Сирдалуд инструкция по применению видаль. Сирдалуд инструкция по применению: от чего помогает. Где продается и сколько стоит Сирдалуд

Здравствуйте, мои хорошие! Я повар, работаю в столовой при кадетском училище и недавно неудачно потянула спину.

Такое со мной было не раз, и ноющая, а иногда стреляющая боль, что трудно разогнутся, мне хорошо знакома.

В первые минуты от боли темнело в глазах и наворачивались слезы. О враче в этот момент не думала, а сразу пошла в аптеку. Провизор посмотрев на мои мучения посоветовала мне препарат Сирдалуд.

Выпив таблетку сразу эффекта не почувствовала, но пить лекарство продолжила и уже со следующего дня болеть спина стала меньше. Изучив аннотацию, пришла к выводу, что лучше принимать его на ночь, так как вызывает сонливость. В целом препарат считаю эффективным.

Описание препарата

Существует множество причин, которые могут вызвать мышечные спазмы: длительное сидение за компьютером, ношение сумки, остеохондроз, травмы и ушибы позвоночника, эпилепсия, столбняк, частые стрессы, переутомление, беременность и др.

Сирдалуд 2мг – препарат, обладающий обезболивающим эффектом. В состав него входит тизанидин (вещество центрального действия, оказывающий влияние на скелетные мышцы). Всасывание в кровь происходит быстро. Сирдалуд уменьшает судороги и спазмы скелетных мышц, способствует увеличению силы их сокращений.

Фармакодинамика

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается.

Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%).

Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены. Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к назначению препарата, особенности применения

Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

Для чего назначают сирдалуд? Применение препарата Сирдалуд показано:

При спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологической патологией (дегенеративным заболеванием спинного мозга, рассеянным склерозом, церебральным параличем, хронической миелопатией).
При мышечном болевом синдроме, связанном со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (поперечный или шейный синдром);
В послеоперационный период, после перенесения операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеопороза тазобедренного сустава;
При хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, центральном параличе и в других случаях, при возникновении спастичности.

Противопоказания

Главным противопоказанием к применению препарата Сирдалуд является индивидуальная гиперчувствительность или непереносимость главного компонента лекарственного средства - тизанидина.

Кроме того, препарат не показан к применению при наличии выраженной дисфункции печени. Противопоказано применение Сирдалуда одновременно с препаратами, содержащими флувоксамин.

Способ применения и дозы

Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента.

Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов . Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях . Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

Применение детям и подросткам . Опыт применения препарата Сирдалуд детям и подросткам ограничен, поэтому не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение у пациентов пожилого возраста . Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд ® этой категории пациентов.

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК Применение пациентам с нарушением функции печени)

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения

В случае необходимости прерывания лечения дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике. На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены. При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые указания

Одновременное применение CYP 1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется. После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечали редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у пациентов, применявших тизанидин в дозе 12 мг или выше, и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии).

Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в плазме крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов.

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозым синдромом мальабсорбции - таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, назначать препарат не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия с другими лекарствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозу.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда.

Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначения препарата Сирдалуд одновременно с α2–адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.

Сирдалуд: инструкция по применению и отзывы

Сирдалуд – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускается в форме таблеток: белого или почти белого цвета, плоских, круглых, со скошенными краями, с риской (таблетки 2 мг) или перекрещивающимися рисками (таблетки 4 мг) на одной стороне и кодом OZ (таблетки 2 мг) или RL (таблетки 4 мг) на другой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке три блистера).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) – 2 мг или 4 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%. Максимальная концентрация тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема лекарственного средства в дозе 4 мг соответственно.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р 450 . Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые нарушения печеночной функции;
детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

умеренно выраженные нарушения функции печени;
нарушения функции почек;
пожилой возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Сирдалуда: способ и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом особенностей конкретного пациента.

Начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки, при такой дозе минимизируется риск возникновения нежелательных побочных реакций.

Таблетки разной дозировки (2 мг и 4 мг) можно делить на две равные части.

болезненный мышечный спазм: по 2 мг или 4 мг три раза в сутки. При необходимости возможен дополнительный прием одной таблетки (2 мг или 4 мг), желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость;
спастичность скелетных мышц вследствие неврологических заболеваний: начальная доза – не более 6 мг в сутки в три приема, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг каждые 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект отмечался при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная доза – 36 мг в сутки.

Пациентам старше 65 лет и лицам с умеренными нарушениями функции печени Сирдалуд назначают с осторожностью, начиная лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения дозы, оптимальной по соотношению эффективности и переносимости.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) в начале терапии доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Затем ее постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность Сирдалуда. При необходимости получения более выраженного эффекта сначала повышают дозу, принимаемую однократно, а затем увеличивают кратность применения.

Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Побочные действия

пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
костно-мышечная система: очень часто – миастения;
лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата. При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности. Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Лекарственное взаимодействие

Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QT c .

Сирдалуд с осторожностью назначают одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).

При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.

У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.

Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α 2 -адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.

Аналоги

Аналогами Сирдалуда являются Тизалуд и Мидокалм .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Патология позвоночника в наше время занимает одно из первых мест среди всех заболеваний. И одним из главных симптомов остеохондроза является боль и мышечный спазм.

Чтобы устранить болевой синдром, совместно с другими группами средств, назначают принимать . К таким препаратам, которые снимают боль при всех неврологических проявлениях, относится лекарство Сирдалуд.

«Сирдалуд»: инструкция по применению

Средство за короткое время устранит спазм в мышцах и боль при различных патологиях позвоночного столба. Также таблетки снижают действие аминокислот, которые вызывают повышенный тонус скелетных мышц.

Чаще всего, лекарство назначают пациентам после операции на позвоночнике, патологиями опорно – двигательного аппарата и рассеянным склерозом.

Состав препарата и форма выпуска

Лекарство изготовляется в форме таблеток белого или слегка белого оттенка.

В состав лекарственного средства входят следующие компоненты:

тизанидин в дозе 2 мг и 4 мг в одной таблетке;
а также другие вспомогательные вещества.

Упакованы таблетки в блистеры, по 10 штук в каждом.

Фармакодинамика

Главный компонент таблеток тизанидин считается релаксантом мускулатуры скелета. В основном он воздействует на спинной мозг.

Это средство обладает следующими свойствами:

понижает повышенный тонус мышц скелета;
устраняет спазмирование;
повышает потенциал непроизвольных сокращений;
дает не большое анальгезирующее свойство.

Препарат дает повышенный результат при спинальных патологиях, спазме мышц в остром периоде. Прием средства назначает только врач, после обследования и постановки диагноза.

Показания:

боль, которая стала причиной спазма мышечной структуры, при патологии позвоночного столба;
состояния после операции на позвоночнике;
неврологические патологии, связанные со спастичностью скелетных мышц.

Дозировка и длительность приема

Врачу необходимо правильно и грамотно подобрать нужную дозу таблеток Сирдалуд. Лучше пить таблетки в невысоких дозах 2 мг три раза в сутки, в начале лечения, что снизит риск развития побочных эффектов.

Доза лекарства зависит от тяжести заболевания и индивидуальной особенности организма больного. Средство назначается перорально.

При мышечном спазме:

2 мг или 4 мг три раза в сутки, при состоянии усложнения заболевания, можно принять еще одну дозу на ночь.

При атрофии мышц скелета:

2 мг три раза в сутки. Дозировку нужно увеличивать постепенно до 4 мг за один прием, интервал между повышением дозы должен составлять 4 дня. Максимальная дозировка в день не должна превышать 24 мг, распределенного на три или четыре приема. Иногда, когда имеется сильная боль, разрешается пить до 36 мг таблеток за несколько приемов.

Пожилым пациентам:

Назначать таблетки нужно только под наблюдением врача и анализов. Рекомендуется не превышать дозировку 6 мг в сутки, разделенного на три приема.

При патологии почек:

Доза в начале лечения не должна превышать 2 мг вещества. Только постепенно можно увеличивать дозировку, под контролем креатинина в крови и клинического анализа мочи. Чтобы избежать осложнений, лучше ограничиться приемом одной таблетки в день. При необходимости можно назначить 4 мг в сутки и наблюдать за состоянием пациента.

Детский возраст:

Нет достоверных данных, как препарат оказывает воздействие на детский организм, поэтому лучше его не назначать данной категории, в избегание серьезных последствий.

Передозировка:

сильное снижение давления;
тошнота, рвота;
раздражительность;
сонливость;
нарушение дыхания;
головокружение;
в тяжелом течении возможно развитие комы.

В течение часа после приема повышенной дозы лекарства рекомендуется промывание желудка и прием сорбентов. Это активированный уголь или сорбент.

Также показан форсированный диурез, который поможет вывести излишки препарата из организма. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Условия продажи

В аптеке таблетки Сирдалуд продаются только по рецепту. Держать таблетки рекомендуется в темном месте вдали от детей при температуре около 24 градусов.

По окончанию срока реализации, применять таблетки запрещено. Срок годности препарата составляет 3 года.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы на прием лекарства могут возникнуть следующие симптомы:

общая слабость;
мигрень;
бессонница;
нарушение координации;
раздражительность;
снижение аппетита.

Сердце и сосуды:

брадикардия;
понижение давления;
боль в грудной клетке слева.

Органы пищеварения:

тошнота, рвота;
слизистые во рту становятся сухими;
сбой в работе желудка и кишечника.

Общие:

мышцы становятся слабыми;
организм быстро утомляется;
гиперчувствительность печеночных трансаминаз.

Противопоказания:

тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
совместный прием с препаратом цитофлоксацин и флувоксамин;
повышенная чувствительность к главному веществу в составе Сирдалуд;
возраст до 18 лет;
возраст после 65 лет.

Применение препарата Сирдалуд во время беременности и лактации

Исследования на крысах и кроликах не дало патогенного воздействия от приема лекарства на плод. Но досконального изучения на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Таблетки назначаются только в исключительных случаях, и то, когда нет риска воздействия на плод. Также данные исследований показывают, что действующее вещество в минимальных дозах проникает в молоко матери.

Поэтому с целью избегания осложнений, прием лекарства при лактации запрещен.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместный прием противопоказан со следующими группами средств:

ингибиторами цитохрома;
с индукторами;
цитопрофлоксацином;
флувоксамином;
антиаритмическими средствами;
пероральными контрацептивами;
тиклопедином;
циметидином;
азитромицином;
совместный прием с препаратами для снижения артериального давления;
рифампицином;
также противопоказано при приеме таблеток Сирдалуд злоупотребление курением и приемом спиртных напитков;
седативные средства;
снотворные препараты;
агонистами адренорецепторов.

Если принимать совместно Сирдалуд и вышеперечисленные средства, то могут возникнуть сильные побочные эффекты, которые могут привести к летальному исходу.

Особые указания

На фоне приема препарата могут наблюдаться следующие факторы со стороны органов и систем:

снижение давления;
может наблюдаться нарушение в работе печени;
при наследственной непереносимости лактозы, которая входит в состав Сирдалуд, таблетки лучше не принимать;
препарат может спровоцировать развитие сонливости, поэтому не нужно во время приема лекарства водить машину, проводить работы, связанные с повышенной концентрацией внимания и опасностью; с осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам, с сердечной и сосудистой патологией;
пациентам пожилого возраста должна быть назначена минимальная доза лекарственного средства в сутки.

Цена

Сирдалуд в таблетках в дозе 2 мг имеют примерную цену около 220 рублей за одну пластинку. В дозе 4 мг препарат стоит 360 рублей. Стоимость зависит от сети аптек и может значительно изменяться на территории России.

Производится лекарство в Швейцарии, фирмой Новартис Фарма. Относится средство к миорелаксантам, которые имеют воздействия на опорно – двигательный аппарат.

Фармакологическое действие

Главным действующим веществом препарата Сирдалуд считается тизанидин. Это миореолаксант центрального действия, который оказывает воздействие на мускулатуру скелета.

Главный эффект затрагивает рецепторы спинного мозга вследствие чего происходит стимуляция пресинаптических рецепторов с дальнейшим снижением действия аминокислот. Препарат обладает не высоким обезболивающим эффектом.

При попадании в желудок полностью и быстро в нем всасывается. Максимальный эффект действия в плазме начинается через час после приема лекарства. В среднем биодоступность составляет 35%. Лекарство не связано с приемом пищи и может приниматься незавимо от нее.

Показания к применению:
Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в в последствииоперационном периоде в последствии оперативных вмешательств (например, в последствии операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Фармакологическое действие:
Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд сокращает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается примерно через 60 мин. опосля приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении продукта в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и наибольшая плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у заболевших, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты продукта неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения примерно составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается увеличение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (примерно).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом продукта. Однако при всем этом наблюдается увеличение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое увеличение не имеет клинического значения. Прием пищи не дает воздействия и на AUC (абсорбцию).

Сирдалуд способ применения и дозы:
Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на продукт. Начальная доза не обязана превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема продукта. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг продукта.

Для больных пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс продукта у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение продукта допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для заболевших с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку продукта с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую надлежит принимать один раз в день, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

В педиатрии
Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у малышей недостаточный.

Сирдалуд противопоказания:
Выраженные нарушения печеночных функций;
высокая индивидуальная восприимчивость к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Сирдалуд побочные действия:
При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются не часто, некординально выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более больших дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене продукта.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Беременность:
Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения продукта над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Передозировка:
Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема продукта в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном использовании гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Форма выпуска:
Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения:
При комнатной температуре в месте, удаленном от малышей.

Сирдалуд состав:
Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно:
Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые не часто встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое увеличение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием продукта прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Внимание!
Перед применением медикамента "Сирдалуд" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Сирдалуд ».

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код "OZ" - 1 таб.:

Активное вещество: тизанидина гидрохлорид - 2.288 мг (соответствует содержанию тизанидина основания - 2 мг);
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактоза - 80 мг.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код "RL" - 1 таб.:

Активное вещество: тизанидина гидрохлорид - 4.576 мг (соответствует содержанию тизанидина основания - 4 мг);
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактоза - 110 мг.

10 шт. - блистеры, пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга.

Фармакодинамика

Оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги, уменьшает сопротивление пассивным движениям, повышает силу произвольных сокращений.

Клиническая фармакология

Миорелаксант центрального действия.

Показания к применению Сирдалуд

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
при последствиях нарушений мозгового кровообращения;
при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания к применению Сирдалуд

повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
нарушение функции печени тяжелой степени;
одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу;
пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Сирдалуд Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детский возраст.

Сирдалуд Побочные действия

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Дозировка Сирдалуд

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд®, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе "Особые указания".

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек и/или печени. Рекомендуется избегать всех видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания (вождение транспортных средств, работа с потенциально опасными машинами и механизмами).