Антибактериальный препарат группы фторхинолоновПрепарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN) Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA01
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, Z29.2
Рег. номер: Р №002204/01
Дата регистрации: 07.08.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;

Инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;

Инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко - анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Офлоксацин является противомикробным медикаментозным средством широкого спектра действия. Препарат относится к фторхинлонам, поэтому прежде чем приступить к применению его в терапевтических целях, пациента обязательно обследуют. Данное лекарство способно оказывать воздействие на бактериальные ферменты, блокируя их активность в организме, и как дополнение обладает бактерицидными свойствами. Если врач назначил Офлоксацин, инструкция по применению должна быть внимательно прочитана во избежание развития нежелательных реакций из-за неправильного использования.

Препарат производят в различных лекарственных формах. Разновидность средства, которое прописывает врач, обусловлена диагностированным заболеванием. Лекарство выпускают в виде:

Таблеток в плёночной оболочке, округлых, двояковыпуклых, белого цвета. Фасуют препарат по 10 таблеток в блистер, который помещают в картонную упаковку.
Мази для глаз, которая представлена однородной субстанцией с белым либо желтовато-белым оттенком. Фасуют средство в алюминиевую тубу объёмом 5 грамм, а потом вкладывают в коробку из картона.
Раствора для инфузионного введения. Лекарство представляет собой зеленовато-желтую, прозрачную жидкость. Её разливают по пузырькам из стекла (тёмного либо бесцветного), каждый из которых содержит 100 мл средства. Затем пузырек помещается в картонную упаковку.

В составе таблеток активный компонент представлен офлоксацином. В качестве дополнительных составляющих воспользовались: микрокристаллической целлюлозой, крахмалом, тальком, стеаратом кальция. Оболочка состоит из полипропиленгликоля, титанового диоксида, оксипропилметилцеллюлозы.

Жидкость для инфузий в качестве действующей составляющей также содержит офлоксацин. А вспомогательные ингредиенты представлены хлоридом натрия и дистиллированной водой.

В составе мази активное вещество – офлоксацин, а в виде дополнительных ингредиентов воспользовались вазелином и метилпарагидроксибензоатом.

Фармакологический эффект

Офлоксацин обладает широким спектром действия. По большей части он оказывает воздействие на грамотрицательные бактерии. Он с легкостью может справляться с организмами, устойчивыми к лечению антибиотиками и сульфаниламидами.

Неплохой эффект оказывает при пероральном использовании. Когда таблетка попадает в организм, средство достаточно быстро и в полном объёме абсорбируется. Возможно замедление всасывания, когда препарат был принят одновременно с едой.

Активный компонент быстро распространяется по организму, стоит заметить, что он с легкостью проходит через любой плацентарный и гематоэнцефалический барьер, способен проникнуть в материнское молоко и спинномозговой канал. Максимальная концентрация действующей составляющей в кровотоке наблюдается спустя 30 минут. Выведение офлоксацина в первоначальном виде на 75-90% осуществляется почечной системой.

Препарат даже после однократного применения содержится в урине ещё приблизительно на протяжении суток.

В каких случаях назначают лекарство

Данный медикамент эффективен при различных патологиях, но какая именно лекарственная форма будет назначена, зависит от поставленного диагноза. Самую удобную форму в каждом конкретном случае подбирает доктор. Если средство выбрано правильно, терапия будет максимально эффективной.

Лечение таблетками, а также инфузионным раствором назначают при заболеваниях различных органов и систем инфекционной этиологии:

при ЛОР-патологиях – синусит, фарингит, отит и прочие;
при воспалении легких и бронхите;
при инфицировании пищеварительной системы, проблемах в желчевыводящих путях;
при проблемах с состоянием кожи и мягких тканей;
при заболеваниях костной и суставной ткани, повреждениях структуры скелета;
при пиелонефрите (почечная патология), уретрите и цистите – нарушения в мочевыводящих путях;
при инфицировании половой системы и всей области малого таза.

Жидкость для инфузий могут прописать при лечении септицемий, хламидиозов и менингитов, чтобы предупредить развитие заболеваний инфекционной природы у пациентов с нарушением иммунного статуса.

Препарат в виде мази могут назначить при выявлении инфекционной патологии, спровоцированной бактериями, при которой были поражены роговица, веки, конъюнктива.

Также лечение Офлоксацином в форме мази назначают:

при глазном хламидиозе;
при ячмене (дакриоцистите);
при осложнениях инфекционной природы после хирургического вмешательства при травмировании глаза (такие последствия возможны и после того, как было удалено инородное тело).

Ограничения к применению

Различные лекарственные формы Офлоксацина обладают немного разными противопоказаниями. Хотя существуют и общие ограничения к использованию. Препарат в любой форме не стоит применять:

при гиперчувствительности к составу данного медикамента;
беременным и кормящим матерям.

Что касается препарата в таблетках и инфузионном растворе, их нельзя использовать:

при выявлении недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
если диагностирована эпилепсия;
при склонности к судорожным состояниям;
лицам, не достигшим 18-летнего возраста, у которых продолжает формироваться скелет.

Лечение мазью противопоказано на фоне конъюнктивита хронического течения, причиной развития которого стали не бактерии. Средство запрещено лицам младше 15-летнего возраста.

От употребления таблеток следует отказаться, если диагностирован атеросклероз мозговых сосудов, поражена центральная нервная система, имеются проблемы с циркуляцией крови в головном мозге, выявлена почечная недостаточность.

При несоблюдении этих требований сразу после использования препарата есть большая вероятность возникновения проблем со зрительной рецепцией. Возможно возникновение дополнительных трудностей, когда человеку нужно садиться за руль транспортного средства либо работать на аппаратуре, которая требует четких движений.

Любую работу, при которой требуется внимательность, можно начинать выполнять минимум спустя 15 минут после принятия препарата.

Как пользоваться лекарством

Дозировку и кратность применения препарата определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Разрабатывая терапевтическую схему, доктор учитывает тяжесть течения инфекционного заболевания, локализацию пораженного участка, в каком состоянии находится организм пациента. Затем проводится оценка чувствительности патогенов, почечных и печеночных функций. При обнаружении проблем с почечной функциональностью дозировку рассчитывают особенно тщательно.

Если у пациента выявлена печеночная недостаточность, дневная дозировка не должна превышать 0,4 г. Продолжительность курсового лечения обусловлена чувствительностью болезнетворных микроорганизмов к препарату и симптоматикой, которая отмечалась во время первичной консультации.

Когда получилось побороть болезнь, окончательно исчезли её признаки, и нормализовалась температура, средство нужно применять ещё приблизительно 3 дня.

Как принимать таблетки

Прием таблеток осуществляется перорально. Дозировка препарата подбирается доктором индивидуально для каждого пациента, она зависит от локализации очага поражения. Также врач учитывает тяжесть течения инфекционного заболевания, самочувствие больного, способности органов выделения. Для взрослого суточная дозировка составляет 200-800 мг, а продолжительность лечения – 7-10 суток.

Принимать лекарство нужно дважды в течение дня. При определении дозировки меньше 400 мг, таблетка может быть выпита однократно (лучше с утра). Если Офлоксацин назначают при гонорее, дозировка составляет 400 мг для одноразового приема на протяжении дня.

Если нарушена почечная функциональность, суточная дозировка препарата не должна превышать 100-200 мг. Если же обнаружены проблемы с печенью, дневное количество составляет 400 мг.

Таблетки надо принимать, не разжевывая, запивая водой в большом объёме, чтобы лекарство лучше растворялось. Употреблять препарат можно перед едой либо в процессе принятия пищи. Продолжительность терапии обусловлена чувствительностью патогенного микроорганизма и некоторыми сопутствующими факторами.

При инфицировании мочевыводящего канала продолжительность лечения составляет 7-10 суток, при поражении в органах малого таза – 10-14 суток, при воспалении простаты – 1,5 месяца, при инфицировании кожных покровов и дыхательной системы – 10 дней.

Применение инфузионного раствора

Введение Офлоксацина может осуществляться внутривенно посредством капельницы. Объём лечебной субстанции определяют в индивидуальном порядке – он обусловлен локализацией инфекционного очага, тяжестью течения и другими факторами.

Поначалу лекарство вводят парентерально капельно на протяжении 30 минут. Однократная дозировка составляет 200 мг. После улучшения самочувствия больного переводят на лечение таблетками в том же количестве.

При инфицировании мочевыводящего канала препарат вводят 1-2 раза в день в дозе 100 мг. При инфекционных заболеваниях почек и половой системы дозировка препарата составляет 100-200 мг 2 раза в сутки. Если поражены ЛОР-органы и дыхательные пути, мягкие ткани, выявлены кожные и септические инфекции, средство вводят 2 раза в сутки в дозировке 200 мг. Если доктор посчитает нужным, лекарство будет вводиться однократно в течение дня сразу в количестве 400 мг.

В целях профилактики на фоне серьёзного ослабления иммунной системы назначают суточную дозировку 400-600 мг.

Лечение мазью

Офлоксацин в виде мази предназначен для местного применения. Дважды или трижды в день за веко пораженного глаза нужно закладывать 1 см средства, первоначально его следует выдавить на палец. Такой объём лекарства содержит приблизительно 0,12 мг активного компонента. В случае инфицирования хламидиями закладывать мазь придется до 5-6 раз в день.

Для введения мази нужно аккуратно оттянуть книзу нижнее веко, потом взять свободной рукой открытую тубу, немного сжать её таким образом, чтобы выдавить полоску средства размером 1 см. Затем веко надо отпустить и слегка пошевелить глазным яблоком для равномерного распределения мази.

Продолжительность терапии – максимум 14 дней. При инфицировании хламидиями курс лечения составляет примерно 4-5 недель.

Нежелательные реакции

Обычно пациенты переносят Офлоксацин хорошо. Хотя при несоблюдении назначенной дозы либо при индивидуальной непереносимости есть возможность развития негативных патологических реакций. При лечении таблетками и инфузионным раствором возможно появление следующих побочных эффектов:

в отношении ЖДКТ – тошноты со рвотой, поноса, анорексии, вздутия живота;
в отношении ЦНС – головной боли, чувства скованности при передвижении, тревожности, повышенной раздражительности, нарушения вкусовых, цветовых и звуковых ощущений;
в отношении костной и мышечной системы – миалгий, тендинита, повреждение сухожилий
в отношении сердечнососудистой системы – тахикардии, васкулита, снижения кровяного давления;
в отношении мочевыделительных органов – нарушения в почечных функциях, повышенного уровня мочевины, острого нефрита;
кожных раздражений, высыпаний, зуда, ангионевротического отёка, лихорадочных состояний;
вагинитов, дисбактериозов, у пациентов, страдающих диабетом – гипогликемии.

Терапия раствором для инфузий может спровоцировать местную реакцию в виде болезненных ощущений и покраснения в месте введения иглы, тромбофлебитов.

При лечении мазью может развиться локальное раздражение. Пациенты предъявляют жалобы на жжение и дискомфорт возле глаза, появление зуда и покраснения, слезотечения, светобоязни, а изредка - аллергической реакции. Чаще всего симптоматика проходит быстро.

Меры предосторожности

При лечении Офлоксацином в виде таблеток и раствора нужно соблюдать некоторые правила:

Не следует пользоваться Офлоксацином при остром тонзиллите и воспалении лёгких.
Лечиться такими лекарствами не нужно больше 2 месяцев. В этот период рекомендуется избегать влияния ультрафиолетового облучения не только природного, но и искусственного.
При возникновении побочных эффектов относительно ЦНС, аллергической реакции, псевдомембранозного колита надо немедленно отказаться от препарата. Во время применения в терапевтических целях Офлоксацина женщины должны отказаться от использования гигиенических тампонов во время месячных, поскольку это может спровоцировать вагинальный кандидоз.
Из-за тендинита, который может развиться во время терапии, может быть нарушена целостность сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста. При обнаружении симптомов тендинита нужно отказаться от препарата, провести иммобилизацию пораженной области и посетить ортопеда для получения консультации.
Лечение Офлоксацином может стать причиной осложнений миастении.
При наличии у человека проблем с выделительной системой требуется ведение контроля уровня активного компонента в крови. Иногда может потребоваться снижение дозировки. Во время лечения лучше отказаться от употребления алкоголя.

В педиатрии данный препарат применяют в терапевтических целях лишь в том случае, если риск оправдан и ожидаемая польза будет значительно больше нанесенного лекарством вероятного вреда.

При использовании Офлоксацина нужно с осторожностью выполнять любые действия, при которых требуется концентрация внимания. Не рекомендуется водить машину, выполнять работу, при которой нужна быстрая реакция.

При использовании мази на время лечения нужно отказаться от ношения контактных линз. Для защиты глаз надо пользоваться тёмными очками, чтобы не спровоцировать фотофобию. Введение лекарства в область передней глазной камеры не рекомендуется.

Взаимодействие с иными медикаментами

На протяжении 2 часов после применения Офлоксацина нельзя использовать средства с сульфатами, железом, кальцием и цинком, так как это затрудняет абсорбцию активного вещества.

При наличии сахарного диабета нужно внимательно контролировать уровень сахара в крови при использовании в терапевтических целях Офлоксацина. Не следует его применять одновременно с противовоспалительными препаратами, поскольку при таком сочетании придется проводить дополнительное лечение по восстановлению работы ЦНС.

Офлоксацин в форме капель для глаз может быть выписан одновременно с иными средствами в этой форме. В подобной ситуации закапывать глаз нужно с промежутком не менее 15 минут между лекарствами, причем последний должен быть Офлоксацин.

Во избежание возникновения нежелательных реакций необходимо поставить в известность доктора о тех медикаментах, которые пациент уже принимает.

Аналоги

Если по каким-либо причинам лечение Офлоксацином невозможно, врач может назначить прием препаратов с аналогичным активным веществом:

Офлоксацина-СОЛОфарм;
Унифлокса;
Данцила;
Флоксала;
Офлоксацина Зентива;
Заноцина;
Офлоксина;
Офлоксацина-Тева;
Заноцина ОД;
Таривида;
Офломака;
Тариферида;
Офлокса;
Глауфоса;
Тарицина;
Флосиприна и прочих.

Также может быть назначено лечение аналогами Офлоксацина по оказываемому эффекту:

Ципролетом;
Экоцифолом;
Ципробаем;
Ципринолом;
Цифраном;
Ципрофлоксацином;
Офтоципро;
Абакталом;
Ципромедом;
Гентамицином;
Вильпрафеном;
Зинацефом;
Аскосефом и другими.

Стоит учесть, что любое средство обладает собственными противопоказаниями к применению, а также может спровоцировать развитие патологических реакций. Поэтому проводить замену препарата самостоятельно запрещено. С этой целью нужно обратиться к лечащему врачу.

Условия хранения и отпуска

Хранить лекарство нужно в недоступном для детей, сухом и тёмном месте. Таблетки должны храниться при температуре 22-25 градусов, раствор для инфузий и мазь – 15-25 градусов. Заморозка раствора запрещена.

Препарат в форме таблеток и раствора годен к использованию 2 года со дня изготовления, а в виде мази – на протяжении 3 лет.

Медикамент можно приобрести в аптечной сети по рецепту.

Цена препарата

Стоит Офлоксацин в зависимости от лекарственной формы и дозировки:

таблетки с дозировкой 200 мг в количестве 10 штук – 26-30 рублей;
таблетки с дозировкой 400 мг в количестве 10 штук – 53-59 рублей;
средство в виде мази – 38-64 рубля;
раствор для инфузий – 30-42 рубля за 1 флакон.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Офлоксацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Офлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Офлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита и пневмонии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробы.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

дыхательных путей (бронхит, пневмония);
ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
кожи, мягких тканей (фурункулы, карбункулы);
костей, суставов;
органов брюшной полости и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
почек (пиелонефрит);
неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит);
гонорея;
хламидиоз;
уреаплазмоз;
профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг и 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Мазь глазная 0,3%.

Других форм выпуска будь-то капли или капсулы, антибиотика Офлоксацин не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым - по 200-800 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100-200 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг в сутки. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения - 7 и 10 дней соответственно, при простатите - до 6 недель, при инфекциях органов малого таза - 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи - 10 дней.

Ампулы

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница). Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с внутривенного капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг в сутки.

Мазь

Местно. За нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в сутки закладывают 1 см полоски мази (0.12 мг офлоксацина). При хламидийных инфекциях мазь закладывают 5-6 раз в сутки.

Для введения мази следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази.

Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Побочное действие

гастралгия;
анорексия;
тошнота, рвота;
диарея;
метеоризм;
абдоминальные боли;
псевдомембранозный энтероколит;
головная боль;
головокружение;
неуверенность движений;
тремор;
судороги;
онемение и парестезии конечностей;
кошмарные сновидения;
тревожность;
психомоторное возбуждение;
депрессия;
спутанность сознания;
галлюцинации;
повышение внутричерепного давления;
нарушение цветовосприятия;
нарушение вкуса, обоняния и равновесия;
миалгии;
артралгии;
разрыв сухожилия;
тахикардия;
снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают);
васкулит;
коллапс;
лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;
острый интерстициальный нефрит;
нарушение функции почек;
точечные кровоизлияния;
дерматит буллезный геморрагический;
папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит);
кожная сыпь;
кожный зуд;
крапивница;
аллергический пневмонит;
аллергический нефрит;
лихорадка;
отек Квинке;
бронхоспазм;
синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла;
фотосенсибилизация;
мультиформная экссудативная эритема;
анафилактический шок;
дисбактериоз;
суперинфекция;
гипогликемия (у больных сахарным диабетом);
вагинит;
боль и покраснение в месте введения инъекции;
тромбофлебит.

Противопоказания

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная - 15 мг/кг.

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол (алкоголь).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Аналоги лекарственного препарата Офлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро Офлоксацин;
Глауфос;
Данцил;
Заноцин;
Зофлокс;
Офло;
Офлокс;
Офлоксабол;
Офлоксацин ДС;
Офлоксацин Протекх;
Офлоксацин Штада;
Офлоксацин Промед;
Офлоксацин Тева;
Офлоксин;
Офлоксин 200;
Офломак;
Офлоцид;
Офлоцид форте;
Таривид;
Тариферид;
Тарицин;
Унифлокс;
Флоксал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Catad_tema Мочеполовые инфекции - статьи

Офлоксацин в урологической практике

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий : семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин . По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

1. Микробиологические:

самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.

2. Фармакокинетические:

высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
активность не зависит от pH среды;
выведение в неизмененном виде с мочой;
период полувыведения 5–7 ч.

3. Клинические:

наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
способностью создавать высокие концентрации в моче;
высокой безопасностью;
удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Простатит

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

Профилактика при урологических вмешательствах

ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

Заключение

Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

Рекомендуемая литература
Лоран О.Б., Синякова Л.А., Косова И.В. Лечение и профилактика хронического рецидивирующего цистита у женщин // Consilium medicum. 2004. Т 6. № 7. С. 460–465.
Современные клинические рекомендации по антимикробной терапии / Под ред. Страчун-ского Л.С. Смоленск, 2004.
Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М., 1998.
Яковлев В.П. Место офлоксацина в амбулаторной практике: опыт 15-летнего применения // Инфекции и антимикробная терапия. 2000. Т. 2. № 5. С. 154–156.
Яковлев В.П. Фармакокинетические свойства офлоксацина // Антибиотики и химиотерапия. 1996. Т. 41. № 9. С. 24–32.
Granier N. Evaluation de la toxicite des quinolones en pediatrie // Les Quinolones en Pediatrie. Paris, 1994. P. 117–121.
Kahlmeter G. An international survey of the antimicrobial susceptibility of pathogens from uncomplicated urinary tract infections: the ECO-SENS project // J. Antimicrob. Chemother. 2003. V. 51. № 1. Р. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornsberry C. et al. Trends in antimicrobial resistance among urinary tract infection isolates of Escherichia coli from female outpatients in the United States // Antimicrob. Agents Chemother. 2002. V. 46. № 8. Р. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. et al. Effects of antibacterial therapy on PSA change in the presence and absence of prostatic inflammation in patients with PSA levels between 4 and 10 ng/ml // Prostate Cancer Prostatic Dis. 2006. V. 9. № 3. Р. 235–238.
Sugar L.M. Inflammation and prostate cancer // Can. J. Urol. 2006. V. 13. № 1. Р. 46–47.
Terris M. Recommendations for prophylactic antibiotic use in genitourinary surgery // Contemp. Urology 2001. № 9. P. 12–27.
Warren J.W., Abrutyn E., Hebel J.R. et al. Guidelines for antimicrobial treatment of uncomplicated acute bacterial cystitis and acute pyelonephritis in women. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin. Infect. Dis. 1999. V. 29. № 4. Р. 745–758.

Офлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия. Относится к группе фторхинолонов.

Оказывает свое действие на широкий круг микроорганизмов. Лечебное действие направлено на блокирование бактериальных ферментов, что вызывает нарушение в образовании структурных компонентов бактерии и приводит к гибели микроорганизма. После приема, полностью всасывается в ЖКТ и полностью метаболизируется в печени.

Обычно таблетки назначают в дозе 200-800 мг. Если дозировка менее 400 мг, то ее надо принять утром до еды, а свыше – утром и вечером. Курс лечения составляет около одной недели.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоят таблетки Офлоксацин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 50 рублей.

Форма выпуска и состав

Офлоксацин выпускается в следующих формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого цвета; слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
Раствор для инфузий: прозрачный, зеленовато-желтый (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
Мазь глазная 0,3%: белая, белая с желтоватым оттенком или желтая (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество: офлоксацин – 200 мг или 400 мг в 1 таблетке; 2 мг в 1 мл раствора; 3 мг в 1 г мази.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: тальк, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон; пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк;
Раствор для инфузий: дистиллированная вода и хлорид натрия;
Мазь глазная: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вазелин.

Фармакологический эффект

Очень эффективен представленный лекарственный препарат в отношении грамотрицательных болезнетворных микроорганизмов, нередко его включают в курс терапии и в тех случаях, если другие препараты этой же группы не дали лечебного эффекта.

Принимается Офлоксацин внутрь и при этом все равно остается весьма эффективным, очень быстро всасывается в органах желудочно-кишечного тракта и практически в полноценной концентрации поступает в ткани, органы, желчь, мокроту, кожу, слюну человека. Максимальная концентрация основного действующего средства в крови (в плазме) наблюдается уже через час после приема внутрь.

Выводится Офлоксацин в неизменном виде, более половины поступившей дозы выводится из организма уже через 6 часов, но присутствие основного действующего вещества в моче может быть обнаружено даже через сутки после приема (он может быть однократным).

Показания к применению

К показаниям Офлоксацина относятся различные инфекционные заболевания, такие как:

инфекционно-воспалительные заболевания почек () и мочевыводящих путей ( , );
инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости (кроме бактериального энтерита);
инфекции ЛОР-органов ( , );
инфекции дыхательных путей ( , );
инфекционные заболевания мягких тканей, суставов, костей, кожи;
инфекции органов малого таза и половых органов (сальпингит, эндометрит, кольпит, параметрит, оофорит, эпидидимит, орхит);
менингит.

Офлоксацин эффективен при лечении инфекционных заболеваний глаз (блефарита, бактериальных язвенных поражений роговицы, кератита, мейбомита, дакриоцистита, хламидийных инфекций глаз).

Помимо применения по перечисленным показаниям, лекарство также может использоваться для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с нарушенным иммунным статусом. При лечении гонореи, септицемии и хламидиоза предусмотрено внутривенное применение.

Противопоказания

Абсолютные для всех форм выпуска:

Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина и другим производным хинолона.

Дополнительно для таблеток и раствора:

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Эпилепсия, включая данные в анамнезе;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку рост скелета еще не завершен);
Снижение порога судорожной активности, включая период после инсульта, черепно-мозговой травмы или воспалительных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС).

Дополнительно для мази:

Хронический конъюнктивит небактериальной этиологии;
Возраст до 15 лет.

С осторожностью требуется принимать таблетки в случае атеросклероза сосудов головного мозга, нарушений мозгового кровообращения (данные в анамнезе), органических поражений ЦНС, хронической почечной недостаточности.

Использование при беременности и лактации

Беременным женщинам назначают препарат только в качестве местного лечения, под наблюдением врача. Прием лекарственного средства в виде таблеток и капельным путем противопоказан.

При лечении Офлоксацином кормящих женщин грудное вскармливание прекращают на время всего курса лечения и до полного выведения препарата из организма.

Применение у детей

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что точную дозу и режим приема препарата в форме таблеток и раствора для инфузий подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от тяжести течения инфекции и ее локализации, а также от общего состояния пациента, чувствительности микроорганизмов, и функции печени и почек.

Таблетки Офлоксацин

Таблетки принимают внутрь, целиком, до приема пищи или во время еды, запивая водой.

В случае острой гонореи таблетки принимают однократно в дозе 0,4 г.

Продолжительность курса терапии: сальмонеллезы – 7-8 дней, неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей – 3-5 дней.

Мазь Офлоксацин

Применяют местно, закладывая в нижнее веко полоску препарата (длиной 1 см) до трех раз в сутки. Стандартный курс терапии - 2 недели. При хламидийных инфекциях кратность применения мази увеличивают до 5-6 раз в день, продолжительность лечения - до 5 недель.

Раствор Офлоксацин

Инъекции делают внутривенно, капельным способом. Доза препарата подбирается врачом индивидуально, с учетом состояния пациента и возможных противопоказаний. Начальная доза составляет 200мг, ее вводят в течение 30-60 минут. После улучшения состояния пациенту назначают Офлоксацин в таблетках в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат вводят в дозе 100мг, инъекции делают дважды в сутки. При лечении ЛОР- органов, мягких тканей, суставов, органов брюшной полости, в сутки назначают две инфузии по 200мг. При необходимости эту дозу увеличивают вдвое. При заболеваниях почек с помощью капельницы вводят по 100мл раствора, 1-2 раза в день.

Побочные эффекты

Прием таблеток Офлоксацин может приводить к развитию побочных реакций со стороны различных органов и систем:

Кожные покровы – петехии (точечные кровоизлияния в кожу), дерматит (реактивное воспаление кожи), папулезная сыпь.
Пищеварительная система – тошнота, периодическая рвота, снижение аппетита, вплоть до его полного отсутствия (анорексия), диарея, метеоризм (вздутие живота), боли в животе, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, холестатическая желтуха, спровоцированная застоем желчи в структурах гепатобилиарной системы, гипербилирубинемия (повышение концентрации билирубина в крови), псевдомембранозный энтероколит (воспалительная патология, вызванная анаэробной бактерией Clostridium difficile).
Кровь и красный костный мозг – снижение количества эритроцитов (гемолитическая или апластическая анемия), лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), а также практическое отсутствие гранулоцитов (агранулоцитоз).
Сердечно-сосудистая система – тахикардия (учащение сокращений сердца), васкулит (воспалительная реакция сосудов), коллапс (выраженное снижение тонуса артериальных сосудов).
Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), скелетных мышцах (миалгия), реактивное воспаление связок (тендивит), синовиальных сумок суставов (синовит), патологические разрывы сухожилий.
Мочевыделительная система – интерстициальный нефрит (реактивное воспаление тканей почек), нарушение функциональной активности почек, повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что указывает на развитие почечной недостаточности.
Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой), бронхоспазм (аллергическое сужение бронхов вследствие их спазма), аллергический пневмонит (аллергическое воспаление легких), аллергическая лихорадка (повышение температуры тела), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица и наружных половых органов), тяжелые некротические аллергические реакции кожи (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и развитием полиорганной недостаточности).
Нервная система и органы чувств – головная боль, головокружение, неуверенность в движениях, особенно сопряженных с необходимостью мелкой моторики, тремор (дрожание) рук, периодические судороги различных групп скелетных мышц, онемение кожи и ее парестезия (нарушение чувствительности), кошмарные сновидения, различные фобии (выраженная боязнь предметов или различных ситуаций), тревожность, повышенная возбудимость коры головного мозга, депрессия (длительное снижение настроения), спутанность сознания, зрительные или слуховые галлюцинации, психотические реакции, диплопия (двоение в глазах), нарушение зрения (цветовосприятия), вкуса, обоняния, слуха, равновесия, повышение внутричерепного давления.

В случае развития побочных эффектов после начала применения таблеток Офлоксацин, их прием следует прекратить и обратиться к врачу. Возможность дальнейшего применения препарата он определяет индивидуально, в зависимости от характера и выраженности побочных эффектов.

Передозировка

Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс, в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.