"Tyrozol": upute za uporabu, nuspojave, analozi, recenzije. Tyrozol upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije Povrede kože i potkožnog tkiva

GOSTIONICA: tiamazol

Proizvođač: Merck KGaA

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: tiamazol

Registracijski broj u Republici Kazahstan: broj RK-LS-5 broj 020723

Razdoblje registracije: 23.07.2014 - 23.07.2019

Uputa

Trgovački naziv

Tyrozol®

Međunarodni nevlasnički naziv

tiamazol (tiamazol)

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 5 mg, 10 mg

Codlazeći

Filmom obložene tablete 5 mg

djelatna tvar - tiamazol 5 mg

Pomoćne tvari

filmska kompozicija: žuti željezov oksid (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15

Filmom obložene tablete 10 mg

djelatna tvar- tiamazol 10 mg

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, natrijev škrob glikolat (tip C), magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, talk, celuloza u prahu, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat

filmska kompozicija: željezov oksid žuti (E 172), željezov oksid crveni (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15

Opis

Okrugle bikonveksne filmom obložene tablete svijetlo žute boje sa zarezom za lomljenje na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 5 mg);

Okrugle, bikonveksne, sivo-narančaste filmom obložene tablete s urezom na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 10 mg).

Farmakoterapijska skupina

Preparati za liječenje bolesti štitnjače. Antitireoidni lijekovi. Derivati imidazola koji sadrže sumpor. tiamazol.

ATX kod H03BB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Tiamazol se brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 0,4 - 1,2 sata. Praktički se ne veže na proteine plazme. Tiamazol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Unatoč promjenama u serumskim koncentracijama, nakupljanje tiamazola u štitnjači i dalje dovodi do stabilnih koncentracija. To rezultira dugotrajnim učinkom, oko 24 sata nakon jedne doze. Ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače nije otkrivena. Poluvrijeme je oko 3-6 sati, sa zatajenjem jetre se povećava. Metabolizam tiamazola se odvija u bubrezima i jetri; opaža se nisko izlučivanje fekalija, što ukazuje na enterohepatičnu cirkulaciju. 70% tvari se izlučuje putem bubrega unutar 24 sata. Samo mala količina se izlučuje nepromijenjena. Trenutno nema podataka o farmakološkoj aktivnosti metabolita.

Farmakodinamika

Tyrosol® inhibira ugradnju joda u tirozin na način ovisan o dozi, a time i neosintezu hormona štitnjače. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsku terapiju hipertireoze, bez obzira na njezin uzrok. Trenutno nema točnih podataka o daljnjoj sposobnosti tiamazola da utječe na "prirodni tijek" imunološki izazvane hipertireoze (Gravesova bolest), t.j. može li potisnuti glavni imunopatogeni proces. Ne utječe na oslobađanje prethodno sintetiziranih hormona iz štitnjače. To objašnjava zašto u različitim slučajevima postoji različito trajanje latentnog razdoblja do normalizacije serumskih koncentracija tiroksina i trijodtironina, a time i do kliničkog poboljšanja. Hipertireoza koja je posljedica oslobađanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače nije zahvaćena, na primjer, nakon terapije radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa.

Indikacije za uporabu

Liječenje hipertireoze, uključujući sljedeće:

konzervativno liječenje hipertireoze, osobito s malom ili odsutnom gušavošću;

priprema za operaciju kod svih oblika hipertireoze;

priprema za planirano liječenje radioaktivnim jodom, osobito u bolesnika s teškim oblicima hipertireoze;

intermitentna terapija nakon tretmana radioaktivnim jodom.

profilaktičko liječenje u bolesnika s latentnom (latentnom) hipertireozom, autonomnim adenomima ili s hipertireozom u anamnezi, za koje je liječenje jodom obvezno (na primjer, pri pregledu kontrastnim sredstvima koja sadrže jod).

Doziranje i primjena

Doziranje kod odraslih

Ovisno o težini bolesti i unosu joda, liječenje obično započinje dnevnim dozama Tyrozola® od 10 do 40 mg. U mnogim slučajevima, supresija proizvodnje hormona štitnjače obično se može postići početnim dozama od 20 do 30 mg Tyrosola® dnevno. U manje teškim slučajevima, puna doza blokiranja možda neće biti potrebna i može se razmotriti niža početna doza. U teškim slučajevima hipertireoze može biti potrebna početna doza od 40 mg Tyrosol®.

Doza se prilagođava individualno ovisno o metaboličkom stanju pacijenta – na što će ukazivati razvoj hormonskog statusa štitnjače.

Dnevna doza održavanja je 5-20 mg Thyrozola® u kombinaciji s levotiroksinom kako bi se izbjegla hipotireoza.

Monoterapija u dnevnim dozama od 2,5 - 10 mg Tyrosol®.

Hipertireoza uzrokovana jodom može zahtijevati veće doze.

Doziranje kod djece

Primjena u djece i adolescenata (od 3 do 17 godina)

Početnu dozu liječenja za djecu i adolescente (od 3 do 17 godina) treba izračunati na temelju tjelesne težine bolesnika. Liječenje se u pravilu započinje s dozom od 0,5 mg/kg podijeljenom u dva ili tri jednaka dijela. Za terapiju održavanja, dnevna doza se može smanjiti i dati jednom dnevno ovisno o pacijentovom odgovoru na liječenje. Za sprječavanje hipotireoze može biti potrebno dodatno liječenje levotiroksinom.

Ukupna dnevna doza Thyrozola ne smije prelaziti 40 mg/dan.

Konzervativno liječenje hipertireoze

Cilj terapije je postizanje eutireoidnog metaboličkog stanja i dugotrajne remisije nakon ograničenog trajanja liječenja. Ovisno o pojedinim pacijentima koji se liječe, remisija se može postići u do 50% bolesnika nakon jedne godine. Učestalost remisije znatno je varirala. Vjerojatni čimbenici koji utječu su vrsta hipertireoze (imunogena ili neimunogena), trajanje liječenja, doza tiamazola i prehrambeni ili jatrogeni unos joda.

Uz konzervativno liječenje hipertireoze, terapija se obično nastavlja 6 mjeseci do 2 godine (u prosjeku 1 godina). Sa statističkog gledišta, vjerojatnost remisije raste s povećanjem trajanja terapije.

U slučajevima kada određenim terapijskim mjerama nije moguće postići remisiju bolesti, Tyrozol® se može koristiti kao dugotrajna antitireoidna terapija u najmanjoj mogućoj dozi bez dodavanja ili kombinacije s niskim dozama levotiroksina.

Bolesnici s povećanom gušavošću i suženjem dušnika trebaju se, ako je potrebno, podvrgnuti samo kratkotrajnom liječenju Tyrozole®-om, jer njegova dugotrajna primjena može dovesti do povećanja gušavosti. Može biti potrebno pažljivo praćenje terapije ((TSH (tireostimulirajući hormon), lumen dušnika). Liječenje se poželjno provodi u kombinaciji s dodatnom primjenom hormona štitnjače.

Preoperativna terapija

Prethodno liječenje može se koristiti za postizanje eutireoidnog metaboličkog stanja kako bi se smanjili rizici povezani s operacijom. Ovisno o individualnim potrebama, trajanje liječenja može biti oko 3 - 4 tjedna ili duže.

Kirurški zahvat treba izvesti čim bolesnik dosegne eutireoidno stanje, jer bi inače mogla biti potrebna nadopuna hormona štitnjače. Liječenje se može završiti jedan dan prije operacije.

Tyrosol® povećava rizik od oštećenja tkiva štitnjače i krvarenja, što se može nadoknaditi dodatkom visokih doza joda preoperativnoj terapiji deset dana prije operacije (terapija Plummer jodom).

Liječenje prije terapije radioaktivnim jodom

Postizanje stanja eutireoidnog metabolizma prije početka terapije radioaktivnim jodom važan je čimbenik, posebice kod teške hipertireoze, budući da je u nekim slučajevima nakon takve terapije bez prethodnog liječenja uočena postterapeutska tireotoksična kriza.

Bilješka: Derivati tionamida mogu smanjiti radioosjetljivost tkiva štitnjače. U planiranoj terapiji radioaktivnim jodom, uz autonomni adenom, potrebno je preliminarnim tretmanom izbjeći aktivaciju paranodularnog tkiva.

Intermitentna antitireoidna terapija nakon liječenja radioaktivnim jodom

Trajanje liječenja i doze koje se koriste moraju se odrediti pojedinačno ovisno o težini kliničke slike približnog vremenskog razdoblja prije početka učinkovitosti terapije radioaktivnim jodom (otprilike 4-6 mjeseci).

Profilaktičko liječenje bolesnika s rizikom od razvoja hipertireoze kao posljedica uporabe tvari koje sadrže jod u dijagnostičke svrhe

Općenito, dnevne doze od 10-20 mg tiamazola i/ili 1 g perklorata koriste se otprilike 10 dana (npr. za kontrastna sredstva koja se izlučuju bubrezima). Trajanje liječenja ovisi o vremenskom razdoblju tijekom kojeg je tvar koja sadrži jod u tijelu.

Posebne skupine pacijenata

U bolesnika s jetrenom insuficijencijom opažen je smanjeni klirens tiamazola iz plazme. Stoga je potrebno koristiti najmanju moguću dozu lijeka, a bolesnike treba pomno pratiti. Zbog nedostatka farmakokinetičkih podataka o primjeni Thyrozola® u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, individualne prilagodbe doze moraju se provoditi s oprezom te se preporučuje pažljivo praćenje. Doza treba biti što niža. Iako nema nakupljanja lijeka u starijih bolesnika, ipak je potrebno individualno prilagođavati dozu s oprezom te se preporučuje pažljivo praćenje.

Način primjene

Tablete se moraju progutati cijele s dovoljnom količinom tekućine.

Tijekom početne terapije visokim dozama za hipertireozu, gornje pojedinačne doze mogu se podijeliti u nekoliko doza i uzimati tijekom dana u pravilnim intervalima.

Doza održavanja može se uzeti 1 put ujutro - tijekom ili nakon doručka.

Nuspojave

Procjena nuspojava temelji se na sljedećoj klasifikaciji učestalosti:

Vrlo često: ≥ 1/10

Često: ≥ 1/100,< 1/10

Manje često: ≥ 1/1000,< 1/100

Rijetko: ≥ 1/10000,< 1/1000

Vrlo rijetko:< 1/10000

krvožilnog i limfnog sustava

Rijetko: agranulocitoza je uočena u 0,3% - 0,6% slučajeva. Simptomi se mogu pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom uzimanja lijeka;

Rijetko: generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrilni sustav

Rijetko: inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom (s izraženim smanjenjem glukoze u krvi).

Živčani sustav

Rijetko: reverzibilna promjena osjeta okusa;

Rijetko: neuritis, polineuropatija.

Gastrointestinalni poremećaji

Rijetko: povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.

Poremećaji jetre i bilijarnog trakta

Rijetko: kolestatska žutica i toksični hepatitis. Simptomi se obično povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. Potrebno je napraviti diferencijalnu dijagnozu između klinički tihih simptoma kolestaze tijekom razdoblja liječenja i poremećaja uzrokovanih hipertireozom - kao što je povećanje GGT (gama-glutamiltransferaze) i alkalne fosfataze ili njenog izoenzima specifičnog za kosti

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Često: alergijske reakcije kože (svrbež, crvenilo, osip). Obično su blage i često se povlače nastavkom terapije;

Rijetko: generalizirani osip na koži, gubitak kose, sindrom sličan lupusu.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva

Često: postupni razvoj artrolgije nakon nekoliko mjeseci terapije

Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije

Rijetko: groznica, slabost, debljanje.

Kontraindikacije

preosjetljivost na tiamazol, druge derivate tionamida ili na bilo koju od pomoćnih tvari koje čine lijek.

agranulocitoza, granulocitopenija;

kolestaza prije liječenja;

prethodno zabilježeno oštećenje koštane srži nakon liječenja tiamazolom ili karbimazolom;

kombinirana terapija tiamazolom i hormonima štitnjače tijekom trudnoće i dojenja

dječje dobi do 3 godine

Pažljivo

velika gušavost sa suženjem dušnika

Interakcije s lijekovima

Nedostatak joda povećava odgovor štitnjače na tiamazol, i obrnuto, povećani sadržaj joda smanjuje taj odgovor. Druge vrste izravne interakcije s drugim lijekovima nisu poznate. Međutim, mora se uzeti u obzir da metabolizam i eliminacija drugih lijekova mogu biti ubrzani kod hipertireoze. Normaliziraju se kada se postigne normalizacija funkcije štitnjače. Ako je potrebno, dozu treba prilagoditi.

Štoviše, pojava znakova koji ukazuju na poboljšanje stanja hipertireoze može značiti normalizaciju povećane aktivnosti antikoagulansa u bolesnika s hipertireozom.

posebne upute

Thyrozol® se smije koristiti samo kao kratkotrajna terapija i pod pomnim nadzorom bolesnika s povećanom gušavošću i rizikom od suženja dušnika zbog rasta guše.

Agranulocitoza je zabilježena u oko 0,3 - 0,6% slučajeva. Stoga, prije početka terapije, bolesnike treba informirati o popratnim simptomima (stomatitis, faringitis, groznica). Obično se razvija u prvim tjednima liječenja, ali se može pojaviti i nekoliko mjeseci nakon početka terapije, kao i kada se terapija nastavi. Preporuča se pomno praćenje krvne slike prije i nakon početka terapije, osobito u bolesnika s već postojećom granulocitopenijom. U slučaju bilo kojeg od ovih simptoma, osobito u prvim tjednima liječenja, bolesnike treba savjetovati da odmah obavijeste svog liječnika radi krvne pretrage. U slučaju potvrde agranulocitoze, primjenu lijeka treba obustaviti. Pri korištenju lijeka u rasponu preporučenih doza povremeno su zabilježene druge mijelotoksične nuspojave. Često su opaženi uz korištenje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg na dan). Ove doze treba preispitati uzimajući u obzir posebne indikacije (teški tijek bolesti, tireotoksična kriza). S razvojem toksičnosti za koštanu srž tijekom liječenja tiamazolom, potrebno je obustaviti primjenu ovog lijeka i, ako je potrebno, prijeći na uporabu antitireoidnog lijeka koji pripada drugoj skupini lijekova. Visoke doze mogu dovesti do subkliničke ili kliničke hipotireoze i rasta guše zbog povišene razine TSH. Stoga je potrebno smanjiti dozu tiamazola čim se postigne eutireoidno metaboličko stanje i, ako je potrebno, dodatno propisati levotiroksin. Ne biste trebali potpuno prestati koristiti tiamazol i nastaviti liječenje samo levotiroksinom. Porast guše tijekom terapije tiamazolom, unatoč supresiji proizvodnje TSH, posljedica je osnovne bolesti, a taj se učinak ne može spriječiti dodatnim liječenjem levotiroksinom. Postizanje normalne razine TSH ključno je za minimiziranje rizika od razvoja ili pogoršanja endokrine orbitopatije. Međutim, ovo stanje često ne ovisi o tijeku bolesti štitnjače. Takva komplikacija sama po sebi nije razlog za promjenu dovoljnog režima liječenja i ne može se smatrati nuspojavom na odgovarajuću terapiju koja je u tijeku. U rijetkim slučajevima, hipotireoza s kasnim početkom može se razviti nakon antitireoidne terapije bez ikakvih dodatnih ablativnih mjera. Vjerojatno predstavlja nuspojavu povezanu s lijekom, ali se u isto vrijeme smatra upalnim i destruktivnim procesom u parenhima štitnjače zbog osnovne bolesti. Smanjenje patološki povećanog unosa energije kod hipertireoze može dovesti do mogućeg povećanja tjelesne težine tijekom liječenja tiamazolom. Bolesnike treba obavijestiti da će se njihov energetski unos vratiti u normalu kako se njihovo opće stanje poboljša. Tyrosol sadrži laktozu; stoga se ovaj lijek ne smije primjenjivati u bolesnika s rijetkim nasljednim poremećajima netolerancije galaktoze ili nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Trudnoća i dojenje

Općenito, trudnoća ima pozitivan učinak na hipertireozu. Međutim, može biti potrebno liječiti hipertireozu, osobito u prvim mjesecima trudnoće. Neliječena hipertireoza tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija kao što su prijevremeni porod i malformacije. Međutim, hipotireoza uzrokovana liječenjem neodgovarajućim dozama tiamazola također može biti povezana s pobačajem.

Tyrozol® prolazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći koncentracije jednake onima uočenim u serumu majke. Primjena neodgovarajućih doza lijeka može dovesti do stvaranja gušavosti i hipotireoze u fetusa, kao i do smanjenja tjelesne težine novorođenčeta pri rođenju. Zabilježeni su brojni slučajevi djelomične aplazije kože u novorođenčadi rođenih od majki liječenih tiamazolom. Ovaj defekt spontano zacijeli unutar nekoliko tjedana.

Osim toga, određeni obrazac različitih malformacija povezan je s terapijom visokim dozama tiamazola u prvim tjednima trudnoće – na primjer, hoanalatrezija, atrezija jednjaka, hipoplazija bradavica, mentalna retardacija kao i motorički razvoj. Nasuprot tome, nekoliko studija slučaja prenatalne izloženosti tiamazolu nije otkrilo nikakve morfološke poremećaje u razvoju, niti učinke na razvoj štitnjače ili fizički i mentalni razvoj djece. Budući da se embriotoksični učinak ne može u potpunosti isključiti, Tyrozol® se tijekom trudnoće može koristiti samo nakon pomne procjene koristi i rizika, i to samo u najnižoj učinkovitoj dozi bez dodatne primjene hormona štitnjače.

Thyrozol prelazi u majčino mlijeko, gdje može doseći koncentracije koje odgovaraju koncentracijama u serumu majke; stoga postoji rizik od razvoja hipotireoze u dojenčadi.

Tijekom liječenja tiamazolom moguće je dojenje; međutim, u ovom slučaju mogu se koristiti samo niske doze - do 10 mg dnevno i bez dodatne primjene hormona štitnjače.

Potrebno je provoditi redovito praćenje rada štitnjače u dojenčadi.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Nema dostupnih podataka. Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava (glavobolja, vrtoglavica, slabost i sl.).

Predozirati

Simptomi: predoziranje dovodi do hipotireoze sa simptomima niskog metabolizma. Kroz povratni učinak dolazi do aktivacije prednje hipofize s naknadnim rastom guše.

Liječenje: smanjenje doze što je prije moguće nakon postizanja eutireoidnog stanja metabolizma i, ako je potrebno, dodavanje levotiroksina u terapiju.

Tablete - 1 tab.:

Djelatna tvar: tiamazol 10 mg.
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celuloza u prahu - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, -laktoza 195 mg.
Sastav ovojnice filma: željezna boja žuti oksid - 0,54 mg, željezna boja crveni oksid - 0,004 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titanov dioksid - 0,89 mg, hipromeloza -9,3,15 mg

10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.

25 kom. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.

Opis oblika doziranja

Filmom obložene tablete, sivo-narančaste, okrugle, bikonveksne, s rizicima na obje strane; u presjeku jezgra je bijela ili gotovo bijela.

Karakteristično

Antitireoidni lijek.

farmakološki učinak

Antitireoidni lijek. Krši sintezu hormona štitnjače blokiranjem enzima peroksidaze koji je uključen u jodiranje tironina u štitnjači s stvaranjem trijoda i tetrajodotironina. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsko liječenje tireotoksikoze, osim u slučajevima tireotoksikoze zbog otpuštanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa).

Tyrozol® ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi, t.j. poboljšanje kliničke slike.

Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava recipročnu aktivaciju sinteze i lučenja TSH od strane hipofize, što može biti popraćeno određenom hiperplazijom štitnjače.

Trajanje djelovanja lijeka nakon jedne doze je gotovo 24 sata.

Farmakokinetika

Tyrozol® se brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Cmax u plazmi se postiže unutar 0,4-1,2 sata, praktički se ne veže na proteine krvne plazme. Tyrozol® se nakuplja u štitnjači, gdje se polagano metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T1/2 je oko 3-6 sati, sa zatajenjem jetre se povećava. Ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače nije otkrivena.

Metabolizam lijeka Tyrozol® odvija se u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka vrši se putem bubrega i žuči. Unutar 24 sata 70% lijeka Tyrozol® izlučuje se bubrezima, a 7-12% nepromijenjeno.

Farmakodinamika

Krši sintezu hormona štitnjače blokiranjem enzima peroksidaze koji je uključen u jodiranje tironina u štitnjači s stvaranjem trijoda i tetrajodotironina. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsko liječenje tireotoksikoze, osim u slučajevima tireotoksikoze zbog otpuštanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa). Tyrozol® ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi, t.j. poboljšanje kliničke slike. Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava recipročnu aktivaciju sinteze i oslobađanja hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti popraćeno određenom hiperplazijom štitnjače. Trajanje djelovanja jedne doze je gotovo 24 sata.

Klinička farmakologija

Antitireoidni lijek.

Indikacije za uporabu Tyrozol

tireotoksikoza;
priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze;
pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom;
terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda - provodi se prije početka djelovanja radioaktivnog joda (unutar 4-6 mjeseci);
u iznimnim slučajevima - dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje;
prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u povijesti.

Kontraindikacije za uporabu Tyrozola

preosjetljivost na tiamazol, derivate tiouree ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom;
granulocitopenija (uključujući anamnezu);
kolestaza prije liječenja;
terapija tiamazolom u kombinaciji s levotiroksinom tijekom trudnoće.

Tyrozol® sadrži laktozu, stoga se njegova primjena ne preporučuje u bolesnika s rijetkim nasljednim bolestima povezanim s netolerancijom galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

S oprezom, lijek treba primjenjivati u bolesnika s vrlo velikom gušavošću sa suženjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje u pripremi za operaciju), sa zatajenjem jetre.

Tyrozol Primjena u trudnoći i djeci

Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija, kao što su prijevremeni porod, malformacije fetusa. Hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama tiamazola može dovesti do pobačaja.

Tiamazol prolazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći istu koncentraciju kao u majke. S tim u vezi, tijekom trudnoće, lijek se treba propisati tek nakon potpune procjene koristi i rizika njegove uporabe, u minimalnoj učinkovitoj dozi (do 10 mg / dan) i bez dodatne uporabe natrijevog levotiroksina.

Tijekom dojenja, liječenje tireotoksikoze Tyrozolom® se može nastaviti ako je potrebno. Jer tiamazol prodire u majčino mlijeko i može postići koncentraciju u njemu koja odgovara njegovoj razini u krvi majke, novorođenče može razviti hipotireozu. Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi.

Nuspojave tirozola

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Krvni i limfni sustav: rijetko - agranulocitoza (simptomi se mogu pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom primjene lijeka); vrlo rijetko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrini sustav: vrlo rijetko - inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom.

Živčani sustav: rijetko - reverzibilna promjena osjeta okusa, vrtoglavica; vrlo rijetko - neuritis, polineuropatija.

Gastrointestinalni poremećaji: vrlo rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko - kolestatska žutica i toksični hepatitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo često - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip); vrlo rijetko - generalizirani kožni osip, alopecija, sindrom sličan lupusu.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - polagano progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.

Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije: rijetko - groznica, slabost, povećanje tjelesne težine.

interakcija s lijekovima

Prilikom propisivanja lijeka nakon uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak tiamazola može biti oslabljen.

Nedostatak joda pojačava djelovanje tiamazola.

U bolesnika koji uzimaju tiamazol za liječenje tireotoksikoze, nakon postizanja eutireoidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, može biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih antikoagulansa - derivata kumarina i indandiona (farmakodinamska interakcija ).

Litijevi pripravci, beta-blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).

Uz istodobnu primjenu sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.

Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola.

Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da tireotoksikoza ubrzava metabolizam i eliminaciju tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.

Doziranje tirozola

Tablete treba uzimati oralno nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Dnevna doza se propisuje u 1 dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme. Dozu održavanja treba uzeti kao jednu dozu nakon doručka.

tireotoksikoza

Ovisno o težini bolesti, lijek se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina.

U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina. Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta-blokatori i pripravci joda.

U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom, propisuje se 20-40 mg Tyrozol® dnevno dok se ne postigne eutireoidno stanje.

Terapija u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda: ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan lijeka Tyrozol® do početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).

Dugotrajna terapija održavanja tireostatikom

Tyrozol® se propisuje u dozama od 1,25-2,5-10 mg / dan uz dodatni unos natrijevog levotiroksina u malim dozama. U liječenju tireotoksikoze, trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.

Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radioprovidnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u anamnezi: propisati 10-20 mg dnevno Tyrozol® i 1 g kalijevog klorata dnevno 8-10 dana prije uzimanja proizvoda koji sadrže jod.

Za djecu od 3 do 17 godina Tyrozol® se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg, koja se dijeli u dvije do tri jednake doze dnevno. Maksimalna preporučena doza za djecu preko 80 kg je 40 mg/dan. Doza održavanja - 0,2-0,3 mg / kg / dan. Ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin natrij.

Doziranje u trudnica

Trudnice se propisuju u najnižim mogućim dozama: pojedinačna - 2,5 mg, dnevna - 10 mg.

U slučaju zatajenja jetre, lijek se propisuje u minimalnoj učinkovitoj dozi pod strogim liječničkim nadzorom.

U pripremi za operaciju u bolesnika s tireotoksikozom, liječenje lijekom se provodi sve dok se ne postigne eutireoidno stanje unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završava dan prije nje.

Predozirati

Uz produljeno korištenje visokih doza lijeka, moguć je razvoj subkliničke i kliničke hipotireoze, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH. To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnom primjenom pripravaka levotiroksin natrija. U pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka Tyrozol®, opaža se spontana obnova funkcije štitnjače. Uzimanje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg / dan) može dovesti do razvoja mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza).

Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno, prelazak na antitireoidni lijek druge skupine.

Mjere opreza

Bolesnicima sa značajnim povećanjem štitnjače, sužavanjem lumena dušnika, Tyrozol® se propisuje kratko vrijeme u kombinaciji s levotiroksin natrijem, jer. s produljenom primjenom moguće je povećanje gušavosti i još veća kompresija dušnika. Potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (praćenje razine TSH i lumena dušnika).

Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.

Derivati tiamazola i tioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.

Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojavi grlobolja, otežano gutanje, groznica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), trebate prestati uzimati lijek i odmah se posavjetovati s liječnikom.

Ako tijekom liječenja dođe do potkožnih krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog kožnog osipa i svrbeža, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jake boli u epigastričnoj regiji i jake slabosti, potrebno je obustaviti lijek.

U slučaju ranog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti.

Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava liječenja Tyrozolom®, koje se provodi pravilno.

U rijetkim slučajevima nakon završetka liječenja može doći do kasne hipotireoze, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače koji se javljaju u sklopu osnovne bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Thyrozol je lijek koji se koristi u liječenju tireotoksikoze zbog svog svojstva da inhibira proizvodnju hormona štitnjače.

Učinci tiamazola na štitnjaču karakteriziraju smanjenje bazalnog metabolizma, ubrzanje izlučivanja jodida, kao i povećanje recipročne aktivacije procesa sinteze i izlučivanja hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti popraćeno razvojem hiperplazije štitnjače.

Jedna doza tiamazola nastavlja djelovati gotovo 24 sata.

Klinička i farmakološka skupina

Antitireoidni lijek.

Uvjeti prodaje iz ljekarni

Može kupiti na recept.

Cijena

Koliko stoji Tyrozol u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini od 200 rubalja.

Sastav i oblik oslobađanja

Tyrozol je dostupan u obliku filmom obloženih tableta.

Glavni aktivni sastojak Tirozola je tiamazol. Ovisno o količini tiamazola, koji je dio jedne tablete, proizvodi se Tyrozol 5 i 10 mg.

Pomoćne tvari Tirozola su: natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, celulozni prah, hipromeloza, talk, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat.

farmakološki učinak

Učinak aktivne komponente tirozola na štitnjaču inhibira proizvodnju hormona blokiranjem enzima, posebice peroksidaze, koja je uključena u jodiranje tirozina. Uzimanje lijeka ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače i smanjuje bazalni metabolizam.

Paralelno, primjena Thyrozola povećava aktivaciju sinteze i lučenja hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize. To ponekad može biti popraćeno blagim povećanjem volumena štitnjače. Lijek je vrlo učinkovit u simptomatskom liječenju tireotoksikoze. Jedna doza Tyrozola jamči njegovo djelovanje najmanje jedan dan.

Indikacije za uporabu

Prema uputama Tyrozol se koristi:

s tireotoksikozom;
u pripremi za terapiju radioaktivnim jodom;
u pripremi za operaciju tireotoksikoze;
kako bi se spriječila tireotoksikoza kod uzimanja lijekova koji sadrže jod s latentnom tireotoksikozom, tireotoksikozom u anamnezi, autonomnim adenomima;
kao tretman tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda;
kao dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada se zbog općeg stanja bolesnika ili iz drugih razloga ne može provesti radikalno liječenje.

Kontraindikacije

apsolutno:

malapsorpcija glukoze-galaktoze, netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze;
preosjetljivost na derivate tioureje i bilo koje sastojke lijeka;
granulocitopenija (uključujući anamnezu);
razvoj agranulocitoze tijekom prethodne terapije tiamazolom ili karbimazolom;
terapija tiamazolom i levotiroksinom tijekom trudnoće;
starosti do 3 godine.

Thyrozol se koristi s oprezom u sljedećim slučajevima:

snažno povećanje gušavosti, što dovodi do sužavanja dušnika (lijek se koristi samo za kratkotrajno liječenje u prijeoperativnom razdoblju);
zatajenje jetre.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja

Nedostatak terapije za hipertireozu tijekom trudnoće može uzrokovati ozbiljne komplikacije, uključujući malformacije fetusa i prijevremeni porod. Zauzvrat, hipotireoza, nastala kao rezultat imenovanja neadekvatnih doza Tyrozola, može dovesti do pobačaja.

Karakteristično za tiamazol je njegovo prodiranje kroz placentnu barijeru, nakon čega je koncentracija lijeka u krvi fetusa slična onoj kod majke. Iz tog razloga, imenovanje Tyrozola tijekom trudnoće može biti opravdano samo u ekstremnim slučajevima, nakon potpune procjene koristi/rizika njegove primjene za majku/fetus, u minimalnim učinkovitim dnevnim dozama (do 10 mg) i bez paralelna primjena natrijevog levotiroksina.

Uzimanje visokih doza tiamazola od strane trudnice može dovesti do stvaranja hipotireoze i gušavosti u fetusa, kao i do smanjenja porođajne težine djeteta.

Tijekom dojenja, liječenje tireotoksikoze kod majke može se nastaviti s minimalnim dozama, budući da koncentracija tiamazola u majčinom mlijeku odgovara njegovom sadržaju u krvi majke i može uzrokovati hipotireozu u novorođenčeta. Uzimanje Thyrozola od strane dojilja zahtijeva praćenje funkcionalnosti štitnjače u novorođenčadi.

Doziranje i način primjene

Kao što je navedeno u uputama za uporabu, Tyrozol se uzima oralno nakon jela. Tablete treba uzimati bez žvakanja s dovoljnom količinom tekućine.

Dnevna doza se propisuje u 1 dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme. Dozu održavanja treba uzeti kao jednu dozu nakon doručka.

Kod tireotoksikoze, ovisno o težini bolesti, lijek se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina.
U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina. Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta-blokatori i pripravci joda.
U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom, propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje.
Tijekom terapije u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda, ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan do početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Uz dugotrajnu terapiju održavanja tireostatikom, Tyrozol se propisuje u dozama od 1,25-2,5-10 mg / dan uz dodatni unos natrijevog levotiroksina u malim dozama. U liječenju tireotoksikoze, trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.
Kako bi se spriječila tireotoksikoza pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u anamnezi, Tyrozol se propisuje u dozi od 10-20 mg / dan i kalij perklorat 1 g / dan 8-10 dana prije uzimanja proizvoda koji sadrže jod.

Djeci u dobi od 3 do 17 godina Tyrozol se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg/kg tjelesne težine u 2-3 jednake podijeljene doze dnevno. Maksimalna preporučena doza za djecu preko 80 kg je 40 mg/dan. Doza održavanja - 0,2-0,3 mg / kg / dan. Ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin natrij.

Tijekom trudnoće, lijek se propisuje u minimalnim dozama: jednokratno - 2,5 mg, dnevno - 10 mg.

U slučaju zatajenja jetre, lijek se propisuje u minimalnoj učinkovitoj dozi pod strogim liječničkim nadzorom.

U pripremi za operaciju u bolesnika s tireotoksikozom, liječenje lijekom se provodi dok se ne postigne eutireoidno stanje unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završava dan prije nje.

Nuspojave

U pozadini oralne primjene Tyrozol tableta, pacijenti su imali neke nuspojave:

Vezivno tkivo i mišićno-koštani sustav: često - artralgija (polagano progresivna) bez kliničkih simptoma artritisa;
Koža i potkožno tkivo: vrlo često - svrbež kože, osip, crvenilo kože; vrlo rijetko - ćelavost, generalizirani kožni osip, sindrom sličan lupusu;
Gastrointestinalni trakt, jetra i bilijarni trakt: vrlo rijetko - povraćanje, toksični hepatitis, povećanje žlijezda slinovnica, kolestatska žutica;
Cirkulacijski i limfni sustavi: rijetko - agranulocitoza; vrlo rijetko - trombocitopenija, generalizirana limfadenopatija, pancitopenija;
Živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, reverzibilna promjena osjeta okusa; vrlo rijetko - polineuropatija, neuritis;
Endokrini sustav: vrlo rijetko - Hirata bolest (autoimuni inzulinski sindrom) s hipoglikemijskim stanjima;
Ostale reakcije: rijetko - slabost, groznica, debljanje.

Predozirati

Kod produljene primjene Tyrozol tableta u visokim dozama, pacijent postupno razvija znakove predoziranja, koji se izražavaju povećanjem gore opisanih nuspojava, povećanjem veličine žlijezde i stvaranjem gušavosti.

Liječenje znakova predoziranja je simptomatsko - pacijentu se pere želudac, propisuju se enterosorbenti, a nakon njih odabire se antitireoidni lijek druge skupine.

posebne upute

Prije nego počnete koristiti lijek, pročitajte posebne upute:

S ranim prekidom tijeka liječenja moguć je recidiv bolesti.
Rijetko nakon završetka liječenja može doći do kasne hipotireoze, koja nije povezana s uzimanjem lijeka, već s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače.
Kod teške guše, Tyrozol se propisuje u kombinaciji s levotiroksin natrijem, kako bi se izbjeglo daljnje sužavanje lumena dušnika.
Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.
Lijek može smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.
Ako tijekom liječenja postoji grlobolja, otežano gutanje, povišena tjelesna temperatura, znakovi stomatitisa ili furunkuloze, lijek treba prekinuti i odmah se obratiti liječniku.
Lijek se poništava s pojavom krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranim kožnim osipom i svrbežom, trajnom mučninom ili povraćanjem, žuticom. jaka bol u trbuhu, teška slabost.

Interakcija s drugim lijekovima

Prilikom primjene lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:

Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola.
Nedostatak joda pojačava djelovanje tiamazola.
Litijevi pripravci, beta-blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je korekcija njegove doze).
Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.
Prilikom propisivanja lijeka nakon uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak tiamazola može biti oslabljen.
Uz istodobnu primjenu sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.
Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da tireotoksikoza ubrzava metabolizam i eliminaciju tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.
U bolesnika koji uzimaju Tyrozol za tireotoksikozu, nakon postizanja eutireoidnog stanja (normalizacija razine hormona štitnjače u krvnom serumu), može biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarin i drugi antikoagulansi - derivati kumarina i indandiona (farmakodinamička interakcija).

S hipertireozom, razvojem tireotoksikoze, tijekom razdoblja terapije radiojodom, potrebno je zaštititi tijelo od negativnih učinaka prekomjerne količine hormona. Lijek Tyrozol uklanja negativne manifestacije, bez obzira na čimbenike protiv kojih se hipertireoza razvija.

Lijek u kombinaciji s levotiroksinom koristi se za ublažavanje negativnih simptoma u teškoj patologiji. Tyrozol tablete učinkovito utječu na organizam tijekom terapije održavanja i u prevenciji hiperplazije štitnjače.

Sastav i djelovanje

Aktivni sastojak je tiamazol. Tvar blokira proizvodnju enzima peroksidaze, što utječe na sintezu tetrajodotironina i trijodtironina. Jodiranje tironina je sporije, proizvodnja hormona se smanjuje.

U pozadini upotrebe Tyrozola:

brzina bazalnog metabolizma se smanjuje;
aktivira se izlučivanje jodida iz tkiva žlijezde;
povećava učinak na proizvodnju hormona koji stimulira štitnjaču stanicama hipofize.

Nakon uzimanja tableta, tiamazol se aktivno apsorbira u probavnim organima. Tkiva štitnjače brzo akumuliraju aktivnu tvar, vezanje na proteine plazme praktički je odsutno. Većina tiamazola izlučuje se bubrezima, mali postotak - žuči. Jedna doza Tyrozola osigurava djelovanje djelatne tvari tijekom cijelog dana.

Na stranici saznajte kako povećati testosteron kod muškaraca prirodnim putem.

Cijena

Lijek je proizveden u Njemačkoj. Cijena tirozola u pakiranju br. 50: doza aktivne tvari 5 mg - 190 rubalja, 10 mg - 360 rubalja.

Rok trajanja lijeka Tyrozol je 5 godina. Za vrijeme skladištenja pakiranje s tabletama čuvati na temperaturi do 25 C, na suhom mjestu, bez svjetla. Važno je isključiti djecu iz pristupa mjehurićima s tabletama.

Tirozol: analozi

Zamjene za lijek Tyrozol odabire endokrinolog. Važno je uzeti u obzir stupanj oštećenja štitnjače, dob, prisutnost teških kroničnih patologija.

Učinkoviti analozi:

Mercazolil.
Metizol.

P N014893/01

Trgovački naziv: TIROZOL®

Međunarodni nevlasnički naziv:

tiamazol

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Spoj
Svaka tableta sadrži:
u dozi od 5 mg:
jezgra:
Aktivni sastojak: tiamazol - 5 mg
pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celulozni prah - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - laktoza monohidrat
omotač filma:žuti željezov oksid - 0,04 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titanov dioksid - 1,43 mg, hipromeloza 2910 / 15 - 3,21 mg
u dozi od 10 mg:
jezgra:
Aktivni sastojak: tiamazol 10 mg
pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celuloza u prahu - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - laktoza 195 mg
omotač filma:željezov oksid žuti - 0,54 mg, željezov oksid crveni - 0,004 mg, dimetikon 100-0,16 mg, makrogol 400-0,79 mg, titanov dioksid - 0,89 mg, hipromeloza 2910 / 15-3,21 mg

Opis
Doziranje 5 mg: svijetložute okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete s razrezima na obje strane. Pogled na lomu: bijela ili gotovo bijela masa.
Doziranje 10 mg: sivo-narančaste okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete s razrezima na obje strane. Pogled na lomu: bijela ili gotovo bijela masa.

Farmakoterapijska skupina:

Antitireoidno sredstvo

ATX kod: H03BB02

Farmakoterapijska svojstva
Farmakodinamika
Antitireoidni lijek koji remeti sintezu hormona štitnjače blokiranjem enzima peroksidaze koji je uključen u jodiranje tironina u štitnjači uz stvaranje trijoda i tetrajodtironina. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsko liječenje tireotoksikoze, osim u slučajevima tireotoksikoze zbog otpuštanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa). Tyrozol ® ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T 3 i T 4 u krvnoj plazmi, t.j. poboljšanje kliničke slike.
Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava recipročnu aktivaciju sinteze i oslobađanja hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti popraćeno određenom hiperplazijom štitnjače.
Trajanje djelovanja jedne doze je gotovo 24 sata.

Farmakokinetika
Tyrozol ® se nakon oralne primjene brzo i gotovo potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 0,4 - 1,2 sata. Praktički se ne veže na proteine plazme. Tyrozol ® se nakuplja u štitnjači, gdje se polagano metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. Poluvrijeme je oko 3-6 sati, sa zatajenjem jetre se povećava. Ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače nije otkrivena. Metabolizam lijeka Tyrozol ® se odvija u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka vrši se putem bubrega i žuči. Bubrezi su izlučili 70% lijeka Tyrozol ® unutar 24 sata, a 7-12% nepromijenjeno.

Indikacije

tireotoksikoza;

priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze;

pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom;

terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda. Provodi se prije početka djelovanja radioaktivnog joda (unutar 4-6 mjeseci);

u iznimnim slučajevima - dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje;

prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u povijesti. Kontraindikacije

preosjetljivost na tiamazol, derivate tiouree ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom;

granulocitopenija (uključujući anamnezu);

kolestaza prije liječenja;

terapija tiamazolom u kombinaciji s levotiroksin natrijem tijekom trudnoće.
Tyrozol ® sadrži laktozu, stoga se njegova primjena ne preporučuje u bolesnika s rijetkim nasljednim bolestima povezanim s netolerancijom galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze. Pažljivo treba primijeniti u bolesnika s vrlo velikom gušavošću sa suženjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje u pripremi za operaciju), sa zatajenjem jetre. Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja
Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija, kao što su prijevremeni porod, malformacije fetusa. Međutim, hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama može dovesti do pobačaja.
Tiamazol prolazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći istu koncentraciju kao u majke. U tom smislu, tijekom trudnoće, lijek treba propisati nakon potpune procjene koristi i rizika njegove primjene u minimalnoj učinkovitoj dozi (do 10 mg / dan) bez dodatnog unosa levotiroksina.
Doze tiamazola znatno veće od preporučenih mogu uzrokovati gušavost i hipotireozu u fetusa, kao i nisku porođajnu težinu.
Tijekom dojenja, liječenje tireotoksikoze Tyrozolom ® može se nastaviti ako je potrebno. Budući da tiamazol prodire u majčino mlijeko i u njemu može postići koncentraciju koja odgovara njegovoj razini u krvi majke, novorođenče može razviti hipotireozu.
Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi. Doziranje i primjena
Tablete treba uzimati oralno nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Dnevna doza se propisuje u jednoj dozi ili podijeljena u dvije ili tri pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme.
Dozu održavanja treba uzeti kao jednu dozu nakon doručka.
tireotoksikoza:
Ovisno o težini bolesti, 20-40 mg dnevno Tyrozol® propisuje se tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporuča dodatni unos levotiroksina.
U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze propisati 20-40 mg / dan lijeka Tyrozol ® dok se ne postigne eutireoidno stanje. Od tada se preporuča dodatni unos levotiroksina.
Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta-blokatori i pripravci joda.
U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom: propisati 20-40 mg / dan lijeka Tyrozol ® dok se ne postigne eutireoidno stanje.
Terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda: ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan lijeka Tyrozol ® do početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Dugotrajna terapija održavanja tireostatikom:
1,25 - 2,5 - 10 mg / dan lijeka Tyrozol ® uz dodatni unos malih doza levotiroksina. U liječenju tireotoksikoze, trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.
Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u anamnezi: propisati 10-20 mg / dan lijeka Tyrozol ® i 1 g kalij perklorata dnevno tijekom 8-10 dana prije uzimanja lijekova koji sadrže jod.
Doziranje kod djece
Ne preporučuje se primjena u djece u dobi od 0 do 2 godine. Za djecu od 3 do 17 godina Tyrozol ® se propisuje u početnoj dozi od 0,3 - 0,5 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli u dvije ili tri jednake doze dnevno. Maksimalna preporučena doza za djecu preko 80 kg je 40 mg/dan.
Doza održavanja: 0,2 - 0,3 mg/kg tjelesne težine dnevno. Ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin.
Doziranje u trudnica
Trudnice se propisuju u najnižim mogućim dozama: pojedinačna - 2,5 mg, dnevna - 10 mg.
Uz zatajenje jetre propisati minimalnu učinkovitu dozu lijeka pod strogim liječničkim nadzorom.
U pripremi za operaciju u bolesnika s tireotoksikozom, liječenje lijekom se provodi dok se ne postigne eutireoidno stanje unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završava dan prije nje. Nuspojava
Učestalost nuspojava lijeka smatra se kako slijedi:
Vrlo često: ≥1/10
Često: ≥1/100,<1/10
Rijetko: ≥1/1000,<1/100
Rijetko: ≥1/10 000,<1/1000
Vrlo rijetko:<1/10 000
krvožilnog i limfnog sustava Manje često: agranulocitoza. Njegovi simptomi (vidi "Posebne upute") mogu se pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom uzimanja lijeka; Vrlo rijetko: generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Endokrilni sustav:
Vrlo rijetko: inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom.
Živčani sustav:
Rijetko: reverzibilna promjena osjeta okusa, vrtoglavica;
Vrlo rijetko: neuritis, polineuropatija.
Gastrointestinalni poremećaji:
Vrlo rijetko: povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.
Poremećaji jetre i žučnih puteva:
Vrlo rijetko: kolestatska žutica i toksični hepatitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Vrlo često: alergijske reakcije kože (svrbež, crvenilo, osip);
Vrlo rijetko: generalizirani kožni osip, alopecija, sindrom sličan lupusu.
Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva:
Često: polako progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.
Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije:
Rijetko: groznica, slabost, debljanje. Predozirati
Uz produljeno korištenje visokih doza lijeka, moguć je razvoj subkliničke i kliničke hipotireoze, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH.
To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnom primjenom pripravaka levotiroksina. U pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka Tyrozol ®, uočava se spontana obnova funkcije štitnjače. Uzimanje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg dnevno) može dovesti do razvoja mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza). Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno, prelazak na antitireoidni lijek druge skupine. Interakcija s drugim lijekovima
Prilikom propisivanja lijeka nakon uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, moguće je oslabiti učinak lijeka Tyrozol ® .
Nedostatak joda pojačava učinak Tyrozola ® .
U bolesnika koji uzimaju Tyrozol ® za liječenje tireotoksikoze, nakon postizanja eutireoidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, može biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih antikoagulansa - derivata kumarina i indandiona (farmakodinamska interakcija ).
Litijevi pripravci, beta-blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).
Uz istodobnu primjenu sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije. Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije. Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola. Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da tireotoksikoza ubrzava metabolizam i eliminaciju tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova. posebne upute
Bolesnicima sa značajnim povećanjem štitnjače, sužavanjem lumena dušnika, Tyrozol ® se propisuje kratko vrijeme u kombinaciji s levotiroksin natrijem, budući da je pri dugotrajnoj primjeni moguće povećanje gušavosti i još veća kompresija dušnika. . Potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (praćenje razine TSH, lumena dušnika).
Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.
Derivati tiamazola i tioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.
Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojavi grlobolja, otežano gutanje, groznica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), trebate prestati uzimati lijek i odmah se posavjetovati s liječnikom.
Uz pojavu tijekom liječenja potkožnih krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog kožnog osipa i svrbeža, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jake boli u epigastriju i jake slabosti, potrebno je ukidanje lijeka.
U slučaju ranog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti.
Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava pravilno provedenog liječenja Tyrozolom ® .
U rijetkim slučajevima nakon završetka liječenja može doći do kasne hipotireoze, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače koji se javljaju u sklopu osnovne bolesti. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima
Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Obrazac za otpust
Filmom obložene tablete, 5 mg i 10 mg. 10 ili 25 tableta u PVC/AL blisteru; 2, 4, 5 ili 10 blistera, zajedno s uputama za uporabu, stavljaju se u kartonsku kutiju. Skladištenje
Na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma
4 godine.
Lijek se ne može koristiti nakon isteka roka valjanosti. Uvjeti odmora
Na recept. Proizvođač/vlasnik RU
Merck KGaA, Njemačka Adresa proizvođača
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Njemačka Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Njemačka Pritužbe potrošača treba poslati na:
LLC "Nycomed Distribution Center" 119048, Moskva, ul. Usačeva, d. 2, zgrada 1 Poslovni centar "Fusion Park"