Código ATX: A03FA01
Nombre comercial: Metoclopramida Internacional nombre generico: Metoclopramida/Metoclopramida. Forma de liberación: solución inyectable 5 mg/ml. Composición: una ampolla (2 ml de solución) contiene - Substancia activa: clorhidrato de metoclopramida – 10 mg; excipientes: cloruro de sodio, sulfito de sodio anhidro E 221, edetato de disodio, propilenglicol, ácido clorhídrico, agua para inyección. Descripción: líquido transparente incoloro. Grupo farmacoterapéutico: medicamentos para el tratamiento de trastornos funcionales. tracto gastrointestinal; procinéticos.
Para adultos. Para la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
Para tratamiento sintomático náuseas y vómitos, incluidas náuseas y vómitos en la migraña aguda.
Para la prevención de náuseas y vómitos inducidos. radioterapia.
El tratamiento con inyecciones debe ser lo más corto posible. El paciente debe ser transferido a la vía de administración oral o rectal lo antes posible.
Niños de 1 a 18 años. Para la prevención de náuseas y vómitos retardados (no agudos) causados por la quimioterapia, como fármaco de segunda línea. El curso máximo de tratamiento es de 5 días.
Para el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios establecidos, como fármaco de segunda línea. El curso máximo de tratamiento es de 48 horas.
Hipersensibilidad a la metoclopramida o componentes del fármaco, hemorragia gastrointestinal, estenosis pilórica, mecánica. obstrucción intestinal, perforación del estómago o los intestinos, 3-4 días después de la cirugía en el estómago y/o los intestinos, feocromocitoma (confirmado o sospechado debido al riesgo de complicaciones hipertensivas graves), enfermedad de Parkinson, trastornos extrapiramidales (incluidos los tardíos inducidos por neurolépticos o metoclopramida) antecedentes de discinesia), epilepsia, tumores dependientes de prolactina, episodios de metahemoglobinemia con antecedentes de toma de metoclopramida o con deficiencia de NADP-citocromo-b5, uso concomitante de levodopa o estimulantes de los receptores de dopamina, embarazo, infancia hasta 1 año, período de lactancia.
Debido al contenido de sulfito de sodio, no se debe administrar solución de metoclopramida a los pacientes. asma bronquial Con hipersensibilidad al sulfito.
Duración máxima de uso medicamento¡no más de 5 días!
La solución inyectable se administra por vía intramuscular o intravenosa en forma de bolo durante al menos 3 minutos. Adultos a una dosis de 10 mg hasta 3 veces al día (máximo dosís única– 10 mg, máximo dosis diaria– 30 mg o 0,5 mg/kg).
Para niños. La dosis se calcula según la tabla o según el cálculo de 0,10 - 0,15 mg/kg de peso corporal hasta 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 0,5 mg/kg de peso corporal.
| Edad en años) | Peso, kg) | Dosis (mg) | Frecuencia |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | hasta 3 veces al día |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | hasta 3 veces al día |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | hasta 3 veces al día |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | hasta 3 veces al día |
| 15 - 18 | Más de 60 | 10 | hasta 3 veces al día |
La duración máxima de la terapia es de 5 días. En caso de vómitos repetidos, el intervalo mínimo entre administraciones de metoclopramida no debe ser inferior a 6 horas.
Con una función renal reducida, el medicamento se prescribe:
- con aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min - en dosis reducidas en un 75%;
- con aclaramiento de creatinina de 15 a 60 ml/min - en dosis reducidas en un 50%.
En insuficiencia hepática grave, la dosis de metoclopramida debe reducirse en un 50%.
En pacientes de edad avanzada, la dosificación se realiza teniendo en cuenta los cambios en la función hepática y renal, como se indicó anteriormente.
metoclopramida
Denominación común internacional
metoclopramida
Forma de dosificación
Solución inyectable 0,5% 2 ml
Compuesto
2 ml de solución contienen
Substancia activa - clorhidrato de metoclopramida 10 mg,
Excipientes: pirosulfito de sodio, cloruro de sodio, agua para inyección.
Descripción
Solución transparente, inodoro.
Grupo farmacoterapéutico
Medicamentos para el tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales.
Estimulantes de la motilidad gastrointestinal. Metoclopramida.
Código ATX A03FA01
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
Succión
La acción del clorhidrato de metoclopramida comienza entre 1 y 3 minutos después de administracion intravenosa, y luego inyección intramuscular después de 10-15 minutos.
El efecto farmacológico dura de 1 a 2 horas después de la administración.
Distribución
El clorhidrato de metoclopramida se une ligeramente a las proteínas plasmáticas (13 - 30%), principalmente a la albúmina.
El volumen de distribución es de 3,5 l/kg, lo que indica una amplia distribución. producto medicinal en los tejidos.
El clorhidrato de metoclopramida atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Concentración de fármaco en la leche materna 2 horas después de la administración es mayor que en plasma.
El clorhidrato de metoclopramida atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo
El clorhidrato de metoclopramida se biotransforma sólo en pequeña medida. Se une al ácido sulfúrico y glucurónico.
Eliminación
La vida media (T1/2) del clorhidrato de metoclopramida en adultos con función renal normal es de 5 a 6 horas y es más prolongada en pacientes con función renal alterada.
Aproximadamente el 85% de una dosis oral del fármaco se excreta en la orina, en su mayoría sin cambios o unida a ácido sulfúrico y glucurónico, en un plazo de 72 horas. La cantidad restante se excreta por las heces.
Disfuncion renal
El aclaramiento de metoclopramida se reduce en un 70% en pacientes con insuficiencia renal grave, mientras que la vida media plasmática se prolonga (aproximadamente 10 horas para el aclaramiento de creatinina 10-50 ml/min y 15 horas para el aclaramiento de creatinina 10-50 ml/min).<10 мл/мин).
Disfunción hepática
En pacientes con cirrosis se observó acumulación de metoclopramida, asociada con una disminución del 50% en el aclaramiento plasmático.
Farmacodinamia
La metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina. También presenta un efecto antagonista sobre los receptores 5-HT3 y un efecto estimulante débil sobre los ganglios. Bloquea los receptores de dopamina presinápticos y promueve la liberación de acetilcolina de las neuronas motoras colinérgicas en la pared intestinal. Debido a esto, la metoclopramida aumenta la liberación de acetilcolina de las neuronas, lo que induce espasmos al estimular los receptores muscarínicos M2 en las células del músculo liso del tracto digestivo. Al aumentar la conductancia fisiológica en las neuronas colinérgicas, la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico inducida por la dopamina, mejorando así las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. El fármaco también estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior (incluido el aumento del tono estático del esfínter esofágico inferior). Además, mejora la coordinación gastroduodenal entre la función pilórica y la motilidad duodenal proximal. Casi ningún efecto sobre la motilidad del colon y la vesícula biliar. No afecta la secreción de jugo gástrico, bilis y enzimas pancreáticas.
La metoclopramida atraviesa la barrera hematoencefálica y produce efectos en el sistema nervioso central (SNC) que son típicos de un bloqueador de los receptores de dopamina. Tiene efecto sedante y antiemético, elimina las náuseas.
Indicaciones para el uso
Uso en adultos:
Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
Tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidas las náuseas y los vómitos en la migraña aguda.
Prevención de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia.
Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por la quimioterapia
Uso en niños:
Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por la quimioterapia como opción de tratamiento de segunda línea
Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios como opción de tratamiento de segunda línea.
Modo de empleo y dosis.
La metoclopramida se administra por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV).
Las inyecciones intravenosas deben administrarse en forma de bolo lento (al menos 3 minutos).
Régimen de dosificación para adultos:
Para eliminar las náuseas y los vómitos posoperatorios, la dosis única recomendada es de 10 mg. Para el tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidos los de la migraña aguda, así como para la prevención de las náuseas y los vómitos inducidos por la radioterapia y la prevención de las náuseas y los vómitos retardados inducidos por la quimioterapia: la dosis única recomendada es de 10 mg. hasta tres veces al día.
Régimen posológico para niños y adolescentes (1-18 años):
Al prescribir el medicamento, se debe observar un intervalo mínimo de seis horas entre la administración del medicamento.
La duración máxima del tratamiento recomendada es de 48 horas para el tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios. La duración máxima del tratamiento recomendada es de 5 días para el tratamiento de las náuseas y los vómitos retardados inducidos por la quimioterapia. En algunos casos, la duración del tratamiento la determina el médico, evaluando los posibles beneficios y riesgos para el niño. A los niños de 1 a 14 años, la metoclopramida se prescribe sólo en caso de diagnóstico confirmado.
Anciano
Se debe considerar una reducción de la dosis en pacientes de edad avanzada en función de la función renal y hepática y del estado general.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina ≤ 15 ml/min), la dosis diaria debe reducirse en un 75%.
En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 60 ml/min), la dosis diaria debe reducirse en un 50%.
insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis diaria debe reducirse en un 50%.
Efectos secundarios
A menudo (≥ 1/100,< 1/10)
Astenia
Trastornos extrapiramidales (especialmente en niños y jóvenes y/o cuando se excede la dosis recomendada, incluso después de una dosis del medicamento), parkinsonismo, acatisia
Depresión
Hipotensión, especialmente con administración intravenosa.
Pocas veces (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradicardia (especialmente con administración intravenosa)
Amenorrea, hiperprolactinemia.
Hipersensibilidad
Distonía, discinesia, depresión de la conciencia.
Alucinaciones
Raramente (≥ 1/10.000,< 1/1000)
Insomnio, dolores de cabeza, mareos, alteraciones visuales, confusión.
Hinchazón de la lengua o la laringe.
galactorrea
Convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia.
Muy raramente (< 1/10 000)
Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis sin conexión definida con el uso de metoclopramida.
Broncoespasmo, especialmente en pacientes con antecedentes de asma.
Erupción, urticaria
Desconocido
Metahemoglobinemia
Paro cardíaco que ocurre poco después de la inyección, bloqueo auriculoventricular, prolongación del intervalo QT
Ginecomastia, impotencia.
Porfiria
Inflamación y flebitis local en el lugar de la inyección.
Reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), especialmente con administración intravenosa
Discinesia tardía, que puede ser permanente, durante o después del tratamiento a largo plazo, especialmente en pacientes de edad avanzada, síndrome neuroléptico maligno
Shock, desmayos después de las inyecciones, hipertensión arterial aguda en pacientes con feocromocitoma.
Incontinencia urinaria, micción frecuente.
* Trastornos endocrinos durante el tratamiento a largo plazo asociados a hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Las siguientes reacciones, a veces asociadas, ocurren con mayor frecuencia cuando se usa el medicamento en dosis grandes:
Síntomas extrapiramidales: distonía y discinesia aguda, síndrome parkinsoniano, acatisia, incluso después de una dosis única del fármaco, especialmente en niños y adultos jóvenes.
Somnolencia, depresión del conocimiento, confusión, alucinaciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
Sangrado del tracto gastrointestinal.
Estenosis pilórica
Obstrucción intestinal mecánica
Perforación del estómago o intestinos.
Feocromocitoma confirmado o sospechado por riesgo de episodios graves de hipertensión
Epilepsia (aumento de la frecuencia e intensidad de las convulsiones)
enfermedad de Parkinson
Uso concomitante de fármacos anticolinérgicos, levodopa y agonistas dopaminérgicos.
Historia de discinesia tardía inducida por antipsicóticos o metoclopramida.
Antecedentes de metahemoglobinemia cuando se combina con metoclopramida o deficiencia de NADH-citocromo b5 reductasa.
Prolactinoma o tumor dependiente de prolactina
Edad de los niños hasta 1 año.
III trimestre de embarazo y período de lactancia.
Interacciones con la drogas
La combinación está contraindicada.
La levodopa o los agonistas dopaminérgicos y la metoclopramida son antagonistas.
Combinación a evitar
El alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida.
Combinación a tener en cuenta
La metoclopramida aumenta la absorción de diazepam, tetraciclina, ampicilina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, levodopa, etanol; ralentiza la absorción de digoxina y cimetidina.
Fármacos anticolinérgicos y derivados de la morfina.
Los fármacos anticolinérgicos y los derivados de la morfina pueden tener un antagonismo mutuo con la metoclopramida en su efecto sobre la motilidad gastrointestinal.
Depresores que inhiben la actividad del sistema nervioso central (derivados de la morfina, tranquilizantes, bloqueadores de los receptores de histamina H1 sedantes, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y similares)
La metoclopramida potencia el efecto sedante de los sedantes que afectan al sistema nervioso central.
Neurolépticos
Cuando se usa metoclopramida simultáneamente con antipsicóticos, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos extrapiramidales.
Fármacos serotoninérgicos
El uso de metoclopramida con medicamentos serotoninérgicos como los ISRS puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
digoxina
La metoclopramida puede reducir la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere una monitorización cuidadosa de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
ciclosporina
La metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina (Cmax en un 46% y efecto en un 22%). Se requiere un control cuidadoso de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
Mivacurio y suxametonio
Las inyecciones de metoclopramida pueden prolongar la duración del bloqueo neuromuscular (al inhibir la colinesterasa plasmática).
Inhibidores fuertesCIP2 D6
La exposición a la metoclopramida aumenta cuando se coadministra con inhibidores potentes de CYP2D6 como fluoxetina y paroxetina.
inhibidores de la MAO
En pacientes con hipertensión tratados con inhibidores de la MAO (inhibidores de la monoaminooxidasa), la metoclopramida potencia el efecto de los inhibidores de la MAO.
instrucciones especiales
Desórdenes neurológicos
Pueden producirse trastornos extrapiramidales, especialmente en niños y jóvenes, y/o cuando se utilizan dosis elevadas de metoclopramida. Estas reacciones suelen aparecer al inicio del tratamiento y pueden aparecer después de una dosis única. La metoclopramida debe suspenderse inmediatamente si se presentan síntomas de trastornos extrapiramidales. Estos síntomas suelen ser completamente reversibles tras la interrupción del tratamiento, pero puede ser necesario un tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos).
El tratamiento a largo plazo con metoclopramida puede provocar discinesia tardía, que es potencialmente irreversible, especialmente en los ancianos. El tratamiento no debe exceder los tres meses debido al riesgo de discinesia tardía. Se debe suspender el tratamiento si aparecen signos clínicos de discinesia tardía.
El síndrome neuroléptico maligno puede ocurrir cuando se toma metoclopramida en combinación con antipsicóticos, así como cuando se toma metoclopramida sola. El medicamento debe suspenderse inmediatamente si se presentan síntomas del síndrome neuroléptico maligno y se debe iniciar el tratamiento adecuado.
Al prescribir el medicamento, se debe prestar especial atención a pacientes con enfermedades neurológicas concomitantes y a pacientes que reciben otros medicamentos de acción central.
Enfermedades cardiovasculares
Úselo por vía intravenosa con precaución en pacientes de edad avanzada, pacientes con anomalías de la conducción cardíaca (incluida la prolongación del intervalo QT), pacientes con desequilibrios electrolíticos no corregidos, aquellos con bradicardia y aquellos que toman otros medicamentos que prolongan el intervalo QT.
La metoclopramida intravenosa debe administrarse lentamente (durante al menos 3 minutos) para reducir el riesgo de efectos secundarios (p. ej., hipotensión, acatisia).
La metoclopramida se utiliza con precaución en pacientes con asma bronquial, hipertensión arterial y insuficiencia hepática y/o renal.
Pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Cuando se usa el medicamento en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con disfunción hepática grave, se recomienda una reducción de la dosis.
hipopotasemia
En pacientes con insuficiencia renal, puede producirse hipopotasemia durante el tratamiento con metoclopramida porque el fármaco aumenta las concentraciones plasmáticas de aldosterona y disminuye la excreción de sodio.
Depresión
En pacientes con antecedentes de depresión, especialmente depresión moderada o grave, acompañada de tendencias suicidas, puede producirse una recaída de la enfermedad durante el tratamiento con metoclopramida. Antes de iniciar el tratamiento, es necesario sopesar la relación entre los posibles beneficios del tratamiento y los posibles riesgos.
Trastornos del sistema endocrino
La metoclopramida provoca un aumento transitorio de los niveles de aldosterona en
plasma. Esto puede provocar retención de líquidos en el cuerpo, especialmente en pacientes con cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva.
Aplicación en pediatría
A los niños de 1 a 14 años, la metoclopramida se prescribe sólo en caso de diagnóstico confirmado.
Aplicación en geriatría
Cuando se utiliza en pacientes de edad avanzada, hay que tener en cuenta que con el uso prolongado del fármaco en dosis altas o medias, el efecto secundario más común son los trastornos extrapiramidales, especialmente el parkinsonismo y la discinesia tardía.
Embarazo y lactancia
Numerosos datos obtenidos sobre el uso de metoclopramida en mujeres embarazadas (más de 1000 casos descritos) indican la ausencia de fetotoxicidad y la capacidad de provocar malformaciones en el feto. Pero los datos embriotóxicos no indican la total seguridad del fármaco. Por lo tanto, la metoclopramida se puede utilizar durante el embarazo (trimestres I-II del embarazo) sólo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se utiliza en el tercer trimestre del embarazo, ya que no se puede excluir la posibilidad de desarrollar síntomas extrapiramidales en el recién nacido. La metoclopramida se excreta en la leche materna y no se recomienda su uso durante la lactancia.
Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Al tomar el medicamento, se deben evitar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención, reacciones mentales y motoras rápidas (conducir vehículos, etc.).
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, confusión, alucinaciones, irritabilidad, convulsiones, trastornos del movimiento extrapiramidal, disfunción del sistema cardiovascular con bradicardia e hipo o hipertensión arterial.
Tratamiento: abstinencia de fármacos, terapia sintomática. Si se presentan síntomas de trastornos extrapiramidales, se realiza un tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos).
Forma de liberación y embalaje.
2 ml en ampollas de vidrio transparente incoloro.
Se colocan 5 ampollas en un recipiente de plástico. 1 contenedor, junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en una caja de cartón.
Condiciones de almacenaje
Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25°C. ¡El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños!
Duración
No utilice el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta
Fabricante
Planta farmacéutica "Polpharma" JSC
calle. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia
Titular del certificado de registro
JSC "Khimpharm", República de Kazajstán
Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad de los productos (productos) en el territorio de la República de Kazajstán.
JSC "Khimpharm", Shymkent, República de Kazajstán,
calle. Rashidova, 81 años
Número de teléfono 7252 (561342)
Número de fax 7252 (561342)
Dirección de correo electrónico [correo electrónico protegido]
Foto de la droga
Nombre latino: metoclopramida
Código ATX: A03FA01
Substancia activa: metoclopramida
Fabricante: PLANTA DE PREPARACIONES MÉDICAS BORISOV (República de Bielorrusia); EXPORTACIONES PROMED (India); Planta Endocrina de Moscú (Rusia)
La descripción es válida en: 30.10.17
La metoclopramida es un fármaco antiemético.
Forma de lanzamiento y composición.
Disponible en forma de comprimidos para administración oral y solución inyectable.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones de uso incluyen afecciones como náuseas, vómitos e hipo. El medicamento se puede recetar para discinesia biliar, atonía e hipotensión del estómago y los intestinos, flatulencia, esofagitis por reflujo, exacerbación de úlceras gástricas y duodenales (como parte de una terapia compleja). Otra indicación es el examen radiológico del tracto gastrointestinal con contraste: en este caso, este medicamento se usa para acelerar la motilidad intestinal.
Contraindicaciones
- glaucoma;
- epilepsia;
- feocromocitoma;
- tumores dependientes de prolactina;
- perforación del estómago o intestinos;
- sangrado del tracto gastrointestinal;
- trastornos extrapiramidales;
- Obstrucción intestinal de origen mecánico.
Las contraindicaciones de uso también son hipersensibilidad a los componentes del fármaco, embarazo y lactancia. No prescribir con el uso simultáneo de fármacos anticolinérgicos.
Instrucciones de uso Metoclopramida (método y dosificación)
Pastillas
Los comprimidos se toman por vía oral media hora antes de las comidas con una pequeña cantidad de líquido.
A los niños mayores de 6 años se les recetan 5 mg 1-3 veces al día.
Inyección
La solución se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular.
La dosis para adultos es de 10 a 20 mg 2 a 3 veces al día (no más de 60 mg por día). Para niños mayores de 6 años, la dosis recomendada es de 5 mg, administrados 1-3 veces al día. Se recomienda a los niños de 2 a 6 años que administren una solución en una cantidad de 0,5 a 1 mg por kilogramo de peso corporal por día.
Para prevenir y tratar los vómitos y las náuseas que se producen durante la radioterapia o la toma de fármacos cistostáticos, se administra por vía intravenosa a una dosis de 2 mg por kilogramo de peso media hora antes de tomar el medicamento o realizar el procedimiento. En caso de necesidad urgente, el medicamento se puede volver a administrar después de 2 a 3 horas.
Antes de realizar un examen de rayos X con contraste, se recomienda la administración intravenosa de una solución en una cantidad de 10 a 20 mg 15 minutos antes del inicio del procedimiento.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios suelen aparecer al inicio del tratamiento en forma de estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, depresión, acatisia y agranulocitosis. En casos raros, puede producirse sequedad de boca y erupción cutánea. Con el uso prolongado, el fármaco puede provocar el desarrollo de ginecomastia, galactorrea e irregularidades menstruales.
En los niños, la metoclopramida puede provocar hipercinesia, espasmos de los músculos faciales y tortícolis espasmódica. Estos efectos secundarios generalmente desaparecen por sí solos inmediatamente después de suspender el medicamento.
En pacientes de edad avanzada, con el uso prolongado del fármaco, se pueden desarrollar discinesia tardía y parkinsonismo.
Sobredosis
No hay datos sobre sobredosis.
Análogos
Análogos por código ATC: Metamol, Perinorm, Raglan, Cerucal, Ceruglan.
No decida cambiar el medicamento por su cuenta, consulte a su médico.
efecto farmacológico
Tiene un efecto antiemético. Reduce los síntomas de hipo, náuseas y vómitos, aliviando el estado del paciente. El fármaco estimula la peristalsis del tracto gastrointestinal y reduce el reflujo del contenido del estómago hacia el esófago al aumentar la presión del esfínter.
La metoclopramida, el ingrediente activo del fármaco, estimula la producción de prolactina y provoca un aumento transitorio en el nivel de aldosterona circulante, que puede ir acompañado de retención de líquidos a corto plazo.
instrucciones especiales
Para pacientes con disfunción renal o hepática grave, se recomienda reducir la dosis 2 veces la habitual. Un ajuste adicional de la dosis depende de la respuesta del paciente a la terapia.
Usar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, asma bronquial y enfermedad de Parkinson. En el tratamiento de niños, el medicamento también debe usarse con precaución, ya que es mucho más probable que desarrollen síndrome discinético. Si existen indicaciones estrictas, la metoclopramida se puede utilizar en niños mayores de 2 años (en forma de inyecciones) y mayores de 6 años (en forma de comprimidos).
Durante el embarazo y la lactancia
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
En la niñez
La solución inyectable está contraindicada en niños menores de 2 años, comprimidos hasta los 6 años, en edades mayores se utiliza con extrema precaución y respetando la pauta posológica recomendada.
en la vejez
Se utiliza con extrema precaución para el tratamiento de personas de edad avanzada debido al alto riesgo de desarrollar discinesia y parkinsonismo.
Para la función renal alterada
Se prescribe con extrema precaución en caso de disfunción renal grave.
Para la disfunción hepática
Se prescribe con extrema precaución en caso de disfunción hepática grave.
Interacciones con la drogas
- Cuando se usa simultáneamente con medicamentos anticolinérgicos, se produce un debilitamiento mutuo de los efectos terapéuticos. El fármaco también puede reducir la biodisponibilidad del ketoprofeno, la eficacia de la cabergolina y el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.
- Cuando se toma metoclopramida en combinación con zopiclona, paracetamol, ácido acetilsalicílico, etanol, diazepam, mefloquina, morfina, mexiletina y ciclosporina, se acelera la absorción de estos fármacos.
- Los fármacos antipsicóticos, así como la fluvoxamina y la fluoxetina, aumentan el riesgo de desarrollar afecciones extrapiramidales durante el tratamiento. La eficacia del fármaco puede verse reducida cuando se utiliza tolterodina al mismo tiempo. Si es necesario utilizar metoclopramida antes de inyectar tiopental o propofol, puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos.
– un medicamento que puede hacer frente al síndrome de náuseas y vómitos, así como dolores de cabeza paroxísticos – migrañas. La composición química del medicamento es similar a la de la dimetpramida y la sulpirida, pero no es similar a ellas.
Forma de liberación
La metoclopramida se fabrica y vende en diferentes formas de dosificación.
- En tabletas– redondo, cilíndrico plano, biselado, de color blanco (opción: casi blanco) con tinte marmóreo. Empaquetado: 50 unidades. en un blister y luego en una caja de cartón (cada caja contiene 1 blister). Otra opción de embalaje es de 10 unidades. en blísteres (se envasan de 1 a 5 o 10 blísteres en una caja de cartón). Posible embalaje de 50 uds. en botellas de vidrio o frascos hechos de material polimérico seguro (una de esas botellas se coloca en una caja de cartón). El envase permite elegir la cantidad óptima de comprimidos para el tratamiento sin gastos innecesarios.
- En ampollas para inyección, 2 ml de solución cada uno, administrados por vía intramuscular o intravenosa. Las ampollas se envasan en 5 o 10 unidades. o 5-10 uds. en una bandeja de plástico; 1 caja contiene 1 o 2 palets. Las diferentes opciones de embalaje le permiten realizar un tratamiento prescrito individualmente sin el coste de ampollas adicionales. Naturalmente, el medicamento, como corresponde a una solución inyectable, es estéril.
Compuesto
Cada comprimido de metoclopramida contiene:
- ingrediente activo – clorhidrato de metoclopramida monohidrato – 10 mg (en términos de materia seca);
- excipientes: lactosa monohidrato – 60 mg, almidón de patata “Extra” – 28,47 mg, enterosorbente – 0,53 mg, estearato de calcio (sal de calcio combinada químicamente con ácido esteárico) – 1 mg.
Una dosis de solución inyectable incluye:
- ingrediente activo: clorhidrato de metoclopramida – 5 mg.
Propiedades farmacológicas
Actúa como una sustancia capaz de bloquear los receptores de serotonina y dopamina.
- Ayuda a suprimir la actividad de los receptores en la zona desencadenante del tronco del encéfalo, que es responsable de la susceptibilidad del cuerpo a las sustancias químicas (incluidos los medicamentos). También reduce la sensibilidad de los nervios del sistema nervioso autónomo, que transmiten impulsos desde el duodeno y el píloro del estómago al centro del vómito en el bulbo raquídeo.
El medicamento tiene un efecto significativo sobre el hipotálamo y el sistema nervioso parasimpático, lo que ayuda a activar los nervios que van al tracto gastrointestinal, así como a regular y coordinar el tono de su sección superior.
- La metoclopramida mejora la actividad muscular del estómago y los intestinos, activa la peristalsis, previene la alteración del esfínter esofágico inferior y reduce la acidez elevada. El fármaco regula la producción de bilis en una cantidad óptima, elimina el espasmo del esfínter de Oddi y los problemas con la excreción de bilis y no afecta el tono de la vesícula biliar.
El efecto de la metoclopramida en el tracto gastrointestinal comienza entre 10 y 15 minutos después de una inyección intramuscular y entre 1 y 3 minutos después de una inyección intravenosa. Esto se manifiesta en forma de un mayor movimiento del contenido del estómago hacia el duodeno para una mayor digestión, un paso abundante de materia fecal y una disminución de las náuseas y los vómitos.
- La metoclopramida se descompone libremente en el hígado y se excreta por la orina en un plazo de 72 horas. Aproximadamente el 30 por ciento del clorhidrato de metoclopramida total se excreta sin cambios. El principio activo penetra fácilmente a través de la placenta y la barrera hematoencefálica y puede pasar a la leche materna.
Vale recordar que debido a su alta capacidad para ser absorbido y penetrar a través de la placenta, el fármaco puede afectar al feto.
Al tomar metoclopramida, debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedad renal grave, la tasa de eliminación de fluidos y tejidos biológicos del principio activo del fármaco se reduce en un 70 por ciento. También se observó un aumento en su vida media en el plasma sanguíneo (aproximadamente 15 horas con un aclaramiento de creatinina de menos de 10 ml/min y 10 horas con un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml/min).
En la cirrosis hepática, es posible la acumulación de metoclopramida, asociada con una disminución de la tasa de eliminación plasmática en un 50 por ciento.
Indicaciones
- Náuseas, hipo, vómitos de diversos orígenes con la indeseabilidad simultánea del proceso de vómito (esto último es posible, por ejemplo, cuando se toman medicamentos contra el cáncer o se somete a radioterapia para tumores malignos).
- La flatulencia es la formación excesiva de gases en los intestinos.
- Estrechamiento patológico funcional del píloro.
- Disminución del tono de los músculos gástricos e intestinales, incluidos los que se producen como consecuencia de la cirugía realizada en ellos.
- Daño a la parte inferior del esófago debido a la entrada del contenido del estómago en él.
- Discinesia hipomotora del tracto biliar y, como consecuencia, estancamiento de la bilis.
- Exacerbación de úlceras de estómago o duodenales.
La metoclopramida se toma para activar la motilidad intestinal, que es necesaria antes de las radiografías del sistema digestivo, así como para facilitar el sondeo de diagnóstico (para vaciar el estómago y mejorar el movimiento de los alimentos digeridos a través del intestino delgado).
Instrucciones de uso y dosificación.
Las tabletas de metoclopramida se toman por vía oral. La dosis del fármaco depende de varios factores: la edad del paciente, el diagnóstico y el estado de salud general.
- Para adultos El medicamento generalmente se prescribe en una dosis de 5 a 10 mg, 3 a 4 veces al día.
- En caso de náuseas intensas y vómitos indomables, cuando no siempre es posible tomar tabletas, se recomienda administrar el medicamento mediante inyección intramuscular o intravenosa en una dosis de 10 mg, también es posible instilar el medicamento en la nariz ( 12-20 mg en cada fosa nasal 2-3 veces al día).
- La dosis única máxima de metoproclamida para adultos es de 20 mg, la dosis máxima diaria es de 60 mg (independientemente de la forma de administración del fármaco).
- Para niños mayores de 6 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 5 mg, 1 a 3 veces al día por vía oral o mediante inyección.
- Para niños menores de 6 años, la metoclopramida se administra únicamente mediante inyección, la dosis diaria es de 0,5 a 1 mg/kg (esta dosis se toma de 1 a 3 veces al día, es decir, completa y simultáneamente, o la cantidad diaria de el medicamento se divide en 2 o 3).
- Para suprimir las náuseas y los vómitos no deseados que pueden ocurrir al tomar medicamentos contra el cáncer o radiación, la metoclopramida se administra por vía intravenosa media hora antes del inicio del procedimiento a una dosis de 2 mg/kg de peso corporal. Si es necesario, la inyección se puede repetir después de 2-3 horas para prevenir los vómitos, que en este caso no son deseados y que pueden ser causados por la ingesta de medicamentos y procedimientos médicos.
- Para el examen de contraste de rayos X del tracto gastrointestinal, se recomienda la inyección intravenosa de metoclopramida en una dosis de 10 a 20 mg 15 minutos antes del inicio del procedimiento.
- En caso de insuficiencia hepática o renal, la dosis habitual de metoclopramida se debe reducir a la mitad cuando se toma el medicamento por primera vez. La dosis posterior será calculada por un médico especialista en función de la tolerancia individual del paciente al principio activo.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a uno o más componentes del fármaco;
- sangrado del tracto gastrointestinal;
- estrechamiento de la luz del píloro del estómago (estenosis);
- obstrucción intestinal de naturaleza mecánica;
- un defecto pasante en la pared del estómago o los intestinos;
- glaucoma;
- epilepsia (existe un riesgo grave de aumento de la frecuencia y gravedad de las convulsiones);
- enfermedad de Parkinson (la metoclopramida puede provocar una exacerbación de sus síntomas);
- tumores dependientes de prolactina (prolactinoma pituitario, cáncer de mama);
- niños menores de 2 años.
El uso de metoclopramida debe limitarse cuando:
- asma bronquial debido a la posibilidad de provocar broncoespasmo por el fármaco;
- hipertensión;
- insuficiencia hepática o renal;
- niños menores de 14 años;
- paciente anciano.
Efectos secundarios
- Del sistema cardiovascular: arritmia y alteraciones en el movimiento de la sangre a través de los vasos sanguíneos.
- Del lado del sistema nervioso central: espasmo de los músculos faciales, trismo de las mandíbulas, tortícolis de naturaleza espástica, alteración del habla bulbar, parkinsonismo (en los niños, el riesgo de su desarrollo aumenta cuando se excede la dosis), espasmo de los músculos extraoculares, hipertonicidad y opistótonos de los músculos. , discinesia (con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada), dolores de cabeza frecuentes, aumento de la ansiedad, fatiga, depresión, pérdida de audición - tinnitus.
- Del sistema endocrino: alteraciones en la frecuencia del ciclo menstrual y la duración de la menstruación, liberación espontánea de leche materna de las glándulas mamarias, ginecomastia en hombres (generalmente debido a una sobredosis sistemática del fármaco).
- Del sistema digestivo: estreñimiento, diarrea, sequedad de boca (a veces).
- Del sistema hematopoyético: disminución del número de leucocitos por unidad de volumen de sangre, disminución del número de neutrófilos por unidad de volumen de sangre, sulfohemoglobinemia en adultos.
- Del lado del metabolismo: enfermedad porfirina.
Como consecuencia de tomar metoclopramida, son posibles reacciones alérgicas, incluidas afecciones graves provocadas por alergias: urticaria, broncoespasmo, edema de Quincke (la llamada "urticaria gigante").
Si se presentan estos síntomas, debe contactar inmediatamente a un médico especialista y prescribir el tratamiento adecuado.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
- Una mujer en el tercer trimestre del embarazo no debe tomar metoclopramida, ya que esto puede provocar el desarrollo de trastornos neurológicos en el recién nacido, que se manifiestan por trastornos motores.
Si una mujer embarazada necesita tomar el medicamento por razones objetivas, posteriormente será necesario registrar al recién nacido con un neurólogo pediátrico.
- De acuerdo con las instrucciones de uso de metoclopramida, una mujer no debe tomar el medicamento durante la lactancia, ya que el principio activo se encuentra en la leche materna y puede dañar al bebé. Si existe una necesidad objetiva de tomar el medicamento, se debe interrumpir la lactancia.
Receta para niños
De acuerdo con las instrucciones para tomar metoclopramida, el medicamento se prescribe a niños (especialmente a niños pequeños) con gran precaución, ya que existe el riesgo de desarrollar síndrome discinético.
Interacciones con la drogas
Uso de metoclopramida:
- mejora el efecto de sedantes e hipnóticos;
- mejora los efectos del alcohol en el sistema nervioso central, por lo que está prohibido combinar metoclopramida con alcohol;
- aumenta la absorción de paracetomol,
Nombre:
Metoclopramida.
POSADA:
metoclopramida
Código ATX: A03FA01.
Forma de dosificación:
solución inyectable 5 mg/ml.
Compuesto:
Una ampolla (2 ml de solución) contiene
Substancia activa:
clorhidrato de metoclopramida - 10 mg;
Excipientes:
Cloruro de sodio, sulfito de sodio anhidro, edetato de disodio, propilenglicol, ácido clorhídrico, agua para inyección.
Descripción:Líquido transparente e incoloro.
Grupo farmacoterapéutico:
Los antieméticos son bloqueadores de los receptores centrales de dopamina D2. Estimulantes de la motilidad gastrointestinal.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
Antiemético, ayuda a reducir las náuseas, el hipo; Estimula la peristalsis del tracto gastrointestinal superior. El efecto antiemético se debe al bloqueo de los receptores de dopamina y al aumento del umbral de excitación de los quimiorreceptores de la zona desencadenante. Se cree que la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico inducida por la dopamina, mejorando así las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Ayuda a acelerar el vaciado gástrico evitando la relajación del cuerpo del estómago y aumentando la actividad de fase del antro del estómago. En este caso, las partes superiores del intestino delgado se relajan, lo que conduce a una mejor coordinación de la peristalsis del cuerpo y el antro del estómago y las partes superiores del intestino delgado. Reduce el reflujo de contenido hacia el esófago aumentando la presión del esfínter esofágico inferior en reposo y aumenta la eliminación de ácido del esófago aumentando la amplitud de sus contracciones peristálticas.
La metoclopramida estimula la secreción de prolactina y provoca un aumento transitorio de los niveles de aldosterona circulante, que puede ir acompañado de retención de líquidos a corto plazo.
Farmacocinética
La unión a proteínas es aproximadamente del 30%. Atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica y penetra en la leche materna. El efecto comienza a desarrollarse entre 10 y 15 minutos después de la administración intramuscular y entre 1 y 3 minutos después de la administración intravenosa. T1/2 - 3-5 horas, en caso de disfunción renal - hasta 14 horas El fármaco se excreta principalmente por vía renal (85% en 72 horas) sin cambios y en forma de conjugados de sulfato y glucurónido.
Indicaciones para el uso
Vómitos, náuseas, hipo de diversos orígenes (en algunos casos puede ser eficaz para los vómitos provocados por radiación o quimioterapia), atonía e hipotensión del estómago y los intestinos (en particular, postoperatoria); discinesia biliar; esofagitis por reflujo, flatulencia, exacerbación de úlceras gástricas y duodenales (como parte de una terapia compleja).
Estudios de contraste de rayos X del tracto gastrointestinal (para mejorar la peristalsis).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hemorragia gastrointestinal, estenosis pilórica, obstrucción intestinal mecánica, perforación del estómago o intestinos, 3-4 días después de una cirugía en el estómago y/o intestinos, feocromocitoma, trastornos extrapiramidales, epilepsia, tumores dependientes de prolactina, embarazo, niños menores de 3 años. - x años, período de lactancia.
Debido al contenido de sulfito de sodio, la solución de metoclopramida no se debe prescribir a pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad al sulfito.
Medidas de precaución
Utilizar con precaución en caso de asma bronquial, hipertensión arterial, enfermedad de Parkinson, insuficiencia hepática y/o renal, en la vejez, primera infancia (mayor riesgo de síndrome discinético).
Modo de empleo y dosis.
La solución inyectable se administra por vía intravenosa o intramuscular durante 1 a 2 minutos: para adultos a una dosis de 10 mg 3 a 4 veces al día (dosis única máxima - 20 mg, dosis máxima diaria - 60 mg); niños mayores de 6 años: 2,5 - 5 mg 1 - 3 veces al día; para niños menores de 6 años, la dosis diaria es de 0,5 a 1 mg/kg, la frecuencia de administración es de 1 a 3 veces. La dosis diaria más alta para niños es de 0,5 mg/kg.
La duración media del tratamiento es de 4 a 6 semanas, en algunos casos hasta 6 meses.
Para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos, causada por el uso de citostáticos o radioterapia, el medicamento se administra:
Infusión intravenosa intermitente (durante al menos 15 minutos) a una dosis de hasta 2 mg/kg 30 minutos antes del uso de citostáticos o irradiación, y también después de 1,5; 3,5; 5,5 y 8,5 horas después de la aplicación (dosis máxima diaria 10 mg/kg);
Infusión intravenosa de larga duración a una dosis de 1 (0,5) mg/kg de peso corporal por hora, comenzando 2 horas antes del uso de un agente citostático y finalizando en el momento del uso del agente citostático, luego a una dosis de 0,5 ( 0,25) mg/kg de peso corporal por hora durante 12 a 24 horas después del uso de un agente citostático (dosis diaria máxima 10 mg/kg).
Cada infusión intravenosa por goteo corta (durante 15 minutos) se realiza después de la dilución preliminar de una dosis única en 50 ml de solución para infusión. La solución se puede diluir con una solución isotónica de cloruro de sodio o una solución de glucosa al 5%. El medicamento no debe mezclarse con soluciones de infusión alcalinas.
Con una función renal reducida, el medicamento se prescribe:
Con aclaramiento de creatinina de hasta 10 ml/min - 10 mg 1 vez al día;
Con aclaramiento de creatinina de 11 a 60 ml/min - 15 mg/día, dividido en 2 inyecciones (10 mg y 5 mg).
Efecto secundario
Del sistema digestivo: al comienzo del tratamiento, es posible que se presente estreñimiento y diarrea; raramente - boca seca.
Desde el lado del NS central: al inicio del tratamiento es posible que se produzcan sensaciones de fatiga, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, depresión y acatisia. Los síntomas extrapiramidales pueden ocurrir en niños y jóvenes (incluso después de un solo uso de metoclopramida): espasmo de los músculos faciales, hipercinesia, tortícolis espástica (generalmente desaparecen inmediatamente después de suspender la metoclopramida). Con el uso prolongado, más a menudo en pacientes de edad avanzada, es posible que se produzca parkinsonismo y discinesia.
Del sistema hematopoyético: la agranulocitosis es posible al inicio del tratamiento.
Del sistema endocrino: raramente, con uso prolongado en dosis altas: galactorrea, ginecomastia, irregularidades menstruales.
Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento con el medicamento, no debe beber alcohol ni drogas que contengan alcohol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso durante el embarazo.
Cuando se utiliza durante la lactancia (amamantamiento), se debe tener en cuenta que la metoclopramida pasa a la leche materna.
Los estudios experimentales no han establecido ningún efecto adverso de la metoclopramida en el feto.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Interacción con otras drogas.
El efecto puede verse debilitado por los inhibidores de la colinesterasa.
El fármaco mejora la absorción de tetraciclina, ampicilina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, levodopa, etanol; Reduce la absorción de digoxina y cimetidina.
El medicamento no se prescribe simultáneamente con antipsicóticos (aumenta el riesgo de trastornos extrapiramidales).
Sobredosis
Síntomas:
Hipersomnia, aumento o disminución de la presión arterial, disfunción del sistema cardiovascular con bradicardia, desorientación y trastornos extrapiramidales.
Los síntomas desaparecen después de suspender el medicamento durante 24 horas.
Tratamiento:
En caso de intoxicación grave, los trastornos extrapiramidales pueden eliminarse rápidamente mediante la administración intravenosa lenta de biperideno (las dosis para adultos son de 2,5 a 5 mg, para niños de 0,04 mg/kg de peso corporal).
Paquete
En ampollas de 2 ml, en envases nº 10, nº 10 x 1.
Almacenamiento
En un lugar protegido de la luz, a una temperatura que no supere los 25ºС. Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del- 3 años.
Fabricante
Sociedad Anónima Abierta "Planta de Medicamentos Borisov", República de Bielorrusia
