Οδηγίες Gastrocepin για χρήση αναλόγων. Οδηγίες χρήσης Gastrocepin, αντενδείξεις, παρενέργειες, κριτικές. Ειδικές οδηγίες χρήσης

Αναστολέας Μ1-χολινεργικών υποδοχέων, συνθετική τριτοταγής αμίνη.
Φάρμακο: GASTROCEPIN®

Δραστική ουσία του φαρμάκου: πιρενζεπίνη
Κωδικός ATX: A02BX03
KFG: Αναστολέας Μ1-χολινεργικών υποδοχέων με κυρίαρχη επίδραση στους υποδοχείς του στομάχου
Αριθμός Μητρώου: Π Αρ. 011448/01
Ημερομηνία εγγραφής: 17/02/06
Αριθμός ιδιοκτήτη cert.: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Ισπανία)

Μορφή απελευθέρωσης γαστροκεπίνης, συσκευασία και σύνθεση φαρμάκου.

Το διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση είναι διαυγές, άχρωμο ή ελαφρώς κιτρινωπό, με ελαφριά οσμή οξικού οξέος. 1 ml 1 amp. υδροχλωρική πιρενζεπίνη 5 mg 10 mg
Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, τριένυδρο οξικό νάτριο, πάγος οξικό οξύ, προπυλενογλυκόλη, d/i νερό.
2 ml - άχρωμες γυάλινες αμπούλες (5) - πλαστικοί δίσκοι (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΗΣ ΔΡΑΣΤΙΚΗΣ ΟΥΣΙΑΣ.
Όλες οι παρεχόμενες πληροφορίες παρέχονται μόνο για πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τη δυνατότητα χρήσης.

Φαρμακολογική δράση Gastrocepin

Αναστολέας Μ1-χολινεργικών υποδοχέων, συνθετική τριτοταγής αμίνη. Έχει κυρίως περιφερική αντιχολινεργική δράση. Μειώνει τη βασική και διεγερμένη έκκριση υδροχλωρικό οξύ. Μειώνει την πεπτική δραστηριότητα γαστρικό χυμό. Μειώνει ελαφρώς τον τόνο των λείων μυών του στομάχου.
Η έκκριση πεψίνης που διεγείρεται από την ινσουλίνη μειώνεται κατά 49%, η ισταμίνη κατά 34% και η γαστρίνη κατά 24%. Αναστέλλει την απελευθέρωση διττανθρακικών από το επιθήλιο στη γαστρική κοιλότητα σε ασθενείς με διαβρωτικές βλάβες του άντρου και ενισχύει την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου. αυξάνει τη ροή του αίματος στο υποβλεννογόνιο στρώμα του στομάχου και των εντέρων, βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία.
Δεν έχει καμία επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, πρακτικά δεν αλλάζει τον καρδιακό ρυθμό.
ΣΕ θεραπευτικές δόσειςΆλλες αντιχολινεργικές επιδράσεις της πιρενζεπίνης είναι αδύναμες.

Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πιρενζεπίνη απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 20-30%, όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή - 10-20%. Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος - 10-12%. Διεισδύει ελάχιστα στο BBB. Πολύ μικρές ποσότητες πιρενζεπίνης μεταβολίζονται.
Το T1/2 είναι 10-12 ώρες περίπου το 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, το υπόλοιπο με τα κόπρανα.

Ενδείξεις χρήσης:

Θεραπεία και πρόληψη πεπτικό έλκοςστομάχι και δωδεκαδάκτυλο(ως βοήθεια); χρόνια γαστρίτιδαμε αυξημένη εκκριτική λειτουργία του στομάχου, διαβρωτική οισοφαγίτιδα, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, σύνδρομο Zollinger-Ellison. διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες της γαστρεντερικής οδού που εμφανίζονται κατά τη διάρκεια θεραπείας με αντιρευματικά και αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης του φαρμάκου.

Ενήλικες από το στόμα τις πρώτες 2-3 ημέρες - 50 mg 3 φορές την ημέρα 30 λεπτά πριν από τα γεύματα, στη συνέχεια 50 mg 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 4-6 εβδομάδες.
Εάν είναι απαραίτητο, χορηγήστε 5-10 mg ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια 2-3 φορές την ημέρα. Είναι δυνατή η συνδυασμένη χρήση παρεντερικά και από του στόματος.
Μέγιστη δόση: όταν λαμβάνεται από το στόμα - 200 mg/ημέρα.

Παρενέργειες του Gastrocepin:

Από έξω πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, αυξημένες κινήσεις του εντέρου, αυξημένη όρεξη.
Από την πλευρά του οργάνου όρασης: παραβίαση της στέγασης. σπάνια - αυξημένη ευαισθησία των ματιών στο φως.
Άλλα: μειωμένη εφίδρωση.

Αντενδείξεις για το φάρμακο:

Υπερπλασία αδένα του προστάτη; παραλυτικός ειλεός, πυλωρική στένωση; Ι τρίμηνο εγκυμοσύνης? υπερευαισθησία στην πιρενζεπίνη.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Αντενδείκνυται για χρήση στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Δεν συνιστάται η χρήση στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η πιρενζεπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες.

Ειδικές οδηγίες για τη χρήση του Gastrocepin.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ασθένειες καρδιαγγειακό σύστημα, στην οποία η αύξηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να είναι ανεπιθύμητη: κολπική μαρμαρυγή, ταχυκαρδία, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος, στένωση μιτροειδούς, αρτηριακή υπέρταση, οξεία αιμορραγία. με θυρεοτοξίκωση (πιθανή αυξημένη ταχυκαρδία). αυξημένη θερμοκρασία(μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω λόγω καταστολής της δραστηριότητας ιδρωτοποιούς αδένες) με παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας, κήλη κενόδιάφραγμα σε συνδυασμό με παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας (μειωμένη κινητικότητα του οισοφάγου και του στομάχου και η χαλάρωση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα μπορεί να επιβραδύνει τη γαστρική κένωση και να αυξήσει τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση μέσω του σφιγκτήρα με μειωμένη λειτουργία). για γαστρεντερικές παθήσεις που συνοδεύονται από απόφραξη - αχαλασία του οισοφάγου, πυλωρική στένωση (πιθανώς μειωμένη κινητικότητα και τόνος, που οδηγεί σε απόφραξη και κατακράτηση γαστρικού περιεχομένου), εντερική ατονία σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς (πιθανή ανάπτυξη απόφραξης), παραλυτικό ειλεό. με αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης - κλειστής γωνίας (μυδριατική επίδραση, που οδηγεί σε αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης, μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή) και γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας (η μυδριατική επίδραση μπορεί να προκαλέσει ελαφρά αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης· η προσαρμογή της θεραπείας μπορεί να γίνει υποχρεούμαι); για μη συγκεκριμένους ελκώδης κολίτιδα(υψηλές δόσεις μπορεί να αναστείλουν την εντερική κινητικότητα, αυξάνοντας την πιθανότητα παραλυτικού ειλεού, επιπλέον, την εκδήλωση ή έξαρση τέτοιων σοβαρή επιπλοκή, ως τοξικό μεγάκολο). με ξηροστομία (μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω αύξηση της σοβαρότητας της ξηροστομίας). με ηπατική ανεπάρκεια (μειωμένος μεταβολισμός) και νεφρική ανεπάρκεια(κίνδυνος παρενεργειών λόγω μειωμένης απέκκρισης). στο χρόνιες παθήσειςπνεύμονες, ιδιαίτερα στα παιδιά μικρότερη ηλικίακαι εξασθενημένους ασθενείς (η μείωση της βρογχικής έκκρισης μπορεί να οδηγήσει σε πάχυνση των εκκρίσεων και σχηματισμό βυσμάτων στους βρόγχους). με μυασθένεια gravis (η κατάσταση μπορεί να επιδεινωθεί λόγω της αναστολής της δράσης της ακετυλοχολίνης). υπερτροφία προστάτη χωρίς απόφραξη ουροποιητικού συστήματος, κατακράτηση ούρων ή προδιάθεση σε αυτήν ή ασθένειες που συνοδεύονται από απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του τραχήλου της μήτρας κύστηλόγω υπερτροφίας του προστάτη). με κύηση (πιθανώς αυξημένη αρτηριακή υπέρταση) εγκεφαλική βλάβη σε παιδιά, παιδική ηλικία εγκεφαλική παράλυση, Νόσος Down (η αντίδραση στα αντιχολινεργικά φάρμακα αυξάνεται).
Σε κατάσταση υπερόξινης με συνεχή τύπο έκκρισης, συνιστάται ο συνδυασμός πιρενζεπίνης με αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης.
Η χρήση αντιόξινων θα πρέπει να αποφεύγεται για 2-3 ώρες μετά τη λήψη πιρενζεπίνης.
Κατά τη μακροχρόνια χρήση της πιρενζεπίνης, συνιστάται η τακτική μέτρηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Αλληλεπίδραση του Gastrocepin με άλλα φάρμακα.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιχολινεργικά φάρμακα, τα αντιχολινεργικά αποτελέσματα μπορεί να ενισχυθούν.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με οπιοειδή αναλγητικά, αυξάνεται ο κίνδυνος σοβαρής δυσκοιλιότητας ή κατακράτησης ούρων.
Με ταυτόχρονη χρήση, είναι δυνατό να μειωθεί η επίδραση της μετοκλοπραμίδης στην κινητική δραστηριότητα του γαστρεντερικού σωλήνα.
Με την ταυτόχρονη χρήση, η κλινική αποτελεσματικότητα της σιμετιδίνης αυξάνεται.

θεραπεία: οξέα και χρόνια έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου, γαστρίτιδα με αυξημένη οξύτηταγαστρικό υγρό, ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα που σχετίζονται με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων

Αντενδείξεις για τη χρήση του Gastrocepin

γλαύκωμα, αδένωμα προστάτη

Γαστροσεπίνη Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τα παιδιά

Δοσολογία Gastrocepin

από του στόματος, 0,5 ώρες πριν από τα γεύματα, με μικρή ποσότητα υγρού, 50–150 mg/ημέρα σε πολλές διηρημένες δόσεις. Στην αρχή της θεραπείας, η συνιστώμενη δόση είναι 50 mg το πρωί και το βράδυ για 2-3 ημέρες (η 3η δόση μπορεί να συνταγογραφηθεί το απόγευμα). Η πορεία της θεραπείας είναι 4-6 εβδομάδες. IM ή IV (αργά σε 3 λεπτά ή στάγδην), 10 mg κάθε 12 ώρες για 2-3 ημέρες. Για την πρόληψη και τη θεραπεία των ελκών από στρες, η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg 3 φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα 8 ωρών Για το σύνδρομο Zollinger-Ellison, η δόση μπορεί να αυξηθεί τουλάχιστον 2 φορές, σε σοβαρές περιπτώσεις - έως και 20 mg. 3 φορές την ημέρα. Για ενδοφλέβια έγχυση, το ενέσιμο διάλυμα μπορεί να αναμιχθεί με ισοτονικό διάλυμαχλωριούχο νάτριο, διάλυμα Ringer, διάλυμα φρουκτόζης 5% ή γλυκόζης με οπτικό έλεγχο (χωρίς θολότητα, καθίζηση ή αλλαγή στο χρώμα του διαλύματος)

P N011448/01

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου: Gastrocepin ®

Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα:

πιρενζεπίνη

Δοσολογική μορφή:

Λύση για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή ένεση

Χημική ένωση:

1 αμπούλα περιέχει δραστική ουσία: μονοϋδρική υδροχλωρική πιρενζεπίνη ως προς την άνυδρη ουσία υδροχλωρική πιρενζεπίνη 10 mg
Έκδοχα:χλωριούχο νάτριο, τριένυδρο οξικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, προπυλενογλυκόλη, ενέσιμο νερό

Περιγραφή:
ένα διαυγές, άχρωμο ή ελαφρώς κιτρινωπό διάλυμα με ελαφριά οσμή οξικού οξέος.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

m-αντιχολινεργικό

Κωδικός ATS:[А02ВХ03]

Φαρμακολογικές ιδιότητες:

Φαρμακοδυναμική
Η πιρενζεπίνη μπλοκάρει επιλεκτικά τους μουσκαρινικούς υποδοχείς (MO), μειώνει το σχηματισμό γαστρικού υγρού και αυξάνει το pH του περιεχομένου του στομάχου Σε θεραπευτικές δόσεις, το φάρμακο δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Φαρμακοκινητική
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, παρατηρείται ταχεία και πλήρης απορρόφηση του φαρμάκου. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 20 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.
Η πιρενζεπίνη δεσμεύεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 12%).
Η πιρενζεπίνη σχεδόν δεν διεισδύει στους αιματοεγκεφαλικούς και πλακουντιακούς φραγμούς. Μόνο ελάχιστες ποσότητες του φαρμάκου βρίσκονται στο μητρικό γάλα.
Όταν χορηγείται παρεντερικά, το φάρμακο απεκκρίνεται σε ίσες ποσότητες στα ούρα και τα κόπρανα. Η συνολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 250 ml/min. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου το ήμισυ αυτής της τιμής, που αντιστοιχεί στον ρυθμό σπειραματικής διήθησης.
Ο μέσος χρόνος ημιζωής της πιρενζεπίνης είναι 10-12 ώρες. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια (πνεύμονα και μεσαίου βαθμού) δεν επηρεάζουν σημαντικά τη φαρμακοκινητική της πιρενζεπίνης.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 14 L, που αντιστοιχεί περίπου στον όγκο του εξωκυτταρικού χώρου στον άνθρωπο.

Ενδείξεις χρήσης
Πρόληψη και θεραπεία ελκών από στρες, ελκώδους αιμορραγίας από ανώτερα τμήματαγαστρεντερική οδός, σύνδρομο Zollinger-Ellison. Σοβαρές παροξύνσεις γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών (επί αρχικό στάδιοθεραπεία).

Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου - παραλυτική εντερική απόφραξη.

Με προσοχή
Γλαύκωμα, καλοήθης υπερπλασία προστάτη, ταχυκαρδία.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Οι προκλινικές μελέτες δεν έχουν αποκαλύψει αρνητική επίδραση του φαρμάκου στην εγκυμοσύνη, ωστόσο, η ασφάλεια χρήσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ανθρώπους δεν έχει τεκμηριωθεί. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά στο 1ο τρίμηνο), το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή.
Η πιρενζεπίνη μπορεί να φτάσει μητρικό γάλα, επομένως, σε παιδιά που είναι επί θηλασμόςμπορεί να αναπτυχθεί αντιχολινεργική δράση.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις
Εκτός εάν συνταγογραφηθεί διαφορετικά από γιατρό, χορηγήστε 1 φύσιγγα του φαρμάκου ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά κάθε 12 ώρες.
Για την πρόληψη και τη θεραπεία των ελκών από στρες, συνιστάται η χορήγηση 1 αμπούλας 3 φορές την ημέρα (κάθε 8 ώρες).
Για το σύνδρομο Zollinger-Ellison, καθώς και σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις, ενδείκνυται η χορήγηση 2 αμπούλων του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα. Για το σύνδρομο Zollinger-Ellison, η παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου πραγματοποιείται ως προσωρινή θεραπεία μέχρι χειρουργική επέμβαση.
Γαστροκεπίνηχορηγείται παρεντερικά, συνήθως για 2-3 ημέρες (μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα), στη συνέχεια το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα.
Σημείωμα:
Ενδοφλέβια χορήγησηπρέπει να εκτελείται αργά (περισσότερο από 3 λεπτά, κατά προτίμηση με στάγδην).
Διάλυμα Γαστροκεπίνημπορεί να συνδυαστεί με ισοτονικό αλατούχο διάλυμα, Διάλυμα Ringer, 5% διάλυμα λεβουλόζης, 5% διάλυμα γλυκόζης.

Παρενέργεια
Ξηροστομία, διαταραχές διαμονής, ταχυκαρδία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κατακράτηση ούρων, πονοκέφαλο, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών).

Υπερβολική δόση
Συμπτώματα
Δεν έχουν περιγραφεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις πιρενζεπίνης, μπορεί να αναπτυχθούν οι ακόλουθες αντιχολινεργικές επιδράσεις: αίσθηση θερμότητας, ξηρότητα και υπεραιμία του δέρματος. ξηροστομία? μυδρίαση; παραλήρημα; ταχυκαρδία, εντερική απόφραξη; κατακράτηση ούρων? κλονικές κρίσεις? χοροαθέτωση.
Θεραπεία
Η εμπειρία στη θεραπεία της υπερδοσολογίας είναι περιορισμένη.
Η αιμοκάθαρση, η μετάγγιση αίματος και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν βοηθούν στην απομάκρυνση της πιρενζεπίνης από το σώμα.
Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης (με πυρετό, παραλήρημα ή σοβαρή ταχυκαρδία), η φυσοστιγμίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε μικρή δόση ενδοφλεβίως.
Σε περίπτωση οξείας προσβολής γλαυκώματος, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε φάρμακα που έχουν m-χολινομιμητική δράση και να ζητήσετε αμέσως συμβουλές από έναν ειδικό.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Η ταυτόχρονη χορήγηση γαστροσεπίνης και αναστολέων υποδοχέων Η1-ισταμίνης συνοδεύεται από πιο έντονη μείωση της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison.
Το Gastrocepin, που χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιφλεγμονώδη φάρμακα, δεν μειώνει την αντιφλεγμονώδη δράση τους και βελτιώνει την ανεκτικότητά τους.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και χειρισμού μηχανημάτων
Λόγω πιθανής βλάβης της όρασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεν συνιστάται η οδήγηση οχήματακαι να εργαστείτε με την τεχνολογία.

Ειδικές οδηγίες
Η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου πρέπει πάντα να είναι αργή, γιατί
1) δεδομένης της περιεκτικότητας σε προπυλενογλυκόλη 39,2%, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης θρομβοφλεβίτιδας
2) σε ασθενείς με ασταθή αιμοδυναμική λόγω αρχικά υψηλής αρτηριακή πίεσηη μείωσή του είναι δυνατή. Τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.

Φόρμα έκδοσης
Διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση 5 mg/ml.
2 ml σε αμπούλες από άχρωμο υδρολυτικό γυαλί τύπου 1 με δύο πράσινους δακτυλίους στο επάνω μέρος της αμπούλας.
5 αμπούλες ανά πλαστικό δίσκο. Παλέτα μαζί με οδηγίες χρήσης σε χάρτινο κουτί.

Συνθήκες αποθήκευσης
Λίστα Β.
Σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C, σε μέρος προστατευμένο από το φως και μακριά από παιδιά.
Αποφύγετε την κατάψυξη.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία
5 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία
Χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Κατασκευαστής
"Boehringer Ingelheim Espana S.A.", Ισπανία Ισπανία, 08190 Sant Cugat del Valles (Βαρκελώνη) Pratde la Riba, b/n. Τομέας Turo de Can Matas

Αντιπροσωπεία στη Μόσχα:
119049, Μόσχα, οδός. Donskaya, 29/9, κτίριο 1.

Αναστολέας Μ1-χολινεργικών υποδοχέων με κυρίαρχη επίδραση στους γαστρικούς υποδοχείς

Δραστικό συστατικό

Διυδροχλωρική πιρενζεπίνη (πιρενζεπίνη)

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Χάπια λευκό ή μπεζ, στρογγυλό, επίπεδο και στις δύο πλευρές, με λοξότμητη άκρη, με χαραγή στη μία πλευρά και ανάγλυφη ένδειξη "61C" και στις δύο πλευρές της παρτιτούρας. Το λογότυπο της εταιρείας είναι χαραγμένο στην άλλη πλευρά του tablet.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (Aerosil 200), στεατικό μαγνήσιο.

Χάπια από λευκό σε μπεζ, στρογγυλό, κυρτό στη μία πλευρά, με λοξότμητη άκρη, στην κυρτή πλευρά υπάρχει μια πινακίδα εταιρείας, στην άλλη πλευρά υπάρχει ένα κοίλο σημάδι, στις δύο πλευρές του οποίου είναι τυπωμένο το "50D".

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

10 τεμ. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - blisters (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - blisters (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Η πιρενζεπίνη αναστέλλει επιλεκτικά τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, μειώνει το σχηματισμό γαστρικού υγρού και αυξάνει το pH στο στομάχι. Σε θεραπευτικές δόσεις, το φάρμακο δεν διεισδύει στο BBB.

Φαρμακοκινητική

Η πιρενζεπίνη δεν απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η Cmax παρατηρείται 2-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι μόνο 10-20%.

Η λήψη πιρενζεπίνης με τροφή οδηγεί σε μείωση της AUC κατά 30%.

Η πιρενζεπίνη δεσμεύεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 12%). Η πιρενζεπίνη σχεδόν δεν διεισδύει στους φραγμούς BBB και πλακούντα. Μόνο μια ελάχιστη ποσότητα του φαρμάκου βρίσκεται στο γάλα μιας θηλάζουσας. Στο προφορικάΗ πιρενζεπίνη απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα, κυρίως αμετάβλητη. Η συνολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 250 ml/min. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου το ήμισυ αυτής της τιμής, που αντιστοιχεί στον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η πιρενζεπίνη απεκκρίνεται από τον οργανισμό με μέσο όρο Τ1/2 10-12 ωρών Ούτε ηπατική ούτε. Το V d της κύριας ουσίας είναι περίπου 14 l, που αντιστοιχεί περίπου στον όγκο του εξωκυτταρικού χώρου ενός ατόμου.

Ενδείξεις

- οξύ έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου.

- πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου.

Αντενδείξεις

— αυξημένη ευαισθησίασε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου·

- παραλυτικός ειλεός σε ασθενή.

Ασθενείς με υπάρχουσα δυσανεξία στη γαλακτόζη (γαλακτοζαιμία, ανεπάρκεια λακτάσης ή μειωμένη απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης στο έντερο) δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο. Συνιστάται μέγιστο ημερήσια δόσηπεριέχει 833,64 mg λακτόζης.

Θα πρέπει να εφαρμοστεί με προσοχήσε ασθενείς με γλαύκωμα, καλοήθη υπερπλασία προστάτη, ταχυκαρδία.

Δοσολογία

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται περίπου μισή ώρα πριν από τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού. Εκτός εάν σας συνταγογραφήσει διαφορετικά ο γιατρός σας, θα πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο 50-150 mg/ημέρα, χωρισμένο σε πολλές δόσεις. Το συνηθισμένο δοσολογικό σχήμα είναι 50 mg 2 φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ.

Μερικές φορές στις πρώτες 2-3 ημέρες της θεραπείας μπορεί να χρειαστεί να συνταγογραφηθεί μια πρόσθετη δόση του φαρμάκου στο μέσο της ημέρας. Παρά την ταχεία υποκειμενική βελτίωση, ο ασθενής δεν πρέπει να μειώσει τη δόση του φαρμάκου ή να διακόψει τη λήψη του φαρμάκου, εκτός εάν συνιστάται από γιατρό.

Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για 4-6 εβδομάδες.

Παρενέργειες

Μετά τη χρήση του φαρμάκου παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα: παρενέργειες: ξηροστομία, διαταραχές διαμονής, ταχυκαρδία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κατακράτηση ούρων, . Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ανάπτυξης αλλεργικές αντιδράσειςκαι αναφυλακτικό σοκ.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν δεδομένα για περιπτώσεις υπερδοσολογίας σε ανθρώπους. Ωστόσο, όταν μεγάλες δόσεις πιρενζεπίνης λαμβάνονται από το στόμα, μπορεί να αναπτυχθούν οι ακόλουθες αντιχολινεργικές επιδράσεις: εξάψεις, ξηρότητα και υπεραιμία του δέρματος. ξηροστομία? μυδρίαση; ουρλιάζω; ταχυκαρδία; εντερική απόφραξη? κατακράτηση ούρων? σπασμωδική μυϊκή σύσπαση? χορεία, αθέτωση.

Θεραπεία:Η εμπειρία στη θεραπεία της υπερδοσολογίας με πιρενζεπίνη είναι περιορισμένη. Σε περιπτώσεις μεγάλων δόσεων του φαρμάκου που λαμβάνονται από το στόμα, η θεραπεία ξεκινά με γενικά μέτρα (για παράδειγμα, συνταγογράφηση ενεργού άνθρακα, πλύση στομάχου). Η αιμοκάθαρση, η μετάγγιση αίματος, η περιτοναϊκή κάθαρση και η επαναλαμβανόμενη χορήγηση ενεργού άνθρακα δεν απομακρύνουν την πιρενζεπίνη από τον οργανισμό. Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης (με πυρετό, παραλήρημα ή σοβαρή ταχυκαρδία), η φυσοστιγμίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε μικρή δόση IV. Σε περίπτωση οξείας προσβολής γλαυκώματος, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα που έχουν m-χολινομιμητική δράση (με τη μορφή σταγόνες για τα μάτια) και ζητήστε αμέσως συμβουλές από έναν ειδικό.

Το Gastrocepin είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία και την πρόληψη ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα που σχηματίζονται ως αποτέλεσμα στρες ή διάβρωσης.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Η δραστική ουσία του Gastrocepin είναι η υδροχλωρική πιρενζεπίνη.

Το φάρμακο διατίθεται σε δύο μορφές δοσολογίας:

• Δισκία των 25 ή 50 mg σε κυψέλες των 10 τεμαχίων. Τα δισκία είναι λευκά ή μπεζ χρώμακαι στρογγυλό σχήμα, επίπεδο και στις δύο πλευρές, λοξότμητη άκρη. Τα έκδοχα περιλαμβάνουν άμυλο αραβοσίτου, λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου και στεατικό μαγνήσιο. Υπάρχουν 2, 5 ή 10 κυψέλες σε μια συσκευασία από χαρτόνι.
• Ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες των 2 ml (10 mg υδροχλωρικής πιρενζεπίνης). Η συσκευασία blister περιέχει 5 αμπούλες.

Ενδείξεις χρήσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Gastrocepin συνταγογραφείται για οξέα έλκη και πεπτικά έλκη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.

Αντενδείξεις

Αποφύγετε τη χρήση του Gastrocepin εάν έχετε υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά. φάρμακο, καθώς και με παραλυτικό ειλεό στον ασθενή.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή σε άτομα με ταχυκαρδία, γλαύκωμα και καλοήθη νεοπλάσματααδένα του προστάτη.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα 30 λεπτά πριν από τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού. Η συνιστώμενη δόση του Gastrocepin, σύμφωνα με τις οδηγίες, είναι 50-150 mg την ημέρα, χωρισμένη σε πολλές δόσεις. Στις πρώτες 2-3 ημέρες της θεραπείας, συνταγογραφούνται 50 mg του φαρμάκου το πρωί και το βράδυ (η τρίτη δόση μπορεί να ληφθεί το απόγευμα). Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου είναι 4-6 εβδομάδες.

Το ενέσιμο διάλυμα χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (στάγδην ή αργά για τρία λεπτά ή περισσότερο). Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg κάθε 12 ώρες για αρκετές ημέρες. Για τη θεραπεία και την πρόληψη των ελκών από στρες, συνταγογραφούνται 10 mg Gastrocepin τρεις φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα 8 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων. Για το σύνδρομο Zollinger-Ellison, η δόση αυξάνεται κατά 2 φορές, και σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις, έως και 20 mg τρεις φορές την ημέρα.

Το ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση μπορεί να αναμιχθεί με διάλυμα Ringer, ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 5% γλυκόζη ή διάλυμα φρουκτόζης σε οπτική επιθεώρηση(καμία αλλαγή στο χρώμα του διαλύματος, στη θολότητα ή στην κατακρήμνιση). Το παρασκευασμένο διάλυμα έγχυσης μπορεί να αποθηκευτεί για 12 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου.

Παρενέργειες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατές μετά τη χρήση του Gastrocepin:

• Ταχυκαρδία;
• Διάρροια ή δυσκοιλιότητα?
• Παραβίαση καταλύματος.
• Ξηροστομία?
• Πονοκέφαλο;
• Κατακράτηση ούρων;
• Αλλεργικές αντιδράσεις και αναφυλακτικό σοκ (σε ορισμένες περιπτώσεις).

Ειδικές οδηγίες

Σε ασθενείς με γλαύκωμα, κατά τη χρήση του Gastrocepin, συνιστάται η μέτρηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Λόγω μειωμένης διαμονής και όρασης, η ικανότητα χειρισμού σύνθετου εξοπλισμού και αυτοκινήτου μπορεί να μειωθεί.

Ανάλογα

Δομικά ανάλογα του Gastrocepin είναι τα φάρμακα Piren, Gastrozem, Gastril, Pirenzepin, Gastropin και Riabal.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Τα δισκία και το ενέσιμο διάλυμα πρέπει να φυλάσσονται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 °C.

Η διάρκεια ζωής των φαρμάκων είναι πέντε χρόνια.