Sastojci: TIROZOL
Aktivna tvar lijeka:
tiamazol
ATX kodiranje: H03BB02
CFG: Antitireoidni lijek
Registarski broj: P broj 014893/01
Datum registracije: 31.07.08
Vlasnik reg. Nagrada: MERCK KGaA (Njemačka)
Oblik oslobađanja tirozola, pakiranje lijeka i sastav.
Tablete, svijetložute, filmom obložene; okrugli, bikonveksni, s rizikom na jednoj strani; na prekidu izgleda kao bijela ili gotovo bijela masa.
1 tab.
tiamazol
5 mg
Sastav filmske ljuske: dimetikon 100, titanov dioksid, žuti željezov oksid, makrogol 400, hipromeloza 2910/15.
Filmom obložene tablete, sivo-narančaste; okrugli, bikonveksni, s rizikom na jednoj strani; na prekidu izgleda kao bijela ili gotovo bijela masa.
1 tab.
tiamazol
10 mg
Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, talk, celuloza (prah), kukuruzni škrob, laktoza monohidrat.
Sastav ovojnice filma: dimetikon 100, titanov dioksid, žuti željezov oksid, crveni željezov oksid, makrogol 400, hipromeloza 2910/15.
10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (4) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.
25 kom. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
25 kom. - blisteri (4) - pakiranja od kartona.
25 kom. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.
25 kom. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.
Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.
Farmakološko djelovanje Tirozol
Antitireoidni lijek. Krši sintezu hormona štitnjače blokiranjem enzima peroksidaze koji je uključen u jodiranje tironina u štitnjači s stvaranjem trijoda i tetrajodotironina.
Lijek je učinkovit u simptomatskom liječenju tireotoksikoze (osim slučajeva razvoja bolesti zbog otpuštanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače tijekom liječenja radioaktivnim jodom ili tireoiditisom).
Tirozol ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi i poboljšanju kliničke slike.
Lijek smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava recipročnu aktivaciju sinteze i lučenja tireostimulirajućeg hormona od strane hipofize, što može biti popraćeno određenom hiperplazijom štitnjače.
Trajanje djelovanja lijeka nakon jedne doze je oko 24 sata.
Farmakokinetika lijeka.
Usisavanje
Nakon oralne primjene, tiamazol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax se postiže unutar 0,4-1,2 sata.
Distribucija
Praktično se ne veže na proteine plazme. Kumulira se u štitnjači.
Metabolizam
Polagano se metabolizira u štitnjači, kao i u bubrezima i jetri.
rasplod
Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T1/2 je oko 3-6 sati.Tiamazol se izlučuje urinom (unutar 24 sata 70% lijeka, a 7-12% nepromijenjeno) i žuči.
Farmakokinetika lijeka.
u posebnim kliničkim situacijama
U bolesnika s insuficijencijom jetre T1/2 se povećava.
Farmakokinetički parametri lijeka ne ovise o funkcionalnom stanju štitnjače.
Indikacije za uporabu:
tireotoksikoza;
Priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze;
Priprema za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom;
Terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda (provodi se prije početka djelovanja radioaktivnog joda /unutar 4-6 mjeseci/);
U iznimnim slučajevima, dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje;
Prevencija tireotoksikoze u imenovanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u povijesti.
Doziranje i način primjene lijeka.
Tablete treba uzimati nakon jela, bez žvakanja, piti puno tekućine. Dnevna doza se propisuje u 1 dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme. Dozu održavanja treba uzeti kao jednu dozu nakon doručka.
Kod tireotoksikoze, ovisno o težini bolesti, propisuje se 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporuča dodatni unos levotiroksina.
U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. Od tada se preporuča dodatni unos levotiroksina. Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta-blokatori i pripravci joda.
U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom, propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. Treba imati na umu da derivati tiamazola i tioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.
Tijekom terapije u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda, ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan do početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Uz dugotrajnu terapiju održavanja tireostatikom, Tyrozol se propisuje u dozama od 1,25-2,5-10 mg / dan uz dodatni unos levotiroksina u malim dozama.
Kako bi se spriječila tireotoksikoza pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u anamnezi, Tyrozol se propisuje u dozi od 10-20 mg / dan i kalij perklorat 1 g / dan 8-10 dana prije uzimanja proizvoda koji sadrže jod.
Za djecu, Tyrozol se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg tjelesne težine dnevno. Doza održavanja - 0,2-0,3 mg / kg / dan. Ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin.
Tijekom trudnoće, lijek se propisuje u minimalnim dozama: jednokratno - 2,5 mg, dnevno - 10 mg.
U slučaju zatajenja jetre propisana je minimalna učinkovita doza lijeka.
Trajanje upotrebe Tyrozola u liječenju tireotoksikoze je od 1,5 do 2 godine.
U pripremi za operaciju u bolesnika s tireotoksikozom, liječenje lijekom se provodi sve dok se ne postigne eutireoidno stanje unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završava dan prije nje. U svim slučajevima, trajanje liječenja lijekom određuje liječnik.
Nuspojave Tyrozola:
Ponekad - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip), povraćanje, artralgija, vrtoglavica, slabost.
Rijetko - groznica, promjena osjeta okusa (reverzibilni su).
Približno 0,3-0,6% slučajeva - agranulocitoza (simptomi se mogu pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom primjene lijeka).
U izoliranim slučajevima - kolestatska žutica, toksični hepatitis, artralgija (obično se razvijaju polako i postupno, nekoliko mjeseci nakon početka liječenja; nije bilo kliničkih znakova artritisa).
U nekim slučajevima, generalizirana limfadenopatija, akutno povećanje žlijezda slinovnica, trombocitopenija, pancitopenija, neuritis, polineuropatija, reakcija nalik lupusu, autoimuni sindrom s hipoglikemijom.
Povećanje tjelesne težine.
Pri uzimanju lijeka u visokim dozama može se razviti subklinička i klinička hipotireoza. Može početi i povećanje štitnjače, što je povezano s povećanjem sadržaja TSH u krvi.
Kontraindikacije za lijek:
Agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom;
Granulocitopenija (uključujući anamnezu);
kolestaza prije liječenja;
Terapija tiamazolom u kombinaciji s levotiroksinom tijekom trudnoće;
Preosjetljivost na tiamazol ili derivate tioureje.
Relativna kontraindikacija: kožne alergijske reakcije na derivate tioureje u anamnezi.
S oprezom, lijek treba koristiti za vrlo veliku gušu sa suženjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje u pripremi za operaciju), sa zatajenjem jetre.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja.
Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija: prijevremenog poroda, malformacija fetusa.
Tiamazol prolazi placentnu barijeru i postiže istu koncentraciju u krvi fetusa kao i u majke. Budući da se učinak tiamazola na fetus ne može potpuno isključiti, lijek se tijekom trudnoće smije primjenjivati samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus pri najnižoj učinkovitoj dozi i bez dodatne primjene levotiroksina.
Tiamazol u visokim dozama može uzrokovati gušavost, hipotireozu i nisku porođajnu težinu u fetusa.
Tijekom dojenja, liječenje tireotoksikoze s Tyrozolom, ako je potrebno, može se nastaviti. Budući da se tiamazol izlučuje u majčino mlijeko i u njemu može doseći koncentraciju koja odgovara razini tiamazola u krvi majke, novorođenče može razviti hipotireozu. Stoga, ako je potrebno nastaviti liječenje tireotoksikoze tijekom dojenja, Tyrozol treba koristiti u malim dozama (do 10 mg / dan) bez dodatnog unosa levotiroksina.
Posebne upute za uporabu Tyrozola.
Bolesnicima sa značajnim povećanjem štitnjače, sužavanjem lumena dušnika, Tyrozol se propisuje kratko vrijeme u kombinaciji s levotiroksinom, jer. s produljenom primjenom moguće je povećanje gušavosti i još veća kompresija dušnika. Potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (praćenje razine TSH, lumena dušnika).
Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.
Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojavi grlobolja, otežano gutanje, groznica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), trebate prestati uzimati lijek i odmah se posavjetovati s liječnikom.
Uz pojavu tijekom liječenja potkožnih krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog kožnog osipa i svrbeža, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jake boli u epigastriju i jake slabosti, potrebno je ukidanje lijeka.
U slučaju ranog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti.
Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava adekvatnog liječenja Tyrozolom.
U rijetkim slučajevima nakon završetka liječenja može doći do kasne hipotireoze, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače koji se javljaju u sklopu osnovne bolesti.
Predoziranje drogom:
Simptomi: kronično predoziranje Thyrozolom dovodi do povećanja štitnjače i razvoja hipotireoze. Uzimanje tirozola u vrlo visokim dozama (oko 120 mg / dan) može dovesti do razvoja mijelotoksičnih učinaka.
Liječenje: u slučaju kroničnog predoziranja Tyrozolom potrebno je ukinuti lijek. Nadomjesna terapija levotiroksinom provodi se ako je to opravdano težinom hipotireoze. U pravilu, nakon ukidanja Thyrozola, opaža se spontana obnova funkcije štitnjače. U slučaju predoziranja, lijek treba prekinuti, isprati želudac, uzeti aktivni ugljen i provesti simptomatsku terapiju.
Interakcija Tyrozol s drugim lijekovima.
Prilikom propisivanja lijeka nakon uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak Tyrozola može biti oslabljen.
Nedostatak joda pojačava djelovanje tirozola.
U bolesnika koji uzimaju Tyrozol za tireotoksikozu, nakon postizanja eutireoidnog stanja (normalizacija razine hormona štitnjače u krvnom serumu), može biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarin i drugi derivati antikoagulansa kumarin i indandion (farmakodinamička interakcija).
Litijevi pripravci, beta-blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je korekcija njegove doze).
Uz istodobnu primjenu sa sulfonamidima i natrijevim metamizolom, povećava se rizik od razvoja leukopenije.
Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.
Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola.
Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da tireotoksikoza ubrzava metabolizam i eliminaciju tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.
Uvjeti prodaje u ljekarnama.
Lijek se izdaje na recept.
Uvjeti uvjeta skladištenja lijeka Tyrozol.
Lijek treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 4 godine.
tirozol- antitireoidni lijek koji remeti sintezu hormona štitnjače blokiranjem enzima peroksidaze koji sudjeluje u jodiranju tironina u štitnjači uz stvaranje trijoda i tetrajodtironina. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsko liječenje tireotoksikoze, osim u slučajevima tireotoksikoze zbog otpuštanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa). Tirozol ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi, t.j. poboljšanje kliničke slike.
Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava recipročnu aktivaciju sinteze i oslobađanja hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti popraćeno određenom hiperplazijom štitnjače.
Trajanje djelovanja jedne doze je gotovo 24 sata. Farmakokinetika
Tirosol se brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Cmax u plazmi se postiže unutar 0,4-1,2 sata, praktički se ne veže na proteine plazme. Tirozol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T1 / 2 - oko 3-6 sati, uz zatajenje jetre povećava se. Ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače nije otkrivena. Metabolizam lijeka Tyrozol odvija se u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka vrši se bubrezima i žuči. Bubrezi izlučuju 70% tirozola unutar 24 sata, a 7-12% nepromijenjeno.
Indikacije za uporabu
Indikacije za uporabu lijeka tirozol su: tireotoksikoza; priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze; pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom; terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda (provodi se prije početka djelovanja radioaktivnog joda - unutar 4-6 mjeseci); dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje (u iznimnim slučajevima); prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve uporabe radionepropusnih sredstava koja sadrže jod), u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u povijesti.Način primjene
Unutra, nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.Dnevna doza lijeka tirozol primijenjen u jednoj dozi ili podijeljen u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja primjenjuju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme.
Dozu održavanja treba uzeti u 1 dozi nakon doručka.
Tirotoksikoza: ovisno o težini bolesti - 20-40 mg / dan Tyrozol® tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina.
U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze: imenovati 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. Od tada se preporuča dodatni unos natrijevog levotiroksina.
Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta-blokatori i pripravci joda.
U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom: 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje.
Terapija u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda: ovisno o težini bolesti - 5-20 mg prije početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Dugotrajna tireostatska terapija održavanja: 1,25; 2,5; 10 mg/dan s dodatnim malim dozama levotiroksin natrija. U liječenju tireotoksikoze, trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.
Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju pripravaka joda (uključujući slučajeve primjene radionepropusnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tireotoksikoze, autonomnih adenoma ili tireotoksikoze u anamnezi: 10-20 mg / dan Tyrosol® i 1 g kalij perklorata na dan 10 dana prije uzimanja sredstava koja sadrže jod.
Doziranje kod djece. Ne preporučuje se primjena u djece u dobi od 0 do 3 godine. Za djecu od 3 do 17 godina Tyrozol® se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg, koja je podijeljena u 2-3 jednake doze, dnevno; Maksimalna preporučena doza za djecu preko 80 kg je 40 mg/dan.
Doza održavanja - 0,2-0,3 mg / kg tjelesne težine dnevno, ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin natrij.
Doziranje u trudnica. Trudnice se propisuju u najnižim mogućim dozama: pojedinačna doza od 2,5 mg, dnevna doza od 10 mg.
U slučaju zatajenja jetre, minimalna učinkovita doza lijeka propisuje se pod strogim liječničkim nadzorom.
U pripremi za operaciju u bolesnika s tireotoksikozom, liječenje lijekom se provodi dok se ne postigne eutireoidno stanje unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završava dan prije nje.
Nuspojave
Učestalost nuspojava lijeka tirozol smatra se kako slijedi: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Iz krvožilnog i limfnog sustava: rijetko - agranulocitoza (njezini simptomi (vidjeti "Posebne upute") mogu se pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom primjene lijeka); vrlo rijetko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom.
Iz živčanog sustava: rijetko - reverzibilna promjena osjeta okusa, vrtoglavica; vrlo rijetko - neuritis, polineuropatija.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.
Sa strane jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko - kolestatska žutica i toksični hepatitis.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: vrlo često - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip); vrlo rijetko - generalizirani kožni osip, alopecija, sindrom sličan lupusu.
Na dijelu mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - polagano progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.
Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije: rijetko - groznica, slabost, povećanje tjelesne težine.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu lijeka tirozol su: preosjetljivost na tiamazol i derivate tioureje ili bilo koju drugu komponentu lijeka; agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom; granulocitopenija (uključujući anamnezu); kolestaza prije liječenja; terapija tiamazolom u kombinaciji s levotiroksin natrijem tijekom trudnoće; bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima povezanim s netolerancijom galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze (sadrži laktozu); dječja dob od 0 do 3 godine.S oprezom: treba primijeniti u bolesnika s vrlo velikom gušavošću, sužavanjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje u pripremi za operaciju), sa zatajenjem jetre.
Trudnoća
Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija, kao što su prijevremeni porod, malformacije fetusa. Hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama tiamazola može dovesti do pobačaja.Tiamazol prolazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći istu koncentraciju kao u majke. S tim u vezi, tijekom trudnoće, lijek treba propisati nakon potpune procjene koristi i rizika njegove uporabe u minimalnoj učinkovitoj dozi (do 10 mg / dan) bez dodatnog unosa natrijevog levotiroksina.
Doze tiamazola znatno veće od preporučenih mogu uzrokovati gušavost i hipotireozu u fetusa, kao i nisku porođajnu težinu.
Tijekom dojenja, liječenje tireotoksikoze s Tyrozolom, ako je potrebno, može se nastaviti. Budući da tiamazol prodire u majčino mlijeko i u njemu može postići koncentraciju koja odgovara njegovoj razini u krvi majke, novorođenče može razviti hipotireozu.
Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi.
Interakcija s drugim lijekovima
Kada je imenovan tirozol nakon primjene radionepropusnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, moguće je slabljenje djelovanja tiamazola.Nedostatak joda pojačava učinak tiamazola.
U bolesnika koji uzimaju tiamazol za liječenje tireotoksikoze, nakon postizanja eutireoidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, može biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih antikoagulansa - derivata kumarina i indandiona (farmakodinamička interakcija ).
Litijevi pripravci, beta-blokatori, rezerpin, amiodaron pojačavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).
Uz istodobnu primjenu sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.
Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.
Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola.
Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da tireotoksikoza ubrzava metabolizam i eliminaciju tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.
Predozirati
Uz dugotrajnu primjenu visokih doza lijeka tirozol mogući razvoj subkliničke i kliničke hipotireoze, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH.To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnom primjenom pripravaka levotiroksin natrija. U pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka Tyrozol, opaža se spontana obnova funkcije štitnjače. Uzimanje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg dnevno) može dovesti do razvoja mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza).
Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno, prijelaz na antitireoidni lijek druge skupine.
Uvjeti skladištenja
Na suhom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C.Čuvati izvan dohvata djece.
Obrazac za otpust
tirozol - filmom obložene tablete, 5 mg i 10 mg.10 ili 25 tab. u blisteru od PVC/aluminijske folije; 2, 4, 5 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji.
Spoj
1 tableta tirozol jezgra sadrži djelatnu tvar: tiamazol 5 mg.Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; kukuruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 200 mg
filmska ljuska: željezna boja žuti oksid - 0,04 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titanov dioksid - 1,43 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta tirozol jezgra sadrži aktivnu tvar: tiamazol 10 mg.
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; kukuruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 195 mg
filmska ljuska: željezna boja žuti oksid - 0,54 mg; željezna boja crveni oksid - 0,004 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titanov dioksid - 0,89 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg
Dodatno
Bolesnici sa značajnim povećanjem štitnjače, sužavanjem lumena dušnika, tirozol propisuje se kratko vrijeme u kombinaciji s levotiroksin natrijem, tk. s produljenom primjenom moguće je povećanje gušavosti i još veća kompresija dušnika. Potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (praćenje razine TSH, lumena dušnika). Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.Derivati tiamazola i tioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem. Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojavi grlobolja, otežano gutanje, groznica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), trebate prestati uzimati lijek i odmah se posavjetovati s liječnikom.
Uz pojavu tijekom liječenja potkožnih krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog kožnog osipa i svrbeža, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jake boli u epigastriju i jake slabosti, potrebno je ukidanje lijeka. U slučaju ranog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti. Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava liječenja lijekovima. tirozol pravilno provedeno. U rijetkim slučajevima nakon završetka liječenja može doći do kasne hipotireoze, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače koji se javljaju u sklopu osnovne bolesti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.
Glavne postavke
| Ime: | TIROZOL |
| ATX kod: | H03BB02 - |
Antitireoidno sredstvo. Blokira enzim peroksidazu, koji sudjeluje u jodiranju hormona štitnjače, što dovodi do kršenja sinteze tiroksina i trijodtironina.
Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluvrijeme eliminacije je 6 sati.Metabolizira se u tijelu i izlučuje se urinom u obliku metabolita (70% tijekom 48 sati) i nepromijenjene tvari.
Indikacije za uporabu lijeka Tyrozol
Difuzna toksična gušavost; tireotoksična kriza; mješovita toksična gušavost (kao dio kombinirane terapije hormonskim lijekovima štitnjače, kao dio kombinirane terapije radioaktivnim jodom), priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze.
Primjena lijeka Tyrozol
Dnevna doza se određuje pojedinačno, ovisno o indikacijama. Kod tireotoksikoze, ovisno o težini bolesti, odrasli se propisuju u dozi od 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije funkcije štitnjače (nakon 3-8 tjedana), prelaze na dozu održavanja od 5-20 mg / dan. Preporuča se istodobno koristiti levotiroksin. Trajanje terapije je 1,5-2 godine. U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze, lijek se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje, 3-4 tjedna prije planirane operacije i prestati uzimati dan prije nje. U iznimnim slučajevima, kada je nemoguće provesti kirurško liječenje, provodi se dugotrajna tireostatska terapija održavanja: lijek se propisuje u dozi od 1,25-2,5-10 mg / dan istodobno s levotiroksinom. U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom, Tyrozol se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutireoidno stanje. U latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda, ovisno o težini bolesti, lijek se propisuje u dozi od 5-20 mg / dan prije početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Za djecu, Tyrozol se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg dnevno. Doza održavanja je 0,2-0,3 mg/kg dnevno. Ako je potrebno, dodatno se propisuje levotiroksin.
Dnevna doza se propisuje u jednoj dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze u određeno vrijeme tijekom dana. Doza održavanja se uzima u jednoj dozi, nakon doručka.
Tablete treba uzimati nakon jela bez žvakanja, piti puno tekućine.
Kontraindikacije za uporabu lijeka Tyrozol
Preosjetljivost na lijek, teška leukopenija ili agranulocitoza.
Nuspojave Tyrozola
alergijske reakcije: moguć je osip na koži, rijetko - groznica, u izoliranim slučajevima - eritematozni lupus.
Hematopoetski sustav: rijetko - hematopoetski poremećaji (leukopenija, agranulocitoza); u izoliranim slučajevima - generalizirana limfadenopatija.
GIT: rijetko - poremećaji okusa, u izoliranim slučajevima - disfunkcija jetre, mučnina, povraćanje.
Središnji i periferni živčani sustav: u izoliranim slučajevima - neuritis, polineuritis, glavobolja.
Endokrilni sustav: mogući razvoj hiperplazije štitnjače.
Posebne upute za uporabu lijeka Tyrozol
Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi. Uz veliku gušu sa suženjem dušnika, liječenje tiamazolom treba biti kratkotrajno, jer je uz produljeno liječenje moguć rast guše.
Prije početka liječenja, bolesnika se mora upozoriti na potrebu obveznog posjeta liječniku ako postoji temperatura, grlobolja, upala sluznice usne šupljine, čirevi, što može ukazivati na razvoj agranulocitoze.
1-2 tjedna prije operacije, tiamazol treba otkazati i nastaviti s pripremama za strumektomiju lijekovima koji sadrže jod.
Treba napomenuti da se nedostatak joda povećava, a višak - slabi ozbiljnost učinaka tiamazola .
Dodjeljuje se s majčinim mlijekom.
Interakcije lijeka Tyrozol
Uz istovremenu primjenu tiamazola s amidopirinom, sulfonamidi, povećava se rizik od razvoja leukopenije.
Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istodobno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.
Gentamicin pojačava antitireoidni učinak tiamazola.
Predoziranje tirozolom, simptomi i liječenje
Može uzrokovati gušavost i hipotireozu. U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu tiamazola i dodatno propisati levotiroksin.
Uvjeti skladištenja lijeka Tyrozol
Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 5 godina.
Popis ljekarni u kojima možete kupiti Tyrozol:
- Sankt Peterburg
latinski naziv: Thyrozol
ATX kod: H03BB02
Aktivna tvar: tiamazol
Proizvođač: Merck, Njemačka
Odmor iz ljekarne: Na recept
Uvjeti skladištenja: sobna temperatura
Najbolje prije datuma: 4 godine
Tirozol je lijek koji treba koristiti u slučaju nedovoljne funkcije štitnjače povezane s hormonskim nedostatkom.
Indikacije za uporabu
Zašto se propisuje hormonski lijek tirosol? Trebate uzimati lijekove u takvim slučajevima:
- Terapija tireotoksičnih stanja tijela
- Priprema za kirurški zahvat na štitnjači s anamnezom tireotoksične bolesti
- Dodatno propisati lijek za piće u svrhu liječenja tireotoksikoze, kada bolesnik primi doziranu količinu radioaktivnog joda
- Kao dodatni lijek pri uzimanju radioaktivnog joda, koji se koristi u latentnom razdoblju
- Prevencija tireotoksikoze uz istodobnu primjenu lijekova koji sadrže jod
- Liječenje tireotoksikoze u svim drugim slučajevima kada se ne može liječiti drugim sredstvima.
Sastav i oblici oslobađanja
Jedna tableta sadrži 5 mg ili 10 mg tirozola, ovisno o doziranju u obliku oslobađanja. Pomoćne komponente u sastavu lijeka: žuti željezov oksid, mikronizirana celuloza, dimetikon, magnezijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid, makrogol 400.
Tyrosol 5 mg i tyrosol 10 mg dostupni su u obliku tableta, 10 komada u jednom blisteru. Tablete izgledaju male, bijele i okrugle. Jedna kutija sadrži 20 ili 50 tableta.
Ljekovita svojstva
Thyrozol je lijek koji ima antitireoidna svojstva. Njime možete lako blokirati štetne učinke hormona štitnjače kod pacijenta. Aktivni aktivni sastojak, tiamazol, ima sposobnost suprotstavljanja sintezi tirotropina u žlijezdi inhibiranjem enzima peroksidaze, koji potiče sintezu novih tireotropnih hormonskih tvari - trijodtironina i tetrajodtironina. Zbog ovog farmakološkog svojstva, tvar ima priliku aktivno spriječiti jačanje negativnih učinaka bolesti tireotoksikoze.
Također, alat pokazuje dobre rezultate u prisutnosti tiroiditisa kod pacijenta na kraju liječenja radioaktivnim jodom. Tiamazol ne utječe na brzinu oslobađanja aktivnih tvari iz folikula organa, što objašnjava različito trajanje razdoblja neaktivnosti koje se javlja prije nego što se hormonski parametri potpuno normaliziraju. Ovi pokazatelji su važan znak koji ukazuje na oporavak i povoljan ishod. Tiamazol potiče ubrzano izlučivanje jodida, zbog čega se povećava stimulacija proizvodnje tireotropina od strane hipofize, što posredno ukazuje na pojavu hiperplazije organa.
Aktivni aktivni sastojak nakon jednokratnog oralnog uzimanja ostaje aktivan u tijelu tijekom dana. Nakon oralne primjene dolazi do gotovo potpune i brze apsorpcije tvari iz gastrointestinalnog trakta. Tiamazol postiže maksimalnu razinu u krvnoj plazmi unutar jednog sata. Sredstvo se lagano veže na proteinsku plazmu. Aktivni aktivni sastojak nakuplja se u tijelu u strukturama štitnjače, nakon čega se metabolizira. U malim količinama u dojilja, metaboliti tvari nalaze se u majčinom mlijeku.
Poluživot hormonskog agensa kreće se od 3-6 sati. Brojevi se mogu mijenjati naviše u prisutnosti teške insuficijencije jetrene funkcije. Aktivni sastojak se prerađuje u bubrezima i jetri. Izlučuje se iz tijela žuči i urinom. Prvi dan se 70% ukupnog unosa izluči putem bubrega, a 10% od ukupno izlučenog izlučuje se nepromijenjeno.
Tirozol i alkohol - smijem li piti malo alkohola tijekom liječenja?
Unatoč činjenici da službene upute ne ukazuju na interakciju lijeka i alkohola, međutim, njihova je kompatibilnost isključena. Ne možete piti alkohol u bilo kojem obliku, čak ni šampanjac i pivo u malim količinama, jer takva kombinacija u potpunosti potencira pojavu negativnih nuspojava lijeka. Pušenje je također negativan čimbenik, a kod bolesti štitnjače treba normalizirati način života. Pušenje može poremetiti hormonsku ravnotežu.
Tirozol i menstruacija - utječe li lijek na ciklus ili ne?
U nekim slučajevima dolazi do promjene ili kršenja menstrualnog ciklusa kod žene tijekom uzimanja lijeka. Činjenica je da redovitost i trajanje menstruacije često izravno ovise o zdravstvenom stanju štitnjače, stoga, kada se hormonska pozadina obnovi, menstruacija će se s vremenom vratiti u normalu.
Način primjene
Prosječna cijena lijeka u Rusiji je 255 rubalja po pakiranju.
Lijek se uzima oralno, samo nakon jela, bez žvakanja. Lijek treba progutati cijeli, a možete ga popiti s čašom vode. Dnevna doza se uzima jednokratno ili u 2-3 doze. Ako vam je propisana dnevna doza koju treba odmah uzeti, onda to trebate činiti strogo na vrijeme u isto vrijeme svaki dan. Doza održavanja se uzima jednom dnevno odmah nakon doručka.
Osnovna preporuka za liječenje tireotoksikoze je 20-40 mg, u trajanju od 3-6 tjedana. Normalizacija funkcije štitnjače klinički se očituje nakon 3-8 tjedana od trenutka primjene lijeka, pa pacijent prelazi na liječenje prema režimu održavanja - lijek se propisuje u rasponu od 5-20 mg, ne više. Od trenutka prijelaza na režim održavanja preporučuje se dodatni unos levotiroksina. Prije operacije za liječenje tireotoksikoze lijek se preliminarno uzima prema standardnoj medicinskoj preporuci dok štitnjača ne dođe u eutireoidno stanje. Dodatno su indicirani kalijev jodid i beta-blokatori.
Kao tretman održavanja, lijek se propisuje u malim dozama, unutar 2,5 - 10 mg dnevno, uz paralelnu primjenu levotiroksina ili radioaktivnog joda, ovisno o indikacijama. U prosjeku, tireotoksikoza se liječi nekoliko godina. Također, lijek je prikladan za preventivne mjere kada se koristi jod za liječenje autonomnih adenoma.
Tijekom trudnoće i dojenja
Tirozol tijekom trudnoće propisan je u ekstremnim slučajevima, jer dobro prodire u tijelo fetusa. U ozbiljnom stanju pacijenta, lijek možete uzimati u malim dozama, ne više od 10 mg dnevno, bez dodavanja levotiroksina, veće doze će negativno utjecati na fetus. Koliko mg treba popiti majka koja doji? U ovom slučaju nema značajnih razlika u liječenju, jer kod trudnica ne možete uzimati više od 10 mg dnevno, jer lijek dobro prodire u majčino mlijeko.
Kontraindikacije i mjere opreza
Kontraindikacije uključuju:
- Agranulocitoza
- Manje od tri godine od rođenja
- Averzija prema šećeru
- Netolerancija na lijekove, preosjetljivost
- Granulocitopenija
- kolestaza
- Levotiroksin u kombinaciji tijekom trudnoće.
Oprezno kada:
- Funkcionalno pogoršanje jetre
- Povećana gušavost
- Smanjenje lumena dušnika.
Interakcije među lijekovima
Nedostatak joda, litija, rezerpina, beta-blokatora, amiodarona povećavaju učinak lijeka. Gentamicin pojačava antitireoidna svojstva lijeka. Analgin, sulfanilamid i mijelotoksični agensi potenciraju pojavu leukopenije. Folna kiselina i leukogen tijekom uzimanja lijeka smanjuju rizik od leukopenije.
Nuspojave i predoziranje
Moguća pojava:
- Hipertermija, iznad subfebrilnih pokazatelja
- Rane faze artritisa
- Agranulocitoza
- Toksična ozljeda jetre
- Žutica
- Limfadenopatija
- ćelavost
- Alergijske manifestacije na tijelu - svrbež, urtikarija, šuga
- Rast žlijezda koje luče slinu
- Neuritis
- Dobivanje na težini
- Trombocitopenija
- Polineuropatija
- Stanje nesvjestice
- Erupcije po cijelom tijelu
- Pancitopenija
- Mučnina i povračanje
- hipoglikemija
- Sindrom sličan sistemskom lupusu, ali ne
- Promjena okusa
- Hirata sindrom, popraćen hipoglikemijskim stanjem pacijenta.
U slučaju predoziranja može se pojaviti suprotno stanje hipertireoze, proliferacija tkiva štitnjače, povećanje referentnih vrijednosti hormona TSH, mijelotoksične manifestacije pri dozi većoj od 120 mg dnevno, potrebne su samo veće doze. u ekstremnim slučajevima, s tireotoksičnom krizom, na primjer.
Analogi
Marbiofarm, Rusija
Prosječna cijena lijek - 27 rubalja po pakiranju.
Mercazolil je potpuni analog djelatne tvari. Dostupan u obliku tableta, indikacije i kontraindikacije su identične.
Prednosti:
- Učinkovitost
- Niska cijena.
minusi:
- Mnogo nuspojava
- Postoji opasnost od predoziranja.
Berlin-Chemie, Njemačka
Prosječna cijena u Rusiji - 140 rubalja po pakiranju.
Jodomarin se sastoji od bitnog elementa u tragovima za održavanje zdravlja štitnjače – kalijevog jodida. Jodomarin se proizvodi u obliku tableta, 50 ili 100 komada u tamnoj staklenoj boci. Jedna tableta sadrži 100 mikrograma ili 200 mikrograma joda. Ovaj element se mora uzimati i kao dio liječenja bolesti štitnjače uzrokovanih alimentarnom insuficijencijom, i kao dodatak prehrani za lošu prehranu, kao i za osobe koje žive u područjima s nedostatkom joda. Dnevna doza se kreće od 1 do 2 tablete.
Prednosti:
- Učinkovitost
- Malo nuspojava kada se uzima pravilno.
minusi:
- Skupi dodatak, postoje jeftiniji analozi
- Strani proizvođač.
GOSTIONICA: tiamazol
Proizvođač: Merck KGaA
Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: tiamazol
Registracijski broj u Republici Kazahstan: broj RK-LS-5 broj 020723
Razdoblje registracije: 23.07.2014 - 23.07.2019
Uputa
Trgovački naziv
Tyrozol®
Međunarodni nevlasnički naziv
tiamazol (tiamazol)
Oblik doziranja
Filmom obložene tablete 5 mg, 10 mg
Codlazeći
Filmom obložene tablete 5 mg
djelatna tvar - tiamazol 5 mg
Pomoćne tvari
filmska kompozicija: žuti željezov oksid (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15
Filmom obložene tablete 10 mg
djelatna tvar- tiamazol 10 mg
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, natrijev škrob glikolat (tip C), magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, talk, celuloza u prahu, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat
filmska kompozicija: željezov oksid žuti (E 172), željezov oksid crveni (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15
Opis
Okrugle bikonveksne filmom obložene tablete svijetlo žute boje sa zarezom za lomljenje na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 5 mg);
Okrugle, bikonveksne, sivo-narančaste filmom obložene tablete s zarezom na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 10 mg).
Farmakoterapijska skupina
Preparati za liječenje bolesti štitnjače. Antitireoidni lijekovi. Derivati imidazola koji sadrže sumpor. tiamazol.
ATX kod H03BB02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Tiamazol se brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 0,4 - 1,2 sata. Praktički se ne veže na proteine plazme. Tiamazol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Unatoč promjenama u serumskim koncentracijama, nakupljanje tiamazola u štitnjači i dalje dovodi do stabilnih koncentracija. To rezultira dugotrajnim učinkom, oko 24 sata nakon jedne doze. Ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače nije otkrivena. Poluvrijeme je oko 3-6 sati, sa zatajenjem jetre se povećava. Metabolizam tiamazola se odvija u bubrezima i jetri; opaža se nisko izlučivanje fekalija, što ukazuje na enterohepatičnu cirkulaciju. 70% tvari se izlučuje putem bubrega unutar 24 sata. Samo mala količina se izlučuje nepromijenjena. Trenutno nema podataka o farmakološkoj aktivnosti metabolita.
Farmakodinamika
Tyrosol® inhibira ugradnju joda u tirozin na način ovisan o dozi, a time i neosintezu hormona štitnjače. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsku terapiju hipertireoze, bez obzira na njezin uzrok. Trenutno nema točnih podataka o daljnjoj sposobnosti tiamazola da utječe na "prirodni tijek" imunološki izazvane hipertireoze (Gravesova bolest), t.j. može li potisnuti glavni imunopatogeni proces. Ne utječe na oslobađanje prethodno sintetiziranih hormona iz štitnjače. To objašnjava zašto u različitim slučajevima postoji različito trajanje latentnog razdoblja do normalizacije serumskih koncentracija tiroksina i trijodtironina, a time i do kliničkog poboljšanja. Hipertireoza koja je posljedica oslobađanja hormona nakon uništenja stanica štitnjače nije zahvaćena, na primjer, nakon terapije radioaktivnim jodom ili kod tireoiditisa.
Indikacije za uporabu
Liječenje hipertireoze, uključujući sljedeće:
konzervativno liječenje hipertireoze, osobito s malom ili odsutnom gušavošću;
priprema za operaciju kod svih oblika hipertireoze;
priprema za planirano liječenje radioaktivnim jodom, osobito u bolesnika s teškim oblicima hipertireoze;
intermitentna terapija nakon tretmana radioaktivnim jodom.
profilaktičko liječenje u bolesnika s latentnom (latentnom) hipertireozom, autonomnim adenomima ili s hipertireozom u anamnezi, za koje je liječenje jodom obvezno (na primjer, pri pregledu kontrastnim sredstvima koja sadrže jod).
Doziranje i primjena
Doziranje kod odraslih
Ovisno o težini bolesti i unosu joda, liječenje obično započinje dnevnim dozama Tyrozola® od 10 do 40 mg. U mnogim slučajevima, supresija proizvodnje hormona štitnjače obično se može postići početnim dozama od 20 do 30 mg Tyrosola® dnevno. U manje teškim slučajevima, puna doza blokiranja možda neće biti potrebna i može se razmotriti niža početna doza. U teškim slučajevima hipertireoze može biti potrebna početna doza od 40 mg Tyrosol®.
Doza se prilagođava individualno ovisno o metaboličkom stanju pacijenta – na što će ukazivati razvoj hormonskog statusa štitnjače.
Dnevna doza održavanja je 5-20 mg Thyrozola® u kombinaciji s levotiroksinom kako bi se izbjegla hipotireoza.
Monoterapija u dnevnim dozama od 2,5 - 10 mg Tyrosol®.
Hipertireoza uzrokovana jodom može zahtijevati veće doze.
Doziranje kod djece
Primjena u djece i adolescenata (od 3 do 17 godina)
Početnu dozu liječenja za djecu i adolescente (od 3 do 17 godina) treba izračunati na temelju tjelesne težine bolesnika. Liječenje se u pravilu započinje s dozom od 0,5 mg/kg podijeljenom u dva ili tri jednaka dijela. Za terapiju održavanja, dnevna doza se može smanjiti i dati jednom dnevno ovisno o pacijentovom odgovoru na liječenje. Za sprječavanje hipotireoze može biti potrebno dodatno liječenje levotiroksinom.
Ukupna dnevna doza Thyrozola ne smije prelaziti 40 mg/dan.
Konzervativno liječenje hipertireoze
Cilj terapije je postizanje eutireoidnog metaboličkog stanja i dugotrajne remisije nakon ograničenog trajanja liječenja. Ovisno o pojedinim pacijentima koji se liječe, remisija se može postići u do 50% bolesnika nakon jedne godine. Učestalost remisije znatno je varirala. Vjerojatni čimbenici koji utječu su vrsta hipertireoze (imunogena ili neimunogena), trajanje liječenja, doza tiamazola i prehrambeni ili jatrogeni unos joda.
Uz konzervativno liječenje hipertireoze, terapija se obično nastavlja 6 mjeseci do 2 godine (u prosjeku 1 godina). Sa statističkog gledišta, vjerojatnost remisije raste s povećanjem trajanja terapije.
U slučajevima kada određenim terapijskim mjerama nije moguće postići remisiju bolesti, Tyrozol® se može koristiti kao dugotrajna antitireoidna terapija u najmanjoj mogućoj dozi bez dodavanja ili kombinacije s niskim dozama levotiroksina.
Bolesnici s povećanom gušavošću i suženjem dušnika trebaju se, ako je potrebno, podvrgnuti samo kratkotrajnom liječenju Tyrozole®-om, jer njegova dugotrajna primjena može dovesti do povećanja gušavosti. Može biti potrebno pažljivo praćenje terapije ((TSH (tireostimulirajući hormon), lumen dušnika). Liječenje se poželjno provodi u kombinaciji s dodatnom primjenom hormona štitnjače.
Preoperativna terapija
Prethodno liječenje može se koristiti za postizanje eutireoidnog metaboličkog stanja kako bi se smanjili rizici povezani s operacijom. Ovisno o individualnim potrebama, trajanje liječenja može biti oko 3 - 4 tjedna ili duže.
Kirurški zahvat treba izvesti čim bolesnik dosegne eutireoidno stanje, jer bi inače mogla biti potrebna nadopuna hormona štitnjače. Liječenje se može završiti jedan dan prije operacije.
Tyrosol® povećava rizik od oštećenja tkiva štitnjače i krvarenja, što se može nadoknaditi dodatkom visokih doza joda preoperativnoj terapiji deset dana prije operacije (terapija Plummer jodom).
Liječenje prije terapije radioaktivnim jodom
Postizanje stanja eutireoidnog metabolizma prije početka terapije radioaktivnim jodom važan je čimbenik, posebice kod teške hipertireoze, budući da je u nekim slučajevima nakon takve terapije bez prethodnog liječenja uočena postterapeutska tireotoksična kriza.
Bilješka: Derivati tionamida mogu smanjiti radioosjetljivost tkiva štitnjače. U planiranoj terapiji radioaktivnim jodom, uz autonomni adenom, potrebno je preliminarnim tretmanom izbjeći aktivaciju paranodularnog tkiva.
Intermitentna antitireoidna terapija nakon liječenja radioaktivnim jodom
Trajanje liječenja i doze koje se koriste moraju se odrediti pojedinačno ovisno o težini kliničke slike približnog vremenskog razdoblja prije početka učinkovitosti terapije radioaktivnim jodom (otprilike 4-6 mjeseci).
Profilaktičko liječenje bolesnika s rizikom od razvoja hipertireoze kao posljedica uporabe tvari koje sadrže jod u dijagnostičke svrhe
Općenito, dnevne doze od 10-20 mg tiamazola i/ili 1 g perklorata koriste se otprilike 10 dana (npr. za kontrastna sredstva koja se izlučuju bubrezima). Trajanje liječenja ovisi o vremenskom razdoblju tijekom kojeg je tvar koja sadrži jod u tijelu.
Posebne skupine pacijenata
U bolesnika s jetrenom insuficijencijom opažen je smanjeni klirens tiamazola iz plazme. Stoga je potrebno koristiti najmanju moguću dozu lijeka, a bolesnike je potrebno pomno pratiti. Zbog nedostatka farmakokinetičkih podataka o primjeni Thyrozola® u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, individualne prilagodbe doze moraju se provoditi s oprezom te se preporučuje pažljivo praćenje. Doza treba biti što niža. Iako nema nakupljanja lijeka u starijih bolesnika, ipak je potrebno individualno prilagođavati dozu s oprezom te se preporučuje pažljivo praćenje.
Način primjene
Tablete se moraju progutati cijele s dovoljnom količinom tekućine.
Tijekom početne terapije visokim dozama za hipertireozu, gornje pojedinačne doze mogu se podijeliti u nekoliko doza i uzimati tijekom dana u pravilnim intervalima.
Doza održavanja može se uzeti 1 put ujutro - tijekom ili nakon doručka.
Nuspojave
Procjena nuspojava temelji se na sljedećoj klasifikaciji učestalosti:
Vrlo često: ≥ 1/10
Često: ≥ 1/100,< 1/10
Manje često: ≥ 1/1000,< 1/100
Rijetko: ≥ 1/10000,< 1/1000
Vrlo rijetko:< 1/10000
krvožilnog i limfnog sustava
Rijetko: agranulocitoza je uočena u 0,3% - 0,6% slučajeva. Simptomi se mogu pojaviti čak i tjednima i mjesecima nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prekidom uzimanja lijeka;
Rijetko: generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Endokrilni sustav
Rijetko: inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom (s izraženim smanjenjem glukoze u krvi).
Živčani sustav
Rijetko: reverzibilna promjena osjeta okusa;
Rijetko: neuritis, polineuropatija.
Gastrointestinalni poremećaji
Rijetko: povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.
Poremećaji jetre i bilijarnog trakta
Rijetko: kolestatska žutica i toksični hepatitis. Simptomi se obično povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. Potrebno je napraviti diferencijalnu dijagnozu između klinički tihih simptoma kolestaze tijekom razdoblja liječenja i poremećaja uzrokovanih hipertireozom - kao što je povećanje GGT (gama-glutamiltransferaze) i alkalne fosfataze ili njenog izoenzima specifičnog za kosti
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: alergijske reakcije kože (svrbež, crvenilo, osip). Obično su blage i često se povlače nastavkom terapije;
Rijetko: generalizirani osip na koži, gubitak kose, sindrom sličan lupusu.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
Često: postupni razvoj artrolgije nakon nekoliko mjeseci terapije
Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije
Rijetko: groznica, slabost, debljanje.
Kontraindikacije
preosjetljivost na tiamazol, druge derivate tionamida ili na bilo koju od pomoćnih tvari koje čine lijek.
agranulocitoza, granulocitopenija;
kolestaza prije liječenja;
prethodno zabilježeno oštećenje koštane srži nakon liječenja tiamazolom ili karbimazolom;
kombinirana terapija tiamazolom i hormonima štitnjače tijekom trudnoće i dojenja
dječje dobi do 3 godine
Pažljivo
velika gušavost sa suženjem dušnika
Interakcije s lijekovima
Nedostatak joda povećava odgovor štitnjače na tiamazol, i obrnuto, povećani sadržaj joda smanjuje taj odgovor. Druge vrste izravne interakcije s drugim lijekovima nisu poznate. Međutim, mora se uzeti u obzir da metabolizam i eliminacija drugih lijekova mogu biti ubrzani kod hipertireoze. Normaliziraju se kada se postigne normalizacija funkcije štitnjače. Ako je potrebno, dozu treba prilagoditi.
Štoviše, pojava znakova koji ukazuju na poboljšanje stanja hipertireoze može značiti normalizaciju povećane aktivnosti antikoagulansa u bolesnika s hipertireozom.
posebne upute
Thyrozol® se smije koristiti samo kao kratkotrajna terapija i pod pomnim nadzorom bolesnika s povećanom gušavošću i rizikom od suženja dušnika zbog rasta guše.
Agranulocitoza je zabilježena u oko 0,3 - 0,6% slučajeva. Stoga, prije početka terapije, bolesnike treba informirati o popratnim simptomima (stomatitis, faringitis, groznica). Obično se razvija u prvim tjednima liječenja, ali se može pojaviti i nekoliko mjeseci nakon početka terapije, kao i kada se terapija nastavi. Preporuča se pomno praćenje krvne slike prije i nakon početka terapije, osobito u bolesnika s već postojećom granulocitopenijom. U slučaju bilo kojeg od ovih simptoma, osobito u prvim tjednima liječenja, bolesnike treba savjetovati da odmah obavijeste svog liječnika radi krvne pretrage. U slučaju potvrde agranulocitoze, primjenu lijeka treba obustaviti. Pri korištenju lijeka u rasponu preporučenih doza povremeno su zabilježene druge mijelotoksične nuspojave. Često su opaženi uz korištenje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg na dan). Ove doze treba preispitati uzimajući u obzir posebne indikacije (teški tijek bolesti, tireotoksična kriza). S razvojem toksičnosti za koštanu srž tijekom liječenja tiamazolom, potrebno je obustaviti primjenu ovog lijeka i, ako je potrebno, prijeći na uporabu antitireoidnog lijeka koji pripada drugoj skupini lijekova. Visoke doze mogu dovesti do subkliničke ili kliničke hipotireoze i rasta guše zbog povišene razine TSH. Stoga je potrebno smanjiti dozu tiamazola čim se postigne eutireoidno metaboličko stanje i, ako je potrebno, dodatno propisati levotiroksin. Ne biste trebali potpuno prestati koristiti tiamazol i nastaviti liječenje samo levotiroksinom. Porast guše tijekom terapije tiamazolom, unatoč supresiji proizvodnje TSH, posljedica je osnovne bolesti, a taj se učinak ne može spriječiti dodatnim liječenjem levotiroksinom. Postizanje normalne razine TSH ključno je za minimiziranje rizika od razvoja ili pogoršanja endokrine orbitopatije. Međutim, ovo stanje često ne ovisi o tijeku bolesti štitnjače. Takva komplikacija sama po sebi nije razlog za promjenu dovoljnog režima liječenja i ne može se smatrati nuspojavom na odgovarajuću terapiju koja je u tijeku. U rijetkim slučajevima, hipotireoza s kasnim početkom može se razviti nakon antitireoidne terapije bez ikakvih dodatnih ablativnih mjera. Vjerojatno predstavlja nuspojavu povezanu s lijekom, ali se u isto vrijeme smatra upalnim i destruktivnim procesom u parenhima štitnjače zbog osnovne bolesti. Smanjenje patološki povećanog unosa energije kod hipertireoze može dovesti do mogućeg povećanja tjelesne težine tijekom liječenja tiamazolom. Bolesnike treba obavijestiti da će se njihov energetski unos vratiti u normalu kako se njihovo opće stanje poboljša. Tyrosol sadrži laktozu; stoga se ovaj lijek ne smije primjenjivati u bolesnika s rijetkim nasljednim poremećajima netolerancije galaktoze ili nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Trudnoća i dojenje
Općenito, trudnoća ima pozitivan učinak na hipertireozu. Međutim, može biti potrebno liječiti hipertireozu, osobito u prvim mjesecima trudnoće. Neliječena hipertireoza tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija kao što su prijevremeni porod i malformacije. Međutim, hipotireoza uzrokovana liječenjem neodgovarajućim dozama tiamazola također može biti povezana s pobačajem.
Tyrozol® prolazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći koncentracije jednake onima uočenim u serumu majke. Primjena neodgovarajućih doza lijeka može dovesti do stvaranja gušavosti i hipotireoze u fetusa, kao i do smanjenja tjelesne težine novorođenčeta pri rođenju. Zabilježeni su brojni slučajevi djelomične aplazije kože u novorođenčadi rođenih od majki liječenih tiamazolom. Ovaj defekt spontano zacijeli unutar nekoliko tjedana.
Osim toga, određeni obrazac različitih malformacija povezan je s terapijom visokim dozama tiamazola u prvim tjednima trudnoće – na primjer, hoanalatrezija, atrezija jednjaka, hipoplazija bradavica, mentalna retardacija kao i motorički razvoj. Nasuprot tome, nekoliko studija slučaja prenatalne izloženosti tiamazolu nije otkrilo nikakve morfološke poremećaje u razvoju, niti učinke na razvoj štitnjače ili fizički i mentalni razvoj djece. Budući da se embriotoksični učinak ne može u potpunosti isključiti, Tyrozol® se tijekom trudnoće može koristiti samo nakon pomne procjene koristi i rizika, i to samo u najnižoj učinkovitoj dozi bez dodatne primjene hormona štitnjače.
Thyrozol prelazi u majčino mlijeko, gdje može doseći koncentracije koje odgovaraju razinama u serumu majke; stoga postoji rizik od razvoja hipotireoze u dojenčadi.
Tijekom liječenja tiamazolom moguće je dojenje; međutim, u ovom slučaju mogu se koristiti samo niske doze - do 10 mg dnevno i bez dodatne primjene hormona štitnjače.
Potrebno je provoditi redovito praćenje rada štitnjače u dojenčadi.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Nema dostupnih podataka. Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava (glavobolja, vrtoglavica, slabost i sl.).
Predozirati
Simptomi: predoziranje dovodi do hipotireoze sa simptomima niskog metabolizma. Kroz povratni učinak dolazi do aktivacije prednje hipofize s naknadnim rastom guše.
Liječenje: smanjenje doze što je prije moguće nakon postizanja eutireoidnog stanja metabolizma i, ako je potrebno, dodavanje levotiroksina u terapiju.
