Grupo farmacológico: inhibidores suicidas de β-lactamasa; Antibióticos del grupo de penicilina.
Nombre sistemático (jupak): (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietilideno) -7-oxo-4-OKSA-1-Azabiciclo heptano-2-carboxílico ácido
Estado legal: Liberado solo en la receta.
Aplicación: Oral, Intravenosa.
Biodisponibilidad: "Bien absorbido"
Metabolismo: hígado (extenso)
Media vida: 1 hora
Selección: Riñón (30-40%)
Fórmula: C 8 H 9 NO 5
Como. Misa: 199,16.
El ácido clawulánico es un inhibidor de suicidio β-lactamasa (fabricado por GlaxoSmithKline), que se toma en combinación con los antibióticos del grupo de penicilina para reducir ciertos tipos de resistencia a los antibióticos. Se utiliza para superar la resistencia en las bacterias que separan las β-lactamasas, lo que de otro modo inactiva la mayoría de las penicilinas. En su forma más común, el clavulanato de potasio se adopta en combinación con la amoxicilina (co-amoxylav, nombres corporativos de Augmentin, Tylav (BEXIMCO) Synulox [medicamento veterinario], etc.) o Ticarcillin (CO-TICARKLAV, Timemitin de marca registrada). El ácido clawulánico es un ejemplo de Klava.
Fuentes
El nombre proviene del nombre del tipo de Streptomyces Clavuligerus, que produce ácido clavulánico. El ácido clawulánico se genera durante la biosíntesis de y azúcar gliceraldehído-3-fosfato.
Historia
El ácido clawulánico se abrió en 1974-1975. Científicos británicos que trabajan en la compañía farmacéutica Beecham. Después de varios intentos, Beecham finalmente presentó una solicitud de protección de patentes del medicamento en los Estados Unidos en 1981, y en 1985 recibió patentes de EE. UU. 4525352, 4529720 y 4560552.
Mecanismo de acción
El ácido clawulánico tiene una actividad antimicrobiana interna insignificante, a pesar de la presencia de un anillo de β-lactama, que es característico de los antibióticos β-lactam. Sin embargo, la similitud en la estructura química de la molécula permite que la molécula interactúe con la enzima β-lactamasa, secretada por ciertas bacterias para impartir resistencia a los antibióticos β-lactam. El ácido clawulánico es un inhibidor de suicidio, unión covalentemente al residuo en el centro activo de la β-lactamasa. Esto reconstruye la molécula de ácido clavulanico, creando formas mucho más activas que son atacadas por otros aminoácidos en el sitio activo, inactivándolo constantemente y, por lo tanto, inactivando la enzima. Esta inhibición restaura la actividad antimicrobiana de los antibióticos de β-lactámica contra las bacterias resistentes que secretan la lactamasa. A pesar de esto, hay algunas cepas de bacterias, incluso a tales combinaciones.
Efectos secundarios
El uso del ácido clavulánico con penicilinas se asocia con crecientes casos de ictericia colestática y hepatitis aguda durante o poco después de la terapia. La ictericia suele ser autolimitada y rara vez termina con un resultado fatal. El Comité de Seguridad de la Medicina del Reino Unido (CSM) recomienda restringir dichos métodos de tratamiento, como el uso de preparaciones de ácido de amoxicilina / clavulanic para el tratamiento de las infecciones bacterianas causadas por cepas productoras de β-lactamasa de amoxicilina, y ese tratamiento generalmente no debe exceder los 14 días. También se informó alergia sobre el posible desarrollo de alergias.
Disponibilidad:
El ácido clawulánico se usa en combinación con amoxicilina o ticarcalina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la combinación aplicada. Recomendado por la receta.
Y potasio clavulanato.
Liberación del formulario
La droga de amoxicilina + clavulanato se produce en forma de un liofilizado destinado a la preparación de una solución de inyección, gotas para la recepción interna o la suspensión.
efecto farmacépico
Para este medicamento es característico. antibacteriano y bactericida actuar.
Farmacodinámica y Farmacocinética.
El medicamento combinado de amoxicilina y clavulanato es un inhibidor de beta lactamasa. Debido a su acción bactericida, el fármaco es capaz de inyectar la síntesis de la pared bacteriana. Su actividad se muestra en las principales bacterias de gramo aeróbico y cepas que producen beta-lactamasa, tales como: Staphylococcus aureus, Streptococcus Pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, enterococcus faecalis, y otros, así como Algunas bacterias anaeróbicas grams positivas, bacterias gramnegativas aeróbicas, bacterias anaeróbicas gramnegativas y así sucesivamente.
Al mismo tiempo, Clavulanate tiene un efecto abrumador en los tipos II, III, IV y V de beta lactamas, pero inactiva en relación con las beta-lactamas tipo I, que sintetiza enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, acinetobacter Spp. Para esta sustancia, el alto sendero se caracteriza por penicilinasas principales, formando un complejo estable con una enzima, no permitida bajo la influencia de beta-lactamasas de degradación enzimática de la amoxicilina.
Indicaciones para el uso
La principal indicación para el propósito de la amoxicilina + clavulanato es el tratamiento de las infecciones bacterianas:
- LOR ÓRGANOS - , ;
- tracto respiratorio inferior - neumonía, los empiemos de la pleura, los pulmones de absceso;
- telas suaves y de abrigo - impétigo, absceso, dermatosis infectada secundaria, flemón;
- sistema urogenital - , Pelitis, salpingitis, etc. ;
- y también como prevención de infecciones en intervenciones quirúrgicas, y otras violaciones.
Contraindicaciones para su uso.
La aplicación del medicamento está contraindicada con:
- mononucleosoma infeccioso ;
- hipersensibilidad;
- ictericia o trastornos en el trabajo del hígado en el proceso de tratamiento.
Con extrema precaución, la medicina se prescribe cuando , , severa insuficiencia hepática, enfermedades del tracto y otras desviaciones.
Efectos secundarios
En el tratamiento de la amoxicilina + clavulanato, las violaciones pueden desarrollar violaciones en las actividades del sistema digestivo y nervioso, los órganos de formación sanguínea, las reacciones alérgicas y locales, y otros trastornos.
Por lo tanto, el tratamiento puede ir acompañado de: náuseas, vómitos, hiperactividad, ansiedad, convulsiones, proceso de formación sanguínea con discapacidad, trombocitopenia, trombocitosis, eosinofilia etc.
Para I local I. reacciones alérgicas Característica: Desarrollo. flebita En el punto de la inyección, la urticaria, las erupciones eritematosas, etc. Además, la ocurrencia de candidation, Superinfección, Jade intersticial, Crystaluria y hematuria .
Amoxicillin + clawulanate, instrucciones de aplicación (método y dosis)
Cabe señalar que este medicamento se puede utilizar para recibir la administración interior e inyectable. En este caso, el esquema terapéutico, la dosis y la duración del uso se establecen individualmente. De acuerdo con las instrucciones para el uso del medicamento, depende de la forma de gravedad de la enfermedad, la localización de la infección y las características del paciente.
Para pacientes adultos y niños de 12 años, se prescribe una dosis diaria de 250 mg a 3 recepción única. El curso difícil de las infecciones permite un aumento en la dosis de hasta 500 mg o 1 g a 2 veces. Se alienta a los niños menores de 12 años a tomar un medicamento en forma de jarabe, suspensión o caídas. La dosis única se establece dependiendo de la edad del niño: durante 9 meses - 2 años - 62.5 mg, 2-7 años - 125 mg, 7-12 años - 250 mg a 3 veces la recepción. Los casos pesados \u200b\u200bde enfermedades permiten el aumento de la dosis.
La duración promedio del tratamiento es de 10 a 14 días.
Sobredosis
En casos de sobredosis, el desarrollo de tales síntomas no deseados, como una violación del funcionamiento del tracto y el estado del balance de agua y electrolítico, no está excluido.
Al mismo tiempo, se lleva a cabo un tratamiento sintomático, posiblemente con hemodiálisis.
Interacción
Tratamiento combinado con este medicamento y Antiácidos, Laxantes, Aminoglicósidos - A menudo conduce a la ralentización y reducir la absorción. Recepción simultánea S. ácido ascórbico - Aumenta la absorción.
Para antibióticos bactericidas – aminoglicósidos, cefalosporinas, y caracterizó la acción sinérgica. Algunos medios bacteriostáticos, por ejemplo, macrolides, Linkozamida y sulfanimida Mostrar efecto antagónico. También se observa un aumento en la eficiencia de los anticoagulantes indirectos, lo que lleva a la supresión de la microflora intestinal, una disminución en la síntesis del índice de vitamina K o protrombina.
El tratamiento simultáneo con anticoagulantes requiere el control de los indicadores de consumo de sangre. La acción de los anticonceptivos orales se reduce, Eso aumenta el riesgo de un sangrado agudo. , diuréticos, fenilbutazona - Capaz de aumentar la concentración de amoxicilina. Además, el alopurinol puede causar erupción e irritación en la piel.
instrucciones especiales
Durante la terapia con antibióticos, se necesita un control cuidadoso del estado de las funciones de los órganos de formación sanguínea, el riñón y el hígado. Reducir el riesgo de desarrollar efectos indeseables asociados con el trabajo del tracto gastrointestinal permitirá el medicamento con alimentos. Además, el desarrollo de la superinfección causada por el crecimiento de la microflora insensible al fármaco, lo que requiere cambiar el régimen de tratamiento. Mayor sensibilidad K. conduce a reacciones alérgicas apasionadas con antibióticos de cefalosporina.
Condiciones de venta
En las farmacias, los antibióticos se descargan.
Condiciones de almacenaje
El lugar óptimo para almacenar medicamentos es seco, fresco, protegido de niños y luz.
Duracion
Análogos
Los principales analógicos incluyen medicamentos: Amoclavin, Claspin, Ticarcillain Clawulanat, Medoclaw, Moxiclav, Ranclav, Rapiklav y.
Alcohol
En el tratamiento con antibióticos, es necesario abstenerse del consumo de alcohol, ya que esto reduce la efectividad de la terapia y aumenta la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios.
Nombre del producto desactualizado: Forma de dosificación: & nbsptabletas cubiertas con cáscara de película. Estructura:Sustancias activas:
Amoxicilina 250 mg / 500 mg / 875 mg (en forma de amoxicilina trihidrato 286.70 mg / 573.40 mg / 1003.44 mg).
Ácido clawulánico 125 mg (en forma de clavulanato de potasio 277.77 mg)
Excipientes:
Microcristalina de celulosa 80.58 mg / 118.83 mg / 110.74 mg, carboximetil almidón de sodio 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, dióxido coloidal de silicio 6,65 mg / 10 mg / 14.35 mg, estearato de magnesio 6.65 mg / 10 mg / 14.35 mg, oddraya blanco 06v58855 ( hipimosellosa-5cp 14.62 mg / 21.49 mg / 30.96 mg, hipimloose-15cp 1.36 mg / 1.99 mg / 2, 88 mg, macrogol-400 2.18 mg / 3.21 mg / 4,62 mg, dióxido de titanio 6.12 mg / 8.99 mg / 12.96 mg). Descripción:Dosis 250 mg + 125 mg:
tabletas ovaladas de dos cono, ovaladas, cubiertas con una cáscara de película de color blanco o casi blanco, con grabado "A" en un lado y "63" en el otro lado.Dosis 500 mg +125 mg: dos tabletas ovaladas, cubiertas con una cáscara de película de color blanco o casi blanco, con grabado "A" en un lado y "64" en el otro lado.
En sección transversal: el núcleo del color amarillo claro rodeado de una cáscara de película de color blanco o casi blanco.
Dosificación 875 mg +125 mg: Dos cono, forma ovalada de una tableta recubierta con una carcasa de película de color blanco o casi blanco, con grabado "A" en un lado y riesgo entre grabado "6" y "5" en el otro lado.
En sección transversal: el núcleo del color amarillo claro rodeado de una cáscara de película de color blanco o casi blanco.
Grupo Pharmacoterapéutico:Penicilina antibiótica semi-sintética + inhibidor beta lactamasa ATH: & nbspJ.01.c.r.02 Amoxicilina en combinación con inhibidores de enzimas.
Farmacodinámica:Mecanismo de acción
Amoxicilina- un antibiótico semi-sintético de una amplia gama de acción, que tiene actividad contra muchos microorganismos de gramo positivo y gramnegativo. Al mismo tiempo, las beta-lactamasas son susceptibles a la destrucción de las lactamasas beta, y por lo tanto, el espectro de la actividad de amoxicilina no se aplica a los microorganismos que producen esta enzima.
Ácido clawulánico- El inhibidor de Beta Lactamaz, las penicilinas estructuralmente relacionadas, tiene la capacidad de inactivar una amplia gama de beta-lactamas descubierta en microorganismos resistentes a las penicilinas y las cefalosporinas. El ácido clawulánico tiene suficiente eficacia con respecto a los lactámicas beta plasmídicos, que a menudo determinan la resistencia de las bacterias, y no es eficaz para el tipo de beta-lactámicas cromosómicas, que no están inhibidas por ácido clavulánico.
La presencia de ácido clavulánico en el fármaco protege contra la destrucción de las enzimas: beta lactamasas, que permite expandir el espectro antibacteriano de la amoxicilina.
A continuación se muestra la actividad de una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico. in vitro
Las bacterias suelen ser sensibles a la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico.
Aeróbulos Gram-positivos
Bacillus Anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides.
Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Streptococcus spp. (Otros estreptococos beta hemolíticos) 1,2
Staphylococcus aureus.
(Sensible a la meticilina) 1Staphylococcus saprofyticus. (sensible a la meticilina) Staphylococci coagulategable (sensible a la meticilina)
Summando anaerobes
Clóstridium spp.
Peptococcus niger.
PeptoStreptococcus Magnus.
Pentariostreptococcus Micros.
PeptoStreptococcus spp.
Aerobásticos gramnegativos
Bordetella Pertussis
Haemophilus influenzae 1.
Helicobacter pylori.
Moraxella catarrhalis 1.
Neisseria gonorrhoeae.
Pasteurella multocida.
Vibrio cholerae.
Anaerobes gramnegativos
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella coreña.
Fusobacterium nucleatum.
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevoteella spp.
Otros
Borrelia Burgdorferi.
Leptospira icterohaemorragiae.
Treponema pallidum
Las bacterias para las cuales la resistencia adquirida a la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico es probable
Aerobásticos gramnegativos
Escherichia col I 1
Klebsiella Oxytoca.
Klebsiella Pneumoniae 1.
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Aeróbulos Gram-positivos
Corynebaclerium spp.
Enterococcus faecium.
Streptococcus pneumoniae 1,2
Grupo Streptococi Viridas.
Bacterias con resistencia natural a la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico.
Aerobásticos gramnegativos
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii.
Enterobacter spp.
HAFNIA ALVEI.
Legionella pneumophila.
MorGanella Morganii.
Providencia SPP.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Estenotrofomona maltofila
Yersinia enterocolitica.
Otros
Chlamydia pneumoniae.
Chlamydia psittaci.
Chlamydia spp.
Coxiella Burnetii.
Mycoplasma spp.
1 - Para estas bacterias, la eficacia clínica de la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico se ha demostrado en estudios clínicos.
2 - Las cepas de estos tipos de bacterias no producen beta lactamasas. La sensibilidad en la monoterapia de amoxicilina le permite asumir una sensibilidad similar a la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico.
Farmacocinética:Succión
Tanto las sustancias activas del fármaco y el ácido clavulánico, se absorben rápidos y completamente del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal) después de la administración oral. La absorción de las sustancias activas del fármaco es óptima en el caso de la ingesta de medicamentos al comienzo de las comidas.
Los siguientes son los datos de los parámetros farmacocinéticos de amoxicilina y ácido clavulánico obtenido en diferentes estudios cuando el voluntariado sano en un estómago vacío tomó:
1 tableta de la preparación que contiene una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, 250 mg + 125 mg (375 mg); 2 tabletas de la preparación que contiene una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, 250 mg + 125 mg (375 mg); 1 tableta de la preparación que contiene una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, 500 mg + 125 mg (625 mg);
500 mg de amoxicilina;
125 mg de ácido clavulánico;
2 tabletas de la preparación que contiene una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, 875 mg + 125 mg (1000 mg).
Los principales parámetros farmacocinéticos.
| Preparativos | Dosis (mg) | Con m ah (mg / l) | T m akh (h) | Auc (MGCH H / L) | |
| Amoxicilina |
|||||
| Amoxicilina, 500 mg | |||||
| Ácido clawulánico |
|||||
| amoxicilina + ácido clawulánico, 250 mg + 125 mg | |||||
| amoxicilina + ácido clawulánico, 250 mg + 125 mg, 2 tabletas | |||||
| Ácido clawulánico, 125 mg. | |||||
| amoxicilina + ácido clawulánico, 500 mg + 125 mg | |||||
| amoxicilina + ácido clawulánico, 875 mg + 125 mg, 2 tabletas | 2,18 ± 0.99 | 1.25 (1.0 ± 2.0) | 10.16 ± 3, 04 | 0.96 ± 0.12. |
|
C max es la concentración máxima en el plasma sanguíneo.
T max es el momento de lograr la máxima concentración de plasma sanguíneo.
AUC es el área bajo la curva de dependencia de tiempo de concentración.
T 1/2 - Media vida.
Cuando se utiliza un fármaco que contiene una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, la concentración de amoxicilina en plasma es similar a las de la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina.
Distribución
Al igual que con la administración intravenosa de una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, las concentraciones terapéuticas de amoxicilina y ácido clavulánico se encuentran en varios tejidos y un líquido intersticial (en la burbuja bulliciosa, los tejidos de la cavidad abdominal, cuero, grasa y tejidos musculares. , líquidos sinoviales y peritoneales, bilis, purulentos separados).
La combinación de amoxicilina con ácido clavulánico tiene un grado débil de unión con proteínas plasmáticas de sangre. Los estudios han demostrado que alrededor del 25% del número total de ácido clavulánico y el 18% de la amoxicilina en el plasma sanguíneo se asocian con proteínas plasmáticas de sangre.
En estudios en animales, no hubo acumulación de componentes de la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico en ningún órgano. , como la mayoría de las penicilinas, penetran en la leche materna.
En la leche materna, también se pueden detectar trazas de ácido clavulánico. Con la excepción de la posibilidad de desarrollar sensibilización, diarrea y candidiasis de la mucosa oral, no se desconoce los demás efectos negativos de la amoxicilina y el ácido clavulánico en la salud de los niños alimentados con la leche materna.
Los estudios de función reproductiva en animales han demostrado que el ácido clavulánico penetra en una barrera placentaria. Sin embargo, no hubo un impacto negativo en la fruta.
Metabolismo
El 10-25% de la dosis inicial de amoxicilina se deriva por los riñones en forma de metabolito inactivo (ácido penicilloico).
El ácido clawulánico se somete a un metabolismo intensivo de hasta 2,5-dihidro-4- (2-hidroxietil) -5-oxo-1n-pirrol-3-carboxílico y 1-amino-4-hidroxi-butano-2-uno y Se excreta por los riñones, a través del tracto gastrointestinal, así como con el aire exhalado en forma de dióxido de carbono.
Elección
Pacientes de edad avanzada
No se requiere corrección del modo de dosificación. En pacientes ancianos con función de riñón deteriorada, la dosis debe ajustarse como se indica a continuación para adultos con una función de riñón deteriorada.
Pacientes con función de riñón deteriorado.
La corrección del modo de dosificación se basa en la dosis máxima recomendada de amoxicilina y el valor de la eliminación de la creatinina.
| Clemente creatinina | Modo de dosificación del medicamento + ácido clawulánico. |
| \u003e 30 ml / min | No se requiere corrección del modo de dosificación |
| 10-30 ml / min | 1 tableta 250 mg + 125 mg (con un curso de infección ligero y moderativo) 2 veces al día 1 tableta 500 mg + 125 mg (con un curso de infección promedio y severo) 2 veces al día |
| < 10 мл/мин | 1 tableta 250 mg + 125 mg (con un curso de infección ligero y moderativo) una vez al día 1 tableta 500 mg + 125 mg (con un curso de infección promedio y severo) una vez al día |
Las tabletas 875 mg + 125 mg solo deben usarse en pacientes con espacio libre de creatinina a más de 30 ml / min, mientras que la corrección del modo de dosificación no se requiere. En la mayoría de los casos, siempre que sea posible, se debe preferir la terapia parenteral.
Pacientes de hemodiálisis
La corrección del modo de dosificación se basa en la dosis máxima recomendada de amoxicilina.
2 tabletas 250 mg + 125 mg por una recepción cada 24 horas.
1 Tablet 500 mg + 125 mg por una recepción cada 24 horas.
Durante la sesión de diálisis, una dosis adicional (una tableta) y otra tableta al final de una sesión de diálisis (para compensar la reducción de las concentraciones séricas de amoxicilina y ácido clavulánico).
Pacientes con función de hígado deteriorado.
El tratamiento se realiza con precaución; Monitoree regularmente la función hepática.
Efectos secundarios:Las reacciones no deseadas presentadas a continuación se enumeran de acuerdo con el daño a los órganos y los sistemas de órganos y la frecuencia de ocurrencia.
La frecuencia de ocurrencia se determina de la siguiente manera: a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 y< 1 / 10 ), con poca frecuencia (≥ 1/1 000 y< 1 / 100 ), raramente (≥ 1/10 000 y< 1/1 000 ), casi nunca (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
Frecuencia de ocurrencia de reacciones no deseadas.
A menudo: candidiasis de la piel y membranas mucosas.
Violaciones de sangre y sistema linfático.
Rara vez: leucopenia reversible (incluyendo neutropenia), trombocitopenia reversible.
Muy raramente: agranulocitosis reversible y anemia hemolítica reversible, alargamiento del sangrado y el tiempo de protrombina, anemia, eosinofilia, trombocitosis.
Sistema inmunológico deteriorado
Muy raramente: edema angioedema, reacciones anafilácticas, síndrome, similar a la enfermedad del suero, vasculitis alérgica.
Violaciones del sistema nervioso
Con poca frecuencia: mareos, dolor de cabeza.
Muy raramente: hiperactividad reversible, convulsiones. Borrar puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal, así como aquellos que reciben altas dosis de la droga. Insomnio, emoción, ansiedad, cambio de comportamiento.
Violaciones del tracto gastrointestinal.
Adultos
Muy a menudo: diarrea.
A menudo: náuseas, vómitos.
Niños
A menudo: diarrea, náuseas, vómitos.
Toda la población
Las náuseas se relacionaron con mayor frecuencia con el uso de dosis altas de la droga.
Si, después del inicio de la recepción del medicamento, se observan reacciones no deseadas de la reacción gastrointestinal, se pueden eliminar si toman el medicamento al comienzo de la ingesta de alimentos.
Con poca frecuencia: trastornos de la digestión.
Muy rara vez: colitis asociada a antibióticos (incluida la colitis Pseudomambrana y la colitis hemorrágica) (ver "Instrucciones especiales"), lenguaje negro "peludo", gastritis, estomatitis.
Violaciones por el hígado y el tracto biliar.
Con poca frecuencia: un aumento moderado en la actividad de la aspartataminotransferasa y / o alaninotransferasa (acto y / o alt). Este fenómeno se observa en pacientes que reciben terapia por antibióticos beta-lactam, pero la importancia clínica de la misma es desconocida.
Muy raramente: la hepatitis y la ictericia colestática. Se observan estas reacciones en pacientes que reciben terapia con antibióticos de filas de penicilina y cefalosporinas.
Aumentar la concentración de bilirrubina y fosfatasa alcalina.
Las respuestas hepáticas no deseadas se observaron principalmente en hombres y pacientes ancianos y pueden asociarse con una terapia larga. Estas reacciones indeseables rara vez se observan en los niños.
Las características y síntomas enumerados generalmente se encuentran en el proceso o inmediatamente al final de la terapia, sin embargo, en algunos casos no se puede manifestar en unas pocas semanas al final de la terapia. Las reacciones no deseadas suelen ser reversibles. Las reacciones hepáticas no deseadas pueden ser severas, en casos excepcionalmente raros, hubo informes de resultados letales. Casi en todos los casos, estos eran pacientes con patología concomitante grave o pacientes que recibían simultáneamente medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Perturbando de la piel y telas subcutáneas.
Con poca frecuencia: erupción, picazón, urticaria.
Rara vez: eritema multiforme.
Muy raramente: Síndrome de Stevens-Johnson, necroliza epidérmica tóxica, dermatitis extravagante eXtoliativa, examinado agudo generalizado de Pustulose.
En caso de reacciones alérgicas para la piel, se debe interrumpir el tratamiento con el medicamento.
Trastornos de los riñones y tracto urinario.
Muy raramente: Jade intersticial, Crystaluria (ver la sección "sobredosis"), hematuria.
Sobredosis:Síntomas :
Los síntomas pueden observarse desde el encabezado y la violación del balance de agua y electrolítico.En algunos casos, se describe el cristalurio amoxicilínico, lo que lleva al desarrollo de insuficiencia renal (consulte la sección "Instrucciones especiales").
Se pueden observar precauciones en pacientes con una función renal deficiente, así como a aquellos que reciben dosis altas de la droga.
Tratamiento : Realización de terapia sintomática, corrección del balance de agua y electrolítico. Se deriva de la sangre con hemodiálisis.
Interacción:No se recomienda el uso simultáneo del medicamento y el probecide. El probenecide reduce la secreción del canal de amoxicilina, y por lo tanto, el uso simultáneo del fármaco y el probecide puede llevar a un aumento y persistencia en la sangre de la concentración de amoxicilina, pero no el ácido clavulánico.
El uso simultáneo de alopurinol y amoxicilina puede aumentar el riesgo de reacciones alérgicas para la piel. Actualmente, no hay datos sobre la literatura sobre el uso simultáneo de una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico y alopurinol.
Las penicilinas pueden disminuir el ralentización del organismo de metotrexato debido a la inhibición de su secreción del canal, por lo que el uso simultáneo del fármaco y el metotrexato puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Al igual que otros fármacos antibacterianos, el fármaco puede influir en la microflora intestinal, lo que lleva a una disminución en la absorción de estrógeno del tracto gastrointestinal y disminuir en la efectividad de los anticonceptivos orales combinados.
La literatura describe casos raros de aumentar la relación internacional normalizada (MNA) en pacientes con el uso conjunto de acentokumarol o warfarina y amoxicilina. Si necesita asignar simultáneamente el medicamento con anticoagulantes, el tiempo de protrombina o la MNO deben controlarse cuidadosamente al prescribir o cancelar el fármaco, la corrección de la dosis de los anticoagulantes se puede corregir para la ingesta.
En pacientes que recibieron micophenolato, mofofenl, después del inicio del uso de una combinación de amoxicilina con ácido clavulánico, se observó una disminución en la concentración de metabolito activo: se observó ácido micofenólico antes de recibir la siguiente dosis del fármaco en aproximadamente un 50%. Los cambios en esta concentración no pueden reflejar con precisión los cambios generales en la exposición del ácido micofenólico.
Instrucciones especiales:Antes de comenzar el tratamiento con el medicamento, es necesario recopilar una historia detallada sobre las reacciones anteriores de la hipersensibilidad en las penicilinas, las cefalosporinas u otras sustancias que causan una reacción alérgica en un paciente.
Se describen reacciones serias, a veces letales, se describen reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas) en las penicilinas. El riesgo de tales reacciones es el más alto en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad en las penicilinas. En caso de una reacción alérgica, es necesario dejar de tratar el fármaco y comenzar la terapia alternativa correspondiente.
Con reacciones anafilácticas severas, es necesario ingresar inmediatamente al paciente. Terapia oxígena, la administración intravenosa de glucocorticosteroides también se puede requerir y garantizar el tracto respiratorio, incluida la intubación.
En el caso de la sospecha de la mononucleosis infecciosa, el medicamento no debe aplicarse, ya que los pacientes con esta enfermedad pueden causar una erupción cutánea de la piel, lo que dificulta la diagnóstico de la enfermedad.
El tratamiento a largo plazo con el medicamento puede llevar a una reproducción excesiva de microorganismos insensibles.
Impacto en la capacidad de controlar el TRANSC. cf. Y meh.:Dado que la combinación de amoxicilina con ácido clavulánico puede causar mareos, se debe tener precaución al conducir un automóvil u otros mecanismos.
Formulario de liberación / Dosis:Tabletas recubiertas con cáscara de película, 250 mg + 125 mg, 500 mg + 125 mg y 875 mg + 125 mg.
Embalaje:7 comprimidos en una ampolla de la película PA / Aluminio / PVC de tres capas y papel de aluminio.
2 ampollas junto con las instrucciones de uso en un paquete de cartón.
Condiciones de almacenaje:En un lugar seco a una temperatura no superior a 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:No lo use más tarde, la vida útil indicada en el paquete.
Condiciones de vacaciones de las farmacias:En prescripción Nombre comercial desactualizado: & nbsp Amoxicilina + ácido clawulánico FFER Cambiar nombre Fecha: & nbsp28.08.2013 Número de registro:LP-001372. Fecha de Registro:20.12.2011 / 10.01.2018 Fecha de ejecución:20/12/2016 INSTRUCCIONESLos medicamentos combinados a base de ácido clowulanico son ampliamente antimicrobianos debido a la inhibición de la beta-lactamasa. Aplicar al tratamiento de enfermedades infecciosas del sistema respiratorio y urogenital, tejidos blandos y piel.
Descripción del ácido clavulánico.
El ácido clawulánico se refiere a los inhibidores de la beta-lactamasa debido a la estructura beta-lactama, lo que lo hace similar en estructura con antibióticos.
Esta característica permite que la sustancia se combine con estructuras de proteínas de unión a penicilina en las paredes de bacterias gram-positivas o gramnegativas, que contribuyen a su destrucción.
¿Qué actúa con ácido?
El ácido clawulánico es capaz de exhibir una pequeña actividad con respecto al palo del cine, enterococci, promedio con respecto a enterobacterium y palo hemofílico, y fuerte, a bacteroides, moraxelle, estafilococo y estreptococos. Este compuesto beta-lactama afecta a las gonizaciones y las bacterias atípicas de la clase de clamidio y Legionell.
Preparaciones de ácido clavulánico
Los antibióticos de las filas de beta-lactámica están bien combinados con esta sustancia, lo que le permite crear medicamentos antibacterianos combinados con diferentes nombres comerciales, por ejemplo, medicamentos de amoxyl-k, "Augmentin", "Amoxiclav".
El medicamento principal es el medicamento "amoxicilina + ácido clawulánico". Disponible en forma de tabletas, polvo para la preparación de suspensiones (con la dosis habitual y "Forte"), en polvo para jarabe e inyección. La composición incluye el trihidrato de amoxicilina y el ácido clavulánico en forma de sales de potasio en diferentes cantidades. Las tabletas contienen 500 o 250 mg de antibióticos y sales de 125 mg, mientras que el contenido total de los componentes activos puede ser de 625 mg, 1 g, 375 mg.
Mecanismo de acción
La sustancia activa de amoxicilina es un antibiótico semi-sintético con una amplia gama de acciones dirigidas a microorganismos grampositivos y gramnegativos. El compuesto puede colapsarse con la participación de las β-lactamas, por lo que no actúa sobre los microorganismos que producen estas enzimas.
El ácido clawulánico se refiere a los compuestos de β-lactama que bloquean un amplio rango de enzimas al formar complejos inactivados estables. Dicha acción evita la destrucción enzimática del antibiótico de amoxicilina y contribuye a la expansión de su actividad en los microorganismos, que generalmente es resistente a su influencia.
Que trechit
La preparación de ácido de amoxicilina + clawulanica se puede tratar por enfermedades bacterianas del tracto respiratorio superior e inferior, la piel y el tejido muscular.
Una herramienta está luchando activamente en la formación de cistitis, uretritis, pielonefritis, sepsis, desarrollada después del aborto o el parto, las enfermedades de los pequeños órganos de la pelvis. El medicamento se usa en la osteomielitis, la infecciosidad de la sangre, la inflamación del peritoneo, las enfermedades postoperatorias, la picadura de los animales.
Cómo tomar tabletas
Para cada paciente, la dosis se selecciona individualmente, para la cual se tiene en cuenta la gravedad de la enfermedad, su ubicación y su sensibilidad de las bacterias a las que afecta el ácido clavulánico. Tabletas con el contenido total de sustancias activas 0.375 g para adultos y niños después de 12 años, teniendo en cuenta el curso de pulmón o mediano de la enfermedad, se prescribe 1 pieza 3 veces al día. Si el contenido total de los ingredientes activos es de 1 g, toman 1 pieza 2 veces al día.
Las lesiones infecciosas pesadas se tratan con una dosis de 1 tableta con una dosis total de 0,625 g o 2 tabletas de 0.375 g, tomando 3 veces al día.
Los preparativos que contienen ácido clavulánico, las instrucciones de uso recomienda tomar solo para prescribir al médico asistente.
Aplicación de otras formas de la droga.
La dosis de medicamentos se basa en la recálculo del contenido de antibióticos en ella. Para los niños de 12 años, la preparación de ácido de amoxicilina + clawulanica, la instrucción no le aconseja asignar tabletas. Es mejor usar una suspensión, jarabe o caídas para la recepción interna.
Se selecciona dosis de amoxicilina de una sola vez y daase de amoxicilina:
- los niños que no están prescritos tres meses de 0,03 g por 1 kg de peso por día 2 veces;
- a partir de 3 meses de vida y, con fácil, se usa una infección por día de 0.025 g por 1 kg de peso 2 veces o 0.02 g por 1 kg de peso 3 veces;
- las infecciones pesadas requieren 0,045 g por 1 kg de peso por día 2 veces o 0.04 g por 1 kg de peso por día 3 veces;
- los adultos y los niños de 12 años, cuyo peso es de 40 kg y más, puede tomar una dosis de 0,5 g a 2 veces o 0.25 g 3 veces;
- con infecciones o enfermedades severas de los órganos respiratorios, se prescribe 0,875 g al día o 0,5 g 3 veces.
La dosis máxima diaria de amoxicilina para adultos y niños después de 12 años es de 6 g, y para niños menores de 12 años, no más de 0.045 g por 1 kg de peso corporal.
También se establece el número diario máximo de ácido clavulánico: para adultos y niños después de 12 años, 600 mg, para niños de hasta 12 años, 0.01 g por 1 kg de peso corporal.
Si la deglución es difícil, los adultos también se recomiendan para el uso de la suspensión. Para la preparación de formas de dosificación líquidas, el agua limpia sirve como solvente.
La administración intravenosa para adultos y adolescentes después de 12 años permite una dosis de 1 g de amoxicilina 4 veces al día. El número máximo de por día: no más de 6 años en los niños que han alcanzado tres meses, hasta 12 años de edad, se introducen 0.025 g por 1 kg por 3 recepciones, con lesiones complejas, se utilizan 4 inyecciones por día.
Bebés Hasta 3 meses, los niños prematuros introducen 0.025 g por 1 kg por 2 recepciones por día, en la brecha de desarrollo posteriorinatal, se prescribe 0.025 mg por 1 kg por 3 recepción.
La duración de la terapia es de dos semanas, con otitis aguda, aproximadamente 10 días.
Prevención de infecciones después de la cirugía durante las operaciones, que en el tiempo dura más de 60 minutos, se llevan a cabo mediante la administración intravenosa de 1 g de la droga en el momento de la anestesia preliminar. Las operaciones más largas requieren el uso de 1000 mg después de 6 horas durante todo el día. Si la probabilidad de infección es alta, el uso del medicamento continúa en los próximos dos o tres días.
Los pacientes con insuficiencia renal crónica de la dosis y el número de administraciones se seleccionan de acuerdo con los indicadores de aclaramiento de la criatinina. Si su valor excede los 30 ml por minuto, entonces no necesita ajustar la dosis. Con el indicador de aclaramiento de criatinina hasta 30 ml y al menos 10 ml por minuto primero prescribe un uso interno de 0.25 o 0.5 g por día, después de 12 horas. El siguiente paso es la administración intravenosa de 1 g, y luego la dosis se reduce a 500 mg. Si la liquidación de creatinina no exceda de 10 ml por minuto, se usa 1 g, y luego se usa 0,5 g por día por vía intravenosa, otra variante: 0.25 o 0.5 g por día por día por una sola aplicación. Con las dosis infantiles vienen de la misma manera.
Los pacientes con hemodiálisis se prescriben por vía oral a 0,25 g o 0,5 g por aplicación o introducen intravenosamente 500 mg. Una acción adicional es usar 1 dosis en el momento de la diálisis y 1 dosis al final de la manipulación.
Las personas a menudo enfrentan infecciones bacterianas que son peligrosas para los humanos. Cuando aparecen tales enfermedades, es necesario comenzar inmediatamente a eliminarlas. Entre los medios que están luchando de manera efectiva con las patologías bacterianas, se distingue la amoxicilina. Antes de usar dicho agente combinado, es necesario lidiar con las instrucciones para el uso de "amoxicilina" y ácido clavulánico.
Cada persona que utilizará el medicamento para el tratamiento de enfermedades infecciosas en el futuro debe determinar qué se fabrica de lo que se fabrica.
Al crear un medicamento, se combinan dos ingredientes activos a la vez. La primera sustancia es la amoxicilina de sodio, y el segundo es un clavulanato de potasio. Cabe señalar que de estos componentes también realiza un medicamento "Ecoclav Plus".
El medicamento se produce en varias formas con las que es mejor familiarizarse con anticipación. Las farmacias venden tabletas en la cáscara de la película, así como un polvo para crear una suspensión o una solución de inyección.
Propiedades farmacológicas
Al familiarizarse con las peculiaridades de la "amoxicilina" con ácido clavulánico, debe tratarse con sus propiedades farmacológicas. Esto ayudará a lidiar con los efectos de la droga en el cuerpo humano.
Farmacodinámica
Dicho agente combinado se caracteriza por un efecto bactericida, con el cual se eliminan los patógenos de la enfermedad. El medicamento es particularmente eficaz cuando se trata de bacterias grampositivas, que se atribuyen a lactamasas y cepas.
Farmacocinética
Al usar el medicamento, sus componentes principales penetran rápidamente en el cuerpo. Debido a esto, el efecto de la recepción se manifiesta en una hora. Para la eliminación de la medicación, los riñones están respondiendo, lo que purifica completamente el cuerpo durante 4-5 horas.
Indicaciones para el uso
Antes de usar cualquier medicamento, debe determinar el alcance de su aplicación. La amoxicilina con ácido se usa para combatir enfermedades infecciosas, que aparecieron debido a los efectos de las bacterias en el cuerpo. La mayoría de las veces, la herramienta se utiliza para eliminar las enfermedades respiratorias, pero hay otras patologías que se pueden curar. Éstas incluyen:
- daños al tracto respiratorio y órganos respiratorios;
- enfermedades infecciosas de la piel;
- patologías ginecológicas o urológicas;
- lesiones óseas.
Además, la medicina utiliza regularmente para deshacerse de los síntomas de las enfermedades que afectan a los órganos urinarios:
- uretritis;
- cistitis;
- salpingitis;
- prostatitis.
¿Cómo es correcto y en qué dosis usan la medicina?
Es necesario lidiar con los matices del medicamento bactericida por adelantado. Para hacer esto, tendrá que considerar por separado cada forma de usarlo.
Tabletas cubiertas con cáscara de película.
A menudo, la terapia se utiliza para la terapia producida en forma de tabletas. Bebe diariamente tres tabletas después o antes de las comidas. La duración de la terapia depende de las características de la enfermedad y las posibles complicaciones.
Polvo de suspensión
La suspensión se utiliza en el tratamiento de recién nacidos y niños menores de diez años. La solución cocida desde el polvo se toma dentro después de las comidas. Es necesario familiarizarse con la dosis óptima, ya que depende directamente de la edad del niño. La dosis diaria de bebés hasta el año es de 25 mg / kg, de año a tres años, 35 mg / kg, de tres a diez años, 40 mg / kg.
Polvo para la preparación de la solución para la administración intravenosa.
No es necesario participar independientemente en la inyección del mortero de inyección, ya que el personal médico debe hacerlo. La dosis exacta del medicamento define a un médico en función del diagnóstico del diagnóstico y bienestar del paciente.
Consecuencias de sobredosis
Si durante la terapia no cumple con la dosis correcta, pueden aparecer ciertas complicaciones. Debido al uso de medicamentos en dosis grandes, aparecen problemas con el sueño, lo que conduce a un insomnio. Además, los pacientes enfrentados a una sobredosis se quejan de convulsiones, trastornos nerviosos, mareos y balance de agua y electrolito deteriorados.
El abuso de la droga está acompañado por la amoxicilina Crystaluria, que conduce al desarrollo de la insuficiencia renal. Todos los síntomas enumerados son muy peligrosos, y por lo tanto, al sobredosis de la droga, apelan inmediatamente al médico.
Posibles efectos no deseados.
No es un secreto que después del uso de medicamentos, pueden aparecer efectos secundarios, que violan el trabajo de algunos sistemas de organismo.
Gastrointestinal
Los problemas con el sistema digestivo se manifiestan en forma de ictericia, diarrea, vómitos y náuseas. A veces los pacientes desarrollan la colitis de tipo hemorrágico y hepatitis.
Órganos de formación de sangre
La gente se queja de la trombocitosis, la anemia hemolítica y la leucopenia. También aparecen síntomas de trombocitopenia y eosinofilia.
sistema nervioso central
Debido al uso incorrecto de la "amoxicilina" con ácido clavulánico, los problemas pueden ocurrir con el SNC. Estos incluyen ansiedad, depresión, hiperactividad.
Alergias
Las reacciones alérgicas pertenecen a los efectos secundarios más comunes del fármaco. Se manifiestan en forma de hinchazón, urticaria y dermatitis.
Impacto en la capacidad de gestionar los mecanismos.
El medicamento afecta negativamente a la gestión de los mecanismos solo si lo toman en grandes dosis.
Contraindicaciones para el uso de la droga.
Antes de aplicar el medicamento, se están estudiando contraindicaciones. Esto ayudará a averiguar, en qué casos no pueden usar. La amoxicilina está contraindicada en pacientes que tienen alergias a cualquiera de los componentes del medicamento. Además, los médicos no aconsejan tomar un medio de personas con linfoloicosis y mononucleosis de tipo infeccioso.
Usando los medios al violar las funciones de los riñones o hígado.
Las personas que tienen problemas con el trabajo del hígado o el riñón deben usar la "amoxicilina" con precaución. Con tales enfermedades, la eliminación de los componentes del medicamento del cuerpo se reduce la velocidad, lo que a menudo conduce a la sobredosis. Por lo tanto, para protegerse de las complicaciones, se recomienda tomar un medicamento en dosis reducidas. Además, entre cada recepción, los fondos tendrán que tomar un descanso que duren en 10-12 horas.
Instrucciones especiales de la droga.
Todos los que planean disfrutar u otro medicamento deben familiarizarse con instrucciones especiales para su aplicación.
Guardería
Uso de amoxicilina y ácido clavulánico para el tratamiento de niños de tres meses. No usa pastillas, sino polvo para la preparación del jarabe.
Durante el embarazo y la lactancia.
Las niñas embarazadas son mejores para abstenerse de usar esta herramienta, ya que esto puede llevar al desarrollo de la enterocolitis en el bebé. Sin embargo, algunas niñas aún utilizan el medicamento después de la consulta previa con el médico.
Aplicación en la vejez
No hay restricciones al recibir medicamentos para las personas en la vejez. Por lo tanto, en el tratamiento, deben cumplir con la dosis habitual para los adultos.
Compatibilidad con otras drogas y alcohol.
Se sabe que el fármaco se puede combinar con otros medicamentos y usarlo con terapia compleja. Sin embargo, antes de esto es necesario determinar su compatibilidad con los medicamentos.
La amoxicilina no se puede aplicar con laxante, la glucosamina y los antiácidos. Estos fondos reducen la absorción del medicamento y reducen su efectividad. Para aumentar el efecto terapéutico de las tabletas o inyecciones, deben combinarse con anticoagulantes.
Con alcohol "amoxicilina" incompatible, y por lo tanto, durante la terapia, beber alcohol es imposible.
Condiciones vendiendo medicamentos.
Para comprar "amoxicilin", deberá consultar a un médico para procedimientos de diagnóstico. Después de confirmar el diagnóstico, el médico podrá determinar el tratamiento y escribir recetas para comprar los medicamentos necesarios. Sin una receta, el médico se puede comprar en la farmacia.
Términos y condiciones de almacenamiento.
Cada uno debe familiarizarse con las reglas de almacenamiento de medicamentos en el hogar, ya que esto prolongará la vida útil de las drogas. La "amoxicilina" en forma de tabletas debe almacenarse en un lugar débilmente iluminada a una temperatura de 15-25 grados.
Bajo los rayos soleados, las tabletas están contraindicadas, ya que las propiedades del cambio de drogas debido a la iluminación brillante.
Las soluciones de inyección preparadas se almacenan mejor en el refrigerador a una temperatura de 1 a 2 grados de calor.
Análogos de la preparación de amoxicilina + ácido clawulánico.
Los pacientes que no pueden ser tratados por "amoxicilina", usan medios similares. Entre ellos, Amoxiclav, que posee las mismas propiedades farmacológicas. Este medicamento ayuda a deshacerse de la otitis agravada, la bronquitis crónica y la neumonía. "Amoxiclav" Tomar dos veces al día en la cantidad de 200-300 mg.
Conclusión
La "amoxicilina" con ácido clavulánico se considera un excelente medio combinado contra las enfermedades bacterianas. Antes de aplicar dicha medicina, es mejor familiarizarse con su testimonio, propiedades farmacológicas y períodos de almacenamiento.
