Το κλαβουλανικό οξύ για τι στα αντιβιοτικά. Amoxiclav ενδοφλεβίως - οδηγίες χρήσης. Διασταυρούμενες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φαρμακολογική κατηγορία: αυτοκτονικοί αναστολείς β-λακταμάσης. αντιβιοτικά της ομάδας της πενικιλίνης
Συστηματική (IUPAC) ονομασία: (2R, 5R, Z)-3-(2-υδροξυαιθυλιδενο)-7-οξο-4-οξα-1-αζαδικυκλοεπταν-2-καρβοξυλικό οξύ
Νομική κατάσταση: Διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή
Εφαρμογή: από του στόματος, ενδοφλέβια
Βιοδιαθεσιμότητα: "καλά απορροφάται"
Μεταβολισμός: συκώτι (εκτεταμένο)
Χρόνος ημιζωής: 1 ώρα
Απέκκριση: νεφρά (30-40%)
Τύπος: C 8 H 9 NO 5
ΜοΙ. Βάρος: 199,16

Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένας αυτοκτονικός αναστολέας της β-λακταμάσης (που κατασκευάζεται από την GlaxoSmithKline) που λαμβάνεται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά πενικιλλίνης για τη μείωση ορισμένων τύπων αντοχής στα αντιβιοτικά. Χρησιμοποιείται για να υπερνικήσει την αντίσταση στα βακτήρια που εκκρίνουν β-λακταμάσες, τα οποία οι περισσότερες πενικιλίνες διαφορετικά θα αδρανοποιούσαν. Στην πιο κοινή του μορφή, το κλαβουλανικό κάλιο λαμβάνεται σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη (co-amoxiclav, εμπορικές ονομασίες Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [ κτηνιατρικό φάρμακο] κ.λπ.) ή τικαρκιλλίνη (co-ticarclav, εμπορικό σήμα Timentin). Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένα παράδειγμα κλλαβάμ.

Πηγές

Το όνομα προέρχεται από το όνομα του είδους Streptomyces clavuligerus, το οποίο παράγει κλαβουλανικό οξύ. Το κλαβουλανικό οξύ παράγεται κατά τη βιοσύνθεση από το σάκχαρο γλυκεραλδεΰδη-3-φωσφορικό.

Ιστορία

Το κλαβουλανικό οξύ ανακαλύφθηκε το 1974-1975. Βρετανοί επιστήμονες που εργάζονται για τη φαρμακευτική εταιρεία Beecham. Μετά από αρκετές προσπάθειες, ο Beecham υπέβαλε τελικά αίτηση για προστασία με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας των ΗΠΑ για το φάρμακο το 1981 και το 1985 έλαβε τα διπλώματα ευρεσιτεχνίας ΗΠΑ 4.525.352, 4.529.720 και 4.560.552.

Μηχανισμός δράσης

Το κλαβουλανικό οξύ έχει μικρή εγγενή αντιμικροβιακή δράση παρά την παρουσία ενός δακτυλίου β-λακτάμης, ο οποίος είναι χαρακτηριστικός των αντιβιοτικών β-λακτάμης. Ωστόσο, η ομοιότητα σε χημική δομήΤο μόριο επιτρέπει στο μόριο να αλληλεπιδράσει με το ένζυμο β-λακταμάσης που εκκρίνεται από ορισμένα βακτήρια για να προσδώσει αντοχή στα αντιβιοτικά β-λακτάμης. Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένας αναστολέας αυτοκτονίας, ο οποίος συνδέεται ομοιοπολικά με ένα υπόλειμμα στην ενεργό θέση της β-λακταμάσης. Αυτό αναδιατάσσει το μόριο του κλαβουλανικού οξέος, δημιουργώντας ένα πολύ περισσότερο ενεργές μορφές, τα οποία προσβάλλονται από άλλα αμινοξέα στο ενεργό κέντρο, απενεργοποιώντας το μόνιμα και έτσι αδρανοποιώντας το ένζυμο. Αυτή η αναστολή αποκαθιστά την αντιμικροβιακή δράση των αντιβιοτικών β-λακτάμης έναντι των ανθεκτικών στη λακταμάση βακτηρίων. Παρόλα αυτά, υπάρχουν ορισμένα στελέχη βακτηρίων που είναι ανθεκτικά ακόμη και σε τέτοιους συνδυασμούς.

Παρενέργειες

Η χρήση του κλαβουλανικού οξέος με πενικιλίνες έχει συσχετιστεί με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης χολοστατικού ίκτερου και οξείας ηπατίτιδας κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά τη θεραπεία. Ο ίκτερος είναι συνήθως αυτοπεριοριζόμενος και πολύ σπάνια θανατηφόρος. Η Επιτροπή Ασφάλειας Φαρμάκων του Ηνωμένου Βασιλείου (CSM) συνιστά να περιορίζονται θεραπείες όπως η χρήση σκευασμάτων αμοξικιλλίνης/κλαβουλανικού οξέος για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη στελέχη που παράγουν β-λακταμάση και ότι η θεραπεία δεν πρέπει γενικά να υπερβαίνει τις 14 ημέρες. Έχουν επίσης αναφερθεί αλλεργίες.

Διαθεσιμότητα:

Το κλαβουλανικό οξύ χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη ή τικαρκιλλίνη για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στον χρησιμοποιούμενο συνδυασμό. Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Και κλαβουλανικό κάλιο.

Φόρμα έκδοσης

Το φάρμακο Amoxicillin + Clavulanate παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος που προορίζεται για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος, σταγόνων για εσωτερική χορήγηση ή εναιωρήματος.

φαρμακολογική επίδραση

Αυτό το φάρμακο χαρακτηρίζεται αντιβακτηριδιακό Και βακτηριοκτόνος δράση.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Το φάρμακο συνδυασμού αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό είναι ένας αναστολέας της β-λακταμάσης. Λόγω της βακτηριοκτόνου δράσης του, το φάρμακο είναι σε θέση να αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος. Η δραστηριότητά του εκδηλώνεται σε σχέση με τα κύρια αερόβια θετικά κατά Gram βακτήρια και τα στελέχη τους που παράγουν βήτα-λακταμάση, για παράδειγμα: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis και άλλοι, καθώς και ορισμένα αναερόβια θετικά κατά Gram βακτήρια, αερόβια αρνητικά κατά gram βακτήρια, αναερόβια αρνητικά κατά gram βακτήρια και ούτω καθεξής.

Ταυτόχρονα, το κλαβουλανικό έχει ανασταλτική δράση στους τύπους II, III, IV και V των β-λακταμάσες, αλλά είναι ανενεργό έναντι των βήτα-λακταμάσες τύπου Ι, που συντίθενται από Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Αυτή η ουσία χαρακτηρίζεται από υψηλό τροπισμό για τις κύριες πενικιλινάσες, σχηματίζοντας ένα σταθερό σύμπλεγμα με το ένζυμο, αποτρέποντας την ενζυματική αποικοδόμηση της αμοξικιλλίνης υπό την επίδραση των βήτα-λακταμασών.

Ενδείξεις χρήσης

Η κύρια ένδειξη για το διορισμό του Amoxicillin + Clavulanate είναι η θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων:

• όργανα ΩΡΛ - , ;
• πιο χαμηλα αναπνευστικής οδού –πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, πνευμονικό απόστημα.
• μαλακούς και καλυπτικούς ιστούς κηρίο, απόστημα, δευτερογενώς μολυσμένες δερματοπάθειες, φλέγμα.
• ουρογεννητικό σύστημα – , πυελίτιδα, σαλπιγγίτιδα, και ούτω καθεξής ;
• καθώς και την πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων, και άλλων διαταραχών.

Αντενδείξεις για χρήση

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε:

• λοιμώδης μονοπυρήνωση ;
• υπερευαισθησία?
• ικτερός ή ηπατική δυσλειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για , , σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, γαστρεντερικές παθήσεις και άλλες ανωμαλίες.

Παρενέργειες

Στη θεραπεία των φαρμάκων Amoxicillin + Clavulanate, διαταραχές στη δραστηριότητα του πεπτικού και νευρικό σύστημα, αιμοποιητικά όργανα, αλλεργικές και τοπικές αντιδράσεις και άλλες διαταραχές.

Επομένως, η θεραπεία μπορεί να συνοδεύεται από: ναυτία, έμετος, υπερκινητικότητα, άγχος, σπασμοί, αιμοποιητικές διαταραχές, θρομβοπενία, θρομβοκυττάρωση, ηωσινοφιλίακαι ούτω καθεξής.

Για τοπικά και αλλεργικές αντιδράσειςτυπικό: ανάπτυξη φλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης, κνίδωση, ερυθηματώδη εξανθήματα κ.λπ. Επιπλέον, η εμφάνιση του καντιντίαση, υπερλοιμώξεις, διάμεση νεφρίτιδα, κρυσταλλουρία Και αιματουρία .

Amoxicillin + Clavulanate, οδηγίες χρήσης (Μέθοδος και δοσολογία)

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση από το στόμα και για ένεση. Σε αυτή την περίπτωση, το θεραπευτικό σχήμα, η δοσολογία και η διάρκεια χρήσης ρυθμίζονται μεμονωμένα. Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου, τη θέση της μόλυνσης και τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Για ενήλικες ασθενείς και παιδιά ηλικίας από 12 ετών, συνταγογραφείται ημερήσια δόση 250 mg για 3 εφάπαξ δόσεις. Η σοβαρή πορεία των λοιμώξεων επιτρέπει αύξηση της δόσης σε 500 mg ή 1 g για 2 εφάπαξ χρήση. Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με τη μορφή σιροπιού, εναιωρήματος ή σταγόνων. Μια εφάπαξ δόση ορίζεται ανάλογα με την ηλικία του παιδιού: για 9 μήνες-2 έτη - 62,5 mg, 2-7 ετών - 125 mg, 7-12 ετών - 250 mg για 3 φορές την ημέρα. Οι σοβαρές περιπτώσεις ασθένειας επιτρέπουν αύξηση της δόσης.

Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες.

Υπερβολική δόση

Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, δεν αποκλείεται η ανάπτυξη τέτοιων ανεπιθύμητων συμπτωμάτων όπως η διαταραχή της γαστρεντερικής οδού και η κατάσταση της ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών.

Στην περίπτωση αυτή γίνεται συμπτωματική θεραπεία, πιθανώς με αιμοκάθαρση.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Συνδυαστική θεραπεία με αυτό το φάρμακο και αντιόξινα, καθαρτικά, αμινογλυκοσίδες - συχνά οδηγεί σε επιβράδυνση και μείωση της απορρόφησης. Ταυτόχρονη υποδοχή με ασκορβικό οξύ - αυξάνει την απορρόφηση.

Για βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά – αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, και χαρακτηριστική συνεργιστική δράση. Μερικοί βακτηριοστατικοί παράγοντες, όπως π.χ μακρολίδες, λινκοσαμίδες Και σουλφοναμίδια παρουσιάζουν ανταγωνιστικό αποτέλεσμα. Υπάρχει επίσης αύξηση της αποτελεσματικότητας των έμμεσων αντιπηκτικών, που οδηγεί σε καταστολή της εντερικής μικροχλωρίδας, μείωση της σύνθεσης της βιταμίνης Κ ή του δείκτη προθρομβίνης.

Η ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά απαιτεί παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος. Μειωμένη επίδραση των από του στόματος αντισυλληπτικών που αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας. , διουρητικά, φαινυλβουταζόνη - ικανό να αυξήσει τη συγκέντρωση της αμοξικιλλίνης. Επιπλέον, η αλλοπουρινόλη μπορεί να προκαλέσει εξανθήματα και ερεθισμό στο δέρμα.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης των λειτουργιών των αιμοποιητικών οργάνων, των νεφρών και του ήπατος. Για να μειωθεί ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με το έργο της γαστρεντερικής οδού, η λήψη του φαρμάκου με τροφή θα επιτρέψει. Επίσης, δεν αποκλείεται η ανάπτυξη επιμόλυνσης που προκαλείται από την ανάπτυξη μικροχλωρίδας που δεν είναι ευαίσθητη στο φάρμακο, η οποία απαιτεί αλλαγή στο θεραπευτικό σχήμα. ΥπερευαισθησίαΠρος την οδηγεί σε διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις με αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.

Οροι πώλησης

Στα φαρμακεία τα αντιβιοτικά χορηγούνται με ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το βέλτιστο μέρος για την αποθήκευση του φαρμάκου είναι ξηρό, δροσερό, προστατευμένο από παιδιά και φως.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

Ανάλογα

Τα κύρια ανάλογα περιλαμβάνουν φάρμακα: Amoklavin, Clavotsin, Ticarcillin Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiclav και.

Αλκοόλ

Κατά τη θεραπεία με αντιβιοτικά, είναι απαραίτητο να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοόλ, καθώς αυτό μειώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και αυξάνει την πιθανότητα παρενεργειών.

Ξεπερασμένη επωνυμία: Δοσολογική μορφή:  επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκίαΧημική ένωση:

Ενεργά συστατικά:

Αμοξικιλλίνη 250 mg/500 mg/875 mg (ως τριένυδρη αμοξικιλλίνη 286,70 mg/573,40 mg/1003,44 mg).

Κλαβουλανικό οξύ 125 mg (ως κλαβουλανικό κάλιο 277,77 mg)

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη 80,58 mg / 118,83 mg / 110,74 mg, καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg / 14,35 mg άλας λευκού άλατος / μαγνήσιο opadry 06B58 855 (υπρομελλόζη-5cP 14,62 mg/21,49 mg/30,96 mg, υπρομελλόζη-15cP 1,36 mg/1,99 mg/2,88 mg, μακρογόλη-400 2,18 mg/3,21 mg/3,21 mg/46 mg, macrogol-400 2,18 mg/3,21 mg/46 mg/46. 6 mg).

Περιγραφή:

Δοσολογία 250 mg + 125 mg: αμφίκυρτα, ωοειδούς σχήματος, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, λευκά ή σχεδόν άσπρο χρώμα, με χαραγμένο το «Α» στη μία όψη και το «63» στην άλλη πλευρά.

Δοσολογία 500 mg +125 mg: Αμφίκυρτα, ωοειδούς σχήματος, λευκά έως υπόλευκα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, με χαραγμένο το «A» στη μία πλευρά και το «64» στην άλλη πλευρά.

Στην εγκάρσια τομή: ο πυρήνας είναι ανοιχτού κίτρινου χρώματος, που περιβάλλεται από μια υμενώδη μεμβράνη λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος.

Δοσολογία 875 mg +125 mg:αμφίκυρτα, ωοειδούς σχήματος, λευκά ή υπόλευκα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, με χαραγμένο το "A" στη μία πλευρά και μια γραμμή μεταξύ "6" και "5" στην άλλη πλευρά.

Στην εγκάρσια τομή: ο πυρήνας είναι ανοιχτού κίτρινου χρώματος, που περιβάλλεται από μια υμενώδη μεμβράνη λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:Ημισυνθετικό αντιβιοτικό πενικιλλίνης + αναστολέας βήτα-λακταμάσης ATX:  

J.01.C.R.02 Αμοξικιλλίνη σε συνδυασμό με αναστολείς ενζύμων

Φαρμακοδυναμική:

Μηχανισμός δράσης

Αμοξικιλλίνη- ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με δράση έναντι πολλών gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Ταυτόχρονα, υπόκειται σε καταστροφή από τις β-λακταμάσες και επομένως το φάσμα δράσης της αμοξικιλλίνης δεν ισχύει για τους μικροοργανισμούς που παράγουν αυτό το ένζυμο.

κλαβουλανικό οξύ- ένας αναστολέας της βήτα-λακταμάσης, που σχετίζεται δομικά με τις πενικιλίνες, έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί ευρύ φάσμαβ-λακταμάσες που βρίσκονται σε μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες. Το κλαβουλανικό οξύ είναι επαρκώς αποτελεσματικό έναντι των πλασμιδικών β-λακταμάσες, οι οποίες τις περισσότερες φορές προκαλούν βακτηριακή αντίσταση, και δεν είναι αποτελεσματικό έναντι των χρωμοσωμικών βήτα-λακταμάσες τύπου 1, οι οποίες δεν αναστέλλονται από το κλαβουλανικό οξύ.

Η παρουσία κλαβουλανικού οξέος στο παρασκεύασμα προστατεύει από την καταστροφή από ένζυμα - βήτα-λακταμάσες, γεγονός που επιτρέπει την επέκταση του αντιβακτηριακού φάσματος της αμοξικιλλίνης.

Ακολουθεί η δράση του συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ in vitro.

Βακτήρια φυσιολογικά ευαίσθητα στο συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ

Gram-θετικά αερόβια

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia αστεροειδείς

Streptococcus pyogenes 1.2

Streptococcus agalactiae 1.2

Streptococcus spp. (άλλοι β-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι) 1.2

Η ασθένεια του σταφυλοκοκου (ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη) 1

Staphylococcus saprophyticus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη) Σταφυλόκοκκοι αρνητικοί στην κοαγκουλάση (ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη)

Gram-θετικά αναερόβια

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Gram-αρνητικά αερόβια

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae 1

Ελικοβακτήριο του πυλωρού

Moraxella catarrhalis 1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Gram-αρνητικά αναερόβια

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Το Eikenella διαβρώνεται

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Αλλα

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Βακτήρια που είναι πιθανό να γίνουν ανθεκτικά στο συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ

Gram-αρνητικά αερόβια

Escherichia coli 1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae 1

Klebsiella spp.

Πρωτεύς mirabilis

Πρωτεύς vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Gram-θετικά αερόβια

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumoniae 1.2

Ομάδα στρεπτόκοκκου Viridans

Βακτήρια που είναι φυσικά ανθεκτικά στο συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ

Gram-αρνητικά αερόβια

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providence spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica

Αλλα

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella burnetii

Mycoplasma spp.

1 - για αυτά τα βακτήρια, η κλινική αποτελεσματικότητα του συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ έχει αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες.

2 - τα στελέχη αυτών των τύπων βακτηρίων δεν παράγουν β-λακταμάση. Η ευαισθησία με μονοθεραπεία με αμοξικιλλίνη υποδηλώνει παρόμοια ευαισθησία με το συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ.

Φαρμακοκινητική:

Αναρρόφηση

Και τα δυο ενεργά συστατικάκαι το φάρμακο, και το κλαβουλανικό οξύ, απορροφώνται γρήγορα και πλήρως από γαστρεντερικός σωλήνας(GIT) μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση των δραστικών συστατικών του φαρμάκου είναι βέλτιστη εάν το φάρμακο λαμβάνεται στην αρχή του γεύματος.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της αμοξικιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος που ελήφθησαν από διαφορετικές μελέτες φαίνονται παρακάτω, όταν ελήφθησαν υγιείς εθελοντές σε νηστεία:

1 δισκίο φαρμάκου που περιέχει συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, 250 mg + 125 mg (375 mg). 2 δισκία ενός φαρμάκου που περιέχει συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, 250 mg + 125 mg (375 mg). 1 δισκίο φαρμάκου που περιέχει συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, 500 mg + 125 mg (625 mg).

500 mg αμοξικιλλίνη;

125 mg κλαβουλανικό οξύ;

2 δισκία ενός φαρμάκου που περιέχει συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, 875 mg + 125 mg (1000 mg).

Κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι

Προετοιμασίες	Δόση (mg)	Με μ αχ (χλστγρ / λίτρο)	Τ μ αχ (η)	AUC (mgh h/l)
Αμοξικιλλίνη
Αμοξικιλλίνη 500 mg
κλαβουλανικό οξύ
αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, 250 mg + 125 mg
αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, 250 mg + 125 mg, 2 δισκία
Κλαβουλικό οξύ, 125 mg
αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, 500 mg + 125 mg
αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, 875 mg + 125 mg, 2 δισκία		2,18±0,99	1,25 (1,0±2,0)	10,16±3,04	0,96 ± 0,12

C max - μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος.

T max - ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος.

Η AUC είναι η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου.

T 1/2 - χρόνος ημιζωής.

Όταν χρησιμοποιείτε ένα φάρμακο που περιέχει συνδυασμό αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, οι συγκεντρώσεις της αμοξικιλλίνης στο πλάσμα είναι παρόμοιες με αυτές με λήψη από το στόμαισοδύναμες δόσεις αμοξικιλλίνης.

Διανομή

Όπως και με την ενδοφλέβια χορήγηση του συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος βρίσκονται σε διάφορους ιστούς και το διάμεσο υγρό (σε Χοληδόχος κύστις, υφάσματα κοιλιακή κοιλότητα, δέρμα, λίπος και μυϊκός ιστός, αρθρικά και περιτοναϊκά υγρά, χολή, πυώδη έκκριση).

Ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ έχει ασθενή βαθμό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μελέτες έχουν δείξει ότι περίπου το 25% της συνολικής ποσότητας του κλαβουλανικού οξέος και το 18% της αμοξικιλλίνης στο πλάσμα του αίματος συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Σε μελέτες σε ζώα, δεν βρέθηκε συσσώρευση των συστατικών του συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ σε κανένα όργανο. Όπως και οι περισσότερες πενικιλίνες, περνά στο μητρικό γάλα.

ΣΕ μητρικό γάλαΜπορούν επίσης να ανιχνευθούν ίχνη κλαβουλανικού οξέος. Με εξαίρεση την πιθανότητα ανάπτυξης ευαισθητοποίησης, διάρροιας και καντιντίασης του στοματικού βλεννογόνου, δεν είναι γνωστές άλλες αρνητικές επιδράσεις της αμοξικιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος στην υγεία των παιδιών που θηλάζουν.

Ερευνα αναπαραγωγική λειτουργίασε ζώα έχουν δείξει ότι το κλαβουλανικό οξύ διαπερνά επίσης τον φραγμό του πλακούντα. Ωστόσο, δεν έχει εντοπιστεί αρνητικό αντίκτυποστον καρπό.

Μεταβολισμός

Το 10-25% της αρχικής δόσης αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης (πενικιλλικό οξύ).

Το κλαβουλανικό οξύ υφίσταται έντονο μεταβολισμό σε 2,5-διυδρο-4-(2-υδροξυαιθυλ)-5-οξο-1Η-πυρρολ-3-καρβοξυλικό οξύ και 1-αμινο-4-υδροξυ-βουταν-2-όνη και απεκκρίνεται από τα νεφρά, μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και με τη μορφή διοξειδίου του αέρα.

αναπαραγωγή

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος. Σε ηλικιωμένους ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται όπως υποδεικνύεται παρακάτω για ενήλικες με νεφρική δυσλειτουργία.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Οι προσαρμογές της δοσολογίας βασίζονται στη μέγιστη συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης και κάθαρσης κρεατινίνης.

Κάθαρση κρεατινίνης	Δοσολογικό σχήμα του φαρμάκου + κλαβουλανικό οξύ
> 30 ml/min	Δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος
10-30 ml/min	1 δισκίο 250 mg + 125 mg (για ήπια και μέτρια λοίμωξη) 2 φορές την ημέρα 1 δισκίο 500 mg + 125 mg (για μέτριες και σοβαρές λοιμώξεις) 2 φορές την ημέρα
< 10 мл/мин	1 δισκίο 250 mg + 125 mg (για ήπιες και μέτριες λοιμώξεις) μία φορά την ημέρα 1 δισκίο 500 mg + 125 mg (για μέτριες και σοβαρές λοιμώξεις) μία φορά την ημέρα

Τα δισκία 875 mg + 125 mg πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 30 ml/min και δεν απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος. Στις περισσότερες περιπτώσεις, εάν είναι δυνατόν, θα πρέπει να προτιμάται η παρεντερική θεραπεία.

Ασθενείς σε αιμοκάθαρση

Οι προσαρμογές της δοσολογίας βασίζονται στη μέγιστη συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης.

2 δισκία 250 mg + 125 mg σε μία δόση κάθε 24 ώρες.

1 δισκίο 500 mg + 125 mg σε μία δόση κάθε 24 ώρες.

Κατά τη διάρκεια της συνεδρίας αιμοκάθαρσης, μια επιπλέον δόση (ένα δισκίο) και ένα άλλο δισκίο στο τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης (για αντιστάθμιση της μείωσης των συγκεντρώσεων αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος στον ορό).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η θεραπεία πραγματοποιείται με προσοχή. παρακολουθεί τακτικά τη λειτουργία του ήπατος.

Παρενέργειες:

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάζονται παρακάτω παρατίθενται σύμφωνα με τις βλάβες σε όργανα και συστήματα οργάνων και τη συχνότητα εμφάνισης.

Η συχνότητα εμφάνισης καθορίζεται ως εξής: Συχνά (≥ 1/10), συχνά (≥ 1/100 Και< 1 / 10 ), σπάνια (≥ 1/1 000 Και< 1 / 100 ), σπανίως (≥ 1/10 000 Και< 1/1 000 ), πολύ σπάνια (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων αντιδράσεων

Συχνά: καντιντίαση του δέρματος και των βλεννογόνων.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες: αναστρέψιμη λευκοπενία (συμπεριλαμβανομένης της ουδετεροπενίας), αναστρέψιμη θρομβοπενία.

Πολύ σπάνιες: αναστρέψιμη ακοκκιοκυτταραιμία και αναστρέψιμη αιμολυτική αναιμία, παράταση του χρόνου αιμορραγίας και του χρόνου προθρομβίνης, αναιμία, ηωσινοφιλία, θρομβοκυττάρωση.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνια: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, σύνδρομο παρόμοιο με την ασθένεια ορού, αλλεργική αγγειίτιδα.

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Όχι συχνές: ζάλη, πονοκέφαλος.

Πολύ σπάνιες: αναστρέψιμη υπερκινητικότητα, σπασμοί. Επιληπτικές κρίσεις μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και σε αυτούς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις του φαρμάκου. Αϋπνία, ταραχή, άγχος, αλλαγή συμπεριφοράς.

Γαστρεντερικές διαταραχές

ενήλικες

Πολύ συχνές: διάρροια.

Συχνά: ναυτία, έμετος.

Παιδιά

Συχνά: διάρροια, ναυτία, έμετος.

Ολόκληρος ο πληθυσμός

Η ναυτία συσχετίστηκε συχνότερα με τη χρήση υψηλών δόσεων του φαρμάκου.

Εάν, μετά την έναρξη της λήψης του φαρμάκου, παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες από τη γαστρεντερική οδό, μπορούν να εξαλειφθούν εάν το φάρμακο λαμβάνεται στην αρχή του γεύματος.

Όχι συχνές: δυσπεψία.

Πολύ σπάνιες: κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας και της αιμορραγικής κολίτιδας) (βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες"), μαύρη "τριχωτή" γλώσσα, γαστρίτιδα, στοματίτιδα.

Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού

Σπάνια: μέτρια αύξηση της δραστικότητας της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης και/ή της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης (ACT και/ή ALT). Αυτό το φαινόμενοπαρατηρήθηκε σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, αλλά η κλινική σημασία της είναι άγνωστη.

Πολύ σπάνιες: ηπατίτιδα και χολοστατικός ίκτερος. Αυτές οι αντιδράσεις παρατηρούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτική θεραπεία. σειρά πενικιλίνηςκαι κεφαλοσπορίνες.

Αύξηση της συγκέντρωσης της χολερυθρίνης και της αλκαλικής φωσφατάσης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες από το ήπαρ παρατηρήθηκαν κυρίως σε άνδρες και ηλικιωμένους ασθενείς και μπορεί να σχετίζονται με μακροχρόνια θεραπεία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ σπάνιες στα παιδιά.

Τα αναφερόμενα σημεία και συμπτώματα εμφανίζονται συνήθως κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τη θεραπεία, αλλά σε μεμονωμένες περιπτώσειςμπορεί να μην εμφανιστεί για αρκετές εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως αναστρέψιμες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το ήπαρ μπορεί να είναι σοβαρές, σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί θάνατοι. Σχεδόν σε όλες τις περιπτώσεις, αυτοί ήταν ασθενείς με σοβαρές συννοσηρότητες ή ασθενείς που λάμβαναν ταυτόχρονα δυνητικά ηπατοτοξικά φάρμακα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές: εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.

Σπάνιες: πολύμορφο ερύθημα.

Πολύ σπάνιες: σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, φυσαλιδώδης αποφολιδωτική δερματίτιδα, οξεία γενικευμένη εξανθηματώδης φλυκταινίτιδα.

Σε περίπτωση δερματικών αλλεργικών αντιδράσεων, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται.

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνια: διάμεση νεφρίτιδα, κρυσταλλουρία (βλ. ενότητα "Υπερδοσολογία"), αιματουρία.

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα : Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικά συμπτώματα και ανισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών.

Έχει περιγραφεί κρυσταλλουρία αμοξικιλλίνης, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγεί στην ανάπτυξη νεφρική ανεπάρκεια(βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες").

Σπασμοί μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και σε αυτούς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις του φαρμάκου.

Θεραπεία : διεξαγωγής συμπτωματική θεραπεία, διόρθωση ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών. αφαιρείται από το αίμα με αιμοκάθαρση.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου και της προβενεσίδης. Η προβενεσίδη μειώνει τη σωληναριακή έκκριση της αμοξικιλλίνης και επομένως η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου και της προβενεσίδης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση και επιμονή της συγκέντρωσης της αμοξικιλλίνης στο αίμα, αλλά όχι του κλαβουλανικού οξέος.

Η ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης και αμοξικιλλίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων. Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν δεδομένα στη βιβλιογραφία για την ταυτόχρονη χρήση συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ και αλλοπουρινόλη.

Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την απέκκριση της μεθοτρεξάτης από το σώμα αναστέλλοντας τη σωληναριακή έκκρισή της, επομένως η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου και της μεθοτρεξάτης μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης.

Όπως και άλλοι αντιβακτηριακά φάρμακα, το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει την εντερική μικροχλωρίδα, οδηγώντας σε μείωση της απορρόφησης οιστρογόνων από το γαστρεντερικό σωλήνα και μείωση της αποτελεσματικότητας των συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.

Η βιβλιογραφία περιγράφει σπάνιες περιπτώσεις αύξησης της διεθνούς κανονικοποιημένης αναλογίας (INR) σε ασθενείς με συνδυασμένη χρήση ασενοκουμαρόλης ή βαρφαρίνης και αμοξικιλλίνης. Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ταυτόχρονα το φάρμακο με αντιπηκτικά, ο χρόνος προθρομβίνης ή το INR θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη συνταγογράφηση ή τη διακοπή του φαρμάκου, ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της δόσης των αντιπηκτικών για χορήγηση από το στόμα.

Σε ασθενείς που έλαβαν μυκοφαινολάτη μοφετνλ, μετά την έναρξη του συνδυασμού αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη, του μυκοφαινολικού οξέος, πριν από τη λήψη της επόμενης δόσης του φαρμάκου κατά περίπου 50%. Οι αλλαγές σε αυτή τη συγκέντρωση ενδέχεται να μην αντικατοπτρίζουν με ακρίβεια τις συνολικές αλλαγές στην έκθεση στο μυκοφαινολικό οξύ.

Ειδικές Οδηγίες:

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το φάρμακο, είναι απαραίτητο να συλλέξετε ένα λεπτομερές ιστορικό σχετικά με προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλες ουσίες που προκαλούν αλλεργική αντίδραση στον ασθενή.

Έχουν περιγραφεί σοβαρές και μερικές φορές θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές αντιδράσεις) στις πενικιλίνες. Ο κίνδυνος τέτοιων αντιδράσεων είναι υψηλότερος σε ασθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες. Σε περίπτωση εμφάνισης αλλεργική αντίδρασηείναι απαραίτητο να σταματήσετε τη θεραπεία με το φάρμακο και να ξεκινήσετε μια κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία.

Σε περίπτωση σοβαρών αναφυλακτικών αντιδράσεων, ο ασθενής θα πρέπει να χορηγηθεί αμέσως. Μπορεί επίσης να απαιτείται οξυγονοθεραπεία ενδοφλέβια χορήγησηγλυκοκορτικοστεροειδή και διαχείριση των αεραγωγών, συμπεριλαμβανομένης της διασωλήνωσης.

Σε περίπτωση υποψίας για Λοιμώδης μονοπυρήνωσητο φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται γιατί σε ασθενείς με αυτή τη νόσο μπορεί να προκαλέσει δερματικό εξάνθημα που μοιάζει με ιλαρά, γεγονός που καθιστά δύσκολη τη διάγνωση της νόσου.

Η παρατεταμένη θεραπεία με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης μεταφορών. βλ. και γούνα.:

Επειδή ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ζάλη, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.

Μορφή έκλυσης / δοσολογία:

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 250 mg + 125 mg, 500 mg + 125 mg και 875 mg + 125 mg.

Πακέτο:

7 δισκία σε μια κυψέλη από φιλμ τριών στρώσεων PA/Αλουμίνιο/PVC και αλουμινόχαρτο.

2 κυψέλες με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης:

Σε ξηρό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Καλύτερη ημερομηνία πριν:

Μη χρησιμοποιεις αργάημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία:Με συνταγή Απαρχαιωμένη επωνυμία:  Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ Pfizer Μετονομασία Ημερομηνία:   28.08.2013 Αριθμός Μητρώου: LP-001372 Ημερομηνία εγγραφής: 20.12.2011 / 10.01.2018 Ημερομηνία λήξης: 20/12/2016 Οδηγίες

Τα συνδυασμένα σκευάσματα με βάση το κλαβουλανικό οξύ έχουν ευρεία αντιμικροβιακή δράση λόγω της αναστολής της βήτα-λακταμάσης. Χρησιμοποιείται για θεραπεία μεταδοτικές ασθένειεςτου αναπνευστικού και του ουρογεννητικού συστήματος, των μαλακών ιστών και του δέρματος.

Περιγραφή του κλαβουλανικού οξέος

Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένας αναστολέας της β-λακταμάσης λόγω της δομής του στη βήτα-λακτάμη, η οποία το καθιστά παρόμοιο στη δομή με τα αντιβιοτικά.

Αυτό το χαρακτηριστικό επιτρέπει στην ουσία να συνδυάζεται με δομές πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλλίνη που βρίσκονται στα τοιχώματα των gram-θετικών ή gram-αρνητικών βακτηρίων, γεγονός που συμβάλλει στην καταστροφή τους.

Τι κάνει το οξύ;

Το κλαβουλανικό οξύ είναι σε θέση να παρουσιάζει χαμηλή δράση έναντι των Pseudomonas aeruginosa, εντερόκοκκων, μέτρια δράση έναντι των Enterobacteriaceae και Haemophilus influenzae και ισχυρή δράση έναντι των βακτηριοειδών, της moraxella, των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων. Αυτή η ένωση βήτα-λακτάμης επηρεάζει τους γονόκοκκους και τα άτυπα βακτήρια της κατηγορίας Chlamydia και Legionella.

Παρασκευάσματα κλαβουλανικού οξέος

Τα αντιβιοτικά της σειράς βήτα-λακτάμων συνδυάζονται καλά με αυτήν την ουσία, γεγονός που καθιστά δυνατή τη δημιουργία συνδυασμένων αντιβακτηριακών φαρμάκων με διαφορετικές εμπορικές ονομασίες, για παράδειγμα, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Κύριος φάρμακοείναι το φάρμακο "Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ". Διατίθεται σε μορφή δισκίων, σκόνης για εναιωρήματα (με κανονική δόση και "forte"), σκόνης για σιρόπι και ενέσιμα. Η σύνθεση περιλαμβάνει τριένυδρη αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό οξύ με τη μορφή άλατος καλίου σε διαφορετικές ποσότητες. Τα δισκία περιέχουν 500 ή 250 mg αντιβιοτικού και αλάτι 125 mg, ενώ η συνολική περιεκτικότητα ενεργά συστατικάμπορεί να είναι 625 mg, 1 g, 375 mg.

Μηχανισμός δράσης

Η δραστική ουσία αμοξικιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα δράσης έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Η ένωση μπορεί να καταστραφεί με τη συμμετοχή β-λακταμάσες, επομένως δεν δρα στους μικροοργανισμούς που παράγουν αυτά τα ένζυμα.

Το κλαβουλανικό οξύ αναφέρεται σε ενώσεις β-λακτάμης που μπλοκάρουν ένα ευρύ φάσμα ενζύμων σχηματίζοντας σταθερά αδρανοποιημένα σύμπλοκα. Αυτή η δράση αποτρέπει την ενζυματική καταστροφή του αντιβιοτικού αμοξικιλλίνης και συμβάλλει στην επέκταση της δράσης του σε μικροοργανισμούς που είναι συνήθως ανθεκτικοί στην επιρροή του.

Αυτό που θεραπεύει

Το φάρμακο "Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ" μπορεί να θεραπεύσει βακτηριακές ασθένειες της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, δέρμακαι μυϊκού ιστού.

Καταπολεμά ενεργά τη μόλυνση σε ουροποιητικού συστήματοςμε τη μορφή κυστίτιδας, ουρηθρίτιδας, πυελονεφρίτιδας, σήψης που αναπτύχθηκε μετά από αποβολή ή τοκετό, παθήσεις των πυελικών οργάνων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για οστεομυελίτιδα, δηλητηρίαση αίματος, φλεγμονή του περιτοναίου, μετεγχειρητικές ασθένειες, δαγκώματα ζώων.

Πώς να πάρετε χάπια

Για κάθε ασθενή, η δόση επιλέγεται ξεχωριστά, για την οποία λαμβάνεται υπόψη η σοβαρότητα της νόσου, η εντόπισή της και η ευαισθησία των βακτηρίων που επηρεάζονται από το κλαβουλανικό οξύ. Ταμπλέτες με συνολικό περιεχόμενο δραστικές ουσίες 0,375 g για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών, λαμβάνοντας υπόψη την ήπια ή μέτρια πορεία της νόσου, συνταγογραφούνται 1 τεμάχιο 3 φορές την ημέρα. Εάν η συνολική περιεκτικότητα σε δραστικά συστατικά σε ένα δισκίο είναι 1 g, λαμβάνονται 1 τεμάχιο 2 φορές την ημέρα.

Οι σοβαρές μολυσματικές βλάβες αντιμετωπίζονται με δόση 1 δισκίου με συνολική δοσολογία 0,625 g ή 2 δισκία των 0,375 g, λαμβάνονται 3 φορές την ημέρα.

Παρασκευάσματα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ, οι οδηγίες χρήσης συνιστούν τη λήψη μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Η χρήση άλλων μορφών φαρμάκου

Η δόση του φαρμάκου δίνεται με βάση τον επανυπολογισμό της περιεκτικότητας του αντιβιοτικού σε αυτό. Για παιδιά κάτω των 12 ετών, η οδηγία "Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ" δεν συνιστά τη συνταγογράφηση δισκίων. Είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείτε εναιώρημα, σιρόπι ή σταγόνες για εσωτερική χρήση.

Μια εφάπαξ και ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης επιλέγεται σύμφωνα με τις ηλικιακές κατηγορίες:

• Τα μωρά κάτω των τριών μηνών συνταγογραφούνται 0,03 g ανά 1 kg βάρους την ημέρα για 2 φορές.
• από 3 μήνες ζωής και με ήπια μόλυνση, 0,025 g ανά 1 kg βάρους χρησιμοποιούνται ημερησίως για 2 φορές ή 0,02 g ανά 1 kg βάρους για 3 φορές.
• οι σοβαρές λοιμώξεις απαιτούν 0,045 g ανά 1 kg σωματικού βάρους την ημέρα για 2 φορές ή 0,04 g ανά 1 kg σωματικού βάρους την ημέρα για 3 φορές.
• ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών, των οποίων το βάρος είναι από 40 κιλά και άνω, μπορούν να λάβουν δόση 0,5 g 2 φορές ή 0,25 g 3 φορές.
• σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων ή ασθενειών των αναπνευστικών οργάνων, συνταγογραφείται 0,875 g 2 φορές την ημέρα ή 0,5 g 3 φορές την ημέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών είναι 6 g και για παιδιά κάτω των 12 ετών - όχι περισσότερο από 0,045 g ανά 1 kg σωματικού βάρους.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια ποσότητα κλαβουλανικού οξέος έχει επίσης καθοριστεί: για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 600 mg, για μωρά κάτω των 12 ετών - 0,01 g ανά 1 kg σωματικού βάρους.

Εάν η κατάποση είναι δύσκολη, συνιστάται επίσης εναιώρημα για ενήλικες. Για την παρασκευή υγρού δοσολογικές μορφέςο διαλύτης είναι καθαρό νερό.

Η ενδοφλέβια χορήγηση για ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών επιτρέπει τη δόση 1 g αμοξικιλλίνης 4 φορές την ημέρα. Μέγιστο ποσότην ημέρα - όχι περισσότερο από 6 γρ. Για παιδιά που έχουν φτάσει τους τρεις μήνες, έως 12 ετών, χορηγούνται 0,025 g ανά 1 kg σε 3 δόσεις, με σύνθετες βλάβες, χρησιμοποιούνται 4 ενέσεις την ημέρα.

Σε βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών, σε πρόωρα μωρά χορηγούνται 0,025 g ανά 1 kg για 2 δόσεις την ημέρα, στην μεταπεριγεννητική περίοδο ανάπτυξης συνταγογραφούνται 0,025 mg ανά 1 kg για 3 δόσεις.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι δύο εβδομάδες, με οξεία μέση ωτίτιδα- περίπου 10 ημέρες.

Πρόληψη λοιμώξεων μετά χειρουργική επέμβασησε επεμβάσεις που δεν διαρκούν περισσότερο από 60 λεπτά, πραγματοποιείται με ενδοφλέβια χορήγηση 1 g του φαρμάκου τη στιγμή της προκαταρκτικής αναισθησίας. Οι μεγαλύτερες επεμβάσεις απαιτούν τη χρήση 1000 mg μετά από 6 ώρες όλη την ημέρα. Εάν η πιθανότητα μόλυνσης είναι υψηλή, η χρήση του φαρμάκου συνεχίζεται για τις επόμενες δύο ή τρεις ημέρες.

Για ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η προσαρμογή της δόσης και ο αριθμός των ενέσεων επιλέγονται σύμφωνα με την κάθαρση κρεατινίνης. Εάν η τιμή του υπερβαίνει τα 30 ml ανά λεπτό, τότε δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης. Με κάθαρση κρεατινίνης έως 30 ml και όχι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό, πρώτα συνταγογραφείται εσωτερική χρήση 0,25 ή 0,5 g την ημέρα, μετά από 12 ώρες. Το επόμενο βήμα είναι η ενδοφλέβια χορήγηση 1 g και στη συνέχεια η δόση μειώνεται στα 500 mg. Εάν η κάθαρση κρεατινίνης δεν υπερβαίνει τα 10 ml ανά λεπτό, χρησιμοποιήστε 1 g και στη συνέχεια 0,5 g την ημέρα ενδοφλεβίως, μια άλλη επιλογή: 0,25 ή 0,5 g την ημέρα από το στόμα για μία εφαρμογή. Κάντε το ίδιο με τις δόσεις των παιδιών.

Οι ασθενείς με αιμοκάθαρση συνταγογραφούνται από το στόμα σε 0,25 g ή 0,5 g ανά εφαρμογή ή 500 mg χορηγούνται ενδοφλεβίως. Μια επιπλέον δράση είναι η χρήση 1 δόσης τη στιγμή της αιμοκάθαρσης και 1 δόσης στο τέλος του χειρισμού.

Οι άνθρωποι συχνά αντιμετωπίζουν βακτηριακές λοιμώξειςπου αποτελούν κίνδυνο για τον άνθρωπο. Όταν εμφανίζονται τέτοιες ασθένειες, είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε αμέσως την εξάλειψή τους. Μεταξύ των φαρμάκων που καταπολεμούν αποτελεσματικά τις βακτηριακές παθολογίες, υπάρχει η "Αμοξικιλλίνη". Πριν χρησιμοποιήσετε ένα τέτοιο συνδυασμένο φάρμακο, πρέπει να κατανοήσετε τις οδηγίες για τη χρήση της "Αμοξικιλλίνης" και του κλαβουλανικού οξέος.

Κάθε άτομο που πρόκειται να χρησιμοποιήσει το φάρμακο για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών στο μέλλον πρέπει να καθορίσει από τι αποτελείται.

Κατά τη δημιουργία ενός φαρμάκου, δύο δραστικά συστατικά συνδυάζονται ταυτόχρονα. Η πρώτη ουσία είναι η αμοξικιλλίνη νατρίου και η δεύτερη είναι το κλαβουλανικό κάλιο. Αξίζει να σημειωθεί ότι το φάρμακο "Ecoclave Plus" παρασκευάζεται επίσης από αυτά τα συστατικά.

Το φάρμακο παράγεται σε διάφορες μορφές, με το οποίο είναι καλύτερο να εξοικειωθείτε εκ των προτέρων. Τα φαρμακεία πωλούν επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, καθώς και σκόνη για τη δημιουργία εναιωρήματος ή ενέσιμου διαλύματος.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Όταν εξοικειωθείτε με τα χαρακτηριστικά της "Αμοξικιλλίνης" με κλαβουλανικό οξύ, θα πρέπει να τα κατανοήσετε φαρμακολογικές ιδιότητες. Αυτό θα βοηθήσει στην κατανόηση της επίδρασης του φαρμάκου στο ανθρώπινο σώμα.

Φαρμακοδυναμική

Ένα τέτοιο συνδυασμένο φάρμακο χαρακτηρίζεται από βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, με τη βοήθεια του οποίου εξαλείφονται τα παθογόνα. Το φάρμακο είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των θετικών κατά Gram βακτηρίων, τα οποία περιλαμβάνουν λακταμάσες και στελέχη.

Φαρμακοκινητική

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, τα κύρια συστατικά του διεισδύουν γρήγορα στο σώμα. Λόγω αυτού, η επίδραση της λήψης εκδηλώνεται μέσα σε μια ώρα. Τα νεφρά είναι υπεύθυνα για την απέκκριση του φαρμάκου, το οποίο καθαρίζει πλήρως τον οργανισμό σε 4-5 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης

Πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο, πρέπει να προσδιορίσετε το εύρος της εφαρμογής του. Η αμοξικιλλίνη με οξύ χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση μολυσματικών ασθενειών που έχουν εμφανιστεί λόγω των επιδράσεων των βακτηρίων στο σώμα. Τις περισσότερες φορές, το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των αναπνευστικών ασθενειών, αλλά υπάρχουν και άλλες παθολογίες που μπορούν να θεραπευτούν από αυτό. Αυτά περιλαμβάνουν:

• βλάβη στην αναπνευστική οδό και στα αναπνευστικά όργανα.
• δερματικές μολυσματικές ασθένειες?
• γυναικολογικές ή ουρολογικές παθολογίες.
• βλάβη του οστικού ιστού.

Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται τακτικά για να απαλλαγούμε από τα συμπτώματα ασθενειών που επηρεάζουν τα ουροποιητικά όργανα:

• ουρηθρίτιδα?
• κυστίτιδα?
• σαλπιγγίτιδα;
• προστατίτιδα.

Πόσο σωστά και σε ποιες δόσεις χρησιμοποιείται το φάρμακο;

Είναι απαραίτητο να κατανοήσουμε εκ των προτέρων τις αποχρώσεις της εφαρμογής βακτηριοκτόνο φάρμακο. Για να γίνει αυτό, θα πρέπει να εξετάσετε ξεχωριστά κάθε μέθοδο χρήσης του.

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Συχνά, ένα φάρμακο που είναι διαθέσιμο με τη μορφή δισκίων χρησιμοποιείται για θεραπεία. Τρία δισκία λαμβάνονται καθημερινά μετά ή πριν από τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τα χαρακτηριστικά της νόσου και τις πιθανές επιπλοκές.

Σκόνη για την προετοιμασία του εναιωρήματος

Το εναιώρημα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία νεογνών και παιδιών ηλικίας κάτω των δέκα ετών. Ένα διάλυμα που παρασκευάζεται από σκόνη λαμβάνεται από το στόμα μετά από ένα γεύμα. Είναι απαραίτητο να εξοικειωθείτε με τη βέλτιστη δόση, καθώς εξαρτάται άμεσα από την ηλικία του παιδιού. Ημερήσια δόσηπαιδιά έως ένα έτος είναι 25 mg / kg, από ένα έως τρία χρόνια - 35 mg / kg, από τρία έως δέκα χρόνια - 40 mg / kg.

Κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση

Δεν πρέπει να συμμετέχετε ανεξάρτητα στην εισαγωγή ενός ενέσιμου διαλύματος, καθώς αυτό θα πρέπει να γίνεται από ιατρικό προσωπικό. Η ακριβής δοσολογία του φαρμάκου καθορίζεται από τον γιατρό, με βάση τη διάγνωση και την ευημερία του ασθενούς.

Συνέπειες υπερδοσολογίας

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν συμμορφωθείτε σωστή δοσολογίαμπορεί να προκύψουν ορισμένες επιπλοκές. Λόγω της χρήσης του φαρμάκου σε μεγάλες δόσεις, εμφανίζονται προβλήματα ύπνου, τα οποία οδηγούν σε αϋπνία. Επίσης, ασθενείς που έχουν βιώσει υπερβολική δόση παραπονούνται για σπασμούς, νευρικές διαταραχές, ζάλη και διαταραχές στην ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών.

Η κατάχρηση του φαρμάκου συνοδεύεται από κρυσταλλουρία αμοξικιλλίνης, η οποία οδηγεί στην ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας. Όλα αυτά τα συμπτώματα είναι πολύ επικίνδυνα και επομένως, σε περίπτωση υπερδοσολογίας του φαρμάκου, αναζητήστε αμέσως βοήθεια από γιατρό.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

Δεν είναι μυστικό ότι μετά τη χρήση φαρμάκων μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες που διαταράσσουν τη λειτουργία ορισμένων συστημάτων του σώματος.

Γαστρεντερικός σωλήνας

Τα προβλήματα με το πεπτικό σύστημα εκδηλώνονται με τη μορφή ίκτερου, διάρροιας, εμέτου και ναυτίας. Περιστασιακά, οι ασθενείς αναπτύσσουν κολίτιδα και ηπατίτιδα αιμορραγικού τύπου.

Αιμοποιητικά όργανα

Οι άνθρωποι παραπονιούνται για θρομβοκυττάρωση, αιμολυτική αναιμίακαι λευκοπενία. Υπάρχουν επίσης συμπτώματα θρομβοπενίας και ηωσινοφιλίας.

κεντρικό νευρικό σύστημα

Λόγω της ακατάλληλης χρήσης της "Αμοξικιλλίνης" με κλαβουλανικό οξύ, μπορεί να εμφανιστούν προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτά περιλαμβάνουν άγχος, κατάθλιψη, υπερκινητικότητα.

αλλεργίες

Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι από τις πιο συχνές παρενέργειεςφάρμακο. Εκδηλώνονται ως οίδημα, κνίδωση και δερματίτιδα.

Επιρροή στην ικανότητα ελέγχου μηχανισμών

Το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στη διαχείριση των μηχανισμών, μόνο εάν λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, φροντίστε να μελετήσετε τις αντενδείξεις του. Αυτό θα σας βοηθήσει να καταλάβετε σε ποιες περιπτώσεις δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Η "αμοξικιλλίνη" αντενδείκνυται σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. Επίσης, οι γιατροί δεν συμβουλεύουν τη λήψη του φαρμάκου σε άτομα με λεμφοκυτταρική λευχαιμία και λοιμώδη μονοπυρήνωση.

Χρήση του φαρμάκου για παραβιάσεις της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας

Άτομα που έχουν προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος ή των νεφρών θα πρέπει να χρησιμοποιούν την αμοξικιλλίνη με προσοχή. Με τέτοιες ασθένειες, η απέκκριση των συστατικών του φαρμάκου από το σώμα επιβραδύνεται, γεγονός που συχνά οδηγεί σε υπερβολική δόση. Επομένως, για να προστατευτείτε από επιπλοκές, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου σε μειωμένες δόσεις. Επίσης, μεταξύ κάθε δόσης του φαρμάκου, θα πρέπει να κάνετε ένα διάλειμμα 10-12 ωρών.

Ειδικές οδηγίες για φαρμακευτική αγωγή

Όλοι όσοι σχεδιάζουν να χρησιμοποιήσουν αυτό ή εκείνο το φάρμακο θα πρέπει να εξοικειωθούν Ειδικές Οδηγίεςστην εφαρμογή του.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών από τριών μηνών. Σε αυτή την περίπτωση, δεν χρησιμοποιούνται δισκία, αλλά σκόνη για την παρασκευή σιροπιού.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Είναι καλύτερα τα έγκυα κορίτσια να απέχουν από τη χρήση αυτού του φαρμάκου, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εντεροκολίτιδας στο μωρό. Ωστόσο, μερικά κορίτσια εξακολουθούν να χρησιμοποιούν το φάρμακο μετά από προηγούμενη συνεννόηση με έναν γιατρό.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Δεν υπάρχουν περιορισμοί στη λήψη φαρμάκων για άτομα σε μεγάλη ηλικία. Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να συμμορφώνονται με τη συνήθη δοσολογία για ενήλικες.

Συμβατότητα με άλλα φάρμακα και αλκοόλ

Είναι γνωστό ότι το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με άλλα φάρμακα και να χρησιμοποιηθεί για σύνθετη θεραπεία. Ωστόσο, πριν από αυτό, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η συμβατότητά του με φάρμακα.

Η "αμοξικιλλίνη" δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με καθαρτικά, γλυκοζαμίνη και αντιόξινα. Αυτά τα κεφάλαια μειώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου και μειώνουν την αποτελεσματικότητά του. Για να αυξηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα των δισκίων ή των ενέσεων, πρέπει να συνδυάζονται με αντιπηκτικά.

Η αμοξικιλλίνη είναι ασυμβίβαστη με το αλκοόλ και επομένως είναι αδύνατο να πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Όροι πώλησης φαρμάκων

Για να αγοράσετε "Αμοξικιλλίνη", θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό διαγνωστικές διαδικασίες. Μετά την επιβεβαίωση της διάγνωσης, ο γιατρός θα μπορεί να αποφασίσει για τη θεραπεία και να συντάξει συνταγές για την αγορά των απαραίτητων φαρμάκων. Είναι αδύνατο να αγοράσετε το φάρμακο σε φαρμακείο χωρίς συνταγή γιατρού.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Όλοι θα πρέπει να εξοικειωθούν με τους κανόνες αποθήκευσης φαρμάκων στο σπίτι, καθώς αυτό θα παρατείνει τη διάρκεια ζωής των φαρμάκων. Η "αμοξικιλλίνη" με τη μορφή δισκίων πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο με χαμηλό φωτισμό σε θερμοκρασία 15-25 βαθμών.

Κάτω από ΑΚΤΙΝΕΣ του ΗΛΙΟΥΑντενδείκνυται η αποθήκευση δισκίων, επειδή οι ιδιότητες του φαρμάκου αλλάζουν λόγω του έντονου φωτισμού.

μαγείρευτος ενέσιμα διαλύματακαλύτερα να φυλάσσεται στο ψυγείο σε θερμοκρασία 1-2 βαθμούς Κελσίου.

Ανάλογα του φαρμάκου "Αμοξικιλλίνη" + κλαβουλανικό οξύ

Ασθενείς που δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν με αμοξικιλλίνη χρησιμοποιούν παρόμοια μέσα. Ανάμεσά τους διακρίνεται το Amoxiclav, το οποίο έχει τις ίδιες φαρμακολογικές ιδιότητες. Αυτό το φάρμακο βοηθά να απαλλαγούμε από την οξεία μέση ωτίτιδα, τη χρόνια βρογχίτιδα και την πνευμονία. Το "Amoxiclav" λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα σε ποσότητα 200-300 mg.

συμπέρασμα

Η "αμοξικιλλίνη" με κλαβουλανικό οξύ θεωρείται ένα εξαιρετικό συνδυασμένο φάρμακο κατά των βακτηριακών ασθενειών. Πριν χρησιμοποιήσετε ένα τέτοιο φάρμακο, είναι καλύτερο να εξοικειωθείτε με τις ενδείξεις, τις φαρμακολογικές ιδιότητες και τη διάρκεια ζωής του.