Antibióticos de penicilina: descripción, tipos, instrucciones de uso, forma de liberación y mecanismo de acción. Lista de antibióticos de la serie de las penicilinas: descripción y tratamiento Amoxicilina del grupo de las penicilinas

Los análogos de penicilina han abierto nuevas posibilidades para los médicos en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Son más resistentes al ambiente agresivo del estómago y tienen menos efectos secundarios.

Acerca de las penicilinas

Las penicilinas son los antibióticos más antiguos que se conocen. Tienen muchas especies, pero algunas de ellas han perdido relevancia debido a la resistencia. Las bacterias pudieron adaptarse y se volvieron insensibles a la acción de estos medicamentos. Esto obliga a los científicos a crear nuevos tipos de moho, análogos de la penicilina, con nuevas propiedades.

Las penicilinas tienen baja toxicidad para el organismo, un uso bastante amplio y un buen indicador de la acción bactericida, pero son mucho más comunes de lo que a los médicos les gustaría. Esto se debe a la naturaleza orgánica de los antibióticos. Otra cualidad negativa también se puede atribuir a la dificultad de combinarlos con otras drogas, especialmente con las de clase similar.

Historia

La primera mención de las penicilinas en la literatura tuvo lugar en 1963, en un libro sobre curanderos indios. Utilizaron mezclas de hongos con fines medicinales. Por primera vez en el mundo ilustrado, Alexander Fleming logró obtenerlos, pero esto no sucedió a propósito, sino por casualidad, como todos los grandes descubrimientos.

Antes de la Segunda Guerra Mundial, los microbiólogos británicos trabajaron en el tema de la producción industrial de medicamentos en los volúmenes requeridos. El mismo problema se resolvió paralelamente en los Estados Unidos. Desde entonces, la penicilina se ha convertido en la droga más común. Pero con el tiempo, se fueron aislando y sintetizando otros, que poco a poco lo remplazaron del podio. Además, los microorganismos comenzaron a desarrollar resistencia a este fármaco, lo que complicó el tratamiento de infecciones graves.

El principio de la acción antibacteriana.

La pared celular de las bacterias contiene una sustancia llamada peptidoglicano. El grupo de antibióticos de la penicilina afecta la síntesis de esta proteína al inhibir la formación de las enzimas necesarias. El microorganismo muere por la incapacidad de renovar la pared celular.

Sin embargo, algunas bacterias han aprendido a resistir una invasión tan brutal. Producen beta-lactamasa, que destruye las enzimas que afectan a los peptidoglicanos. Para hacer frente a este obstáculo, los científicos tuvieron que crear análogos de la penicilina que también pueden destruir la betalactamasa.

peligro humano

Al comienzo de la era de los antibióticos, los científicos pensaron en cuán tóxicos se volverían para el cuerpo humano, porque casi toda la materia viva consiste en proteínas. Pero después de realizar una cantidad suficiente de estudios, descubrimos que prácticamente no hay peptidoglicano en nuestros cuerpos, lo que significa que el medicamento no puede causar ningún daño grave.

Espectro de acción

Casi todos los tipos de penicilinas afectan a las bacterias grampositivas del género estafilococo, estreptococo y el patógeno de la peste. Además, su espectro de acción incluye todos los microorganismos gramnegativos, gonococos y meningococos, bacilos anaerobios e incluso algunos hongos (por ejemplo, actinomicetos).

Los científicos inventan cada vez más nuevos tipos de penicilinas, tratando de evitar que las bacterias se acostumbren a sus propiedades bactericidas, pero este grupo de medicamentos ya no es adecuado para el tratamiento. Una de las propiedades negativas de este tipo de antibióticos es la disbacteriosis, ya que el intestino humano está colonizado por bacterias sensibles a los efectos de la penicilina. Vale la pena recordar esto cuando se toman medicamentos.

Tipos principales (clasificación)

Los científicos modernos ofrecen una división moderna de las penicilinas en cuatro grupos:

1. Naturales, que son sintetizadas por los hongos. Estos incluyen bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina. Estos fármacos tienen un espectro de acción estrecho, principalmente sobre
2. Fármacos semisintéticos con resistencia a la penicilinasa. Se utilizan para tratar una amplia gama de patógenos. Representantes: meticilina, oxacilina, nafcilina.
3. Carboxipenicilinas (carbpenicilina).
4. Un grupo de medicamentos con un amplio espectro de acción:
   - ureidopenicilinas;
   - amidopenicilinas.

Formas biosintéticas

Por ejemplo, vale la pena dar algunos de los medicamentos más comunes en este momento que corresponden a este grupo. Probablemente las más famosas de las penicilinas puedan considerarse "Bicillin-3" y "Bicillin-5". Fueron pioneros en un grupo de antibióticos naturales y fueron los buques insignia en su categoría hasta que aparecieron formas más avanzadas de antimicrobianos.

1. "Extencilina". Las instrucciones de uso indican que es un antibiótico betalactámico de acción prolongada. Las indicaciones para su uso son exacerbaciones de enfermedades reumáticas y enfermedades causadas por treponema (sífilis, pian y pinta). Disponible en polvos. Las instrucciones de uso de "Extencillin" no recomiendan combinar con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NVPS), ya que es posible una interacción competitiva. Esto puede afectar negativamente a la eficacia del tratamiento.
2. "Penicilina-Fau" se refiere al grupo de fenoximetilpenicilinas. Se usa para tratar enfermedades infecciosas de los órganos ENT, piel y membranas mucosas, gonorrea, sífilis, tétanos. Se utiliza como medida preventiva después de intervenciones quirúrgicas, para mantener la remisión en reumatismo, corea menor, endocarditis bacteriana.
3. El antibiótico "Ospen" es un análogo del medicamento anterior. Se presenta en forma de tabletas o gránulos. No se recomienda combinar con NVPS y anticonceptivos orales. A menudo se utiliza en el tratamiento de enfermedades infantiles.

Formas semisintéticas

Este grupo de medicamentos incluye antibióticos modificados químicamente derivados de mohos.

1. El primero en esta lista es la amoxicilina. Las instrucciones de uso (precio: alrededor de cien rublos) indican que el medicamento tiene un amplio espectro de acción y se usa para infecciones bacterianas de casi cualquier localización. Su ventaja es que es estable en el ambiente ácido del estómago y, después de la absorción, la concentración en la sangre es más alta que la de otros representantes de este grupo. Pero no idealices a la "amoxicilina". Las instrucciones de uso (el precio puede variar en diferentes regiones) advierten que el medicamento no debe recetarse a pacientes con mononucleosis, alergias y mujeres embarazadas. El uso a largo plazo no es posible debido a un número significativo de reacciones adversas.
2. La sal de oxacilina sódica se prescribe cuando las bacterias producen penicilinasa. El medicamento es resistente a los ácidos, se puede tomar por vía oral, se absorbe bien en el intestino. Se excreta rápidamente por los riñones, por lo que es necesario mantener constantemente la concentración deseada en la sangre. La única contraindicación es una reacción alérgica. Disponible en forma de tabletas o en viales como líquido para inyección.
3. El último representante de las penicilinas semisintéticas es el trihidrato de ampicilina. Las instrucciones de uso (tabletas) indican que tiene un amplio espectro de acción, afectando tanto a bacterias gramnegativas como grampositivas. Los pacientes son bien tolerados, pero se debe tener precaución con quienes toman anticoagulantes (por ejemplo, personas con patología del sistema cardiovascular), ya que el fármaco potencia su acción.

Solvente

Las penicilinas se venden en las farmacias en forma de polvo inyectable. Por tanto, para la administración intravenosa o intramuscular, deben disolverse en un líquido. En casa, puede usar agua destilada para inyección, cloruro de sodio o una solución de dos por ciento de novocaína. Debe recordarse que el solvente no debe estar demasiado caliente.

Indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios

Las indicaciones para el tratamiento antibiótico son los diagnósticos: neumonía lobular y focal, empiema pleural, sepsis y septicemia, endocarditis séptica, meningitis, osteomielitis. La amigdalitis bacteriana, la difteria, la escarlatina, el ántrax, la gonorrea, la sífilis, las infecciones purulentas de la piel entran en el campo de acción.

Existen pocas contraindicaciones para el tratamiento con el grupo de penicilina. En primer lugar, la presencia de hipersensibilidad al fármaco y sus derivados. En segundo lugar, el diagnóstico establecido de epilepsia, que no permite inyectar el medicamento en la columna vertebral. En cuanto al embarazo y la lactancia, en este caso los beneficios esperados deberían superar significativamente los posibles riesgos, ya que la barrera placentaria es permeable a las penicilinas. Mientras toma el medicamento, el niño debe ser transferido temporalmente a otro método de alimentación, ya que el medicamento penetra en la leche.

Los efectos secundarios se pueden observar en varios niveles a la vez.

Del lado del sistema nervioso central, son posibles náuseas, vómitos, excitabilidad, meningismo, convulsiones e incluso coma. Las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupciones en la piel, fiebre, dolor e hinchazón en las articulaciones. Se han notificado casos de shock anafiláctico y muertes. Debido a la acción bactericida, es posible la candidiasis de la vagina y la cavidad oral, así como la disbacteriosis.

Características de uso

Con precaución, es necesario prescribir a pacientes con función hepática y renal alterada, con insuficiencia cardíaca establecida. No se recomienda su uso para personas propensas a reacciones alérgicas, así como para aquellas que son hipersensibles a las cefalosporinas.

Si cinco días después del inicio de la terapia no se han producido cambios en la condición del paciente, entonces es necesario usar análogos de penicilina o reemplazar el grupo de antibióticos. Simultáneamente con la cita, por ejemplo, la sustancia "Bicilina-3", se debe tener cuidado para prevenir la sobreinfección por hongos. Para esto, se recetan medicamentos antimicóticos.

Es necesario explicar claramente al paciente que la interrupción de la medicación sin motivo justificado provoca la resistencia de los microorganismos. Y para superarlo, necesitará medicamentos más fuertes que causen efectos secundarios graves.

Los análogos de penicilina se han vuelto indispensables en la medicina moderna. Aunque este es el primer grupo abierto de antibióticos, aún sigue siendo relevante para el tratamiento de la meningitis, la gonorrea y la sífilis, tiene un espectro de acción lo suficientemente amplio y efectos secundarios leves para prescribirlos a los niños. Por supuesto, como cualquier medicamento, las penicilinas tienen contraindicaciones y efectos secundarios, pero son más que compensados ​​por las posibilidades de uso.

penicilinas (penicilina)- un grupo de antibióticos producidos por muchos tipos de mohos del género penicillium, activo contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos (gonococos, meningococos y espiroquetas). Las penicilinas pertenecen a los llamados. antibióticos betalactámicos (betalactámicos).

Los betalactámicos son un gran grupo de antibióticos, que tienen en común la presencia de un anillo betalactámico de cuatro miembros en la estructura de la molécula. Los betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monobactámicos. Los betalactámicos son el grupo más numeroso de fármacos antimicrobianos utilizados en la práctica clínica, que ocupa una posición de liderazgo en el tratamiento de la mayoría de las enfermedades infecciosas.

Información histórica. En 1928, el científico inglés A. Fleming, que trabajaba en el St. Mary`s Hospital de Londres, descubrió la capacidad de un hongo filamentoso del moho verde (Penicillium notatum) causar la muerte de los estafilococos en cultivo celular. El principio activo del hongo, que tiene actividad antibacteriana, A. Fleming llamado penicilina. En 1940, en Oxford, un grupo de investigadores dirigido por H.W. Flory y E. B. Cheyna aisló en forma pura cantidades significativas de la primera penicilina del cultivo Penicillium notatum. En 1942, el destacado investigador nacional Z.V. Yermolyeva recibió penicilina de un hongo. Penicillium crustosum. Desde 1949, cantidades prácticamente ilimitadas de bencilpenicilina (penicilina G) están disponibles para uso clínico.

El grupo de las penicilinas incluye compuestos naturales producidos por varios tipos de mohos. Penicillium, y varios semisintéticos. Las penicilinas (al igual que otros betalactámicos) tienen un efecto bactericida sobre los microorganismos.

Las propiedades más comunes de las penicilinas incluyen: baja toxicidad, amplia gama de dosis, alergia cruzada entre todas las penicilinas y parcialmente cefalosporinas y carbapenémicos.

Efecto antibacteriano los betalactámicos se asocian con su capacidad específica para interrumpir la síntesis de la pared celular bacteriana.

La pared celular de las bacterias tiene una estructura rígida, da a los microorganismos su forma y los protege de la destrucción. Se basa en un heteropolímero: peptidoglicano, que consta de polisacáridos y polipéptidos. Su estructura de malla reticulada le da fuerza a la pared celular. La composición de los polisacáridos incluye aminoazúcares como la N-acetilglucosamina, así como el ácido N-acetilmurámico, que se encuentra solo en las bacterias. Los aminoazúcares están asociados con cadenas peptídicas cortas, incluidos algunos L- y D-aminoácidos. En bacterias grampositivas, la pared celular contiene 50-100 capas de peptidoglicano, en bacterias gramnegativas, 1-2 capas.

Alrededor de 30 enzimas bacterianas están involucradas en el proceso de biosíntesis de peptidoglicanos, este proceso consta de 3 etapas. Se cree que las penicilinas interrumpen las últimas etapas de la síntesis de la pared celular, evitando la formación de enlaces peptídicos al inhibir la enzima transpeptidasa. La transpeptidasa es una de las proteínas de unión a la penicilina con las que interactúan los antibióticos betalactámicos. Además de las transpeptidasas, las proteínas de unión a penicilina, las enzimas involucradas en las etapas finales de la formación de la pared celular bacteriana, incluyen carboxipeptidasas y endopeptidasas. Están presentes en todas las bacterias (por ejemplo, en estafilococo aureus hay 4 de ellos Escherichia coli- 7). Las penicilinas se unen a estas proteínas a diferentes velocidades para formar un enlace covalente. En este caso, se produce la inactivación de las proteínas de unión a la penicilina, se deteriora la resistencia de la pared celular bacteriana y las células sufren lisis.

Farmacocinética. Cuando se toman por vía oral, las penicilinas se absorben y distribuyen por todo el cuerpo. Las penicilinas penetran bien en los tejidos y fluidos corporales (sinovial, pleural, pericárdico, biliar), donde alcanzan rápidamente concentraciones terapéuticas. Las excepciones son el líquido cefalorraquídeo, el ambiente interno del ojo y el secreto de la glándula prostática; aquí las concentraciones de penicilinas son bajas. La concentración de penicilinas en el líquido cefalorraquídeo puede ser diferente según las condiciones: normalmente, menos del 1% del suero, con inflamación puede aumentar hasta el 5%. Las concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo se crean con meningitis y la administración de medicamentos en dosis altas. Las penicilinas se excretan rápidamente del organismo, principalmente por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. Su vida media es corta (30-90 minutos), la concentración en la orina es alta.

Hay varios clasificaciones Fármacos pertenecientes al grupo de las penicilinas: por estructura molecular, por fuentes de producción, por espectro de actividad, etc.

Según la clasificación presentada por D.A. Kharkevich (2006), las penicilinas se clasifican de la siguiente manera (la clasificación se basa en una serie de características, incluidas las diferencias en las formas de obtención):

I. Preparaciones de penicilinas obtenidas por síntesis biológica (penicilinas biosintéticas):

I.1. Para administración parenteral (se destruye en el ambiente ácido del estómago):

Actuación corta:

bencilpenicilina (sal de sodio),

bencilpenicilina (sal de potasio);

De larga duración:

bencilpenicilina (sal de novocaína),

bicilina-1,

Bicilina-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinas semisintéticas

II.1. Para administración parenteral y enteral (resistentes a los ácidos):

Resistente a la penicilinasa:

oxacilina (sal de sodio),

nafcilina;

Amplio espectro de acción:

ampicilina,

amoxicilina.

II.2. Para administración parenteral (se destruye en el ambiente ácido del estómago)

Amplio espectro de acción, incluyendo Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sal disódica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Para administración enteral (resistente a los ácidos):

carbenicilina (indanil sódico),

carfecilina.

Según la clasificación de las penicilinas dada por I.B. Mikhailov (2001), las penicilinas se pueden dividir en 6 grupos:

1. Penicilinas naturales (bencilpenicilinas, bicilinas, fenoximetilpenicilina).

2. Isoxazolpenicilinas (oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina).

3. Amidinopenicilinas (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina).

5. Carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecicilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).

La fuente de recepción, el espectro de acción, así como la combinación con betalactamasas, se tuvieron en cuenta al crear la clasificación dada en la Guía Federal (sistema de formularios), edición VIII.

1. naturales:

bencilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

bencilpenicilina benzatínica,

bencilpenicilina procaína,

fenoximetilpenicilina benzatínica.

2. Antiestafilocócica:

oxacilina.

3. Espectro extendido (aminopenicilinas):

ampicilina,

amoxicilina.

4. Activo hacia Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas:

ticarcilina.

Ureidopenicilinas:

azlocilina,

piperacilina.

5. Combinado con inhibidores de betalactamasas (protegido por inhibidores):

amoxicilina / clavulanato,

ampicilina/sulbactam,

ticarcilina/clavulanato.

Penicilinas naturales (naturales) son antibióticos de espectro reducido que afectan a bacterias Gram-positivas y cocos. Las penicilinas biosintéticas se obtienen de un medio de cultivo en el que crecen ciertas cepas de moho. (Penicillium). Hay varias variedades de penicilinas naturales, una de las más activas y persistentes es la bencilpenicilina. En la práctica médica, la bencilpenicilina se usa en forma de varias sales: sodio, potasio y novocaína.

Todas las penicilinas naturales tienen una actividad antimicrobiana similar. Las penicilinas naturales son destruidas por las betalactamasas, por lo tanto, son ineficaces para el tratamiento de infecciones estafilocócicas, porque. en la mayoría de los casos, los estafilococos producen betalactamasa. Son efectivos principalmente contra microorganismos grampositivos (incl. Streptococcus spp., incluso Steotococos neumonia, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocos gramnegativos (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), algunos anaerobios (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), espiroqueta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Los organismos gramnegativos suelen ser resistentes, excepto Haemophilus ducreyi Y Pasteurella multocida. Con respecto a los virus (agentes causantes de influenza, poliomielitis, viruela, etc.), mycobacterium tuberculosis, el agente causante de amebiasis, rickettsia, hongos, penicilinas son ineficaces.

La bencilpenicilina es activa principalmente contra cocos grampositivos. Los espectros de acción antibacteriana de la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina son casi idénticos. Sin embargo, la bencilpenicilina es de 5 a 10 veces más activa que la fenoximetilpenicilina contra sensibles Neisseria spp. y algunos anaerobios. La fenoximetilpenicilina se prescribe para infecciones de gravedad moderada. La actividad de las preparaciones de penicilina está determinada biológicamente por el efecto antibacteriano sobre una cepa específica de Staphylococcus aureus. Se toma la actividad de 0,5988 μg de sal de sodio cristalina químicamente pura de bencilpenicilina por unidad de acción (1 ED).

Las desventajas significativas de la bencilpenicilina son su inestabilidad frente a las betalactamasas (cuando el anillo betalactámico es escindido enzimáticamente por las betalactamasas (penicilinasas) con la formación de ácido penicilánico, el antibiótico pierde su actividad antimicrobiana), una ligera absorción en el estómago (requiere vías de inyección de administración) y una actividad relativamente baja contra la mayoría de los organismos Gram-negativos.

En condiciones normales, las preparaciones de bencilpenicilina no penetran bien en el líquido cefalorraquídeo; sin embargo, con la inflamación de las meninges, aumenta la permeabilidad a través de la BBB.

La bencilpenicilina, utilizada en forma de sales de sodio y potasio altamente solubles, actúa por un corto tiempo, de 3 a 4 horas, porque. se excreta rápidamente del cuerpo, y esto requiere inyecciones frecuentes. A este respecto, se han propuesto sales poco solubles de bencilpenicilina (incluida la sal de novocaína) y bencilpenicilina benzatínica para su uso en la práctica médica.

Formas prolongadas de bencilpenicilina o penicilinas de depósito: Bicillin-1 (bencilpenicilina benzatínica), así como medicamentos combinados a base de ellos - Bicillin-3 (bencilpenicilina benzatínica + bencilpenicilina sódica + sal de novocaína de bencilpenicilina), Bitsillin-5 (bencilpenicilina benzatínica + bencilpenicilina sal de novocaína), son suspensiones que solo se pueden administrar por vía intramuscular. Se absorben lentamente desde el lugar de la inyección, creando un depósito en el tejido muscular. Esto le permite mantener la concentración del antibiótico en la sangre durante un tiempo significativo y, por lo tanto, reducir la frecuencia de administración del medicamento.

Todas las sales de bencilpenicilina se usan por vía parenteral, tk. se destruyen en el ambiente ácido del estómago. De las penicilinas naturales, solo la fenoximetilpenicilina (penicilina V) tiene propiedades estables a los ácidos, aunque en un grado débil. La fenoximetilpenicilina difiere químicamente de la bencilpenicilina por la presencia de un grupo fenoximetilo en lugar de un grupo bencilo en la molécula.

La bencilpenicilina se usa para infecciones causadas por estreptococos, incluyendo steotococos neumonia(neumonía adquirida en la comunidad, meningitis), Streptococcus pyogenes(amigdalitis estreptocócica, impétigo, erisipela, escarlatina, endocarditis), con infecciones meningocócicas. La bencilpenicilina es el antibiótico de elección en el tratamiento de la difteria, la gangrena gaseosa, la leptospirosis y la enfermedad de Lyme.

Las bicilinas están indicadas, en primer lugar, si es necesario mantener concentraciones eficaces en el organismo durante mucho tiempo. Se utilizan para la sífilis y otras enfermedades causadas por treponema pálido (pian), infecciones estreptocócicas (excluyendo infecciones causadas por estreptococos del grupo B): amigdalitis aguda, escarlatina, infecciones de heridas, erisipela, reumatismo, leishmaniasis.

En 1957, se aisló el ácido 6-aminopenicilánico de las penicilinas naturales y se inició el desarrollo de fármacos semisintéticos sobre esta base.

Ácido 6-aminopenicilánico: la base de la molécula de todas las penicilinas ("núcleo de penicilina"): un compuesto heterocíclico complejo que consta de dos anillos: tiazolidina y betalactámico. Un radical lateral se asocia con el anillo betalactámico, que determina las propiedades farmacológicas esenciales de la molécula del fármaco resultante. En las penicilinas naturales, la estructura del radical depende de la composición del medio en el que crecen. Penicillium spp.

Las penicilinas semisintéticas se obtienen por modificación química añadiendo varios radicales a la molécula de ácido 6-aminopenicilánico. Así, se obtuvieron penicilinas con ciertas propiedades:

Resistente a la acción de las penicilinasas (betalactamasas);

Resistente a los ácidos, eficaz cuando se administra por vía oral;

Poseer un amplio espectro de actividad.

isoxazolpenicilinas (penicilinas isoxazolil, penicilinas estables a la penicilinasa, penicilinas antiestafilocócicas). La mayoría de los estafilococos producen una enzima específica beta-lactamasa (penicilinasa) y son resistentes a la bencilpenicilina (80-90% de las cepas son formadoras de penicilinasa). Staphylococcus aureus).

El principal fármaco antiestafilocócico es la oxacilina. El grupo de fármacos resistentes a la penicilinasa también incluye a la cloxacilina, flucloxacilina, meticilina, nafcilina y dicloxacilina, que por su alta toxicidad y/o baja eficacia no han encontrado uso clínico.

El espectro de acción antibacteriana de la oxacilina es similar al de la bencilpenicilina, pero debido a la resistencia de la oxacilina a la penicilinasa, es activa contra los estafilococos formadores de penicilinasa que son resistentes a la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina, así como a otros antibióticos.

Por actividad contra cocos grampositivos (incluidos los estafilococos que no producen beta-lactamasa), isoxazolpenicilinas, incl. oxacilina son significativamente inferiores a las penicilinas naturales, por lo tanto, en enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina, son menos eficaces que estas últimas. La oxacilina no es activa contra las bacterias gramnegativas (excepto Neisseria spp.), anaerobios. En este sentido, los medicamentos de este grupo están indicados solo en los casos en que se sabe que la infección es causada por cepas de estafilococos formadores de penicilinasa.

Las principales diferencias farmacocinéticas entre las isoxazolpenicilinas y las bencilpenicilinas:

Absorción rápida, pero no completa (30-50%) del tracto gastrointestinal. Puede usar estos antibióticos tanto por vía parenteral (in / m, in / in) como adentro, pero 1-1.5 horas antes de las comidas, porque. tienen baja resistencia al ácido clorhídrico;

Un alto grado de unión a la albúmina plasmática (90-95%) y la incapacidad de eliminar las isoxazolpenicilinas del cuerpo durante la hemodiálisis;

No solo renal, sino también excreción hepática, no es necesario ajustar el régimen de dosificación en insuficiencia renal leve.

El principal valor clínico de la oxacilina es el tratamiento de infecciones estafilocócicas causadas por cepas resistentes a la penicilina. estafilococo aureus(excluyendo infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, SARM). Hay que tener en cuenta que las cepas son habituales en los hospitales estafilococo aureus resistente a la oxacilina y la meticilina (la meticilina, la primera penicilina resistente a la penicilinasa, ha sido descontinuada). Cepas nosocomiales y adquiridas en la comunidad estafilococo aureus Las bacterias resistentes a la oxacilina/meticilina suelen ser multirresistentes: son resistentes a todos los demás betalactámicos y, a menudo, también a los macrólidos, los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas. Los fármacos de elección para las infecciones por SARM son vancomicina o linezolida.

La nafcilina es ligeramente más activa que la oxacilina y otras penicilinas resistentes a la penicilinasa (pero menos activa que la bencilpenicilina). La nafcilina penetra a través de la BBB (su concentración en el líquido cefalorraquídeo es suficiente para tratar la meningitis estafilocócica), se excreta principalmente con la bilis (la concentración máxima en la bilis es mucho más alta que en el suero), en menor medida, por los riñones. Se puede usar por vía oral y parenteral.

amidinopenicilinas - Son penicilinas de estrecho espectro de acción, pero con actividad predominante frente a enterobacterias gramnegativas. Los preparados de amidinopenicilina (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) no están registrados en Rusia.

Penicilinas con un amplio espectro de actividad

De acuerdo con la clasificación presentada por D.A. Kharkevich, los antibióticos semisintéticos de amplio espectro se dividen en los siguientes grupos:

I. Medicamentos que no afectan a Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina.

II. Fármacos activos contra Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, carfecicilina;

Ureidopenicilinas: piperacilina, azlocilina, mezlocilina.

aminopenicilinas - Antibióticos de amplio espectro. Todos ellos son destruidos por las betalactamasas de bacterias grampositivas y gramnegativas.

La amoxicilina y la ampicilina se utilizan ampliamente en la práctica médica. La ampicilina es el antepasado del grupo de las aminopenicilinas. Con respecto a las bacterias grampositivas, la ampicilina, como todas las penicilinas semisintéticas, tiene una actividad inferior a la bencilpenicilina, pero superior a la oxacilina.

La ampicilina y la amoxicilina tienen espectros de acción similares. En comparación con las penicilinas naturales, el espectro antimicrobiano de la ampicilina y la amoxicilina se extiende a las cepas susceptibles de enterobacterias, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mejor que las penicilinas naturales actúan sobre Listeria monocytogenes y enterococos susceptibles.

De todos los betalactámicos orales, la amoxicilina tiene la mayor actividad contra Steotococos neumonia, resistente a las penicilinas naturales.

La ampicilina no es eficaz contra las cepas formadoras de penicilinasa Staphylococcus spp., todas las cepas Pseudomonas aeruginosa, la mayoría de las cepas Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol positivo).

Se producen preparaciones combinadas, por ejemplo, Ampiox (ampicilina + oxacilina). La combinación de ampicilina o bencilpenicilina con oxacilina es racional, porque. el espectro de acción con esta combinación se vuelve más amplio.

La diferencia entre la amoxicilina (que es uno de los principales antibióticos orales) y la ampicilina es su perfil farmacocinético: cuando se toma por vía oral, la amoxicilina se absorbe mejor y más rápidamente en el intestino (75-90 %) que la ampicilina (35-50 %). la biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos. La amoxicilina penetra mejor en algunos tejidos, incl. en el sistema broncopulmonar, donde su concentración es 2 veces mayor que la concentración en la sangre.

Las diferencias más significativas en los parámetros farmacocinéticos de aminopenicilinas de bencilpenicilina:

Posibilidad de cita en el interior;

Unión insignificante a las proteínas plasmáticas (el 80% de las aminopenicilinas permanecen en la sangre en forma libre) y buena penetración en los tejidos y fluidos corporales (con meningitis, las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo pueden ser del 70-95% de las concentraciones en la sangre);

La multiplicidad de nombramiento de medicamentos combinados - 2-3 veces al día.

Las principales indicaciones para el nombramiento de aminopenicilinas son infecciones del tracto respiratorio superior y órganos ENT, infecciones de los riñones y el tracto urinario, infecciones del tracto gastrointestinal, erradicación. Helicobacter pylori(amoxicilina), meningitis.

Una característica del efecto indeseable de las aminopenicilinas es el desarrollo de una erupción de "ampicilina", que es una erupción maculopapular de naturaleza no alérgica, que desaparece rápidamente cuando se suspende el medicamento.

Una de las contraindicaciones para el nombramiento de aminopenicilinas es la mononucleosis infecciosa.

Penicilinas antipseudomonas

Estos incluyen carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina) y ureidopenicilinas (azlocilina, piperacilina).

Carboxipenicilinas - Son antibióticos que tienen un espectro de actividad antimicrobiana similar a las aminopenicilinas (a excepción de la acción sobre Pseudomonas aeruginosa). La carbenicilina es la primera penicilina antipseudomonas, inferior en actividad a otras penicilinas antipseudomonas. Las carboxipenicilinas actúan sobre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) y especies de proteus positivas para indol (Proteus spp.) resistente a la ampicilina y otras aminopenicilinas. Actualmente, la importancia clínica de las carboxipenicilinas está disminuyendo. Aunque tienen un amplio espectro de acción, son inactivos frente a la mayoría de las cepas. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Casi no pasan por el BBB. Multiplicidad de cita - 4 veces al día. La resistencia secundaria de los microorganismos se desarrolla rápidamente.

ureidopenicilinas - estos también son antibióticos antipseudomonas, su espectro de acción coincide con las carboxipenicilinas. El fármaco más activo de este grupo es la piperacilina. De los fármacos de este grupo, sólo la azlocilina conserva su importancia en la práctica médica.

Las ureidopenicilinas son más activas que las carboxipenicilinas en relación con Pseudomonas aeruginosa. También se utilizan en el tratamiento de infecciones causadas por Klebsiella spp.

Todas las penicilinas antipseudomonas son destruidas por las betalactamasas.

Características farmacocinéticas de las ureidopenicilinas:

Ingrese solo por vía parenteral (en / m y / en);

La excreción involucra no solo los riñones, sino también el hígado;

Multiplicidad de aplicación: 3 veces al día;

La resistencia bacteriana secundaria se desarrolla rápidamente.

Debido a la aparición de cepas con alta resistencia a las penicilinas antipseudomonas y la falta de ventajas sobre otros antibióticos, las penicilinas antipseudomonas han perdido prácticamente su importancia.

Las principales indicaciones de estos dos grupos de penicilinas antipseudomonas son las infecciones nosocomiales causadas por cepas susceptibles. Pseudomonas aeruginosa, en combinación con aminoglucósidos y fluoroquinolonas.

Las penicilinas y otros antibióticos betalactámicos tienen una alta actividad antimicrobiana, pero muchos de ellos pueden desarrollar resistencia microbiana.

Esta resistencia se debe a la capacidad de los microorganismos para producir enzimas específicas: betalactamasas (penicilinasas), que destruyen (hidrolizan) el anillo betalactámico de las penicilinas, lo que les priva de actividad antibacteriana y conduce al desarrollo de cepas de microorganismos resistentes. .

Algunas penicilinas semisintéticas son resistentes a la acción de las betalactamasas. Además, para vencer la resistencia adquirida, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir de forma irreversible la actividad de estas enzimas, las denominadas. inhibidores de betalactamasas. Se utilizan en la creación de penicilinas protegidas por inhibidores.

Los inhibidores de beta-lactamasa, como las penicilinas, son compuestos de beta-lactámicos, pero ellos mismos tienen una actividad antibacteriana mínima. Estas sustancias se unen irreversiblemente a las betalactamasas e inactivan estas enzimas, protegiendo así a los antibióticos betalactámicos de la hidrólisis. Los inhibidores de betalactamasas son más activos contra las betalactamasas codificadas por genes de plásmidos.

Penicilinas protegidas con inhibidores son una combinación de un antibiótico de penicilina con un inhibidor específico de beta-lactamasa (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam). Los inhibidores de beta-lactamasas no se usan solos, sino que se usan en combinación con beta-lactámicos. Esta combinación permite aumentar la resistencia del antibiótico y su actividad frente a los microorganismos productores de estas enzimas (betalactamasas): estafilococo aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobios, incluso Bacteroides fragilis. Como resultado, las cepas de microorganismos resistentes a las penicilinas se vuelven sensibles al fármaco combinado. El espectro de actividad antibacteriana de los betalactámicos protegidos por inhibidores corresponde al espectro de las penicilinas contenidas en su composición, solo difiere el nivel de resistencia adquirida. Las penicilinas protegidas con inhibidores se usan para tratar infecciones de diversas localizaciones y para la profilaxis perioperatoria en cirugía abdominal.

Las penicilinas protegidas con inhibidores incluyen amoxicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, amoxicilina/sulbactam, piperacilina/tazobactam, ticarcilina/clavulanato. Ticarcilina/clavulanato tiene actividad antipseudomona y es activo contra estenotrofomona maltofila. Sulbactam tiene actividad antibacteriana propia frente a los cocos gramnegativos de la familia Neisseriaceae y familias de bacterias no fermentadoras Acinetobacter.

Indicaciones para el uso de penicilinas.

Las penicilinas se usan para infecciones causadas por patógenos susceptibles. Se utilizan principalmente para infecciones de las vías respiratorias superiores, en el tratamiento de amigdalitis, escarlatina, otitis media, sepsis, sífilis, gonorrea, infecciones gastrointestinales, infecciones urinarias, etc.

Es necesario usar penicilinas solo según las indicaciones y bajo la supervisión de un médico. Debe recordarse que el uso de dosis insuficientes de penicilinas (así como de otros antibióticos) o la finalización demasiado temprana del tratamiento pueden conducir al desarrollo de cepas resistentes de microorganismos (especialmente penicilinas naturales). Si se produce resistencia, se debe continuar con la terapia antibiótica adicional.

El uso de las penicilinas en oftalmología. En oftalmología, las penicilinas se aplican tópicamente en forma de instilaciones, inyecciones subconjuntivales e intravítreas. Las penicilinas no atraviesan bien la barrera hematooftálmica. En el contexto del proceso inflamatorio, aumenta su penetración en las estructuras internas del ojo y las concentraciones en ellas alcanzan una importancia terapéutica. Así, cuando se instilan en el saco conjuntival, se determinan concentraciones terapéuticas de penicilinas en el estroma de la córnea; cuando se aplican tópicamente, prácticamente no penetran en la humedad de la cámara anterior. Con la administración subconjuntival, las drogas se determinan en la córnea y la humedad de la cámara anterior del ojo, en el cuerpo vítreo, concentraciones por debajo de las terapéuticas.

Se preparan soluciones para aplicación tópica improvisado. Las penicilinas se utilizan para tratar la conjuntivitis gonocócica (bencilpenicilina), queratitis (ampicilina, bencilpenicilina, oxacilina, piperacilina, etc.), canaliculitis, especialmente causada por actinomicetos (bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina), absceso y flemón de la órbita (ampicilina/clavulanato, ampicilina/ sulbactam, fenoximetilpenicilina, etc.) y otras enfermedades oculares. Además, las penicilinas se utilizan para prevenir complicaciones infecciosas en lesiones de párpados y órbita, especialmente cuando un cuerpo extraño penetra en los tejidos de la órbita (ampicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, etc.).

El uso de las penicilinas en la práctica urológica. En la práctica urológica, los fármacos protegidos por inhibidores son ampliamente utilizados entre los antibióticos penicilínicos (el uso de penicilinas naturales, así como el uso de penicilinas semisintéticas como fármacos de elección, se considera injustificado debido al alto nivel de resistencia de las cepas uropatógenas).

Efectos secundarios y efectos tóxicos de las penicilinas. Las penicilinas tienen la toxicidad más baja entre los antibióticos y una amplia gama de efectos terapéuticos (especialmente los naturales). Los efectos secundarios más graves están asociados con la hipersensibilidad a ellos. Las reacciones alérgicas se observan en un número significativo de pacientes (según diversas fuentes, del 1 al 10%). Las penicilinas tienen más probabilidades que los medicamentos de otros grupos farmacológicos de causar alergias a medicamentos. En pacientes que tuvieron reacciones alérgicas a la introducción de penicilinas en la historia, con el uso posterior, estas reacciones se observan en 10-15% de los casos. Menos del 1% de las personas que no han experimentado previamente tales reacciones desarrollan una reacción alérgica a la penicilina con la administración repetida.

Las penicilinas pueden causar una reacción alérgica a cualquier dosis y en cualquier forma de dosificación.

Cuando se usan penicilinas, son posibles reacciones alérgicas tanto inmediatas como tardías. Se cree que la reacción alérgica a las penicilinas se asocia principalmente con el producto intermedio de su metabolismo: el grupo de las penicilinas. Se denomina determinante antigénico principal y se forma cuando se rompe el anillo betalactámico. Los pequeños determinantes antigénicos de las penicilinas incluyen, en particular, moléculas inalteradas de penicilinas, bencilpeniciloato. ellos estan formados en vivo, pero también se determinan en soluciones de penicilinas preparadas para su administración. Se cree que las reacciones alérgicas tempranas a las penicilinas están mediadas principalmente por anticuerpos IgE contra determinantes antigénicos pequeños, retardados y tardíos (urticaria), generalmente por anticuerpos IgE contra un determinante antigénico grande.

Las reacciones de hipersensibilidad son causadas por la formación de anticuerpos en el cuerpo y generalmente ocurren unos pocos días después de comenzar a usar penicilina (el tiempo puede variar de varios minutos a varias semanas). En algunos casos, las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupción cutánea, dermatitis, fiebre. En casos más severos, estas reacciones se manifiestan por hinchazón de las membranas mucosas, artritis, artralgia, daño renal y otros trastornos. Posible shock anafiláctico, broncoespasmo, dolor en el abdomen, hinchazón del cerebro y otras manifestaciones.

Una reacción alérgica grave es una contraindicación absoluta para la introducción de penicilinas en el futuro. Se debe explicar al paciente que incluso una pequeña cantidad de penicilina que haya entrado en el cuerpo con alimentos o durante una prueba cutánea puede ser mortal para él.

A veces, el único síntoma de una reacción alérgica a las penicilinas es la fiebre (puede ser constante, remitente o intermitente, a veces acompañada de escalofríos). La fiebre generalmente desaparece dentro de 1 a 1,5 días después de suspender el medicamento, pero a veces puede durar varios días.

Todas las penicilinas se caracterizan por reacciones cruzadas de sensibilización y alérgicas. Cualquier preparación que contenga penicilina, incluidos los cosméticos y los alimentos, puede causar sensibilización.

Las penicilinas pueden causar varios efectos secundarios y tóxicos de naturaleza no alérgica. Estos incluyen: cuando se toma por vía oral - un efecto irritante, incl. glositis, estomatitis, náuseas, diarrea; con la introducción / m - dolor, infiltración, necrosis aséptica de los músculos; con a / en la introducción - flebitis, tromboflebitis.

Es posible aumentar la excitabilidad refleja del sistema nervioso central. Cuando se usan dosis altas, pueden ocurrir efectos neurotóxicos: alucinaciones, delirios, desregulación de la presión arterial, convulsiones. Las convulsiones son más probables en pacientes que reciben altas dosis de penicilina y/o en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debido al riesgo de reacciones neurotóxicas graves, las penicilinas no pueden administrarse por vía endolumbar (a excepción de la sal sódica de bencilpenicilina, que se administra con mucho cuidado, según las indicaciones vitales).

En el tratamiento de penicilinas, es posible el desarrollo de superinfección, candidiasis de la cavidad oral, vagina, disbacteriosis intestinal. Las penicilinas (más a menudo, la ampicilina) pueden causar diarrea asociada con los antibióticos.

El uso de ampicilina conduce a la aparición de una erupción de "ampicilina" (en 5-10% de los pacientes), acompañada de picazón y fiebre. Este efecto secundario ocurre con mayor frecuencia en los días 5 a 10 del uso de ampicilina en dosis altas en niños con linfadenopatía e infecciones virales o con alopurinol concomitante, así como en casi todos los pacientes con mononucleosis infecciosa.

Las reacciones adversas específicas con el uso de bicilinas son infiltrados locales y complicaciones vasculares en forma de síndromes de Onet (isquemia y gangrena de las extremidades cuando se inyecta accidentalmente en una arteria) o Nicolau (embolismo de los vasos pulmonares y cerebrales cuando se inyecta en una vena) .

Cuando se usa oxacilina, es posible que haya hematuria, proteinuria y nefritis intersticial. El uso de penicilinas antipseudomonas (carboxipenicilinas, ureidopenicilinas) puede acompañarse de la aparición de reacciones alérgicas, síntomas de neurotoxicidad, nefritis intersticial aguda, disbacteriosis, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Cuando se usa carbenicilina, es posible el síndrome hemorrágico. Los medicamentos combinados que contienen ácido clavulánico pueden causar daño hepático agudo.

Aplicación durante el embarazo. Las penicilinas atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios de seguridad adecuados y estrictamente controlados en humanos, las penicilinas, incl. protegidos con inhibidores, son ampliamente utilizados en mujeres embarazadas, sin reportar complicaciones.

En estudios en animales de laboratorio con la introducción de penicilinas en dosis 2-25 (para diferentes penicilinas) superiores a las terapéuticas, no se encontraron trastornos de la fertilidad ni efectos sobre la función reproductiva. No se han identificado propiedades teratogénicas, mutagénicas o embriotóxicas con la introducción de penicilinas en animales.

De acuerdo con las recomendaciones de la FDA (Food and Drug Administration) generalmente reconocidas en el mundo, que determinan la posibilidad de utilizar fármacos durante el embarazo, los fármacos del grupo de las penicilinas en cuanto a su efecto sobre el feto pertenecen a la categoría B de la FDA (el estudio de reproducción en animales no reveló un efecto adverso de los medicamentos sobre el feto, pero no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas).

Al prescribir penicilinas durante el embarazo, se debe (como con cualquier otro medio) tener en cuenta la duración del embarazo. Durante la terapia, es necesario controlar estrictamente el estado de la madre y el feto.

Uso durante la lactancia. Las penicilinas pasan a la leche materna. Aunque no se han informado complicaciones significativas en humanos, el uso de penicilinas por parte de madres lactantes puede provocar sensibilización del niño, cambios en la microflora intestinal, diarrea, desarrollo de candidiasis y aparición de erupciones cutáneas en los bebés.

Pediatría. Cuando se usan penicilinas en niños, no se han registrado problemas pediátricos específicos, sin embargo, debe tenerse en cuenta que la función renal insuficientemente desarrollada en recién nacidos y niños pequeños puede conducir a la acumulación de penicilinas (en este sentido, existe un mayor riesgo de neurotoxicidad con el desarrollo de convulsiones).

Geriatría. No se han informado problemas geriátricos específicos con el uso de penicilinas. Sin embargo, debe recordarse que las personas mayores tienen más probabilidades de sufrir un deterioro de la función renal relacionado con la edad y, por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar la dosis.

Deterioro de la función renal y hepática. Con insuficiencia renal / hepática, es posible la acumulación. Con insuficiencia moderada y severa de la función renal y / o hepática, se requiere un ajuste de dosis y un aumento en los períodos entre las inyecciones de antibióticos.

Interacción de las penicilinas con otras drogas. Los antibióticos bactericidas (incluyendo cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglucósidos) tienen un efecto sinérgico, los antibióticos bacteriostáticos (incluyendo macrólidos, cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclinas) tienen un efecto antagónico. Se debe tener cuidado al combinar penicilinas activas contra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), con anticoagulantes y agentes antiplaquetarios (riesgo potencial de aumento del sangrado). No se recomienda combinar penicilinas con trombolíticos. Cuando se combina con sulfonamidas, el efecto bactericida puede debilitarse. Las penicilinas orales pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la alteración de la circulación enterohepática de estrógenos. Las penicilinas pueden retardar la excreción de metotrexato del cuerpo (inhibir su secreción tubular). La combinación de ampicilina con alopurinol aumenta la probabilidad de una erupción cutánea. El uso de altas dosis de sal de potasio de bencilpenicilina en combinación con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Las penicilinas son farmacéuticamente incompatibles con los aminoglucósidos.

Debido al hecho de que con la administración oral prolongada de antibióticos se puede suprimir la microflora intestinal que produce las vitaminas B 1, B 6, B 12 y PP, es recomendable que los pacientes prescriban vitaminas del grupo B para prevenir la hipovitaminosis.

En conclusión, cabe señalar que las penicilinas son un amplio grupo de antibióticos naturales y semisintéticos con efecto bactericida. La acción antibacteriana está asociada con una violación de la síntesis de peptidoglicano de la pared celular. El efecto se debe a la inactivación de la enzima transpeptidasa, una de las proteínas de unión a la penicilina situada en la membrana interna de la pared celular bacteriana, que interviene en las últimas etapas de su síntesis. Las diferencias entre las penicilinas están asociadas con las características de su espectro de acción, propiedades farmacocinéticas y el espectro de efectos indeseables.

Durante varias décadas de uso exitoso de las penicilinas, han surgido problemas asociados con su mal uso. Por lo tanto, la administración profiláctica de penicilinas en riesgo de infección bacteriana a menudo no es razonable. Régimen de tratamiento incorrecto: la selección incorrecta de la dosis (demasiado alta o demasiado baja) y la frecuencia de administración pueden provocar el desarrollo de efectos secundarios, una reducción de la eficacia y el desarrollo de resistencia a los medicamentos.

Así, en la actualidad, la mayoría de las cepas Staphylococcus spp. resistente a las penicilinas naturales. En los últimos años ha aumentado la frecuencia de detección de cepas resistentes. Neisseria gonorrhoeae.

El principal mecanismo de resistencia adquirida a las penicilinas está asociado a la producción de betalactamasas. Para superar la resistencia generalizada adquirida entre los microorganismos, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir de forma irreversible la actividad de estas enzimas, las denominadas. Inhibidores de betalactamasas: ácido clavulánico (clavulanato), sulbactam y tazobactam. Se utilizan en la creación de penicilinas combinadas (con inhibidores protegidos).

Debe recordarse que la elección de uno u otro medicamento antibacteriano, incluido. penicilina, debe deberse, en primer lugar, a la sensibilidad del patógeno que le causó la enfermedad, así como a la ausencia de contraindicaciones para su nombramiento.

La penicilina es la primera en el mundo, que se ha convertido en una verdadera salvación para millones de personas. Con su ayuda, los médicos pudieron declarar la guerra a enfermedades que en ese momento se consideraban mortales: neumonía, tuberculosis, etc. Sin embargo, el tratamiento de patologías con el uso de antibióticos debe llevarse a cabo solo después de que se haya establecido un diagnóstico preciso y estrictamente de acuerdo con la prescripción del médico.

Historial de descubrimiento

El descubrimiento de las propiedades antibacterianas de la penicilina se produjo en 1928. El famoso científico Alexander Fleming, como resultado de un experimento ordinario con colonias, encontró manchas de moho ordinario en algunas tazas con cultivos.

Como resultó después de un estudio adicional, no había bacterias dañinas en las tazas con manchas de moho. Posteriormente, fue del moho verde ordinario que se derivó una molécula que era capaz de matar bacterias. Así nació el primer antibiótico moderno, la penicilina.

grupo penicillium

En la actualidad, las penicilinas son todo un grupo de antibióticos producidos por ciertos tipos de hongos (género Penicillium).

Pueden ser activos contra grupos enteros de microorganismos grampositivos, así como algunos gramnegativos: estafilococos, espiroquetas, meningococos.

Las penicilinas pertenecen a un gran grupo de antibióticos betalactámicos, que contienen una molécula de anillo betalactámico especial.

Indicaciones

Los antibióticos del grupo de las penicilinas se utilizan en el tratamiento de una gran cantidad de enfermedades infecciosas. Se prescriben para la sensibilidad de los microorganismos patógenos al medicamento para el tratamiento de las siguientes patologías:

• muchos tipos de neumonía;
• osteomielitis;
• infecciones del sistema genitourinario, la mayor parte del tracto digestivo;
• escarlatina;
• difteria;
• ántrax;
• enfermedades ginecológicas;
• enfermedades de los órganos ENT;
• sífilis, gonorrea y muchos otros.

Asimismo, este tipo de antibiótico se utiliza en el tratamiento de heridas infectadas por bacterias. Como profilaxis de complicaciones purulentas, el medicamento se prescribe en el período postoperatorio.

El medicamento puede usarse en la infancia con sepsis umbilical, neumonía, otitis en recién nacidos y lactantes, también en edades tempranas. La penicilina también es eficaz en la pleuresía purulenta y la meningitis.

El uso de la penicilina en medicina:

Contraindicaciones

El uso de la serie de penicilinas para el tratamiento de infecciones no siempre es posible. Está estrictamente prohibido llevar el medicamento a personas con alta sensibilidad al medicamento.

El uso de este antibiótico también está contraindicado en pacientes que padezcan asma de diversos orígenes, fiebre del heno, con antecedentes u otros sobre el principio activo.

Forma de liberación

Las compañías farmacológicas modernas producen preparaciones de penicilina para inyecciones o en forma de tabletas. Los medios para inyección intramuscular se producen en botellas (hechas de vidrio), selladas con tapones de goma y en la parte superior con tapas de metal. Antes de la administración, el sustrato se diluye con cloruro de sodio o agua para inyección.

Las tabletas se producen en envases celulares con una dosis de 50 a 100 mil unidades. También es posible producir pastillas de ecmolyn para la reabsorción. La dosis en este caso no supera las 5 mil unidades.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la penicilina es inhibir las enzimas involucradas en la formación de la pared celular de los microorganismos. La membrana celular protege a las bacterias de las influencias ambientales, las violaciones de su síntesis conducen a la muerte de los agentes patógenos.

Este es el efecto bactericida de la droga. Actúa sobre algunas variedades de bacterias grampositivas (estreptococos y estafilococos), así como sobre varias variedades de gramnegativas.

Vale la pena señalar que las penicilinas solo pueden afectar a las bacterias que se multiplican. Las células inactivas no construyen membranas, por lo que no mueren debido a la inhibición enzimática.

Instrucciones de uso

El efecto antibacteriano de la penicilina se logra por inyección intramuscular, por ingestión y también por acción local. Más a menudo, la forma de inyección se usa para el tratamiento. Cuando se administra por vía intramuscular, el fármaco se absorbe rápidamente en la sangre.

Sin embargo, después de 3-4 horas, desaparece por completo de la sangre. Por lo tanto, se recomienda la administración regular de medicamentos a intervalos regulares de 4 veces al día.

Se permite administrar el medicamento por vía intravenosa, subcutánea y también en el canal espinal. Para el tratamiento de neumonía compleja, meningitis o sífilis, se prescribe un esquema especial que solo un médico puede recetar.

Al tomar penicilina en forma de tableta, el médico también debe determinar la dosis. Como regla general, se prescriben 250-500 mg cada 6-8 horas para infecciones bacterianas. Si es necesario, se puede aumentar una dosis única a 750 mg. Las tabletas deben tomarse media hora antes de las comidas o 2 horas después. La duración del curso se lo dirá al médico.

Efectos secundarios

Dado que las penicilinas son una droga natural, tienen una toxicidad mínima entre otros grupos de antibióticos derivados artificialmente. Sin embargo, la aparición de reacciones alérgicas todavía es posible.

Lave la tableta de penicilina con una gran cantidad de líquido. En el proceso de tratamiento con antibióticos de la serie penicilina, es importante no omitir las dosis recomendadas, ya que el efecto del fármaco puede debilitarse. Si esto sucede, la dosis olvidada debe tomarse lo antes posible.

Sucede que después de 3 a 5 días después de la ingesta o administración regular del medicamento, no hay mejoría, entonces debe consultar a un médico para ajustar el curso del tratamiento o la dosis del medicamento. No se recomienda interrumpir el curso del tratamiento sin consultar a un médico.

Reglas para el uso de antibióticos:

la interacción de drogas

Al prescribir penicilina, se debe prestar atención a su interacción con otras drogas utilizadas. No puede combinar este antibiótico con los siguientes medicamentos:

1. reduce la eficacia de los antibióticos de penicilina.
2. Los aminoglucósidos pueden entrar en conflicto con la penicilina en el aspecto químico.
3. Las sulfonamidas también reducen el efecto bactericida.
4. Trombolíticos.

El precio de la penicilina

La penicilina se considera uno de los medicamentos antibacterianos más económicos. El precio de 50 botellas de polvo para crear una solución varía de 280 a 300 rublos. El costo de las tabletas de 250 mg número 30 es de poco más de 50 rublos.

barato

Los análogos baratos de la penicilina incluyen ampicilina y bicilina. Su costo en forma de tableta tampoco supera los 50 rublos.

sinónimos de drogas

Los sinónimos de la droga se llaman procaína-bencilpenicilina, bencilpenicilina sódica, potasio, sal de novocaína.

análogos naturales

Las penicilinas medicinales naturales incluyen:

• fencoximetilpenicilina;
• bencilpenicilina benzatínica;
• Sales de bencilpenicilina (sodio, potasio, novocaína).

Condiciones de dispensación en farmacias

Por prescripción médica.

Condiciones de almacenamiento y vida útil

Puntuación media

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Los hongos son el reino de los organismos vivos. Los hongos son diferentes: algunos entran en nuestra dieta, otros causan enfermedades de la piel, otros son tan venenosos que pueden causar la muerte. Pero los hongos del género Penicillium salvan millones de vidas humanas de las bacterias patógenas.

Antibióticos de la serie de las penicilinas todavía se usan en medicina.

El descubrimiento de la penicilina y sus propiedades

En los años 30 del siglo pasado, Alexander Fleming realizó experimentos con estafilococos. Estudió las infecciones bacterianas. Después de cultivar un grupo de estos patógenos en un medio nutritivo, el científico notó que había áreas en la taza que no estaban rodeadas de bacterias vivas. La investigación mostró que el moho verde habitual, al que le gusta asentarse en el pan duro, es “culpable” de estas manchas. El moho se llamaba Penicillium y resultó que producía una sustancia que mata a los estafilococos.

Fleming profundizó en este tema y pronto aisló la penicilina pura, que se convirtió en el primer antibiótico del mundo. El principio de acción de la droga es el siguiente: cuando una célula bacteriana se divide, cada mitad restaura su membrana celular con la ayuda de un elemento químico especial: el peptidoglicano. La penicilina bloquea la formación de este elemento y la célula bacteriana simplemente se "resuelve" en el medio ambiente.

Haz tu consulta a un neurólogo gratis

Irina Martínova. Graduado de la Universidad Médica Estatal de Voronezh. N. N. Burdenko. Interno clínico y neurólogo de BUZ VO \"Policlínico de Moscú\".

Pero pronto surgieron dificultades. Las células bacterianas aprendieron a resistir la droga: comenzaron a producir una enzima llamada beta-lactamasa, que destruye los beta-lactámicos (la base de la penicilina).

Opinión experta

Astafiev Igor Valentinovich

Neurólogo - Hospital de la ciudad de Pokrovskaya. Educación: Universidad Médica Estatal de Volgogrado, Volgogrado. La Universidad Estatal de Kabardino-Balkaria lleva el nombre de A.I. HM. Berbekova, Nálchik.

Los siguientes 10 años hubo una guerra invisible entre los patógenos que destruyen la penicilina y los científicos que modifican esta penicilina. Nacieron tantas modificaciones de la penicilina, que ahora forman toda la serie de antibióticos de la penicilina.

Farmacocinética y principio de acción.

El medicamento para cualquier método de aplicación. se propaga rápidamente por todo el cuerpo, penetrando en casi todas sus partes. Excepciones: líquido cefalorraquídeo, próstata y sistema visual. En estos lugares la concentración es muy baja, en condiciones normales no supera el 1%. Con inflamación, es posible un aumento de hasta un 5%.

Los antibióticos no afectan las células del cuerpo humano, ya que estas últimas no contienen peptidoglicano.

El medicamento se excreta rápidamente del cuerpo, después de 1 a 3 horas, la mayor parte se excreta a través de los riñones.

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Clasificación de los antibióticos

Todos los fármacos se dividen en: naturales (acción corta y prolongada) y semisintéticos (antiestafilocócicos, fármacos de amplio espectro, antipseudomónicos).

Natural

estas drogas obtenido directamente del molde. Por el momento, la mayoría de ellos están desactualizados, ya que los patógenos han desarrollado inmunidad a ellos. En medicina, los más utilizados son la bencilpenicilina y la bicilina, que son eficaces contra las bacterias grampositivas y los cocos, algunas bacterias anaerobias y las espiroquetas. Todos estos antibióticos se usan solo en forma de inyecciones en los músculos, ya que el ambiente ácido del estómago los destruye rápidamente.

La bencilpenicilina en forma de sales de sodio y potasio es un antibiótico natural de acción corta. Su acción se detiene después de 3-4 horas, por lo que son necesarias inyecciones repetidas frecuentes.

Tratando de eliminar este inconveniente, los farmacéuticos han creado antibióticos naturales de acción prolongada: Bicilina y sal de novocaína de bencilpenicilina. Estos medicamentos se denominan "formas de depósito" porque después de la inyección en el músculo forman un "depósito" en el mismo, desde el cual el medicamento se absorbe lentamente en el cuerpo.

Opinión experta

Mitrujánov Eduard Petrovich

Médico - neurólogo, policlínico de la ciudad, Moscú. Educación: Universidad Médica Estatal Rusa, Academia Médica Rusa de Educación de Postgrado del Ministerio de Salud de la Federación Rusa, Universidad Médica Estatal de Volgogrado, Volgogrado.

Ejemplos de fármacos: sal de bencilpenicilina (sódica, potásica o novocaína), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Antibióticos semisintéticos del grupo de las penicilinas

Varias décadas después de recibir penicilina los farmacéuticos pudieron aislar su principal ingrediente activo y comenzó el proceso de modificación. La mayoría de las drogas, después de la mejora, adquirieron resistencia al ambiente ácido del estómago, y las penicilinas semisintéticas comenzaron a producirse en tabletas.

Las isoxazolpenicilinas son fármacos eficaces contra los estafilococos. Estos últimos han aprendido a producir una enzima que destruye la bencilpenicilina, y los medicamentos de este grupo impiden que produzcan la enzima. Pero hay que pagar por la mejora: los medicamentos de este tipo se absorben menos en el cuerpo y tienen un espectro de acción más pequeño en comparación con las penicilinas naturales. Ejemplos de fármacos: Oxacilina, Nafcilina.

Las aminopenicilinas son fármacos de amplio espectro. Inferior a las bencilpenicilinas en fuerza en la lucha contra las bacterias grampositivas, pero cubre una gama más amplia de infecciones. En comparación con otras drogas, permanecen más tiempo en el cuerpo y penetran mejor algunas de las barreras del cuerpo. Ejemplos de fármacos: Ampicilina, Amoxicilina. A menudo puede encontrar Ampiox - Ampicilina + Oxacilina.

Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas antibióticos efectivos contra Pseudomonas aeruginosa. Por el momento, prácticamente no se usan, ya que las infecciones rápidamente adquieren resistencia a ellos. En ocasiones, puedes encontrarlos como parte de un tratamiento integral.

Ejemplos de drogas: ticarcilina, piperacilina

Lista de drogas

tabletas

sumamed

Principio activo: azitromicina.

Indicaciones: Infecciones respiratorias.

Contraindicaciones: intolerancia, insuficiencia renal grave, niños menores de 6 meses.

Precio: 300-500 rublos.

oxacilina

Principio activo: oxacilina.

Indicaciones: infecciones sensibles al fármaco.

Precio: 30-60 rublos.

Amoxicilina Sandoz

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio (incluyendo amigdalitis, bronquitis), infecciones del sistema genitourinario, infecciones de la piel, otras infecciones.

Contraindicaciones: intolerancia, niños menores de 3 años.

Precio: 150 rublos.

trihidrato de ampicilina

Indicaciones: neumonía, bronquitis, amigdalitis, otras infecciones.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia hepática.

Precio: 24 rublos.

Fenoximetilpenicilina

Principio activo: fenoximetilpenicilina.

Indicaciones: enfermedades estreptocócicas, infecciones de gravedad leve y moderada.

Precio: 7 rublos.

amoxiclav

Principio activo: amoxicilina + ácido clavulánico.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio, sistema urinario, infecciones en ginecología, otras infecciones sensibles a la amoxicilina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, ictericia, mononucleosis y leucemia linfocítica.

Precio: 116 rublos.

inyecciones

bicilina-1

Principio activo: bencilpenicilina benzatínica.

Indicaciones: amigdalitis aguda, escarlatina, infecciones de heridas, erisipela, sífilis, leishmaniasis.

Contraindicaciones: hipersensibilidad.

Precio: 15 rublos por inyección.

ospamox

Principio activo: amoxicilina.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio inferior y superior, tracto gastrointestinal, sistema genitourinario, infecciones ginecológicas y quirúrgicas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, infecciones gastrointestinales graves, leucemia linfocítica, mononucleosis.

Precio: 65 rublos.

ampicilina

Principio activo: ampicilina.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio y urinario, tracto gastrointestinal, meningitis, endocarditis, sepsis, tos ferina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, alteración de la función renal, infancia, embarazo.

Precio: 163 rublos.

bencilpenicilina

Indicaciones: infecciones graves, sífilis congénita, abscesos, neumonía, erisipela, ántrax, tétanos.

Contraindicaciones: intolerancia.

Precio: 2,8 rublos por inyección.

Sal de bencilpenicilina novocaína

Principio activo: bencilpenicilina.

Indicaciones: Similar a la bencilpenicilina.

Contraindicaciones: intolerancia.

Precio: 43 rublos por 10 inyecciones.

Para el tratamiento de niños, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin son adecuados. Pero Antes de usar el medicamento, siempre debe consultar con su médico. para ajustar la dosis.

Indicaciones para el uso

Los antibióticos del grupo de la penicilina se recetan para infecciones, el tipo de antibióticos se selecciona según el tipo de infección. Pueden ser varios cocos, bacilos, bacterias anaerobias, etc.

Muy a menudo, los antibióticos tratan infecciones del tracto respiratorio y del sistema genitourinario.

Características de la aplicación

En el caso de tratar a niños, debe seguir las instrucciones del médico, quien le recetará el antibiótico deseado y ajustará la dosis.

En caso de embarazo, los antibióticos deben usarse con extrema precaución, ya que penetran en el feto. Durante la lactancia, es mejor cambiar a mezclas, ya que el medicamento también penetra en la leche.

Para los ancianos, no hay instrucciones especiales, aunque el médico debe tener en cuenta el estado de los riñones y el hígado del paciente al prescribir el tratamiento.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

La principal y, a menudo, la única contraindicación es la intolerancia individual. Ocurre con frecuencia, en aproximadamente el 10% de los pacientes. Las contraindicaciones adicionales dependen del antibiótico específico y se prescriben en sus instrucciones de uso.

Lista de efectos secundarios

• El desarrollo de alergias, desde picazón y fiebre hasta shock anafiláctico y coma.
• Desarrollo instantáneo de una reacción alérgica en respuesta a la introducción del fármaco en una vena.
• Disbacteriosis, candidiasis.

En caso de efectos secundarios, debe buscar ayuda médica de inmediato, suspender el medicamento y realizar un tratamiento sintomático.

Contenido

Los primeros antibióticos fueron las penicilinas. Los medicamentos han ayudado a salvar a millones de personas de infecciones. Las drogas son efectivas en nuestro tiempo: se modifican y mejoran constantemente. Muchos agentes antimicrobianos populares se han desarrollado sobre la base de las penicilinas.

Información general sobre los antibióticos de penicilina

Los primeros fármacos antimicrobianos desarrollados sobre la base de los productos de desecho de los microorganismos son las penicilinas (Penicillium). Su antepasado es la bencilpenicilina. Las sustancias pertenecen a una amplia gama de antibióticos β-lactámicos. Una característica común del grupo betalactámico es la presencia de un anillo betalactámico de cuatro miembros en la estructura.

Los antibióticos de penicilina inhiben la síntesis de un polímero especial: el peptidoglicano. Es producido por la célula para construir una membrana, y las penicilinas impiden la formación de un biopolímero, lo que conduce a la imposibilidad de formación celular, provoca la lisis del citoplasma expuesto y la muerte del microorganismo. El fármaco no tiene un efecto perjudicial sobre la estructura celular de humanos o animales debido al hecho de que el peptidoglicano está ausente en sus células.

Las penicilinas funcionan bien con otras drogas. Su eficacia se debilita con un tratamiento complejo junto con bacteriostáticos. La serie de antibióticos de la penicilina se utiliza con eficacia en la medicina moderna. Esto es posible debido a las siguientes propiedades:

• Baja toxicidad. Entre todos los medicamentos antibacterianos, las penicilinas tienen la lista más pequeña de efectos secundarios, siempre que se receten correctamente y se sigan las instrucciones. Los medicamentos están aprobados para su uso en el tratamiento de recién nacidos y mujeres embarazadas.
• Amplio espectro de acción. Los antibióticos modernos de la serie de las penicilinas son activos contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos. Las sustancias son resistentes al ambiente alcalino del estómago ya la penicilinasa.
• Biodisponibilidad. Un alto nivel de absorción proporciona la capacidad de los betalactámicos de propagarse rápidamente a través de los tejidos, penetrando incluso en el líquido cefalorraquídeo.

Clasificación de los antibióticos de penicilina.

Los agentes antimicrobianos a base de penicilina se clasifican según muchos criterios: pertenencia, compatibilidad, mecanismo de acción. La incapacidad de las penicilinas naturales para resistir la penicilinasa determinó la necesidad de crear fármacos sintéticos y semisintéticos. En base a esto, la clasificación de este tipo de antibióticos según el método de fabricación es informativa para comprender las propiedades farmacológicas de las penicilinas.

biosintético

La bencilpenicilina es producida por los hongos Penicillium chrysogenum y Penicillium notatum. Según la estructura molecular, el principio activo pertenece a los ácidos. Para la medicina, se combina químicamente con potasio o sodio, lo que da como resultado sales. Son la base de los polvos para soluciones inyectables, que se absorben rápidamente en los tejidos. El efecto terapéutico ocurre dentro de los 10-15 minutos posteriores a la administración, pero después de 4 horas, el efecto de la sustancia finaliza. Esto requiere múltiples inyecciones.

El principio activo penetra rápidamente en las membranas mucosas y los pulmones, en menor medida, en los huesos, el miocardio, el líquido sinovial y cefalorraquídeo. Para prolongar la acción de las drogas, la bencilpenicilina se combina con la novocaína. La sal resultante en el lugar de la inyección forma un depósito de medicamento, desde donde la sustancia ingresa lenta y constantemente al torrente sanguíneo. Esto ayudó a reducir el número de inyecciones a 2 r/d manteniendo el efecto terapéutico. Estos medicamentos están destinados al tratamiento a largo plazo de la sífilis, la infección estreptocócica y el reumatismo.

Las penicilinas biosintéticas son activas contra la mayoría de los patógenos, excepto las espiroquetas. Para el tratamiento de infecciones moderadas se utiliza un derivado de la bencilpenicilina, la fenoximetilpenicilina. La sustancia es resistente a los efectos del ácido clorhídrico en el jugo gástrico, por lo que se produce en forma de tabletas y se toma por vía oral.

Antiestafilococo semisintético

La bencilpenicilina natural no es activa contra las cepas de estafilococos. Por ello se sintetizó oxacilina, que inhibe la acción de las betalactamasas del patógeno. Las penicilinas semisintéticas incluyen meticilina, dicloxacilina, cloxacilina. Estos medicamentos rara vez se usan en la medicina moderna debido a su alta toxicidad.

aminopenicilinas

Este grupo de antibióticos incluye ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina. Los medios son activos para una amplia gama de patógenos y están disponibles en tabletas. La desventaja de las drogas es la ineficacia de la amoxicilina y la ampicilina para las cepas de estafilococo áureo. Para el tratamiento de tales enfermedades, las sustancias se combinan con oxacilina.

Las aminopenicilinas se absorben rápidamente y actúan durante mucho tiempo. Por un día, se prescriben 2-3 pastillas según la decisión del médico. De los efectos secundarios, solo se observa una erupción alérgica, que desaparece rápidamente después de suspender el medicamento. Los medicamentos se utilizan para tratar las siguientes afecciones:

• infecciones de las vías respiratorias superiores y del tracto urinario;
• sinusitis;
• enterocolitis;
• otitis;
• agente causal de las úlceras estomacales (Helicobacter pylori).

antipseudomonas

Los antibióticos del grupo de las penicilinas tienen un efecto similar al de las aminopenicilinas. La excepción son las pseudomonas. Las sustancias son eficaces en el tratamiento de enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa. Los medicamentos en este grupo incluyen:

combinado protegido por inhibidor

Los preparados de este grupo se sintetizan artificialmente para aumentar la resistencia del principio activo a la mayoría de los microorganismos. Los medicamentos se obtienen mediante la combinación con ácido clavulánico, tazobactam, sulbactam, que brindan inmunidad a las betalactamasas. Las penicilinas protegidas tienen su propio efecto antibacteriano, mejorando la acción de la sustancia principal. Los fármacos se utilizan con éxito en el tratamiento de infecciones nosocomiales graves.

tabletas de penicilina

El uso de penicilinas en tabletas es conveniente y beneficioso para los pacientes. No es necesario gastar dinero en jeringas para inyección, el tratamiento se realiza en casa por su cuenta. Antibióticos de penicilina:

Nombre	Substancia activa	Indicaciones	Contraindicaciones	precio, frotar
Azitromicina	Azitromicina dihidrato	Bronquitis aguda, impétigo, uretritis por clamidia, borreliosis, eritema	Enfermedad renal, intolerancia a componentes, miastenia gravis
oxacilina	oxacilina	Articulaciones, huesos, infecciones de la piel, sinusitis, meningitis bacteriana y endocarditis	Hipersensibilidad a las penicilinas
Amoxicilina Sandoz	amoxicilina	Amigdalitis, faringitis y enteritis bacterianas, neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, endocarditis	Sensibilidad a la penicilina, alergia cruzada con otros betalactámicos
Fenoximetilpenicilina	fenoximetilpenicilina	Angina, bronquitis, neumonía, sífilis, gonorrea, tétanos, ántrax	Faringitis, estomatitis aftosa, sensibilidad a las penicilinas
ampicilina	trihidrato de ampicilina	Infecciones del tracto gastrointestinal, broncopulmonar y del tracto urinario, meningitis, sepsis, erisipela	Leucemia linfocítica, mononucleosis infecciosa, disfunción hepática
amoxicilina	amoxicilina	Uretritis, pielonefritis, neumonía, bronquitis, listeriosis, gonorrea, leptospirosis, Helicobacter	Diátesis alérgica, fiebre del heno, mononucleosis infecciosa, asma, leucemia linfocítica, enfermedades del hígado, sangre y sistema nervioso central
	azitromicina	Infecciones de tejidos blandos, infecciones de la piel, infecciones del tracto respiratorio, enfermedad de Lyme, cervicitis, uretritis	Sensibilidad a la azitromicina, enfermedad hepática, combinación con dihidroergotamina y ergotamina
amoxiclav	amoxicilina, clavulanato	Otitis media aguda, sinusitis, bronquitis, absceso faríngeo, neumonía, infecciones de la piel, ginecológicas, vías biliares, tejido conectivo y óseo	Enfermedad hepática, leucemia linfocítica, mononucleosis infecciosa, hipersensibilidad a las penicilinas

en inyecciones

Para las inyecciones, la sal sódica de penicilina G se usa 500 mil o 1 millón de unidades. El polvo se libera en botellas de vidrio selladas con una tapa de goma. Antes de su uso, el producto se diluye con agua. Ejemplos de drogas:

Nombre	Substancia activa	Indicaciones	Contraindicaciones	precio, frotar
ampicilina	sal sódica de ampicilina	Cistitis, pielonefritis, sinusitis bacteriana, infecciones genitales femeninas e intraabdominales	Trastornos hepáticos y renales, colitis, leucemia, VIH
bicilina-1	bencilpenicilina benzatínica	Sífilis, escarlatina, infección bacteriana de la piel	Intolerancia a los componentes, tendencia a las alergias.
bencilpenicilina	bencilpenicilina	Sepsis, piemia, osteomielitis, meningitis, difteria, actinomicosis, escarlatina, blenorrea	Hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas
ospamox	amoxicilina	Neumonía, otitis media, bronquitis, prostatitis, endometritis, gonorrea, erisipela, fiebre tifoidea, listeriosis	Epilepsia, leucemia linfocítica aguda, asma, diátesis alérgica, fiebre del heno
Sal de bencilpenicilina novocaína	bencilpenicilina	Neumonía cruposa y focal, sífilis, difteria, meningitis, septicemia, blenorrea	Hipersensibilidad a las penicilinas, epilepsia - para inyecciones endolumbares