Туберкулез лекарства для лечения и профилактики. Противотуберкулезные препараты: список лучших. Особенности применения лекарств от туберкулеза

Согласно статистике, туберкулез входит в десятку основных причин смерти во всем мире . Благодаря «Стратегии по ликвидации туберкулеза», разработанной ВОЗ, в глобальных масштабах темпы заболеваемости постепенно снижаются (примерно на два процента в год). И все же, туберкулез продолжает оставаться сложнейшей и значимой социально-медицинской проблемой.

Смертность от туберкулеза составляет около 1.7 миллионов человек в год.

До открытия антибиотиков туберкулез считался абсолютно неизлечимым заболеванием. На данный момент разработано множество высокоэффективных схем лечения данного заболевания, однако значительные трудности для лечения представляют формы туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью.

В связи с быстрым ростом устойчивости микобактерий туберкулеза к антибактериальным препаратам, все лечение должно назначаться исключительно фтизиатром, после полного обследования и получения посевов на чувствительность возбудителя к препаратам. Самостоятельно корректировать лечение, дозировки, схемы и кратность приема, а также прекращать лечение раньше времени категорически запрещено.

Лечение туберкулеза в домашних условиях народными средствами недопустимо. Травы, настои, популярный в интернете метод — сушеная медведка от туберкулеза легких не эффективны и не могут заменить полноценную комплексную противотуберкулезную терапию.

Необходимо понимать, что народные средства от туберкулеза легких у взрослых и детей могут применяться только как дополнение к назначенному фтизиатром лечению с общеукрепляющей целью. Все народные рецепты и травы от туберкулеза могут использоваться после консультации с фтизиатром.

Туберкулез относится к излечимым заболеваниям, однако необходимо учитывать ряд факторов. Микобактерии туберкулеза относятся к широко распространенным бактериям и отличаются высоким уровнем живучести и способностью приспосабливаться к различным факторам окружающей среды. В некоторых случаях, палочка Коха может переходить из активного состояния в «дремлющее», становясь при этом неуязвимой для воздействия антибиотиков.

Также, бактерия способна быстро вырабатывать устойчивость к применяемым лекарственным средствам.

В особенности, высокий риск развития мультирезистентного туберкулеза (нечувствительного к большинству или всем известным противотуберкулезным препаратам) отмечается у пациентов с ВИЧ и у лиц, пропускающих своевременный прием назначенных лекарств, прекращающих лечение раньше положенного срока и т.д.

Необходимо понимать, что для полного излечения от туберкулеза необходим длительный срок и регулярный прием лекарств. Ранняя отмена терапии (при стабилизации самочувствия больного) может стать причиной реактивации инфекции и развития устойчивости к применяемым препаратам.

При этом, при наличии у пациента открытого туберкулеза, он может заражать мультирезистентным заболеванием окружающих (в первую очередь риску подвергаются близкие больного).

Лекарство от туберкулеза подбирает фтизиатр в стационаре. Как правило, назначается комплексное лечение, включающее четыре-пять средств. Длительность лечения и подбираемые схемы строго индивидуальны.

Сколько живут с туберкулезом в открытой форме

При своевременном обращении в больницу, хорошей чувствительности микобактерий и отсутствии сопутствующих патологий, усугубляющих тяжесть состояния больного, заболевание излечимо.

Лечение туберкулеза в стационаре

Открытая форма туберкулеза является высоко заразной. В связи с этим, все лечение проходит в условиях противотуберкулезного диспансера. Длительность перевода открытой формы в закрытую, индивидуальна и может составлять от двух до четырех и более месяцев.

Длительность дальнейшего лечения также индивидуальна.

Пациенты с закрытыми формами туберкулеза могут проходить лечение на дому. В дальнейшем, пациентам назначается поддерживающее, а также санаторно-курортное лечение.

Инвалидность при туберкулезе легких

В большинстве случаев, вопрос об оформлении инвалидности при туберкулезе рассматривается, если лечение занимает больше десяти месяцев. Решение о присвоении группы принимается на основании результатов медико-социальной экспертизы. Присваиваемая больному группа инвалидности зависит от тяжести заболевания и степени нарушения функций организма.

Основными показаниями для направления на МСЭ (медико-социальная экспертиза) являются:

  • длительность лечения более 10-12 месяцев;
  • появление полностью или частично необратимых нарушений функций организма, приводящих к тому, что больному требуется изменение условий труда;
  • тяжелое течение заболевания, сопровождающееся утратой трудоспособности и/или необходимостью в посторонней помощи (утрата способности к самообслуживанию);
  • необходимость проведения очередного переосвидетельствования, изменения установленной ранее причины нетрудоспособности, изменения присвоенной ранее группы, получения рекомендаций, касающихся дальнейшего трудоустройства.

Согласно результатам врачебной комиссии, пациенту присваивается статус временной нетрудоспособности или группа инвалидности, соответствующая тяжести его состояния. Назначение социальных и трудовых пенсий пациентам с туберкулезом проводится в соответствии с полученной группой инвалидности.

В качестве льгот больным полагается:

  • оформление больничного листа сроком от девяти до двенадцати месяцев, с гарантированным сохранением рабочего места;
  • оформление пособия по социальному страхованию;
  • обеспечение бесплатными медикаментами из специального перечня противотуберкулезных средств;
  • бесплатное санаторно-курортное лечение.

Где можно работать после туберкулеза

Допуск к работе после перенесенного туберкулеза выдается ВКК (врачебно-консультационная комиссия). Допуск к продолжению учебы или возвращению на работу выдается при условии:

  • полного завершения курса противотуберкулезного лечения;
  • отсутствия симптомов заболевания;
  • лабораторно подтвержденного отсутствия бактериовыделения (трехкратный анализ и интервалами в два-три месяца);
  • отсутствия признаков реактивации патологических процессов.

Пациентам после туберкулеза категорически запрещено работать в сферах:

  • здравоохранения (больницы, аптеки, лаборатории и т.д.);
  • общественного питания;
  • образования и в дошкольных детских учреждениях (детские сады, школы, институты и т.д.);
  • торговли.

Также пациентам после туберкулеза противопоказана тяжелая физическая работа, работа, подразумевающая контакт с пылью, химикатами, угольной пылью, горячим воздухом (работа в цехах), ночные дежурства и т.д.

Пациентам после туберкулеза разрешается работать бухгалтерами, статистами, программистами, экономистами, работа на дому или в мастерских при туберкулезном диспансере, ремонтных мастерских и т.д.

Лечение туберкулеза легких у взрослых

Для достижения максимальной эффективности терапия должна быть своевременной, комбинированной, строго контролируемой и регулярной (пропуск приема лекарств недопустим), длительной и достаточно интенсивной, поэтапной, а также назначаемой с учетом чувствительности микобактерий к применяемым антибактериальным препаратам.

ПТП (противотуберкулезные препараты) принято разделять на три группы:

  • лекарства класса А (наиболее эффективные средства) – препараты изониазида (таблетки от туберкулеза изониазид относятся к наиболее эффективным и часто назначаемым средствам) и рифампицина;
  • лекарства класса В (средне эффективные лекарства) – препараты стрептомицина, этамбутола, пиразинамида, этионамида, канамицина, циклосерина, виомицина;
  • лекарства класса С (низкоэффективные средства).

К основным лекарственным средствам, используемым в классических схемах, относятся препараты изониазида (H), рифампицина (R), этамбутола (E), стрептомицина (S), пиразинамида (Z).

К резервным ср-м второго ряда относятся препараты тиоацетозона (Т), протионамида (Pt), этионамида (Et), канамицина (K), амикацина (A), капреомицина (Cap), циклосерина (Cs), рифабутина (Rb), ПАСКа (PAS), фторхинолонов (Fq), амикацина (Am) и т.д.

Классической схемой при туберкулезе считается назначение изониазида, рифампицина, пиразинамида, этамбутамола и стрептомицина (H,R,Z,E,S). При этом стрептомицин применяется курсом не более двух месяцев. Также могут назначать комбинации RHZE или RHZ. Для поддерживающих курсов назначают комбинацию рифампицина и изониазида.

Для удобства часто применяют комбинированные средства:

  • Рифатер (изониазид, рифампицин и пиразинамид);
  • рифампицин, изониазид и этамбутамол и другие средства.

Лечение туберкулеза у детей

Лечение туберкулеза у детей проводится по аналогичным схемам (как правило — HRZE). Дозировки рассчитываются в зависимости от массы больного.

Кроме химиотерапии туберкулеза, для лечения детей и взрослых может применяться коллапсотерапия (создание искусственного пневмоторакса и пневмоперитонеума), торакопластика, лечебная фибробронхоскопия, лечебная физкультура, дыхательная гимнастика (при туберкулезе может применяться дыхательная гимнастика по Болотову и т.д.).

Операция при туберкулезе легких

Оперативное вмешательство применяется как дополнение к химиотерапии. Для лечения тубркулеза могут применять:

  • торакопластику (удаление ребер);
    пневмолиз (создание искусственной полости с газовым пузырем, но на сегодняшний день применяется редко);
  • оперативные вмешательства на периферических нервах, с целью изменения кровообращения и лимфообращения в легких;
  • резекции пораженных легких;
  • декортикации и плевроэктомии;
  • кавернотомии;
  • операции, с целью остановки легочного кровотечения.

Лечение туберкулеза после операции продолжают согласно назначенным ранее схемам химиотерапии.

Лечение туберкулёза народными средствами — самые эффективные схемы

Пациенты часто спрашивают у фтизиатра, можно ли ставить горчичники при туберкулезе, использовать травы и могут ли они заменить медикаментозное лечение? Нет. Все лечение должно быть комплексным, длительным и индивидуальным. Без антибиотиков туберкулез не лечится.

Несмотря на то, что длительная антибактериальная терапия чревата различными осложнениями, в данном случае, это оправданный риск. Ранняя отмена препаратов может привести к развитию полностью устойчивой к лекарственным средствам формы заболевания.

Никакие народные средства вылечить туберкулез не могут. Применение меда с алоэ, рыбьего, барсучьего, медвежьего жиров, травяных настоек и т.д. не являются патогенетической терапией туберкулеза. Все эти средства могут рассматриваться только как общеукрепляющее дополнение к назначенной врачом схеме лечения антибиотиками.

Последствия туберкулеза

Последствия заболевания разделяют на осложнения туберкулеза во время активной фазы заболевания и последствия длительного лечения противотуберкулезными препаратами, а также оперативного вмешательства (торакопластика при туберкулезе применяется при тяжелом течении болезни, как дополнение к химиотерапии).

Осложнениями туберкулеза легких могут быть:

  • развитие сердечно-легочной недостаточности;
  • появление кровохарканья или легочного кровотечения;
  • развитие спонтанного пневмоторакса;
  • формирование туберкулезного плеврита, эмпиемы плевры, ателектазов и т.д.;
  • присоединение внелегочных форм туберкулеза (туберкулезный менингит, поражение мезентериальных лимфатических узлов и т.д.)
  • инвалидность в результате остаточных изменений в легких (фиброзных, фиброзно-очаговых, буллезно-дистрофических, цирротических, плевропневмосклеротических и т.д.), а также из-за нарушения дыхательной функции после оперативного лечения (удаления части легкого и т.д.);
  • развитие вторичного туберкулеза и т.д.

Также следует отметить, что поскольку патогенетическая терапия при туберкулезе может

занимать более года (длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности микобактерий туберкулеза к антибиотикам) у пациентов часто наблюдаются различные побочные эффекты от длительной и интенсивной противомикробной терапии:

  • аллергические реакции;
  • нарушения функций печени и почек;
  • желтуха;
  • расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения сердечного ритма;
  • присоединение грибковых инфекций;
  • проблемы с зачатием и вынашиванием ребенка;
  • боли в мышцах и суставах;
  • головные боли, головокружения;
  • шум в ушах;
  • тяжелый дисбактериоз;
  • слабость;
  • устойчивое повышение температуры;
  • тревожность, бессонница, депрессивные расстройства;
  • изменения в гемограмме (лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения);
  • нарушение свертываемости крови и т.д.

Для снижения риска развития побочных эффектов, все антибиотики от туберкулеза должны приниматься под контролем лабораторных показателей функций печени, почек, свертывания крови и т.д.

Туберкулез и ВИЧ инфекция

ВИЧ инфекция и туберкулез оказывают друг на друга взаимное усугубляющее влияние. Следует отметить, что именно эпидемия ВИЧ в конце прошлого века, стала основной причиной быстрого роста заболеваемости туберкулезом во всем мире.

На данный момент ВИЧ остается ведущим фактором риска развития туберкулеза у взрослых и детей. Согласно статистике, наиболее распространенной инфекцией, приводящей к смерти больных с ВИЧ, является туберкулез.

При этом, существует два варианта сочетания данных инфекций:

  • присоединение туберкулеза у пациентов с ВИЧ или синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД);
  • присоединение ВИЧ или СПИДа у пациентов с активным туберкулезом или обострением процесса после окончания лечения.

Высокий уровень заболеваемости туберкулезом у пациентов с ВИЧ позволяет сделать выводы о том, что при поражении иммунной системы вирусом иммунодефицита человека, происходит реактивация латентной посттуберкулезной инфекции, ранее имевшейся у пациента, но сдерживаемой собственным иммунитетом.

За счет поражения иммунной системы ВИЧ, а также нарушения дифференциации макрофагальных клеток и образования специфических грануляционных тканей, у пациентов с туберкулезом на поздних стадиях ВИЧ могут не образовываться специфические туберкулезные гранулемы.

Тяжесть туберкулеза напрямую зависит от стадии ВИЧ. Чем меньше в крови пациента СD4 клеток, тем быстрее и тяжелее протекает поражение легких.

Особенностью развития туберкулеза у пациентов со СПИДом, можно считать его злокачественное и молниеносное развитие, быстрое прогрессирование распада легких при туберкулезе, склонность к тяжелым некротическим реакциям, а также частое присоединение внелегочных форм туберкулеза (туберкулезные менингиты, поражение мезентериальных лимфатических узлов и т.д.) и неэффективность или малоэффективность назначаемого противотуберкулезного лечения.

Сколько живут с ВИЧ и туберкулез вместе?

При присоединении чувствительного к антибактериальной терапии туберкулеза на ранних стадиях ВИЧ, при условии адекватного противоретровирусного и противотуберкулезного лечения пациенты могут жить 10, 20 и более лет (сроки индивидуальны).

Для мультирезистентных форм туберкулеза или присоединении туберкулеза уже на поздних стадиях СПИДа (туберкулез в стадии распада у таких больных отличается молниеносным злокачественным течением), а также при несоблюдении назначенных схем приема лекарств – прогноз неблагоприятный (менее года).

Статья подготовлена
врачом-инфекционистом Черненко А.Л.

  • 14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.
  • 15. Средства для ингаляционного наркоза.
  • 16. Средства для неингаляционного наркоза.
  • 17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.
  • 18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.
  • 19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.
  • 20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.
  • 21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.
  • 22. Противоэпилептические средства.
  • 23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.
  • 24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
  • 32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
  • 33. Отхаркивающие и муколитические средства.
  • 34. Противокашлевые средства.
  • 35. Средства, применяемые при отеке легких.
  • 36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.
  • 37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.
  • 38. Противоаритмические средства.
  • 39. Антиангинальные средства.
  • 40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.
  • 41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.
  • I. Средства, влияющие на аппетит
  • II. Средства при снижении секреции желудка
  • I. Производные сульфонилмочевины
  • 70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.
  • 71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.
  • 72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.
  • 73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.
  • 74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.
  • 75. Пенициллины.
  • 76. Цефалоспорины.
  • 77. Карбапенемы и монобактамы
  • 78. Макролиды и азалиды.
  • 79. Тетрациклины и амфениколы.
  • 80. Аминогликозиды.
  • 81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
  • 82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.
  • 83. Побочное действие антибиотиков.
  • 84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.
  • 85. Сульфаниламидные препараты.
  • 86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.
  • 87. Противотуберкулезные средства.
  • 88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.
  • 89. Противомалярийные и противоамебные средства.
  • 90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.
  • 91. Противомикозные средства.
  • I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
  • II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
  • 92. Антигельминтные средства.
  • 93. Противобластомные средства.
  • 94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.
  • 87. Противотуберкулезные средства.

    Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические средства, подавляющие рост кислотоустойчивых микобактерий, снижающие вирулентность, предупреждающие и снижающие заболеваемость туберкулезом.

    основные противотуберкулезные препараты

    Изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин

    резервные противотуберкулезные препараты.

    Этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК

    другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулёза.

    Азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины

    наиболее активные противотуберкулезные средства.

    Изониазид, рифампицин (рифампин), рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

    противотуберкулезные средства средней активности

    Стрептомицин, канамицин, пиразинамид, протионамид, этионамид, этамбутол, циклосерин, флоримицин, семозид, метозид, фтивазид, капреомицин.

    противотуберкулезные средства умеренной активности.

    ПАСК, тиоацетазон, солютизон, пасомицин

    бактериостатические противотуберкулезные средства.

    а) бактерицидные и бактериостатические: изониазид, рифампицин

    б) только бактериостатические: пиразинамид, этамбутол, протионамид, ПАСК, тиоацетазон.

    противотуберкулезные средства, действующие на микобактерий, локализованных внутриклеточно.

    Изониазид, рифампицин, стрептомицин, циклосерин

    Спектр действия противотуберкулезных средств.

    Синтетические противотуберкулезные средства – узкого спектра действия (только микобактерии туберкулеза, иногда микобактерии лепры)

    Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза – широкого спектра действия (многие МБ)

    Назвать спектр действия синтетических противотуберкулезных средств.

    Эффективны только против микобактерий туберкулеза, некоторые соединения эффективны и в отношении микобактерий проказы. На другие МБ практически не влияют.

    спектр действия противотуберкулезных антибиотиков.

    Широкий спектр антимикробной активности.

    Механизм действия изониазида.

    Ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот клеточной стенки микобактерий.

    Механизм действия этамбутола.

    1. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий, оказывает бактериостатическое действие.

    2. Угнетает синтез РНК микобактерий.

    Механизм действия пиразинамида.

    Механизм действия точно не известен, однако важнейшим условием его антимикробной активности является превращение в пиразинокарбоновую кислоту. Действует в основном бактериостатически, обладает стерилизующими свойствами.

    Особенности химиопрофилактики туберкулеза у инфицированных и неинфицированных лиц.

    У неинфицированных лиц проводят первичную профилактику вакциной БЦЖ, у инфицированных лиц проводят вторичную профилактику одним препаратом (изониазидом ) коротким курсом, если отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.

    В чем отличие первичной и вторичной химиотерапии туберкулеза.

    Первичная химиотерапия – химиотерапия впервые выявленных больных туберкулезом.

    Вторичная химиотерапия – химиотерапия больных, ранее лечившихся противотуберкулезными препаратами.

    Принципы лечения туберкулеза.

    1) лечение следует начинать как можно раньше , когда еще нет морфологических изменений в органах

    2) регулярность приема

    3) длительное (курс до 18 мес) непрерывное (строгое соблюдение режима приема ЛС) лечение

    4) этапность лечения (основной курс – 2 этапа: 1) интенсивное лечение для перевода открытой формы в закрытую, ликвидации полостей распада; 2) закрепление достигнутых результатов, предотвращение рецидивов)

    5) преемственность лечения на различных этапах: как правило, последовательность лечения следующая: стационар (или дневной стационар)  санаторий  амбулаторное лечение  диспансерное наблюдение с противорецидивными курсами

    6) комбинирование препаратов (до 6 по ВОЗ, обязательно использование изониазида; дозы препаратов обычно не уменьшаются; нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами)

    7) индивидуальный подход к пациенту

    Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.

    6-18 мес (в среднем 1 год)

    DOTS (с англ. «короткий курс лечения туберкулеза под непосредственным наблюдением») - многоцелевая комплексная стратегия борьбы с туберкулезом, предложенная ВОЗ и Международным союзом борьбы с туберкулезом и болезнями легких.

    DOTS предусматривает:

      политическую и финансовую поддержку правительством противотуберкулезной программы;

      выявление туберкулеза с помощью исследования мокроты у всех больных, обратившихся с симптомами, указывающими на туберкулез;

      стандартный курс лечения в течение 6-8 месяцев при непосредственном контроле за приемом лекарств;

      регулярное и непрерывное обеспечение всеми основными противотуберкулезными лекарствами;

      регистрацию и отчетность для оценки результатов лечения каждого больного и противотуберкулезной программы в целом

    DOTS позволяет:

      уменьшить «хранилище» инфекции, риск заразиться и заболеть туберкулезом

      остановить рост числа хронических больных с резистентными формами туберкулеза, снизив рост смертности и заболеваемости

    комбинированные препараты для лечения туберкулеза.

    Рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

    Побочные эффекты изониазида.

    а) гепатотоксичность: временное бессимптомное повышение активности трансаминаз, редко гепатит

    б) нейротоксичность: раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании, редко - энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва в) реакции гиперчувствительности: лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит

    г) гематотоксичность: сидеробластная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз

    д) эндокринные нарушения: гинекомастия, дисменорея, кушингоид

    Побочные эффекты этамбутола.

    а) неврит зрительного нерва, периферические нейропатии

    б) реакции гиперчувствительности - дерматит, артралгия, лихорадка

    в) металлический вкус во рту

    г) диспептические расстройства

    Побочные эффекты пиразинамида.

    а) диспептические явления: тошнота и рвота

    б) гепатотоксичность: повышение активности трансаминаз

    в) нефротоксичность: интерстициальный нефрит

    г) гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями (основной метаболит - пиразиноевая кислота - ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты)

    д) гематотоксичность - тромбоцитопения, сидеробластная анемия.

    Побочные эффекты рифампицина.

    а) диспептические и диспепсические явления

    б) окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет

    в) гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита)

    г) гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

    д) гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия)

    Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств

      введение витаминов В1, В6, В12, С

      дробное назначение препарата или его отмена на короткое время

      применение препаратов висмута для снижения раздражения слизистой ЖКТ

      введение глутаминовой кислоты, антигистаминных препаратов, препаратов кальция для предотвращения аллергических реакций

      избегать применения препаратов, не совместимых с противотуберкулезными ЛС

      мониторинг функционального состояния систем организма, на которые влияют применяемые ЛС

    Изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин, этионамид.

    ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum ).

    Гидразид изоникотиновой кислоты.

    Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.

    Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

    Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

    Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

    Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.

    Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.

    Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

    При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К <быстрым инактиваторам> относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к <<медленным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %.

    Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.

    Профилактический курс 2 мес.

    Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).

    Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно через З0 мин после инъекции.

    Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

    Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутримышечно через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1, 0 - 1, 5 г в сутки.

    При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1, 5 ч.

    Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.

    Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно.

    При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

    Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

    Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ.

    Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.

    Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

    Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.

    Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч.

    Изониазид в виде специальной лекарственной формы (раствор <<Изонинидез>> - Solutio <>) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости.

    Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании.

    Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза).

    Применяют однократно, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны.

    В отдельных случаях возможны аллергические реакции.

    РИФАМПИЦИН (Rifampicinum). 3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 .

    Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).

    Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.

    Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

    В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.

    Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2, 5 ч. после приема внутрь.

    При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

    Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).

    Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.

    Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

    В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

    Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.

    Рифампицин принимают внутрь натощак или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

    Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

    Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

    При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

    Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.

    Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

    При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин внутрь.

    При острой гонорее назначают внутрь.

    Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

    Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).

    При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.

    Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

    Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

    Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.

    Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.

    ПИРАЗИНАМИД (Pirazinamidum).

    Амид пиразинкарбоновой кислоты.

    Синонимы: Тизамид, Aldinamid, Саvizide, Ерrazin, Fаrmizina, Isopyrasin, Novamid, Рiraldina, Руracinamide, Руrаzinamide, Теbrazid, Тisamid, Zinamide.

    Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамицину, флоримицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противитуберкулезным препаратам I и II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем, его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

    При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерий туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).

    Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.

    При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадочные реакции и др. Возможны также диспепсические явления, ухудшение аппетита, головная боль, изредка - повышенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

    В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминощавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, витамина В.

    Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности повышения в суставах болей подагрического характера, целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.

    Противопоказания: нарушение функции печени и подагра.

    ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum). (+)-N, N-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-N, N-бис-этилендиимина дигидрохлорид.

    Синонимы: Диамбутол, Миамбутол, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexаmbutol, Diambutol, Еbutol, Etambin, Ethаmbutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol, Мycobutol, Temibutol, Tibistal, Тubetol и др.

    Оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие патогенные микрорганизмы не действует. Подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; выделяется главным образом с мочой.

    Применяют при лечении различных форм туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Имеются данные о высокой эффективности этамбутола в сочетании с рифампицином у больных хроническим деструктивным туберкулезом легких.

    Этамбутол принимают внутрь однократно после завтрака.

    При приеме этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться количество мокроты, появиться диспепсические явления, парестезии, головокружение, депрессия, кожная сыпь, ухудшиться острота зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, образование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены препарата (через 2 - 8 нед.).

    В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния глаза.

    Противопоказания: воспаление зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, беременность.

    ЭТИОНАМИД (Ethionamidum).

    Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин.

    Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др.

    Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий.

    Ранее рассматривался как противотуберкулезный препарат II ряда. В настоящее время более широко применяют его аналог протионамид (см.).

    Назначают внутрь и в свечах.

    Препарат принимают после еды.

    Этионамид можно комбинировать с основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.

    Этионамид применяют также для лечения лепры.

    При приеме этионамида могут наблюдаться диспепсические расстройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул, потеря массы тела. Отмечаются также высыпания на коже типа крапивницы или эксфолиативного дерматита. Изредка наблюдается бессоница, депрессия.

    Для устранения побочного действия назначают никотинамид.

    Можно применять также пиридоксин внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при повышенной кислотности - антацидные средства.

    Этионамид надо назначать с осторожностью при заболеваниях желудочнокишечного тракта и печени.

    Страница 56 из 56

    Приложение
    Препараты, применяемые при лечении туберкулеза
    Изониазид (тубазид). Форма выпуска. Таблетки по 0,1; 0,2; 0,3 г; 10%-й раствор для инъекций по 5 мл в ампулах.
    Фармакодинамика. Активен в отношении вне- и внутриклеточных форм. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий. Устойчивость микроорганизмов при изолированном применении изониазида развивается в пределах 5 мес.
    Фармакокинетика. Изониазид хорошо всасывается из ЖКТ. Через
    1 -2 ч накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях, легко проникает через тканевые барьеры и относительно равномерно распределяется по всем тканям, обнаруживается в бактериостатических концентрациях в ликворе и серозных полостях. Инактивируется путем ацетилирования. Большее количество изониазида и его метаболитов выделяется в течение первых суток, главным образом почками.
    Применение. Используется для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах. Внутрь взрослым назначают по 0,3 г
    2 - 3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 0,6 г, суточная - 0,9 г. Детям внутрь назначают по 5-15 мг/кг в сутки, кратность применения 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 500 мг. Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5-12 мг/кг в сутки, кратность применения -1-2 раза в сутки. Внутривенно вводят 5-10 мг/кг в сутки однократно. После инъекции необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 -1,5 ч.
    Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, аллергические реакции в виде кожной сыпи, эйфория, нарушение сна. Редко - психоз, периферический неврит, лекарственный гепатит. Крайне редко - гинекомастия, меноррагии. нейротоксичность изониазида связана с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для превращений аминокислот.
    Для уменьшения побочного действия по стандартам Минздрава РФ (1998) всем больным, получающим изониазид, предусматривается назначение пиридоксина по 60-100 мг/сут., а также глутаминовой кислоты или тиамина.
    Передозировка и отравление ГИНК сопровождаются тошнотой, рвотой, нарушением зрения и невнятной речью, позднее возможны угнетение дыхания, ступор, кома, трудно купируемые судороги. Если помощь оказана в недостаточном объеме, возможен смертельный исход.
    Прежде всего, при отравлении ГИНК необходим контроль дыхания, по показаниям - искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Судороги купируют введением барбитуратов короткого действия или пиридоксина в расчете 1 мг витамина на 1 мг изониазида. Необходимо срочное исследование крови на сахар, электролиты, кислотно-щелочное состояние, определение клубочковой фильтрации почек для решения вопроса о необходимости гемодиализа. При отравлении таблетками показаны промывание желудка (эффективно в течение нескольких часов после отравления), энтеросорбенты. При выявлении метаболического ацидоза внутривенно вводят натрия гидрокарбонат - однократно или повторно (ориентируются по рН крови и концентрации натрия).
    Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; эпилепсия, склонность к судорожным состояниям; полиомиелит в анамнезе; нарушение функции почек и (или) печени; флебит; выраженный атеросклероз.
    ГИНК в дозах, превышающих 10 мг/кг, противопоказан при беременности, ИБС, гипертонической болезни 2 -3-й стадии, бронхиальной астме, псориазе, экземе в стадии обострения, хронической почечной недостаточности, остром гепатите и циррозе печени.
    Особые указания. С осторожностью препарат назначают при тяжелых формах легочно-сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
    Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицином, этамбутолом, рифампици-ном) и с другими антибиотиками, сульфаниламидами, витаминами А и В.

    Гомологи ГИНК

    Фтивазид . Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,1; 0,3; 0,5 г.
    Фармакодинамика. Блокирует синтез миколевой кислоты, которая обеспечивает кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза; нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозит окислительные процессы, синтез ДНК и РНК.
    Фармакокинетика. Препарат медленно и недостаточно полно всасывается из ЖКТ. По сравнению с изониазидом концентрация фтивазида в крови нарастает медленнее, не достигает высокого уровня, но сохраняется более длительное время в пределах эффективной терапевтической концентрации, максимальная концентрация в крови достигается через 1 -2 ч. Биотрансформируется в печени. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 95 % метаболитов экскретируется почками, небольшое количество - кишечником.
    Применение. Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Максимальная эффективность - при свежих, остро протекающих процессах, инфильтратах, пневмонических очагах, перифокаль-ном воспалении, гематогенной диссеминации.
    Взрослым назначают по 0,5 г 2 - 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета по 0,02 - 0,04 г/кг в сутки (максимальная суточная доза - 1,5 г) в 3 приема. При туберкулезной волчанке назначают по 0,25 - 0,3 г 3 - 4 раза в сутки, на курс - 40 - 60 г. На хронические формы туберкулеза влияние фтивазида невелико.
    Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области эпигастрия, повышенная кровоточивость, кардиалгии, эйфория, нарушение сна, аллергические реакции. Редко - психические реакции, неврит глазного нерва, нарушение памяти, лекарственный гепатит. У мужчин - гинекомастия, у женщин - меноррагии.
    Противопоказания. Стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания ЦНС; алкоголизм; нарушение функций печени; повышенная чувствительность к фтивазиду; беременность, лактация (на время лечения прекращают грудное вскармливание).
    Особые указания. Препарат можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду. В период лечения необходимо наблюдение у офтальмолога и периодическое исследование глазного дна.
    Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, антибиотиками, сульфаниламидами. Для устранения и предупреждения побочных явлений рекомендуется применение пиридоксина, тиамина.
    Нежелательная комбинация. Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов. Ослабляет побочные эффекты минерале- и глюкокортикоидов. Всасывание фтивазида замедляют антациды.

    Салюзид растворимый . Форма выпуска. Ампулы 5%-го раствора по 1, 2 и 10 мл.
    Применение. Используют в виде подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций при химиотерапии туберкулеза различной локализации. Назначают для инъекций в казеозные лимфатические узлы, для промывания свищевых ходов, введения в мочеполовые пути, шейку матки и своды влагалища, при туберкулезных гнойных серозитах (для промывания полостей), при туберкулезе верхних дыхательных путей, туберкулезном поражении глаз.
    Под кожу и внутримышечно вводят по 10 мл 5%-го раствора (0,05 г на инъекцию), суточная доза до 2 г; в вену назначают медленно (1 мл в 1 мин) до 10 мл раствора. Наиболее показан при туберкулезе бронхов: вводят в виде аэрозоля по 3 - 4 мл 5%-го раствора интратрахеально и интрабронхиально - по 2 - 3 мл раствора. При туберкулезном менингите можно вводить в спинномозговой канал (в виде раствора) в дозе 1,5 - 5 мг/кг; для лиц с массой тела 60 кг назначают 90-120 мг.
    Рациональная комбинация. Рекомендуется сочетать с другими противотуберкулезными препаратами. Целесообразно применение при непереноси-мости изониазида.

    Метазид . Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1; 0,3; 0,5 г.
    Фармакодинамика. Подавляет рост и развитие микобактерий туберкулеза, особенно делящихся. Нарушает синтез фосфолипидов мембран, нуклеиновых кислот; останавливает размножение микобактерий, находящихся внутри и вне клеток макроорганизма.
    Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается из ЖКТ; проникает в ликвор, через плаценту. Туберкулостатическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч.
    Применение. Лечение всех форм и локализаций туберкулеза у взрослых и детей. Наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах. Назначают препарат внутрь. Доза для взрослых - 0,5 г 2 раза в день; высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета 0,02 - 0,03 г/кг в сутки (не более 1 г в сутки); суточную дозу назначают в 2-3 приема.
    Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, расстройства сна, невриты, судороги, нарушение психики (эйфория, временная потеря памяти), сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боли в области сердца, лекарственный гепатит, кожная сыпь.
    Противопоказания. Стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания ЦНС, нарушение зрения, эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, беременность, лактация; заболевания печени, почек нетуберкулезного характера, сопровождающие нарушением выделительной функции; повышенная чувствительность к препарату.
    Рациональная комбинация: назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, с антибиотиками широкого спектра действия.

    Рифампицин . Форма выпуска. Капсулы по 0,15 г; 0,15 г в ампулах для инъекций.
    Фармакокинетика. Рифампицин быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь максимальная концентрация его в крови определяется через 2 - 2,5 ч. Легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации препарата образуются в печени и почках. При внутривенном введении терапевтический эффект сохраняется до 8 - 12 ч. Выделяется препарат с желчью, частично с мочой, бронхиальными и слезными железами.
    Применение. Применяют для лечения всех форм туберкулеза различной локализации. По активности превосходит стрептомицин, активен в отношении микобактерий, устойчивых к изониазиду, стрептомицину, ПАСК. Целесообразно применять рифампицин у больных с хроническим заболеванием, когда другие противотуберкулезные препараты не эффективны. Применяют также при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего, устойчивыми стафилококками), в том числе при остеомиелите, бронхите, пневмонии, пиелонефрите, отите, холецистите, лепре, менингококковом носительстве, гонорее.
    Режим дозирования. Принимают внутрь натощак за 0,5-1 ч до еды или парентерально. Назначают рифампицин внутрь взрослым 0,3 - 0,6 г в сутки в 1 прием (в зависимости от показаний). Максимальная суточная
    доза - 1,2 г. При туберкулезе легких назначают по 0,45 - 0,6 г в день (в один прием) до завтрака. Средняя суточная доза для взрослых при внутривенном введении - 0,45 г 1 раз в день. Детям старше 3 лет назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки 1-3 раза, но не более 0,45 г в сутки. При туберкулезе продолжительность лечения препаратом может составлять год и более.
    Побочные эффекты. Возможны тошнота, рвота, диарея (дисбактериоз), снижение аппетита, отрицательное влияние на функцию печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови). Может возникать головная боль, артралгии, нарушения координации движения, нарушения зрения, менструального цикла, лейкопения, эозинофилия, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко: острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при нерегулярной терапии или возобновлении лечения после перерыва). Очень редко: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит.
    Противопоказания. Желтуха; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность, грудное вскармливание; повышенная чувствительность к рифампицину.
    Особые указания. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет. Требуется осторожность применения у недоношенных и новорожденных детей, истощенных пациентов.
    Рациональная комбинация. Применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
    Нежелательная комбинация. При сочетании с непрямыми антикоагулянтами (неодикумарином, фенилином, синкумаром и др.), с пероральными гипогликемическими средствами, препаратами наперстянки - рифампицин уменьшает их активность. Нежелательно комбинировать со снотворными, жаропонижающими средствами, кортизолом.

    Рифабутин (Микобутин). Форма выпуска. Капсулы по 0,15 г.
    Фармакодинамика. Рифабутин оказывает антимикробное действие на устойчивые к рифампицину штаммы МБТ. Более высокая эффективность микобутина по сравнению с рифампицином обусловлена более высоким (в 3 - 4 раза) внутриклеточным проникновением препарата и воздействие на биосинтез ДНК резистентных к рифампицину МБТ в концентрации в 8 раз более низких. Концентрация рифабутина в легочной ткани через 24 ч после приема в 5 - 10 раз выше, чем в плазме крови. Период полувыведения рифабутина - 35 - 40 ч, что позволяет отнести его к препаратам пролонгированного действия. Рифабутин не угнетает иммунитет и может применяться у больных с иммунодефицитом. Назначение рифабутина с изониазидом, пиразинамидом, протионамидом целесообразно, поскольку между ними существует сильно выраженный синергизм.
    У больных с заболеваниями печени одновременно с приемом рифабутина назначают гепатопротекторы: рибоксин 0,3 г 3 раза в день и ноотропил 480 мг 3 раза в день до еды.
    Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 -4 ч. Через ГЭБ не
    проходит, но хорошо проникает в клетки различных органов и тканей, создавая особенно высокую концентрацию в легких. Биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Экскретируется в виде метаболитов почками (53 %), с желчью (30 %).
    Применение. При лечении туберкулеза легких у взрослых - 0,15 -0,3 г внутрь. Курс лечения 6 мес. и более. При вторичной присоединившейся микоинфекции - 0,4 - 0,6 г в сутки с курсом терапии до 6 мес. при обязательной комбинации с другими препаратами, так как при монотерапии быстро развивается устойчивость. Назначают при МАIС-инфекции у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита.
    Побочные эффекты. Бессонница, головная боль, боль в груди, симптомы астении, миалгия, артралгия, разнообразные проявления диспепсии: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; изменения со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; аллергические реакции, зуд, крапивница, кожные высыпания, бронхоспазм, а также увеит, окрашивание мочи и слезной жидкости в красный цвет.
    Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к антибиотикам из групп ансамицинов (рифампицин, рифаксинин, рифамицин), нарушение функции печени и почек, беременность, возраст до 18 лет.
    Особые указания. При лечении рифабутином требуется контролировать функцию печени и картину периферической крови.
    Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, так как усиливается их эффективность.
    Нежелательная комбинация. С пероральными контрацептивами, так как индуцирует активность монооксидазной системы, с другими лекарственными веществами, которые биотрансформируются при участии цитохрома Р-450.
    Этамбутол . Форма выпуска. Таблетки по 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 г; капсулы по 0,25 г.
    Фармакодинамика. Препарат оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие патогенные организмы не влияет. Подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где угнетается синтез РНК микобактерий, липидный обмен; связываются ионы магния, меди, нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к препарату быстро развивается устойчивость.
    Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается не полностью (75 - 80 %), но достаточно, чтобы обеспечить бактериостатический эффект. С белками крови связывается 20 - 30%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови накапливается через 2 -4 ч, снижение на 50 % происходит примерно через 8 ч. Проникает в органы, ткани, биологические жидкости, грудное молоко, за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Через неповрежденный ГЭБ не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. В течение первых суток почками выделяется 65 %, 20 % - кишечником.
    Применение. Применяют при лечении различных форм туберкулеза. Назначают внутрь 1 раз в день из расчета 0,015 - 0,025 г/кг ежедневно или 0,05 г/кг 2 - 3 раза в неделю. Больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, дают в дозе 0,015 г/кг (при массе 60 - 70 кг - 0,9-1 г), ранее лечившимся больным - 0,025 г/кг (при массе 60 - 70 кг - 1,5- 1,75 г) с переходом через 1,5 - 2 мес. на 0,015 г/кг. Детям - 0,025 г/кг однократно утром после завтрака, высшая суточная доза для детей - 1 г.
    Побочные эффекты. Возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, головокружение, депрессия. Галлюцинации и дезориентация в пространстве. Встречаются аллергические реакции в виде кожной сыпи, расстройство цветного восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центрального и периферического полей зрения, возникновение скатом. Редко: токсический ретробульбарный неврит зрительного нерва, обострение приступов подагры, гиперурикемия, лейкопения. Для ослабления побочных эффектов назначают никотинамид и витамин В6.
    Противопоказания. Нарушения функции почек; беременность; острые заболевания ЖКТ; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к препарату.
    Особые указания. Побочные эффекты обратимы и исчезают через несколько недель после прекращения курса лечения. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Этамбутол назна-чают только после начала лечения другими противотуберкулезными препаратами и только в комбинации с ними. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими остроты зрения и повышенного внимания. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.
    Рациональная комбинация. Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
    Нежелательная комбинация. Усиливает нейротоксичность аминогликози-дов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

    Пиразинамид. Форма выпуска. Таблетки по 0,5 и 0,75 г.
    Фармакодинамика. Действует бактериостатически и бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам групп 1 и 2. Механизм действия в деталях неизвестен.
    Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается на 10 - 20 %. Проникает в различные ткани и биологические жидкости, через гематоэнцефалический барьер, а также в очаги туберкулезного поражения; активен в среде казеозных масс. Метаболизируется в печени с образованием активной пиразиноевой кислоты, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту, утрачивающую микостати-ческую активность. Около 70 % от принятой дозы препарата выводится в течение 24 ч с мочой преимущественно в виде метаболитов (3 % в неизмененном виде, 33 % в виде пиразиноевой кислоты и 36 % в виде других метаболитов).
    Применение. Часто назначают при казеозых лимфоаденитах, туберкуле- мах и казеозно-пневмонических процессах. Суточная доза для взрослых - 1,5 -2 г; принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза в сутки (реже - по 0,5 г 3 - 4 раза в день). Суточная доза для больных старше 60 лет и при массе до 50 кг - 1,5 г. Высшая суточная доза - 3 г. Детям назначают из расчета 0,015 - 0,02 г/кг в сутки (суточная доза составляет не более 1,5 г). Курс лечения - от 6 мес. до 2 лет.
    Побочные эффекты. Возможны тошнота, рвота, диарея, анорексия, артралгии, миалгии, гиперурикемия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека. Повышает склонность к тромбобра-зованию. Редко: обострение подагры, фотосенсибилизация. Гепатотоксичен, вызывает агранулоцитоз.
    Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени; подагра; беременность; повышенная чувствительность к препарату.
    Особые указания. При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем обычно его применяют с другими противотуберкулезными средствами. При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени и содержание мочевой кислоты в крови пациента.
    Рациональная комбинация. Эффективно сочетанное назначение с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется назначать его одновременно с метионином, липокаином, глюкозой, витаминами В6, В|2.
    Нежелательная комбинация. Снижает эффективность противоподагричес-ких средств.

    Этионамид . Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; драже по 0,25 г; свечи по 0,5 г.
    Фармакодинамика. Подавляет синтез пептидов микобактерий, расположенных вне- и внутриклеточно, действует на резистентные (рефракторные) и атипичные формы. Более активен в кислой среде. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. При лечении больных наблюдается постепенное снижение бактериостатической активности препарата.
    Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается медленно. Максимальная концентрация в плазме - через 1 -3 ч. Быстро распределяется по тканям организма. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость. Инактивируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.
    Применение. При различных формах и локализациях туберкулезного процесса (легочный и внелегочный туберкулез), в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической химиотерапии. Менее активен, чем тубазид и стрептомицин, но активно воздействует на микобактерии, устойчивые к этим препаратам. Назначают внутрь и в свечах. Взрослым назначают внутрь по 0,25 г 3 раза в день, при хорошей переносимости - по 0,25 г 4 раза в день. Начальная суточная доза 0,25 г через 5 дней, при условии хорошей переносимости ее повышают до 0,5 г, еще через 5 дней - до 0,75 г.
    При плохой переносимости, больным старше 60 лет, при массе тела меньше 50 кг назначают по 0,25 г 2 раза в день, препарат принимают после еды. Суточная доза для детей - из расчета 0,01-0,02 г/кг, но не более 0,75 г в сутки.
    В свечах назначают при выраженных диспепсических явлениях; дозу увеличивают в 2 раза.
    Побочные эффекты. Наблюдаются желудочно-кишечный дискомфорт (анорексия, стоматит, тошнота, боли в эпигастрии, нарушение функции печени), нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, аллергические реакции, неврологические и психические расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, проявления гиповитаминоза В.
    Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение функций печени; беременность.
    Особые указания. Требуются ограничения в применении при сахарном диабете, эпилепсии.
    Рациональная комбинация. С основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином (с осторожностью), пиразинамидом. Для устранения побочного действия назначают никотинамид - по 0,1 г 2 - 3 раза в сутки, пиридоксин - 1 - 2 мл 5%-го раствора внутримышечно.
    Нежелательная комбинация. При комбинации с циклосерином возрастает риск развития у пациентов нейротоксических эффектов.

    Протионамид . Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
    Фармакодинамика. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, нарушает синтез белка микобактерий; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. Угнетает вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза, проявляет бактериостатические эффекты в основном в отношении размножающихся форм, включая атипичные. При лечении быстро образуются устойчивые штаммы.
    Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ; максимальная концентрация в крови - через 2 -3 ч после приема внутрь; проникает через ГЭБ, а также в здоровые и патологически измененные ткани (каверны легких, туберкулезные очаги, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Метаболизируется, частично превращаясь в сульфоксид, обладающий противотуберкулезной активностью. Выделяется в основном с мочой и фекалиями, как в неизмененном виде (15 - 20 %), так и в виде метаболитов.
    Применение. При различных формах и локализациях туберкулезного процесса, при плохой переносимости этионамида и других противотуберкулезных средств. Применяют протионамид внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в день; у больных старше 60 лет и при массе менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г. Детям назначают из расчета 10 - 20 мг/кг в сутки.
    Побочные эффекты. Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, тахикардия, депрессия, слабость, парестезии, кожные реакции.
    Противопоказания. Беременность, детский возраст.
    Особые указания. В процессе лечения протионамидом при заболеваниях печени необходимо регулярно контролировать ее функцию. К препарату быстро развиваются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому требуется совместное назначение с противотуберкулезными препаратами, имеющими другой механизм действия.
    Рациональная комбинация: с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими противотуберкулезными препаратами.
    Нежелательная комбинация. Не следует назначать при развитии у микобактерий туберкулеза устойчивости к этионамиду; усиливает токсические эффекты спирта этилового.

    Группа стрептомицина

    Стрептомицин . Форма выпуска. Порошок для инъекций во флаконах по 0,25; 0,5; 1 г.
    Фармакодинамика. Обладает широким спектром антибактериальной активности, действует бактериостатически и бактерицидно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами, нарушается образование комплекса между матричной РНК. Вследствие этого распадаются полирибосомы, возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития клетки. В более высокой концентрации стрептомицин повреждает цитоплазма- тические мембраны и клетка гибнет.
    Фармакокинетика. Стрептомицин плохо всасывается из ЖКТ, применяется только парентерально. При внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Проникает в легкие, печень, внеклеточную жидкость, в плаценту и грудное молоко. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проходит, с белками крови связывается менее, чем на 10 %. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками (95 %) в неизмененном виде.
    Применение. Назначают для лечения туберкулеза различной локализации, преимущественно в первые 2 мес. комбинированной химиотерапии, так как препарат действует только на внеклеточные формы, а через 2 мес. микобактерии проникают в клетку, и использование препарата становится неэффективным. Недостатком является быстрое развитие устойчивости микобактерий к стрептомицину. Применяют при гнойно-воспалительных процессах различной локализации.
    Вводят стрептомицин внутримышечно и в полости. Растворы для инъекций готовят из расчета: 1 г вещества в 2 - 5 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 -0,5%-го раствора новокаина. Внутримышечно взрослым вводят по 0,5-1 г в сутки (в 1-2 приема). Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г. При туберкулезе легких обычно вводят суточную дозу 1 г в один прием; в первые 3 - 5 дней лечения назначают по 0,5 г 2 раза в день, при плохой переносимости ограничиваются суточной дозой 0,75 г. Детям при туберкулезе стрептомицин назначают из расчета 0,015 - 0,02 г/кг, но не более 1 г в сутки. Людям пожилого возраста применяют дозу на "/3 меньше нормы.
    Препарат используют также в виде аэрозоля (0,2 - 0,25 г в 35 мл изотонического раствора натрия хлорида) ежедневно или через день, на курс 15 - 20 ингаляций. Назначают интратрахеально по 0,25 - 0,5 г в 5 - 10 мл 0,25 -0,5%-го раствора новокаина 2 - 3 раза и более в неделю, интракавернозно - инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и ингаляции 10%-го раствора 1 раз в сутки - не более 1 г.
    Побочные эффекты. Нарушение функции почек, судороги, глухота, поражение вестибулярного нерва, тошнота, рвота, угнетение дыхания, полинейропатии, аллергические реакции, повышенная кровоточивость.
    Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, поражение слухового нерва, миастения, нарушение функции почек, склонность к кровоточивости, беременность.
    Особые указания. При появлении аллергических реакций, часто наблюдаемых в течение первых недель лечения, инъекции стрептомицина необходимо немедленно отменить. После излечения кожной сыпи и лихорадки можно предпринять попытку проведения десенсибилизации.
    Детям, если возможно, стрептомицин не следует назначать, так как его инъекции болезненны, препарат может привести к необратимым изменениям слухового нерва. В результате кумуляции препарата в организме у престарелых пациентов и у лиц, страдающих заболеваниями почек, могут появиться признаки интоксикации. Необходимо периодически определять концентрации препарата в сыворотке крови: концентрация, определяемая перед введением следующей дозы, не должна превышать 4 мкг/мл.
    Препарат не следует назначать при беременности, так как он проникает через плаценту и может вызвать патологические изменения слухового нерва и почек у плода.
    Рациональная комбинация. Эффективно сочетание с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения побочных явлений применяют в комбинации с димедролом, хлоридом кальция, витамином В и кальция пантотенатом - по 2 мл 20%-го раствора 2 раза в день внутримышечно.
    Нежелательная комбинация. При совместном назначении с мономицином, канамицином, неомицином, лобелином, цититоном, натрия тиосульфатом повышается ото- и нефротоксичность стрептомицина. Парентеральное введение индометацина замедляет выведение стрептомицина. Препарат усиливает побочные эффекты миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств.

    Пасомицин. Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД).
    Фармакодинамика. Представляет собой соль дигидрострептомицина и ПАСК. Сочетает механизм действия аминогликозидов и сульфаниламидов.
    225
    Применение. Применяют для лечения различных форм туберкулеза. При неспецифических пневмониях и гнойных процессах вводят внутримышечно. Доза для взрослых - 1 г в сутки однократно. Детям до 1 года назначают по 0,1 г, от 1 года до 3 лет - по 0,2 - 0,25 г; 3 - 7 лет - 0,2 - 0,3 г; 7 - 12 лет - 0,3 - 0,5 г в сутки. Раствор пасомицина можно вводить в свищевые ходы и в плевральную полость (0,25 - 0,5 г).
    Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами и антибиотиками.
    Нежелательная комбинация. Не рекомендуется назначать пасомицин одновременно с канамицином, флоримицином, мономицином и другими антибиотиками, обладающими ото- и нефротоксичностью.

    Канамицин . Форма выпуска. Таблетки канамицина моносульфата по 0,125 и 0,25 г; порошок канамицина сульфата для инъекций во флаконах по 0,5 и 1 г.
    Фармакодинамика. Обладает широким антибактериальным спектром, оказывает бактериостатический и бактерицидный эффекты. Механизм антимикробного действия связан с угнетением синтеза белка в клетках бактерий.
    Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается незначительно. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме определяется через 1 час. Антибактериальный эффект сохраняется до 6 - 12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхи, желчь. Проходит через плацентарный барьер. Через ГЭБ обычно не проникает, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в спинномозговой жидкости, выделяется почками за 24 - 48 ч. При приеме внутрь выделяется через кишечник в неизмененном виде.
    Применение. Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков. Применяют внутримышечно, внутривенно и ингаляционно в виде аэрозоля при туберкулезе гортани, бронхов и легких. Продолжительность курса лечения - не более 2 мес.
    Взрослым назначают по 1 г в сутки (в 2 приема или в виде однократной инъекции). Высшая суточная доза для взрослых - 2 г. Вводят в течение 6 дней с перерывом каждый 7-й день курсом в 1 мес. и более. Детям вводят только внутримышечно из расчета 0,015 - 0,02 г/кг в сутки (не более 0,75 г в сутки). Канамицина сульфат растворяют из расчета 0,5 г в 3 - 4 мл 0,25 -0,5%-го раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида и инъецируют глубоко в мышцы. Иногда вводят в полости 0,25%-й раствор, при этом суточная доза не должна превышать суточную дозу при внутримышечном введении. Для аэрозольной терапии растворяют 0,25 - 0,5- 1 г препарата в 3 - 5 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,25 -0,5%-го раствора новокаина.
    Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, непроходимость кишечника, неврит слухового нерва, парестезии, нарушение функции печени, нефротоксичность.
    Противопоказания. Гиперчувствительность, воспаление слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника.
    Особые указания. Не применять при беременности и у детей первого месяца жизни.
    Рациональная комбинация. С другими противотуберкулезными препаратами, с антибиотиками (пенициллином, нистатином, леворином), в аэрозолях возможно добавление бронхолитических и антигистаминных средств.
    Нежелательная комбинация. Со стрептомицином, мономицином, нео- мицином и.другими ототоксичными препаратами.

    Амикацин . Форма выпуска. 0,1; 0,25; 0,5 г во флаконах; 25%-й раствор в ампулах по 2 мл.
    Фармакодинамика. Полусинтетический препарат канамицина. Обладает широким спектром угнетающего воздействия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК за счет связывания с субъединицей рибосом, нарушает синтез белка. В повышенных концентрациях вызывает нарушение барьерных функций цитоплазматических мембран, что приводит к гибели микроорганизмов.
    Фармакинетика. Проходит гистогематические барьеры, проникает в ткани и тканевые жидкости. Выводится, главным образом, почками, создавая высокие концентрации в моче.
    Применение. Дозы и способ введения определяют индивидуально (внутримышечно, внутривенно струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г. Обычно назначают дозу 10 - 15 мг/кг в сутки на 2 - 3 введения. Во время применения препарата необходимо следить, чтобы больной пил достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности дозу снижают. Подбирают дозу, равную клиренсу креатинина (КК), т.е. при КК = 40 мг/мл назначают 40 % расчетной суточной дозы. При 60 мг/мл амикацин вводят 1 раз в сут., 40 мг/мл - 2 раза в сутки, 10 мг/мл - 1 раз в 3 суток.
    При приготовлении растворов для внутривенных инфузий амикацин стабилен в течение 24 ч в концентрации 0,25 - 5 мг/мл в составах, содержащих 5 % декстрозы или 5 % декстрозы и 0,2 % (0,45 %) хлорида натрия, или 0,9 % хлорида натрия. Амикацин нельзя инъецировать в смеси с какими-либо другими препаратами.
    Побочные эффекты. Поражение почек, слухового и вестибулярного аппарата, головная боль, тошнота, рвота, аллергические реакции, изменения со стороны периферической крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
    Противопоказания. Острая почечная недостаточность, уремия, повышенная чувствительность к амикацину, беременность. Описаны перекрестные аллергические реакции с другими аминогликозидами. В период лактации назначение амикацина может быть причиной прекращения грудного вскармливания. При передозировке и отравлении для элиминации амикацина из крови используют перитонеальный диализ и гемодиализ; возможна гемосорбция. У новорожденных не менее эффективна заместительная трансфузия.
    Рациональная комбинация. Одновременное применение амикацина с пенициллинами и цефалоспоринами приводит к усиленному расширению спектра антибактериального действия, но при этом повышается риск токсических эффектов.

    Нежелательная комбинация. Амикацин нежелательно назначать с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами. Нефротоксичность амикацина увеличивают цефалоспорины. In vitro при смешивании с В-лактамными антибиотиками происходила частичная взаимоинактивация антибиотиков. При использовании амикацина одновременно с петлевыми диуретиками (например, фуросемидом) возрастает риск ототоксических реакций.

    Флоримицина сульфат . Форма выпуска. 0,5 и 1 г во флаконах.
    Фармакодинамика и фармакокинетика: см. Канамицин.
    Применение. Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза, используется как резервный препарат. Применяется для лечения различных форм и локализаций туберкулеза. Назначают больным, у которых туберкулостатические препараты оказались неэффективными из-за возникшей резистентности микобактерий или по каким-либо другим причинам.
    Применяют внутримышечно, вводят медленно, глубоко. Суточная доза для взрослых - 1 г. Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 1 г 1 раз в день в течение 6 дней подряд, на 7-й день делают перерыв. Детям назначают в случае неэффективности других средств, при хроническом деструктивном туберкулезе. Суточная доза для детей 0,015 - 0,02 г/кг (не более 0,75 г в сутки).
    Побочные эффекты и противопоказания: см. Канамицин.
    Рациональная комбинация. В сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (ПАСК, циклосерин и др.).
    Нежелательная комбинация. Со стрептомицином и другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (неомицин, мономицин, канамицин, амикацин, капреомицин).

    Циклосерин . Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,25 г.
    Фармакодинамика. Циклосерин обладает широким спектром действия, угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей туберкулеза, угнетает микобактерии, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, фтивазиду, ПАСК. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Так как препарат сходен по строению с О-аланином, он конкурентно угнетает системы Б-аланинрацемазы и О-аланинсинтетазы, в результате нарушается образование дипептида В-аланил-В-аланин, необходимого для построения клеточной стенки бактерий.
    Препарат рассматривается как «резервное» противотуберкулезное средство.
    Фармакокинетика. Из ЖКТ циклосерин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови - через 2 -4 ч после приема внутрь. С белками плазмы в связь не вступает, хорошо проникает через гематоэнце-фалический барьер. Выделяется почками, в первые сутки - до 50%.
    Применение. Используется для лечения больных хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся препараты перестали оказывать эффект. Назначают внутрь (непосредственно перед едой) взрослым по 0,25 г 2 - 3 раза в день; при хорошей переносимости по 0,25 г 4 раза в сутки из расчета 2,5 мг/кг массы тела (не более 1 г в сутки). Больным старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей: из расчета 0,01-0,02 г/кг, но не выше 0,75 г в сутки, причем большую дозу назначают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
    Побочные эффекты. Отмечается токсическое влияние препарата на нервную систему: головокружение, головная боль, судороги, тремор, нарушение ориентации, психоз с суицидальными попытками, парез, бессонница или сонливость, парестезии, невриты, психоастенические проявления, галлюцинации; со стороны крови - анемия.
    Противопоказания. Гиперчувствительность, органические заболевания нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушения психики, почечная недостаточность, алкоголизм.
    Рациональная комбинация. Назначают с осторожностью с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения токсического действия - с пиридоксином (внутримышечно 1-2 мл 5%-го раствора в сутки), глютаминовой кислотой (по 0,5 г 3 - 4 раза в день до еды).
    Нежелательная комбинация. Со снотворными, жаропонижающими средствами и кортизолом. При комбинации с алкоголем резко увеличивается возможность возникновения эпилептических припадков. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. Не рекомендуется назначать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в течение недели после него.

    Фторхинолоны

    В последние годы во фтизиатрии появился прогресс в этиотропной терапии, связанной с синтезом лекарственных средств из группы фтор- хинолов. В научной литературе последних лет такие препараты как цип- рофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин относят к средствам противотуберкулезной терапии. Большие надежды возлагаются на респираторные фторхинолоны нового поколения - левофлоксацин и моксиф- локсацин.
    Ципрофлоксацин . Форма выпуска. Таблетки по 0,25; 0,5 и 0,75 г. Растворы для инфузий во флаконах по 50 мл (0,1 г препарата) и 100 мл (0,2 г препарата). Растворы для инъекций в ампулах, растворы для инфузий (в 1 мл - 0,002 г препарата или в 1 мл - 0,1 г) во флаконах. Глазные капли (в 1 мл - 0,003 г препарата), глазная мазь (1 г - 0,003 г препарата).
    Фармакодинамика. Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие на микробную клетку, как в период покоя, так и в период роста. Нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает изменения клеточной стенки и мембран, приводящие к гибели клетки.
    Фармакокинетика. При пероральном приеме ципрофлоксацин хорошо всасывается, концентрация в сыворотке достигает пика через 1 - 2 ч. При приеме 0,5 г она составляет 2 мкг/мл, при приеме 0,75 г - 4- 5 мкг/мл. После внутривенного введения период полувыведения составляет 5 - 6 ч, после приема внутрь - 3 - 5 ч. Ципрофлоксацин хорошо проникает и накапливается в легких (31 % от концентрации в плазме крови), мокроте (95 %). Препарат попадает в молоко кормящей матери в концентрации, которая опасна для ребенка. Биотрансформация происходит в печени с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками, как в неизмененном виде (40 - 70%), так и в виде метаболитов. Наибольшее количество экскретируется желчью и фекалиями.
    Применение. Ципрофлоксацин рекомендован для включения в качестве 3, 4 или 5-го препарата при лечении туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами). Таблетки глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Прием таблетки вместе с пищей часто снижает терапевтическую активность ципрофлоксацина. Оптимален прием таблетки через 2 ч после еды. При туберкулезе рекомендуют прием 2 раза в день по 0,5 г или 2 внутривенных вливания по 0,2 г, при тяжелом течении - 0,4 г (продолжительность инфузии 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин при дозе 0,4 г). Длительность применения ципрофлоксацина при туберкулезе - до 4 мес. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин обычную дозу назначают один раз в день или делят ее на два приема.
    Больным СПИДом при поражении М.аvium показано включение ципрофлоксацина в комплексную антибактериальную терапию, хотя эффективность такого лечения пока недостаточно высока.
    Побочные эффекты. Они не превышают 8 % случаев при дозе 0,5 - 1 г в сутки. В 60 % случаев страдает ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальные боли, икота, метеоризм, псевдо-мембраноэпиколит. На следующем месте по частоте - нарушения со стороны ЦНС: головная боль, тревожность, депрессии, фобии, ночные кошмары (0,4-14,4%). Ципрофлоксацин может вызывать нарушения зрения, обоняния, вкуса, слуха, чувствительности. Иногда возникает тахикардия.
    В высоких дозах ципрофлоксацин может быть нефротоксичным. Вызывать нарушения со стороны крови: лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина.
    У молодых людей возможно поражение суставов (накопление препарата в хрящевой ткани). Ципрофлоксацин может вызывать различные виды аллергических реакций.
    Противопоказания. Ципрофлоксацин противопоказан лицам старческого возраста, а также страдающим эпилепсией и поражениями ЦНС, при гиперчувствительности к препарату, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы. Не рекомендуется прием препарата при вождении автомобиля и работе, связанной с концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции. Возникновение фотодерматита, появление сыпи или других аллергических реакций после приема первой таблетки являются показанием к отмене препарата. Ципрофлоксацин противопоказан в детском, подростковом возрасте, при беременности и грудном вскармливании ребенка.
    Особые указания. С осторожностью следует назначать при патологии ЦНС, особенно, если в анамнезе имеются эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (риск инсульта). В период лечения нужно избегать
    ультрафиолетового и солнечного облучения, физических нагрузок, контролировать питьевой режим, рН мочи.
    Рациональная комбинация. Клиренс ципрофлоксацина увеличивается при совместном применении с рифампицином.
    В-лактамные антибиотики, аминогликозиды, цефалоспорины, макролиды, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол усиливают активность ципрофлоксацина. Установлен синергизм полусинтетических пенициллинов и хинолонов в отношении синегнойной палочки.
    Совместим с 0,9%-м раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-м и 10%-м растворами глюкозы, 10%-м раствором фруктозы.
    Нежелательная комбинация. Циметидин, ранитидин, метронидазол, препараты висмута, железа, цинка, аммония, магния, кальция, антациды, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина. При приеме внутрь эти вещества могут снизить его концентрацию на 24 - 62 %. К железо-цинко-содержащим препаратам относят современные мультивитаминные комплексы. Ципрофлоксацин принимают за 4 ч до или после их приема.
    Ципрофлоксацин усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет период полувыведения).
    В сочетании с алкоголем ципрофлоксацин снижает способность к концентрации внимания.

    Офлоксацин . Форма выпуска. Таблетки без оболочки по 0,1 и 0,2 г, а также покрытые пленкой - по 0,2 г. Раствор для инфузий по 100 мл во флаконах (0,2 г активного препарата, в 1 мл - 2 мг офлоксацина). Окуфлокс - 0,3%-й раствор для применения в офтальмологии.
    Фармакодинамика. Офлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие за счет подавления ДНК-гиразы. Угнетается деление клеток, происходят структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов. Антибактериальная активность офлоксацина снижается в кислой среде. У препарата широкий спектр действия в отношении грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов.
    Фармакокинетика. Препарат всасывается более чем на 90 % из ЖКТ; пик концентрации наступает через 0,5 -2 ч после приема внутрь; период полувыведения составляет 4,5 - 7 ч. Офлоксацин отлично диффундирует в различные ткани, проходит ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Более 90 % выводится в активной форме почками, менее 2 % - в виде метаболитов (дезметилофлоксацин и М-оксид-офлоксацин). У здоровых людей содержание офлоксацина в спинномозговой жидкости не превышает 45 % концентрации в крови, при гнойном менингите - до 28 %, при лимфоцитарном - 44 % (до 75 %). В грудном молоке концентрация офлоксацина близка к концентрации в плазме крови.
    Применение. В связи с высокой антибактериальной активностью и длительным периодом полувыведения внутрь офлоксацин назначают 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Препарат принимают натощак, таблетку не разжевывают, а глотают целиком, запивая водой. В течение дня также рекомендуют обильное питье. Во время еды офлоксацин принимать не следует. Препарат не назначают более чем на 2 месяца. При туберкулезе рекомендуют не менее 0,5 г в сутки на два приема.
    Внутривенно капельно вводят в течение 1 часа 0,2 г препарата в 5%-м растворе глюкозы. В офтальмологии: по 2 капли 0,3%-го раствора в глаз каждые 2 -4 ч в течение двух дней, затем 4 раза в сутки (до пяти дней).
    Побочные эффекты. Возможны аллергия и кожные реакции, связанные с пребыванием на солнце. В период лечения офлоксацином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению. Редко, но могут быть нарушения со стороны ЦНС и ЖКТ.
    Противопоказания. Гиперчувствительность к офлоксацину или другим хинолонам, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. При заболеваниях, сопровождающихся повышением судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, при воспалительных процессах в ЦНС, повышенном внутричерепном давлении).
    Особые указания. При быстром внутривенном введении препарата возможно падение артериального давления. В период лечения больному не следует подвергаться солнечному или ультрафиолетовому облучению.

    Левофлоксацин (таваник). Респираторный фторхинолон используется у больных с лекарственно-резистентным остро прогрессирующим туберкулезом (инфильтративный, казеозная пневмония), при сопутствующих туберкулезу неспецифических респираторных инфекционных заболеваний.
    Левофлоксацин обладает широким спектром активности в отношении всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии, атипичных возбудителей и грамотрицательных бактерий. Характеризуется привлекательными фармакокинетическими параметрами: практически абсолютная биодоступность при приеме внутрь (99 %); достижение высоких и предсказуемых концентраций слизистой бронхов, жидкости, выстилающей эпителий бронхов, альвеолярных макрофагов, полиморфноядерных лейкоцитов, превосходящих концентрацию в сыворотке крови. Левофлоксацин доступен в лекарственных формах для приема внутрь, назначается один раз в сутки по 500 мг. При приеме левофлоксацина не установлена клинически значимая гепатотоксичность. Сочетание левофлоксацина с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом позволяет преодолеть устойчивость МБТ к изониазиду.

    Цефалоспорины и макролиды

    Цефалоспорины считают перспективными в комплексном лечении туберкулеза. In vitro установлена противотуберкулезная активность цефа- лоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим, латамоксеф, цефиксим, цефетамет, цефподоксим). В клинике была показана эффективность сочетания цефотаксима с изониазидом и рифампицином, особенно на ранних стадиях лечения.
    В последние годы в комплексном лечении больных туберкулезом стали применяться антибиотики из группы макролидов (азитромицин или сумамед, кларитромицин или криксан, рокситромицин или рулид, джозамицин, диритромицин, мидекамицин и др.). Они используются обычно
    в комплексе с препаратами группы 1 и рассчитаны не столько на угнетение микобактерий туберкулеза, сколько на подавление сопутствующей патогенной микрофлоры, осложняющей лечение фтизиопациента.
    Азитромицин, кларитромицин - являются препаратами выбора при лечении неспецифических респираторных заболеваний у больных туберкулезом. Эти препараты отличаются высокой эффективностью в отношении патогенной неспецифической флоры дыхательных путей и не взаимодейст-вует отрицательно с изониазидом, пиразиномидом, этамбутолом и стрептомицином на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Можно применять при устойчивости МБТ к противотуберкулезным препаратам.

    Тиоацетазон. Форма выпуска. Таблетки по 0,01; 0,025 и 0,05 г.
    Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
    Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, частично инактиви- руется в печени, выделяется в течение первых суток, в основном почками.
    Применение. Применяется: ограниченно при внелегочных формах туберкулеза, при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, скрофулодерме, лимфаденитах, специфических свищах. Назначают препарат внутрь после еды, запивая молоком. Суточная доза взрослым - 0,15 г (по 0,05 г 3 раза в сутки). Детям назначают по 0,0005 - 0,001 г/кг в сутки (но не более 0,05 г в день). При лечении туберкулезных эмпием применяют 1%-ю стерильную взвесь (в масле, глицерине).
    Побочные эффекты. Имеет относительно высокую токсичность. Возможны головная боль, тошнота, потеря аппетита, торможение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), нарушение функции почек (альбуминурия, цилиндрурия), печени (атрофия, гепатит), аллергические реакции.
    Рациональная комбинация. С изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрептомицином и другими противотуберкулезными препаратами.
    Нежелательная комбинация. С этионамидом, этоксидом - в связи с перекрестной устойчивостью микобактерий.

    Натрия парааминосалицилат (ПАСК) . Форма выпуска: порошок, гранулы, таблетки по 0,5 г, флаконы по 250 мл или 500 мл 3%-го раствора.
    Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Механизм действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с парааминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Тубер- кулостатическая активность невысокая, уступает изониозиду и стрептомицину, поэтому назначается в сочетании с другими препаратами.
    Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови через 1 - 2 ч. Часть препарата (50 %) связывается с белками плазмы. Проникает в ткани внутренних органов. Через гематоэнцефалический барьер проникает незначительно. Из организма выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч - 50 %).
    Применение. Применяют ПАСК при различных формах и локализациях туберкулеза. Внутрь назначают в виде порошка, таблеток или гранул
    взрослым по 9 - 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день). Детям - 0,2 г/кг в сутки в 3 - 4 приема (суточная доза не более 10 г). Препарат принимают через 0,5-1 ч после еды, запивая щелочной минеральной водой.
    Раствор ПАСК вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных реакций увеличивают количество капель до 40 - 60 в минуту. При первом назначении вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вливают затем по 500 мл раствора. Инъекции делают 5 - 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь); курс лечения - 1 - 2 мес.
    Побочные эффекты. Диспепсические расстройства (угнетение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, запоры), гиперацидное состояние желудочного секрета, боли в области сердца, аллергические реакции, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, увеличение и болезненность печени.
    Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипофункция щитовидной железы, сердечная декомпенсация, выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатит, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
    Особые указания. Следует соблюдать осторожность при патологических отклонениях со стороны ЖКТ и щитовидной железы.
    Рациональная комбинация. Применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами - потенцирует их действие, замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает туберкулостатическое действие препаратов. По действию к ПАСК близок препарат БПАСК, действие которого обусловлено отщепляющейся в организме параами- носалициловой кислотой.

    Комбинированные препараты .

    Последнее время нашли применение комбинированные препараты, когда одна таблетка содержит несколько противотуберкулезных препаратов. При амбулаторном лечении это дает большие преимущества для больного и медицинского персонала, позволяет более четко контролировать лечение. Однако недостаток таких форм - это отсутствие взаимодействия различных групп препаратов и их фармакоки-нетики.
    В настоящее время на лекарственном рынке России появились такие комбинированные препараты, как майрин и майрин-П. В состав майрина входит изониазид 75 мг, рифампицин 150 мг и этамбутол 300 мг. В состав майрин-П входит изониазид 60 мг, рифампицин 120 мг, пиразинамид 300 мг и этамбутол 225 мг. Майрин-П назначается по одной таблетке на 10 кг массы за 1-2 ч до еды. Рекомендуется максимальная суточная доза 5 таблеток.
    Препарат противопоказан при гиперчувствительности к составляющим компонентам, а также с невритом зрительного нерва, с острой подагрой, заболеваниями печени, эпилепсией.
    Комбинированные препараты фирмы «Глаксо Веллком»:
    Зукокс (рифампицин/изониазид и пиразинамид):

    1) таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;
    2) таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида.
    В одной упаковке - 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболочкой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола
    Зукокс Е (рифампицин/изониазид, пиразинамид и этамбутол):
    1) таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;
    2) таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида;
    3) таблетки, содержащие 800 мг этамбутола.
    В одной упаковке - 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболочкой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола.
    Зукокс плюс (рифампицин/изониазид):
    Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида № 100 в одной упаковке.

    Туберкулез - опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг - тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.

    Виды препаратов 1 ряда

    Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.

    Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.

    Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:

    • обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
    • оказывают на организм минимальное токсическое действие;
    • рассчитаны на длительное применение.

    По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:

    1. "Изониазид".
    2. "Рифампицин".
    3. "Стрептомицин".
    4. "Пиразинамид".
    5. "Этамбутол".

    Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.

    Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.

    Средства второго ряда

    Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.

    При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.

    К лекарствам второго ряда относятся:

    • ПАСК.
    • "Протионамид".
    • "Офлоксацин".
    • "Канамицин".
    • "Этионамид".
    • "Капреомицин".
    • "Амикацин".
    • "Циклосерин".
    • "Ципрофлоксацин".

    Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.

    В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.

    Резервные

    Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.

    Эта группа включает:

    • "Кларитромицин".
    • "Клофазимин".
    • "Амоксициллин".
    • "Фтивазид".
    • "Тиоацетазон".
    • "Флоримицин".
    • "Флуренизид".

    Новые лекарства

    Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.

    В список последних достижений включены:

    1. "Перхлозон". Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность - тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
    2. "Сиртуро". В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
    3. "Микобутин". Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.

    Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.

    Дополнительные лекарства и различия в классификации

    • "Репин В6".
    • "Ласлонвита".
    • "Изокомб".
    • "Рифатер".
    • "Протуб-3".
    • "Тубавит".
    • "Рифинаг".
    • "Фтизоэтам В6".
    • "Протубэтам".
    • "Изо Эремфат".

    Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.

    Ко второй группе они относят:

    • "Канамицин".
    • "Стрептомицин".
    • "Циклосерин".
    • "Этамбутол".
    • "Виомицин".
    • "Протионамид".
    • "Пиразинамид".

    Их считают средне-эффективными.

    А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:

    1. "Тиоацетазон".
    2. ПАСК.

    Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.

    "Рифампицин"

    Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.

    При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.

    Показания к применению "Рифампицина" - все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.

    Не назначают при:

    • тяжелых поражениях печени, почек;
    • всех типах гепатита;
    • различных видах желтухи;
    • беременности в 1 триместре.

    С осторожностью прием возможен:

    • беременным во 2 и 3 триместрах;
    • маленьким детям;
    • больным алкоголизмом;
    • ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.

    Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:

    1. Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
    2. Эндокринной системы (дисменорея).
    3. ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
    4. Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
    5. Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
    6. Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
    7. Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).

    У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:

    • кожных высыпаний;
    • отека Квинке;
    • нарушении функции дыхания.

    В таком случае "Рифампицин" следует заменить.

    Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.

    Нежелателен одновременный прием с:

    • глюкокортикоидами - понижается их эффективность;
    • изониазидом - возрастает токсичное воздействие на печень;
    • оральными контрацептивами - повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
    • непрямыми коагулянтами - наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
    • пиразинамидом - влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.

    Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.

    Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.

    Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.

    "Изониазид"

    Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.

    Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.

    Терапия исключительно "Изониазидом" вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.

    В официальной инструкции по применению "Изониазида" указано, что его запрещено использовать при:

    • некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
    • острой почечной и печеночной недостаточности ;
    • наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.

    Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.

    При сочетании с "Рифампицином" токсичность обоих веществ повышается.

    При одновременном приеме со "Стрептомицином" замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.

    Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:

    • формы туберкулеза;
    • наличия резистентности;
    • общего состояния пациента;
    • возраста, пола, веса и прочего.

    При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:

    • желтуха;
    • тошнота и рвота;
    • потеря аппетита;
    • чувство эйфории;
    • гипергликемия;
    • невроз;
    • психоз;
    • дисменорея;
    • гинекомастия;
    • головная боль;
    • судороги;
    • повышение температуры тела;
    • лихорадка;
    • прочее.

    В официальной инструкции по применению "Изониазида" сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.

    По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие "Изониазид" в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.

    Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.

    Большинство тех, кто пользовался "Изониазидом" в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.

    "Стрептомицин"

    Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.

    В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.

    Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.

    Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например "Рифампицином" или "Изониазидом".

    Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:

    • слухового и вестибулярного аппарата;
    • центральной и периферической нервной системы;
    • органов пищеварения;
    • мочеполовой системы.

    Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость "Стрептомицина".

    Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного "Стрептомицина" не дает нужного эффекта.

    По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.

    Иногда от применения "Стрептомицина" приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.

    "Пиразинамид"

    Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.

    Препарат "Пиразинамид" выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.

    Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к "Рифампицину" и "Изониазиду".

    Его не применяют при:

    • подагре;
    • гиперурикемии;
    • эпилепсии;
    • повышенной нервной возбудимости;
    • снижении функции щитовидной железы ;
    • тяжелых нарушениях работы печени и почек;
    • беременности.

    Как и любой другой противотуберкулезный препарат, "Пиразинамид" плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:

    • Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
    • Обострение язвенных болезней.
    • Потерю или ухудшение аппетита.
    • Тошноту и рвоту.
    • Привкус железа во рту.

    Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции - от кожных до системных.

    Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:

    • "Рифампицином".
    • "Изониазидом".
    • Фторхинолонами.

    По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.

    "Этамбутол"

    Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.

    Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.

    Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.

    Препарат "Этамбутол" не применяется при:

    • наличии резистентности;
    • неврите зрительного нерва;
    • ретинопатиях;
    • других заболеваниях глаз воспалительного характера.

    В педиатрической практике может применяться с 2 лет.

    Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:

    • тошноту и рвоту;
    • боль в животе;
    • головокружение;
    • расстройство сна;
    • увеличение количества мокроты;
    • усиление кашля;
    • появление сыпи и другие аллергические реакции.

    ПАСК. "Циклосерин"

    Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.

    К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.

    Капсулы "Циклосерин", ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.

    Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.

    Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.

    Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:

    • зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
    • тошноты, рвоты, изжоги;
    • сбоев в работе печени и почек;
    • желтухи;
    • отеков;
    • лихорадки;
    • прочих жалоб.

    При приеме капсул "Циклосерина" нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:

    • Бессонницу.
    • Кошмарные сновидения.
    • Агрессию, раздражительность.
    • Эйфорию.
    • Психозы.
    • Судороги.

    Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.

    "Изониазид" и "Циклосерин" приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.

    Много лет назад диагноз "туберкулез" звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.

    Туберкулез относится к группе инфекционных заболеваний. Возбудитель - вид микобактерии с высокой жизнеспособностью. Они долгое время не проявляют себя, активизируясь при благоприятных условиях. По статистике, третья часть населения планеты - носитель палочки Коха. Универсальное лекарство от туберкулеза не изобрели, и проблема эпидемий в ряде стран остается нерешенной. Однако, существующие препараты для лечения туберкулеза помогают снизить уровень заболеваемости.

    Заражение происходит в результате резкого снижения иммунитета. Развитие заболевания провоцируется низкими условиями жизни, неполноценным питанием, хроническими патологиями. Чаще микобактерии поражают органы дыхания. Но также распространяются на пищеварительную, костную и другие системы организма. В зависимости от этого назначается соответствующее медикаментозное лечение туберкулеза.

    Что такое противотуберкулезные препараты

    Эффективность выздоровления определяется комплексом мер. В первую очередь в него входят лекарственные средства от туберкулеза. Эти химиотерапевтические препараты используют и для лечения, и для профилактики заболевания. Препараты от туберкулеза разделяют на основе их клинической эффективности на группы:

    1. Основные средства высокой активности - против микобактерий с низкой токсичностью.
    2. Резервные средства - лекарства от туберкулеза, для полирезистентного типа заболевания.

    Антитуберкулезные препараты препятствуют росту, размножению бактерий. При определенной концентрации некоторые уничтожают возбудителя. Лекарство от туберкулеза легких подбирают с учетом формы заболевания и резистентности микобактерий к тому или иному препарату.

    Фото 1. Микобактерии туберкулеза имеют продолговатую форму, отчего их также называют туберкулезной палочкой.

    Виды лекарств от туберкулеза

    Схема лечения включает средства, принадлежащие к одной из групп. Международная классификация относит к первой группе эффективные препараты против туберкулеза. Они назначаются с целью предупреждения рецидива , для профилактики. Применение их началось в 1952 году.

    Изониазид

    Механизм действия основывается на том, что препарат блокирует синтез миколевой кислоты, препятствуя размножению инфекции. Активен в отношении внутриклеточных и внеклеточных бактерий. Считается эффективных лекарств против туберкулеза. Помогает справиться с болезнью в любом возрасте, применяясь для лечения и профилактики. Препарат противопоказан больным эпилепсией, атеросклерозом, полиомиелитом.

    Популярное лекарство против туберкулеза, проявляет высокую активность в очаге поражения. После приема происходит быстрое всасывание действующего вещества. Оно концентрируется в мокроте, почках, печени, легких. Риск попадания в грудное молоко не позволяет применять препарат в период лактации. Нельзя пользоваться Рифампицином, если у пациента больная печень.

    Фото 2. Рифампицин - антибактериальное средство широкого спектра дейтсвия, используемое в противотуберкулезной терапии.

    Пиразинамид

    Бактерицидное действие этого препарата для лечения туберкулеза легких выражается слабее. Однако, он обладает стерилизующим эффектом, проявляя себя в очаге инфекции . Воздействует на медленно размножающиеся бактерии в зависимости от их резистентности. Назначается при любой форме заболевания. Запрещен при печеночной недостаточности.

    Эффективное лекарство для лечения туберкулеза с бактериостатическим действием. Активное вещество этамбутола гидрохлорид всасывается желудочно-кишечным трактом и выводится через почки. Лечебный курс длится 9 месяцев и состоит из нескольких этапов. Начальная дозировка составляет 15 мг на килограмм веса пациента. Принимают Этамбутол один раз в день. Постепенно дозу увеличивают до 30 мг на килограмм веса. Больным с почечной недостаточностью лекарство назначается в зависимости от показателей клиренса креатинина. Противопоказанием к применению служит подагра, диабетическая ретинопатия, беременность. Прием Этамбутола может привести к снижению зрения, его не рекомендуется использовать при катаракте, воспалительных процессах в глазах.

    Фото 3. Этамбутол используют в лечении туберкулеза, потому что он оказывает сильное бактериостатическое действие на возбудителя заболевания.

    Вам также будет интересно:

    Стрептомицин

    Антибиотик широкого спектра. Назначается врачом с учетом особенностей течения заболевания. Продолжительность терапевтического курса определяется в индивидуальном порядке. Максимальная дневная дозировка лекарства для лечения туберкулеза легких составляет 4 грамма. Противопоказания к применению: почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, миастения, нарушения работы мозга. Больным туберкулезом беременным и кормящим женщинам запрещается прием Стрептомицина.

    Ряды препаратов при туберкулезе, входящих во вторую, резервную, группу, шире. Их назначают при невозможности использования лекарственных средств из первой группы и когда предыдущая терапия не дала положительного результата.

    Фото 4. Стрептомицин, антибиотик широкого спектра действия, используется для лечение туберкулезных заболеваний в виде инъекций.

    Циклосерин

    Используется более полувека. На сегодняшний день средство получают синтетическим путем. Препарат имеет бактерицидный и бактериостатический эффект. Обладает высокой всасываемостью, чт опозволяет ему быстро достигать максимальной концентрации в жидкостях и тканях организма. Способен проникать в грудное молоко. По этой причине противопоказан в период кормления грудью и при беременности. Запрещен детям. Прием лекарства при туберкулезе у взрослых вызывает головные боли, сонливость, появляется раздражительность. При легких формах туберкулеза препарат назначают на любой стадии заболевания.

    Фото 5. Антибактериальное средство Циклосерин задерживает рост возбудителей туберкулеза, устойчивых к другим препаратам.

    Канамицин

    Популярное лекарственное средство, отличается высокой активностью против бактерий различного вида. Схема применения при туберкулезе: для взрослых - по 1 г в сутки один раз в течение шести дней, для детей - 15 мг в сутки. На седьмой день - перерыв. Продолжительность курса и его длительность определяет врач. Не назначают Канамицин в сочетании с антибиотиками с нефротоксическим и ототоксическим действием. Противопоказан препарат людям с проблемами со слухом, заболеваниями органов пищеварения и беременным женщинам.

    Фото 6. Раствор Канамицина используют для лечения туберкулезного заболевания с лекарственной устойчивостью возбудителя.

    Метазид

    Производная от гидразида изоникотиновой кислоты. Механизм действия этого средства заключается в способности повреждать мембрану патогенных бактерий, вызывая их гибель. Суточная доза составляет 2 г препарата для взрослых и 1 г для детей. Она делится на 2-3 приема. Лекарство используют при любой форме туберкулеза. Запрещается пациентам, у которых есть заболевания ЦНС, почечная недостаточность, порок сердца. В процессе прохождения лечения от туберкулеза проверяйте состояние глазного дна.

    Фото 7. Метазид обладает бактерицидным действием по отношению к активно размножающимся микобактериям туберкулеза.

    Этионамид, Протионамид

    Структура этих препаратов во многом схожа. Оказывая бактериостатическое действие в очаге поражения, они тормозят размножение туберкулезных микобактерий. Препараты испольуют в лечении пациентов старше 14-ти лет. Способность лекарств проникать в грудное молоко не установлена. Чтобы не допустить появления нежелательных последствий, препараты не применяются в период лактации.

    Фото 8. Протионамид выпускается в форме таблеток, применяется совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

    Тиоацетазон

    Синтетический антибиотик, эффективный против туберкулеза. Принимают его исключительно после еды, с большим количеством воды. В процессе лечения важно контролировать деятельность почек. При выявлении агранулоцитоза прием препарата прекратить. Нельзя применять Тиоцетазон для лечения туберкулезного менингита.

    Препараты Ежедневный прием Прием 2 раза в неделю Максимальная суточная доза
    Дети Взрослые Дети Взрослые Дети Взрослые
    Изониазид 10-20 мг/кг 5 мг/кг 20-40 мг/кг 15 мг/кг 0,3 г 0,3 г
    10-20 мг/кг 10 мг/кг 10-20 мг/кг 10 мг/кг 0,6 г 0,6 г
    Стрептомицин 20-40 мг/кг 15 мг/кг 25-30 мг/кг 25-30 мг/кг 1 г 1 г
    15-25 мг/кг 15-25 мг/кг 50 мг/кг 50 мг/кг 2,5 г 2,5 г

    В таблице указаны дозировки противотуберкулезных препаратов в зависимости от возрастной категории пациента и выбранной стратегии туберкулеза.

    Особенности применения лекарств от туберкулеза

    Комплексный подход обеспечит полное выздоровление. Медикаментозное лечение туберкулеза сопровождается мерами, которые направлены на укрепление иммунитета. Терапевтический комплекс подразумевает то, что будут использоваться многие эффективные лекарства от туберкулеза. Препараты обладают определенными действиями, что помогает эффективнее справиться с заболеванием. Прием лекарств при туберкулезе прерывать нельзя, чтобы избежать развития устойчивости возбудителя к препарату. Проводится полный курс лечения , при котором важно соблюдение режима приема лекарств.

    Фото 9. При лечении туберкулеза важно строго соблюдать режим приема противотуберкулезных средств.

    Побочные действия лекарств от туберкулеза

    Препараты для лечения туберкулеза легких токсичны. Большинство из них вызывают различные побочные эффекты. Это бывают как токсические осложнения, так и аллергическая реакция. В первом случае имеет значение продолжительность лечения, дозировки, индивидуальные особенности организма. После приема лекарства отмечается ухудшение состояния больного, нарушение работы внутренних органов. Аллергические проявления чаще наблюдаются после преима антибактериальных средств. Выражаются в виде высыпаний на кожных покровах, зуда, ринита, отека Квинке. Особенной опасностью обладает анафилактический шок, который может приводить к смертельному исходу. Аллергическая реакция возникает в ответ на антиген-препарат и продукты метаболизма. Бесконтрольный прием противотуберкулезных лекарств может подорвать здоровье человека.

    Фото 10. Кожный зуд может оказаться симптомом аллергии на принимаемый пациентом антитуберкулезный препарат.

    Избежать негативных последствий от приема препаратов возможно. Лечение проводится под наблюдением врача, который проводит сбор анамнеза и полное обследование , с учетом лабораторных анализов, флюорографии. Их делает любая поликлиника или противотуберкулезная больница. После этого определяется, какими лекарствами лечить туберкулез в конкретном случае. На основе клинического течения болезни строится лечебная схема. Препараты назначаются в малых дозах, которые со временем увеличивают. Минимизировать побочные действия химических медикаментозных препаратов поможет какое-либо народное средство от туберкулеза. При выборе его обязательна консультация фтизиатра.