Η πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη είναι φάρμακο συνδυασμού.

Ποια είναι η σύνθεση και η μορφή απελευθέρωσης της πιπερακιλλίνης + ταζομπακτάμης;

Η φαρμακευτική βιομηχανία παράγει ένα φάρμακο σε σκόνη, το οποίο προορίζεται για την παρασκευή του λεγόμενου διαλύματος έγχυσης για ενδοφλέβια χορήγηση. δραστικές ουσίεςείναι δύο συστατικά που αντιπροσωπεύονται από την πιπερακιλλίνη και την ταζομπακτάμη. Στη συσκευασία του συνδυαστικού φαρμάκου, μπορείτε να δείτε την ημερομηνία λήξης του.

Ποια είναι η επίδραση της πιπερακιλλίνης + ταζομπακτάμης;

Το φάρμακο συνδυασμού περιλαμβάνει δύο δραστικές ενώσεις. Η πιπερακιλλίνη ανήκει σε βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά ημισυνθετικής προέλευσης, αναστέλλει τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Το Tazobactam είναι ένας αναστολέας της βήτα-λακταμάσης, αυτή η ένωση επεκτείνει σημαντικά το φάσμα δράσης της πιπερακιλλίνης. Το συνδυασμένο φαρμακευτικό προϊόν είναι δραστικό έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Escherichia coli, Shigella spp., Citrobacter spp., Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Yersinia spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosap. , Neisseria spp., Haemophilus spp., Serratia spp., Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Actinomyces spp.

Άλλα βακτήρια που επηρεάζονται από την πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη περιλαμβάνουν τους ακόλουθους εκπροσώπους: Stenotrophomonas maltophilia, Veillonella spp., Acinetobacter spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Listeria monocytogenes, Fusobacterium nucleatum, Streptococterium, spp. επιπλέον, Staphylococcus saprophyticus, Nocardia spp., Clostridium spp., Eubacter spp.

Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου μετά την ενδοφλέβια ένεση επιτυγχάνεται αμέσως μετά την ολοκλήρωσή της. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του αίματος είναι 30 τοις εκατό. Το φάρμακο διεισδύει καλά στα υγρά μέσα του σώματος, σε διάφορους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εντερικού βλεννογόνου, της χολής, οστικό ιστό, Χοληδόχος κύστις, μήτρα, εξάλλου, πνεύμονες. Απεκκρίνεται από τα νεφρά και εν μέρει από τα έντερα.

Ποιες είναι οι ενδείξεις για πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη;

Πιπερακιλλίνη σε σκόνη + οδηγίες χρήσης ταζομπακτάμης σας επιτρέπουν να το χρησιμοποιήσετε σε ιατρικούς σκοπούςμε βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροχλωρίδα ευαίσθητη σε αυτό το συνδυασμένο φαρμακευτικό παρασκεύασμα:

Λοιμώδεις βλάβες των αρθρώσεων και των οστών, συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας.
δηλητηρίαση αίματος (σηψαιμία).
Μόλυνση αναπνευστικής οδού(υπεζωκοτικό απόστημα ή εμπύημα, πνευμονία).
Μηνιγγίτιδα;
ενδοκοιλιακές λοιμώξεις?
Κοιλιακές λοιμώξεις (πυελοπεριτονίτιδα, σκωληκοειδίτιδα, χολαγγειίτιδα, περιτονίτιδα, εμπύημα της χοληδόχου κύστης).
Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες του ουροποιογεννητικού συστήματος (ενδομητρίτιδα, αδεξίτιδα, πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια, αιδοιοκολπίτιδα, προστατίτιδα, ενδομητρίτιδα μετά τον τοκετό).
Δερματικές λοιμώξεις (φλεγμονία, φουουρουλίτιδα, πυόδερμα, λεμφαδενίτιδα, απόστημα, λεμφαγγειίτιδα, εγκαύματα, τροφικά έλκη, μολυσμένα τραύματα).
Βακτηριακή λοίμωξη σε ουδετεροπενικούς ασθενείς.

Επιπλέον, το Piperacillin + tazobactam συνταγογραφείται για την πρόληψη της μετεγχειρητικής λοίμωξης.

Ποιες είναι οι αντενδείξεις για πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη;

Το φάρμακο Piperacillin + tazobactam (σκόνη) οδηγίες χρήσης δεν επιτρέπει τη χρήση για ιατρικούς σκοπούς σε περίπτωση υπερευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου, επιπλέον, σε ηλικία 2 ετών. Με προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για σοβαρή αιμορραγία, κατά την περίοδο της γαλουχίας, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και για ασθένειες όπως η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα του εντέρου και η γενετική ασθένεια κυστική ίνωση.

Ποια είναι η χρήση και η δοσολογία του Piperacillin + Tazobactam;

Το φάρμακο χορηγείται αργά ενδοφλεβίως με ρεύμα ή με ενστάλαξη, έχοντας προηγουμένως διαλυθεί η σκόνη σε χλωριούχο νάτριο ή σε διάλυμα δεξτρόζης. Συνήθως ημερήσια δόσητο φάρμακο είναι 12 g πιπερακιλλίνης και 1,5 γραμμάρια ταζομπακτάμης.

Για λοιμώξεις που προκαλούνται από Pseudomonas aeruginosa, συνταγογραφούνται αμινογλυκοσίδες επιπλέον της πιπερακιλλίνης + ταζομπακτάμης. Κατά μέσο όρο, η πορεία της θεραπείας διαρκεί μια εβδομάδα ή 10 ημέρες, κατόπιν σύστασης γιατρού, μπορεί να παραταθεί έως και 14 ημέρες.

Πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη - υπερδοσολογία φαρμάκων

Συμπτώματα υπερδοσολογίας Piperacillin + tazobactam: διέγερση, σπασμοί. Η θεραπεία σε αυτή την κατάσταση είναι συμπτωματική, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης αντιεπιληπτικών φαρμάκων, καθώς και αιμοκάθαρσης.

Ποιες είναι οι παρενέργειες της πιπερακιλλίνης + ταζομπακτάμης;

Θα αναφέρω ποιες παρενέργειες εμφανίζονται κατά τη χρήση του φαρμάκου Piperacillin + tazobactam: υγρό σκαμνί, έμετος, ερυθρότητα δέρματος, ναυτία, ηωσινοφιλία, αλλεργικές αντιδράσεις, φλεβίτιδα, κνίδωση, θρομβοφλεβίτιδα, εξάνθημα, προσβολή υπερλοίμωξης, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα δεν αποκλείεται, επιπλέον, λευκοπενία, θρομβοπενία, καθώς και υποκαλιαιμία, σημειώνονται αυξημένα ηπατικά ένζυμα.

Εκτός από τις αναφερόμενες αρνητικές εκδηλώσεις, μπορεί να σημειωθεί: πολύμορφο ερύθημα, κηλιδοβλατιδωτό εξάνθημα, έκζεμα, μυασθένεια gravis είναι χαρακτηριστικό, παρατηρούνται παραισθήσεις, υπάρχει μείωση της αρτηριακής πίεσης, μυαλγία, αιμορραγία, εμπύρετο σύνδρομο, οίδημα, επίσης. όπως ερυθρότητα του δέρματος, πόνος στο σημείο της ένεσης, αυξημένη κόπωση.

Ειδικές Οδηγίες

Εάν ο ασθενής εμφανίσει διάρροια μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας και να ακυρωθεί η φαρμακευτική αγωγή.

Πώς να αντικαταστήσετε το Piperacillin + tazobactam, ποια ανάλογα να χρησιμοποιήσετε;

Piperacillin + Tazobactam-Alchem, Santaz, καθώς και Tacillin J, το φαρμακευτικό φάρμακο Tazrobida, Piperacillin + Tazobactam Kabi.

συμπέρασμα

Η χρήση του φαρμάκου Piperacillin + tazobactam θα πρέπει να προσαρμόζεται εκ των προτέρων με τον θεράποντα ειδικό.

Φόρμα δοσολογίας"type="checkbox">

Φόρμα δοσολογίας

Κόνις για ενέσιμο διάλυμα 4,5 g

Σύνθεση

1 φιαλίδιο περιέχει:

δραστικές ουσίες: νατριούχος πιπερακιλλίνη και νατριούχος ταζομπακτάμη

(αποστειρωμένο) (8: 1) - 4,5 γρ.

Περιγραφή

Κρυσταλλική σκόνη λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιβακτηριακά μέσα για συστηματική χρήση.

Πενικιλλίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης. Πιπερακιλλίνη σε συνδυασμό με αναστολείς βήτα-λακταμάσης

Κωδικός ATX J01C R05

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση. Οι μέσες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση παρουσιάζονται στους Πίνακες 1-2. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης στο πλάσμα επιτυγχάνονται αμέσως μετά την ολοκλήρωση της ενδοφλέβιας χορήγησης.

Τραπέζι 1

Επίπεδα συγκέντρωσης πλάσματος σε σταθερή κατάσταση σε ενήλικες μετά από 5-λεπτή ενδοφλέβια χορήγηση πιπερακιλλίνης και ταζομπακτάμης

**Τέλος της ένεσης 5 λεπτών

πίνακας 2

Σταθερά επίπεδα πλάσματος σε ενήλικες μετά από 30 λεπτά ενδοφλέβια χορήγηση πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης

Επίπεδα συγκέντρωσης πιπερακιλλίνης στο πλάσμα (μg/mL)

Επίπεδα ταζομπακτάμης στο πλάσμα (μg/mL)

**Τέλος της ένεσης 30 λεπτών

Κατανομή.

Η δέσμευση τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 30%, ενώ η παρουσία της ταζομπακτάμης δεν επηρεάζει τη δέσμευση της πιπερακιλλίνης και η παρουσία της πιπερακιλλίνης δεν επηρεάζει τη δέσμευση της ταζομπακτάμης.

Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη κατανέμονται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του γαστρεντερικού βλεννογόνου. εντερικό σωλήνα, χοληδόχος κύστη, πνεύμονες, χολή και οστά.

Μεταβολισμός.

Ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού, η πιπερακιλλίνη μετατρέπεται σε παράγωγο δεαιθυλίου με χαμηλή δραστηριότητα. ταζομπακτάμη - σε ανενεργό μεταβολίτη.

Απόσυρση.

Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη απεκκρίνονται από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Η πιπερακιλλίνη απεκκρίνεται ταχέως αμετάβλητη, το 68% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Η ταζομπακτάμη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται ταχέως με νεφρική απέκκριση, το 80% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο και το υπόλοιπο ως ξεχωριστός μεταβολίτης. Η πιπερακιλλίνη, η ταζομπακτάμη και η δεαιθυλοπιπερακιλλίνη απεκκρίνονται επίσης στη χολή.

Ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως κυμαίνεται από 0,7 έως 1,2 ώρες, ανεξάρτητα από τη δόση και τη διάρκεια της έγχυσης. Ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αυξάνεται με μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης. Με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 20 ml/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής διπλασιάζεται για την πιπερακιλλίνη και τέσσερις φορές για την ταζομπακτάμη σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η αιμοκάθαρση αφαιρεί το 30% έως 50% της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης και ένα επιπλέον 5% της δόσης της ταζομπακτάμης ως μεταβολίτης ταζομπακτάμης. Η περιτοναϊκή κάθαρση αφαιρεί περίπου το 6% και το 21% της δόσης της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης, αντίστοιχα, με έως και 18% της δόσης της ταζομπακτάμης να απεκκρίνεται ως μεταβολίτης της ταζομπακτάμης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αυξάνεται κατά περίπου 25% και 18%, αντίστοιχα, σε κιρρωτικούς ασθενείς σε σύγκριση με υγιείς μάρτυρες.

Φαρμακοδυναμική

Η πιπερακιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό ευρέως φάσματος βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό με δράση έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η πιπερακιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση της μεμβράνης του κυτταρικού τοιχώματος του μικροοργανισμού. Η ταζομπακτάμη, ένα σουλφονικό παράγωγο του τριαζολμεθυλοπενικιλανικού οξέος, είναι ένας ισχυρός αναστολέας πολλών β-λακταμάσες (συμπεριλαμβανομένων των πλασμιδικών και χρωμοσωμικών βήτα-λακταμασών), οι οποίες συχνά προκαλούν αντίσταση στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες, συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς. Η παρουσία ταζομπακτάμης στη σύνθεση συνδυασμένο φάρμακοενισχύει την αντιμικροβιακή δράση και επεκτείνει το φάσμα δράσης της πιπερακιλλίνης συμπεριλαμβάνοντας πολλά βακτήρια που παράγουν βήτα-λακταμάση που είναι συνήθως ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη και σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακταμικής.

Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι:

Gram-αρνητικά βακτήρια: που παράγουν και δεν παράγουν στελέχη β-λακταμάσης, Escherichia coli, Citrobacter spp. (συμπεριλαμβανομένων των Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (συμπεριλαμβανομένων των Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (συμπεριλαμβανομένων των Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa και άλλων Pseudomonas spp. (συμπεριλαμβανομένων Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (συμπεριλαμβανομένης της Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

Gram-θετικά βακτήρια: που παράγουν και δεν παράγουν στελέχη β-λακταμάσης, Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus. agalactiae. Streptococcus viridance ομάδα C, ομάδα G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (αρνητικός στην κοαγκουλάση), Listeria monicytogenes, Nocardia spp.

Αναερόβια βακτήρια: παράγουν και δεν παράγουν βήτα-λακταμάση, όπως Bacteroides spp (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), Bacteroides spp ομάδες. (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., (συμπεριλαμβανομένων των Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. και Actynomyces spp.

Ενδείξεις χρήσης

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην πιπερακιλλίνη και την ταζομπακτάμη.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών:

Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (επιπλεγμένες και μη)

Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

Λοίμωξη του δέρματος και των μαλακών ιστών

πνευμονία της κοινότητας

Νοσοκομειακή (νοσοκομειακή) πνευμονία

Σηψαιμία

Βακτηριακές λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς

Παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών:

Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

Λοιμώξεις λόγω ουδετεροπενίας

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί με αργή ενδοφλέβια ένεση (πάνω από 3-5 λεπτά) ή έγχυση (πάνω από 20-30 λεπτά).

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τη σοβαρότητα της μολυσματικής διαδικασίας και τη δυναμική των κλινικών και βακτηριολογικών παραμέτρων.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Η συνολική ημερήσια δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα και τη θέση της λοίμωξης και μπορεί να κυμαίνεται από 2,25 g (2 g πιπερακιλλίνη/0,25 g ταζομπακτάμη) έως 4,5 g (4 g πιπερακιλλίνη/0,5 g ταζομπακτάμη) του φαρμάκου που χορηγείται κάθε 6, 8 και 12 ώρες.

Ουδετεροπενικοί ασθενείς (ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών)

Σε ουδετεροπενικούς ασθενείς, η συνήθης ενδοφλέβια δόση για ενήλικες και παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 4,5 g κάθε 8 ώρες ως έγχυση διάρκειας 30 λεπτών, σε συνδυασμό με μια αμινογλυκοσίδη. Η συνολική ημερήσια δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα και τη θέση της λοίμωξης και μπορεί να κυμαίνεται από 2,25 έως 4,5 g πιπερακιλλίνης και ταζομπακτάμης που χορηγούνται κάθε 6 ή 8 ώρες.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η δόση και η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να προσαρμόζονται ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας ως εξής:

Για ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, χορηγείται μία επιπλέον δόση 2 g πιπερακιλλίνης/0,25 g ταζομπακτάμης μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης, καθώς η αιμοκάθαρση αφαιρεί το 30%-50% της πιπερακιλλίνης σε 4 ώρες.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Παιδιατρικοί ασθενείς (από 2 έως 12 ετών)

Σε παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η συνιστώμενη δόση είναι 100 mg πιπερακιλλίνης/12,5 mg ταζομπακτάμης ανά kg σωματικού βάρους κάθε 8 ώρες Η συνολική ημερήσια δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα και τη θέση της λοίμωξης και μπορεί να ποικίλλει από 80 mg πιπερακιλλίνη/10 mg ταζομπακτάμης έως 100 mg πιπερακιλλίνης/12,5 mg ταζομπακτάμης ανά kg σωματικού βάρους χορηγούμενα κάθε 6 ή 8 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4 g πιπερακιλλίνης/0,5 g ταζομπακτάμης.

Για παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια, το φάρμακο συνταγογραφείται ως εξής:

Για παιδιά που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, χορηγείται μία επιπλέον δόση 40 mg πιπερακιλλίνης/5 mg ταζομπακτάμης ανά kg σωματικού βάρους μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.

Για ουδετεροπενία (παιδιά 2 έως 12 ετών)

Σε άρρωστα παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σωματικό βάρος μικρότερο από 50 kg με πυρετό που εκδηλώθηκε στο πλαίσιο της ουδετεροπενίας, η δόση του φαρμάκου είναι 90 mg (80 mg πιπερακιλλίνη / 10 mg ταζομπακτάμης) ανά κιλό σωματικού βάρους, η οποία χορηγείται κάθε 6 ώρες σε συνδυασμό με την κατάλληλη δόση αμινογλυκοσίδης.

Σε παιδιά με βάρος άνω των 50 kg, η δόση αντιστοιχεί σε αυτή ενός ενήλικα και χορηγείται σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες.

Για ενδοκοιλιακή λοίμωξη

Σε παιδιά βάρους έως 40 kg και με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η συνιστώμενη δόση είναι 112,5 mg / kg του φαρμάκου (100 mg πιπερακιλλίνη / 12,5 mg ταζομπακτάμης) κάθε 8 ώρες.

Τα παιδιά με σωματικό βάρος άνω των 40 kg και φυσιολογική νεφρική λειτουργία συνταγογραφούνται με την ίδια δόση με τους ενήλικες, δηλ. 4,5 g του φαρμάκου (4 g πιπερακιλλίνη / 0,5 g ταζομπακτάμη) κάθε 8 ώρες.

Η θεραπεία θα πρέπει να διεξάγεται για τουλάχιστον 5 ημέρες και όχι περισσότερο από 14 ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη ότι η χορήγηση του φαρμάκου συνεχίζεται για τουλάχιστον 48 ώρες μετά την εξαφάνιση κλινικά σημείαλοιμώξεις.

Με νοσοκομειακή (νοσοκομειακή) πνευμονία

Μέθοδος παρασκευής διαλύματος

Το φάρμακο διαλύεται σε έναν από τους παρακάτω διαλύτες σύμφωνα με τους αναφερόμενους όγκους. Το μπουκάλι περιστρέφεται με κυκλική κίνηση μέχρι να διαλυθεί πλήρως το περιεχόμενο (με συνεχή περιστροφή, συνήθως εντός 5-10 λεπτών). Το τελικό διάλυμα είναι ένα άχρωμο ή ανοιχτό κίτρινο υγρό.

Διαλύτες συμβατοί με το φάρμακο

Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, στείρο ενέσιμο ύδωρ, διάλυμα δεξτρόζης 5%, γαλακτικό διάλυμα Ringer.

Για ενδοφλέβια έγχυση, το προκύπτον διάλυμα διαλύεται περαιτέρω σε 50 - 150 ml ενός από τους ακόλουθους συμβατούς διαλύτες:

Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, στείρο ενέσιμο ύδωρ (μέγιστος συνιστώμενος όγκος - 50 ml), διάλυμα δεξτρόζης 5%, 6% αλατούχο διάλυμαδεξτράνη, γαλακτικό διάλυμα Ringer.

Παρενέργειες

Αλλεργικές και δερματικές αντιδράσεις:

Κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, φυσαλιδώδης δερματίτιδα

Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson

Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής αντίδραση (συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ)

Από το πεπτικό σύστημα:

Διάρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία

Ίκτερος, στοματίτιδα, πόνος στην κοιλιά

Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ηπατίτιδα

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:

Λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αναιμία

Αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της πορφύρας, της επίσταξης, του αυξημένου χρόνου αιμορραγίας)

Αιμολυτική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, θρομβοκυττάρωση

Θετική άμεση δοκιμή Coombs, αυξημένος χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης, αυξημένος χρόνος προθρομβίνης

Από το ουροποιητικό σύστημα:

Διάμεση νεφρίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια

Από το νευρικό σύστημα:

Πονοκέφαλος, αϋπνία, επιληπτικές κρίσεις

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:

Υπόταση, εξάψεις

Εργαστηριακοί δείκτες:

Υπολευκωματιναιμία, υπογλυκαιμία, υποπρωτεϊναιμία

Υποκαλιαιμία, ηωσινοφιλία, αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών (ALT, AST)

Υπερχολερυθριναιμία, αυξημένη δραστηριότητα αλκαλικής φωσφατάσης, αυξημένη δραστηριότητα γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης, αυξημένες συγκεντρώσεις κρεατινίνης και ουρίας στον ορό του αίματος

Τοπικές αντιδράσεις:

Φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα

Μυκητιασικές υπερλοιμώξεις, πυρετός, αρθραλγίες

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (αλλεργικές αντιδράσεις) σε πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, άλλους αναστολείς των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης

Ιστορικό βαριάς αιμορραγίας

κυστική ίνωση

Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα

Λοιμώδης μονοπυρήνωση

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 20 ml/min)

Ταυτόχρονη λήψη αντιπηκτικών

Παιδική ηλικία έως 2 ετών

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα"type="checkbox">

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Μη αποπολωτικοί παράγοντες τύπου Curare

Η πιπερακιλλίνη, όταν συγχορηγείται με βεκουρόνιο, μπορεί να παρατείνει τον νευρομυϊκό αποκλεισμό του βεκουρόνιου. Λόγω παρόμοιου μηχανισμού δράσης, υποτίθεται ότι ο νευρομυϊκός αποκλεισμός που προκαλείται από μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά μπορεί να παραταθεί με την έκθεση στην πιπερακιλλίνη.

Από του στόματος αντιπηκτικά

Με την ταυτόχρονη χρήση ηπαρίνης, από του στόματος αντιπηκτικών και άλλων ουσιών που μπορούν να επηρεάσουν το σύστημα πήξης του αίματος, συμπεριλαμβανομένης της λειτουργίας των αιμοπεταλίων, είναι απαραίτητη η συχνότερη παρακολούθηση του συστήματος πήξης του αίματος.

Μεθοτρεξάτη

Η πιπερακιλλίνη μπορεί να μειώσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης. Επομένως, τα επίπεδα της μεθοτρεξάτης στον ορό του αίματος πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς προκειμένου να αποφευχθούν οι τοξικές επιδράσεις του φαρμάκου.

προβενεσίδη

Όπως και με άλλες πενικιλίνες, η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης και πιπερακιλλίνης και ταζομπακτάμης προκαλεί αύξηση του χρόνου ημιζωής και μείωση της νεφρικής κάθαρσης για την πιπερακιλλίνη και την ταζομπακτάμη. Ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις και των δύο ουσιών στο πλάσμα δεν αλλάζουν.

Αμινογλυκοσίδες

Η πιπερακιλλίνη, είτε μόνη της είτε με ταζομπακτάμη, δεν αλλάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της τομπραμυκίνης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και ελάχιστη ή καθόλου μεσαίου βαθμούνεφρική ανεπάρκεια. Η φαρμακοκινητική της πιπερακιλλίνης, της ταζομπακτάμης και του μεταβολίτη Μ1 δεν άλλαξε σημαντικά μετά τη χορήγηση τομπραμυκίνης. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε καταστολή της δραστηριότητας της τομπραμυκίνης και της γενταμυκίνης λόγω της δράσης της πιπερακιλλίνης.

Βανκομυκίνη

Δεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης και της βανκομυκίνης.

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει λεπτομερή συνέντευξη για τον εντοπισμό πιθανών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλα αλλεργιογόνα. Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις είναι πιο πιθανό να αναπτυχθούν σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε διάφορα αλλεργιογόνα. Τέτοιες αντιδράσεις απαιτούν τη διακοπή του φαρμάκου και το διορισμό επινεφρίνης (αδρεναλίνης) και άλλα επείγοντα μέτρα.

Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα που προκαλείται από αντιβιοτικά μπορεί να παρουσιαστεί με σοβαρή, επίμονη, απειλητική για τη ζωή διάρροια. Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα μπορεί να αναπτυχθεί τόσο κατά τη διάρκεια της περιόδου αντιβιοτική θεραπείακαθώς και μετά την ολοκλήρωσή του. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να συνταγογραφείται κατάλληλη θεραπεία (για παράδειγμα, μετρονιδαζόλη, βανκομυκίνη από το στόμα). Φάρμακα που αναστέλλουν την περισταλτική αντενδείκνυται.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ιδιαίτερα της μακροχρόνιας θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθεί λευκοπενία και ουδετεροπενία, επομένως είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται περιοδικά οι παράμετροι του περιφερικού αίματος.

Σε ορισμένες περιπτώσεις (συχνότερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια), είναι πιθανή η αυξημένη αιμορραγία και οι συνακόλουθες αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους του συστήματος πήξης του αίματος (χρόνος πήξης του αίματος, συσσώρευση αιμοπεταλίων και χρόνος προθρομβίνης). Εάν εμφανιστεί αιμορραγία, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και να συνταγογραφηθεί η κατάλληλη θεραπεία.

Είναι απαραίτητο να έχουμε κατά νου την πιθανότητα εμφάνισης ανθεκτικών μικροοργανισμών που μπορούν να προκαλέσουν επιμόλυνση, ειδικά με μακρά πορεία θεραπείας.

Αυτό το παρασκεύασμα περιέχει 2,79 mEq. (64 mg) νατρίου ανά γραμμάριο πιπερακιλλίνης, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε συνολική αύξηση της πρόσληψης νατρίου στους ασθενείς. Σε ασθενείς που πάσχουν από υποκαλιαιμία ή λαμβάνουν φάρμακα που προάγουν την απέκκριση του καλίου, μπορεί να αναπτυχθεί υποκαλιαιμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας (είναι απαραίτητο να ελέγχεται τακτικά η περιεκτικότητα σε ηλεκτρολύτες στον ορό του αίματος).

Φόρμα έκδοσης και συσκευασία

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

2,25 g - γυάλινες φιάλες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Ενδείξεις

Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα ενήλικεςκαι παιδιά άνω των 12 ετών:

- λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού (πνευμονία, πνευμονικό απόστημα, υπεζωκοτικό εμπύημα).

- κοιλιακές λοιμώξεις (περιτονίτιδα, πυελοπεριτονίτιδα, χολαγγειίτιδα, εμπύημα της χοληδόχου κύστης, σκωληκοειδίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της επιπλεγμένης από απόστημα ή διάτρηση)).

– λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου περίπλοκη (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια, ενδομητρίτιδα, αιδοιοκολπίτιδα, ενδομητρίτιδα μετά τον τοκετό και αδεξίτιδα).

- λοιμώξεις των οστών, των αρθρώσεων, συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας.

- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (φλέγμονα, φουρκουλίωση, απόστημα, πυόδερμα, λεμφαδενίτιδα, λεμφαγγειίτιδα, μολυσμένα τροφικά έλκη, μολυσμένα τραύματακαι εγκαύματα)

- ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων παιδιών ηλικίας άνω των 2 ετών).

- βακτηριακή λοίμωξη σε ασθενείς με ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένων παιδιών ηλικίας κάτω των 12 ετών).

- σήψη;

- μηνιγγίτιδα;

- πρόληψη μετεγχειρητικής λοίμωξης.

Δοσολογικό σχήμα

Σε / σε αργή ροή (μέσα σε 3-5 λεπτά) ή στάγδην (για τουλάχιστον 20-30 λεπτά).

Η μέση ημερήσια δόση για ενήλικεςκαι παιδιά άνω των 12 ετώνείναι 12 g πιπερακιλλίνης και 1,5 g ταζομπακτάμης: 2,25 g (2 g πιπερακιλλίνης και 0,25 g ταζομπακτάμης) κάθε 6 ώρες ή 4,5 g (4 g πιπερακιλλίνης και 0,5 g ταζομπακτάμης) κάθε 8 ώρες.

Σε λοιμώξεις που προκαλούνται από Pseudomonas aeruginosa, ενδείκνυται επιπλέον χορήγηση αμινογλυκοσιδών.

Με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οι ημερήσιες δόσεις πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης προσαρμόζονται ανάλογα με την CC: με CC 20-80 ml / min - 12 g / 1,5 g / ημέρα (4 g / 0,5 g κάθε 8 ώρες), με CC λιγότερο από 20 ml / λεπτό - 8 g / 1 g / ημέρα (4 g / 0,5 g κάθε 12 ώρες).

Για ασθενείς σε αιμοκάθαρση, μέγιστη δόσηείναι 8 g πιπερακιλλίνης και 1 g ταζομπακτάμης. Δεδομένου ότι κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης 30-50% της πιπερακιλλίνης ξεπλένεται μετά από 4 ώρες, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί 1 επιπλέον δόση 2 g πιπερακιλλίνης και 0,25 g ταζομπακτάμης μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.

Η πορεία της θεραπείας είναι συνήθως 7-10 ημέρες, σύμφωνα με τις ενδείξεις μπορεί να αυξηθεί έως και 14 ημέρες.

Για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, ως διαλύτες χρησιμοποιούνται διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα δεξτρόζης 5%, στείρο ύδωρ για ένεση. Για ενδοφλέβια χορήγηση πίδακα, το περιεχόμενο ενός φιαλιδίου που περιέχει 2,25 g του φαρμάκου αραιώνεται σε 10 ml ενός από τα παραπάνω διαλύματα. Για I/O έγχυση σταγόναςτο περιεχόμενο του φιαλιδίου που περιέχει 2,25 ή 4,5 g του φαρμάκου αραιώνεται αντίστοιχα σε 10 ή 20 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%, το διάλυμα που προκύπτει διαλύεται περαιτέρω σε 50 ml ενός από τα ενδεικνυόμενα διαλύματα ή σε δεξτρόζη 5%. διάλυμα σε νερό ή σε μείγμα διαλύματος δεξτρόζης 5% και χλωριούχου νατρίου 0,9%.

Παρενέργεια

Διάρροια (3,8%), έμετος (0,4%), ναυτία (0,3%), φλεβίτιδα (0,2%), θρομβοφλεβίτιδα (0,3%), έξαψη του δέρματος (0,5%), αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης 0,2%, κνησμός του δέρματος 0,5%, εξάνθημα 0,6%), ανάπτυξη υπερλοίμωξης (0,2%).

Λιγότερο από 0,1%: πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, έκζεμα, μυασθένεια gravis, ψευδαισθήσεις, μειωμένη αρτηριακή πίεση, μυαλγία στην περιοχή στήθος, εμπύρετο σύνδρομο, έξαψη του δέρματος του προσώπου, οίδημα, κόπωση, πόνος και υπεραιμία στο σημείο της ένεσης, αιμορραγία.

Σπανίως:ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Από την πλευρά των εργαστηριακών δεικτών:παροδική λευκοπενία, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία (λιγότερο συχνή από ό,τι με τη μονοθεραπεία με πιπερακιλλίνη), θετική αντίδραση Coombs, υποκαλιαιμία, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών και της αλκαλικής φωσφατάσης, της χολερυθρίνης, σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης της ουρίας και της κρεατινίνης.

Αντενδείξεις για χρήση

- υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων σε πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, άλλους αναστολείς των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης).

— Παιδική ηλικία(έως 2 έτη).

Προσοχή:βαριά αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), κυστική ίνωση ( αυξημένος κίνδυνοςανάπτυξη υπερθερμίας και δερματικό εξάνθημα), ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Προσοχή:εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Προσοχή: HPN. Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οι ημερήσιες δόσεις πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης προσαρμόζονται ανάλογα με το CC.

Χρήση σε παιδιά

Αντένδειξη - παιδική ηλικία (έως 2 ετών).

Ειδικές Οδηγίες

Η πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη είναι καλύτερα ανεκτή και λιγότερο τοξική από την τικαρκιλλίνη, την αζλοκιλλίνη και την καρβενικιλλίνη.

Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στις πενικιλίνες, είναι πιθανές διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις με άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 2 ετώνμη καθορισμένο.

Σε περίπτωση σοβαρής επίμονης διάρροιας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας. Εάν παρουσιαστεί αυτή η επιπλοκή, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και να χορηγηθεί τεϊκοπλανίνη ή βανκομυκίνη από το στόμα.

Με μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά η λειτουργία των νεφρών, του ήπατος, των μετρήσεων αίματος (συμπεριλαμβανομένου του συστήματος πήξης).

Η βραχυπρόθεσμη χρήση υψηλών δόσεων αντιβιοτικών για τη θεραπεία της γονόρροιας μπορεί να καλύψει ή να καθυστερήσει τα συμπτώματα της περιόδου επώασης της σύφιλης, επομένως οι ασθενείς με γονόρροια θα πρέπει να εξετάζονται για σύφιλη πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με αντιβιοτικά.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:ταραχή, σπασμοί.

Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματική, συμπ. συνταγογράφηση αντιεπιληπτικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένης της διαζεπάμης ή των βαρβιτουρικών), της αιμοκάθαρσης ή της περιτοναϊκής κάθαρσης.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φαρμακευτικά (σε μία σύριγγα) ασυμβίβαστο με αμινογλυκοσίδες, γαλακτικό διάλυμα Ringer, αίμα, υποκατάστατα αίματος ή υδρολύματα λευκωματίνης.

Τα φάρμακα που εμποδίζουν τη σωληναριακή έκκριση αυξάνουν το T 1/2 και μειώνουν τη νεφρική κάθαρση τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης, ενώ η Cmax και των δύο φαρμάκων στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη.

Με ταυτόχρονο ραντεβού με ηπαρίνη, από του στόματος αντιπηκτικά και άλλα φάρμακα που δρουν στο σύστημα αιμόστασης, απαιτείται συχνότερη παρακολούθηση του συστήματος πήξης του αίματος.

Catad_pgroup Αντιβιοτικά πενικιλίνες

Tazocin - οδηγίες χρήσης

Αριθμός Μητρώου:

P N009976

INN ή όνομα ομαδοποίησης:

Πιπερακιλλίνη + [Ταζομπακτάμη]

Εμπορική ονομασία:

Ταζοκίνη

Φόρμα δοσολογίας:

λυοφιλοποιημένο για διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση.

Σύνθεση ανά φιαλίδιο 2 g + 0,25 g

Δραστικές ουσίες:νατριούχος πιπερακιλλίνη 2084,9 mg (υπολογισμένη ως μονοϋδρική πιπερακιλλίνη 2000,0 mg), νατριούχος ταζομπακτάμη 268,3 mg (υπολογισμένη ως ταζομπακτάμη 250,0 mg);
Έκδοχα:διένυδρο κιτρικό νάτριο 110,22 mg (σε όρους κιτρικό οξύ 72,0 mg), διένυδρο εδετικό δινάτριο 0,5 mg.

Σύνθεση ανά φιαλίδιο 4 g + 0,5 g

Δραστικές ουσίες:νάτριο πιπερακιλλίνη 4169,9 mg (σε όρους μονοένυδρης πιπερακιλλίνης 4000,0 mg), ταζομπακτάμη νατρίου 536,6 mg (σε όρους ταζομπακτάμης 500,0 mg);
Έκδοχα:διένυδρο κιτρικό νάτριο 220,43 mg (σε κιτρικό οξύ 144,0 mg), διένυδρο εδετικό δινάτριο 1,0 mg.

Περιγραφή:

λυοφιλοποιημένη σκόνη ή πορώδης μάζα από σχεδόν λευκή έως λευκή.

Φαρμακολογική ομάδα:

Αντιβιοτικό - ημισυνθετική πενικιλίνη + αναστολέας βήτα-λακταμάσης.

Κωδικός ATX:

J01CR05.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική:
Η μονοϋδρική πιπερακιλλίνη (πιπερακιλλίνη) είναι ένα ημι-συνθετικό ευρέως φάσματος βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό με δράση έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η πιπερακιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση της μεμβράνης του κυτταρικού τοιχώματος του μικροοργανισμού. Η ταζομπακτάμη, ένα σουλφονικό παράγωγο του τριαζολμεθυλοπενικιλανικού οξέος, είναι ένας ισχυρός αναστολέας πολλών β-λακταμάσες (συμπεριλαμβανομένων των πλασμιδικών και χρωμοσωμικών βήτα-λακταμασών), οι οποίες συχνά προκαλούν αντίσταση στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες, συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς. Η παρουσία ταζομπακτάμης στο παρασκεύασμα συνδυασμού Tazocin ενισχύει την αντιμικροβιακή δράση και επεκτείνει το φάσμα δράσης της πιπερακιλλίνης συμπεριλαμβάνοντας πολλά βακτήρια που παράγουν βήτα-λακταμάση που είναι συνήθως ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη και σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Έτσι, το Tazocin συνδυάζει τις ιδιότητες ενός αντιβιοτικού ευρέος φάσματος και ενός αναστολέα βήτα-λακταμάσης.

Το Tazocin είναι δραστικό έναντι:
Gram-αρνητικά βακτήρια: που παράγουν και δεν παράγουν στελέχη βήτα-λακταμάσης, Escherichia coli,Citrobacterspp. (συμπεριλαμβανομένου Citrobacterfreundii, Citrobacterdiversus), Κλεμπσιέλα spp. (συμπεριλαμβανομένου Κλεμπσιέλαοξυτόκα,Κλεμπσιέλαpneumoniae), Enterobacter spp.(συμπεριλαμβανομένου Εντεροβακτηρίδιοcloacae, Εντεροβακτηρίδιοαερογονίδια), Πρωτεύςvulgaris, Πρωτεύςmirabilis, Providenciaεπανάληψη, Providenciastuartii, Πλεσιομονάςshigelloides, Μοργανέλαmorganii, Σερράτιαspp. (συμπεριλαμβανομένου Σερράτιαmarcescens, Σερράτιαυγροποιητικά), Σαλμονέλαspp., Shigellaspp., Ψευδομονάςaeruginosaάλλα Ψευδομονάςspp. (συμπεριλαμβανομένου Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp.(συμπεριλαμβανομένου Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
Σεvitroσυνεργική δράση του συνδυασμού πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης και αμινογλυκοσιδών έναντι πολυανθεκτικών Ψευδομονάςaeruginosa.

Gram-θετικά βακτήρια: στελέχη που παράγουν βήτα-λακταμάση και μη-βήτα-λακταμάση Streptococcus spp.(συμπεριλαμβανομένου Στρεπτόκοκκοςpneumoniae, Στρεπτόκοκκοςπυογόνων, Στρεπτόκοκκοςbovis, Στρεπτόκοκκοςagalactiae, Στρεπτόκοκκοςviridanceομάδα Γ, ομάδα Ζ ), Εντεροκόκκοςspp. (Εντεροκόκκοςfaecalis, Εντεροκόκκοςκόπρανα), Σταφυλόκοκκοςaureus(ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη), Σταφυλόκοκκοςsaprophyticus, Σταφυλόκοκκοςεπιδερμιδης(αρνητικό στην κοαγουλάση),Σορυνοβακτήρια spp. ,Λιστέριαμονοξυτογενή, Νοκαρδίαspp.

Αναερόβια βακτήρια: που παράγουν και δεν παράγουν βήτα-λακταμάση, όπως π.χ Bacteroidesspp. (Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisiens, Bacteroidescapillosus, Bacteroidesmelaninogenicus, Bacteroidesoralis, Bacteroides fragilis Bacteroides vulgatus Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides uniformis Bacteroides asaccharolyticus Peptostreptococcus spp Fusobacterium spp Eubacterium spp Clostridium spp.(συμπεριλαμβανομένου Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp.και Actynomyces spp.

Τα ακόλουθα είναι ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MICs)
* Ο επιπολασμός της επίκτητης αντίστασης μπορεί να ποικίλλει σε διαφορετικές γεωγραφικές περιοχές και χρονικές περιόδους για ορισμένοι τύποι.

Φαρμακοκινητική
Κατανομή
Οι μέσες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση παρουσιάζονται στους Πίνακες 1-2. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης στο πλάσμα επιτυγχάνονται αμέσως μετά την ολοκλήρωση της ενδοφλέβιας χορήγησης. Η συγκέντρωση της πιπερακιλλίνης που χορηγείται σε συνδυασμό με ταζομπακτάμη είναι παρόμοια με εκείνη με την εισαγωγή της πιπερακιλλίνης σε ισοδύναμη δόση ως μονοθεραπεία.

Τραπέζι 1

Επίπεδα συγκέντρωσης πλάσματος σε σταθερή κατάσταση σε ενήλικες μετά από πέντε λεπτά ενδοφλέβιας χορήγησης πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης

**Τέλος της ένεσης 5 λεπτών

πίνακας 2

Σταθερά επίπεδα πλάσματος σε ενήλικες μετά από 30 λεπτά ενδοφλέβια χορήγηση πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης

Επίπεδα συγκέντρωσης πιπερακιλλίνης στο πλάσμα (μg/mL)


Επίπεδα ταζομπακτάμης στο πλάσμα (μg/mL)

**Τέλος της ένεσης 30 λεπτών

Όταν η δόση του συνδυασμού πιπερακιλλίνης 2 g/ταζομπακτάμης 0,25 g αυξάνεται σε 4 g/0,5 g, αντίστοιχα, υπάρχει δυσανάλογη αύξηση στα επίπεδα συγκέντρωσης πιπερακιλλίνης και ταζομπακτάμης (περίπου 28%).

Η δέσμευση τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 30%, ενώ η παρουσία της ταζομπακτάμης δεν επηρεάζει τη δέσμευση της πιπερακιλλίνης και η παρουσία της πιπερακιλλίνης δεν επηρεάζει τη δέσμευση της ταζομπακτάμης.

Η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη κατανέμεται ευρέως σε ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του εντερικού βλεννογόνου, του βλεννογόνου της χοληδόχου κύστης, των πνευμόνων, της χολής, του γυναικείου αναπαραγωγικού συστήματος (μήτρα, ωοθήκες και σάλπιγγες) και των οστών. Οι μέσες συγκεντρώσεις στους ιστούς κυμαίνονται από 50 έως 100% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για διείσδυση μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού.

Βιομετασχηματισμός
Ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού, η πιπερακιλλίνη μετατρέπεται σε παράγωγο δεαιθυλίου με χαμηλή δραστηριότητα. ταζομπακτάμη - σε ανενεργό μεταβολίτη.

αναπαραγωγή
Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη απεκκρίνονται από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Η πιπερακιλλίνη απεκκρίνεται ταχέως αμετάβλητη, το 68% της δόσης που λαμβάνεται βρίσκεται στα ούρα. Η ταζομπακτάμη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται ταχέως με νεφρική απέκκριση, το 80% της δόσης που λαμβάνεται βρίσκεται αμετάβλητο και η υπόλοιπη ποσότητα είναι με τη μορφή μεταβολιτών. Η πιπερακιλλίνη, η ταζομπακτάμη και η δεαιθυλοπιπερακιλλίνη απεκκρίνονται επίσης στη χολή.

Μετά τη χορήγηση εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων Tazocin σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης κυμαινόταν από 0,7 έως 1,2 ώρες και δεν εξαρτιόταν από τη δόση του φαρμάκου ή τη διάρκεια της έγχυσης. Με μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης, ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης παρατείνεται.

Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
Καθώς η κάθαρση κρεατινίνης μειώνεται, αυξάνεται ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης. Με μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης κάτω από 20 ml/min, ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης αυξάνεται, αντίστοιχα, κατά 2 και 4 φορές, σε σύγκριση με αυτούς σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, από 30 έως 50% της πιπερακιλλίνης και το 5% της δόσης της ταζομπακτάμης απεκκρίνονται με τη μορφή μεταβολίτη. Κατά τη διάρκεια της περιτοναϊκής κάθαρσης, περίπου 6 και 21% της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης απεκκρίνονται αντίστοιχα, ενώ το 18% της ταζομπακτάμης απεκκρίνεται με τη μορφή του μεταβολίτη της.

Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Αν και ο χρόνος ημιζωής της πιπερακιλλίνης και της ταζομπακτάμης είναι αυξημένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Ενδείξεις χρήσης

Το Tazocin χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συστηματικών και/ή τοπικών βακτηριακές λοιμώξειςπροκαλείται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών:

• λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος?
• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (επιπλεγμένες και μη επιπλεγμένες).
• ενδοκοιλιακές λοιμώξεις?
• Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών.
• Σηψαιμία;
• Γυναικολογικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της ενδομητρίτιδας και της αδεξίτιδας κατά την περίοδο μετά τον τοκετό).
• Βακτηριακές λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς (σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες).
• λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων.
• Μικτές λοιμώξεις (που προκαλούνται από gram-θετικούς / gram-αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους μικροοργανισμούς).

Παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών:

• ενδοκοιλιακές λοιμώξεις?
• Λοιμώξεις στο φόντο της ουδετεροπενίας (σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε φάρμακα βήτα-λακτάμης (συμπεριλαμβανομένων πενικιλλινών, κεφαλοσπορινών), άλλων συστατικών του φαρμάκου ή αναστολέων βήτα-λακταμάσης.
Παιδική ηλικία έως 2 ετών.

Προσεκτικά

Σοβαρή αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), κυστική ίνωση (αυξημένος κίνδυνος υπερθερμίας και δερματικό εξάνθημα), ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, παιδική ηλικία, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 20 ml/min).

Ασθενείς σε αιμοκάθαρση.

Συγχορήγηση υψηλών δόσεων αντιπηκτικών.

Υποκαλιαιμία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εγκυμοσύνη.
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση συνδυασμού πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης ή και των δύο φαρμάκων ξεχωριστά σε έγκυες γυναίκες. Η πιπερακιλλίνη και η ταζομπακτάμη διασχίζουν τον φραγμό του πλακούντα. Για τις έγκυες γυναίκες, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

περίοδος γαλουχίας.
Η πιπερακιλλίνη εκκρίνεται σε χαμηλές συγκεντρώσεις από μητρικό γάλα; η απέκκριση της ταζομπακτάμης στο γάλα δεν έχει μελετηθεί. Για τις θηλάζουσες γυναίκες, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το παιδί που θηλάζει ή ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Tazocin συνταγογραφείται ενδοφλέβια αργά με ρεύμα για τουλάχιστον 3-5 λεπτά ή στάγδην για 20-30 λεπτά.

Οι δόσεις του φαρμάκου και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται από τη σοβαρότητα της μολυσματικής διαδικασίας και τη δυναμική των κλινικών και βακτηριολογικών παραμέτρων.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι πιπερακιλλίνη 12 g/ταζομπακτάμη 1,5 g διαιρεμένη σε πολλές ενέσεις κάθε 6-8 ώρες.

Η συνολική ημερήσια δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα και τη θέση της λοίμωξης. Η ημερήσια δόση μπορεί να είναι έως και 18 g πιπερακιλλίνης / 2,25 g ταζομπακτάμης, η οποία χωρίζεται σε πολλές ενέσεις.

Παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών.
Με ουδετεροπενία:
Σε άρρωστα παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και βάρος λιγότερο από 50 kg με πυρετό που σχετίζεται με ουδετεροπενία, η δόση του Tazocin είναι 90 mg (80 mg πιπερακιλλίνη / 10 mg ταζομπακτάμης) ανά κιλό σωματικού βάρους, η οποία χορηγείται κάθε 6 ώρες σε συνδυασμό με την κατάλληλη δόση αμινογλυκοσίδης.

Σε παιδιά με βάρος άνω των 50 kg, η δόση αντιστοιχεί σε αυτή ενός ενήλικα και χορηγείται σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες.

Για ενδοκοιλιακή λοίμωξη: Σε παιδιά βάρους έως 40 kg και με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η συνιστώμενη δόση είναι 100 mg πιπερακιλλίνης/12,5 mg ταζομπακτάμης ανά κιλό σωματικού βάρους κάθε 8 ώρες.

Για παιδιά με σωματικό βάρος άνω των 40 kg και φυσιολογική νεφρική λειτουργία συνταγογραφείται η ίδια δόση με τους ενήλικες.

Η θεραπεία θα πρέπει να διεξάγεται για τουλάχιστον 5 ημέρες και όχι περισσότερο από 14 ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός ότι η χορήγηση του φαρμάκου συνεχίζεται για τουλάχιστον 48 ώρες μετά την εξαφάνιση των κλινικών σημείων μόλυνσης.

Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

Για ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g/1 g πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης. Επιπλέον, δεδομένου ότι το 30-50% της πιπερακιλλίνης αφαιρείται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης σε 4 ώρες, θα πρέπει να χορηγείται μία επιπλέον δόση των 2 g/0,25 g πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.

Παιδιά 2-12 ετών με νεφρική ανεπάρκεια:
Η φαρμακοκινητική της πιπερακιλλίνης/ταζομπακτάμης σε παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις δόσεις του φαρμάκου σε συνδυασμό νεφρικής ανεπάρκειας και ουδετεροπενίας. Για παιδιά ηλικίας 2-12 ετών με νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται η προσαρμογή της δόσης του Tazocin ως εξής:

Αυτή η αλλαγή στη δόση είναι μόνο ενδεικτική. Κάθε ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για έγκαιρη ανίχνευση σημείων υπερδοσολογίας. Είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται ανάλογα η δόση του φαρμάκου και το διάστημα μεταξύ της χορήγησής του.

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη μόνο με την παρουσία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.

Το Tazocin χρησιμοποιείται μόνο για ενδοφλέβια χορήγηση!
Το φάρμακο διαλύεται σε έναν από τους παρακάτω διαλύτες σύμφωνα με τους αναφερόμενους όγκους. Το μπουκάλι περιστρέφεται με κυκλική κίνηση μέχρι να διαλυθεί πλήρως το περιεχόμενο (με συνεχή περιστροφή, συνήθως εντός 5-10 λεπτών). Το τελικό διάλυμα είναι ένα άχρωμο ή ανοιχτό κίτρινο υγρό.

Διαλύτες συμβατοί με Tazocin
Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%.

Αποστειρωμένο νερό για ένεση.

Διάλυμα δεξτρόζης 5%.

Γαλακτικό διάλυμα Ringer.

Στη συνέχεια, το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αραιωθεί στον όγκο που απαιτείται για ενδοφλέβια χορήγηση (για παράδειγμα, από 50 ml έως 150 ml) με έναν από τους ακόλουθους συμβατούς διαλύτες:

Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%.

Αποστειρωμένο ύδωρ για ένεση (μέγιστος συνιστώμενος όγκος - 50 ml).

Διάλυμα δεξτρόζης 5%.

6% αλατούχο δεξτράνη;

Γαλακτικό διάλυμα Ringer.

Το παρασκευασμένο διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται εντός 24 ωρών μετά την παρασκευή όταν φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C ή εντός 48 ωρών όταν φυλάσσεται σε θερμοκρασία 2 έως 8 °C.

Παρενέργεια

Οι κατάλογοι του πίνακα ανεπιθύμητες ενέργειες, ταξινομημένο κατά συχνότητα σύμφωνα με τις κατηγορίες CIOMS (Council of International Medical Research Organizations):

Πολύ συχνές: ≥ 10%
Συχνές: ≥ 1% και< 10%
Όχι συχνές: ≥ 0,1% και< 1%
Σπάνιες: ≥ 0,01% και< 0,1%
Πολύ σπάνια:< 0,01%

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι ναυτία, έμετος, διάρροια, αυξημένη νευρομυϊκή διεγερσιμότητα και σπασμοί. Ανάλογα με τις κλινικές εκδηλώσεις, συνταγογραφείται συμπτωματική θεραπεία. Μπορεί να συνταγογραφηθεί αιμοκάθαρση για να μειωθούν οι υψηλές συγκεντρώσεις πιπερακιλλίνης ή ταζομπακτάμης στον ορό.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η συγχορήγηση Tazocin με προβενεσίδη αυξάνει τον χρόνο ημιζωής και μειώνει τη νεφρική κάθαρση τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης, ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις και των δύο φαρμάκων στο πλάσμα παραμένουν αμετάβλητες.

Δεν βρέθηκε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ Tazocin και βανκομυκίνης.

Η πιπερακιλλίνη, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης μαζί με ταζομπακτάμη, δεν επηρέασε σημαντικά τη φαρμακοκινητική της τομπραμυκίνης, τόσο σε ασθενείς με διατηρημένη νεφρική λειτουργία όσο και σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Η φαρμακοκινητική της πιπερακιλλίνης, της ταζομπακτάμης και των μεταβολιτών επίσης δεν άλλαξε σημαντικά κατά τη συνταγογράφηση τομπραμυκίνης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση Tazocin και βρωμιούχου βεκουρόνιου μπορεί να οδηγήσει σε μεγαλύτερο νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκαλείται από το τελευταίο (παρόμοιο αποτέλεσμα μπορεί να παρατηρηθεί όταν η πιπερακιλλίνη συνδυάζεται με άλλα μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση ηπαρίνης, έμμεσων αντιπηκτικών ή άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα πήξης του αίματος, συμπεριλαμβανομένης της λειτουργίας των αιμοπεταλίων, με το Tazocin, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συχνότερα η κατάσταση του συστήματος πήξης του αίματος.

Η πιπερακιλλίνη μπορεί να καθυστερήσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης (προκειμένου να αποφευχθεί η τοξική επίδραση, είναι απαραίτητος ο έλεγχος της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης στον ορό του αίματος).

Επίδραση στα αποτελέσματα εργαστηριακών και άλλων διαγνωστικών μελετών.Κατά τη διάρκεια του διορισμού του Tazocin, είναι δυνατό ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα μιας δοκιμής για γλυκόζη στα ούρα όταν χρησιμοποιείται μια μέθοδος που βασίζεται στη μείωση των ιόντων χαλκού. Επομένως, συνιστάται η διεξαγωγή μιας δοκιμής με βάση την ενζυματική οξείδωση της γλυκόζης.

Συγχορήγηση με αμινογλυκοσίδες.
Κατά την ανάμειξη διαλυμάτων Tazocin και αμινογλυκοσιδών, είναι δυνατή η αδρανοποίησή τους, επομένως, αυτά τα φάρμακα συνιστάται να χορηγούνται χωριστά. Σε περιπτώσεις όπου προτιμάται η συγχορήγηση, τα διαλύματα Tazocin και αμινογλυκοσίδης θα πρέπει να παρασκευάζονται χωριστά. Μόνο ένας καθετήρας σχήματος V πρέπει να χρησιμοποιείται για την εισαγωγή. Εάν πληρούνται όλες οι παραπάνω προϋποθέσεις, το Tazocin μπορεί να χορηγηθεί μέσω καθετήρα σχήματος V μόνο με τις αμινογλυκοσίδες που αναφέρονται στον πίνακα:

+ Η δόση της αμινογλυκοσίδης εξαρτάται από το βάρος, τη φύση της λοίμωξης (σοβαρή ή απειλητική για τη ζωή) και τη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης).

Φαρμακευτική συμβατότητα με άλλα φάρμακα

Το Tazocin δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα ή σταγονόμετρο με άλλα. φάρμακα, εκτός από τη γενταμυκίνη, την αμικασίνη και τους παραπάνω διαλύτες, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα συμβατότητας.

Όταν χρησιμοποιείτε το Tazocin μαζί με άλλα αντιβιοτικά, τα φάρμακα θα πρέπει να χορηγούνται χωριστά.

Δεδομένης της χημικής αστάθειας του Tazocin, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με διαλύματα που περιέχουν διττανθρακικό νάτριο.

Το Tazocin δεν πρέπει να προστίθεται σε προϊόντα αίματος ή υδρολύματα λευκωματίνης.

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Tazocin, ο ασθενής θα πρέπει να ερωτηθεί λεπτομερώς για να εντοπιστούν πιθανές αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο ιστορικό, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με πενικιλίνες ή κεφαλοσπορίνες. Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις είναι πιο πιθανό να αναπτυχθούν σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε διάφορα αλλεργιογόνα. Τέτοιες αντιδράσεις απαιτούν τη διακοπή του φαρμάκου και το διορισμό επινεφρίνης (αδρεναλίνης) και άλλα επείγοντα μέτρα.

Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα που προκαλείται από αντιβιοτικά μπορεί να είναι σοβαρή, παρατεταμένη διάρροιαπου αποτελεί απειλή για τη ζωή. Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα μπορεί να αναπτυχθεί τόσο κατά τη διάρκεια όσο και μετά τη θεραπεία με αντιβιοτικά. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το Tazocin θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά η κατάλληλη θεραπεία (π.χ. βανκομυκίνη, από του στόματος μετρονιδαζόλη). Φάρμακα που αναστέλλουν την περισταλτική αντενδείκνυται.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Tazocin, ιδιαίτερα μακροχρόνια, μπορεί να αναπτυχθεί λευκοπενία και ουδετεροπενία, επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε περιοδικά τις μετρήσεις του περιφερικού αίματος.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η δόση και η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να προσαρμόζονται ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής ανεπάρκειας.

Σε ορισμένες περιπτώσεις (συχνότερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια), είναι πιθανή η αυξημένη αιμορραγία και οι συνακόλουθες αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους του συστήματος πήξης του αίματος (χρόνος πήξης του αίματος, συσσώρευση αιμοπεταλίων και χρόνος προθρομβίνης). Εάν εμφανιστεί αιμορραγία, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και να συνταγογραφηθεί η κατάλληλη θεραπεία.

Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα εμφάνισης ανθεκτικών μικροοργανισμών που μπορούν να προκαλέσουν επιμόλυνση, ειδικά με μακρά πορεία θεραπείας με Tazocin.

Αυτό το φάρμακο περιέχει 2,79 mEq. (64 mg) νατρίου ανά γραμμάριο πιπερακιλλίνης, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε συνολική αύξηση της πρόσληψης νατρίου στους ασθενείς. Σε ασθενείς που πάσχουν από υποκαλιαιμία ή λαμβάνουν φάρμακα που προάγουν την απέκκριση καλίου, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Tazocin, μπορεί να αναπτυχθεί υποκαλιαιμία (είναι απαραίτητο να ελέγχεται τακτικά η περιεκτικότητα σε ηλεκτρολύτες στον ορό του αίματος).

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης σε παιδιά κάτω των 2 ετών.

Φόρμα έκδοσης

Λυοφιλοποιημένο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση 2 g + 0,25 g:
2 g μονοϋδρικής πιπερακιλλίνης και 0,25 g ταζομπακτάμης σε διαφανή γυάλινα φιαλίδια των 30 ml (τύπου Ι), σφραγισμένα με ελαστικό πώμα βουτυλίου και τυλιγμένα με πώμα αλουμινίου, εξοπλισμένο με πλαστικό αποσπώμενο καπάκι με λεία επιφάνεια ή με χαραγμένη επιγραφή "FLIP OFF".

Λυοφιλοποιημένο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση 4 g + 0,5 g:
4 g μονοϋδρικής πιπερακιλλίνης και 0,5 g ταζομπακτάμης σε άχρωμες γυάλινες φιάλες των 70 ml (τύπου Ι), σφραγισμένες με ελαστικό πώμα βουτυλίου και τυλιγμένο με πώμα αλουμινίου, εξοπλισμένο με πλαστικό αποσπώμενο καπάκι με λεία επιφάνεια ή με χαραγμένη επιγραφή "FLIP OFF".
12 μπουκάλια (με διαχωριστικό από χαρτόνι ανάμεσα σε δύο σειρές φιαλών) μαζί με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

3 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C, μακριά από παιδιά.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Με συνταγή.

Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας:

Pfizer Inc., Η.Π.Α
Διεύθυνση: 235 East 42nd Street, Νέα Υόρκη,
Πολιτεία Νέας Υόρκης 10017 ΗΠΑ

Κατασκευαστής (όλα τα στάδια, συμπεριλαμβανομένου του ποιοτικού ελέγχου)

Wyeth Lederle S.p.A., Ιταλία
Διεύθυνση: Via F. Giorgione, 6 Zona Industriale, Κατάνια, Ιταλία

Οι αξιώσεις των καταναλωτών θα πρέπει να αποστέλλονται στη διεύθυνση του γραφείου αντιπροσωπείας της εταιρείας "Pfizer H. Σι. Πι. Corporation" στη Ρωσική Ομοσπονδία:

123317 Μόσχα, Presnenskaya emb., 10
Επιχειρηματικό κέντρο Naberezhnaya Tower (Block C)

Διεθνές όνομα:
Πιπερακιλλίνη + Ταζομπακτάμη (Πιπερακιλλίνη + Ταζομπακτάμη)

Συσχέτιση ομάδας:
Ημισυνθετικό αντιβιοτικό πενικιλλίνης + αναστολέας βήτα-λακταμάσης.

Περιγραφή ενεργό συστατικό(ΠΑΝΔΟΧΕΙΟ):
Πιπερακιλλίνη + Ταζομπακτάμη.

Φόρμα δοσολογίας:
Σε μορφή λυοφιλοποιημένου διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση.

Εμπορικές ονομασίες (συνώνυμα):
Piperacillin/Tazobactam-Teva(Pliva Hrvatska d.o.o. για την Teva Pharmaceutical Ind. (Κροατία/Ισραήλ)), Ταζοκίνη(Wahet-Lederle (ΗΠΑ), Waheth-Lederle (Ηνωμένο Βασίλειο)), Aurotaz-R(Aurobino Pharma Ltd. (Ινδία)), Zopercin(Ορχιδέα Helthker (Ινδία)), Ταζάρ(Lupin Ltd. (Ινδία)), tazpen(Ajila Specialties Pvt. Ltd. για την AAR Pharma Ltd. (Ινδία/Ηνωμένο Βασίλειο)).

φαρμακολογική επίδραση:
Το συνδυασμένο φάρμακο, που αποτελείται από πιπερακιλλίνη ( βακτηριακό αντιβιοτικόημισυνθετικής προέλευσης και με ένα μεγάλο εύροςδραστηριότητα; Η δράση του στοχεύει στην καταστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος του παθογόνου) και της ταζομπακτάμης (αναστολέας των βήτα-λακταμάσων, συμπεριλαμβανομένων των χρωμοσωμικών και των πλασμιδικών· συχνά λόγω των βήτα-λακταμάσων, τα βακτήρια είναι ανθεκτικά στη δράση των πενικιλλινών και των κεφαλοσπορινών. συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών III γενιάς)). Το Tazobactam επιτρέπει στην πιπερακιλλίνη να επηρεάζει έναν πιο εκτεταμένο κατάλογο παθογόνων. Έκθεση ευαισθησίας τα περισσότερα απόστελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη, καθώς και παράγουν βήτα-λακταμάση. Η δράση του φαρμάκου επεκτείνεται σε gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια (Shigella spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa (αποκλειστικά στελέχη ευαίσθητα στην πιπερακιλλίνη), Citrobacter spp. μαζί με Citrobacter diversus, και Citrobacter spp. μαζί με Klebsiella pneumoniae και Klebsiella oxytoca, Moraxella spp. με Moraxella catarrhalis, Proteus spp. με Proteus vulgaris και Proteus mirabilis, κ.λπ. , Haemophilus spp. με Haemophilus parainfluenzae και Haemophilus influenzae, Yersinia spp., Serratia spp. με Serratia liquifaciens και Serratia marcescens, Gardnerella vaginalis, Campylobacter spp., Enterobacter spp.trop. (οι οποίες ικανός να παράγει και δεν μπορεί να παράγει χρωμοσωμική βήτα-λακταμάση)). Gram-αρνητικά αναερόβια βακτήρια (Fusobacterium nucleatum, Bacteroides spp. - Bacteroides asaccharolyticus, Bacteroides bivius, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonisus, βακτηρίδια Bacteroides distasonis, Bacteroides distasonis, Bacteroides dialloacteroact Nocardia spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Enterococcus spp. (Enterococcus faecium και Enterococcus spp. με Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes και Streptococcus pneumoniae), θετικά κατά Gram αναερόβια βακτήρια (Actinomyces spp., Veillonella spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Clostriffledium spp. περιθώρια).

Ενδείξεις:
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα ( ηλικιακή ομάδα- ενήλικες και παιδιά από 12 ετών):
- μεταδοτικές ασθένειεςκατώτερη αναπνευστική οδός (υπεζωκοτικό εμπύημα, πνευμονία, απόστημα πνευμόνων).
- κοιλιακές λοιμώξεις (εμπύημα της χοληδόχου κύστης, χολαγγειίτιδα, πυελοπεριτονίτιδα, περιτονίτιδα, σκωληκοειδίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της συνοδευόμενης από απόστημα ή διάτρηση) κ.λπ.)
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων των επιπλεγμένων (ενδομητρίτιδα αδερφίτιδας και μετά τον τοκετό, αιδοιοκολπίτιδα, ενδομητρίτιδα, γονόρροια, επιδιδυμίτιδα, προστατίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα).
- λοιμώξεις των αρθρώσεων και των οστών (οστεομυελίτιδα κ.λπ.)
- λοιμώξεις των μαλακών ιστών και του δέρματος (μολυσμένα εγκαύματα και τραύματα, λεμφαγγίτιδα, λεμφαδενίτιδα, πυόδερμα, απόστημα, φουρκουλίτιδα, φλεγμονές).
- ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων ασθενών ηλικίας άνω των 2 ετών).
- βακτηριακές λοιμώξεις σε ασθενείς που πάσχουν από ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένων ασθενών ηλικίας από 2 ετών).
- σήψη;
- μηνιγγίτιδα.
Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις.

Αντενδείξεις:
Αντενδείκνυται η λήψη φαρμάκων με αυξημένη ευαισθησία, συμπεριλαμβανομένων αντιβιοτικών της ομάδας κεφαλοσπορινών, πενικιλλινών και άλλων αναστολέων των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης. για ασθενείς κάτω των 2 ετών. Να είστε προσεκτικοί στη συνταγογράφηση για σοβαρή αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού), με κυστική ίνωση (υπάρχει αυξημένο κίνδυνο δερματικού εξανθήματος και υπεραιμία), με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Παρενέργειες:
Αλλεργικές εκδηλώσεις(συμπεριλαμβανομένου του εξανθήματος (0,6% των περιπτώσεων), του κνησμού στο δέρμα (0,5% των περιπτώσεων), της κνίδωσης (0,2%)), της έξαψης του δέρματος (0,5% των περιπτώσεων), της θρομβοφλεβίτιδας (0,3% των περιπτώσεων), της φλεβίτιδας (0,2% των περιπτώσεων περιπτώσεις), ναυτία (0,3%), έμετος (0,4%), διάρροια (3,8%).
Σε λιγότερο από 0,1% των περιπτώσεων: αιμορραγία, πόνοςκαι υπεραιμία στο σημείο της ένεσης, κόπωση, οίδημα, έξαψη του δέρματος του προσώπου, εμπύρετο σύνδρομο, μυαλγία στην περιοχή του θώρακα, μειωμένη αρτηριακή πίεση, παραισθήσεις, βαρεία μυασθένεια, έκζεμα, κηλιδοβλατιδώδες εξανθήματα, πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Εργαστηριακοί δείκτες: παροδική αύξηση της δραστηριότητας της χολερυθρίνης, της αλκαλικής φωσφατάσης και των τρανσαμινασών του ήπατος, υποκαλιαιμία, θετική αντίδραση Coombs, θρομβοπενία (εκδηλώνεται λιγότερο συχνά από ό,τι στην περίπτωση θεραπείας με πιπερακιλλίνη μόνο), ηωσινοφιλία, παροδική λευκοπενία. αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης και ουρίας (σε σπάνιες περιπτώσεις).
Συμπτώματα υπερδοσολογίας: σπασμοί, διέγερση. Η θεραπεία είναι συμπτωματική (συμπεριλαμβανομένου του διορισμού βαρβιτουρικών και διαζεπάμης), μαζί με τη θεραπεία, πραγματοποιείται περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση.

Δοσολογία και χορήγηση:
Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια ενστάλαξη (για περισσότερο από 20-30 λεπτά) ή jet (για 3-5 λεπτά). Την ημέρα, σε ενήλικες και παιδιά από 12 ετών χορηγούνται 12 g πιπερακιλλίνης + 1,5 g ταζομπακτάμης - κάθε 6 ώρες, 2,25 g (εκ των οποίων 2 g πιπερακιλλίνης, 0,25 g ταζομπακτάμης) ή κάθε 8 ώρες, 4,5 g ( εκ των οποίων 4 g πιπερακιλλίνη + 0,5 g ταζομπακτάμη). Οι λοιμώξεις από Pseudomonas aeruginosa θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με την προσθήκη αμινογλυκοσιδών. Εάν ο ασθενής έχει χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, τότε οι ημερήσιες δόσεις πιπερακιλλίνης + ταζομπακτάμης υποβάλλονται σε διαδικασία προσαρμογής (ανάλογα με το CC): εάν το CC είναι από 20 έως 80 ml / λεπτό, τότε 12 g / 1,5 g την ημέρα (λαμβανόμενα 3 φορές 4 g / 0,5 g) ; εάν το CC είναι μικρότερο από 20 ml / λεπτό - τότε 8 g / 1 g την ημέρα (λήψη 2 φορές 4 g / 0,5 g). Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερα από 8 g πιπερακιλλίνης και 1 g ταζομπακτάμης την ημέρα. Μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί επιπλέον στον ασθενή 1 επιπλέον. δόση (2 g πιπερακιλλίνης + 0,25 g ταζομπακτάμης), αφού κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης μετά από 4 ώρες, από το 30 έως 50% της πιπερακιλλίνης ξεπλένεται από το σώμα. Συνήθως η διάρκεια της θεραπείας είναι από 7 έως 10 ημέρες, αλλά εάν είναι απαραίτητο, η πορεία μπορεί να παραταθεί έως και 2 εβδομάδες. Για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, ο ρόλος του διαλύτη εκτελείται από στείρο ενέσιμο νερό, διάλυμα δεξτρόζης 5%, διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Η παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια ένεση πραγματοποιείται με αραίωση του περιεχομένου του φιαλιδίου (2,25 g του φαρμάκου) σε 10 ml ενός διαλύτη (βλ. παραπάνω). Η παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια ενστάλαξη πραγματοποιείται με αραίωση του περιεχομένου του φιαλιδίου (2,25 g φαρμάκων ή 4,5 g) σε 10 ml ή 20 ml, αντίστοιχα, διαλύματος NaCl 0,9%. Το διάλυμα που λαμβάνεται με αυτόν τον τρόπο αραιώνεται περαιτέρω σε 50 ml ενός διαλύτη (βλέπε παραπάνω), ή σε ένα μίγμα από 5% δεξτρόζη και 0,9% χλωριούχο νάτριο, ή 5% r-ρε-δεξτρόζη σε νερό.

Ειδικές Οδηγίες:
Σε σύγκριση με την καρβενικιλλίνη, την αζλοκιλλίνη και την τικαρκιλλίνη, η πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη είναι καλύτερα ανεκτή και λιγότερο τοξική. Οι ασθενείς με αυξημένη ευαισθησία στα αντιβιοτικά της ομάδας της πενικιλίνης μπορεί να εμφανίσουν αλλεργικού τύπου διασταυρούμενες αντιδράσεις με άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ασφάλειας σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 2 ετών. Εάν ο ασθενής έχει επίμονη διάρροια, τότε δεν πρέπει να αποκλειστεί η εμφάνιση ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας. Εάν, ωστόσο, έχει εντοπιστεί αυτή η επιπλοκή, τότε το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως και να συνταγογραφηθεί βανκομυκίνη ή τεϊκοπλανίνη για χορήγηση από το στόμα. Σε περίπτωση φαρμακευτικής αγωγής πολύς καιρόςείναι απαραίτητο να παρακολουθείτε περιοδικά τη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών και επίσης να διεξάγετε μια εξέταση αίματος (συμπεριλαμβανομένου ενός δείκτη πήξης του αίματος). Με μια βραχυπρόθεσμη λήψη υψηλών δόσεων φαρμάκων για τη θεραπεία της γονόρροιας, μπορείτε να «παραλείψετε» την περίοδο επώασης της σύφιλης (το φάρμακο καλύπτει ή μεταφέρει τα συμπτώματα για λίγο), επομένως πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία της γονόρροιας, θα πρέπει να ελέγχονται για σύφιλη.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:
Φαρμακευτική ασυμβατότητα (σε μία σύριγγα) με αμινογλυκοσίδες, διάλυμα Ringer με γαλακτικό, αίμα, υποκατάστατα αίματος ή υδρολύματα λευκωματίνης. Όταν λαμβάνονται παράλληλα με φάρμακα που εμποδίζουν τη σωληναριακή έκκριση, υπάρχει μείωση της νεφρικής κάθαρσης και αύξηση της Τ1 / 2 τόσο της πιπερακιλλίνης όσο και της ταζομπακτάμης (ωστόσο, η Cmax και των δύο φαρμάκων παραμένει αμετάβλητη στο πλάσμα). Η ταυτόχρονη χορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά, ηπαρίνη και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα αιμόστασης θα πρέπει να συνοδεύεται από συχνότερη παρακολούθηση του συστήματος πήξης του αίματος.

Δεν επιτρέπεται η αυτοθεραπεία με πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη. Οι πληροφορίες παρέχονται για ενημερωτικούς σκοπούς από επαγγελματίες υγείας και υπαλλήλους φαρμακευτικών εταιρειών.