu optimali dozė.

Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min.), gydymo pradžioje vaisto dozė yra 2 mg vieną kartą per parą. Tada jis palaipsniui didinamas, atsižvelgiant į Sirdalud toleravimą ir veiksmingumą. Jei reikia ryškesnio poveikio, pirmiausia padidinkite vieną kartą vartojamą dozę, o tada padidinkite vartojimo dažnumą.

Vaisto vartojimas nutraukiamas palaipsniui, ypač pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles Sirdalud dozes. Priešingu atveju gali išsivystyti kraujospūdžio padidėjimas ir tachikardija.

Šalutiniai poveikiai

• virškinimo sistema: labai dažnai - virškinimo trakto sutrikimai, burnos džiūvimo pojūtis; dažnai – pykinimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio sumažėjimas (kai kuriais atvejais ryškus, iki sąmonės netekimo ir kolapso); nedažni – bradikardija;
• nervų sistema ir psichika: labai dažnai – galvos svaigimas, mieguistumas; dažnai – miego sutrikimai, nemiga;
• raumenų ir kaulų sistema: labai dažnai – myasthenia gravis;
• laboratoriniai rodikliai: dažnai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
• kitos reakcijos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis.

Vartojant Sirdalud mažomis dozėmis (skausmingiems raumenų spazmams), išvardyti šalutiniai poveikiai yra vidutinio sunkumo ir praeina savaime. Vartojant didesnes vaisto dozes, rekomenduojamas nuo spazmiškumo, padidėja nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas, tačiau tikrai sunkių atvejų, kai reikia nutraukti vaisto vartojimą, pasitaiko retai.

Klinikinėje praktikoje buvo pastebėtas nepageidaujamas šalutinis poveikis iš šių sistemų ir organų (jų pasireiškimo dažnis nenustatytas):

• kepenys ir tulžies takai: kepenų nepakankamumas, hepatitas;
• nervų sistema, psichika ir jutimo organai: galvos svaigimas, sumišimas, neryškus matymas, haliucinacijos;
• kitos reakcijos: nutraukimo sindromas, astenija.

Perdozavimas

Šiuo metu yra žinomi keli narkotikų perdozavimo atvejai, įskaitant atvejį, kai išgerta Sirdalud dozė buvo 400 mg. Visose aukščiau aprašytose situacijose buvo stebimas visiškas pasveikimas, kurio procesas vyko be jokių ypatingų savybių. Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, galvos svaigimas, nerimas, pailgėjęs QT intervalas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, vėmimas, kvėpavimo centro slopinimas, koma.

Norint visiškai pašalinti Sirdalud iš organizmo, rekomenduojama pakartotinai vartoti aktyvintos anglies. Manoma, kad priverstinė diurezė taip pat skatina pagreitinti tizanidino pašalinimą. Ateityje gali prireikti simptominio gydymo.

Specialios instrukcijos

Kepenų funkcijos sutrikimas dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems didesnę kaip 12 mg Sirdalud dozę per parą. Tokiems pacientams, taip pat pacientams, kuriems yra klinikinių kepenų funkcijos sutrikimo požymių (pykinimas, nuovargis, anoreksija), pirmuosius 4 gydymo mėnesius rekomenduojama stebėti kepenų funkciją ir atlikti atitinkamus tyrimus kartą per mėnesį. Kai alanino aminotransferazės ir aspartataminotransferazės koncentracija nuolat viršija viršutinę normos ribą 3 ar daugiau kartų, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Jei gydymo vaistu metu atsiranda mieguistumas, pacientai turi susilaikyti nuo darbo, susijusio su didele koncentracija ir greita psichomotorine reakcija.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontroliuojami Sirdalud vartojimo nėščioms pacientėms tyrimai nebuvo atlikti, todėl jo negalima skirti šiai pacientų kategorijai (išskyrus atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką). Eksperimentai su gyvūnais neatskleidė aiškių vaisto teratogeniškumo požymių. Gyvūnams skiriant jo 10 ir 30 mg/kg paros dozėmis, buvo pastebėtas nėštumo trukmės padidėjimas. Užregistruoti prenatalinės ir postnatalinės vaisiaus mirties atvejai, taip pat jos vystymosi vėlavimas. Kai moterys vartojo aukščiau nurodytas dozes, joms pasireiškė sunkūs sedacijos ir raumenų atsipalaidavimo simptomai. Atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą, minėtos dozės maždaug 2,2 ir 6,7 karto viršijo didžiausią leistiną dozę žmogui (0,72 mg/kg per parą).

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad tizanidinas nedidelėmis koncentracijomis išsiskiria į žindančių patelių pieną. Nerekomenduojama vartoti Sirdalud žindymo laikotarpiu, nes nėra informacijos apie šio junginio prasiskverbimą į moters pieną.

Prieš pradedant gydymą Sirdalud, vaisingo amžiaus pacientai turi gauti informacijos apie nėštumo testo rezultatus.

Kai Sirdalud buvo skiriamas atitinkamai 10 ir 30 mg/kg per parą patinams ir patelėms, neigiamo poveikio vaisingumui nepastebėta. Vyrams, vartojusiems vaistą didesnėmis kaip 30 mg/kg per parą dozėmis, o patelėms – didesnes kaip 10 mg/kg per parą dozes, vaisingumas sumažėjo. Atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą, nurodytos dozės 2,2 ir 6,7 karto viršijo didžiausią leistiną žmogui dozę (lygią 0,72 mg/kg per parą). Kai nėščios moterys vartojo tokias dozes, buvo pastebėti ypatingi klinikiniai simptomai, išreikšti ataksija, kūno svorio mažėjimu ir ryškiais sedacijos požymiais.

Vaistų sąveika

Sirdalud nerekomenduojama vartoti kartu su cimetidinu, rofekoksibu, tiklopidinu, antiaritminiais vaistais (propafenonu, meksiletinu, amiodaronu), geriamaisiais kontraceptikais ir kai kuriais fluorokvinolonais (pefloksacinu, enoksacinu, norfloksacinu), nes tokie deriniai gali padidinti zanidino ir zanidino koncentraciją plazmoje. kaip pasekmė, , QT intervalo pailgėjimas c.

Atsargiai Sirdalud skiriamas kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (azitromicinu, amitriptilinu, cisapridu).

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija; su rifampicinu - tizanidino koncentracijos plazmoje sumažėjimas 50%, dėl to sumažėja terapinis Sirdalud poveikis.

Rūkantiems pacientams (rūkantiems daugiau nei 10 cigarečių per dieną) sisteminis tizanidino biologinis prieinamumas sumažėja beveik 30%, todėl ilgalaikiam gydymui gali tekti didinti vaisto dozę.

Etanolis gali padidinti šalutinio vaisto poveikio riziką. Sirdalud, savo ruožtu, gali sustiprinti slopinamąjį alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai.

Antihistamininiai, migdomieji ir raminamieji vaistai gali sustiprinti raminamąjį tizanidino poveikį. Kiti α2 adrenerginių receptorių agonistai, vartojami kartu su Sirdalud, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.

Analogai

Sirdalud analogai yra Tizalud ir Mydocalm.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo laikas – 5 metai.

Stuburo patologija mūsų laikais užima vieną iš pirmųjų vietų tarp visų ligų. Ir vienas iš pagrindinių osteochondrozės simptomų yra skausmas ir raumenų spazmai.

Skausmui pašalinti kartu su kitomis vaistų grupėmis skiriamas vartoti. Tokie vaistai, kurie malšina skausmą visomis neurologinėmis apraiškomis, yra vaistas Sirdalud.

"Sirdalud": naudojimo instrukcijos

Produktas per trumpą laiką pašalins raumenų spazmus ir skausmą esant įvairioms stuburo patologijoms. Tabletės taip pat sumažina aminorūgščių, kurios sukelia padidėjusį skeleto raumenų tonusą, poveikį.

Dažniausiai vaistas skiriamas pacientams po stuburo operacijų, raumenų ir kaulų sistemos patologijų bei išsėtinės sklerozės.

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas gaminamas baltų arba šiek tiek baltų tablečių pavidalu.

Vaisto sudėtis apima šiuos komponentus:

• tizanidinas 2 mg ir 4 mg dozėmis vienoje tabletėje;
• taip pat kitos pagalbinės medžiagos.

Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, po 10 vienetų.

Farmakodinamika

Pagrindinis tizanidino tablečių komponentas laikomas skeleto raumenų relaksantu. Tai daugiausia paveikia nugaros smegenis.

Šis produktas turi šias savybes:

• sumažina padidėjusį skeleto raumenų tonusą;
• pašalina spazmus;
• padidina nevalingų susitraukimų galimybę;
• nesuteikia daug analgetinių savybių.

Vaistas padidina stuburo patologijų ir raumenų spazmų rezultatus ūminiu laikotarpiu. Vaistus skiria tik gydytojas, ištyręs ir diagnozavęs.

Indikacijos:

• skausmas, sukeliantis raumenų struktūros spazmą, su stuburo patologija;
• sąlygos po operacijos ant stuburo;
• neurologinės patologijos, susijęs su skeleto raumenų spazmu.

Dozavimas ir vartojimo trukmė

Gydytojas turi teisingai ir kompetentingai parinkti tinkamą Sirdalud tablečių dozę. Gydymo pradžioje geriau vartoti mažomis 2 mg dozėmis tris kartus per dieną, nes tai sumažins šalutinio poveikio riziką.

Vaisto dozė priklauso nuo ligos sunkumo ir individualių paciento kūno savybių. Vaistas skiriamas per burną.

Dėl raumenų spazmų:

• 2 mg arba 4 mg tris kartus per dieną, jei liga komplikuojasi, kitą dozę galite gerti naktį.

Su skeleto raumenų atrofija:

• 2 mg tris kartus per dieną. Dozę reikia palaipsniui didinti iki 4 mg vienu metu, intervalas tarp dozės didinimo turi būti 4 dienos. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 24 mg, padalyta į tris ar keturias dozes. Kartais, esant stipriam skausmui, leidžiama gerti iki 36 mg tabletes keliomis dozėmis.

Senyviems pacientams:

• Tabletes skirkite tik prižiūrint gydytojui ir atlikus tyrimus. Rekomenduojama neviršyti 6 mg per parą dozės, padalytos į tris dozes.

Dėl inkstų patologijos:

• Gydymo pradžioje dozė neturi viršyti 2 mg medžiagos. Dozę galima didinti tik palaipsniui, kontroliuojant kreatinino kiekį kraujyje ir klinikinę šlapimo analizę. Norint išvengti komplikacijų, geriau apsiriboti viena tablete per dieną. Jei reikia, galite skirti 4 mg per parą ir stebėti paciento būklę.

Vaikystė:

• Patikimų duomenų apie vaisto poveikį vaiko organizmui nėra, todėl geriau jo nepriskirti šiai kategorijai, kad būtų išvengta rimtų pasekmių.

Perdozavimas:

• stiprus slėgio sumažėjimas;
• pykinimas Vėmimas;
• dirglumas;
• mieguistumas;
• kvėpavimo sutrikimai;
• galvos svaigimas;
• sunkiais atvejais gali išsivystyti koma.

Per valandą po padidintos vaisto dozės vartojimo rekomenduojama išplauti skrandį ir išgerti sorbentus. Tai aktyvuota anglis arba sorbentas.

Taip pat nurodoma priverstinė diurezė, kuri padės pašalinti vaisto perteklių iš organizmo. Vėliau atliekamas simptominis gydymas.

Pardavimo sąlygos

Vaistinėje Sirdalud tabletės parduodamos tik su receptu. Tabletes rekomenduojama laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, maždaug 24 laipsnių temperatūroje.

Pasibaigus pardavimo laikotarpiui, tablečių vartojimas draudžiamas. Vaisto tinkamumo laikas yra 3 metai.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistus gali pasireikšti šie nervų sistemos simptomai:

• bendras silpnumas;
• migrena;
• nemiga;
• koordinacijos stoka;
• dirglumas;
• sumažėjęs apetitas.

Širdis ir kraujagyslės:

• bradikardija;
• slėgio sumažėjimas;
• skausmas kairėje krūtinėje.

Virškinimo organai:

• pykinimas Vėmimas;
• burnos gleivinės išsausėja;
• skrandžio ir žarnyno veiklos sutrikimas.

Yra dažni:

• raumenys susilpnėja;
• kūnas greitai pavargsta;
• padidėjęs jautrumas kepenų transaminazėms.

Kontraindikacijos:

• sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• kartu su vaistu citofloksacinu ir fluvoksaminu;
• padidėjęs jautrumas pagrindinei Sirdalud medžiagai;
• amžius iki 18 metų;
• amžius po 65 metų.

Vaisto Sirdalud vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais neparodė jokio patogeninio vaisto vartojimo poveikio vaisiui. Tačiau išsamus nėščių ir žindančių moterų tyrimas nebuvo atliktas.

Tabletės skiriamos tik išimtiniais atvejais ir tada, kai nėra jokio poveikio vaisiui rizikos. Taip pat tyrimų duomenys rodo, kad veiklioji medžiaga minimaliomis dozėmis prasiskverbia į motinos pieną.

Todėl, siekiant išvengti komplikacijų, vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti kartu su šiomis vaistų grupėmis:

• citochromo inhibitoriai;
• su induktoriais;
• citoprofloksacinas;
• fluvoksaminas;
• antiaritminiai vaistai;
• geriamieji kontraceptikai;
• tiklopedinas;
• cimetidinas;
• azitromicinas;
• kartu su vaistais, mažinančiais kraujospūdį;
• rifampicinas;
• Vartojant Sirdalud tabletes, taip pat draudžiama piktnaudžiauti rūkyti ir gerti alkoholinius gėrimus;
• raminamieji vaistai;
• migdomieji;
• adrenoreceptorių agonistai.

Jei Sirdalud ir minėti vaistai vartojami kartu, gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis, kuris gali būti mirtinas.

Specialios instrukcijos

Vartojant vaistą, gali būti stebimi šie organų ir sistemų veiksniai:

• sumažėjęs kraujospūdis;
• gali sutrikti kepenų funkcija;
• su paveldimu laktozės netoleravimu, kuri yra Sirdalud dalis, tablečių geriau nevartoti;
• vaistas gali sukelti mieguistumą, todėl vartojant vaistą nereikia vairuoti automobilio, dirbti su padidėjusia koncentracija ir pavojingumu susijusius darbus; pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija, vaistą reikia skirti atsargiai;
• Senyviems pacientams reikia skirti mažiausią dozę vaistų per dieną.

Kaina

Sirdalud tabletės, kurių dozė yra 2 mg, yra maždaug 220 rublių už tabletę. 4 mg dozėje vaistas kainuoja 360 rublių. Kaina priklauso nuo vaistinių tinklo ir gali labai skirtis visoje Rusijoje.

Vaistą Šveicarijoje gamina Novartis Pharma. Vaistas yra klasifikuojamas kaip raumenų relaksantas, turintis poveikį raumenų ir kaulų sistemai.

farmakologinis poveikis

Pagrindinė vaisto Sirdalud veiklioji medžiaga yra tizanidinas. Tai centrinio veikimo raumenų relaksantas, veikiantis skeleto raumenis.

Pagrindinis poveikis paveikia nugaros smegenų receptorius, todėl stimuliuojami presinapsiniai receptoriai ir toliau mažėja aminorūgščių poveikis. Vaistas neturi didelio analgezinio poveikio.

Patekęs į skrandį, jis visiškai ir greitai absorbuojamas. Didžiausias poveikis plazmoje pasireiškia praėjus valandai po vaisto vartojimo. Vidutiniškai biologinis prieinamumas yra 35%. Vaistas nesusijęs su valgymu ir gali būti vartojamas neatsižvelgiant į tai.

Naudojimo indikacijos:
Skeleto raumenų spazmas, sukeltas neurologinės patologijos (išsėtinė sklerozė, degeneracinės nugaros smegenų ligos, cerebrinis paralyžius, lėtinė mielopatija, smegenų kraujotakos sutrikimas ir kt.).

Skausmingas raumenų spazmas:
Sergant funkcinėmis ir statinėmis stuburo ligomis (radikulinis, gimdos kaklelio sindromas);
pooperaciniu laikotarpiu dėl chirurginių intervencijų (pavyzdžiui, po operacijos dėl klubo sąnario artrozės, tarpslankstelinės išvaržos).

Farmakologinis poveikis:
Veiklioji Sirdalud medžiaga yra tizanidinas. Tizanidinas yra centrinio veikimo raumenų relaksantas, veikiantis skeleto raumenis. Pagrindinė Sirdalud veikimo vieta yra nugaros smegenų presinapsiniai α2 receptoriai. Dėl tizanidino veikimo presinapsiniai α2 receptoriai stimuliuojami toliau slopinant aminorūgščių, turinčių sužadinimo poveikį, gamybą, kurios stimuliuoja NMDA receptorius (N-metil-D-aspartato receptorius). Dėl šios priežasties sužadinimo perdavimas polisinapsiniu keliu yra slopinamas tarpinių stuburo neuronų lygyje. Kadangi šis sužadinimo perdavimo būdas yra pagrindinis padidėjusio raumenų tonuso etiologijoje, jis mažėja veikiant Sirdalud.

Tizanidinas taip pat turi vidutinį centrinį analgezinį poveikį. Vaistas vartojamas lėtinėms ir ūminėms smegenų ir stuburo kilmės spazminėms ligoms gydyti. Sirdalud mažina kloninius traukulius ir spazmus, taip pat padidina savanoriškų skeleto raumenų susitraukimų stiprumą.

Tizanidinas absorbuojamas beveik visiškai ir greitai. Cmax kraujo plazmoje stebimas maždaug po 60 minučių. pavartojus Sirdalud. Vidutinis biologinis prieinamumas dėl intensyvaus metabolizmo ir pirmojo prasiskverbimo per kepenis yra maždaug 34%.
Sušvirkštus preparato į veną pusiausvyros laikotarpiu, vidutinis pasiskirstymo tūris yra 2,6 l/kg kūno svorio. 30 % veikliosios medžiagos jungiasi su plazmos baltymais. Tizanidino farmakokinetikos linijinis pobūdis stebimas vartojant nuo 4 mg iki 20 mg dozių. Atsižvelgiant į labai nedidelį farmakokinetinių duomenų (AUC ir didžiausios koncentracijos plazmoje) skirtumą tarp individų, galima numatyti veikliosios medžiagos koncentraciją pacientų, vartojančių Sirdalud per burną, kraujo plazmoje. Lytis nekeičia tizanidino farmakokinetikos.
Produkto metabolitai yra neaktyvūs. Metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2-4 valandos. Eliminacija - per inkstus (apie 70% suvartotos dozės) metabolitų pavidalu. Nedidelė dalis tizanidino išsiskiria nepakitusio (2,7%).

Sergant inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min., vidutinė maksimali koncentracija kraujo plazmoje padidėja 2 kartus (palyginti su sveikais savanoriais). Be to, galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 14 valandų, todėl AUC padidėja 6 kartus (apytiksliai).

Valgymas kartu su produktu neturi įtakos tizanidino farmakokinetikai. Tačiau dėl viso to pastebimas didžiausios tizanidino koncentracijos plazmoje padidėjimas. Šis padidėjimas nėra laikomas kliniškai reikšmingu. Valgymas neturi įtakos AUC (absorbcijai).

Sirdalud vartojimo būdas ir dozavimas:
Skeleto raumenų spazmas, sukeltas neurologinės patologijos
Dozę parenka gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į klinikinį vaizdą ir paciento reakciją į vaistą. Pradinė dozė neturi viršyti 6 mg per parą. Dozė padalinta į 3 produkto dozes. Kas 3–7 dienas dozę galite padidinti 2–4 mg. Optimali terapinė dozė paprastai yra 12-24 mg per parą dozė (padalinta į 3-4 dozes per tą patį laikotarpį). Nerekomenduojama viršyti 36 mg per parą dozės.

Skausmingas raumenų spazmas
Sirdalud vartojamas po 2-4 mg 3 kartus per dieną. Esant stipriam spazmui, prieš miegą leidžiama išgerti dar 2-4 mg produkto.

Senyviems pacientams
Remiantis farmakokinetiniais parametrais, galima daryti prielaidą, kad vyresnio amžiaus žmonių inkstų klirensas gali būti labai lėtas. Produktą leidžiama naudoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui. Klinikinė Sirdalud vartojimo patirtis šios kategorijos žmonėms yra ribota.

Dėl inkstų nepakankamumo
Pradinė dozė pacientams, kurių inkstų nepakankamumas ir kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min., yra 2 mg per parą viena dozė. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, produkto dozę galima palaipsniui didinti. Paprastai, norint gauti stipresnį gydomąjį poveikį, pirmiausia padidinama dozė, kurią reikia gerti vieną kartą per dieną, o jei gerai toleruojamas, padidinamas ir vartojimo dažnis.

Pediatrijoje
Nerekomenduojama vartoti, nes nėra pakankamai Sirdalud vartojimo vaikams patirties.

Sirdalud kontraindikacijos:
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
didelis individualus jautrumas tizanidinui ar kitam Siralud komponentui;
fluvoksamino ir tizanidino derinys.

Sirdalud šalutinis poveikis:
Vartojant mažas Sirdalud dozes skausmingiems raumenų spazmams gydyti, šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia retai, nėra ryškus ir laikinas.
Reti (nuo ≥ 0,01 iki ≤0,1%): virškinimo trakto sutrikimai, pykinimas, laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas.
Dažni poveikiai (nuo ≥1 iki ≤10%): silpnumas, mieguistumas, lengva hipotenzija, galvos svaigimas, sausa burnos gleivinė.

Jei skiriamos didesnės Sirdalud dozės (spastiškumui gydyti), šalutinis poveikis gali būti ryškesnis ir pasireikšti dažniau, o tai nėra indikacija preparato vartojimo nutraukimui.
Dažnas poveikis (nuo ≥1 iki ≤10%): bradikardija, arterinė hipotenzija.
Reti (nuo ≥ 0,01 iki ≤0,1%): miego sutrikimai, raumenų silpnumas, nemiga, haliucinacijos.
Labai reti (≤0,01%): ūminis hepatitas.

Nėštumas:
Tyrimai su gyvūnais (triušiais ir žiurkėmis) teratogeninio poveikio vaisiui neparodė. Tačiau kontroliuojamų Sirdalud vartojimo nėščioms ir žindančioms motinoms tyrimų neatlikta. Sirdalud nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims, nebent vaisto vartojimo nauda viršija galimą poveikį vaisiui (naujagimiui). Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad tizanidino mažais kiekiais patenka į motinos pieną, todėl žindančioms motinoms jo vartoti nerekomenduojama.

Perdozavimas:
Yra keletas pranešimų apie Sirdalud perdozavimą, įskaitant atvejus, kai preparatas buvo vartojamas 400 mg doze. Visi pacientai pasveiko. Perdozavimo požymiai: pykinimas, hipotenzija, vėmimas, galvos svaigimas, nerimas, miozė, kvėpavimo nepakankamumas, mieguistumas, koma.
Gydymas: enterosorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas pakartotinai, simptominis gydymas, veiksminga priverstinė diurezė.

Vartoti kartu su kitais vaistais:
Sirdalud negalima skirti pacientams, vartojantiems CYP1 A2 inhibitorius ir fluvoksaminą.
Atsargiai reikia vartoti kartu su kitais CYP1 A2 inhibitoriais (amiodaronu, propafenonu, meksiletinu, cimetidinu, pefloksacinu, enoksacinu, ciprofloksacinu, norfloksacinu, geriamaisiais hormoniniais kontraceptikais, rofekoksibu ir tiklopidinu). Tokiu atveju galimas galvos svaigimas, sumažėjęs psichomotorinis darbas, galvos svaigimas.
Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus (ir (arba) diuretikus) ir Sirdalud, galima bradikardija ir arterinė hipotenzija.
Raminamieji vaistai ir alkoholis sustiprina raminamąjį Sirdalud poveikį.

Išleidimo forma:
Tabletės 2; 4 mg. Lizdinėje plokštelėje yra 30 tablečių.

Laikymo sąlygos:
Kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Sirdalud kompozicija:
Veiklioji medžiaga: tizanidinas.
Neaktyvūs komponentai: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė.

Papildomai:
Buvo aprašytas kepenų funkcijos sutrikimas, susijęs su tizangidino vartojimu, tačiau tai nebuvo dažna vartojant iki 12 mg per parą dozes. Todėl pacientams, vartojantiems didesnę nei 12 mg per parą dozę, pirmuosius 4 Sirdalud vartojimo mėnesius rekomenduojama tirti kepenų parametrus kartą per 30 dienų. Kepenų parametrus taip pat būtina stebėti, kai atsiranda simptomų, galinčių rodyti kepenų funkcijos sutrikimą (nepaaiškinamas pykinimas, nuovargis, apetito praradimas). Jei transaminazių (AST, ALT) kiekis nuolat padidėja 3 kartus ar daugiau, vaisto vartojimą nutraukite.
Pacientai, kurie vartodami Sirdalud jaučia mieguistumą, turėtų susilaikyti nuo darbo, kuriam reikalinga gera reakcija ir didelė koncentracija.

Dėmesio!
Prieš vartojant vaistą "Sirdalud" Turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Instrukcijos pateikiamos tik informaciniais tikslais. Sirdalud».

Tabletės nuo baltos iki beveik baltos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais, su vagele vienoje pusėje ir kodu "OZ" – 1 tabletė:

• Veiklioji medžiaga: tizanidino hidrochloridas - 2,288 mg (atitinka tizanidino bazės kiekį - 2 mg);
• Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 0,3 mg, stearino rūgštis - 3 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 74,412 mg, laktozė - 80 mg.

Tabletės nuo baltos iki beveik baltos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais, vienoje pusėje susikertančios žymės, kitoje – kodas „RL“ – 1 tabletė:

• Veiklioji medžiaga: tizanidino hidrochloridas - 4,576 mg (atitinka tizanidino bazės kiekį - 4 mg);
• Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 0,4 mg, stearino rūgštis - 4 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 101,024 mg, laktozė - 110 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės, kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Sumažina sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimą iš nugaros smegenų interneuronų.

Farmakodinamika

Pasižymi antispazminiu poveikiu sergant lėtinėmis stuburo ir smegenų kilmės spazminėmis ligomis, pašalina ūmius skausmingus raumenų spazmus ir kloninius traukulius, mažina atsparumą pasyviems judesiams, didina valingų susitraukimų stiprumą.

Klinikinė farmakologija

Centrinio veikimo raumenų relaksantas.

Naudojimo indikacijos Sirdalud

Skausmingas raumenų spazmas:

• susiję su statinėmis ir funkcinėmis stuburo ligomis (gimdos kaklelio ir juosmens sindromais);
• po operacijos (pavyzdžiui, dėl disko išvaržos ar klubo sąnario osteoartrito).

Skeleto raumenų spazmiškumas sergant neurologinėmis ligomis, įskaitant:

• sergant išsėtine skleroze, lėtine mielopatija, degeneracinėmis nugaros smegenų ligomis;
• su smegenų kraujotakos sutrikimų pasekmėmis;
• dėl cerebrinio paralyžiaus pasekmių (pacientams nuo 18 metų).

Kontraindikacijos vartoti Sirdalud

• padidėjęs jautrumas tizanidinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• kartu vartoti su stipriais CYP1A2 izofermento inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas arba ciprofloksacinas;
• Nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis, tokiomis kaip laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, nes vaisto formoje yra laktozės;
• jaunesniems nei 18 metų pacientams (nes šio vaisto vartojimo patirtis šioje pacientų kategorijoje yra ribota).

Pacientams, vyresniems nei 65 metų, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vaistą rekomenduojama vartoti atsargiai; kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (pavyzdžiui, cisapridu, amitriptilinu, azitromicinu).

Sirdalud Vartoti nėštumo metu ir vaikams

Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu Vaikų amžius.

Sirdalud Šalutinis poveikis

Vartojant vaistą mažomis dozėmis, rekomenduojamas skausmingiems raumenų spazmams malšinti, buvo pastebėtas mieguistumas, padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas. Paprastai aukščiau aprašytos nepageidaujamos reakcijos yra vidutinio sunkumo ir laikinos.

Vartojant didesnes spastiškumui gydyti rekomenduojamas dozes, anksčiau minėtos nepageidaujamos reakcijos (NRV) pasireiškia dažniau ir yra ryškesnės, tačiau retai būna tokios sunkios, kad reikėtų nutraukti vaisto vartojimą. Be to, gali pasireikšti šie reiškiniai: bradikardija, raumenų silpnumas, nemiga, miego sutrikimai, haliucinacijos, hepatitas.

HP yra sugrupuoti pagal MedDRA organų ir organų sistemų klasifikaciją ir kiekvienoje grupėje išvardyti mažėjančio pasireiškimo dažnio tvarka. ADR dažnumo kategorijų nustatymas: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100,

Iš nervų sistemos: labai dažnai - mieguistumas, galvos svaigimas.

Iš psichinės pusės: dažnai - nemiga, miego sutrikimai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - kraujospūdžio sumažėjimas (kai kuriais atvejais ryškus, iki kolapso ir sąmonės netekimo); retai - bradikardija.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - virškinimo trakto sutrikimai, burnos džiūvimas; dažnai – pykinimas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai dažnai - raumenų silpnumas.

Bendrieji sutrikimai: labai dažnai - padidėjęs nuovargis.

Laboratoriniai rodikliai: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Staigiai nutraukus Sirdalud® vartojimą po ilgo gydymo ir (arba) vartojant dideles vaisto dozes (taip pat vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais), atsirado tachikardija ir padidėjo kraujospūdis, o tai kai kuriais atvejais gali sukelti ūminį smegenų kraujotakos sutrikimą, todėl Sirdalud® dozę reikia mažinti palaipsniui, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas.

Atrinkti pranešimai apie nepageidaujamas reakcijas pagal klinikinį naudojimą

Kadangi HP savanoriškai pranešama po pateikimo į rinką iš neapibrėžto dydžio populiacijos, neįmanoma patikimai įvertinti dažnio (dažnis nežinomas).

Iš imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksines reakcijas, angioedemą ir dilgėlinę.

Iš psichikos: haliucinacijos, sumišimas.

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas.

Iš regėjimo organo pusės: neryškus matymas.

Iš kepenų ir tulžies takų: hepatitas, kepenų nepakankamumas.

Iš odos ir poodinių audinių: odos bėrimas, eritema, niežulys, dermatitas.

Bendrieji sutrikimai: astenija, abstinencijos sindromas.

Jeigu bet kuris iš instrukcijoje nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pacientas pastebėjo kitokį instrukcijoje nenurodytą šalutinį poveikį, jis turi informuoti gydytoją.

Sirdalud dozavimas

Sirdalud® turi siaurą terapinį indeksą ir didelį tizanidino koncentracijos kintamumą pacientų kraujo plazmoje, todėl būtina atidžiai parinkti dozę.

Dozė ir dozavimo režimas turi būti parenkami individualiai, atsižvelgiant į paciento poreikius. Vartojant vaistą pradine 2 mg doze 3 kartus per dieną, sumažėja šalutinio poveikio rizika.

Vaistas vartojamas per burną. 2 mg ir 4 mg tabletes galima padalyti į dvi lygias dalis.

Esant skausmingiems raumenų spazmams, Sirdalud® paprastai vartojamas po 2 mg arba 4 mg 3 kartus per dieną. Sunkiais atvejais galima papildomai vartoti 2 mg arba 4 mg (geriausia prieš miegą, nes gali padidėti mieguistumas).

Skeleto raumenų spazmui, kurį sukelia neurologinės ligos, pradinė paros dozė neturi viršyti 6 mg, padalyta į 3 dozes. Dozę reikia didinti palaipsniui, po 2-4 mg, kas 3-4-7 dienas. Paprastai optimalus gydomasis poveikis pasiekiamas vartojant 12–24 mg paros dozę, padalytą į 3 arba 4 dozes vienodais intervalais. Dozė neturi viršyti 36 mg per parą.

Sirdalud® vartojimo 65 metų ir vyresniems pacientams patirtis yra ribota. Gydymą rekomenduojama pradėti nuo minimalios dozės, ją palaipsniui didinant, kol bus pasiekta optimali gydymo toleravimo ir veiksmingumo pusiausvyra.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min.), gydymą rekomenduojama pradėti nuo 2 mg 1 kartą per parą. Dozė didinama mažais „žingsniais“, atsižvelgiant į toleravimą ir veiksmingumą. Jei reikia ryškesnio poveikio, rekomenduojama iš pradžių didinti vartojamą dozę vieną kartą per dieną, tada didinti vartojimo dažnumą.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud® vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto reikia vartoti atsargiai; Gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažiausios dozės, palaipsniui didinant, kol bus pasiekta optimali gydymo toleravimo ir veiksmingumo pusiausvyra. Rekomendacijos dėl kepenų funkcijos parametrų stebėjimo pateiktos skyriuje „Specialios instrukcijos“.

Gydymo nutraukimas

Nutraukus gydymą Sirdalud®, siekiant sumažinti atokvėpio hipertenzijos ir tachikardijos riziką, dozę reikia lėtai mažinti, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas, ypač pacientams, kurie ilgą laiką vartoja dideles vaisto dozes.

Atsargumo priemonės

Jei inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems. Rekomenduojama vengti bet kokios veiklos, kuri reikalauja didelio susikaupimo (vairuoti transporto priemones, dirbti su potencialiai pavojingomis mašinomis ir mechanizmais).