Χυμοθρυψίνη - επίσημες* οδηγίες χρήσης. Χυμοθρυψίνη: οδηγίες χρήσης σκόνης Τι είναι η τοπική χρήση της χυμοθρυψίνης

Ρωσικό όνομα

Τρυψίνη + Χυμοθρυψίνη

Λατινική ονομασία των ουσιών Trypsin + Chymotrypsin

Τρυψίνη + Χυμοτρυψίνη ( γένος.Τρυψίνη + Χυμοτρυψίνη)

Φαρμακολογική ομάδα ουσιών Τρυψίνη + Χυμοθρυψίνη

Τυπικό κλινικό και φαρμακολογικό άρθρο 1

Φαρμακευτική δράση.Πρωτεολυτικός συνδυασμένος παράγοντας πρωτεϊνικής φύσης. Λαμβάνεται από το πάγκρεας ενός μεγάλου βοοειδή. Όταν εφαρμόζεται τοπικά και εξωτερικά, διασπά νεκρωτικό ιστό και ινώδεις σχηματισμούς. αραιώνει ιξώδεις εκκρίσεις, εξίδρωμα, θρόμβους αίματος. Υδρολύει πρωτεΐνες και πεπτόνες με το σχηματισμό πεπτιδίων χαμηλού μοριακού βάρους, διασπά δεσμούς που σχηματίζονται από υπολείμματα αρωματικών αμινοξέων (τυροσίνη, τροφοφάνη, φαινυλαλανίνη, μεθειονίνη).

Ενδείξεις.Πυώδεις βρογχοπνευμονικές παθήσεις (βρογχεκτασίες, πνευμονικό απόστημαατελεκτασία, εξιδρωματική πλευρίτιδα). Παθήσεις των οργάνων του ΩΡΛ: πυώδης ιγμορίτιδα, πυώδης ωτίτιδα (οξεία, υποξεία, χρόνια), ευσταχειίτιδα με παχύρρευστο εξίδρωμα, μετά από τραχειοστομία για διευκόλυνση της αφαίρεσης παχύρρευστου εξιδρώματος, χρόνια ρινίτιδα. Εγκαύματα, πληγές, τροφικά έλκη, πυώδεις πληγές. Στην οφθαλμολογία: ασθένειες του κερατοειδούς (έλκος, ερπητική κερατίτιδα). έγκαυμα της βλεννογόνου μεμβράνης του ματιού, απόφραξη των δακρυϊκών πόρων, αργή επούλωση δερματικών τραυμάτων των βλεφάρων.

Αντενδείξεις.Υπερευαισθησία, κακοήθη νεοπλάσματα, καταστροφικές μορφέςπνευμονική φυματίωση, στάδιο II-III CHF, πνευμονικό εμφύσημα με αναπνευστική ανεπάρκεια. Μην κάνετε την ένεση σε αιμορραγικές κοιλότητες και μην εφαρμόζετε σε ελκώδεις επιφάνειες κακοήθων όγκων.

Με προσοχή.Υπεζωκοτικό εμπύημα φυματιώδους αιτιολογίας (η απορρόφηση του εξιδρώματος μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη βρογχοπλευριτικού συριγγίου).

Δοσολογία.Τοπικά, εξωτερικά.

Για θεραπεία πυώδεις πληγέςκαι πληγές κατάκλισης, αποστειρωμένες χαρτοπετσέτες βρεγμένες με διάλυμα: 25-50 mg του φαρμάκου σε 10-50 ml διαλύματος προκαΐνης 0,25%, εφαρμόζεται για περίοδο 2 έως 24 ωρών (ανάλογα με το πάχος των πυωδών-νεκρωτικών μαζών) την επιφάνεια του τραύματος. Οι επίδεσμοι αλλάζονται κάθε 3-5 ημέρες.

Στο θερμικά εγκαύματα III Άρθ. Ένα λεπτό στρώμα του φαρμάκου εφαρμόζεται στην ψώρα με αναλογία 1 g ανά 100 τετραγωνικά εκατοστά της επιφάνειας του τραύματος, καλυμμένο με επίδεσμο βρεγμένο με διάλυμα NaCl 0,9% ή διάλυμα προκαΐνης 0,25%. εφαρμόστε έναν αδιάβροχο επίδεσμο. Το ντύσιμο αλλάζει κάθε δεύτερη μέρα. Κατά τη διάρκεια κάθε αλλαγής επιδέσμου, αφαιρούνται εύκολα αφαιρούμενες περιοχές νεκρωτικού ιστού. Για πληγές που καλύπτονται με παχιά ψώρα, κόβεται πριν την εφαρμογή επίδεσμου.

Για πυώδη βρογχοπνευμονικές παθήσειςχρησιμοποιήστε εισπνοή 25-30 mg του φαρμάκου, αραιωμένα σε 5 ml απεσταγμένου νερού, 1-3 φορές την ημέρα. Το διάλυμα μπορεί επίσης να χορηγηθεί μέσω βρογχοσκοπίου, ενδοτραχειακού σωλήνα ή τραχειοστομίας. Στο διάλυμα μπορούν να προστεθούν αντιβιοτικά που τα βρογχοδιασταλτικά φάρμακα.

Για τη θεραπεία ελκών, εγκαυμάτων κερατοειδούς και κερατίτιδας, χρησιμοποιούνται με τη μορφή οφθαλμόλουτρου σε διάλυμα 1:500 ημερησίως, για 2-3 ημέρες, ή ενσταλάζονται 2 σταγόνες διαλύματος 0,25%, 4 φορές την ημέρα. , για 1-2 ημέρες. Απόφραξη των δακρυϊκών πόρων και πληγές του δέρματος των βλεφάρων: πλύνετε τους δακρυϊκούς πόρους ή ποτίστε τις πληγές με διάλυμα 1%. Τα διαλύματα προετοιμάζονται εκ των υστέρων.

Στο χρόνια ρινίτιδαενσταλάξτε ή ποτίστε τη ρινική κοιλότητα με διάλυμα (5 mg σε 5 ml διαλύματος NaCl 0,9%) 2-3 φορές την ημέρα.

Για χρόνια πυώδης ωτίτιδαπου περιπλέκεται από χολοστεάτωμα, αφού πλύνετε την κοιλότητα με διάλυμα NaCl 0,9%, ενσταλάξτε ένα διάλυμα 0,5% του φαρμάκου (αραιωμένο κατά 0,9% Διάλυμα NaCl), 2-3 φορές την ημέρα για 20-30 λεπτά.

Παρενέργεια. Αλλεργικές αντιδράσεις, αυξημένη θερμοκρασία σώματος έως υποπύρετη, ταχυκαρδία.

Μετά από εισπνοή χορήγηση: ερεθισμός του βλεννογόνου του άνω μέρους αναπνευστική οδός, βραχνάδα της φωνής.

Στην οφθαλμολογία: ερεθισμός και οίδημα του επιπεφυκότα (στην περίπτωση αυτή συνιστάται η μείωση της συγκέντρωσης του διαλύματος που χρησιμοποιείται).

Ειδικές οδηγίες.Τις επόμενες ώρες μετά την εισπνοή, ο ασθενής θα πρέπει να βήξει προσεκτικά τα πτύελα ή να τα αφαιρέσει με αναρρόφηση.

om εμπλέκεται στην πρωτεόλυση των πρωτεϊνών των τροφίμων σε λεπτό έντεροΗ χυμοθρυψίνη διασπά κατά προτίμηση δεσμούς που σχηματίζονται από ομάδες αμινοξέων COOH που έχουν υδρόφοβες πλευρικές αλυσίδες και χαρακτηρίζεται από ευρύτερη ειδικότητα δράσης από ό,τι. Σε αντίθεση με τη θρυψίνη, το X. πήζει το γάλα.

Η χυμοθρυψίνη παράγεται από τα εξωκρινή κύτταρα του παγκρέατος (Παγκρέας) με τη μορφή ενός ανενεργού προενζύμου - χυμοθρυψινογόνου, το οποίο εκκρίνεται στο δωδεκαδάκτυλο, όπου υπό την επίδραση της θρυψίνης μετατρέπεται σε χυμοθρυψίνη. Στον άνθρωπο και στα περισσότερα θηλαστικά, βρίσκονται δύο τύποι χυμοθρυψινογόνου - το Α και το Β, που διαφέρουν ως προς το φυσικές και χημικές ιδιότητες. Κατά την ενεργοποίηση του χυμοθρυψινογόνου Α, αρκετά ενεργές μορφέςχυμοθρυψίνη, διαφορετική σε διαλυτότητα, σχήμα κρυστάλλου και μέγεθος ενζυματική δραστηριότητα. Η κύρια μορφή της χυμοθρυψίνης είναι η χυμοθρυψίνη Α - μια πρωτεΐνη με μοριακό βάρος περίπου 25.000 Είναι πιο σταθερή σε ένα ελαφρώς όξινο περιβάλλον. σε ουδέτερα και ελαφρώς αλκαλικά περιβάλλοντα υφίσταται αυτόλυση. Η βέλτιστη δράση του χρωμίου είναι σε pH 7,5-8,2.

Για τον προσδιορισμό της δραστηριότητας των χημικών, έχει προταθεί ένας αριθμός μεθόδων που βασίζονται στη διάσπαση πρωτεϊνών και συνθετικών υποστρωμάτων. Φασματοφωτομετρικά ελεγχόμενοι εστέρες Μ-υποκατεστημένης τυροσίνης χρησιμοποιούνται ευρέως.

Η δράση του X. αναστέλλεται από έναν αριθμό συνθετικών και φυσικών αναστολέων. Οι πρωτεϊνικοί αναστολείς του χρωμίου υπάρχουν στο πλάσμα του αίματος και στους ιστούς, προστατεύοντας από την καταστροφή από αυτό το ένζυμο. Πολλά από αυτά είναι πολυσθενή και επίσης αναστέλλουν άλλες πρωτεάσες (για παράδειγμα, α2-μακροσφαιρίνη, ορισμένοι αναστολείς θρυψίνης). Η α1-αντιχυμοθρυψίνη είναι ένας ειδικός αναστολέας του Ch στο πλάσμα του αίματος.

Η χυμοθρυψίνη χρησιμοποιείται ως φάρμακο, ικανό να διασπά επιλεκτικά πρωτεΐνες νεκρωτικών ιστών, ινώδεις σχηματισμούς, υγροποιώντας ιξώδη εκκρίματα, πυώδεις μάζες. Έχει αντιφλεγμονώδη, αντιοιδηματώδη δράση και προάγει την επούλωση των πληγών. ΦάρμακαΤο χημειοθρυψινογόνο Α λαμβάνεται από το χυμοθρυψινογόνο Α, το οποίο απομονώνεται από το πάγκρεας των βοοειδών και, μετά την ανακρυστάλλωση, ενεργοποιείται με θρυψίνη. ΣΕ ιατρική πρακτικήχρησιμοποιήστε χυμοθρυψίνη Α, που παράγεται με την ονομασία «κρυσταλλική χυμοθρυψίνη». Αυτό λευκό, εξαιρετικά διαλυτό στο νερό και ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου.

Ενδείξεις χρήσης, μέθοδοι χρήσης, δόσεις και πιθανές επιπλοκέςτο ίδιο όπως και για την κρυσταλλική θρυψίνη. Επιπλέον, το X. χρησιμοποιείται για την ενδοκαψική εξαγωγή καταρράκτη. Μαζί με την θρυψίνη, το Χ. είναι μέρος της χυμοψίνης, της παγκρεατίνης και ορισμένων άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την παγκρεατική ανεπάρκεια.

Μορφή απελευθέρωσης: ερμητικά σφραγισμένες φιάλες ή αμπούλες που περιέχουν 0,005 σολ (5 mg) και 0,01 σολ (10 mg) κρυσταλλική χυμοθρυψίνη. Αποθήκευση σε χώρο προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +10°.

II Χυμοθρυψίνη

ένα ένζυμο της παγκρεατικής έκκρισης, που ανήκει στην κατηγορία των υδρολασών (EC 3.4.21.1), που καταλύει την υδρολυτική διάσπαση πρωτεϊνών, πεπτιδίων, αμιδίων και εστέρων αμινοξέων κατά την πέψη της τροφής στο έντερο.


1. Μικρή ιατρική εγκυκλοπαίδεια. - Μ.: Ιατρική εγκυκλοπαίδεια. 1991-96 2. Πρώτον ιατρική φροντίδα. - Μ.: Μπολσάγια Ρωσική Εγκυκλοπαίδεια. 1994 3. Εγκυκλοπαιδικό Λεξικό ιατρικούς όρους. - Μ.: Σοβιετική εγκυκλοπαίδεια. - 1982-1984.

Συνώνυμα:

Δείτε τι είναι το "Chymotrypsin" σε άλλα λεξικά:

    Χυμοθρυψίνη... Ορθογραφικό λεξικό-βιβλίο αναφοράς

    ΧΥΜΟΤΡΥΨΙΝΗ, μια ουσία που παράγεται στον οργανισμό και βοηθά στην πέψη των τροφών. Η χυμοθρυψίνη είναι ένα ένζυμο που διασπά τις πρωτεΐνες. Παράγεται στο λεπτό έντερο μέσω συμπλόκου χημικές αντιδράσειςαπό χυμοθρυψινογόνο... Επιστημονικό και τεχνικό εγκυκλοπαιδικό λεξικό

    Πεπτικό ένζυμο του παγκρεατικού χυμού. συμμετέχει στη διάσπαση των πρωτεϊνών στα έντερα. Παράγεται ως ανενεργό χυμοθρυψινογόνο... Μεγάλο Εγκυκλοπαιδικό Λεξικό

    Πρωτεολυτικό ένα ένζυμο των περισσότερων σπονδυλωτών που συμμετέχει, μαζί με την θρυψίνη και άλλες πεπτιδάσες, στη διάσπαση των πρωτεϊνών σε λεπτό έντερο; που συντίθεται από τα παγκρεατικά κύτταρα με τη μορφή ανενεργού προδρόμου χυμοθρυψινογόνου και... ... Βιολογικό εγκυκλοπαιδικό λεξικό

    Ουσιαστικό, αριθμός συνωνύμων: 1 ένζυμο (253) ASIS Dictionary of Synonyms. V.N. Τρίσιν. 2013… Λεξικό συνωνύμων

    χυμοθρυψίνη- Πρωτεολυτικό ένζυμο σπονδυλωτών, που συντίθεται στο πάγκρεας με τη μορφή προδρόμου του χυμοθρυψινογόνου. [Arefyev V.A., Lisovenko L.A. Αγγλικά Ρωσικά επεξηγηματικό λεξικόγενετικοί όροι 1995 407 σελ.] Θέματα γενετική EN χυμοτριψίνη ... Οδηγός Τεχνικού Μεταφραστή

    Πεπτικό ένζυμο του παγκρεατικού χυμού. συμμετέχει στη διάσπαση των πρωτεϊνών στα έντερα. Παράγεται ως ανενεργό χυμοθρυψινογόνο. * * * ΧΥΜΟΤΡΥΨΙΝΗ ΧΥΜΟΤΡΥΨΙΝΗ, πεπτικό ένζυμοπαγκρεατικό χυμό? συμμετέχει στο...... Εγκυκλοπαιδικό Λεξικό

    - (gr.chymoscok + θρυψίνη) ένα ένζυμο που διασπά τις πρωτεΐνες των τροφίμων. που παράγεται από τα παγκρεατικά κύτταρα. Νέο λεξικό ξένες λέξεις. από EdwART, 2009. chymotrypsin a, pl. όχι, μ. Λεξικό ξένων λέξεων της ρωσικής γλώσσας

    Χυμοθρυψίνη χυμοθρυψίνη [EC 3.4.21.1 2]. Ένα πρωτεολυτικό ένζυμο σπονδυλωτών, που συντίθεται στο πάγκρεας με τη μορφή ενός προδρόμου του χυμοθρυψινογόνου. (

Χυμοθρυψίνη- πρωτεολυτικό ένζυμο. καταλύει τη διάσπαση πρωτεϊνών και πεπτιδίων. Αναφέρεται σε πεπτιδικές υδρολάσες. Μαζί με τρυψίνη Συμμετέχει στην πρωτεόλυση πρωτεϊνών τροφίμων στο λεπτό έντερο Η χυμοθρυψίνη διασπά κατά προτίμηση δεσμούς που σχηματίζονται από ομάδες αμινοξέων COOH που έχουν υδρόφοβες πλευρικές αλυσίδες και χαρακτηρίζεται από ευρύτερη ειδικότητα δράσης από την θρυψίνη. Σε αντίθεση με τη θρυψίνη, το X. πήζει το γάλα.

Η χυμοθρυψίνη παράγεται από εξωκρινή κύτταρα παγκρέας με τη μορφή ενός ανενεργού προενζύμου - χυμοθρυψινογόνου, το οποίο εκκρίνεται στο δωδεκαδάκτυλο, όπου, υπό την επίδραση της θρυψίνης, μετατρέπεται σε χυμοθρυψίνη. Στον άνθρωπο και στα περισσότερα θηλαστικά, βρίσκονται δύο τύποι χυμοθρυψινογόνου - Α και Β, που διαφέρουν ως προς τις φυσικοχημικές τους ιδιότητες. Κατά την ενεργοποίηση του χυμοθρυψινογόνου Α, σχηματίζονται διάφορες δραστικές μορφές χυμοθρυψίνης, που διαφέρουν ως προς τη διαλυτότητα, το σχήμα των κρυστάλλων και το μέγεθος της ενζυματικής δραστηριότητας. Η κύρια μορφή της χυμοθρυψίνης είναι η χυμοθρυψίνη Α - μια πρωτεΐνη με μοριακό βάρος περίπου 25.000 Το ένζυμο είναι πιο σταθερό σε ένα ελαφρώς όξινο περιβάλλον. σε ουδέτερα και ελαφρώς αλκαλικά περιβάλλοντα υφίσταται αυτόλυση. Η βέλτιστη δράση του χρωμίου είναι σε pH 7,5-8,2.

Για τον προσδιορισμό της δραστηριότητας του χρωμίου, έχουν προταθεί διάφορες μέθοδοι,

με βάση τη διάσπαση πρωτεϊνών και συνθετικών υποστρωμάτων. Η φασματοφωτομετρικά ελεγχόμενη υδρόλυση των Μ-υποκατεστημένων εστέρων τυροσίνης χρησιμοποιείται ευρέως.

Η δράση του X. αναστέλλεται από έναν αριθμό συνθετικών και φυσικών αναστολέων. Οι πρωτεϊνικοί αναστολείς του χρωμίου υπάρχουν στο πλάσμα του αίματος και στους ιστούς, προστατεύοντας τις πρωτεΐνες από την καταστροφή από αυτό το ένζυμο. Πολλά από αυτά είναι πολυσθενή και επίσης αναστέλλουν τη δράση άλλων πρωτεασών (για παράδειγμα, μιας 2-μακροσφαιρίνης, ορισμένων αναστολέων θρυψίνης). ένας ειδικός αναστολέας του Ch. στο πλάσμα του αίματος είναι μια 1-αντιχυμοθρυψίνη.

Η χυμοθρυψίνη χρησιμοποιείται ως φάρμακο που μπορεί να διασπάσει επιλεκτικά τις πρωτεΐνες νεκρωτικών ιστών και σχηματισμών και να αραιώσει παχύρρευστα εκκρίματα και πυώδεις μάζες. Έχει αντιφλεγμονώδη, αντιοιδηματώδη δράση και προάγει την επούλωση των πληγών. Τα φαρμακευτικά σκευάσματα χρωμίου λαμβάνονται από το χυμοθρυψινογόνο Α, το οποίο απομονώνεται από το πάγκρεας των βοοειδών και, μετά την ανακρυστάλλωση, ενεργοποιείται με θρυψίνη. Στην ιατρική πρακτική χρησιμοποιείται η χυμοθρυψίνη Α, η οποία παράγεται με την ονομασία «κρυσταλλική χυμοθρυψίνη». Είναι λευκή σκόνη, εξαιρετικά διαλυτή στο νερό και ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου.

Ενδείξεις χρήσης,

Οι μέθοδοι χρήσης, οι δόσεις, οι αντενδείξεις και οι πιθανές επιπλοκές είναι οι ίδιες όπως και για την κρυσταλλική θρυψίνη. Επιπλέον, το X. χρησιμοποιείται για την ενδοκαψική εξαγωγή καταρράκτη. Μαζί με την θρυψίνη, το Χ. είναι μέρος της χυμοψίνης, της παγκρεατίνης και ορισμένων άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την παγκρεατική ανεπάρκεια.

Μορφή απελευθέρωσης: ερμητικά σφραγισμένες φιάλες ή αμπούλες που περιέχουν 0,005 σολ (5 mg) και 0,01 σολ (10 mg) κρυσταλλική χυμοθρυψίνη. Αποθήκευση σε χώρο προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +10°.

Ένζυμο χυμοθρυψίνη

Χυμοθρυψίνη
Φαρμακολογική δράση:

Όταν εφαρμόζεται τοπικά, διασπά νεκρωτικούς (νεκρούς) ιστούς και ινώδεις σχηματισμούς (θρόμβους αίματος). αραιώνει τις παχύρρευστες εκκρίσεις (έκκριση ειδικών αδένων, για παράδειγμα, πτύελα), τα εξιδρώματα (πλούσιο σε πρωτεΐνες υγρό που εκκρίνεται από μικρά αγγεία του ιστού), τους θρόμβους αίματος.

Χημική ένωση:

Χυμοθρυψίνηείναι ένα πρωτεολυτικό ένζυμο που παράγεται στο πάγκρεας των θηλαστικών. Για ιατρική χρήσηλαμβάνεται από το πάγκρεας των βοοειδών. Ο παγκρεατικός χυμός περιέχει μια ανενεργή κατάσταση με τη μορφή χυμοθρυψινογόνου (χυμοτρυψινογόνο Α και Β), το οποίο ενεργοποιείται υπό την επίδραση της θρυψίνης και σχηματίζεται ένας αριθμός μορφών από το χυμοθρυψινογόνο Α: a, b, g, s και p - χυμοθρυψίνες, και από το χυμοθρυψινογόνο Β - χυμοθρυψίνη Β. Όλες οι μορφές χυμοθρυψίνης είναι παρόμοιες σε ενζυματικές ιδιότητες, αλλά διαφέρουν ως προς τη δραστηριότητα. Η Α-χυμοθρυψίνη, η οποία διατίθεται στην αγορά με την ονομασία «κρυσταλλική χυμοθρυψίνη», έχει επί του παρόντος πρακτική σημασία ως φάρμακο.
ένα- Χυμοθρυψίνηείναι μια πρωτεΐνη με σχετικό μοριακό βάρος 21.600 - 27.000 Ανήκει στην ομάδα των πρωτεολυτικών ενζύμων. Όπως η θρυψίνη, υδρολύει πρωτεΐνες και πεπτόνες για να σχηματίσει πεπτίδια σχετικά χαμηλού μοριακού βάρους. Διαφέρει από τη θρυψίνη στο ότι διασπά πρωτίστως τους δεσμούς που σχηματίζονται από υπολείμματα αρωματικών αμινοξέων (τυροσίνη, τρυπτοφάνη, φαινυλαλανίνη, μεθειονίνη). Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χυμοθρυψίνη παράγει βαθύτερη υδρόλυση πρωτεΐνης από την θρυψίνη. Διαφέρει επίσης από τη θρυψίνη στο ότι προκαλεί πήξη του γάλακτος. Πιο σταθερό από την θρυψίνη και αδρανοποιείται πιο αργά.
Χυμοθρυψίνηκρυσταλλικό είναι γυαλιστερές νιφάδες ή λευκή σκόνη. Διαλυτό σε νερό και ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου. pH υδατικού διαλύματος 0,2% 4,5 - 6,5. Σε στεγνή μορφή τα ράφια. υδατικά διαλύματααδρανοποιούνται γρήγορα, ειδικά σε υψηλές θερμοκρασίες.

Ενδείξεις χρήσης:

Θρομβοφλεβίτιδα (φλεγμονή του τοιχώματος της φλέβας με απόφραξη), φλεγμονώδεις-δυστροφικές μορφές περιοδοντικής νόσου (οδοντική νόσος), οστεομυελίτιδα (φλεγμονή του μυελού των οστών και των παρακείμενων οστικό ιστό), ιγμορίτιδα (φλεγμονή του άνω γνάθου), ωτίτιδα (φλεγμονή της κοιλότητας του αυτιού), ιρίτιδα (φλεγμονή της ίριδας), ιριδοκυκλίτιδα (ασθένεια των ματιών). τραχειίτιδα (φλεγμονή της τραχείας), βρογχίτιδα (φλεγμονή των βρόγχων), εξαγωγή καταρράκτη (αφαίρεση του θολωμένου φακού του ματιού).

Οδηγίες χρήσης:

Ενδομυϊκά για ενήλικες, 0,0025 g 1 φορά την ημέρα. Για ένεση, διαλύστε αμέσως πριν τη χρήση 0,005 g κρυσταλλικής χυμοθρυψίνης σε 1-2 ml ισοτονικό διάλυμαχλωριούχο νάτριο ή διάλυμα νοβοκαΐνης 0,5-2%. Το διάλυμα εγχέεται βαθιά στο άνω εξωτερικό τεταρτημόριο του γλουτιαίου μυός. Πορεία - 6-15 ενέσεις.

Παρενέργειες:

Αλλεργικές αντιδράσεις, κάψιμο στο σημείο εφαρμογής. Αιμορραγία από κοκκώδεις (θεραπευτικές) περιοχές. Όταν εισάγονται σε κοιλότητες, ουσίες με δράση παρόμοια με την ισταμίνη μπορεί να απελευθερωθούν.

Αντενδείξεις:

Αιμορραγούν πληγές και σήψη κακοήθεις όγκους. Ατομική δυσανεξία. Το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για ενδοφλέβια χορήγηση.

Φόρμα έκδοσης:

Σκόνη σε ερμητικά κλειστές φιάλες των 0,005 g και 0,01 g.

Προσοχή!
Πριν χρησιμοποιήσετε τη Χυμοτρυψίνη, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Αυτή η οδηγίαοι οδηγίες χρήσης παρέχονται σε δωρεάν μετάφραση και προορίζονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Για πιο ολοκληρωμένες πληροφορίες, ανατρέξτε στις οδηγίες του κατασκευαστή.

Πρωτεϊνάσες σερίνης.

Ο μηχανισμός δράσης της χυμοθρυψίνης και της καρβοξυπεπτιδάσης.

Αναφέρθηκε προηγουμένως ότι το πάγκρεας είναι υπεύθυνο για την παραγωγή μιας ολόκληρης ομάδας πρωτεολυτικών ενζύμων που υδρολύουν τους πεπτιδικούς δεσμούς που σχηματίζονται από διαφορετικά αμινοξέα. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στην πέψη των πρωτεϊνών και η ειδικότητά τους για πεπτιδικούς δεσμούς που σχηματίζονται από διαφορετικά αμινοξέα δίνονται στον Πίνακα. 3.1. Ο πιο σημαντικός και πλήρως μελετημένος εκπρόσωπος των εντερικών πρωτεϊνασών που ανήκουν στην οικογένεια πρωτεϊνάσες σερίνης, είναι η χυμοθρυψίνη. Η χυμοθρυψίνη είναι ένα πεπτικό ένζυμο που συντίθεται ως ζυμογόνο από τα κύτταρα του παγκρέατος.

Πίνακας 3.1

Ειδικότητα υποστρώματος γαστρεντερικών πρωτεϊνασών

Ενεργό ένζυμο

Zymogen

Ενεργοποιός

διαχωριστός

πεπτιδικός δεσμός

Καρβοξυπρωτεϊνάσες

Αυτόματη ενεργοποίηση,

Πεψίνη Α

Πεψινογόνο Α

ενεργή πεψίνη

Σερίνη

πρωτεϊνάσες

Τρυψίνη

Τρυψινογόνο

Εντεροκινάση,

Τρυψίνη

Χυμοθρυψίνη

Χυμοθρυψινογόνο

Τρυψίνη

Tyr, Phe, Trp, Met

Ελαστάση

Προελαστάση

Τρυψίνη

πεπτιδάσες

Καρβοξυπεπτιδάση Α

προκαρβοξυπεπτι-

Val, Leu, Ile, Ala με

Καρβοξυπεπτιδάση Β

προκαρβοξυπεπτι-

Αμινοπεπτιδάση

προαμινοπεπτη-

Εξάλειψη του Ν-

τέλος

ισοζύγια (για

εκτός από Pro)

Μέσα στα κυψελοειδή κύτταρα, τα νεοσυντιθέμενα μόρια πρωτεΐνης μεταφέρονται από το ενδοπλασματικό δίκτυο στη συσκευή Golgi, όπου περιβάλλονται από μια μεμβράνη πρωτεΐνης-λιπιδίου - έτσι σχηματίζονται οι κόκκοι ζυμογόνου, που μοιάζουν με πολύ πυκνά σώματα σε ένα ηλεκτρονικό μικροσκόπιο (Εικ. 3.3).

Ρύζι. 3.3 Ηλεκτρονική μικρογραφία κοκκίων ζυμογόνου σε παγκρεατικά ακίνια κύτταρα (μετά από σχεδίαση από τον G. Palade από τον Strayer L., Biochemistry

"Mir", Μ., τομ. 2, 1985).

Οι κόκκοι Zymogen που περιέχουν χυμοτρυψινογόνο συσσωρεύονται στην άκρη των κυψελοειδών κυττάρων και στη συνέχεια απελευθερώνονται στον αγωγό που οδηγεί στο δωδεκαδάκτυλο υπό την επίδραση ενός ορμονικού ή νευρωνικού σήματος.

Το χυμοθρυψινογόνο αντιπροσωπεύεται από μία πολυπεπτιδική αλυσίδα 245 αμινοξέων. Η αλυσίδα σταθεροποιείται από πέντε δισουλφιδικές γέφυρες. Η ενεργοποίηση του χυμοθρυψινογόνου πραγματοποιείται υπό τη δράση της θρυψίνης, η οποία διασπά τον πεπτιδικό δεσμό μεταξύ αργινίνης-15 και ισολευκίνης-16.

Η ενεργή π-χυμοθρυψίνη που σχηματίζεται σε αυτή τη διαδικασία δρα σε άλλα μόρια χυμοθρυψινογόνου (Εικ. 3.4).

Ρύζι. 3.4 Σχήμα που απεικονίζει την αλληλουχία των σταδίων ενεργοποίησης της χυμοθρυψίνης

Στη συνέχεια, η π-χυμοθρυψίνη υφίσταται την πρόσθετη πρωτεολυτική δράση της χυμοθρυψίνης με τη διάσπαση δύο διπεπτιδίων Ser14-Arg15 και Thr147-Asn148 και το σχηματισμό μιας σταθερής μορφής του ενζύμου - α-χυμοτρυψίνη.

Δεδομένου ότι η χυμοθρυψίνη είναι ένα από τα πιο πλήρως μελετημένα ένζυμα, είναι σκόπιμο να εξεταστεί η δομή και ο μηχανισμός δράσης της με περισσότερες λεπτομέρειες. Το μόριο της α-χυμοθρυψίνης αποτελείται από τρεις πολυπεπτιδικές αλυσίδες που συνδέονται με δύο δισουλφιδικούς δεσμούς μεταξύ των αλυσίδων (Εικ. 3.5).

Ρύζι. 3.5 Το μόριο α-χυμοθρυψίνης έχει δύο δισουλφιδικές γέφυρες μεταξύ των αλυσίδων και τρεις δισουλφιδικούς δεσμούς ενδοαλυσίδων.

Το μοριακό βάρος της α-χυμοθρυψίνης είναι περίπου 25.000 Da. Το μόριο έχει ένα συμπαγές ελλειψοειδές σχήμα με διαστάσεις 51 × 40 × 40 Å. Όλες οι φορτισμένες ομάδες, με εξαίρεση τις τρεις που απαιτούνται για την κατάλυση, βρίσκονται στην επιφάνεια του μορίου.

Η ισορροπία της αντίδρασης υδρόλυσης μετατοπίζεται σχεδόν πλήρως προς τη διάσπαση των πεπτιδικών δεσμών. Ωστόσο, η χυμοθρυψίνη δεν είναι ικανή να υδρολύει κάθε πεπτιδικό δεσμό με υψηλό ρυθμό. Ενεργεί επιλεκτικά στις συνδέσεις που σχηματίζονται καρβοξυλικές ομάδες αρωματικών οξέων και αμινοξέων με υδρόφοβες ρίζες μεγάλο μέγεθος, για παράδειγμα μεθειονίνη.

Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της χυμοθρυψίνης είναι η ικανότητά της να υδρολύει τους εστερικούς δεσμούς. Ουσιαστικά, πολλές από τις πληροφορίες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης της χυμοθρυψίνης ελήφθησαν μελετώντας την υδρόλυση

εστέρες.

Η χυμοθρυψίνη έχει αποδειχθεί ότι καταλύει την υδρόλυση πεπτιδικών και εστερικών δεσμών σε δύο διακριτά στάδια. Αυτό ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά κατά τη μελέτη της κινητικής της υδρόλυσης του εστερικού δεσμού του n-νιτροφαινυλοξικού.

Η ανάλυση της αντίδρασης έδειξε ότι η απελευθέρωση ενός από τα προϊόντα, της ν-νιτροφαινόλης, κατά την υδρόλυση, συμβαίνει σε δύο στάδια: πρώτα, η ν-νιτροφαινόλη απελευθερώνεται εκρηκτικά και στη συνέχεια σχηματίζεται με

χαμηλότερη σταθερή ταχύτητα.

ΣΕ γενικό περίγραμμαη διαδικασία της υδρόλυσης του n-νιτροφαινυλοξικού ανάγεται στο σχηματισμό ενός συμπλόκου ενζύμου-υποστρώματος, στη συνέχεια ο εστερικός δεσμός στο υπόστρωμα διασπάται και η ν-νιτροφαινόλη απελευθερώνεται, ενώ η ακετυλ ομάδα του υποστρώματος παραμένει ομοιοπολικά συνδεδεμένη στο ενεργό κέντρο του ενζύμου. Στη συνέχεια, το νερό επιτίθεται στο σύμπλεγμα ακετυλοενζύμου για να σχηματίσει οξικό ιόν και αναγεννημένο ένζυμο (Εικ. 3.6)

Ρύζι. 3.6 Ακυλίωση: σχηματισμός συμπλόκου ακετυλοενζύμου ως ενδιάμεσου. Αποακυλίωση: υδρόλυση του ενδιάμεσου συμπλόκου ακετυλενζύμου.

Η ταχεία αρχική φάση της απελευθέρωσης ν-νιτροφαινόλης σχετίζεται με το σχηματισμό του συμπλόκου ακυλ-ενζύμου που φαίνεται στο Σχήμα. 3.6 εικονίδιο

(*). Αυτό το στάδιο ονομάζεται ακυλίωση. Το δεύτερο στάδιο, που ονομάζεται αποακυλίωση, αντιστοιχεί στο στατικό στάδιο της αντίδρασης, το οποίο είναι επίσης περιοριστικό. Το σύμπλοκο ακυλίου-ενζύμου αποδείχθηκε τόσο σταθερό που υπό ορισμένες συνθήκες μπορεί να απομονωθεί. Αφού απομονωθεί σε pH 3 καθαρή μορφήΑυτό το ενδιάμεσο σύμπλοκο ακυλίου-ενζύμου, ήταν δυνατό να χαρακτηριστεί η θέση στην οποία η ακυλ ομάδα προστίθεται στο ένζυμο. Αποδείχθηκε ότι η ομάδα ακυλίου συνδέεται με το άτομο οξυγόνου ενός συγκεκριμένου υπολείμματος σερίνης

– σερίνη-195 (Ser-195). Για αυτόν τον λόγο η χυμοθρυψίνη ταξινομείται ως πρωτεϊνάσες σερίνης. Αυτό το υπόλειμμα σερίνης παρουσιάζει ασυνήθιστα υψηλή αντιδραστικότητα. Μπορεί να επισημανθεί ειδικά

οργανικό φθοριοφωσφορικό – διισοπροπυλοφθοροφωσφορικό (Εικ. 3.7).

Ρύζι. 3.7 Ο διισοπροπυλοφωσφορικός εστέρας (DPPP) απενεργοποιεί τη χυμοθρυψίνη σχηματίζοντας το παράγωγο διισοπροπυλοφωσφορυλίου της σερίνης-195.

Η αυξημένη αντιδραστικότητα της σερίνης-195 αποδεικνύεται από το γεγονός ότι τα υπόλοιπα 27 υπολείμματα σερίνης στη χυμοθρυψίνη δεν αντιδρούν καθόλου με φθοροφωσφορικό διισοπροπυλεστέρα (DPFP). Παρεμπιπτόντως, η χυμοθρυψίνη δεν είναι το μόνο ένζυμο που αναστέλλεται από το DPPP. Πολλά άλλα πρωτεολυτικά ένζυμα όπως π.χ θρυψίνη, ελαστάση,

θρομβίνη, βακτηριακή σουμπτιλισίνη επίσης αντιδρούν συγκεκριμένα με το DPPP, χάνοντας εντελώς τη δραστηριότητα. Όπως και στην περίπτωση της χυμοθρυψίνης, αυτές οι πρωτεϊνάσες αλληλεπιδρούν με την DPPP μέσω ενός μόνο υπολείμματος σερίνης. Έτσι, είναι σκόπιμο να μιλήσουμε για την ύπαρξη μιας ολόκληρης οικογένειαςπρωτεϊνάσες σερίνης.

Ωστόσο, όχι μόνο η πλευρική ρίζα Ser-195 συμμετέχει στις καταλυτικές δράσεις της χυμοθρυψίνης. Αποδείχθηκε ότι το υπόλειμμα ιστιδίνης His-57 παίζει επίσης σημαντικό ρόλο στην ενεργό θέση του ενζύμου. Ήταν δυνατό να αποδειχθεί η συμμετοχή του στην κατάλυση χρησιμοποιώντας τη λεγόμενη ετικέτα συγγένειας, η οποία συνδέεται με τη χυμοθρυψίνη σαν υπόστρωμα από τη μια πλευρά και σχηματίζει έναν ομοιοπολικό δεσμό με μια συγκεκριμένη ομάδα στο ενεργό κέντρο, από την άλλη.

Μια τέτοια ετικέτα για τη χυμοθρυψίνη είναι η ένωση τοσυλ-L- χλωρομεθυλοκετόνη φαινυλαλανίνης, η δομή του οποίου φαίνεται στο Σχ. 3.8.

Ρύζι. 3.8 Δομή της τοσυλ-L-φαινυλαλανίνης χλωρομεθυλκετόνης που χρησιμοποιείται ως ετικέτα συγγένειας για τη χυμοθρυψίνη (R – τοσυλομάδα).

Η παρουσία μιας ετικέτας πλευρικής αλυσίδας που αντιπροσωπεύεται από φαινυλαλανίνη στο μόριο εξασφαλίζει την ειδική αλληλεπίδρασή του με το ένζυμο. Η αντιδραστική ομάδα της ετικέτας, η χλωρομεθυλκετόνη, αλληλεπιδρά μόνο με το υπόλειμμα His-57 και αλκυλιώνει ένα από τα άτομα αζώτου του δακτυλίου ιστιδίνης. Η αλληλεπίδραση μιας τέτοιας ετικέτας συγγένειας με τη χυμοθρυψίνη της στερεί εντελώς την ενζυματική δραστηριότητα. Υπάρχουν αρκετές ενδείξεις για την υψηλή ειδικότητα της αλληλεπίδρασης της ετικέτας με τη χυμοθρυψίνη:

− πρώτον, η ετικέτα συνάφειας είναι εξαιρετικά στερεοειδική. Το D-ισομερές της επισήμανσης δεν αλληλεπιδρά με τη χυμοθρυψίνη.

− δεύτερον, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της χημτρυψίνης, το β-φαινυλοπροπιονικό, αναστέλλει τη διαδικασία αλληλεπίδρασης της ετικέτας με την πρωτεΐνη.

- Τρίτον, ο ρυθμός αδρανοποίησης της χυμοθρυψίνης κατά την προσθήκη μιας ετικέτας εξαρτάται από το pH με τον ρυθμό κατάλυσης.

Το σχήμα αλληλεπίδρασης της χλωρομεθυλοκετόνης τοσυλ-L-φαινυλαλανίνης με το His-57 φαίνεται στο Σχ. 3.9.

Ρύζι. 3.9 Αλκυλίωση της ιστιδίνης-57 σε χυμοθρυψίνη κατά την αλληλεπίδραση με χλωρομεθυλκετόνη τοσυλ-L-φαινυλαλανίνης.

Έτσι, για την εκδήλωση της καταλυτικής δραστηριότητας της χυμοθρυψίνης, η παρουσία των υπολειμμάτων Ser-195 και His-57 στο ενεργό κέντρο του ενζύμου είναι θεμελιώδης. Όπως αποδείχθηκε αργότερα, δίπλα σε αυτά τα υπολείμματα στο μόριο της χυμοθρυψίνης υπάρχει επίσης ένα υπόλειμμα ασπαρτικού οξέος - Asp-102. Η ανάλυση περίθλασης ακτίνων Χ έδειξε ότι και τα τρία υπολείμματα βρίσκονται το ένα δίπλα στο άλλο και δημιουργούν το λεγόμενο σύστημα μεταφοράς χρέωσηςλόγω του γεγονότος ότι το Asp-102 σχηματίζει δεσμό υδρογόνου με τον His-57, ο οποίος με τη σειρά του είναι δεσμός υδρογόνου με τον Ser195 (Εικ. 3.10).

Ρύζι. 3.10 Σύστημα μεταφοράς φορτίου στην ενεργή θέση της χυμοθρυψίνης απουσία υποστρώματος (Blow D.M., Steitz Τ.Α., X-ray diffraction studies of enzymes, Ann. Rev. Biochem., 1976, 39, 86-95).

Το καρβοξυλικό ιόν Asp-102 πολώνει την ομάδα ιμιδαζολίου του His-57, γεγονός που αυξάνει την ικανότητά της να πραγματοποιεί δέσμευση παλμού πρωτονίων και όταν το υπόστρωμα αλληλεπιδρά με το μόριο της χυμοθρυψίνης, τα Asp-102 και His-57 δέχονται το πρωτόνιο της ομάδας υδροξυλίου Ser-195.

Ρύζι. 3.11 Σύστημα μεταφοράς φορτίου στο ενεργό κέντρο της χυμοθρυψίνης παρουσία υποστρώματος. Όταν προστίθεται ένα υπόστρωμα, λαμβάνει χώρα ενδιάμεση δέσμευση πρωτονίων με ασπαρτικό-102 και ιστιδίνη-57 (Blow D.M., Steitz Τ.Α., X-ray diffraction studies of enzymes, Ann. Rev. Biochem., 1976, 39, 86-95).

Ο εντοπισμός συγκεκριμένων θέσεων δέσμευσης υποστρώματος και ο πιθανός προσανατολισμός του υδρολυμένου πεπτιδικού δεσμού καθορίστηκαν ως αποτέλεσμα της ανάλυσης περίθλασης ακτίνων Χ συμπλεγμάτων χυμοθρυψίνης με ανάλογα υποστρώματος. Συγκεκριμένα, φάνηκε από το παράδειγμα μελέτης συμπλεγμάτων χυμοθρυψίνης με μη υδρολυόμενο ανάλογο του υποστρώματος - φορμυλο-L-τρυπτοφάνη, η ύπαρξη στο ένζυμο ενός βαθέως υδρόφοβου

θύλακα κοντά σε σερίνη-195, η οποία σε μέγεθος αντιστοιχεί στις πλευρικές ρίζες των αρωματικών αμινοξέων (Εικ. 3. 12).

Ρύζι. 3.12 Σχηματική αναπαράσταση της δέσμευσης φορμυλ-L-τρυπτοφάνης από χυμοθρυψίνη.

Είναι η παρουσία αυτού του βαθύ θύλακα που εξηγεί την ειδικότητα της χυμοθρυψίνης για αμινοξέα με αρωματική ή άλλη μεγάλη υδρόφοβη πλευρική αλυσίδα. Αποκαλύφθηκε ανάλυση περίθλασης ακτίνων Χ συμπλεγμάτων χυμοθρυψίνης με ανάλογα πολυπεπτιδικών υποστρωμάτων μεγάλο αριθμόδεσμούς υδρογόνου μεταξύ των κύριων αλυσίδων του ενζύμου και του υποστρώματος, οι οποίοι βρίσκονται με τον ίδιο τρόπο όπως σε αντιπαράλληλες στιβάδες β-φύλλων.

Ο μηχανισμός της καταλυτικής δράσης της χυμοθρυψίνης

Εντατική και ολοκληρωμένη περίθλαση ακτίνων Χ και βιοχημική έρευναΗ χυμοθρυψίνη μας επέτρεψε να καταλήξουμε σε ένα συγκεκριμένο συμπέρασμα σχετικά με τον μηχανισμό της καταλυτικής της δράσης. Όπως ήδη αναφέρθηκε, τα His-57 και Ser-195 εμπλέκονται άμεσα στη διάσπαση του πεπτιδικού δεσμού του υποστρώματος. Η υδρόλυση αυτού του δεσμού ξεκινά όταν το άτομο οξυγόνου της ομάδας OH του Ser-195 επιτίθεται στο άτομο άνθρακα της ομάδας καρβονυλίου

υδρολυμένο πεπτιδικό δεσμό του υποστρώματος. Ως αποτέλεσμα, ο δεσμός μεταξύ των ατόμων C και O στην ομάδα καρβονυλίου γίνεται απλός και το άτομο O αποκτά αρνητικό φορτίο. Σε αυτή την περίπτωση, τέσσερα διαφορετικά άτομα που σχετίζονται με τον άνθρακα της καρβονυλικής ομάδας διατάσσονται με τη μορφή τετραέδρου. Εκπαίδευση τέτοιων τετραεδρικό ενδιάμεσοαποδεικνύεται ότι είναι δυνατό λόγω του σχηματισμού δεσμών υδρογόνου μεταξύ ενός αρνητικά φορτισμένου ατόμου οξυγόνου (που ονομάζεται οξυανιόν) και δύο ομάδων NH της κύριας αλυσίδας του ενζύμου (Εικ. 3.13).

Ρύζι. 3.13 Τετραεδρικό ενδιάμεσο στις αντιδράσεις ακυλίωσης και αποακυλίωσης της χυμοθρυψίνης. Η σταθερότητα του ενδιάμεσου εξασφαλίζεται από δεσμούς υδρογόνου που σχηματίζονται από τις ομάδες NH της κύριας αλυσίδας του ενζύμου.

Αυτή η περιοχή της χυμοθρυψίνης ονομάζεται κοιλότητα οξυανίου. Στον μηχανισμό σχηματισμού της αναφερόμενης ενδιάμεσης ένωσης ζωτικό ρόλοπαίζει μια μεταφορά πρωτονίων από το Ser-195 στο His-57.

Ρύζι. 3.14 Το πρώτο στάδιο της πεπτιδικής υδρόλυσης με χυμοθρυψίνη είναι η ακυλίωση. Σχηματίζεται ένα τετραεδρικό ενδιάμεσο. Το συστατικό αμίνης του υποστρώματος στη συνέχεια διαχωρίζεται γρήγορα από το ένζυμο και το ίδιο το ένζυμο μετατρέπεται σε ένα ενδιάμεσο προϊόν, το ένζυμο ακυλίου.

Η μεταφορά πρωτονίων διευκολύνεται πολύ από την παρουσία ενός συστήματος μεταφοράς φορτίου. Το υπόλειμμα Asp-102 προσανατολίζει αυστηρά τη θέση της ιμιδαζόλης ιστιδίνης-57 και εξουδετερώνει εν μέρει το φορτίο που εμφανίζεται σε αυτόν τον δακτύλιο. Το πρωτόνιο που δεσμεύεται από το ζεύγος His-Asp περνά στη συνέχεια στο άτομο αζώτου του υδρολυμένου πεπτιδικού δεσμού, το οποίο στη συνέχεια σπάει. Σε αυτό το στάδιο, το συστατικό αμίνης του υποστρώματος συνδέεται με υδρογόνο με το His-57 και το όξινο συστατικό συνδέεται με έναν εστερικό (ομοιοπολικό) δεσμό με το Ser-195, ολοκληρώνοντας έτσι το στάδιο ακυλίωσης. Έτσι, κατά την ακυλίωση της χυμοθρυψίνης, σχηματίζεται μια ενδιάμεση τετραεδρική ένωση (1) και, στη συνέχεια, το συστατικό αμίνης του υποστρώματος (2) διαχωρίζεται γρήγορα από το ένζυμο. Το ίδιο το ένζυμο μετατρέπεται σε ενδιάμεσο προϊόν κατάλυσης - ακυλένζυμο (3) (Εικ. 3.14).

Ρύζι. 3.15 Το δεύτερο στάδιο της πεπτιδικής υδρόλυσης με χυμοθρυψίνη είναι η αποακυλίωση. Το ένζυμο ακυλίου υδρολύεται με νερό. Η αποακυλίωση είναι ουσιαστικά η αντίστροφη αντίδραση της ακυλίωσης, αλλά το νερό παίρνει τη θέση του συστατικού αμίνης του υποστρώματος.

Στο επόμενο στάδιο, την αποακυλίωση, το συστατικό αμίνης διαχέεται από το ένζυμο και το νερό παίρνει τη θέση του στο ενεργό κέντρο.

Στην πραγματικότητα, η αποακυλίωση είναι η αντίστροφη διαδικασία της ακυλίωσης. Πρώτον, το σύστημα μεταφοράς φορτίου αφαιρεί ένα πρωτόνιο από το νερό.